Farmacologia, DR Abigail de La Cruz Puno Peru

FARMACOLOGIA VETERINARIA
VETERINARIA Y ZOOTECNIA
DRA Abigail de la cruz
MEDICINA
HISTORIA
La historia nos permite analizar
hombre recurre a la naturaleza .
MANZANILLA
primitivo ).
,tiene
como nacio o apareci con el hombre ,y como el
propiedades
sedativas
pero
tambin
antibiticos
(poca
VALERIANA, propiedad similar a la manzanilla .

CULTURA CHINA.
PAPIRO DE EBERS,compendio farmacolgico ,constituye el primer documento
farmacolgico.
se utilizo heces de cocodrilos (oftalmolgico),bilis de animales.
GENERALIDADES
Paracelso
Filosofo Suizo,lo consideran padre de la farmacologa.
Quinta escencia o principio activo
Sertuner
Aleman 1803
Aislo principio activo de la morfina
Claude Bernard
Accion y efecto de los Farmacos
La Farmacologa Mdica Veterinaria
rama de las ciencias biomdicas enfocadas a la veterinaria, que estudia; el

origen y qumica de las drogas de utilidad en la Medicina Veterinaria, sus
acciones farmacolgicas, sus mecanismos de accin a nivel molecular o celular,
la forma como las mismas pasan a travs del organismo, sus efectos adversos y
sus aplicaciones teraputicas.
1
EST M.V.Z.: YANA GUTIERREZ JOHN R.
UNIVERSIDAD NACIONAL DEL ALTIPLANO
MEDICINA
DROGA O FRMACO es toda sustancia qumica cuya accin es capaz de modificar, o

interferir en el funcionamiento celular y producir un efecto o respuesta biolgica de las
clulas o tejidos
1) AUTACOIDES : son agentes producidos por el propio organismo como por ejemplo
histamina, prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc.
2) XENOBIOTICOS, agentes qumicos extraos al organismo que administrados son
capaces de producir efectos biolgicos.
F.D.A. food and drug administration.
Administracion de drogas y alimentos es un organismo internacional-EE.UU
CDER centro de investigacin y evaluacin de medicamentos.

Medicamento
es mas elaborado, es el principio activo mas el adyuvante(sales sustancia que
atraviesa la membrana bioogica,modifica el PH) que mejora su accin.
se entiende la forma farmacutica o principio
acondicionado para su utilizacin por los pacientes.
activo
debidamente
La droga o principio activo es as la parte constitutiva fundamental del

medicamento o presentacin farmacutica, que adems incluye, vehculos,
excipientes, correctivos, etc., que facilitan su administracin a los pacientes.
Placebo, sustancia inerte,que no produce un efecto farmacolgico en tejidos
,ejm agua destilada, se utiliza en enfermedades psicosomticas (enfermedad de
la cabeza).
Nocebo, puede producir efectos adversos por que puede causar algn dao.
Placebos puros ,drogas inertes. No causa ningn efecto ,agua destilada.
Placebos impuros ,drogas en cantidades minimas,se administra en minimas
dosis .vitaminas
Profarmaco,partculas pequeas ,recin se activa en e hgado y completa su
funcin farmacolgica.
Sinergismo,se refiere potenciar,sumar o potenciar su efecto:
De suma, su efecto es igual a la suma de los efectos individuales,
ejm:tranquilizante mas anestesicoigual efecto mas potente.
De potenciacin,es una droga donde potencia a la otra(una no sirve sin la
otra).
2
MEDICINA
Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes o diferentes a los de la

molcula madre, y pueden ser responsables RAM, toxicidad o interacciones con
otros frmacos.
FARMACOLOGA MOLECULAR.- Es el estudio de la accin de los frmacos a nivel

molecular.
Los frmacos son molculas qumicamente bien definidas.
Introducidos en el organismo tienen la propiedad de atravesar las membranas
siguiendo mecanismos establecidos, y llegar al nivel celular donde a su vez
interaccionan con otras molculas.
FARMACOLOGA CELULAR.- La unidad biolgica de la materia viva es la clula, que
est compuesta por una gran cantidad de molculas, las funciones biolgicas de la
vida residen en la clula y los frmacos al interaccionar con la estructura molecular de
la misma pueden modificar su funcionalismo, produciendo diferentes efectos celulares.
FARMACOLOGIA VETERINARIA.- difieren en el PH de cada especie ,dosis,etc.son
respuestas diferentes.
SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
1. FARMACOGNOSIA(origen de la droga)
Drogas vegetales
Drogas animales
Drogas minerales
Drogas sintticas y semisintticas
2. FARMACOTECNIA Y FARMACIA
Formas farmacuticas (liquidos,bolos ).
Industria farmacoqumica
3. FARMACOCINTICA(movimiento de la droga dentro del organismo).
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
3
MEDICINA
Volumen aparente distribucin

Clearance
Vida media plasmtica
Biodisponibilidad
4. FARMACODINAMIA
Efectos farmacolgicos
Mecanismos de accin.
5. FARMACOQUMICA
6. FARMACOGENTICA
7. POSOLOGA.se considera las indicaciones y contraindicaciones y que efecto puede
causar.
8. FARMACOLOGA CLNICA
Contralor de drogas y medicamentos,
Ensayo clnico,
Desarrollo de nuevos frmacos.
Farmacovigilancia.
FDA Food and drug administration

9. TERAPUTICA. Es el tratamiento y aplicacion de frmacos.
10. TOXICOLOGA.efecto toxico o efecto colateral dependiendo de la dosis.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION FARMACOLOGICA
Una sustancia actua de diferente forma en cada especie.
Dosis.
Absorcion y eliminacion
Factores individuales variacion biologica
Tolerancia resistencia exagerada de caracter duradero(alcoholismo)
T. congenita
T. adquirida
abs. def.-excre.rapida-rapida inactivacion-adaptacion de las celulas a la droga.
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MEDICINA
Taquifilaxia se desarrolla rapidamente y es reversible ,la vasopresina, aumento

de la presion arterial, dosis siguientes menos respuesta
Intolerancia
Idiosincracia
Alergia alas drogas
Iatrogenia
FARMACOCINETICA
Es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un rgimen de

dosificacin y las concentraciones plasmticas alcanzadas
Lo que el organismo hace sobre el farmaco (Dosis concentracion)
Paso de los farmacos atraves de las membranas biolgicas.

Va administracin: es el sitio donde se aplica la droga
-Cualidades del frmaco
-Objetivos teraputicos
Sitio de absorcin: es aquel donde la droga atraviesa las membranas para
llegar al torrente sanguneo
Sitio de accin: es aquel donde la droga produce su efecto.
Clasificacin de las vas de administracin

1 Va bucal Ocurre muy poca absorcin. Sublingual buena obsorcion, venas
sublinguales
2. Esfago Es un zona de deglucin
3. Estomago Tiene una superficie de absorcin de 1m2
pH varia desde 1 en ayunas hasta 2,5-3,5 despus de la ingesta de alimentos
Se favorece la absorcin de cidos dbiles cuyo pKa sea mayor a 2.
Se afecta debido al vaciamiento gstrico Grado de desintegracin
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MEDICINA
4. Intestino delgado Superficie de absorcin extensa debido a las vellosidades

intestinales.
rea de absorcin de 80cm2/cm.
Es una regin muy vascularizada
El pH vara desde 5 en ayuna hasta 8 con presencia de alimentos
Se favorece la absorcin de las bases dbiles con pKa menor a 9.
5. Intestino Grueso Posee una superficie interna lisa y carece de vellosidades
El pH es ms alcalino
Se absorben agua electrolitos y glucosa
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Cumple dos funciones importantes como lo son rea

biotransformacin debido a la presencia de flora intestinal
MEDICINA
de
reserva
No primer paso
Venas hemorroidales
Vias parenterales
Intravascular:
1. Va intravenosa no primer paso
. Bolo Intravenoso
. Perfusin Intravenosa
2. Intraarterial
extravascular
1. Va intramuscular
2. Subcutnea
3. Va inhalatoria no primer paso
Extravascular Vas tpicas:
Local:
1. Piel
2. Mucosa conjuntival
3. Mucosa nasal
4. Mucosa vaginal
Sistmica:
1. Va sublingual
2. Va rectal
Modelos compartimentales
las sustancias que estn el la sangra van a los compartimentos
Monocompartimental (Compartimento central ) todo el cuerpo.

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MEDICINA
Bicompartimental ,divide al animal en dos compartimentos: CENTRAL

(organismo de irrigacin mayor, sistema porta ,s.n.c. sistema cardiovascular)
PERIFERICO(la irrigacin pobre ,hueso, piel)
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Sirve para medir la absorcion y excrecion ,distribucion,biodisponibiidad.etc.
Volumen aparente de distribucion relaciona la dosis administrada con la
concentracin plasmtica alcanzada
concentracin en el plasma (CP) es la misma que la que tiene la droga en todo
el organismo.
La cantidad de droga existente en el organismo (CantD) se puede estimar de
diversas maneras, por lo que puede calcularse:
Vd = CantD / CP.
Parmetro farmacocintico que relaciona
concentracin plasmtica resultante.
la
dosis
administrada
con
la
Volumen de agua corporal en litros/kg donde difunde el frmaco.

Depende de la union alas proteinas
> VD >[] y > permanencia en el organismo
> VD > numero de moleculas en contacto con receptores de los farmacos
Ejm volumen de sangre de un adulto es 5 lt
Vd 0.07 l/k 70k= 4.9l es insignificante
Vd 0.6 l/k 70k= 42 l penetra en la mayoria de tejidos corporales
clearance (depurar)o aclaramiento de la droga, que puede definirse como el
volumen de plasma que es aclarado o eliminado de una droga en la unidad de
tiempo.
mL/min/m2, mL/min/1,73 m2.
clearance total (ClT)
(ClR )al clearance renal
(CLH) al heptico
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MEDICINA
vida media plasmtica o vida media de eliminacin de una droga (T) es el

tiempo requerido para eliminar del organismo el 50% de la dosis de un frmaco.
biodisponibilidad que es la cantidad de droga que llega a la circulacin en
forma inalterada, luego de los procesos de absorcin.
Absorcion
Factores que modifican la absorcin:
1. Peso molcular:
2. Liposolubilidad
3. Concentracin:
4. Superficie de absorcin:
a. estomago: 1 m2
b. duodeno-yeyuno: 80 cm2
c. Intestino grueso
d. Alvolos 50 a 100 m2.
Mecanismo de absorcion
transporte pasivo o difusion pasiva:
Gradiente de concentracion a ambos lados de la membrana.
Principio o ley de difusin de Fick: Segn este principio, cuando un sustrato
alcanza una concentracin equivalente o similar a ambos lados de una
membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto.
D=coeficiente intrinseco de difusion(depende de las moleculas y solubilidad en
el medio acuoso que rodea a la membrana
S= area de superficie de la membrana
CP=Coeficiente de particion
d=distancia o grosor de la membrana.
Ca y Cb =concentracion a ambos lados de la membrana
Cinetica de Primer orden
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MEDICINA
Se refiere al paso o proceso de movimiento de la droga relacionado con la

concentracin(mayor concentracin mas paso por la membrana,influye el proceso
de difusin simple.
Son bastante liposolubles,velocidad de difusin
concentracin,se da en drogas base o acidos debiles
esta
relacionado
con
la
Velocidad de difusion
Constante (K)
Concentracin del frmaco
Drogas bases o acidos debiles
Coeficiente de particion lipido agua, liposolubilidad
influye en el proceso de difusin
Influencia del ph en los procesos de absorcin pasiva de las drogas:
pH
Acido-acido
Basico-basico
Acido basico
Basico-acido
No se ioniza: no ionizada, la molecula permanece completa,se

vuelve liposoluble,pasa por la membrana
Se ioniza: ionizada,la molecula se desintegra ,la liposolubilidad

disminuye,no pasa la membrana
El pka de una droga es el pH en el cual las concentraciones de las formas

ionizadas y no ionizadas son iguales.
sirven para ver la biodisponibilidad de la droga
Difusion facilitada
Transportadores o carriers sustancias polares poco soubles
Glucosa al interior de los eritrocitos

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B12 (cianocobalamina)atravez del epitelio gastrointestinal
Sin gasto de energia dif. de concentraciones
MEDICINA
Transporte Activo
Transportador especifico y saturable
Necesita energia
Metabolitos de orina y bilis
Liposolubilidad no es importante
Transpporte depende de la cantidad de transportadores y no de la dosis
cinetica de orden cero , se copa los receptores, depende de la saturabilidad

de los receptores
no le importa la concentracin sino los transportadores ,son de elevado peso
molecular.
Filtracin o absorcin convectiva o difusin acuosa: Consiste en el pasaje

de las drogas a travs de los canales o poros de las membranas celulares,
siendo imprescindible que las molculas poseen un tamao adecuado para
atravesar los canales y que sean hidrosolubles.
Pinocitosis:en el cual la membrana celular puede englobar ciertas partculas
liquidas que entran en contacto con ella, formando una vescula pinocitsica.
Algunos frmacos de PM muy alto (ms de 1000) solo pueden entrar a la clula
por pinocitosis o sea atrapados por movimientos ameboideos de la membrana,
solo es importante para muy pocos frmacos (algunos polipptidos).
Absorcin por Asociacin de Pares de Iones: Ciertos iones orgnicos
pueden asociarse transitoriamente a la forma ionizada de una droga para
formar complejos no cargados (como no ionizados) liposdubles, capaces de
absorberse por difusin pasiva.
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MEDICINA
Cationes orgnicos se unen alos aniones formando un par inico. As se

explicarla la absorcin de compuestos altamente ionizados como los cidos
sulfnicos (cidos) y los compuestos de amonio cuaternario (bsicos) a travs
de la mucosa intestinal formando un complejo neutro de ion apareado que pasa
por difusin pasiva la membrana lipoide.
Distribucin (Propiedades del farmaco).
Liposolubilidad del farmaco
Ionizacion
Afinidad a las proteinas plasmaticas
Afinidad por componentes tisulares (Tetraciclinas al Ca)
Fisiologicos
Perfusion tisular, velocidad de irrigacion 0.025 ml/min/ml musculo en reposo.
10 ml/min/ml pulmones
Masa tisular (Tamao de organo)
Union a las proteinas plasmaticas Reversibles, inespecifico y saturable
Unin a las protenas
Albumina- Farmacos neutros y acidos debiles (penicilina)
Glucoproteina 1 basicos (eritromicina)
Transportadores hormonales de alta afinidad farmacos esteroideos y tiroxina
Lipoproteinas -pesticidad
Unin a protenas es usualmente lbil y reversible (enlaces inicos, enlaces de

hidrgeno, fuerzas de Van der Walls).
Fraccin ligada a protenas guarda equilibrio con la fraccin libre (FL).
Cuando molculas de FL salen del plasma, una fraccin equivalente se desliga

de protenas y las reemplaza para mantener el efecto teraputico.
Generalmente, la fraccin ligada es en porcentaje mayor que la fraccin libre.
Dos drogas pueden competir por el sitio de unin a protenas, desplazarse y

originara efectos txicos.
Vida media plasmatica

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MEDICINA
Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del frmaco administrado al

organismo.
Depende entre otros factores de la unin del frmaco a protenas.
Considerar que la fraccin ligada a protenas no cruza membranas biolgicas,
no filtra por los glomrulos y no se expone a los mecanismos de
biotransformacin.
Situaciones como la hipoalbuminemia y la ingesta de varios frmacos que
comparten vas de transporte y excrecin.
Los farmacos son transportados a los distintos compartimientos corporales y
llegar a organos blanco.
Luego del efecto farmacologico son metabolizados y preparados para su
excrecion.
Su vida media y sus efectos en el organismo dependen de su Volumen de
Distribucion.
La distribucin de un frmaco se basa en el principio de que, la fraccin no
ionizada tiene concentracin similar en todo el organismo.
Las moleculas de un farmaco no pueden acceder a todos los espacios por la
permeabilidad selectiva de estos (p.ej Barrera Hematoencefalica)
Barreras naturales
Barrera sangre-LCR:
- Se ubica a nivel de los plexos coroideos e impide el paso de ciertas sustancias al
LCR.
- Los capilares de los plexos coroideos se recubre de una capa adicional de cellas
epiteliales que les da la selectividad.
-Densa capa de glia
- Drogas como los antibiticos , alcanzan un porcentaje de la concentracin
plasmtica en ausencia de inflamacin.
Barrera Placentaria:
- Muchas drogas administradas a la madre pueden afectar al feto.
- Importante el perodo de organognesis (primer trimestre), sobretodo frmacos
liposolubles no ionizados que la atraviesan por difusin pasiva.
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MEDICINA
Barrera Hematocular:
- Epitelio de procesos ciliares, la mayora de frmacos no alcanzan % terapeticas
Depositos de la drogas
Algunos frmacos poseen mayor afinidad por componentes tisulares que
pueden llegar a convertirse en depsitos.
Algunos depsitos ms importantes son:
1. Protenas plasmticas e hsticas: p.j la quinacrina en el hepatocito.
2. Tejido Conectivo: mucopolisacridos del tejido conectivo. P.j. sulfato de
condroitina.
3. Huesos y dientes: metales pesados y teteraciclinas.
4. Tejido lipoideo: drogas muy liposolubles pueden almacenarse en este tejido. P.j
RMND, barbitricos.
5. Otros tejidos: antimicticos se acumulan en piel y anexos (griseofulvina), en el
tejido ocular se deposita amiodarona,etc.
Redistribucion
Los frmacos almacenados sobre todo en tejido con irrigacin sangunea
suficiente puede ser liberados y nuevamente manifestarse su actividad.
Sucede con hipnticos, benzodiazepinas, relajantes musculares, etc.
El tejido graso es el principal responsable de este fenmeno de redistribucin
(sobretodo en drogas liposolubles).
Teoria de los compartimientos
Un compartimiento
Dos compartimientos
METABOLISMO Y EXCRECION
Aclaramiento
Velocidad de excrecion de un farmaco relativa ala concentracion plasmatica
Volumen de sangre del que se elimina totalmente una sustancia por unidad de
tiempo
Depende de la concentracion del farmaco que lleg al tejido
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MEDICINA
Y de la cantidad de frmaco que el rgano extrae de la sangre

