IV AO. QF.

SABATINO
ASIGNATURA: BIOFARMACIA II
UNIDAD III: CONSIDERACIONES BIOFARMACEUTICAS DE LOS
MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS POR VIA PARENTERAL
I.

INTRODUCCION

Aun cuando su significado primigenio no sea ese, hoy en da se

considera la va parenteral como aquella que introduce el frmaco en el
organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo
que habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de
uso parenteral. Tiene la ventaja fundamental de que aporta el frmaco
directamente a la circulacin sistmica, salvo en algunas formas
especiales que presenta casi caractersticas de la va tpica. Adems
permite el tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar
la va oral (inconscientes, disenteras, etc.).
Indicaciones
Frmacos no absorbibles en el TGI.
Frmacos que se descompongan o inactiven en el TGI.
Frmacos que presenten efecto de primer paso importante.
Cuando se busque una respuesta rpida.
Cuando las condiciones del paciente lo indiquen (pacientes que no
pueden tragar)
Frmacos emticos (vmito), purgantes o irritantes.

La va parenteral presenta varios inconvenientes:

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Precisa de instrumental para su realizacin, que debe de estar

adecuadamente esterilizado.

En la mayora de los casos precisa de otra persona para su uso, en

ocasiones altamente calificada.

Favorece la infeccin local y, si no se guardan las precauciones

adecuadas, el contagio entre pacientes.

En caso de reaccin adversa al frmaco la intensidad de la misma

suele ser mayor, y el tiempo de reaccin se ve acortado frente a la
va oral.

La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende

de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las
caractersticas anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin.
II.

MECANISMO DE ABSORCIN

Cualquier va parenteral tendr el lugar de absorcin en el endotelio

(capilares sanguneos o linfticos).
El mecanismo mayoritario de paso de endotelio es la difusin pasiva a
travs de la parte lipdica de la membrana.
En las vas parenterales tiene especial importancia la filtracin a travs
de los poros acuosos.

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III.

PRINCIPALES VIAS PARENTERALES

1) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y

una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede
presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin
de tromboflebitis (por productos irritantes, inyeccin demasiado
rpida o precipitacin en la disolucin), as como problemas de
incompatibilidades entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma va.
Administracin de frmacos mediante la corriente sangunea. Es muy
rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias. Permite
administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones
plasmticas altas y precisas.
Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental,
esterilizacin, no todo el mundo est preparado para tomar un frmaco
por esta va, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de
infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos.

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El medicamento se introduce directamente en la circulacin sangunea

por lo que se elimina de esta forma el paso de la absorcin y permite de
forma rpida obtener elevados niveles del medicamento en sangre.
2) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles
por va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco
al paciente por otra va. Numerosos factores van a influir en la
biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la
zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del
frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada
para la administracin de preparados de absorcin lenta y
prolongada (preparados depot) como los de penicilina G
procana, o preparados hormonales.

Normalmente el msculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va

a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms que la oral). Se utiliza
porque no se puede absorber por la mucosa. La rica perfusin vascular
facilita la absorcin de la droga.
Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un
instrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e
infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin
intravenosa errnea.

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3) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior pero

al ser una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es
mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser
incrementada por distintos medios (p. e. aadiendo hialuronidasa
o dando un masaje), o tambin disminuida (p. e. utilizando un
vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestsico local).
Esta va es muy utilizada para la administracin de insulina.

Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades,

pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la
absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstriccin, el
tiempo de absorcin es mayor), tiene riesgo de administracin
intravenosa errnea.
4) Va Intradrmica: Es la administracin de un frmaco en la capa
drmica de la piel, justo por debajo de la epidermis. Sus objetivos
son: Diagnosticar alergias o sensibilidad a medicamentos,
Administrar vacunas para inmunizar o insensibilizar y Producir
efectos locales en vez de generales.

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Sitios de eleccin para la inyeccin intradrmica

Cara anterior del antebrazo, cuatro dedos por encima de la
mueca y dos dedos por debajo del codo. Es el lugar que se
elige con ms frecuencia.
Cara anterior y superior del trax, por debajo de las clavculas.
Parte superior de la espalda, a la altura de las escpulas.
IV.

FORMAS
FARMACEUTICAS
PARENTERAL

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DE

ADMINISTRACION

Los preparados para administracin parenteral son formulaciones

estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo
humano.
A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas:
Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio
activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso
(dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado.
Preparaciones para diluir previamente a la administracin
parenteral. Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser
inyectadas o administradas por perfusin tras ser diluidas en un
lquido apropiado antes de su administracin.
Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones
acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de
pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con
respecto a la sangre.
Polvo para preparaciones inyectables extemporneas.
Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en
recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en
presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado,
dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, exentas de
partculas, o bien a suspensiones uniformes.
Implantes o pellet. Pequeos comprimidos estriles de forma y
tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo
a lo largo de un tiempo prolongado.
Las cuatro vas principales para administracin de preparaciones
inyectables son la intravenosa (IV), la subcutnea (SC), la
intramuscular (IM) y la intradrmica (ID). Otras vas parenterales de
uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal,
epidural, intrasea,
Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o
subcutnea) es posible la liberacin retardada o prolongada de los
principios activos a partir del punto de inyeccin.
Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas.
Una de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en
el caso de que el principio activo sea liposoluble. El mtodo ms clsico
consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en
forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard
de insulina). A veces, el principio activo puede tambin adsorberse sobre
un soporte inerte desde el que ser liberado, o bien fijarse en forma de
microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos

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frmacos e, incluso ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de

modificar sus propiedades fisicoqumicas. La utilizacin de implantes o
pellet, citados anteriormente, colocados aspticamente bajo la piel,
garantiza un efecto an ms duradero que las formas anteriores, aunque
es todava una tcnica poco frecuente.
V.

ACTIVIDADES PRACTICAS

1. Explique la ventaja fundamental de la va parenteral:

2. De que factores depende la biodisponibilidad de un
frmaco administrado por va parenteral:
3. Elabore cuadro sinptico o mapa semntico de las cuatro
principales vas parenterales:
4. Enumere las formas farmacuticas destinadas a utilizarse
por la va parenteral y especifique cual es la principal
caractersticas:
5. Explique como se puede conseguir la liberacin retardada o
prolongada de los principios activos a travs de la va
parenteral:
6. Explique como se la absorcin del principio activo por las
diferentes vas parenterales:

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