Farmacologadelamotilidadintestinal

FRMACOSANTIESPASMDICOSYPROCINTICOS
ANTIEMTICOS
LAXANTESYANTIDIARREICOS
SNDROMEDECOLONIRRITABLE
FRMACOSDELAINFLAMACININTESTINAL

MODIFICADORESDELAMOTILIDADINTESTINAL
1. FRMACOSPROCINTICOS
Estimulanymejoraneltransitogastrointestinal

2. FRMACOSANTICINTICOSOESPASMOLITICOS
Relajanlafibramuscularlisadelaparedgastrointestinalpormecanismosdirectos

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
FARMACOLOGADELADIARREA
FARMACOLOGADELVMITO
EMTICOSYANTIEMTICOS

MODIFICADORESDELAMOTILIDADINTESTINAL
FRMACOSPROCINTICOS
Estimulanymejoraneltransitogastrointestinal

Aumentodeltonocolinrgicogastrointestinal
Antagonismodelainhibicindelamotilidad(5HT,DA)
Modulacindelaactividaddeneurotransmisoresy
hormonas(motilina,somatostatina,colecistocinina)

Reflujogastroesofgico
Gastroparesia
Estreimientoasociadoaintestinoirritable
Procesosdeobstruccinintestinal
etc.

1.1. ANTIDOPAMINRGICOS::Metoclopramida,Cleboprida,Cinitaprida,Domperidona
1.2. AGONISTASCOLINRGICOS:Betanecol,Neostigmina
1.3. Otros:

Tegaserod
Macrlidos:Eritromicina,Azitromicina,Claritromicina,Oleandomicina
AntagonistasdeColecistocinina:Loxiglumida,Devacepida
Antagonistasopiodes:Naloxona

FRMACOSPROCINTICOS
1.1 ANTIDOPAMINRGICOS:Metoclopramida,Cleboprida,Cinitaprida,Domperidona

Actanbloqueandoreceptoresdopaminrgicos D2 (Metoclopramida yCleboprida,

Domperidona)

Agonistade5HT4Yantagonistade5HT3

Modificanla
actividad
colinrgicaen
plexomientrico

Acciones
farmacolgicas Incrementanelperistaltismoesofgico
Aumentanlapresindelesfnteresofgicoinferior
Favorecenelvaciamientogstrico
Incrementanelperistaltismoylavelocidaddetrnsitoenintestinodelgado

Indicaciones
Reflujogastroesofgico
Dispepsiafuncional
Intestinoirritable
Gastroparesia
Vomito(antiemticos)

Reacciones
adversas

Farmacocintica

Absorcinrpida.
Metabolismoheptico.
Biodisponibilidadvariable(muybajaparadomperidona).
AtraviesanBHE(exceptoDomperidona)

DebidasalbloqueoD2 enSNC:sedacinleve,reaccionesextrapiramidales ehipofisarios.

Hiperprolactinemia,galactorrea,ginecomastiaporbloqueodopaminrgico enlahipfisis
AlacelerareltransitointestinalpuededisminuirabsorcindefrmacoscomoDigoxina
Domperidona:bientoleradaconescasasreaccionesextrapiramidales (prcticamentenoatraviesalaBHE)

FRMACOSPROCINTICOS
1.2. AGONISTASCOLINRGICOS:Betanecol,Neostigmina
Betanecol:agonistamuscarnico M3 enplexomientrico ycel.musculares .
Neostigmina:anticolinesterasico enplexomientrico
Indicaciones
Betanecol aumenta las contracciones de la
musculatura GI. Uso: Reflujo gastroesofgico y
gastroparesia (no actualmente)
Neostigmina: utilizado en algunos trastornos GI,
especialmente los relacionados con la pseudo
obstruccin colnica aguda y del leo.

Betanecol

Reaccionesadversas

Efectoscolinrgicosderivados:
sialorrea,
nauseas,
vmito,
diarrea
bradicardia(Sibradicardiasevera,
Neostigmina

tratamientoconatropina)

FRMACOSPROCINTICOS
1.3. Otros:

Tegaserod:agonistaparcialaltamenteselectivosobre5HT4
Incrementa motilidad del tubo GI
Acelera el trnsito del esfago, estmago e intestino y coln
Aumenta la secrecin de agua y sodio por los colonocitos,
disminuyendo la hipersensibilidad colnica.