Q= flujo Sanguineo
Ca= Concentracion arterial
Cv= Concentracion venosa
Aclaramiento hepatico
Por excrecion biliar
Por metabolizacion hepatica
Mecanismos de biotransformacion hepatica
Reacciones no sintticas o de funcionalizacin (de Fase I):
Oxidacin, reduccin, hidroxilacin e hidrlisis. Las reacciones de fase I suelen
transformar el frmaco original en un metabolito mas polar, introduciendo o
desenmascarando u grupo funcional (-OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos
metabolitos son inactivos, aunque en cierto casos solo se modifica su actividad.
Reacciones sintticas o de biosntesis (de Fase II):
Conjugacin, Acetilacin,Metilacin y Glutationizacin : El frmaco o sus
metabolitos se acoplan a un compuesto endgeno (cido glucornico, sulfato,
acetato o un aminocido). Este proceso habitualmente conduce a la inactivacin
del frmaco.
REACCIONES DE FASE II
Conjugacin
Glucoronizacin :ac. Glucornico
Morfina, Acetaminofn, Diazepam. Sufatiazol, Digoxina.
Acetilacin : Acetil-coA
Sulfonamidas Isoniazida, Mezcalina.
Glutationizacin: Glutation :Ac. Etacrnico, Bromobenceno
Metilacin : S-Adenosilmetionina :Dopamina, Adrenalina, Histamina.
Glucuronizacion
paracetamol
gatos
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MEDICINA
Acetilacion caninos
Conjugacion con glicina deficiente en las aves
Oxidasas de funcion mixta o monooxigenasas P450 (OFM)
Higado, rion, piel y pulmones
Contienen un grupo hemo que metaboliza los estroides y Pg
I fase toman oxigeno molecular, aaden un atomo de oxigeno al sustrato y lo
reducen para formar agua
Se encuentran en el retculo endoplasmico.
FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIN
Factores genticos: Determinan que el metabolismo de un mismo frmaco pueda
ser distinto en individuos de la misma especie. Esto explica la hipersusceptibilidad a
ciertos frmacos.
Por ej, la isoniazida se metaboliza en el hgado por procesos de acetilacin. Por
razones genticas, existen sujetos con deficiencia de enzimas acetiladoras, a los que
se conoce como acetiladores lentos, que son ms propensos a la toxicidad por
isoniazida. Otro ej. es la anemia hemoltica que ocurre en sujetos con deficiencia de la
enzima G-6-P-D que reciben anntimalricos (esta afeccin es de origen gentico y se
da ms en la raza negra).
FACTORES FISIOLGICOS:
Edad. La bio transformacin es acelerada en jvenes y lenta en neonatos
(debido a la inmadurez de los sistemas enzimticos), y en los ancianos (en
quienes las funciones renal y heptica se hallan disminuidas).
Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los barbitricos es ms lento
que en el macho, debido a que el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la
biotransformacin de los barbituricos.
Gestacin: la placenta constituye un rgano que participa activamente en la
biotransformacin de frmacos.
Estrs: incrementa la biotransformacin que inducen la biosntesis de enzimas
metabolizadoras.
FACTORES PATOLGICOS:
16
MEDICINA
Desnutricin
Los mecanismos de biotransformacin estn alterados por falta de los sustratos
orgnicos indispensables para tal fin.
Insuficiencia heptica:
cualquier alteracin de la funcin heptica disminuye la capacidad de este
rgano para metabolizar los frmacos.
Insuficiencia renal:
puede alterar el metabolismo de algunos frmacos que se metabolizan a este
nivel.
Excrecion de los farmacos
Excrecin biliar
pH 5 y 7.5
Secrecin activa (transportadores saturables)
No reabsorcin
Excrecin biliar
De cidos dbiles tetraciclinas
Bases dbiles como la atropina
Compuestos neutro ouabaina
Metales como el plomo
PM > a 300
Conjugacion con acido glucuronico en hepatocito
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MEDICINA
Especies buenas : rata, perro, pollito
regulares: gatos y ovinos
malos: cobayas ,conejos, monos
Metabolizacion extrahepatica
Piel
Mucosa GI
Tejido cerebral activacion levodopa- dopamina
Pulmon enzimas P450
Aclaramiento renal
Cuando la eliminacin sigue una cintica de primer orden la velocidad de
eliminacin es proporcional a la concentracin
Excrecion renal
Principal va de eliminacin: Mecanismos (solos o en combinacin). Farmacos
que se ionizan
Filtracin glomerular: -proceso unidireccional para molculas
pequeas; depende directamente de la fraccin libre de droga; - Tasa de
filtracin glomerular normal: 125-130 mL/min.
Secrecin tubular activa: -Requiere de sistemas transportadores
saturables y depende del flujo plasmtico renal 425-650 mL/min.
Reabsorcin tubular: -Puede ser pasiva o activa (Influida por el pH
urinario: molculas no ionizadas liposolubles).
Via respiratoria
Farmacos inhalatorios son absorbidos y eliminados por esta via.
La integridad de la membrana alveolo-capilar es de importancia crucial.
Depende del volumen tidal, la edad , y la presencia de patologias asociadas.
Mantener control neurologico adecuado.
Leche maternal
Frmacos lipfilos
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MEDICINA
Plasma 7.4
Cisterna mamaria
Leche 6.4 y 7.6
Farmacodinamia.
Farmacodinmica, incluye el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de
las drogas, as como el de sus mecanismos de accin.
Receptores
afinidad la capacidad de formacin del com
concentraciones muy bajas del frmaco o ligando
plejofrmaco-receptor
especificidad se refiere a la capacidad de ste para discriminar entre una

molcula de ligando de otra pese a que stas puedan ser muy similares
actividad intrnseca (o alfa, a), La capacidad del frmaco para modificar al
receptor farmacolgico e iniciar una accin celular se define como la que toma
valores entre 0 y 1.
agonista Si un frmaco es capaz de inducir una respuesta celular mxima,
entonces se habla de un
frmaco con actividad intrnseca igual a 1; por el contrario,
antagonista, si el frmaco pese a formar el complejo
frmaco-receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna, estamos en
presencia de un frmaco
con a= 0.
Tipos de rptas fisiologicas de los receptores
Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales
de membrana de las clulas diana
Cambios en la actividad de mltiples enzimas cuando el receptor est
conectado a estructuras membranosas o intracelularescapaces de mediar
reacciones qumicas como fosforilaciones de protenas, hidrlisis de
fosfoinositoles, formacin de AMP
Modificacin en la produccin y/o la estructura de diversas protenas en el caso
de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripcin y
sntesis proteica
19
MEDICINA
Tipos de receptores
1. Receptores Intracelulares.Estos receptores son protenas intracelulares
situadas en el citoplasma o el ncleo celular
Frmacos
esteroidales
tales
como
mineralcorticoides,esteroides gonadales, vitamina D.
glucocorticoides,
b) Hormonas tirodeas T3 y T4 c) Frmacos y sustancias inductoras del

metabolismo de otros frmacos
(fenobarbital,tetraclorobenzodioxano
2.Receptores Relacionados al Transporte Inico.
El paso de iones a travs de la membrana celular es un proceso esencial para

la vida celular. Su modificacin por frmacos produce cambios importantes en la
funcin celular, transportan iones a favor de la gradiente electroqumica
Canales inicos voltaje dependientes. Son una familia de canales inicos

que conducen Na+, K+ y
Ca2+ en respuesta a un cambio de potencial de membrana. Varios frmacos de gran
utilidad teraputica utilizan canales de Ca2+ como receptores: dihidropiridinas
(nifedipino, nimodipino), fenilalquilaminas (verapamil) y benzotiazepinas (diltiazem);
todos ellos se fijan a distintos sitios del canal
Sistemas enzimticos de transporte activo de iones. El transporte activo
requiere energa libre que generalmente proviene de la hidrlisis de ATP. Las
bombas de protones son las que intervienen en los procesos de transporte
activo.
3. Receptores Relacionados con Protena G.
Existe una gran variedad de ligandos endgenos y exgenos, como frmacos a- y badrenrgicos, muscarnicos,opioides, serotonrgicos, neuroqumicos,angiotensnicos,
etc., que interactan con receptores de membranas que estn asociados a diversos
tipos de protenas fijadoras de GTP, las llamadas protenas G
4. Receptores de Membrana con Actividad Enzimtica. Ciertos receptores
de membrana poseen actividad enzimtica per se La porcin extracelular tiene
el dominio de fijacin al ligando que, al unirse al receptor, provoca la
modificacin necesaria para que la porcin intracelular del receptor, dotada de
actividad enzimtica, catalice sustratos especficos. Ejemplos de estos
receptores son los sistemas guanililciclasa y las tirosinkinasas .
Receptores de reserva
20
MEDICINA
Un frmaco con una eficacia muy alta podra alcanzar el efecto mximo sin
necesidad de ocupar todos los receptores.
La fraccin no ocupada se conoce como receptores de reserva. Su existencia se
demuestra con bloqueadores irreversibles.
Un frmaco de baja eficacia (agonista parcial), no es capaz de alcanzar el efecto
mximo aunque ocupe todos los receptores
Parmetros farmacodinamicos
Relacionan la concentracin del frmaco con el efecto clnico.(antimicrobianos)
CMI
CMB
Interaccion entre farmacos
Antagonismo fisiolgico: Los frmacos tienen acciones opuestas y actan a
travs de receptores distintos.
Antagonismo qumico: Los frmacos, en base a su naturaleza qumica,
reaccionan entre s lo que conduce a la inactivacin del frmaco activo.
Antagonismo farmacolgico: Implica la unin a un mismo receptor:
Competitivo, No competitivo
Antagonismo competitivo
El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de unin al receptor (de
carcter reversible al aumentar la dosis de agonista).
Antagonismo no competitivo
Se une a otro lugar del receptor que impide que el agonista ejerza su efecto
biolgico (no reversible al aumentar la concentracin del agonista).
Sinergismo
De suma
De potenciacion
Curva dosis respuesta
21
MEDICINA
Magnitud entre la dosis y la intensidad del efecto

Respuestas graduales se pueden medir
Respuestas cuantales pueden clasificar como existentes o inexistentes
DE 50 DL50
Curvas cuantales
Dosis efectiva cincuenta (DE50): dosis a la cual se produce un efecto
especfico en el 50% de los individuos.
Dosis txica cincuenta (DT50): dosis requerida para producir un efecto txico
determinado en el 50% de los individuos.
Dosis Letal Cincuenta (DL50): dosis a la cual mueren el 50% de los animales
de experimentacin. Utilidad:
Comparacin de potencias entre drogas.
Selectividad para producir un determinado efecto.
ndice teraputico (IT): DT50/DE50. Utilidad: margen de seguridad de una

droga en particular para producir un efecto especfico.
Drogas de accion especifica accion farmacologica se debe a grupos especiales
que se combinan con receptores especiales
Drogas de accion no especifica drogas de diferente estructura quimica pero con
acciones farmacologicas similares
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO

AUTONOMO
SIMPATICO: excitacion
PARASIMPATICOS: freno en la frecuencia cardiac.
22
MEDICINA
TRANSMISION NERVIOSA.
Por adosamiento, intercambio de potencial de membranas, ACTUA EL CALCIO.
Celula nerviosa pre simpatica.- presenta vesculas simpaticas (dopamina
adrenalina,noradrenalina ),estos neurotransmisores son expulsados por EXOCITOSIS.
SON CALCIO DEPENDIENTES,solo hay receptor alfa
clulas nerviosas postsinapticas hay una accin o efecto farmacolgico ejm: a
nivel del intestino delgado.
NEUROTRANSMISORES:
SIMPLES: aminocidos ,GABA,acetilcolina,etc.
COMPLEJOS: PEPTIDOS: encefalinas,endorfinas, dimorfinas.
DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O ADRENERGICAS

frmacos que imitan o simulan las acciones del sistema simptico o adrenrgico.
Algunas actan directamente activando los receptores adrenrgicos,a veces
selectivamente.
ADRENERGICOS ,sus efectos tienen relacin con al adrenalina.
MIMETICOS, efecto que produce al igual que la adrenalina.
RECEPTORES: alfa, beta ,dopaminergicos
neurotransmision adrenrgica
SINTESIS DE DROGAS ADRENERGICOS
el ciclo metabolico de las catecolaminas
realizan en 5 etapas secuenciales :
(adrenalina, noradrenalina, dopamina ) se
a) biosintesis
b) almacenamiento
c) liberacion
d) interaccion con el receptor.
e) metabolismo .
1.)BIOSINTESIS.
23
MEDICINA
Apartir de FENILALANINA-----tirosina----dopa----dopamina----norepinefrina----epinefrina.
2.) ALMACENAMIENTO:
a) COMPARTIMENTO GRANULAR :
-La NA se almacena en vesiculas, que contiene : NA libre y NA unida a ATP (4:1)
: POOL
RESISTENTE :
no inactivada por la MAO.
- La fraccin unidad al ATP : POOL LIBRE,

de difcil liberacin, : requiere potenciales de accin.
Dentro de los granulos hay : Cromogranina : la Dopamina beta hidroxilasa ( dbh),Vit C
, y Pptidos.
B) COMPARTIMENTO EXTRAGRANULAR :
- Aqu la NA se encuentra libre en el citoplasma de la neuronas que la producen.
- La fraccin libre consitutye el: POOL MOVIL .
- El POOL MOVIL es menor cantidad que EL POOL RESISTENTE, pero se libera con
mayor facilidad.
- La cantidad de NA
libre intravesicular es superior a la NA libre
intracitoplasmtica, pues sta ltima puede ser metabolizada enzimticamente
3.) LIBERACION DE NORADRENALINA .
Es un proceso calcio-dependiente, que ocurre : potencial de accin que despolariza la
membrana provocando la apertura de los CANALES DEL CA ++ VOLTAJEDEPENDIENTES, los cuales favorecen el ingreso de otros iones y pone en marcha el
proceso : excitacin-secrecin, que se realiza mediante EXOCITOSIS : la membrana y
la vescula se fusionan y expulsan su contenido.
- La NA LIBERADA puede seguir dos destinos :
- Parte va a sus receptores en la membrana post-sinptica y produce su efecto.
La otra aparte se une a a receptor alfa 2.
RETIRO DEL NEUROTRANSMISOR
Luego de ejercer sus acciones la NA debe desaparecer del espacio sinptico, lo cual lo
logra a travs de 2 mecanismos :
A) RECAPTACION : mecanismo principal
24
MEDICINA
Consiste en que la NA vuelve al interior de la terminacin nerviosa.

NA no aumenta su actividad si se inhibiera la COMT o la MAO como ocurre con la
acetilcolina cuando se inhibe la Acetilcolinesterasa.
B) CATABOLISMO :
MAO : Monoaminoxidasa (oxida)
COMT : Catecolortometiltransferasa (reduce : metila)
Distribuidas ampliamente en todo el organismo.
COMT : enzima extraneuronal intracitoplasmtica : excepto en las neuronas : toda la
NA y A.
MAO : enzima extra e intraneuronal : superficie externa de las mitocondrias : abunda
en las terminaciones nerviosas.
Existe MAO-A Y MAO-B : clulas del SNC y tejidos
perifricos. : cido 3 -metoxi 4 hidroximandlico
4.) INTERACCION CON RECEPTOR:

25
MEDICINA
RECEPTORES ADRENERGICOS:
AHLQUIST (1,948) : Estudia la NA , Adrenalina e Isoproterenol : propuso la existencia
de receptores alfa y beta. Hoy se sabe que los receptores estn acoplados a
PROTEINA G.
A) RECEPTORES ALFA :Respuestas excitatorias
ALFA 1 : predomina en lugares efectores postsinpticos del msculo liso

(vascular, TGI, uterino, msculo radial del iris etc.)
- Activan la Proteina Gq : estimula la Fosfolipasa C que hidroliza los Fosfollidos de

la membrana
ALFA 2 :
-Alfa 2 : Activan la Protena Gi : inhibe la actividad de la adenilciclasa : disminuye
sntesis y concentracin de AMPc ( segundo mensajero) : reduce la actividad de las
proteinokinasas dependientes de AMPc.
B) RECEPTORES BETA :
BETA 1
: ubicados principalmente en el corazn y la corteza cerebral : son
estimulados por NA y Adrenalina: respuestas de tipo excitatorio.
BETA 2 : Principalmente en msculo liso (vascular, TGI, bronquial, uterino,
glandulares, pulmones y cerebelo : ms sensibles a Adrenalina : tipo de accin
inhibitorio.
Otros Beta 2 :Liberacin de NTs en terminaciones.
BETA 3 : Acta en Tejido adiposo (Lipolisis) y la Placenta : acciones metablicas.
Los 3 receptores Beta activan a la Proetna Gq : estimula la Adenilciclasa : aumenta
actividad y concentracin de AMPc intracelular (segundo mensajero) : activa
proteinokinasas : fosforilacin de proteinas celulares (actan de forma opuesta a los
alfa 2)
Adems la Protena Gq puede activar los canales del Ca++ voltajes-sensibles en la
membrana plasmtica de msculo cardaco y esqueltico.
ACCIONES GENERALES DE LOS ADRENERGICOS:
A) ALFA 1 :POSTSINAPTICOS
Midriasis : contraccin del msculo radial del Iris .

