Anda di halaman 1dari 3

BISOPROLOL

Bisoprolol merupakan obat antihipertensi golongan Beta-blocker yang bekerja dengan cara
memblok reseptor beta 1-adrenoreseptor. Reseptor beta-1 terutama terdapat pada jantung. Betablocker diekskresikan lewat hati atau ginjal tergantung sifat kelarutan obat dalam air atau lipid.
Obat-obat yang diekskresikan melalui hati biasanya harus diberikan beberapa kali sehari.
Sedangan yang diekskresikan melalui ginjal memiliki waktu paruh yang lebih lama sehingga
dapat diberikan sekali dalam sehari (Gomer, 2007).
Gomer, Beth., 2007, Farmakologi Hipertensi, Terjemahan Diana Lyrawati, 2008. Penerbit
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta.
Bisoprolol merupakan beta 1 adrenoresepor antagonis yang tidak memiliki aktivitas stabilitas
membrane sehingga bersifat hidrofil maupun lipofil. Klirens dari bisoprolol ini 50 %
diekskresikan oleh hati dan 50% lagi diekskresikan oleh ginjal. Untuk mengukur fungsi ginjal,
diperlukan adanya kreatinin klirens. Dalam pengobatan, kenaikan kreatinin serum proporsional
dengan penurunan fungsi glomeruli, bahkan lazim digunakan sebagai indicator fungsi ginjal
(Matzke & Comstock, 2006). Hubungan antara klirens kreatinin dan fungsi ginjal (Wiffen dkk.,
2007) :
Fungsi ginjal
Normal
Gagal ginjal ringan
Gagal ginjal sedang
Gagal ginjal berat

Klirens kreatinin (mL/menit)


80-120
20-50
10-20
10

Matzke GR & Comstock TJ, 2006, Influence of Renal Function and Dialysis on Drug
Disposition. Dalam Burton ME, Shaw LM, Schentag JJ, Evans (eds) Applied Pharmacokinetics
and Pharmacodynamics Principles of Therapeutic Drug Monitoring, 4th ed, Lippincott
Williams & Wilkins, Philadelphia.
Wiffen P< Mitchell M, Snelling M, Stoner N, 2007, Oxford Handbook of Clinical Pharmacy,
Oxford University Press, Oxford.

Berdasarkan penelitian yang dilakukan oleh Payton (1987), pasien dengan treatment bisoprolol
dengan fungsi yang ginjal yang berbeda memiliki parameter farmakokinetika yang berbeda
beda pula. Pasien dengan grup 1 memiliki fungsi ginjal yang normal. Sedangkan pasien pada
grup 2 merupakan pasien dengan gagal ginjal ringan, grup tiga pasien dengan gagal ginjal
sedang, dan grup 4 gagal ginjal berat.
Payton, CD., et al, 1987, The single dose pharmacokinetics of bisoprolol (10 ing) in renal
insufficiency: the clinical significance of balanced clearance, European Heart Journal, 8 : 15-22.
Hasil penelitian diperoleh bahwa pasien yang memiliki gangguan gagal ginjal mulai rendah
hingga tinggi memiliki waktu paruh eliminasi obat tinggi. Hal tersebut sesuai dengan Hakim
(2013) yang menyatakan bahwa setiap kejadian yang menghambat proses filtrasi dan/ atau
sekresi tubular akan meningkatkan kadar obat dalam darahdan / atau memperlama waktu tinggal
di dalam tubuh, demikian pula sebaliknya. Volume distribusi yang didapatkan juga semakin kecil
pada gagal ginjal berat. Hal tersebut dikarenakan adanya peningkatan fraksi obat bebas yang
berada di jaringan (Matzke & Comstock, 2006). Penurunan nilai Vd mengakibatkan adanya
penurunan juga pada klirens total. Bukan hanya klirens, penurunan nilai Vd akan menyebabkan
kenaikan pada Cmax nilai AUC. Dalam kaitannya dengan pendosisan, jika keadaan gagal ginjal

kronis juga mempengaruhi system metabolism di hati, maka penetapan dan penyesuaian dosis
obat tidak cukup dengan mengukur serum kreatinin atau klirens kreatinin, sebab klirens kreatinin
hanya mengukur fungsi ginjal saja. Hal yang harus dilakukan adalah menghitung kadar klirens
obat untuk mendapatkan dosis maintenance (DM). DM yang diperoleh bisa dianggap sebagai dosis
awal yang boleh diberikan pada pasien gagal ginjal. Berikut adalah table pendosisan untuk
pasien gagal ginjal kronis (Munar 2007) :

Hakim, L., 2013, Farmakokinetik Klinik, UGM, Yogyakarta.


Munar, MYRNA Y., 2007, Drug Dosing Adjustments in Patients with Chronic Kidney Disease,
American Academy of Family Physicians, 75:1487-96.