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Farmacologia dos ansiolticos e hipnticos

Os frmacos ansiolticos e hipnticos so utilizados no tratamento da


ansiedade e no tratamento da insnia, respectivamente. Apesar dos objetivos
serem diferentes, as mesmas drogas so usadas para ambos os tratamentos o
que diferencia a indicao a dose administrada.
Ansiedade uma experincia natural do homem, assegura a sobrevivncia e
a adaptao, contudo, em excesso pode causar incapacitao e at destruir a
pessoa. Pessoas que sofrem de ansiedade podem apresentar distrbios da
ansiedade generalizada, bem como distrbios do medo e do estresse, alm de
fobias. O tratamento pode ser feito atravs de acompanhamentos psicolgico,
bem como o uso de medicamentos, seja, eles ansiolticos e/ou antidepressivos.
Os frmacos ansiolticos e depressivos podem ser classificados em quatro
tipos, so eles: Benzodiazepnicos, Buspirona, Beta bloqueadores e
Barbitricos.
Os medicamentos do grupo dos Benzodiazepnicos exercem efeitos
ansiolticos e hipnticos, contudo, no exercem ao antidepressiva. Em
relao ao mecanismo de ao esses medicamentos agem atravs de suas
ligaes a um sitio regulador especifico sobre o receptor GABA
potencializando, assim, o efeito inibitrio do GABA. O aumento ondulatrio dos
ons cloreto, induzidos pela ao dos Benzodiazepnicos com o GABA assume
a forma de um aumento na freqncia de aberturas dos canais, afetando
principalmente o sistema lmbico.
O gaba o principal neurotransmissor inibitrio do crebro, pois, ao ligar
se aos seus receptores aumenta a frequncia da abertura dos canais cloreto. A
entrada de on cloro no neurnio provoca a hiperpolarizao do mesmo o que
causa uma queda na excitao celular. Os Benzodiazepnicos so antagonistas
neste local regulador e possuem funo de reduo da ansiedade e da
agresso, sedao, resultando na melhora da insnia, relaxamento muscular e
perda de conduo motora, alm da supresso das convulses.
Os Benzodiazepnicos so ativados por via oral e diferem principalmente
quanto sua durao de ao. Os agentes de curta durao (Lorazepam e
Temazepam) so utilizados em forma de plulas e so usados para dormir;
alguns medicamentos de longa durao podem ser convertidos em metabolitos
ativos de ao prolongada. Os Benzodiazepnicos so medicamentos seguros,
contudo, interage com o lcool, o que provoca efeitos prolongados de resseca,
podendo causar dependncia. Em virtude dos sintomas fsicos da abstinncia,
ansiedade, tremor e vertigens os pacientes tem dificuldade em abandonar o
uso dos Benzodiazepnicos (BDZs), por isso, os efeitos colaterais desses
medicamentos so: sonolncia, confuso, amnsia, alm de comprometimento
da coordenao motora. Os Benzodiazepnicos so indicados para ansiedade,
convulses, insnia, sndrome do pnico e sndrome de abstinncia ao etanol.

Os medicamentos da classe da Buspirona ou agonistas dos receptores 5HT


so drogas do grupo das azapironas e foi lanado com a expectativa de no
apresentar sedao e/ou dependncia igual aos BDZs. Quando administrados
junto com depressores do sistema nervoso central o resultado consiste no
aumento dos efeitos sedativos e depressores do sistema nervoso central,
perda de conscincia, depresso respiratria e morte. Os medicamentos
conhecidos como Buspirona ou agonistas dos receptores 5HT so a segunda
escolha no tratamento do transtorno da ansiedade, quando existem contra
indicaes para o uso dos BDZs.
Suspeita-se que estes medicamentos atuem em receptores pr sinpticos
inibitrios, reduzindo, assim, a liberao do 5HT e de outros mediadores; alm
disso, inibem a atividade dos neurnios noradrenergicos, interferindo desse
modo nas reaes de reatividade
Em relao ao mecanismo de ao no h interao com o GABA e nem
com o canal de on cloro e por este motivo no produz sedao e interao
com lcool, no interferindo, portanto, no desempenho motor e nem
apresentando potencial de abuso. Medicamentos da classe da Buspirona ou
agonistas dos receptores 5HT so absorvidos via Trato Gastrointestinal (TGI) e
excretados na urina, no sofrendo o processo de metabolizao, apresentando,
assim perodo de meia vida em torno de 4 a 6 horas. Esses medicamentos so
indicados para pacientes idosos, sensveis ao BDZs e em pacientes com alto
abuso de lcool ou aos BDZs.
Os principais efeitos colaterais e adversos dos medicamentos da classe da
Buspirona ou agonistas dos receptores 5HT so: cefalia, nuseas, fadigas e
vertigens. O retardo no inicio da ao, bem como os efeitos adaptativos dos
receptores so desvantagens desses medicamentos.
Os Propanolos ou antagonistas dos receptores betas adrenrgicas so
drogas usadas no tratamento de algumas formas de ansiedade,
particularmente quando os sintomas fsicos so incmodos, como, por
exemplo, sudorese, tremor e taquicardia. A eficcia depende mais do bloqueio
das respostas simpticas perifricas ao que comparado ao efeito central.
Em relao ao mecanismo de ao, este trata os sintomas; apresenta
mesma ao anti-hipertensiva, sendo bloqueador dos receptores beta
adrenrgicos.
Os medicamentos conhecidos como Barbitricos exercem atividade
depressora sobre o sistema nervoso central, produzindo efeitos semelhantes
aos anestsicos de inalao.
Os Barbitricos se usados em grandes quantidades/doses pode causar
mortes por depresso respiratria e cardiovascular, alem de agir nas enzimas
hepticas causando velocidade na degradao metablicas de muitas drogas,
por isso, que atualmente so pouco usados como agentes ansiolticos e/ou
hipnticos.

Em relao ao mecanismo de ao so potencializadores do GABA,


entretanto, liga-se a um sitio diferente no receptor de GABA/canal de on
cloreto e sua ao parece ser muito menos especifica que a dos BDZs. So
usados principalmente em anestesia e no tratamento da epilepsia.
Os efeitos colaterais observados so: tolerncia e dependncia, interao
farmacolgica (aumento do metabolismo de muitos frmacos), interao com o
lcool e outros depressores do sistema nervoso central o que acaba por
potencializar seus efeitos.
Curiosidades
1. Qual a principal conseqncia do uso dos ansiolticos? Estes
aliviam a ansiedade, contudo, como efeito indesejado pode ser
observado quadros de insnia e de sonolncia.
2. Deve-se tomar cuidado ao indicar propanolol a pacientes
cardacos, pois, aquele age no seletivamente nos receptores beta
adrenrgicos, agindo em beta alfa dos vasos (vasodilatadores)
bloqueando a mesmo, essa situao provoca vasoconstrio, podendo,
agravar o quadro cardaco do paciente.
3. Os BDZs apresentam algumas vantagens em relao aos
Barbitricos, quais vantagens so essas? Maior janela teraputica,
maior seletividade para o GABA, induo de menor grau de tolerncia e
dependncia.
A Buspirona apresenta seu efeito tardio no homem, sendo algo em torno de
dias ou at semanas, por isso, ineficaz nos episdios de pnico.