Arteriolar de piel y mucosas : vasoconstriccin y aumento de la RVP : aumento
de la Pd : Aumento de postcarga.
26

Venas : aumento del tono venosos : aumento precarga.
Vejiga-Trgono-Esfinter . Retencin urinaria.
Organo sexual masculino : Eyaculacin.
MEDICINA
B) ALFA 2 : PRE Y POSTSINAPTICOS
Inhibicin de secrecin de NA : disminuye accin SNC

Disminuye secrecin Insulina (dominante sobre beta 2)
Disminuye liberacin de renina
C) BETA 1 :
CORAZON: aumenta las 4 propiedades fisiolgicas del corazn : INOTROPISMO

+ : aumenta la fuerza de contraccin cardiaca. CRONOTROPISMO + : aumenta
la frecuencia cardiaca. DROMOTROPISMO + : aumenta la conductividad y
automaticidad cardaca. BATMOTROPSMO + : aumenta la excitabilidad
cardiaca.
Por lo tanto aumenta el VM y GC (aumento de FC)
Aumenta el consumo de oxigeno : Disminuye eficiencia.
Aumenta la liberacin de Renina
Aumento de la Lipolisis : aumento de Ac. Grasos y Glicerol
4) BETA 2
VASOS SANGUINEOS : vasodilatacin y disminucin de la RVP y Pd y Postcarga
BRONQUIOS : bronquiodilatacin : relajacin msculo bronquial) y aumento de

las secreciones bronquiales.
UTERO . Relajacin
MUSCULO ESQUELETICO : aumento de la Glucogenolisis: hiperlacticidemia.

Aumento de la contractibilidad : tremor.
HIGADO : aumento de la Glucogenolisis : hiperglicemia
RION : disminuye secrecin de renina.
5) D1 PERIFERICO : . LECHOS CORONARIOS , MESENTERICOS y RENAL : dilatacin
RION: aumento de la Filtracin glomerular, flujo renal y excrecin de Na+.

27

MEDICINA
Dopamina activa receptores alfa y beta.

Pero la adrenalina
dopaminergicos.
la
noradrenalina
no
se
unen
receptores
CLASIFICACION DE ADRENERGICOS .
I.-) CLASIFICACION QUIMICA :
A) CATECOLAMINAS : poseen radicales OH en posicin 3 y 4, y pueden ser :
1) Naturales o Fisolgicos :
Adrenalina (Epinefrina es adrenalina sintetica) .tiene receptores alfa ,beta.
Noradrenalina ( Norepinefrina -es un noradrenalina sintetica o Levarterenol)

receptores mas especficos alfa 1,2 y beta 1.
ejerce
las
4
propiedades
ionotropico,cronotropico,dromotropico,batmotropico
del
corazn:
Dopamina-receptores D1 ,D2.
2) Sintticos o Artificiales: carecen de OHen
2,3
Es mas especifico ,pero tiempo de vida media corta
Isoproterenol (anlogo de la adrenalina).
Dobutamina(anlogo de la dopamina)
B) NO CATECOLAMINAS :
Carecen de uno o ambos radicales OH en posicin 2, 3
Son productos sintticos .
- Etilefrina
- Salbutamol
- Trimeloquinol
- Fenilefrina
- Orciprenalina
- Anfetamina
- Oximetazolina
- Isoxuprima
- Efedrina
- Fenoterol.
28
MEDICINA
ADRENALINA :
Catecolamina endgena que se extrae de la Glndula SR y que puede sintetizarse,
acta slo sobre los receptores adrenrgicos (alfa y beta)
FARMACOCINETICA :
No se administra por va Oral: COMT Y MAO se encuentra en todas las

clulas de la mucosa TGI
Va subcutnea es limitada (vasoconstriccin)
Va IM su absorcin es buena (vasoconstriccin)
Va inhalatoria buena absorcin y accin local
Se usa Va Tpica : instalacin conjuntival.
Su accin se evidencia a los 3-5 min IN, 6-15 Sc

DISTRIBUCION ;
Adrenalina y NA se distribuyen por todo el cuerpo del ser vivo, principalmente :

corazn, hgado, rin, bazo.
Atraviesan la Placenta y se excreta en leche materna.
A dosis usuales atraviesan con dificultad la BHE y alcanzan muy poco el SNC.
METABOLISMO Y EXCRECION :
Su TVM de la Adrenalina y NA es de 20 segundos.
Se metabolizan por medio de la COMT Y MAO.
La Adrenalina se elimina va renal como metabolitos y como adrenalina en

algunas veces (Feocromocitoma)es patologico
Metabolitos : Adrenalina : Metanefrina, Avanililvandlico
NA : Normetanefrina
Utero gata relaja utero ingravido,contrae termino de la gestacion
Coneja contrae,gravido o ingravido
Bazo contrae
Contraccion de los musculos piloerectores

29

MEDICINA
Midriasis
Contraindicaciones :
Hipersensibilidad conocida
glaucoma de
;hipertiroidismo.
Interacciones farmacolgicas/Alergia:
Efecto aditivo con otros simpaticomimticos.
Arritmia con agentes inhalados.
ngulo
cerrado
pacientes
que
toman
bloqueadores
Antagonizado por los bloqueadores y
los antihistamnicos y las hormonas tiroideas potencian sus efectos.
Dosis en Perros: Durante asistolia la dosis baja es 0,01-0,02 mg/Kg se puede

emplear la dosis alta de 0,1-0,2 mg/Kg con repeticin a los 3-5 minutos en caso
de no haber respuesta. La anafilaxia se puede tratar con la dosis baja de
adrenalina.
Dosis en gatos: 0,05-0,5 mg totales.
Dosis en equinos: Durante la anafilaxia puede emplearse 3-5 ml de una

solucin de adrenalina al 0,1% por cada 450 Kg de peso. En casos de paro
cardaco 0,01-0,02
mg/Kg
Dosis en Bovinos: 0,5-1 ml/ 50 Kg de una solucin al 0,1%
30
MEDICINA
NORADRENALINA :
Norepinefrina , Levarterenol
Se produce en las fibras adrenrgicas postganglionares y en poca cantidad en la

SR y se obtiene en forma sinttica.
Farmacocintica igual a la Adrenalina.
Efectos sobre receptores beta 1 , muy pobre sobre beta 2 y gran efecto sobre
receptores alfa 1,2.
31

MEDICINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS :
EFECTOS CARDIACOS: por sus efectos Beta 1 estimula las 4 propiedades del
corazn : Inotropismo, Cronotropismo , Dromotopismo y Batmotropismo:
aumenta la Ps.
Interacciones farmacolgicas/Alergia :
Los agentes bloqueadores adrenrgicos y

norepinefrina. Los anestsicos generales
hidrocarbonados halogenados predisponen a las arritmias. El uso de IMAO,

antihistamnicos, guanitidina o metildopa puede resultar en hipotensin grave.
inhiben los efectos de la
DOPAMINA
Tiene receptores especficos,es dodis dependientes
Indicaciones :
Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia renal aguda.

Farmacocintica :
T : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la accin : despus de la administracin IV,

a los 5 minutos ; duracin 10 minutos. No cruza la barrera hematoenceflica.
Metabolizada en el rin y plasma por la MAO y COMT.(catecol-Ometiltransferasa)
Excretada en la orina.
Dopamina se convierte en noradren y luego en adrenalina
32
MEDICINA
CATECOLAMINAS SINTETICAS
ISOPROTERENOL
Analogo de la adrenalina
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimtico que

acta a nivel de los receptores beta adrenrgicos. En medicina se usa para el
tratamiento del asma relajando las vas areas y permitiendo un mayor flujo de
aire. Se usa tambin contra la bronquitis y la enfisema.
El isoproterenol es un agonista de los receptores 1 y 2usado para el asma

antes del uso global del salbutamol el cual tiene efectos ms selectivos sobre
las vas areas. Su va de administracin puede ser intravenoso, oral, intranasal,
subcutneo o intramuscular, dependiendo de su uso. Su vida media en el
plasma sanguneo es de aproximadamente 2 horas.
El efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se relaciona a su

accin sobre los receptores adrenrgicos 1 y 2 del msculo esqueltico de las
arteriolas produciendo vasodilatacin. El isoproterenol tiene un efecto inotrpico
cronotrpico positivo sobre el corazn, elevando la presin arterial sistlica,
mientras que por sus efectos vasodilatadores, tiende a producir una presin
arterial diastlica baja.
Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos

cardiovasculares,
puede
producir
un
aumento
en
la
frecuencia
cardaca(taquicardia) lo que predispone al individuo a trastornos del ritmo
cardaco. Por ello, el isoproterenol no debe ser usado en pacientes con
cardiopata isqumica.
Los compuestos con actividad -agonista son un grupo de derivados sintticos y

tienen un efecto reparticionante en el cuerpo del animal, aumentando la
proporcin de protena muscular, y reduciendo el porcentaje de grasa en la
canal.
Con la finalidad de evaluar el comportamiento productivo del pollo de engorda

sobre la adicin de un -adrenrgico (isoproterenol) en el alimento, se plante
el presente trabajo de investigacin, que tuvo como objetivo, comparar la
respuesta a la adicin de tres niveles de isoproterenol sobre el consumo de
alimento, ganancia de peso y conversin alimenticia del pollo de engorda
CLENBUTEROL
Se considera al frmaco b -agonista o clenbuterol (CB) como un potente

broncodilatador, anablico y agente lipoltico en muchas especies.
33

MEDICINA
Tambin se le denomina agente de reparticin en virtud de que fomenta la

produccin de protena y reduce la de grasa.
En el mbito internacional est prohibido su uso como promotor de la

produccin.
Sin embargo, y como consecuencia que se obtienen importantes ganancias en el

rendimiento en canal, se sabe de su uso clandestino en el ganado de engorda.
El clenbuterol constituye un miembro de las denominadas fenetanolaminas,

medicamentos que, como grupo, requieren la presencia de un anillo aromtico
con un grupo hidroxilo en la posicin b del grupo aliftico para mostrar
actividad.
La presencia del grupo nitrogenado y la sustitucin de R por un grupo

voluminoso, a menudo cclico, no aliftico, hace ms especfica a la molcula
por los receptores b-adrenrgicos como en el caso de la dobutamina
En bovinos el clenbuterol induce a dosis bajas, consideradas como promotoras

del rendimiento productivo:
Aumento de la presin sangunea, incremento transitorio de la frecuencia cardiaca

durante 24 horas aproximadamente, incremento de la tasa metablica
El clenbuterol representa un medicamento que ofrece el beneficio de inducir una
notoria broncodilatacin en el hombre a dosis de 10, 20 y hasta 40 mg/adulto y de 0.8
mg/kg en bovinos y equinos
Tambin, de manera similar a lo que sucede con la mujer que tiene una
amenaza de parto prematuro y en la que se usan otros agonistas b -AR, el
clenbuterol es un medicamento capaz de retardar el proceso de parto en
yeguas, ovejas y vacas a dosis de 300-450 mg/animal.
Mecanismo de accion
Los agonistas b -AR son molculas orgnicas que se unen a los receptores b-AR,
dando lugar al complejo agonista-receptor, que a su vez activa a la protena Gs.
La subunidad a de la protena Gs activa a la adenilatociclasa, enzima que
produce el monofosfato de adenosina cclico (AMPc), una de las principales
molculas de sealizacin intracelular.
Esta molcula produce sus efectos al unirse a la subunidad reguladora de la

cinasa protenica A, para liberar la subunidad cataltica que fosforila a un buen
nmero de protenas intracelulares.
34
MEDICINA
Estas protenas van a permitir la entrada de Ca++ a la clula, hasta mediar la

sntesis de protenas clave para el funcionamiento celular.
DOBUTAMINA
Es analogo de la dopamina
La dobutamina es una catecolamina sinttica con un peso molecular de 337.85.

Tiene una estructura similar a la dopamina excepto que contiene una
sustitucin aromtica grande del grupo amina resultando en una actividad
primaria a los receptores b-1.
La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del
gasto cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con
aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que
otros b-agonistas.
A diferencia de la dopamina no actua sobre los receptores dopaminrgicos o

estimula la liberacin de noradrenalina. No aparece vasodilatacin renal, pero
puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.
La dobutamina es administrada en infusin IV continua con dosis normalmente

que oscilan de 2-10 g/kg/min El inicio de la accin aparece de 1-2 minutos pero
el efecto mximo puede necesitar 10 minutos.
Es metabolizada rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa

presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y consecutivamente
conjugada.
A diferencia de la dopamina, la dobutamina no estimula la liberacin endgena

de noradrenalina y no acta en los receptores dopaminrgicos.
Antes de administrar el clorhidrato de DOBUTAMINA se debe corregir la hipovolemia. Se recomienda vigilar el electrocardiograma del paciente antes del
inicio del tratamiento, y seguirlo hasta alcanzar una respuesta estable.
Otros frmacos con una actividad agonista al igual que el clorhidrato de

DOBUTAMINA pueden producir una ligera reduccin en las concentraciones
sricas de potasio, aunque rara vez, se presenta una hipocaliemia. Por lo
anterior, se debe considerar la vigilancia de los niveles de potasio srico.
35

MEDICINA
NO CATECOLAMINAS (salbutamol,dopexamida,etilefrina,anfetamina)
SALBUTAMOL
Es selectiva,,activa receptores b2.
Es un brocodilatador(relajacin de la musculatura lisa),vasodilatador.
USO: para enfermedad pulmonar obstructiva crnica (CABALLOS)
Es oral ,inhalatoria.
DOPEXAMIDA
Activa receptores b2 (anivel del sistema respiratorio)
Activa receptores D1 (dopaminergicos 1)
Mejora la perfusin tisular (irrigacin tisular) y el gasto cardiaco.
Agonistas alfa 2 Selectivos: Clonidina- Xilacina- Detomidina
En el SNC los adrenoceptores alfa2 estn involucrados en la regulacin de la actividad
neuronal simptica, la vigilia, la nocicepcin y la funcionalidad endocrina
reduccin de la presin sangunea, de la frecuencia cardaca y del gasto

cardaco como resultado del aumento del tono parasimptico y disminucin del
tono simptico, efectos que son desencadenados por activacin de
adrenoreceptores alfa2 en el SNC.
Los efectos ms destacados de la estimulacin 2 adrenrgica en el

SNC son sedacin, analgesia y relajacin, efectos por los cuales tienen
su mayor utilidad clnica en medicina veterinaria.
DROGAS ANTIADRENERGICAS
Agonistas adrenrgicos, simpaticoliticos
1. AGENTES BLOQUEANTES LFA ADRENERGICOS
Alcaloides del Cornezuelo de Centeno
ERGOTAMINA
36
MEDICINA
es un ergopeptido que forma parte de la familia de los alcaloides presentes en

el cornezuelo del centeno, un hongo inferior que prolifera en las gramneas
salvajes. Fue sintetizada por primera vez por Arthur Stoll durante sus trabajos
en los laboratorios Sandoz en 1918
Su estructura molecular, estructural y bioqumicamente muy afn a la de la ergolina,

es similar a la de algunos neurotransmisores cerebrales por lo que tiene efectos a
nivel del sistema nervioso central del ser humano; su actividad biolgica principal es
como vasoconstrictor, aunque a dosis suficientemente altas presenta actividad
alucingena y a mayor dosis resulta letal.
ERGOMETRINA
y algunos de sus derivados semisintticos (especialmente la dihidroergotamina) son
especialmente activos como vasoconstrictores de las arterias, por lo que se emplean
para el tratamiento de la hipotensin arterial as como en la prevencin de crisis de
jaqueca o para disminuir el riesgo de hemorragia tras el parto.
Se asocia a la vit K como factor de coagulacin ,en la metritis post parto.
Es un antoagonismo competitivo
El mecanismo de accin de la ergometrina es complejo. La molcula comparte

similitud con neurotransmisores como la serotonina la dopamina, y la
adrenalina; de este modo se puede ligar a varios receptores actuando como
agonista y antagonista en diferentes circuitos neuronales.
2.- AGENTES BLOQUEANTES ADRENERGICOS
los que bloquean tanto los receptores Beta 1 como Beta 2 - Propranolol,Pindolol,
Alprenolol.
los que bloquean preferentemente los Beta 1 como Atenolol, Practolol y Sotalol;
los que actan de preferencia sobre los beta 2 como Butoxamina.
Los antiadrenrgicos que actan sobre los receptores beta del sistema simpatico,
disminuyen la frecuencia cardaca y la fuerza contractil, aumentan el tiempo de
conduccin A-V, disminuyen el consumo de oxgeno del miocardio y tienen cierta
accin antiarrtmica.
Es utilizada en pacientes con cardiopata.
37
MEDICINA
Se ha demostrado que el Propranolol es efectivo para controlar arritmias

ventriculares y auriculares producidas por exceso de digital y en el tratamiento
de taquicardia paroxstica que han demostrado resistencia a la Quinidina y al
digital.
En el perro, la infusin intravenosa de propranolol (1-3 mg) ha sido propuesta

para el tratamiento de la taquicardia supraventricular inducida por digital,
taquicardia sinusual idioptica y taquicardia supraventricular de origen no
cardaco. La dosis oral es de 10 - 40 mg cada 8 horas.
DROGAS COLINERGICAS,AMINAS PARASIMPATICOMIMETICAS
Se estimula los nervios parasimpticos tiene receptores muscsrinicos y nicotnicos.el

principal neurotransmisor es la acetilcolina.
Puede llegar al sitema nervioso central,esdta en el corazn ,estomago,vesicula.
Anivel del corazn hay una disminucin de la FC (bradicardia).
MECANISMOS DE ACCION
38
MEDICINA
RECEPTORES MUSCARINICOS
Recep M1,M3 se asocian a la protena G ,activa la fosfolipasa C (ocurre en la celula)
Recept M2,M4 se asocia a la prot G ,inhibe la denilciclasa y apertura los iones de K
RECEPTORES NICOTINICOS
Se apertura los canales ionicos de cloro y produce despolarizacin y tiene funciones
centrales-sueo
Clasificacion
-Esteres de la colina (carbacol, betancol, metacolina y acetilcolina).
-Alcaloides colinomimticos (pilocarpina, arecolina,muscarina).
-Agentes anticolinesterasas (de accin reversible y de accin irreversible)

