ANALGESIA.
Dr. Francisco Javier Tendillo Cortijo
Servicio de Cirugia Experimental
Hospital Universitario Puerta de Hierro
Madrid Espaa
Dolor somtico caracterizado por la aparicin de nociceptores especficos que tiene carcter
superficial, metamrico y no definido.
Dolor visceral producido por nociceptores inespecficos y el sistema nervioso autnomo. Es difuso,
sordo, mal localizado y puede referirse a zonas lejanas. Si el dolor es de vscera hueca tendr
carcter clico intermitente y si es de vscera maciza ser continuo.
Fosfolipasa
cido Araquidnico
Lipooxigenasa
Ciclooxigenasa
Ciclooxi
Leucotrienos
(LTA4 LTC4 LTD4)
Prostanoides
Prostaciclinas Prostaglandinas
(PGI2)
(PGE2 PGD2)
Tromboxanos
(TxA2)
Se han descrito dos isoformas de la ciclooxigenasa. Una es la isoenzima constitutiva COX1, responsable de
la produccin de prostanoides con funciones fisiolgicas como homeostasis vascular, regulacin del flujo
renal y mantenimiento de la tasa de filtrado glomerular. La segunda isoenzima es la inducida COX2,
inapreciable normalmente, pero que se produce en la primera fase de la respuesta inflamatoria, siendo la
responsable de la gran produccin de prostanoides que se generan en los tejidos inflamados.
Desde el descubrimiento de la isoenzima COX2, se vienen desarrollando AINEs denominados inhibidores
selectivos, que tratan de inhibir la COX2, sin inhibir la COX1, de tal manera que se pueda tratar la
inflamacin y el dolor sin afectar las acciones protectoras de mantenimiento de la homeostasis de los
prostanoides. El cido acetilsaliclico y el flunixin meglumine tienen baja actividad inhibitoria COX2. El
carprofeno y el ketoprofeno tienen una actividad intermedia, mientras que el meloxicam es el ms efectivo
en la inhibicin de la isoenzima COX2.
Contraindicaciones
Los AINEs no deben administrarse en:
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Deshidratacin
Hipotensin
Coagulopatas
Ulceras gstricas
Desrdenes gastrointestinales
Gato
Caballo
Flunixin Meglumine
1 mg/kg iv, sc
1 mg/kg iv
Ketoprofeno
2 mg/kg sc
Carprofeno
4 mg/kg iv, sc
4 mg/kg sc*
Meloxicam
0,2 mg/kg sc
1 mg/kg iv
Receptor
Analgesia
, ,
Depresin respiratoria
Sedacin
Excitacin
La accin analgsica de los frmacos opiceos se produce por la activacin directa de los receptores
opiceos , , . En la actualidad la mayor diferencia se establece entre aquellos opiceos que activan
preferentemente los receptores y los que activan los receptores y se comportan como antagonistas de
los receptores . As tenemos:
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Opiceos agonistas puros que actan con gran afinidad sobre los receptores (morfina, fentanilo,
meperidina, remifentanilo)
Opiceos agonistas parciales acta como agonista sobre los receptores y es antagonista
(buprenorfina)
Opiceos de accin dual que son agonistas de los receptores e inhibidor de la captacin de
monoaminas como la serotonina, inhibiendo los mecanismo espinales (tramadol)
Antagonistas son frmacos con afinidad por los receptores opiceos pero que carecen de actividad
intrnseca (naloxona)
Los agonistas puros proporcionan una analgesia intensa, y son analgsicos efectivos cuando los AINEs y
los opiceos agonistas/antagonistas no son capaces de controlan el dolor.
Los agonistas/antagonistas y los agonistas parciales proporcionar analgesia en el dolor con intensidad de
leve a moderado, en donde los AINEs no proporcionan la analgesia suficiente. Adems son capaces de
revertir los efectos de sedacin profunda y depresin respiratoria de los opiceos agonistas, sin revertir
totalmente el efecto analgsico.
Los opiceos pueden ser administrados por va sistmica, epidural, subaracnoidea, intraarticular o
transdrmica.
Contraindicaciones
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Estimulacin vagal
Defecacin
Adiccin
Al aumentar la dosis no existe mayor analgesia (efecto techo), sobre todo con la utilizacin de
agonistas-antagonistas
Gato
Morfina
Meperidina
3-5 mg/kg im
Fentanilo
Tramadol
1-2 mg/kg iv
2-4 mg/kg po
Butorfanol
Buprenorfina
Caballo
30 g/kg iv
Anestsicos locales
Los anestsicos locales constituyen el nico grupo farmacolgico capaz de producir un bloqueo completo de
las fibras nerviosas sensoriales, por lo que su administracin previene el desarrollo de la hipersensiblidad
secundaria. Dada su importancia en las tcnicas de anestesia y analgesia loco-regional entraremos ms a
fondo en su estudio en el tema 8.
Interacciones analgsicas
Entre los frmacos analgsicos se producen interacciones, que en muchos casos son puramente
farmacolgicas, pero que en otros tienen una importante significacin fisiolgica. Hay muchos tipos de
interaccin; sin embargo, el sinergismo analgsico se puede referir principalmente a la combinacin de
opiceos.
Opiceos + hipnticos inhalatorios e intravenosos
Esta interaccin se caracteriza por una mayor profundidad anestsica, depresin ventilatoria e hipotensin.
Las dosis analgsicas de opiceos reducen claramente las necesidades de hipnticos inhalatorios e
intravenosos en un 30-60%.
Opiceos + tranquilizantes con efectos analgsicos (neuroleptoanalgEsia)
Opiceos + analgsicos no opiceos
En un estudio reciente se describe el mecanismo por el cual la combinacin de cido acetilsaliclico con
morfina es ms efectivo que cuando se administran cada uno de estos frmacos por separado.
Posteriormente, nuestro grupo de trabajo ha demostrado que el cido acetilsaliclico no reduce las
necesidades de hipnticos inhalatorios; sin embargo, al administrarse junto con la morfina se produce una
reduccin de las necesidades de hipnticos inhalatorios superior a la que se produce despus de la
administracin nica de morfina.