Farmacocintica

Absorcinoralrpida.
Biodisponibilidadbaja(10%)quesereduceconcomidas.
Excrecinbiliar

Indicaciones
Estreimiento.
SndromedeIntestinoIrritable

Tegaserod

Puedeinducir
diarreastransitorias

FRMACOSPROCINTICOS
1.3. Otros:

Macrlidos:agonistasdelreceptordemotilina
Eritromicina,Azitromicina,Claritromicina,Oleandomicina
Motilina
Sintetizadaenclulasendocrinasdelamucosaduodenal
Favoreceelvaciamientodelestmago
Estimulalaactividadcolinrgica
Eritromicina

Favorecelanormalizacindelvaciamientogstrico(i.v. yp.o.).
Taquifilaxia:perdidaprogresivadeefectividad:noentratamientos
prolongados
Indicaciones
Colocacindesondasnasoyeyunales
Endoscopiasensujetosconhemorragia
digestivaalta

FRMACOSPROCINTICOS
1.3. Otros:

Antagonistasdecolecistocinina:Loxiglumida,Desloxiglumida,Devacepida
Colecistocinina
RegulacindelacontraccindelavesculabiliarRegulacindelasecrecindeenzimas
pancreticas
Receptores:
CCKA:LocalizadoprincipalmenteentractoGIyenpartesespecficasdelSNC,sus
accionesestnrelacionadasconRegulacindelasfuncionesmotorasysensorialesen
losdistintosnivelesdeltubodigestivosuperiorhumano:
Enlentecimientodelvaciamientogstrico
Sensacindesaciedad
Inhbicin delaingesta
CCKB::LocalizadoprincipalmenteenSNCyenpartesespecficasdeltractoGI.Sus
accionesserelacionanconcontroldeestrsyansiedad.

Antagonistaopiode:Naloxona
Morfina:inhibeelvaciamientogstricoyenlenteceeltransitointestinal.
Naloxona:mejoraelestreimiento
Senecesitanmsestudiosclnicos

MODIFICADORESDELAMOTILIDADINTESTINAL
FRMACOSANTICINTICOSOESPASMOLTICOS
Relajanlafibramuscularlisadelaparedgastrointestinalpormecanismosdirectos

2.1. ANTIESPASMDICOSANTICOLINRGICOS
AntagonizanACh enreceptoresmuscarnicos
Aminaterciaria
Naturales:
Atropina
Escopolamina

Sintticos:
Trimebutina
Mebeverina

Amoniocuaternario
Derivadosdealcaloidesnaturales:
Butilescopolamina bromuro
Homatropina metil bromuro
Metilescopolamina bromuro
Octatropina metil bromuro
Sintticos*:
Otilonio bromuro
*Anticolinrgicos y bloqueantes
Pinaverio bromuro
canaleslentosdecalcio

2.2. ANTIESPASMDICOSMUSCULOTROPOS**
** Utilidadclnicadudosa
Antagonizanlaentradadecalcioatravsdelamembranadelmsculoliso
Papaverina,Mebeverina,Pramiverina

FARMACOLOGADELVMITO
FARMACOLOGADELADIARREA
FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
DISCINESIASESOFGICAS
SINDORMEDEINTESTINOIRRITABLE

FARMACOLOGADELVMITO
Determinar la causa

Objetivosdelateraputica Reposicin hidroelectroltica

Tratamiento farmacolgico
Antagonistasdereceptores5HT3
Ondansetrn,Granisetrn,Dolasetrn,Tropisetrn,Palonosetrn
Corticoesteroides
Metilprednisolona,Dexametaxona
Antagonistasdelreceptordeneurocinina
Aprepitant,Fosaprepitant
BloqueantesdereceptoresD2
Benzamidas: Metoclopramida,Cleboprida,Trimetobenzamida
Fenotiazinas:Proclorperazina,Prometazina,Tietilperazina
Butirofenonas:Droperidol,Domperidona
Antihistaminicos H1yanticolinrgicos
Difenhidramina,Dimenhidrinato,Meclizina,Doxilamina,Flunarizina,Cinarizina
Hioscina (Escopolamina),Atropina
Otros
Benzodiazepinas: Lorazepam,Diazepam
Cannabinoides sintticos:Nabilona,Levonantrodol,Dronabinol