39

MEDICINA
ACETILCOLINA
No tiene usos clinicos porque actua en diferentes rganos ,No es especifico para
su aplicacion
Receptores muscarinicos mas suceptibles que los nicotinicos.
Efectos cardiovasculares,dilatacion venosa,accion sobre recep. Musc.,breve

desenso de la presion S y D,bradicardia .broncoconstriccion
A nivel de musculo liso , incrementa la motilidad y secreciones respir.pero hay

brococonstriccion
Estimula la contraccion del musculo liso de la vejiga y utero
No hay efctos sobre SNC Lipofobica
Biotransformado por la acetilcolinesterasa
METACOLINA
Produce efecto ionotropico (-),bradicardia
La metacolina es la acetilbetametilcolina.
Solo se diferencia de la acetilcolina por la presencia de un grupo metilo. Es

biotransformada,al igual que la acetilcolina por la acetilcolinesterasa,pero a una
velocidad menor que para la acetilcolina
Se observa aumento de flujos sanguneos en distintos rganos y tambin en

vasos pulmonares y coronarias.
Los steres de la colina, tambin desarrollan un efecto inotrpico negativo sobre

todo en las aurculas.
La prueba de provocacin bronquial inespecfica con metacolina es en la

actualidad el mtodo ms empleado en nuestro medio para el diagnstico de la
hiperreactividad bronquial
CARBACOL
Activo rec. mus. y nic
40
MEDICINA
Es activo en el TGI y urinario,salivacion incremento de los movimientos

peristalticos
Incrementa la evacuacion y fluifificacion de las ss
Contrae la musculatura uterine(ayuda en la paricion de los porcinos)
Broncoconstrictor
Fasiculaciones musculares a dosis altas.
Incremento de la sudoracion en el caballo
Efecto sobre glandula adrenal
Se usa en casos de atonia ruminal,colico en equinos,impactacion,parto en

cerdos
via SC
ALCALOIDES COLINOMIMTICOS
Pilocarpina, arecolina y muscarina
PILOCARPINA
es un parasimpaticomimtico que estimula de manera directa los receptores
colinrgicos. Produce la contraccin del msculo del esfnter del iris, que da lugar a
constriccin del msculo pupilar (miosis), constriccin del msculo ciliar (que
ocasiona aumento de la acomodacin) y una reduccin de la presin intraocular
asociada con disminucin de la resistencia al flujo de salida del humor acuoso.
Tambin puede inhibir la secrecin del humor acuoso. En el glaucoma de ngulo

abierto aparentemente abre los espacios intertrabeculares y facilita el flujo del
humor acuoso. En el glaucoma de ngulo cerrado, la constriccin de la pupila
atrae al iris, alejndolo de las trabculas; de esta forma alivia el bloqueo de la
malla trabecular.
ARECOLINA
Incremento del peristaltismo
Activa receptores muscarinicos glandulas ,musculo liso y miocardio.
No estimula receptores nicotinicos

41

Mas potente que la pilocarpina
Hidrobromuro de arecolina como tenicida
MEDICINA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASAS
AChE interfiere con la accion de la Ach en la sinapsis colinergica,normalmente

hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico
Disminuye la hidrolisis de la ACh liberada neuronalmente intensificando su accin.
Reversibles
Fisostigmina ,neostigmine ,edrofonio
Irreversible
Organofosforados
NEOSTIGMINA
Produce bradicardia ,es un inhibidor competitiva.
Los vasos sanguneos se dilatan(su accin es similar a la acetilcolina.
Produce miosis.
No llega al sistema nervioso central
La neostigmina produce una inhibicin de la acetilcolinesterasa mediante la

formacin reversible de un complejo ester carbamil en la porcin ester de la
parte activa de la colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la
vecindad, favoreciendo la interaccin entre la acetilcolina y el receptor
consecutivamente, revertiendo el bloqueo neuromuscular.
La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa

mediante un mecanismo de unin similar a la de la misma acetilcolina. Hay una
transferencia subsiguiente, sin embargo, del grupo carbamato de la molcula
de neostigmina a la parte ester de la acetilcolinesterasa.
Los efectos muscarnicos cardivasculares incluyen bradicardia por disminucin de la

conduccin en el ndulo AV. Los vasos sanguneos se dilatan produciendo una
disminucin en las RVS y acompaandose de un descenso de la presin arterial
42
MEDICINA
Los efectos gastrointestinales incluyen un aumento de la actividad de las clulas

parietales y un aumento de la motilidad. Esto puede producir a la vez un aumento de
la incidencia de vmitos y nuseas en el postoperatorio, incluso cuando se
administran con un anticolinrgico.
Los efectos respiratorios incluyen constriccin bronquiolar secundaria a la

contraccin del msculo liso bronquial. Se incrementa la actividad de las
glndulas secretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales, salivares,
dudorporas y la actividad pancretica
Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar. Siendo un
amonio cuaternario pobremente soluble en lpidos, la neostigmina tiene muy
limitada la penetracin a travs de la barrera hematoenceflica, produciendo
as muy pocos efectos sobre el SNC con las dosis normalmente utilizadas en la
prctica anestsica
El uso primario de los anticolinestersicos en la practica anestsica es para

revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administracin de
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
Otros usos de los anticolinrgicos incluyen el tratamiento de la miastenia gravis,

glaucoma, ileo paraltico y atonia vesical.
El antagonismo del bloqueo neuromuscular es disminuido por el uso

concomitante de algunos antibiticos, como los aminoglucsidos. Las
combinaciones de la neostigmina con otros anticolinestersicos produce un
efecto aditivo de las dos drogas. La actividad anticolinestersica puede tambin
tener otros efectos como: cambios en el estado metablico, acidosis
respiratoria, hipopotasemia o alcalosis metablica.
FISOSTIGMINA
Es un alcaloide que se obtiene de la haba del calabar, semilla del Physostigma

venenosum
Llega al snc.es mas potente.
No se recomienda, es similar al neostigmina.
Fenotiacinas,benzodiacepinas es reversible con fisostigmina

atraviesa la barrera hematoenceflica, la placenta y penetra en los ojos. Es ms
potente que la neostigmina y tiene mayor efecto sobre el sistema nervioso
central y cardiovascular. Se destruye por hidrlisis y se elimina en alrededor de
2 horas
43

MEDICINA
La fisostigmina tambin revierte los efectos sedantes de las benzodiazepinas,

fenotiazinas y el efecto depresor ventilatorio de los opiodes. Puede reducir la
somnolencia postanestsica por anestsicos voltiles.
"inhibidores de colines-terasa." Son recetados para el tratamiento de los

sntomas de grado leve a moderado de la enfermedad de Alzheimer. Estos
medicamentos pueden ayudar a retrasar los sntomas o impedir que empeoren
por un tiempo limitado y pueden ayudar a controlar algunos sntomas de
comportamiento
ORGANOFOSFORADOS
La inhibicin de la AChEasa provoca acumulacin de la ACh en la unin

sinptica y la interrupcin de la transmisin normal de los impulsos nerviosos.
AcH ser capaz de estimular sus receptores (muscarnicos y nicotnicos) por un

tiempo prolongado.
Produce intoxicacin
Su unin es por enlaces covalentes
Provoca bradicardia,broncoconstriccion,miosis (disminucin de la pupilas
Puede producir convulsiones TATAMIENTO CON DIAZEPAM.
REACTIVADOR DE ACHe ES pralidoxina y obidoxina

La atropina es anticolinrgico ,es enemigo de la acetilcolina por lo tanto no activa
la ACHe
ATROPINIZACION.- dosis repetida de atropina , cada 10 min. Por dia.
Por disminucin de la sequedad de la boca,midriasis,incrementacin de la F C
EFECTOS ADVERSOS (de los inhibidores de la AcHE)
Llevan a una activacin Colinrgica generalizada:
Placa Motriz
Despolarizacin permanente.
Fibrilacin muscular (excitacin asincrnica de la placa motriz).
Fasciculaciones (fibrilacin exagerada)
Parlisis de los msculos respiratorios muerte.
44
MEDICINA
Snc
Confusin, cefalea, coma. aumento de la vigilia.
Estimulacin central generalizada convulsiones..
Efectos txicos que terminan en parlisis de los centros bulbares (depresin
respiratoria muerte).
Ojo
Miosis intensa, lagrimeo, visin borrosa.
Espasmo de la acomodacin (estimulacin sostenida).
Bronquios
Aumento del tono de los bronquiolos. Estimula las secreciones.
Cardiovascular
Bradicardia e hipotensin taquicardia e hipertensin.
Desincronizacin del EKG.
Disminucin de la contraccin cardiovascular.
Efecto central sobre el centro vasomotor bulbar del SNC.
Aparato digestivo y genitourinario
Estimula tono y peristaltismo.
Aumenta secrecin gstrica.
Aumenta peristaltismo de urteres y contraccin del detrusor incontinencia.
Glndulas
Estimula secreciones: sudorparas, lacrimales, salivales y acinopancreticas.
La estimulacin continuada de los receptores muscarnicos (AChR) por la inhibicin de

la enzima AChEasa, produce sntomas o signos de envenenamiento colinrgico que
incluye broncoconstriccin y secreccines bronquiales,
aumento de la salivacin y el lagrimeo, aumento del tono gastrointestinal y del
peristaltismo, nauseas, vmitos, diarreas, braquicrdias que pueden progresar hasta el
bloqueo cardiaco, constriccin de pupilas, etc.
45
MEDICINA
La estimulacin de receptores nicotnicos (en las uniones neuromusculares)

causa debilidad muscular, tick involuntarios, gesticulaciones y calambres.
TRATAMIENTO DE LA INTOXICACON
Medidas generales:
-
Soporte de las funciones Vitales
Lavado Gstrico con carbn activado asociado o no a catrticos
ATROPINA:
-
No inducir emesis
Descontaminacin: lavado de piel y mucosas.
Tto de las convulsiones: Diazepam IV (5-10mg)
2-4mg IV lentamente.
2 mg cada 5 minutos hasta 200mg/da.
Pralidoxima: Infusion IV1-2gm en 15-30 minutos. . REACTIVACION DE LA AcHE

antes de las 24 h.
Obidoxima: IV 3-6mg/kg durante 5-10 minutos REACTIVACION DE LA AcHE antes
de las 24h.
ANTICOLINERGICOS O ANTIMUSCARINICOS
Son antagnicos de los colinrgicos.

Compiten por receptores muscarinicos.
Desplazan a la Ach ,impiden la activacin de los receptores muscarinicos.
Bloquean receptores muscarinicos(bloquea la accin de la acetilcolina)
Mecanismo de accin
Son esteres de un acido aromtico combinado con una base orgnica.
Estos bloqueadores de manera competitiva se enlazan con la ACh, e impiden la

activacin del receptor.
Denominarlos : ANTIMUSCARNICOS.
46
MEDICINA
Provoca taquicardia en el NODO SA.

Provoca bronrelajacion.
Disminucin de la secrecin.(antisialogogo no provoca salivacion
ESCOPOLAMINA
GLUCOPILORRATO
Caractersticas farmacolgicas de los Anticolinrgicos

ATROPINA
Taquicardi
a
+++
ESCOPOLAMI
NA
GLUCOPIRROLA
TO
++
Broncodila
tacin
++
++
Sedacin
+++
Efecto
antisialago
go
++
+++
+++
0=sin efecto; + efecto mnimo; ++ efecto moderado ;

notable
+++ efecto
a)Cardiovascular
-
El bloqueo de los receptores muscarnicos en el nodo SA produce taquicardia.

Este efecto es en especial til para revertir la bradicardia ocasionada por
reflejos vagales
La facilitacin de la conduccin a travs del nodo AV acorta el intervalo PR en el
EKG
Disminuye el bloqueo cardaco provocado por actividad vagal
En ocasiones se producen arritmias auriculares (de unin) y ritmos nodales
b) respiratorio
47
MEDICINA
Inhiben las secreciones de la mucosa de las vas respiratorias desde la nariz

hasta los bronquios.
La relajacin de la musculatura lisa bronquial reduce la resistencia de las vas

respiratorias y aumenta el espacio muerto anatmico.
c) cerebral
Pueden causar varios efectos en el SNC
Estimulacin hasta depresin, segn la eleccin y la dosis del frmaco.
La estimulacin quiz se presente como:
Excitacin
Inquietud
Alucinaciones.
d) gastrointestinal
Se reducen las secreciones salivales
Disminuyen las secreciones gstricas
Reduccin en la motilidad intestinal y en el peristaltismo prolongan el tiempo de

vaciamiento gstrico
Reduce la presin del esfnter esofgico inferior.
f) genitourinario
Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a causa de relajacin de msculo

liso.
Conducir retencin urinaria, en varones de edad avanzada con hipertrofia

prosttica
g) termorregulacin
Inhibicin de glndulas sudorparas
elevacin de la temperatura corporal
fiebre atropnica en lactantes y nios.
e) oftlmico.
48
Midriasis
Ciclopleja
MEDICINA
Prdida de la capacidad de acomodacin
Pueden precipitar el glaucoma agudo en pacientes con ngulo estrecho de la

cmara anterior
Reducen la secrecin lagrimal.
ATROPINA
Tiene efecto en el SNC .
Pero tiene leve sedacin.
TVM aprox 4 horas.
Antiespasmdico(relaja tracto gastrointestinal)
Antidoto: Fisostigmina 1-4mg. IV lenta.
Alcaloide de la Atropa Belladona con alta afinidad por receptores muscarinicos,

se une de competitivamente tanto a los centrales como a los perifricos.
La dosis ordinaria mxima es de 1g.
Duracin: cuatro horas (excepto de forma tpica que puede durar das).
Farmacocintica:
El inicio de la actividad atropnica es a los 30 minutos por va IM y entre 2 a 4

minutos por va IV.
Se metaboliza de forma parcial en el hgado.
Eliminacin: orina (>).
T1/2: 4 horas.
USOS TERAPEUTICOS
Oftlmico: Midriasis y ciclopleja facilita la medicin de errores de refraccin

sin interferencia de los movimientos de acomodacin.
49

MEDICINA
Antiespasmdico: relaja tracto gastrointestinal.
Coadyuvante en la anestesia general.
Antdotos para agonistas colinrgicos: Intoxicacin por organofosforados,

veneno de algunos hongos.
Hiperactividad parasimptica: En Miastenia Gravis (para evitar efectos

muscarnicos).
INTOXICACIN POR ATROPINA (> 1g)

DOSIS
EFECTOS
0.5
mg
Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibicin de la

sudoracin
1.0
mg
Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de

bradicardia); moderada dilatacin pupilar
2.0
mg
Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca;

midriasis; Visin borrosa cercana
5.0
mg
Todos los sntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y

tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente;
retencin urinaria; reduccin del peristaltismo intestinal
10.0
mg y
mayor
es
Todos los sntomas anteriores muy marcados; pulso rpido y dbil; Iris
completamente dilatado; visin muy borrosa; piel enrojecida,
caliente, seca y de coloracin escarlata; ataxia, inquietud e
hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.
REACCIONESADVERSAS
(Dosis dependientes)
Bloqueo Perifrico
1 grado (Dosis baja): Sequedad
traqueobronquial, hipertensin.
de
la
boca,
depresin
de
la
secrecin
2 grado: Midriasis, visin borrosa, perturbacin de la acomodacin, anormalidades

en la conduccin cardiaca.
3 grado: Retencin urinaria
50
MEDICINA
Bloqueo Central
1 grado: Cambios del humor y alteraciones de la marcha.
2 grado: Alteraciones en la memoria.
3 grado: Desorientacin y alucinaciones.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
51
MEDICINA
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL
En los animales una amplia variedad de frmacos pueden difundir hacia el LCE
atravesando la barrera hematoenceflica
Coeficiente de particin aceite/H2O del frmaco.
En el gato por ejemplo, el fenobarbital difunde ms rpido hacia la materia gris que
hacia la materia blanca.
La vaina de mielina de las fibras nerviosas de la materia blanca constituye una gruesa
membrana lipdica; en cambio, la membrana que rodea las fibras no mielinizadas de la
materia gris, est constituida por una simple capa de material lipoideo.
52
MEDICINA
Las neuronas
1. Recepcin de estmulos desde neuroreceptores perifricos o de otra neurona.
2. Conducir el impulso nervioso desde el cuerpo celular hacia la terminacin axnica.
3. Transmisin de impulso nervioso a otra neurona mediante la liberacin de
neurotransmisor.
4. Elaboracin de sustancias necesarias para la sntesis de neurotransmisores.
5. Registrar el paso de impulsos nerviosos dentro de la propia neurona.
Trminos
Analgesia
Anestesia
Anestesia basal
Anestesia disociativa
Anestesia equilibrada
Anestesia general
Anestesia quirrgica
Anestesia local anestesia regional
Hipnosis
Narcosis
Neuroleptoanalgesia
Sedacion
tranquilizacion
53
MEDICINA
Monitorizacin
1. Control circulatorio
Pulso
Latidos
Presin arterial: I NI
2. Oxigenacin Pulsioximetria
3. Ventilacion-mov. Costales y bolsa de reserva ,capnografia
54
MEDICINA
Medicacin anestsica complementaria:

sta medicacin se divide en tres segn el momento relacionado con la aplicacin de
la medicacin anestsica propiamente dicha.
. Pre-anestsica
. Intra-anestsica
. Post-anestsica .
Anestesia general: Se puede definir a la anestesia general como un estado de

depresin reversible del S.N.C caracterizado por prdida de la conciencia y de la
sensibilidad, acompaado, en la mayora de los casos, de sedacin motora y
estabilidad neurovegetativa.
a)Bloqueo mental. Con prdida de la conciencia y de los estados perniciosos como
el miedo, la ansiedad y la excitacin que corresponde a un estado de sedacin e
inconsciencia o hipnosis
b) Bloqueo Sensitivo. Con ausencia de toda sensibilidad en especial hay prdida de
la sensibilidad al dolor, conocido tambin, como estado de analgesia.
c) Bloqueo motor. Con prdida del tonus muscular lo que da origen a un estado de
relajacin muscular.
d) Bloqueo de los reflejos neurovegetativos desencadenados por la reaccin al
estrs, conocido como estado de hiporreflexia.
Acto Anestsico:
55
MEDICINA
(Protocolo de anestesia) Este acto segn las drogas que interviene se divide en dos.
Medicacin anestsica complementaria, y medicacin anestsica.
En un protocolo anestsico se indica con el minuto cero al momento en que se aplica
la primer medicacin del protocolo.
TERMINOS:
-
ANALGESIA.- es suprimir el dolor.

