Psicofarmacologia

Marta Ana Jezierski Santomauro Vaz

Sistema Límbico
Sistema Límbico
Sistema Límbico
http://www.virtual.epm.br/material/depquim/animacoes.htm

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Sistema Dopaminérgico: prazer, motricidade
 Via mesocortical Via nigroestriatal
(parte do SEP)
Hipoatividade:
sintomas negativos

Via mesolímbica

Via tuberoinfundibular
(inibe liberação de prolactina)
Esquema do Neurônio
Esquema de Sinapse
 Detalhamento da Membrana e do Meio
Intracelular do Neurônio Receptor

Segundos
Mensageiros
A célula pós-sináptica aumenta a produção de
cAMP que altera a atividade do neurônio.
 Sistemas
Neurotransmissores

• S. Dopaminérgico - prazer, motricidade

• S. Noradrenérgico - alarme, perigo
• S. Serotonérgico - prontidão e ansiedade
• S. Gabaérgico – inibição
• Outros
 Correspondências
predominância:
• Álcool  GABA
• Nicotina  Acetilcolina
• Cocaína  Dopamina
• Opióides  Endorfinas
 Neurotransmissão

• A DOPAMINA é armazenada nas vesículas

dos terminais pré-sinápticos, para ser
liberada na fenda sináptica, após estímulo
neural;
• Na fenda sináptica a DOPAMINA sofre dois
mecanismos:
– Catabolismo  destruição
– Recaptação  para o terminal pré-sináptico onde,
é armazenada (transportadores dopaminérgicos )
 Equivalência Neurolépticos
Classe Substância Dose Padrão
Fenotiazinas Clorpromazina 200 a 600 mg
Tioridazina 100 a 600 mg
Pipotiazina 10 a 20 mg
Trifluoperazina 5 a 20 mg
Flufenazina 2 a 15 mg
Butiro-fenonas Haloperidol 2 a 20 mg

Tioxantenos Tiotixene 5 a 30 mg

Piperidinas Pimozide 2 a 6 mg
20 a 40 mg
Penfluridol

Benzamidas Sulpirida 50 a 2400 mg

Efeitos Adversos

• Tremores
• Inquietação (dificuldade de ficar parado)
• Insônia, euforia , agitação, ansiedade
• Sonolência, depressão
• Cefaléia, confusão, vertigem, crises tipo grande mal
• Rigidez, bradicinesia, acatisia e distonia aguda
• Hiperprolactinemia com galactorréia
• Discinesia tardia: movimentos rítmicos e
involuntários da face, boca, língua ou mandíbula.
• Síndrome Neuroléptica maligna: hipertermia,
rigidez muscular generalizada, instabilidade
autonômica, alteração de consciência
• Prolongamento do intervalo QT
Antipsicóticos Atípicos

• Risperidona
• Olanzapina
• Clozapina
Outros Sistemas
• Ziprasidona Neurotransmissores
• Quetiapina
• Aripiprazol

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Sistema Serotonérgico
Antidepressivos
Inibidores da Monoaminooxidase
IMAO
Inibidores da Recaptação da
Serotonina
Estabilizadores do Humor

• Lítio
• Carbamazepina/Oxcarbamazepina
• Lamotrigina
• Ácido Valpróico/Divalproato
• Topiramato
• Antipsicóticos Atípicos
Depressores do SNC

• Álcool
• Ópio ( heroína, morfina, codeína)
• Calmantes
• Barbitúricos
• Inalantes
BZD – Mecanismo de ação
BZD – Mecanismo de ação
BZD – Mecanismo de ação
BZD – Mecanismo de ação
Ansiolíticos / Hipnóticos
 Buspirona ≠ BZD
Efeito Buspirona BZD
Ansiolítico Agudo 0 +
Ansiolítico Crônico + +
Anti-Pânico 0 +
Antidepressivo + 0
Potencialização ISRS TOC + 0
Sedação 0 +
Potencialização do etanol 0 +
Euforia e Desinibição 0 +
Alívio da retirada dos BZD 0 +
Síndrome de retirada 0 +
Benzodiazepínicos – ½ vida
BZD ½ vida BZD original ½ vida BZD metabólito

Diazepam 24 a 48 h 51 a 120 h
(valium®)
Flunitrazepam 13 a 19 h 25 a 30 h
(rohypnol®)

Flurazepam Muito curta (3 h) 47 a 100 h

(dalmadorm®)