FARMACOLOGADELVMITO
Bloqueantesdereceptores5HT3
Ondansetrn,Granisetrn,Tropisetrn,Dolasetrn,Palonosetrn
Bloqueo selectivo de los receptores 5HT3 centrales y perifricos (localizados en fibras
aferentes vagales del sistema nervioso enterico y en c. enterocromafines de la pared
gastrointestinal)
Antiemticos especficos en vmito atribuible a estimulacin vagal y quimioterapia
Favorecen vaciamiento gstrico
Reaccionesadversas
Cefaleas,mareos,
Vrtigo,estreimiento
Elevacindetransaminasas

Farmacocintica

Buenaabsorcinoral.
Biodisponibilidad del50%.
Altauninaprotenasplasmticas.
Metabolismoheptico.Eliminacinrenal.
Palonosetrn:semividalarga(40h).Via i.v.

Indicaciones

Profilaxisytratamientodenauseasyvmitosporantineoplsicos.
Asociacinacorticoidesobenzodiazepinas:mayoreficaciaenprevencinde
emesis agudaporquimioterapia.
Prevencinytratamientodevmitosposquirrgicos(asociadosaanestsicos).

FARMACOLOGADELVMITO
Corticoesteroides
Metilprednisolona,Dexametasona
Mecanismo de accin antiemtica desconocido
Dexametasona: adems de controlar el vmito es eficaz en el control de nauseas
inducidas por quimioterapia
Aumentan la eficacia de los antagonistas 5HT3

Antagonistasdelreceptordeneurocinina
Aprepitant,Fosaprepitant
Bloqueo del receptor NK1 con propiedades antiemticas
mediadas por su bloqueo central en el rea postrema.
Farmacocintica
Aprepitant:Administracinoral.Biodispoinibilidad
65%Vidamedia12horasMetabolismo
heptico(CYP3A4)
Fosaprepitant:Formulacini.v.quepasaaAprepitant
alos30min

Aprepitant

Reaccionesadversas

Fatiga,mareo,diarrea
Interaccionaconfrmacos
quesemetabolizanporel
sistemaCYP3A4
Indicaciones
Prevencin de nauseas y vmitos agudos y
tardos en quimioterapia antineoplsica
altamente emtica (cisplatino), combinado
con antagonistas 5HT3 y corticoesteroides

FARMACOLOGADELVMITO
BloqueantesdereceptoresD2
Benzamidas: Metoclopramida,Cleboprida,Trimetobenzamida
Efectocentral:bloqueoD2.
Efectoperifrico:actividadprocintica quefacilitaelvaciamientogstricohaciaduodeno
Adosisaltasantagonizanreceptores5HT3.
Efectosextrapiramidales (nousadoenvmitosporquimioterapia).
Tratamientodelvmito.
Prevencindelvmitoasociadoaanestesiageneral.

Fenotiazinas:Proclorperazina,Prometazina,Tietilperazina
BloqueoD2,AntagonismoH1,Antagonismomuscarnico.
Clorpromacina:PrevencindevmitosasociadosaquimioyradioterapiaeIR
Efectosedanteyparkinsonismo(limitansuuso).
Tietilperacina:Vmitosdeorigenvertiginoso,hipermesisgravdica(pocosefectos
extrapiramidales).

Butirofenonas: Droperidol,Domperidona
BloqueoD2 enlazonagatilloquimiorreceptora.
Tratamientodevomitoasociadoaretardoenelvaciamientogstrico.

FARMACOLOGADELVMITO
AntihistamnicosH1 yanticolinrgicos
Antihistamnicos:Difenhidramina,Dimenhidrinato,Meclizina,Doxilamina,
Flunarizina,Cinarizina
Bloquean receptores H1 localizados en el mesencfalo
Efectos anticolinrgicos adicionales (letargo y disminucin de la coordinacin).
Bloqueo de canales de calcio en las clulas sensoriales del laberinto.
Accin vasodilatadora arteriolar (bloqueo de canales de Ca2+)
Alivian los vmitos asociados a cinetosis (inducidos por histamina)
Los nuevos antagonistas no son tiles al no atravesar la BHE
Doxilamina:deprimeraeleccinenhiperemesis gravdica
Dimenhidrinato:antiemtico,antivertiginoso.Seasociaaderivados
teofilnicos (evitansomnolencia)
Flunarizina,Meclozina,Cinarizina,Meclizina:Trastornosdeequilibrio,
Cefaleavascular,Mareocintico.