ANESTESIA.- analgesia mas la supresin del SNA (perdida de funcin del sist.
Motora).
Ejm. No se puede parar.
Ketamina .
Pentobarbital sdico.
anestesia disociativa. Tiene doble funcin.
a. general. Perdida completa de la conciencia , analgsico mas perdida de
funcin motora.
a. local. Perdida de una funcin en un rgano determinado.ejm.SOLO EN LA PIEL
,SOLO BRAZO.
a.regional. ejm el epidural.
HIPNOSIS.- producen tranquilizacion y sueo.
NARCOTICO.- produce una depresin nerviosa parecida al sueo.sueo
profundo.
NEUROLEPTOANALGESICO.- es una combinacin de analgsico con
tranquilizante,pero no hay sueo.
ejm: se utiliza en animales mayores (por que con el anestsico general en
animales mayores produce timpanismo.
SEDACION Y TRANQULIZANTE.- perdida de la conciencia de los estimulos no
suceptivos. Ejm: no siente los ruidos. el paciente esta relajado tranquilo y
despierto ,consciente
NEUROTRANSMISORES : en el S.N.C
Opioides:
Endorfinas, encefalinas, dinofinas : alivian el dolor.
MECANISMOS DE ACCION.
Interrupcin de la accin nerviosa.
Producen una hiperpolarizacion o despolarizacin (salida de yodo ).
DOLOR.- una experiencia sensorial y emocional desagradable ,asociado a un dao
tisular.
PRINCIPIOS DE CECIL GRAY.
Son anestsicos que cumplen con ciertas caractersticas:
56
MEDICINA
Hipnosis.
Analgesia.
Relajacin muscular.
Moderacin del SNA produce la menor cantidad de acetilcolina.
PROTOCOLO: frmacos que utilizo en determinados casos anestsicos.

CLASIFICACION DE ASA.
AMERICAN SOCIETY OF ANESTHESIOLOGIST.
Para estimar el riesgo que plantea la anestesia para los distintos estados del
paciente.
CLASE I.- paciente saludable ,no sometido a ciruga.
CLASE II.- paciente leve ,controlada.
CLASE III.- enfermedad sistmica grave:cardiopatas severas, diabetes.
CLASE IV.- enfermedad sistmica grave,constituye amenaza constante para la
vida.
CLASE V.- se trata del enfermo terminal o moribundo.
CLASE VI.- CLASIFICACION ASA E , emergencia.
57
MEDICINA
TRANQUILIZANTES
Existe un bloqueo a nivel de ciertos receptores adrenrgicos y colinrgicos.
Desconecta al individuo de los estimulos externos.
No existe liberacin de catecolaminas.
FENOTIACINAS.USO .en animales mayores de preferencia.

Produce tranquilizante mas no produce sueo.
Osea el animal se deja manipular.(NEUROLEPTOANALGESICA).
58
MEDICINA
SU EFECTO.- es en el hipotlamo (mesodiencefalo y sistema lmbico).

MECANISMO DE ACCION.- bloqueo de receptores adrenrgicos y colinrgicos (no
hay liberacin de catecolaminas.
Activa receptores dopaminergicos dando origen a la accin dopaminergica.
Tiene efecto anticolinrgico:
ejm :incrementa la frec. Cardiaca, incrementa la secrecin , incrementa el
peristaltismo , existe sequedad en la boca ,retencin urinaria ,en la PUPILA produce
miosis y medriasis.
ACCION.- es
antihistamnico(bloquea las histaminas.).
antiespasmdico(tiene efecto antiemtico ).
Hipotensoras.- en los perros boxeres baja la presin por lo tanto usar otro
medicamento
DOSIS: mximo tiempo de vida media -12 horas.
DERIVADOS FENOTIACINACOS.
-
PIPERACINA- antiparasitario.
CLORPROMACINA.
ACEPROMACINA mayor uso.
Bloquea la accin perifrica de las catecolaminas (no epinefrina)

59
MEDICINA
Osea, bloquea la catecolamina natural.

Y no bloque la catecolamina sinttica.
Potencia a los barbitricos ,que es una combinacin de anestesia y pre anestesia para
contrarrestar efecto a ellos (ANESTESIA EQUILIBRADA) ejm.
Los barbitricos : depresin cardiovascular DISMINUYE .
Fenotiacinas : equilibra, INCREMENTA.
DOSIS: oral 30 Ml x pv.- mayor concentracin en el hgado.
Producen relajacin muscular.
BENZODIAZEPINAS
Las Benzodiazepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados depresores del
sistema nervioso central (SNC); son agentes sedantes-hipnticos introducidos por
primera vez en 1960.
Las Benzodiazepinas aumentan su accin al potenciar la actividad del GABA.
Se unen a un receptor especfico del complejo de receptor GABA A, lo que facilita la
unin de GABA a su receptor especfico.
La unin de las BZDs causa un incremento en la frecuencia de la apertura del canal
cloruro con el complejo del receptor de GABA A. La apertura de este canal resulta en la
hiperpolarizacin, lo que inhibe la excitacin celular.
USO en animales mayores de preferencia .
Depresores del SNC, agente sedante ,efecto similar al sueo (hipnotico-produce
sueo),sedacin.
Relajacin muscular.
Potencia el GABA (efecto depresor ).
Incremento en frecuencia de apertura de canales de iones de cloro y produce la
hiperpolarizacion (desbalance ionico).
60
MEDICINA
BZD PRINCIPALMENTE ANSIOLITICOS.

Vida media : menor a 24h.
DIAZEPAM:
Tranquilizante,relajacin muscular.
Ejm:gatos en la uretra.
En humano se usa como ansiolticos (ansiedad, desesperacin.
*DIAZEPAM (Valium, Lembrol, Plidan) t 50 h
BROMAZEPAM (Lexotanil) 8 a 32 hs
CLORDIACEPOXIDO (Librium) t 5 a 30 h
BZD PRINCIPALMENTE HIPNOTICOS.
Vida media prolongada (>24h)
NITRAZEPAM (Mogadan) 26h

61

MEDICINA
FLURAZEPAM (Natan, Somlan) 2 a 3 hs pero
el metabolito activo n-desalkil-flurazepam dura74 +/- 24h
Vida media corta (< 6h)
MIDAZOLAM (Dormicum) 1.9h +- 0.6h

MIDAZOLAM.
Es mas potente que el diazepam pero de vida media corta.
Via intravenosa (obligatiorio ).
No puede ser mesclado con otras sustancias por que pierde su efecto.
Ejm:BZD MAS CLORURO DE SODIO no se coloca en la misma jeringa.
BZD ANTICONVULSIVANTE.
CLONAZEPAM (Rivotril) (23 h)
{mioclonos infantiles y petit mal refractario}
DIAZEPAM (Valium)
{estado de mal epilptico}
LORAZEPAM (Trapax) t 14
EJM: los rgano fosforados producen convulsiones .
VACAS : convulsion por hipocalcemia (poner calcio al animal para evitar ).
PERROS:por enfermedades metablicas hepaticas, distemper
DIAZEPAM: estado de mal epilptico.
Dosis:
0.5 mg x kg para utilizar en anestesia.
5-10 mg x kg para anticonvulsivantes.
Entonces ; la FENOTIACINA inhibe la acetilcolinesterasa por lo tanto incrementa su
accin y provoca convulsion ,mejor poner bzd que un fenotiacina
LA FISOSTIGMINA es antagonismo (llega al SNC ).
Pero no la neostigmina.
62
MEDICINA
XILACINA y medetomidina
Es un tranquilizante en los receptors alfa 2 adrenergicos , relajacin muscular .
Sedante ,ansioltico.
El grupo de los sedantes 2 agonistas, formado por:
la xilacina
la detomidina,
la medetomidina
la romifidina.
asociada a tranquilizantes, opioides, disociativos y otros anestsicos, a los cuales
potencia en forma importante. Puede ser parcialmente revertida su accin usando
Doxapram,yohimbina.
Anestsico visceral (mayor accion) y no superficial.

Anestsico somatico (menor accion )
Tiene efecto bradicardico .
NO PRODUCE SUEO, Puede producir diuresis.
Tiene efecto EMESIS o EMETICO (vomitos )- por eso el ayuno.
En vacunos produce timpanismo , En el utero produce contracciones.
Esto contrarrestar con fenotiacina o atropina (anticolinrgico ).
Incrementa la produccin de gas ,por lo tanto tiene que estar en ayunos- 12 h.
en animales mayores ,6 h en animales menores , en alpacas 48 h.
ANTAGONISTA DEL ALFA 2 AGONISTA.

Doxapram (analptico respiratorio, yohimbina.
Interrunpen su accin por eso hay depresin.
Aplicacin:
Felinos domsticos: Emesis: 0.44 mg/kg IM

Anestesia: 1.1 mg/kg IV 1.1-2.2 mg/kg IM
Caninos: sedacin: 0.6-1 mg/kg IV IM

Anestesia: 1.1 mg/kg IV 1.1-2.2 mg/kg IM
63
MEDICINA
Bovinos: Es una especie extremadamente sensible a la accin de xilacina.

Debe emplearse con sumo cuidado. Las dosis recomendadas son 0.05-0.15
mg/kg IV o 0.10-0.33 mg/kg IV
Equinos: Sedacin/clico: 0.3-0.5 mg/kg IV, repetir en caso de se necesario

Anestesia:0.5-1.1 mg/kg IV 1-2.2 mg/kg IM
Los sedantes de este grupo actan estimulando especficamente los receptores

presinpticos 2 adrenrgicos.
Estos adrenoceptores regulan la liberacin de la noradrenalina en las

terminaciones nerviosas y su estimulacin reduce la liberacin de noradrenalina
en la sinapsis.
Se localizan en el SNC y en el tracto gastrointestinal, el tero, rin y plaquetas,

produciendo diversos efectos cuando se activan.
La estimulacin de los receptores 2 del locus coeruleus hiperpolariza las

neuronas y evita que se activen, lo que inhibe la transmisin de los impulsos y
produce la sedacin.
Muchas vas nerviosas pasan por esta regin para transmitir seales a la zona
craneal del cerebro y a los sistemas lmbicos.
reducen la liberacin de noradrenalina.
ANALGSICOS OPICEOS O NARCTICOS
Los narcticos actan sobre los receptores opioides del organismo.
Los neurotransmisores que interaccionan con esos receptores son sustancias

qumicas producidas por el organismo, como las endorfinas y las encefalinas.
64
Receptores , y
Proencefalinas
Prodinorfinas
Proopiomelanocortina
Betaendorfina
Dinorfina
Endomorfina
MEDICINA
SNC y gastrointestinal
los opiceos producen hiperpolarizacin de las clulas nerviosas, inhibicin de las
descargas neuronales e inhibicin presinptica de la liberacin de neurotransmisores.
La activacin de los receptores m y d produce apertura de canales de K+ donde
promueven la salida del catin y producen hiperpolarizacin neuronal, proceso
mediado por la inhibicin de la adenilciclasa.
La activacin de los receptores k inhibe la activacin de canales de Ca++.
FENANTIL.
Es un opiaceo sinttico, derivado de la serie fenilpiperidina, que posee diversas
acciones estimulantes y depresoras del SNC, siendo su efecto ms importante la
analgesia.
hombre se dice es 80 a 100 veces ms potente que la morfina, en tanto que en

la rata es 135 veces superior.
65
MEDICINA
Mecanismo de accin
Sus receptores se unen a protenas G esta
hiperpolarizacion,incrementa la conductancia de K.
disminuye
los
canales
de
la
Clasificacin
Morfina , olor moderado, vomito, depresion respiratoria.
Fentanilo , prolongada semivida, depresion respiratoria y bradicardia.
Butorfanol , depresion moderada
Farmacocintica y metabolismo
Opioides se absorben bien por el intestino, pero el primer paso.
IM. SC
Metb. Higado, glucuronidacion, desmetilacion.
Morfina 3 glucuronido
Perros, hepatica
Humanos renal
Fentanilo,pulmonar desalquilacion, des metilacin
Acciones:
. nociceptivo, somatico y viceral
Dolor
. neuropatico SN con funcin altera

. alodinia dolor secundario debido a estimulos que normalmente
ocacionaan dolor.
TRAMADOL
El clorhidrato de tramadol es un opioide sinttico con accin analgsica

central.
Es principalmente agonista de los receptores mu pero se liga 6000 veces ms

dbil que la morfina.
Adems acta bloqueando la recaptacin de adrenalina y serotonina en

el SNC.
66

MEDICINA
Farmacocinetica
Se metaboliza en el hgado por desmetilacin, glucoronizacin y sulfatacin, el

principal metabolito activo es el mono-O-desmetiltramadol.
La vida media del frmaco es de aproximadamente 4-6 horas, pudiendo

incrementarse a 7 horas por la administracin de mltiples dosis .
Su mxima concentracin plasmtica la alcanza en 2 horas.
El tramadol atraviesa la placenta, y se ha visto que atraviesa la barrera

hematoenceflica en ratas y posiblemente en humanos tambin.
Dosis
En perros, una dosis inicial de 1-2 mg/kg

Los gatos se dosifican a 2-4 mg/kg .
ANESTESICOS
ANESTESICOS INHALATORIOS
Controla la entrada y salida del ga
Pasa atravez de la barrera alveocapilar
Viene en iquido-cloroformo 1 anstesico inhalatorio ,ter , alcohol.
El alcohol es un depresor del SNC ,provoca sueo en la corteza cerebral y sale el
instinto oculto por eso e comportamiento anormal.
Viene en gas el oxido nitroso
los equipos de vaporizacin funciona como presiones con fuente de o2
SISTEMA ABIERTO:con mascarillas.
SISTEMA CERRADO: entubar y el anestsico va directo al pulmn.
El anestsico inhalatorio requiere 3 cosas:
. Fuente de o2
. Vaporizacin
67
MEDICINA
. Circuito anestsico: abierto,cerrado,semicerrado.

MECANISMO DE ACCION
Provoca en el individuo, se inhiba la degradacin del GABA aumento del GABA este
produce depresin e interrumpe su accin.
Formacin Reticular Ascendente
Corteza cerebral (olfatoria e hipocampo)
Inhiben la degradacin del GABA
Captacin del anestesico inhalatorio
Solubilidad
Gasto cardiaco
Diferencia de presin alveolar y presin parcial venosas
Farmacocinetica
difusin pasiva a travs de un gradiente de concentracin o presin
> concentracin > presin > disolucin en sangre > absorcin.
Paso a travs de membranas: LIPOSOLUBILIDAD
LEYES DE PAUL BERT
1. Ley: El grado o intensidad de la anestesia depende de la presin parcial del

gas.
2. Ley: la profundidad de la anestesia depende de la concentracin del

anestsico en sangre.
1. Fase pulmonar de inhalacin:

Tensin constante de gas anestsico, Si la ventilacin por minuto es elevada, la
tensin de los anestsicos en los alvolos aumenta rpidamente
2. fase de distribucin en los tejidos
solubilidad del agente en la sangre;
velocidad del flujo sanguneo a travs del pulmn, y
presiones parciales del agente en la sangre arterial y venosa mixta.

