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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS


QUMICA FARMACUTICA
BIOQUMICA II

Nombre: Fernanda Verduga


KM Y SU APLICACIN EN LA QUMICA FARMACUTICA
La Km nos da una idea la afinidad que tiene el enzima por su sustrato, cuanto mayor es
Km menor es la afinidad (predominan las formas E y S libres), cuanto menor es Km
mayor es la afinidad (predomina la forma ES).
KM =

K 1+ K 2
K1

La velocidad mxima Vmx estima el nmero de centros activos del enzima. Recordar
que hemos definido la Vmx como la velocidad que obtendramos cuando todo el
enzima se encuentra unido al sustrato. A la constante k2 (poder cataltico del enzima) se
la reconoce con el nombre de nmero de recambio, es el nmero de molculas de
sustrato convertidas en producto por unidad de tiempo. Por lo que la Vmx depende de
dos cosas, la cantidad de enzima presente y la capacidad cataltica del enzima, es decir
la velocidad con que transforma al sustrato.
V mx = K2 [E]
La representacin grfica de la velocidad en funcin de la concentracin de sustrato:

Una vez entendido el fundamento terico de que es el KM el cual nos da una idea de la
afinidad que tiene la enzima por el sustrato, lo cual es aplicado en estudios cientficos

como un estudio de receptores de frmacos el cual indica que los receptores son
componentes moleculares especficos de un sistema biolgico con los cuales interactan
los frmacos para producir cambios en la funcin del organismo. Este suceso
fundamental de interaccin medicamento-receptor inicia la comunicacin, a travs de
molculas de seal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con
receptores acoplados a canales inicos, a protena G, catalticos o reguladores de
transcripcin del ADN, as como la ayuda integrada de segundos mensajeros.
Es importante considerar que los receptores adems de iniciar la regulacin de las
funciones fisiolgicas y bioqumicas, en s mismos estn sometidos a muchos
mecanismos de control, homeosttico y de regulacin; muy interrelacionados entre s,
implicando un alto grado de complejidad y proteccin.
Por tal motivo estudios como los que involucran la regulacin de receptores son muy
tiles en la farmacologa, ya que una vez entendido el mecanismo entre los sistemas
receptores-efectores, se pueden potenciar la efectividad y eficacia del frmaco, con lo
cual se abre un espacio a las formulaciones individualizadas con las cuales se puede dar
tratamientos personalizados produciendo mltiples beneficios a todos los pacientes.
Una forma de sustentar esto es entender:
La localizacin del lugar de accin de los frmacos, lo que significa en muchos casos la
ubicacin del receptor sobre el que ejercen su accin, viene determinada por las
propiedades fsico qumicas de la sustancia biolgicamente activa. Es fcil comprender
que sustancias polares e hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipdicas
celulares, ejercern su efecto con mayor probabilidad sobre receptores situados sobre la
membrana celular (sustancias endgenas como catecolaminas, acetilcolina y las
hormonas peptdicas). Por el contrario, frmacos liposolubles que atraviesan las
membranas celulares, tienen su accin en un lugar intracelular (vesculas de secrecin,
mitocondrias, enzimas solubles) o tambin en el ncleo o sus cidos nucleicos.
Es importante destacar que los receptores que comparten el mecanismo de transduccin
intracelular de la seal originada por su activacin, poseen tambin importantes

similitudes en su estructura molecular tal como han puesto de manifiesto,


recientemente, mltiples estudios bioqumicos y de biologa molecular1,2,3,4
BIBLIOGRAFIA:
Goodman-Gillman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 9a ed. Vol I. Mc GrawHill Interamericana. 1997; 31-4
5. Caulfield MP, Birdsall NJM. Classification of Muscarinic Acetylcholine Re-ceptors.
Pharm Rev 1998; 50 (2)
7. Ganong W. Bases Generales de la Fisiologa Mdica. 16 Ed Manual Moderno, 1998.
4. Ahlquist RP. A study of the Adrenotropic Receptors. Am J Physiol 1948: 153: 586600.
Dale HH. Adventure in Physiology The Welcome Trust, London, 1953

1 Goodman-Gillman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 9a ed. Vol I. Mc


Graw-Hill Interamericana. 1997; 31-4

2 Caulfield MP, Birdsall NJM. Classification of Muscarinic Acetylcholine Receptors. Pharm Rev 1998; 50 (2)
3 Ganong W. Bases Generales de la Fisiologa Mdica. 16 Ed Manual
Moderno, 1998.
4 Ahlquist RP. A study of the Adrenotropic Receptors. Am J Physiol 1948: 153: 586600.