Anticolinrgicos:Atropina,Hioscina
prevencindecinetosis.
Endesusoenlaactualidad(elevadosefectosanticolinrgicos).

Indicaciones

FARMACOLOGADELVMITO
Otros
Benzodiazepinas: Lorazepam Diazepam
Uso antes del inicio de quimioterapia para reducir vmito anticipatorio o causado por
ansiedad.

Cannabinoides sintticos:Nabilona,Levonantrodol,Dronabinol
Estimulantes del apetito y antiemticos
Prevencin de nausea y vmito por quimioterapia
Uso limitado por efectos adversos: somnolencia, hipotensin ortosttica, ansiedad,
reacciones psicticas, desorientacin, alucinaciones

Dronabinol

FARMACOLOGADELVMITO
Emticos
Ipecacuana
Jarabeipecacuana,enintoxicacionespeditricas
Mantenercontactoconelcentrodeintoxicaciones
Nointeresaeneltratamientodeintoxicaciones
hospitalarias
Cephaelis ipecacuanha

Apomorfina

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
1. Diarreaaguda
Tipos

1. Infecciosa
2. Poralimentos
3. Porfrmacos

2. Diarreacrnica
Teraputicafarmacolgica

Aliviarsntomasycorregircomplicaciones
Reposicindelquidos
Reposointestinal
Antidiarreicos yantibiticos(sinecesario)
Administrar frmacos que corrijan mecanismos
fisiopatologcos y sntomas
Engloba: Enfermedad de Crohn
Enf. Inflamatoria crnica intestinal idioptica

Rehidratacinoral
Modificadoresdeltransporteelectroltico:inhibidoresdelasntesisde
eicosanoides,glucocorticodes y2adrenrgicos:Acido5aminosaliclicoy
derivados
Inhibidoresdelamotilidadgastrointestinal:Opioides
Antibacterianosespecficos:Dihidroestreptomicina ,Paromomicina,Rifaximina
Inhibidoresdelaliberacindehormonasprosecretora:Octretido
Adsorbentesyastringentes:Albuminatanato,carbnvegetal,gelatina,arrozy
pectinas,Caoln(silicatodealuminioymagnesio)
Otros:Racecadotril,Resinasfijadorasdesalesbiliares
Restauradoresdelafloraintestinal:Lactobacillus acidophillus (fermentos
lcticos),Saccharomyces boulardi (microorganismoantidiarreico)

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
Rehidratacinoral
Granprioridadeneltratamientodeladiarreaaguda
P.O. nicotratamientoenmuchosprocesos(vricas)
I.V. Siexistedesequilibrioelectrolticograve
Se corrige el desequilibrio electroltico y la acidosis, el organismo por los sistemas de defensa elimina
a los agentes patgenos
NaCl

RecomendacindelaOMS KCl
enrehidratacinoral
Citratosdico

35g/l

(Na+ 90mmol/l)

15g/l

(K+

29g/l

Cloruro
Glucosa

20mmol/l)
30mmol/l
80mmol/l

20g/l

111mmol/l

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
Modificadoresdeltransporteelectroltico
Subsalicilato debismuto(noenEspaa)
Diarreadelviajero(reducedeposicionesyaliviadolorabdominal)
Salicilato:antiinflamatorio;Bismuto:ligeramentebactericida
Reaccionesadversa:alergias,hemorragiaintestinal(salicilato),neurotoxicidad (bismuto)
Sulfasalazina,cido5aminosaliclicoyglucocorticoides:enfermedadinflamatoriacrnicaidioptica

Inhibidoresdelamotilidad
Opiceos

Receptoresopiceos

tonomigeno
motilidad
vaciamientogstrico

Accineneltubodigestivo
Plexosmientricos inhibensecrecin
deACh,PGypptidos
Gastroduodenal

tonoycontraccionesnopropulsivas
peristaltismopropulsivo
IDycolon
avancemasafecal
tiempodecontacto
absorcindeagua

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
Inhibidoresdelamotilidad
Opiceos Codeina,Loperamida,TinturadeOpio,Difenoxilato
Loperamida
Buena absorcin oral, semivida 11h, metabolismo heptico.
Apenas atraviesa BHE (solo efectos centrales en nios).
Muestra efecto antisecretor y antipropulsor, incrementa el
tono del esfnter anal.
Reacciones adversas: dolor abdominal y estreimiento
marcado. En nios efectos centrales desorientacin,
distonia, estereotipias.