68

MEDICINA
3. Fase de eliminacin:
va pulmonar. Una parte, es biotransformada y esta es la que se realiza

principalmente en los microsomas del hgado y algunas clulas del S.N.C
CAM DE UN ANESTESICO:
Es la concentracin inspirada de un anestsico la cual en equilibrio abolira la
respuesta a un estimulo quirrgico estndar en el 50% de los pacientes
GASES HALOGENADOS
Metoxifluorano.
Enflurano. Evitar en pacientes epilpticos.
Halotano. Puede producir cardiorespiratorio y muerte,incrementa la presin
cefalorraquidio y no utilizar.
Isofluorano.tiene efectos antiepilpticos,
HALOTANO
es un anestsico voltil, adecuado para la induccin y mantenimiento de la

anestesia para todo tipo de cirugas en pacientes de cualquier edad.
es un lquido incoloro y voltil. Al inhalarse, se absorbe a travs de los alvolos

pulmonares y pasa al torrente sanguneo.
Aqu, causa una depresin progresiva del sistema nervioso central, empezando en los
centros nerviosos superiores (corteza cerebral) y extendindose a los centros vitales
de la mdula espinal
69
MEDICINA
puede causar broncodilatacin.
puede ser absorbido por el material ahulado usado en algunos circuitos

anestsicos. El coeficiente de particin sangre/gas a 20C es 120.
(cerebro/corazn/hgado), la musculatura y el tejido adiposo.
80% inhalado se elimina inalterado por los pulmones. El 20% restante es

metabolizado en el hgado por vas oxidativas y bajo condiciones de hipoxia, por
vas de reduccin.
Los metabolitos principales son cido trifluoroactico, sales de cloruro y

bromuro (va oxidativa), y sales de fluoruro (va reductiva).
CONTRAINDICACIONES: est contraindicado en pacientes con una historia
previa o susceptibles de
hipertermia maligna.
La aparicin inexplicada de ictericia y pirexia despus de la exposicin debe ser
considerada como una contraindicacin en su uso posterior
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Halotano
aumenta la accin de los relajantes musculares no-despolarizantes y los efectos
relajadores musculares de aminoglucsidos.
Ha de tenerse precaucin cuando se administra adrenalina en pacientes

anestesiados con halotano debido a la posibilidad de que se precipiten
arritmias.
ENFLURANO
El Enflurano es un lquido no-inflamable, claro, incoloro, qumicamente estable.
Su estructura qumica es 2-cloro-1,1,2-trifluroetil

estructuralmente es un isomero del isoflurano
diflurometil
eter,
es
decir
La anestesia con Enflurano puede estimular la actividad convulsiva, provocando

cambios morfolgicos en el trazado del EEG que pueden ser observados horas
despus de su administracin.
Este efecto es mas marcado en presencia de hipocapnia y por ello su utilizacin

debe ser evitada en pacientes epilpticos.
Enflurano reduce las necesidades de oxgeno y el metabolismo cerebral.
70
MEDICINA
Provoca vasodilatacin cerebral y causa un incremento del flujo sanguneo

cerebral, lo que produce un aumento de la presin intracraneal (PIC). Afecta
negativamente a la autorregulacin cerebral.
El Enflurano disminuye el gasto cardiaco y las resistencias vasculares sistmicas

provocando una significativa depresin de la presin arterial media.
El Enflurano es un potente vasodilatador coronario, aunque apenas existen

evidencias de que provoque isquemia coronaria por causar robo coronario
Este frmaco tiene efectos cronotrpicos negativos reduciendo la conduccin y

el automatismo del seno auricular y del haz His-Purkinge, aunque en menor
grado que el halotano .
Este agente, al igual que otros halogenados substituidos por radicales eter, carecen de
actividad arritmognica y la anestesia con este frmaco se caracteriza, al igual que
con el isoflurano , por una marcada estabilidad del ritmo cardiaco.
El Enflurano produce una accin depresora del sistema respiratorio mayor que
el resto de los agentes inhalatorios conocidos. Este frmaco disminuye la
respuesta del reflejo quemorreceptor a la hipoxia e hipercapnia, as como la
funcin del tronco cerebral.
El Enflurano es un broncodilatador, aunque menos potente que el halotano ,

debido a que causa una relajacin del msculo liso bronquial, y disminuye la
actividad mucociliar y macrofagocitaria pulmonar
TIVA
ANESTESICO TOTAL INTRAVENOSA
Tecnica de anestesia general utilizando una combinacion de drogas por via IV.
Infusion controlada de hipnoticos,relajantes musculares y opioides.
Caractersticas de algunos anestesicos intravenosos
71
MEDICINA
LA KETAMINA
SU ANTAGONISMO DE LA KETAMINA ES LA ANALOXONA.
La ketamina parece deprimir selectivamente la funcin normal de asociacin del

cortex y tlamo, mientras aumenta la actividad del sistema lmbico.
Se sugiere un mecanismo que involucra a los receptores opiceos por la

reversin de los efectos de la ketamina por la naloxona.
Tambin pueden estar involucrados los receptores de la serotonina, noradrenalina, y

muscarnicos de la acetilcolina.
"anestesia disociativa" caracterizado por el mantenimiento de los reflejos

( de la tos y corneal) y movimientos coordinados pero no conscientes.
Los pacientes anestesiados con ketamina frecuentemente se quedan con los

ojos abiertos y parecen estar en un estado catalptico.
La analgesia que produce es profunda pero la amnesia puede ser incompleta.
La ketamina produce un aumento importante de la presin intracraneal, flujo

sanguneo cerebral, metabolismo cerebral de O 2 y presin intraocular.
La ketamina se utiliza como agente inductor IV. Es particularmente til en

pacientes hipovolmicos, con taponamiento cardiaco
La ketamina puede ser tambin til en pacientes con enfermedad bronquial

reactiva severa debido a su efecto broncodilatador
72

MEDICINA
los pacientes con lesiones oculares abiertas no deberan recibir ketamina debido
a su capacidad para aumentar la presin intraocular.
La ketamina est contraindicada en pacientes con enfermedad coronaria o en

pacientes con hipertensin pulmonar
Animales provoca crisis convulsivas en la induccion
La ketamina potencia el efecto de los agentes relajantes neuromusculares no

depolarizantes.
Cuando se utiliza con halotano la ketamina puede producir hipotensin.
Los agentes inhalatorios prolongan la duracin de la accin de la ketamina.
Puede aparecer apnea cuando la ketamina se administra con un opiceo.
La ketamina experimenta un N-desmetilacin e hidroxilacin de anillo de

ciclohexanona, formndose conjugados hidrosolubles que son excretados en la
orina. Norketamina (Metabolito activo)
Estos metabolitos son entre 5 y 10 veces menos potentes que la ketamina.
A diferencia de los barbitricos, la ketamina en dosis repetidas no induce un

aumento de la actividad microsomal, al menos en los animales
No edn pacientes politraumatizados
Incremento del PIO, PIC
DOSIFICACION:
Perros y gatos: Va endovenosa (EV): de 7 a 10 mg/Kg. Va intramuscular (IM):

de
15
a
25
mg/Kg.
Equinos: Va endovenosa (EV): de 3 a 5 mg/Kg. Va intramuscular (IM): 15
mg/Kg.
Bovinos: Va endovenosa (EV): 5 mg/Kg. Va intramuscular (IM): 15 mg/Kg.
Porcinos: Va endovenosa (EV): 5 mg/Kg. Va intramuscular (IM): de 15 a 20
mg/Kg.
Ovinos: Va endovenosa (EV): 3 mg/Kg. Va intramuscular (IM): de 10 a 20
mg/Kg.
Aves: Va intramuscular (IM): de 10 a 20 mg/kg.
BARBITURICOS
Anestesico general disociativo(estimulacion y depression)
73
MEDICINA
ANTAGONISMO DE BARBITURICOS ES: bicarbonato de sodio (base) y anfetamina.
Los barbitricos constituyen un gran grupo de anestsicos i.v. con

caractersticas anticonvulsivantes, de todos ellos el Metohexital (M) y el
Tiopental (T) son los ms usados en anestesia.
Los barbitricos estn basados qumicamente en el anillo barbitrico, el cual

esta formado por la condensacin del cido malnico y la ura.
Clasificacion
ACCIN.ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
ACCIN.CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital
ACCIN.INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
ACCION.LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.
Mecanismo de accin
potencian el aumento de conductancia al in cloruro inducido por GABA y

reducen la despolarizacin inducida por el aminocido excitatorio el Glutamato
en concentraciones que fluctan entre 50 a 75 uM
Los barbituricos deprimen la corteza cerebral y el talamo
Areas motoras del cerebro
Areas sensoriales
TIOPENTAL SODICO
El tiopental deprime el sistema reticular activante mecnismo importante para

mantener la conciencia.
74

MEDICINA
Esta respuesta puede reflejar la habilidad de los barbitricos de disminuir la

disociacin del neurotransmisor cido aminogammabutrico de su receptor.
Este neurotransmisor produce un aumento de la conductancia de cloro a travs de los

canales inicos, resultando en hiperpolarizacin, y consecuentemente inhibicin de
neuronas postsinapticas.
El tiopental es altamente soluble en lpidos, es as como su distribucin al

cerebro ocurre a los 15-30 segundos de aplicacin con mxima depresin y
prdida de la conciencia.
El 99% se metaboliza en el higado (10-15% por hora), menos del 1% se excreta sin
cambios por va renal. Tiene vida media de eliminacin larga ( 6-12 horas) y puede
contribuir a la recuperacin lenta y la sensacin de resaca.
Usos
1. Induccin en anestesia
2. Tratamiento para el aumento de la presin intracraneana.
3. Tratamiento del status convulsivo
PENTOBARBITAL SODICO
El PENTOBARBITAL La duracin de la anestesia quirrgica con pentobarbital vara
ampliamente entre los diferentes receptores, pero se considera que el efecto promedio
tiene duracin de 30 min. La recuperacin completa ocurre por regla general en un
lapso de 6 a 18 h .
Aproximadamente el 92% del frmaco se elimina en forma de metabolitos, y

sodio 3% se elimina como compuesto bioqumicamente inerte.
Oral
IP
IV-a efecto
IM
FDA perros y gatos
Anticonvulsivo
Intoxicacion con estricnina(estimulante del SNC )convulsion tetania.

75

DL 85 mg/k oral 60 mg/K IV
Dosis vacunos y equinos 1-4 mg/k
Ovinos 24mg/k
Perros 26mg/k
MEDICINA
FENOBARBITAL SODICO
El fenobarbital es un barbitrico que presenta propiedades anticonvulsivantes,

sedantes e hipnticas.
Los barbituratos son capaces de producir todos los niveles de alteracin del
comportamiento del SNC, desde la excitacin a una leve sedacin, hipnosis, y coma
profundo.
Aproximadamente el 80% del fenobarbital administrado por va oral es absorbido por
el tracto gastrointestinal, el pico plasmtico se obtiene a 8 horas, aproximadamente,
en un adulto
Se metaboliza en hgado (en un derivado hidroxilado inactivo, glucuro o

sulfoconjugado) y es excretado por el rin en su forma inalterada (tanto mas si
la orina es alcalina).
Reacciones adversas
La principal es la sedacin (incluso dentro del rango teraputico). Tolerancia

parcial a este efecto con el tiempo.
En sobredosis, como todos los barbitricos, produce coma, parada respiratoria y

colapso circulatorio (que se trata con mediadas de sostn, dilisis, alcalizacin
de la orina, carbn activo por va oral, etc.)
En perros el antiepilptico de eleccin es el fenobarbital, pudiendo usarse como

alternativa la primidona.
Cuando la terapia con fenobarbital o primidona no es capaz de controlar las

crisis convulsivas generalizadas tnico-clnicas de un perro, se recomienda
complementar el tratamiento con bromuro potsico.
Incremento de apetito.
Para distemper canino.(anticonvulsivante)
Administacion via oral y parenteral.

76

MEDICINA
PROPOFOL
El propofol se usa con mucha frecuencia en el manejo de los pacientes crticos. Se ha
descrito que tiene una accin sedativa-hipntica de inicio rpido y sedacin de corta
duracin una vez que se discontinua; la infusin de dosis sedantes de este frmaco
causa alteraciones hemodinmicas mnimas sin cambios en la presin de perfusin.
hipertrigliceridemia y es un potente depresor respiratorio que disminuye las

resistencias vasculares.
mioclonas.
El uso prolongado de este

lipemia.
inmunosupresin, lo cual cobra relevancia en el paciente quirrgico y con sepsis

grave.
6-7 mg/Kg
premedicados recibirn una dosis menor, de 3-4 mg/Kg en total.
producto se ha asociado con acidosis lctica y
ETOMIDATO
Solo produce inconciencia y no analgesia ,debe combinarse (diazepam y morfina
,xilacina u opiaceos)
Accion corta
No analgesia
No tolerancia
No provoca liberacion de histamina
Hipnosis
Mioclonias
Gabaergica
-PIC-O
Met. Hepatico(hidrolisis)
A. carboxilico inac.
Comb. Diaz. Y morfina

77

MEDICINA
ESTIMULANTES
Actua a nivel de:
Cortical-
metilxantinas y anfetaminas
Bulbar-
analepticos
Medular-
estricnina
Glicina e para la contraccin muscular ,otros animales carecen de ello y se coloca

estrcnina.
METILXANTINAS
Cafeina
Te(teofilina)
Cacao(Teobromina)
Usos en la EPOC y caballos de competencia
SNC.produce estimulacion
Produce Diuresis
Estimuante Cardiaca
Produce Relajacion bronquial.
Mecanismo de accion
Antagonismo competitivo de la adenosina A1 entonces produce:
Vaso constriccion renaal
broncoconstriccion
Bloqueo de la conductancia cardiaca
ANFETAMINAS
Dextroanfetaminas
Levoanfetaminas
78

MEDICINA
Metilfenidato
Neurona presinaptica
Bloq. NA y D
Espacio extraneuronal
Aumenta NA y D
ANESTESIA LOCAL
Los anestsicos locales o regionales son substancias que actan a nivel de la
recepcin de un estmulo doloroso o en la transmisin nerviosa de ese estmulo.
Impiden que llegue al SNC
MECANISMO DE ACCION
Interfieren la permeabilidad de la membrana para el sodio y bloquean la conduccin
del impulso en la fibra nerviosa
79
MEDICINA
Ventajas de la anestesia loco-regional
Disminuye la dosis de anestsico general
Permite realizar pequeas intervenciones nicamente con sedacin en animales

tranquilos y puede ser exclusivo en grandes animales
Permite una analgesia importante y segura en el postoperatorio
Es barata y se necesita poco material (agujas y jeringas)
Las tcnicas son generalmente fciles de realizar
Puede emplearse en casi todo tipo de pacientes ya que tienen pocos efectos
secundarios til en animales deprimidos o en mal estado
Efectos secundarios de la anestesia loco-regional
Hipersensibilidad local y reacciones alrgicas (poco frec. Bupivacaina)
Signos sobre el SNC:
Convulsiones seguidas de una depresin del SNC
Aparecen normalmente antes de los signos cardiovasculares
Tratamiento con anticonvulsivantes diazepam
Signos cardiovasculares:
Vasodilatacin HIPOTENSIN
Toxicidad cardiovascular (miocardio) arritmias
Tratamiento de soporte (fluidos, oxgeno, frmacos vasopresores)
Precauciones
Adecuar las dosis al peso del paciente
Debern realizarse en animales ligeramente sedados o incluso anestesiados

(pueden producir dolor)
No realizar en zonas donde la piel se encuentre daada o infectada
Frmacos
80
MEDICINA
Anestsicos locales
steres: procana, tetracana
Amidas: lidocaina, mepivacana, bupivacana
Analgsicos
Opioides: morfina, buprenorfina
Otros
-2 agonistas: medetomidina
1. Anestesia tpica
Poco empleada en ciruga
Otras utilidades:
a.
b.
Intubacin gato (xilocana en spray)

Oftalmologa, para examen oftalmolgico. Se emplea en forma de gotas
(ej: proparacana al 0,5%, teteracana al 2%).
Para la colocacin de catteres, especialmente en cachorros o en animales exticos.