Lorazepam 12 a 16 h Não tem

(lorax®)
Bromazepam 20 h ?
(lexotan®)
Papoula  ópio e
derivados

codeína morfina heroína

Hipnóticos de nova geração

Também atuam nos receptores GABAérgicos

• Zopiclone (Imovane)
• Zolpidem (Stilnox e Lioram)
Medicamentos Analgésicos
de Ação Central
• Mediadores: NA e 5HT no SNP
• Opióides endógenos: endorfinas
e encefalinas
• Opiáceos (derivados do Ópio):
morfina, codeína, heroína,
metadona
 Opiáceos
• Existem 5 tipos de receptores
específicos para os opiáceos
localizados nas regiões:
– sensorial,
– límbica,
– hipotalâmica,
– amígdala
– região cinzenta periaquedutal
www.drugabuse.gov
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Estimulantes SNC

Tabaco

• CAFEÍNA
• ANFETAMINA
• COCAÍNA
• NICOTINA
 Álcool
• Interfere na ação dos sistemas
neurotransmissores;
– Dopaminérgicos
– Glutamatérgicos
– GABAérgicos
– Serotoninérgicos
– Canais de Ca+
 This shows a 20-year old female This shows an alcohol-dependent
nondrinkers response to the spatial20-year old female's response to
working memory task. Brain activation
the spatial working memory task.
is shown in bright colors. Brain activation is shown in bright
colors.
 Intoxicação Aguda

• Euforia leve, tontura, ataxia,

anestesia,estupor, coma
• A maioria dos casos não requer tratamento
farmacológico
• A partir de 150 mg% de alcoolemia, o
médico deve intervir (falta de coordenação
motora; fala pastosa; visão dupla; perda da
memória e da compreensão).
Síndrome de abstinência - SAA

• Tremores, insônia, agitação e inquietação

psicomotora que aparecem 24 a 72 horas
após a redução ou cessação de beber

• A SAA pode ser dividida:

– Nível – I (leve/moderada)
– Nível II a depender da intensidade dos sinais ou
sintomas (alterações da sensopercepção,
delírios interativos, tremores grosseiros,
sudorese intensa, contato interpessoal
prejudicado)
 Bebidas Concentração de álcool /Gramas Unidades
de Álcool de Álcool

1 lata de cerveja
5 % = 17 gramas de álcool 1,5
350 ml

1 dose de destilados
40%-50% = 20g-25 gramas de
( uísque,pinga, 2 – 2,5
álcool
vodka, etc.)

1 copo de chope
5% = 10 gramas de álcool 1
200 ml
1 cálice de vinho
12% = 10 gramas de álcool 1
90 ml
1 garrafa de vinho
12% = 80 gramas de álcool 8
740 ml
1 garrafa de
destilados 40%-50% = 300 g – 370 gramas
30 - 37
de álcool
750 ml
 RISCO MULHERES HOMENS

Baixo Menos de 14 Menos de 21

unidades de unidades de
álcool por álcool por
semana semana
Moderado 15 a 35 unidades 22 a 50 unidades
de álcool por de álcool por
semana semana

Alto Mais de 36 Mais de 51

unidades de unidades de
álcool por álcool por
semana semana
 Localização dos sítios de
ligação do THC

Em magenta:
•Área ventral tegmentar (VTA)
•Núcleo accumbens
•Núcleo caudado
•Hipocampo* • Hippocampo explica sua capacidade de
•Cerebelo*. interferir na memória e as ações no Cerebelo
causam falta de coordenação motora e perda
do equilíbrio.
• Benefícios terapêuticos para pacientes com
esclerose múltipla e outros transtornos
www.drugabuse.gov espásticos.
 Ações

• Não há relatos de
overdose fatal por
cannabis em
humanos  poucos
receptores nos
núcleos da medula
que mediam as
funções
respiratórias e
cardiovasculares.
 O uso crônico de maconha
causa:
• Bronquite
• Enfisema
• Câncer do ap.
respiratório
• Efeito tóxico
acumulativo?
 Usos Terapêuticos da
Maconha
• Só o homólogo sintético, nabilona, foi
aprovado para o uso no controle das
náuseas e vômitos associados com a
quimioterapia do câncer.
• O uso de maconha para reduzir a
pressão intraocular em pacientes com
glaucoma  peparação tópica.
 Referências

• Referências:
• Graeff F. G., Guimarães F.S., Fundamentos de
Psicofarmacologia. Ed. Atheneu, Rio de Janeiro,
1999
• Graeff F. G., Guimarães F.S., Brandão M.L., Tomaz
C., Neurobiologia das Doenças Mentais. Lemos
Editorial, São Paulo, 1993
• Stahl S.M., Psicofarmacologia dos Antidepressivos,
Martin Dunitz, Londres, 1997
• www.nida.nih.gov
• http://quark.qmc.ufsc.br