Difenoxilato
A dosis altas tiene efectos sobre
SNC.
En uso prolongado genera
dependencia
Suele acompaarse con atropina
que contribuye a la accin
antidiarreica

Antibacterianosespecficos

NH

NH
H2N

NH

HN

NH2

Soloensituacionesextremas
OH
InfeccinintestinaloenIndiciodeinfeccinsistmica
OH
CH

CH

HO
O

CH

OH

H 3C

CH

OH

O
OH

CH

CH

HO
3

OH O

H 3 CO

Rifaximina
Escasa absorcin intestinal
Accin local intestinal

HO

HO

HO HO

O
O

CH

H
N

Dihidroestreptomicina
CH3

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
Inhibidoresdelaliberacindehormonasprosecretoras
Octetrido:Anlogodesomatostatina demslargaduracin(semividaplasmtica90min)

Acciones similares a somatostatina en tubo digestivo:

Inhibicin de la secrecin hormonas y transmisores, entre ellos, gastrina, colecistocinina,
glucagn, hormona del crecimiento, insulina, secretina, polipptido pancretico, VIP o 5HT
Reduce la secrecin pancretica y de lquido intestinal
Reduce motilidad GI e inhibe contraccin de la vescula biliar
Activa contraccin directa del msculo liso vascular, disminuyendo flujo sanguneo portal y
esplcnico.
Inhibe secrecin del algunas hormonas de la adenohipfisis
Reaccionesadversas

Dolorensitiodeinyeccin(s.c.)
Esteatorrea(deficienciadevitaminasliposolubles)
Nauseas,vmitos,dolorabdominal.
Hiper ohipoglucemia

Indicaciones

AlteracionesdelmetabolismodeHdeC.
Colelitiasisalargoplazo(20%)
Hipotiroidismo
Bradicardia

Tumores endocrinos del tubo digestivo (que cursan con diarrea secretora)
Diarrea refractaria a otras medidas teraputicas
Prevencin y tratamiento de fistulas pancreticas
Hemorragia por varices esofgicas

FARMACOLOGADELOSSINDROMESDIARREICOS
Adsorbentesyastringentes

Arroz ypectina
Gelatina
Carbnvegetal

Inactivantoxinasporadsorcin
Rarosefectosadversos
Estreimiento,nuseas
Carbnvegetal: absorcindealimentosymedicamentos;Hecesnegras

Otros

Inhibidordeencefalinasas porvaoral:
Efectomantenidodeencefalinasenreceptoresdelta

Racecadotril o
Acetorfn

SebloquealaSECRECINdeaguayelectrolitos
Iniciodeaccinrpida,duracinochohoras
Efectosadversos:escasos(Vmitos,estreimiento,fiebre,reacciones
exantemticas,vrtigos)
Tratamientosintomticodediarreaaguda

Colestiramina
yColestipol

Tratamiento de la diarrea asociada a mala absorcin de sales

biliares, normalmente asociadas a afectacin inflamatoria o de Crohn
Imp: Pueden interferir en la absorcin de vitaminas liposolubles y
frmacos

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Teraputica
Medidashiginicodietticas
Laxantes
1.
2.
3.
4.
5.

Ejerciciofsicosuave
Modificarladieta,ingerirmslquidosyfibra

Frmacosquemejoranladefecacinalfacilitareltrnsitodelashecesdesdeel
colonalrecto.Actandeformalocal

Sustanciasincrementadoras delamasaintestinal
Agentessuavizantesolubrificantesdelcontenidofecal
Agentesosmticos
LAXANTEIDEAL.
Estimulantesporcontactodelamucosaintestinal
Productonoirritante,nitxico
Actaencolondescendente
Otros