Podemos emplear la crema de Emla (lidocana+ prilocarpina.
2. Infiltracin
Administracin del anestsico alrededor de una zona determinada mediante distintas
inyecciones intradrmicas o subcutneas.
Generalmente emplearemos lidocana:
a.
Calcular la dosis total a inyectar (5 mg/kg en perro y < 2 mg/Kg gato)
b.
Repartir la dosis en distintas inyecciones alrededor del ndulo
c.
Para aumentar el volumen puede diluirse
d.
Fcil realizacin
e.
Material: jeringa, aguja, lidocana
f.
Puede ser necesario sedar paciente
3. Bloqueos nerviosos en la cabeza

Bloqueo aurculo-palpebral
81
MEDICINA
Bloqueo N. infraorbitario
Bloqueo N. maxilar
Bloqueo N. Mandibular
Bloqueo mentoniano.
4. Bloqueo del plexo braquial
Proporciona analgesia en la extremidad anterior, por debajo del codo.
til en ciruga traumatolgicas de la extremidad anterior
Tcnicas:
Emplear una aguja espinal larga (7,5 cm).
Insertar la aguja paralela a la columna vertebral, por debajo de la

escpula.
Punta aguja caudal a la espina de la escpula
Comprobar que no estamos en un vaso
Inyectar la mitad del volumen y retirar la aguja despacio al mismo

tiempo que se administra el resto
5. Bloqueo nervios intercostales

til en ciruga torcica
Tcnicas:
Jeringa y agujas normales
Generalmente es ms sencillo que lo realice el cirujano antes de cerrar la

toracotoma
Administrar el anestsico en las races de los nervios intercostales craneales y

caudales a la zona afectada
6. Anestesia epidural
Contnua
Discontnua
Anterior. Espacio Lumbosacro.
82
MEDICINA
Posterior. Coccgea. Alta. Entre S5-Co1

Baja. Entre Co1-Co2
Perin
Zona inguinal
Flancos
Pared abdominal
Ombligo
Extremidades
6.1. Anestesia epidural lumbosacra
Tcnica muy til en ciruga del tercio caudal
Proporciona parlisis (anestsicos locales) y analgesia de larga duracin

(opioides)
Fcil de realizar y econmica:
jeringas y agujas espinales
frmacos: anestsicos locales + opioides
Generalmente se debe sedar- anestesiar al paciente
La epidural no est indicada en pacientes con hipotensin, hipovolemia,

septicemia, infecciones locales en el espacio lumbosacro, trauma espinal y
enfermedad neurolgica de la mdula espinal
El volumen de lquido que se puede introducir en el espacio epidural es de 0.3 ml
por kilo.
Una vez en el espacio epidural comprobar que estamos correctos:
El espacio epidural es un espacio vaco
Si al retirar el estilete:
-
Sale lquido cefaloraqudeo, hay dos opciones:
1 abandonar el procedimiento y volver a introducir la

aguja a menor profundidad
83
MEDICINA
2 no tocar la aguja y administrar el 50% de la dosis

original (anestesia espinal)
En caso que salga sangre, la aguja est en el seno epidural

volverlo a intentar (de lo contrario la inyeccin intravenosa puede
producir toxicidad sistmica con convulsiones, depresin
cardiorespiratoria y ausencia de anestesia regional).
Tras la inyeccin levantar la cabeza y la parte anterior del tronco para evitar que
la gravitacin del lquido anestsico introducido llegue al canal medular anterior.
ANTIINFLAMATORIOS
ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintticos

1.1. Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.
1.2. Corticosteroides semisintticos:
corticosteroides naturales.
Son
anlogos
estructurales
de
los
1.3. Se utilizan clnicamente como: teraputica sustitutiva, inmunodepresores y

antiinflamatorios
Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona. Producidos en la zona
glomerular.
Responsables de la regulacin del equilibro hidrosalino.
Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Producidos en la zona
fasciculada.
Controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.
Se sintetiza a partir de colesterol sintetizado utilizando acetato, o bien a partir
del colesterol obtenido de la circulacinsistmica.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS CORTICOSTEROIDES
Los receptores esteroideos estn localizados intracelularmente.
Los esteroides penetran en las clulas por difusin pasiva y se fijan a un

receptor especfico ectoplasmatico.
En una segunda fase el complejo receptor-esteroide activado, sufre un proceso de

translocacin y se fija al ADN en el ncleo dando lugar a la formacin de ARN y la
84
MEDICINA
correspondiente sntesis de protenas que, en ltima instancia, median los efectos

fisiolgicos o farmacolgicos del esteroide.
FARMACOCINTICA:
Buena absorcin oral excepto aldosterona y DOCA (desoxicorticosterona). Por

va intramuscular se absorben rpidamente las sales solubles (fosfatos,
succinatos), lentamente las insolubles (acetatos). Por va intravenosa se
administran sales solubles: son de accin rpida en casos de emergencia. Los
esteroides fisiolgicos (cortisol) circulan unidos a una protena transportadora
en un 95% (transcortina). Los sintticos se ligan a las protenas en menor
grado. Se metabolizan en hgado y eliminan por rin. Los esteroides sintticos
se metabolizan con lentitud.
Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la acumulacin de glucgeno en el

hgado y estimulan la gluconeognesis. Disminuyen la captacin perifrica de
glucosa (msculo esqueltico, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a
elevar la glucemia (efecto diabetognico)
Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con movilizacin de

aminocidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.
Metabolismo lipdico: Redistribucin de las grasas.

EQUILIBRIO HIDROELECTROLTICO: Incremento de reabsorcin de Na+, H2O
y aniones a nivel del tbulo distal e incremento en la eliminacin de K+.
EFECTO ANTIINFLAMATORIO: Representa la base fundamental de su uso en
la clnica.
Inhiben la vasodilatacin, incremento de permeabilidad vascular, exudacin y

proliferacin celular que aparecen en los procesos inflamatorios. El efecto
antiinflamatorio es inespecfico e independiente del agente desencadenante sea
ste de tipo fsico, qumico o infeccioso.
RESPUESTA INMUNOLGICA:
inmunolgica
Inducen
disminucin
de
la
competencia
EFECTO ANTIALRGICO: Supresin inespecfica de la respuesta inflamatoria

ELEMENTOS FORMES DE LA SANGRE: Disminucin de linfocitos y eosinfilos
e incremento del nmero de hemates, plaquetas y neutrfilos.
APARATO DIGESTIVO: Incrementan la produccin de cido clorhdrico y
pepsina.
Reducen la barrera protectora de moco en el estmago.

85

MEDICINA
SISTEMA MSCULO-ESQUELTICO: Reducen la absorcin de Ca2+. Reducen

la consolidacin de las fracturas.
ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
Todos sus efectos se relacionan con la inhibicin de la cilooxigenasa (COX) y con

ello la inhibicin de la produccin de prostaglandinas.
El AAS es el nico que produce una inhibicin irreversible de la COX-1. El efecto

antiinflamatorio est claramente relacionado con la inhibicin de la COX-2 y
muchos de los efectos indeseables con la inhibicin de la COX-1.
Relativamente selectivos para COX-1
Acido acetil saliclico , indometacina , sulindaco , piroxicam ,tolmetn
Menos selectivos para COX-1
Ibuprofeno , paracetamol
Equipotentes sobre ambas enzimas
Naproxeno , flurbiprofeno , diclofenaco , nabumetona
Ms selectivos para COX-2:
Nimesulida , celecoxib, rofecoxib carprofeno
Accin analgsica
Alivian el dolor asociado a la inflamacin o a la lesin de un tejido al disminuir la

produccin de prostanoides que sensibilizan los nociceptores a mediadores
como la bradicinina. Son eficaces en dolores de intensidad leve o moderada. En
combinacin con opioides alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su
dosis.
Accin antitrmica
Tienen efecto antipirtico por inhibicin de la produccin de prostaglandinas en

el hipotlamo e interferencia y los mecanismos de regulacin de la
temperatura. Efecto
antipirtico adicional por mecanismos desconocidos.
Accin antiinflamatoria
Reducen los componentes de la respuesta inflamatoria en los que los productos

de
86
MEDICINA
la COX desempean un papel importante como es: la vasodilatacin, el edema y el

dolor.
Todos son analgsicos y antipirticos, algunos (indometacina, piroxicam) son muy
antiinflamatorios, la mayora son moderamente antiinflamtorios (ibuprofeno,
nabumetona) y algunos (paracetamol) tienen un efecto antiinflamatorio mnimo.
Accin antiagregante plaquetaria
Tiene especial inters en el caso del AAS por su efecto inhibidor irreversible de
la COX de las plaquetas. Es de utilidad en la prevencin de accidentes
tromboemblicos coronarios y cerebrales.
Accin uricosrica
Es consecuencia de la inhibicin del transporte de cido rico desde la luz del
tbulo renal hasta el espacio intersticial. Slo se aprecia con algunos AINEs a
dosis altas, como la fenilbutazona, sulfinpirazona o los salicilatos.
CARDIOTONICOS
DIGITALICOS
Digitalis purpurea
Los digitlicos incrementan la contractilidad del msculo auricular y ventricula

(efecto inotrpico positivo). Este efecto representa la base para su uso
teraputico en la insuficiencia cardaca.
Digoxina
Digitoxina
Ouabaina
se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad que vara entre el 65% y 100%.
Digitalizacion: administracin de dosis interdiario varias veces
La Digoxina
tiene una vida media de 1,6 das, es filtrada por los glomrulos y eliminada por
los tbulos renales.
En condiciones de funcin renal normal, el 85% es excretada por la orina y un

15% por la va biliar.
87
MEDICINA
Alcanza una concentracin estable despus de 5 das de administrar la misma

dosis.
La Digitoxina
tiene una vida media de aproximadamente 5 das; se metaboliza de preferencia

en el hgado y slo un 15% se elimina por el rin.
Para alcanzar un nivel estable, se requieren de tres a cuatro semanas de dosis

de mantencin.
Uno de los problemas en el uso de los digitlicos es la cercana entre las dosis
clnicamente tiles y las dosis txicas y los numerosos factores que acentan sus
efectos indeseables, como por ejemplo: hipopotasemia, isquemia miocrdica, edad
avanzada, hipotiroidismo, etc. El uso combinado con otras drogas antiarrtmicas, tales
como Quinidina, Amiodarona o Verapamil, tambin facilitan la intoxicacin digitlica.
Los sntomas de intoxicacin digitlica incluyen manifestaciones generales,

(decaimiento, anorexia, nauseas y vmitos, etc.) y una gran variedad de
arritmias
La dosis de digoxina de mantenimiento recomendada en perros de talla grande

es de 0.22 mg/m2 V.O. y en perros menores de 22 kg de 0.01 mg/kg V.O.
Para gatos se recomienda de una dosis de 0.01 mg/kg cada 48 horas V.O. y se
menciona que debe disminuirse la dosis a una tercera parte si el gato est
recibiendo tratamiento simultneo con furosemida, aspirina y dieta baja en
sodio.
Frmaco
Eliminac.
Digoxina
Digitoxina
Heptica *
Ouabana
Renal
Biodisp. Oral
40-90 %
V M (h.)
40
>90%
160
0%
20
Rumiantes solo administracion parenteral
Caballos oral y parenteral
Perros y gatos oral y parenteral
Tratamiento de la ICC
Cirugias Corazon abierto
25
UPP (%)
Renal
95
88
MEDICINA
Antiarritmicos
DIURETICOS
La palabra diuresis significa a travs de la miccin y, por extensin, diurtico se

refiere a un medicamento que ejerce su mecanismo teraputico actuando en el
contenido y volumen de la orina excretada
Todos los diurticos producen una disminucin del volumen extracelular y del
gasto cardaco y, en un segundo momento, una disminucin de las resistencias
vasculares perifricas.
CLASIFICACION
Diurticos tiazdicos
Son compuestos qumicos derivados de las sulfamidas.
Se trata de los diurticos ms ampliamente
utilizados en tratamientos prolongados o permanentes.
Se denominan de bajo techo o de baja potencia
en contraposicin con los diurticos de asa que presentan una potencia diurtica
mayor.
LUGAR DE ACCION DE LOS DIURETICOS
Inhiben la reabsorcin de Na+ en el tbulo distal y en el segmento colector,

aumentan la excrecin de K+
Son los diurticos de eleccin en la hipertensin arterial
Se utilizan tambin en el edema cardaco y heptico, diabetes inspida, acidosis

tubular renal y prevencin de urolitiasis
ACCIN ANTIHIPERTENSIVA
1. Fase I: disminuyen la volemia.
2. Fase II: generan vasodilatacin.
HIPERGLUCEMIA
1. Inhibicin de la liberacin de insulina por las
clulas beta de los islotes de Lan-gerhans.

89

MEDICINA
2. Incremento de la glucogenlisis.
3. Inhibicin de la glucognesis.
Diurticos de asa
Se denominan diurticos de asa por ejercer su efecto diurtico de forma

principal en el asa de Henle.
Es el grupo de mayor potencia diurtica y se utilizan en casos agudos en los que

se necesita efecto diurtico rpido e intenso.
Tambin se denominan diurticos de alto techo.
Inhiben el transporte de Cl en la parte gruesa del asa ascendente de Henle.

Presentan efecto dependiente de la dosis y tienen mayor potencia y rapidez que las
tiazidas, por lo que se utilizan en situaciones que requieren una deplecin rpida o
urgente de sodio y agua.
Edema cardaco, heptico y renal. Edema agudo de pulmn. Urgencias

hipertensivas. Hipertensin arterial con insuficiencia renal crnica.
Furosemida, Bumetanida, Piretanida, Torasemida
MANITOL
Diuretico osmotico
Filtran por el glomerulo renal, son inertes y capaces de retener agua.
Disminuye la viscosidad sanguinea
Se eleva la osmolaridad del plasma
Estimula el desplazamiento de liquidos de los tejidos incluyendo cerebro y

liquido cefalorraqudeo
Moviliza liquidos del humor acuoso
Respiratorio
Efectos
Respiratorios leve depresion
Cardiovasculares
frecuencia y gasto cardiaco

90

Metabolicos, aumento de glucosa
Intoxicacion
MEDICINA
Alveolitis, irritacion TB, SNC

Retina, neeonatos, falta dismutasa del superoxiddo
Indicaciones
Hipoxia
Bronquitis, neumonias, broncoespasmos
SNC
3-10 litros /min.
450ml/k/min
Antitusigenos opiceos:
Codena
Dextrometorfano
Estos tienen activida antitusigena, pero los riesgos de adiccion exceden su beneficio
petencial, por lo que su uso es restringido solo a casos especiales.
la Codena es un alcaloide, C18H21NO3H2O, derivado del opio. Es un slido blanco,
cristalino, poco soluble en agua y en disolventes orgnicos.
Codeina: ( metilmorfina)
Ma: Agonista de los receptores opiodes, deprime directamente el centro tusgeno, su
utilidad como antitusigeno es a bajas dosis.
Fc: Se absorbe bien por va gastrointestinal, se distribuye ampliamente en el
organismo, cruza la barrera hematoencefalica, y placentaria. Se metaboliza en hgado
y se elimina por orina.
Tos NO productiva ( tos irritativa, seca)
Ci: Hipersensibilidad al frmaco/ neurosis/ HAS/ Personas ancianas.
Su efecto farmacolgico principal es la analgesia, es bueno advertir que ni el

umbral de respuesta de los receptores del dolor, ni la conduccin del estmulo
por los nervios perifricos se alteran con el uso de este opioide y de todos en
91

MEDICINA
general; se modifica la conduccin del estimulo doloroso a travs de la mdula

espinal y su integracin e interpretacin en los centros superiores.
Es un profrmaco que para ejercer su accin requiere biotransformarse en

Morfina, tiene buena eficacia por va oral y viene en varias presentaciones
combinada con Acetaminofn o Acido acetilsaliclico y otras, algunas de ellas
con muy bajas concentraciones de Codena. Su riesgo de adiccin es mucho
menor que la morfina.
DEXTROMETORFANO:
Ma: Derivado del levorfanol, que suprime el reflejo de la tos, por accin directa sobre
el centro tusgeno del bulbo raqudeo. Adems reduce las secreciones bronquiales, sin
disminuir los movimientos ciliares del epitelio bronquial.
Fc: Absorbido rapidamente por mucosa gastrointestinal, inica efecto en 15 a 30
minutos, y su efecto persiste hasta por 6 hr. Se metaboliza en hgado, se excreta por
orina y eses.
Ic: Alivio sintomatico de la tos NO productiva, causada por irritacion bronquial .
Ci:
Hipersensibilidad al frmaco/ asma/ tos productiva/ insuficiencia heptica/
gastritis/ depresin respiratoria.
Ra:
Nauseas/ vomito/ somnolencia/ depresin respiratoria/
alucinaciones visuales y auditivas/ dependencia fsica y psiquica.
hiperactividad/
Pr: Solucin Jarabe.
ANTITUSIGENOS NO OPICEOS:
Frmacos sintticos NO opiceos, sin relacin quimica entre ellos.
Su eficacia supresora de la tos, aunque puede existir, NO siempre se ha

demostrado.
Con eficacia clnica limitada y no bien establecida.

Clasificacin de Antitusigenos NO opiceos:
Clofedanol
Cloperastina
Fominobeno
Levodropropicina
92

Benzonatato
Caramifeno
Carbetapentano
Clobutinol
Dimetoxanato
Oxolamina
Difenhidramina
MEDICINA
FRMACOS EXPECTORANTES:
Concepto: Frmacos que aumentan
las secreciones traqueobronquiales,
principalmente a travs de un mecanismo de fluidificacion, al reducir la consistencia
de las mismas, facilitando su eliminacion al promover la expectoracin, de esta
manera disminuye la intensidad de la tos.
su eficacia clnica real es cuestionable.
Clasificacin de expectorantes:
Guafenesina
Cloruro de amonio
Yoduro de potsico
Aceites esenciales(terpenos):
- Eucaliptol
- Mentol
- Hidrato de terpina
Balsamos:
- Tol
Ipecacuana
Guaifenesina: Frmaco indicado como descongestionante de vas respiratorias

bajas, que ayuda a eliminar las secreciones de la tos productiva asociada a
bronquitis, faringitis y sinusitis. Contraindicado en hipersensibilidad a la
formula, pacientes con tos crnica causada por asma, bronquitis crnica,
enfisema pulmonar.
93

MEDICINA
Cloruro de amonio: No disponible
Yoduro Potasico: Indicado como expectorante. Produce molestias

gastrointestinales, ptialismo, rinorrea, yodismo,y alteraciones tiroideas.
FRMACOS FLUIDIFICANTES O MUCOLTICOS:
Concepto: Frmacos con propiedades de disminuir la viscocidad de las

secreciones del tracto respiratorio, disgregando y fragmentando su organizacin
filamentosa.
La actividad clnica de estos compuestos ha sido muy discutida, aunque existen

pruebas de su eficacia para reducir la exacerbaciones en la EPOC.
Acetilcisteina( n-Acetilcisteina) Utilizado como mucoltico en afecciones que

cursan con hipersecrecion de moco como: rinofaringitis, laringotraqueitis,
bronquitis agudas y cronicas
bronquitis asmtica, bronquiectasias, complicaciones pulmonares de la

fibrosis quistica). Aun localizadas en otros lugares como en : Otitis y sinusitis. Se
utiliza por va oral, nebulizacion, o por instilacion intratraqueal. Puede producir
irritacion local con bronco espasmo en pacientes sensibles con asma.
Carbocisteina;( S-carboximetil-L-cisteina) Con utilidad como mucolitico, con las

mismas indicaciones de la Acetilcisteina
Bromhexina: Deribado del alcaloide de la nuez de malabar llamado vasicina, de
donde proviene la bromhexina. Tiene propiedades mucoliticas al reducir la viscocidad
de las secreciones bronquiales, aumentando el volumen del esputo, al inducir una
despolimerizacion hidrolitica de las mucoproteinas fibrilares, tambin estimula la
actividad ciliar del epitelio bronquial. Utilizado en traqueobronquitis, bronquitis aguda,
bronquitis crnica, neumonias.Sus reacciones adversas son nauseas, vomito gastritis,
anorexia dolor epigastrico, vrtigo y cefalea.
Ambroxol : Frmaco derivado de la bromhexina, con mas potencia sobre la secrecin
bronquial, fragmentando y disgregando su organizacin filamentosa, manifestandoce
por aumento del volumen y disminucin de la viscocidad del esputo. Indicado en
bronquitis
agudas,
bronquitis
crnica,
bronquiectacia,
asma,
neumonias.
Contraindicado en hipersensibilidad al ambroxol, ulcera pptica
Hidrocodona 0,22 mg/Kg/6PO
Butorfanol0,05-0,1 mg/Kg/ 6-8PO SC
Codena1-2 mg/Kg/612PO
94