Elfarmacuticocomoasesorsanitario,debeidentificarlacausa

Producehecesnormales

Ingestaindiscriminadaqueacabasiendounhbito

Efectosadversosgenerales

Molestiasgastrointestinales:colitisespstica
Alteracioneshidroelectrolticas

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Laxantesformadoresdemasa
Incrementanelbolofecal,estimulandolaactividadmotoraintestinal.
Setratapolisacridosnoabsorbibles
Sonhidrfilos,absorbenaguayasincrementanlamasayestimulanlosreflejosfecales
Ispagula semillas (Plantago ovata)
Metilcelulosa/Celulosa
Salvado de trigo
Preparados de Psyllium

Administracinoral,conagua
Notienenefectoinmediato(3semanas)
Elempleocrnicocreadependenciadeuso

Indicaciones:
Ancianos,
embarazo,
postparto
e
intervenciones quirrgicas, hemorroides, dietas bajas en fibra
Contraindicaciones: Obstruccin
atona de colon, nios < 6 aos

intestinal,

apendicitis,

Efectos adversos: Flatulencia, distensin abdominal

Plantago ovata

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Laxanteslubrificantesoemolientes
Aceite de Oliva
Parafina lquidaAceite de Parafina
Glicerina (supositorios)
Dioctilsulfosuccinato o docusato sdico (oral o rectal)
Aceite vegetales o minerales
Desplazan las heces con facilidad a lo largo del intestino
Evitanesfuerzosexcesivos
Forman una capa hidrofbica en las heces, no se absorbe agua en
intestino
Uso crnica absorcin de nutrientes lipdicos (vit A, D, K y E)

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Laxantesosmticos
Noseabsorben
Atraenaguaalaluzintestinal

Volumen(agua)
Estimulacinintestinal

Avancedelbolofecal
Rpidaeliminacin

1. SalesdeMagnesioySodio(fosfatos,carbonatos,citratosetc).
Suelenserefervescentes
Administracinoralorectal.Accinrpidaeintensa
Efectosadversos: Hipermagnesemia,hipotensin,debilidadmuscular,cambiosECGe
hipernatremia

2. Derivadosdeazucares(fosfatos,carbonatos,citratosetc).
NOSEabsorbenenintestinodelgadoylleganalcolon
Lactulosa
Semetabolizanporbacteriascolnicas originandocidosgrasosde
Lactitiol
cadenacorta,CO2 eH2
Sorbitol
ReduccindepH
Estimulalaparedintestinalqueconcidosincrementasupoderosmtico
Efectosadversos:flatulencias,dolorclico,molestiasabdominales,diarrea

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Laxantesestimulantesporcontacto
Derivados antraquinonicos: Ruibarbo, Sen, Cascara Sagrada, Dantrona
Derivados de difenilmetano: Bisacodilo, Picosulfato sdico, Fenolftaleina
Aceite de Ricino
Frmacosdeaccinrpidayagresiva.
Irritacinintensadelamucosayestimulacindirectadeplexosnerviosos
(Meissner yAuerbach).
Recomendaciones:
Nousarmasdeunasemana.
Producenclicosconexcesivaeliminacindeelectrolitos.
Nousarenapendicitis.

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Laxantesestimulantesporcontacto
Derivados antraquinonicos: Ruibarbo, Sen, Cascara Sagrada, Dantrona
Hetersidos que se absorben mal en ID
Son hidrolizados en colon y reducidos a las formas activas (antranoles)
Estimulan el sistema entrico y alteran el balance lquido.
Colorean la orina y la mucosa del colon
Requieren 6 8 horas para actuar
Efecto laxante excesivo (dolor abdominal y prdida de electrolitos)
Evitar su uso crnico, riesgo de dependencia sndrome deI perezoso

Derivadosdedifenilmetano:Bisacodilo,Picosulfato sdico,Fenolftaleina
Fenolftalena
RetiradaporFDA,
Producecncer

Aceitedericino

Actanenelcolon peristaltismo
Absorcinescasa
Actan:69hp.o. y1545minrectal
Metabolito activo(Bisacodilo,Picosulfato)
Vaciado gastrointestinal prerradiografa
Preopoeratorio

Irritan mucosa ID y estimulan peristaltismo

26 horas en producir efecto
Contraindicado en obstruccin intestinal, apendicitis, hepatopatas

FARMACOLOGADELESTREIMIENTO
CONSTIPACININTESTINAL
Otros
Inhibidores de la acetilcolinesterasa: NEOSTIGMINA, PROSTIGMINA
Enestreimientoyatrognico poranticolinrgicos
Enleoparaltico

Soluciones evacuantes a base de polietilenglicol o fosfatos

1. Preparacindecolnpararealizacindepruebasdiagnsticasendoscopicas,
radiolgicasoquirrgicas
2. Pacienteconestreimientocrnicorefractarioaotrosfrmacos

Laxantesasociadosaespasmolticos

DISCINESIASESOFGICAS
Conjunto de cuadros clnicos caracterizados por alteraciones primarias de la
motilidad esofgica
ACALASIA:ausenciadeactividadperistlticadelesfagoconunincrementodel
tonodelesfnterqueimpideelpasodelboloalimenticio
ESPASMOESOFGICO:aumentodelnmerodecontraccionesnoperistlticas
SINDROMEDELESFAGOIRRITABLE

Teraputica
Mecnica
Quirrgica

Farmacolgica

NITRATOS:Dinitrato deIsosorbida,Nitroglicerina
Reducepresindelesfnteresofgico.tilenacalasia
ANTAGONISTASDECALCIO:Nifedipino,Diltiazem
Reducepresindelesfnteresofgico.Reducelaamplituddela
ondaesofgica
Diltiazem:Reducelaperistalsis esofgica
ANTICOLINRGICOS

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Objetivosdelateraputica
Medidashiginicosanitarias(dietaadecuada)
Noexisteuntratamientocurativo
Tratamientodelainflamacinintestinalreduciendolaslesionesmucosas
Mantenerlaremisindelaenfermedad
Tratamientoindividualizado(localizacin,extensin,complicacionesetc.)

Teraputicafarmacolgica
Inhibidoresdelamotilidad:Loperamida (Nousarenlafaseinflamatoriaaguda)
Antialrgicos:cidoCromoglcico
Derivadosde5 ASA (5 aminosaliclico):Sulfasalazina,Mesalazina
Corticoides:Beclometasona,Budesonida yTriamcinolona.Prednisona,Metilprednisolona
Inmunosupresores:Azatioprina,Mercaptopurina,Ciclosporina,Metotrexato
Antimicrobianos:Metronidazol,Ciprofloxacino
Anticuerposmonoclonales:
ContraelTNF:Infliximab,Adalimumab,Certolizumab
Contraintegrinas:Natalizumab

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
cidoCromoglcico
Estabilizadordelosmastocitos.Impidenlaliberacindemediadores(HistaminayLT)
Usado en alergia alimentaria
Fase aguda de colitis ulcerosa y proctitis
Reacciones digestivas, neurolgicas
O

HO

OH

OH

Derivadosdelcido5aminosalicilico(5ASA)oMesalacina
Deprimeraeleccinenbroteslevesymoderadosdecolitisyparalaprevencinderecidivas
Annoestacompletamenteesclarecidosumecanismodeaccin:
Inhibicin de la sntesis de PG
Inhibicin de la quimiotaxis de neutrfilos
Modulacin de la produccin de Ig
Inhibicin de la expresin de molculas del sistema
histocompatiblildad por parte de clulas presentadoras de Ag
Inhibicin de la transcripcin de NFB
Capacidad antioxidante
Activacin del receptor PPAR

de

CAPACIDAD
ANTIINFLAMATORIA

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Derivadosdelcido5aminosalicilico(5ASA)oMesalacina
Mesalacina:Cubiertaentricaparaliberarenleondistaly
encolon
Sulfasalazina Administracinoral.

Farmacocintica

Absorcindel2030%entubodigestivosuperior.
NoatraviesaBHE.
El90%delfrmacoalcanzaelcolonporcirculacinenteroheptica.
Encolonserompeensulfapiridina y5ASA.Sulfapiridina seexcretaenorinametabolizadao
sinmetabolizar.

Reaccionesadversas
Elevadaincidencia(45%)debidoalasulfapiridina
Nauseas,vmitos,sntomasdisppticos,anorexiaycefalea
Menosfrecuentes:alergias,pancreatitis,neuropatas,IR.