Dehidrocodena0,5-1 mg/Kg
Butamirato0,1 mg/Kg/12 h, PO
Clorbutinol0,5 mg/Kg/12 PO
Dexometrofano1-2 mg/Kg/6-8 h, PO
MEDICINA
SISTEMA DIGESTIVO
LAXANTES
IRRITANTES O ESTIMULANTES (ACEITE DE RICINO,
LAXANTES DE VOLUMEN (PSYLLIUM)
REBLANDECEDORES DE HECES
ACEITE DE RICINO
Sitio y mecanismo de accin Catrtico que estimula la actividad intestinal

motora por accin directa sobre el msculo liso, estimulacin de los plexos
nerviosos intramurales yliberacin de prostaglandinas, Por lo que incrementa
las contracciones del monofosfato de adenosinacclico (AMPc) en la mucosa,
que a su vez hace que aumente la secrecinde electrlitos y contribuye a su
efecto catrtico.
Reduce la absorcin neta de electrlitos y agua e incrementa la permeabilidad de la

mucosa intestinal en forma parcialmente reversible.
Origina evacuaciones lquidas y elimina gases en 2 a 6 h
Cintica
Slo se absorbe una pequea porcin de la dosis;
la otra se metaboliza por la lipasapancretica en el intestino delgado, con
produccin de glicerol y cido ricinoleico,
agente tensoactivo aninico y metabolito activo al que se debe sus efectos
farmacolgicos
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al aceite de ricino, en pacientes

con clicos, nuseas, vmito,
sndrome abdominal agudo, obstruccin o
impaccin fecal, colitis ulcerosa
crnica inespecfica
95
MEDICINA
SENOSIDOS
Sitio y mecanismo de accin
Son glucsidos que al ser hidrolizados por las bacterias del intestino grueso liberan
antraquinonas, sustancias que tienen propiedades catrticas porque irritan la mucosa
intestinal.
Tambin promueven la acumulacin de agua y electrlitos en el colon.
Su accin se manifiesta en 8 a 12 h despus de su ingestin.
Es el ms suave de los catrticos de origen vegetal.
LAXANTES DE VOLUMEN
Son
sustancias
que
aumentan
el
volumen
del
contenido
intestinal,incrrementando la respuesta motora del recto a la distensin y
favoreciendo
la expulsin del bolo fecal. Esto se debe a que son compuestos hidrfilos y ejercen
su accin absorbiendo agua.
Los ms usados en este grupo son Plantago Ovata, salvado, productos ricos en
celulosa y metilcelulosa y preparados de Psyllium.
REBLANDECEDORES DE HECES
Son aceites vegetales y minerales que reblandecen las heces favoreciendo la

secrecin de agua y facilitando su deslizamiiento.
Estos compuesttos actan como agentes tensioactivos aninicos favoreciendo la

mezcla del componente graso de las heces con el componente hidrfilo.
Los frmacos de este grupo se emplean en los casos en que estn indicados llos
agentes formadores de bolo, sii no fuera porrque existe una enfermedad intestinal
asociada
ACEITE MINERAL
Mezcla de hidrocarburos derivados del petrleo que acta como lubricante en la

mucosa gastrointestinal, el cual penetra y suaviza las heces, lo que facilita la
evacuacin de la materia fecal.
Cintica
96

MEDICINA
Su absorcin en el tubo digestivo es mnima y su efecto comienza en 6 a 8 h.

Se elimina en las heces.
ANTIDIARREICOS
DIARREA
Proceso patolgico que se caracteriza por aumento en la frecuencia, volumen y

fluidez de las evacuaciones intestinales de cada persona
Caractersticas
Es un sntoma y no una enfermedad Mecanismo de defensa del organismoLa

mayora: suelen remitir por s solas con un tratamiento Sencillo Sin complicaciones.
Causas del sndrome diarreico

Alteracin de los procesos de
Secrecin
Absorcin intestinal
Secundariamente
Hipermotilidad intestinal
FRMACOS ANTIDIARREICOS
Adsorbentes y protectores
Astringentes vegetales
Antiinfecciosos
Inhibidores motilidad gastrointestinal
Tratamiento coadyuvante
Rehidratacin oral
Dieta
97

MEDICINA
Fermentos lcticos
ADSORBENTES
- Carbn adsorbente (carbn micronizado)
- Gelatina
Sustancias insolubles y qumicamente poco activas
Accin en el intestino Adsorben toxinas bacterianas y sustancias txicas Recubren
mucosa inflamada protegindola
- Impiden accin irritante contenido intestinal
-Disminuyen actividad motora propulsiva exagerada
Acciones no muy potente Slo en casos leve
ASTRIGENTES
Polifenoles: c. Tnico puede dar irritacin gstrica
Der. semisintticos: No se absorben en el estmago
tanato albmina y de gelatina
Intestino Normal no producen efecto
Mucosa inflamada Precipitan protenas mucus
Forman capa protectora

Impide accin irritante
Disminuyen las secreciones
Disminuyen la absorcin de toxina
Precipitan las protenas de las heces
Accin no muy potente
INHIBIDORES MOTILIDAD INTESTINAL
1- Opiceos:
Naturales: codena
98

MEDICINA
Derivados de meperidina:
- loperamida (FORTASEC)
- difenoxilato (PROTECTOR )
Mecanismo de accin
Disminuyen liberacin acetilcolina

Reducen motilidad gastrointestinal
Inhiben secrecin prostaglandinas
Disminuyen motilidad y secrecin
SNC Activan receptores y Deprimen el reflejo de la defecacin
Tratamiento farmacolgico : probiticos
son organismos vivos que afectan al husped mejorando su
barrera microbiana.
hay evidencia de seguridad en su uso y de su eficacia

Pueden tener cierto inters en alteraciones de la flora intestinal por antibiticos
clases :
Lactobacillus rhamnosus , o GG , o Casei: disminuye la carga

viral del rotavirus en heces
Saccharomices boulardii: tiene efectos en diarreas inducidas
por antibiticos
otros: bifidobacterium bifidum ( yogur)
I.-FARMACOLOGIA DE LA SECRECIN
GASTRICA
1) ANTIULCEROSOS
CLASIFICACIN DE LOS ANTIULCEROSOS
1. INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA
99
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1)
INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa
MEDICINA
2. ANTICIDOS
NO SISTEMICOS
SALES DE Mg
SALES DE Al
SISTEMICOS
3. PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
SALES DE Bi
PROSTAGLANDINAS
1) INHIB. DE LA SECRECIN GASTRICA

a) ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H2)
ANTI H2
Famotidina Ranitidina, Cimetidina
Mec. De accin:
Inhibicin de los R H2 reversiblemente en la cl. Parietal.
Accin Framacolgica:
Inhib. de la secrecin cida producida por histamina, alimentos, gastrina

y ACh
Reducen la secrecin cida basal producida por Gastrina y ACh.
Reducen la secrecin cida fisiolgica producida por alimentos, distensin

gstrica, etc.
FARMACOCINTICA:
Absorcin rpida por va oral
100
MEDICINA
Se unen poco a prot. Plasmticas, escaso paso por la BHE., atraviesan la

placenta y a la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS:
Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia)
Tolerancia: se sensibilizan otros mec,

independientes de la histamina (gastrina)
productores
de
cido
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Al disminuir la prod. De cido, Disminuye la absorcin de bases dbiles

(ketoconazol)
Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos frmacos (teofilina,

fenitona)
b) ANTIMUSCARNICOS (ANTI M1)
ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINA
MEC DE ACCIN
ACCIN FARMACOLGICA
Inhibicin de la secrecin cida gstrica provocada por ACh.
REACCIONES ADVERSAS
Antagonista selectivo de la los R muscarnicos M1.
Sequedad de boca y estreimiento
USOS: son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a
estos.
c) INHIBIDORES DE LA BOMBA DE H+
Inhibidores de la bomba de protones
OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIN
Profrmacos que a pH cido bloquean irreversiblemente la bomba de H+,

se unen a grupos SH- formando enlaces covalentes
ACCIN FARMACOLGICA
101

MEDICINA
Tienen amplio espectro para inhibir la produccin de cido de cualquier

estimulo.
REACCIONES ADVERSAS
Interacciones con otros medicamentos que inhiben al citP450
OMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / da.)
Contraindicaciones: lactancia.
Presentaciones: cpsulas 20 mg.
2) ANTICIDOS
Son sust que inhiben el cido producido pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen inmediatamente la hiperacidz y evitan la irritacin de la mucosa gstrica
y con ello favorecen la cicatrizacin de las lceras y evitan el dolor.
Quimicamente son hidrxidos o sales.
ANTICIDOS NO SISTMICOS
Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq cidobase.
SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a 9.
El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)
SALES DE Al: Al(OH)3
Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando

hipofosfatemia.
El Al+3 es constipante.
SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO
Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la
diarrea y la constipacin.
102

MEDICINA
3)PROTECTORES DE LA MUCOSA
son frmacos que protegen la mucosa o aumentan sus defensas. en general se
utilizan para prevenir el dao de la mucosa por agentes lesivos como los aines o
como adyuvantes en tratamientos de la lcera.
SALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO.
Escaso poder anticido.
MEC DE ACCIN:
Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra
blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1)
Efecto dbil como bactericida (H. pylori)
Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato.
REACCIONES ADVERSAS:
Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua.
DOSIS
0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)
SUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3
MEC. DE ACCIN
REACCIONES ADVERSAS
A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se adhiere a

los restos + de las prot de la lcera formando una barrera protectora.
Estreimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
103
MEDICINA
Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su

absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol, digoxina,
teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina
es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas entre las

tomas de cada uno de ellos.
PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1)
MEC DE ACCIN
Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl epiteliales.
Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc.
Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular tras una

agresin.
USOS:
SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA MAS POTENTES.
Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs
EFECTOS ADVERSOS
Dolor abdominal, amenaza de abortos.
PROCINETICOS
Son frmacos capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del
tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora.
Objetivo fundamental: aliviar los sntomas digestivos supuestamente debidos

a alteraciones de la actividad motora.
CLASIFICACIN
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDE
104

MEDICINA
CINITAPRIDE
DOMPERIDONA
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.
MEC DE ACCIN: metoclopramida
Agonista 5-HT4 (receptor serotoninergico)(presinptico):

liberacin de ACh en el plexo mioentrico.
Favorece
la
Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad

procintica.
Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos

motores y vmito.
CISAPRIDE:
Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti D 2
Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
Presentaciones: - comprimido 10 mg.

- suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.
- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)
CINITAPRIDE:
Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de accin antihemtica)
DOMPERIDONA
MEC DE ACCIN
Antagonista D2: efecto procintico

demostrable. Carece de accin 5-HT4
moderado
inconstante
No administrar por va IV porque ocasiona graves disritmias y convulsiones
REACCIONES ADVERSAS
pero
105
MEDICINA
Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.
Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.
Contraindicaciones: no usar en hembras preadas, no usar en rupturas

gastrointestinales, no usar en casos de obstruccin mecnica.
Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml.
- comprimidos 10 mg.
- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)
- suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.
ANTIEMTICOS
RECEPTORES IMPLICADOS EN EL VMITO
D2: los agonistas producen vmitos y los antagonistas son antihemticos.
5-HT3: producen vmito por estimulacin de R de la mucosa GI y de la ZQG.
Opioides: producen nauseas y vmitos por estimulacin de la ZQG ya que

tienen:
Accin proemtica: se crea tolerancia rapidamente.
Accin antihemtica: cuando se suprime la anterior.

CLASIFICACIN
ANTAGONISTAS D2
BENZAMIDAS:
BUTIROFENONAS:
DOMPERIDONA
DROPERIDOL, HALOPERIDOL
FENOTIAZINAS:
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA
ANTAGONISTAS 5-HT3
106

ONDANSETRN
GLUCOCORTICOIDES
BENZODIAZEPINAS
CANNABINOIDES SINTTICOS
MEDICINA
OTROS
METOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIN
Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemtico.
Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.
Presentaciones:
SC: 1-2 mg/kg/dia
- frasco ampolla 2 mg. en 2 ml.

- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)
- comprimidos 10 mg.
CLORPROMAZINA
MEC DE ACCIN
ANTAGONISTA D2
DOSIS (CANINOS Y FELINOS)

3,3mg/kgoral1-4vecealda
1,1-6,6mg/kgIM1-4vecesalda
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al da
ONDANSETRN
MEC DE ACCIN:
ANTAGONISTA 5-HT3 (receptor serotoninergico)
DOSIS: 0.1-0.2 mg/kg
Solo til cuando no hay respuesta a metoclopramida (menor precio).
EMETIZANTES
107
MEDICINA
Son frmacos cuya accin fundamental es provocar el vmito y cuya utilizacin

principal es la expulsin de sustancias txicas ingeridas de manera casual o
voluntaria.
CLASIFICACIN
EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL
APOMORFINA
JARABE DE IPECACUANA
EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA
SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA
EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA
Agua caliente mediante tubo estomacal: induce vmito y diluye toxinas.
NaCl s.s. colocacin de cristales en faringe: provoca emesis en perros.
H2O2 (3%): emesis en gatos y perros
Jarabe de Ipecacuana: accin irritante local en la mucosa GI y estimulante

en la ZQG
EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL
APOMORFINA
Estimula los R D2 de la ZQG
Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas no responden y

pueden provocar depresin del SNC (centro respiratorio), antagonizables
por NALOXONA.
DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM
Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que actan en la

ZQG.ardiotxico a dosis elevadas.
108
MEDICINA
109
MEDICINA
UNIVERSID
AD
NACIONAL
DEL
FARM
ACOL
110
MEDICINA
DRA: ABIGAIL DE LA CRUZ

EST.MVZ: JHON REYNALDO
YANA GUTIERREZ
111

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FARMACOLOGIA VETERINARIA

DRA Abigail de la cruz

como nacio o apareci con el hombre ,y como el

VALERIANA, propiedad similar a la manzanilla .

Filosofo Suizo,lo consideran padre de la farmacologa.

Quinta escencia o principio activo

Aislo principio activo de la morfina

Accion y efecto de los Farmacos

La Farmacologa Mdica Veterinaria

rama de las ciencias biomdicas enfocadas a la veterinaria, que estudia; el

DRA Abigail de la cruz

DROGA O FRMACO es toda sustancia qumica cuya accin es capaz de modificar, o

Administracion de drogas y alimentos es un organismo internacional-EE.UU

CDER centro de investigacin y evaluacin de medicamentos.

La droga o principio activo es as la parte constitutiva fundamental del

DRA Abigail de la cruz

Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes o diferentes a los de la

FARMACOLOGA MOLECULAR.- Es el estudio de la accin de los frmacos a nivel

DRA Abigail de la cruz

Volumen aparente distribucin

Desarrollo de nuevos frmacos.

FDA Food and drug administration

DRA Abigail de la cruz

Taquifilaxia se desarrolla rapidamente y es reversible ,la vasopresina, aumento

Es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un rgimen de

Lo que el organismo hace sobre el farmaco (Dosis concentracion)

Paso de los farmacos atraves de las membranas biolgicas.

Clasificacin de las vas de administracin

DRA Abigail de la cruz

4. Intestino delgado Superficie de absorcin extensa debido a las vellosidades

DRA Abigail de la cruz

Cumple dos funciones importantes como lo son rea

Monocompartimental (Compartimento central ) todo el cuerpo.

EST M.V.Z.: YANA GUTIERREZ JOHN R.

DRA Abigail de la cruz

Bicompartimental ,divide al animal en dos compartimentos: CENTRAL

Volumen de agua corporal en litros/kg donde difunde el frmaco.

DRA Abigail de la cruz

vida media plasmtica o vida media de eliminacin de una droga (T) es el

DRA Abigail de la cruz

Se refiere al paso o proceso de movimiento de la droga relacionado con la

Influencia del ph en los procesos de absorcin pasiva de las drogas:

No se ioniza: no ionizada, la molecula permanece completa,se

Se ioniza: ionizada,la molecula se desintegra ,la liposolubilidad

El pka de una droga es el pH en el cual las concentraciones de las formas

Transportadores o carriers sustancias polares poco soubles

Glucosa al interior de los eritrocitos

EST M.V.Z.: YANA GUTIERREZ JOHN R.

DRA Abigail de la cruz

B12 (cianocobalamina)atravez del epitelio gastrointestinal

Sin gasto de energia dif. de concentraciones

Transportador especifico y saturable

Metabolitos de orina y bilis

Transpporte depende de la cantidad de transportadores y no de la dosis

cinetica de orden cero , se copa los receptores, depende de la saturabilidad

Filtracin o absorcin convectiva o difusin acuosa: Consiste en el pasaje

DRA Abigail de la cruz

Cationes orgnicos se unen alos aniones formando un par inico. As se

Liposolubilidad del farmaco

Afinidad a las proteinas plasmaticas

Afinidad por componentes tisulares (Tetraciclinas al Ca)

Perfusion tisular, velocidad de irrigacion 0.025 ml/min/ml musculo en reposo.

Masa tisular (Tamao de organo)