Nuevasformulaciones
dederivadosde5ASA

Formulaciones de Mesalacina de lib. controlada

Aminosalicilatos de administracin tpica (supositorios, enemas).
Formulaciones con nuevas molculas transportadoras (olsalacina).

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Corticoides
Sistmicos:Prednisona yMetilprednisolona

Efectoantiinflamatorio ligadoalainhibicin
defosfolipasa A2
Inhibicin delasntesisdePGyLT

SondeprimeraeleccinenlosbrotesagudosgravesdecolitisulcerosayenfermedaddeCrohn.
Enbroteslevesseusancuandoeltratamientoconaminosalicilatos noesefectivo.
Unavezalcanzadalaremisinsedebereducirladosisdeformagradualhastasuspensin

Deaccinlocal:Budesonida,Beclometasona,Triamcinolona
Budesonida

O
HO

CH3

CH2OH
O
O

CH3

Diseadoparaafeccionesrespiratorias,usotpico
Granactividadantiinflamatoria
EnenfermedaddeCrohn queafectaaleony/ocolondescendente (9mg/da) O
E.adversos pocoimportantes:alteracionescutneas,prurito,avecesagitacineinsomnio

Triamcinolona
Colitisulcerosa,Proctitisgranular
Formadeaerosol(espuma)
Entratamientosprolongadoshipercorticismo

Beclometasona
Autorizadorecientemente
Asociadoa5ASAoquenorespondeaesta
Administracinnicadiaria

H3C

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Inmunosupresores
Azatioprina y6mercaptopurina(derivado)
Eficacia probada en EII.
Efecto teraputico lento (3 a 6 meses en aparecer).
El tratamiento ha de mantenerse mnimo 2
aos.
Inhiben la sntesis de novo de purinas.
Interfieren la sntesis de ADN en linfocitos T.
Efectos adversos: neutropenia y pancreatitis
Uso,
cuando
los
corticoides
estn
contraindicados

Ciclosporina
Unin a su receptor intracelular, la
ciclofilina
Inhibicin de la calcineurina
Inhibie la formacin de IL2 y otras
citocinas
Indicado en colitis ulcerosa refractaria a
corticoides
Efectos adversos: IR, HTA, temblor y
raramente convulsiones

Metotrexato
Inhibeladihidrofolatoreductasa,enzimaesencialenlasntesisdepurinas
Potentesefectosantiinflamatorioseinmunosupresores
Efectosadversos :mielosupresin,teratogenicidad,fibrosisheptica
EnenfermedaddeCrohn refractariaaazatioprina y6mercaptopurina
Tieneeficaciaporvaparenteral

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Antimicrobianos
METRONIDAZOL conCIPROFLOXACINO:EnafectacinperianaldeCrohn.Puedenoriginar
polineurapata perifrica

Anticuerposmonoclonales
Infliximab
Anticuerpomonoclonaldetipoquimrico(origenmixtoratnhumano)
SeuneselectivamenteaTNF (usoenenfermedadesinflamatoriasdeorigen
autoinmune).
Efectoproapopttico sobreloslinfocitosT.
Resuelvedeformarpidalainflamacindelamucosadigestiva(comienzodel
efectoclnicoinmediato).65%depacientesrebeldesexperimentanunanotable
mejora.
Efectosadversos:reaccionesalrgicasgraves,cefaleasynauseas.20%pacientes
sufreninfecciones(casosdetuberculosis) Evitarensujetosconinfecciones
activas.

ENFERMEDADINFLAMATORIAINTESTINAL(EII)
Anticuerposmonoclonales
Adalimumab
AnticuerpomonoclonaltotalmentehumanoautorizadoenEuropa.
DirigidofrenteaTNF.
TratamientodeenfermedaddeCrohn.
Administracins.c. enmonoterapia oasociadoainmunosupresoresocorticoides.

Natalizumab
AnticuerpomonoclonalIgG4humanizadodirigidocontralasubunidad delas
integrinas,bloquendolasenlasclulasinflamatorias.
Impidensuuninamolculasdeadhesinvascularylamigracinhaciatejidos
circundantes.
TratamientodeenfermedaddeCrohnmoderadagraveconfracasodeotros
tratamientos
Reaccionesadversas:Leucoencefalopata multifocalprogresiva(porreactivacinde
unvirushabitualmentelatenteenhumanos)yriesgodeinfeccionesoportunistas.