ANTICONVULSIVANTES

NEUROESTIMULANTES
El da de hoy tenemos dos temas a desarrollar que corresponden a lo que son los frmacos
anticonvulsivantes y a los frmacos neuroestimulantes.
Cuando nosotros tocamos estos temas en farmacologa estamos en el captulo
de
neurofarmacologa. Ahora vamos a proceder a la exposicin de los mismos.
Estos frmacos, los neuroestimulantes, de los cuales nos vamos a ocupar en primera
instancia son frmacos que van a actuar a nivel de todo el cilindro eje estimulando las
funciones propias del sistema nervioso central.
Nosotros conocemos las funciones del sistema nerviosos central desde le rea cortical
hasta el rea medular y el rea de las terminaciones nerviosas perifricas.
Queda bien establecido que toda sustancia estimulante solamente se va a utilizar con fines
estimulantes como puede ser por ejemplo la cafena, la tena que pueden ser simples
neuroestimulantes a dosis muy elevadas se pueden convertir en drogas convulsivantes.
Hubo diversos problemas durante muchas dcadas de la historia de la farmacologa para
poder valorar estas drogas estimulantes y para
poderentender el uso de estos
frmacos como anticonvulsivantes.
Los frmacos neuroestimulantes producen convulsin y en el da de hoy vamos a
dedicarnos a otro tema tambin correlacionado con estos que serian mecanismos que
producen el sndrome convulsivo y el tratamiento respectivo.
Nosotros vamos a utilizar frmacos que van a estimular y otros frmacos que van a
deprimir. Estos frmacos sern los neuroestimulantes y los neurodepresores
respectivamente. Estos frmacos van a actuar bsicamente
ionforos, especialmente a
nivel de Los canales de cloro, sodio, potasio, calcio.
Si nosotros estamos frente a un frmaco neurodepresor estos van a ser frmacos que van a
facilitar la apertura del canal de sodio bsicamente. En este grupo vamos a ocuparnos de la
benzodiazepinas, pentobarbital, hidantonas, cido valproico, los derivados uredicos y no
uredicos de los cuales va a ser el tema de nuestra exposicin.
Hay otro grupo de frmacos catalogados
como neuroestimulantes, estos tienden a cerrar
el canal respectivo. Estos frmacos son frmacos Convulsivos como la picotroxina, la
buculina.
Obviamente los frmacos fleuroestimulantes para tener un efecto teraputico deben usarse
solamente cuando existe una neurodepresin. Muchas de estas drogas denominadas
estimulantes, que Uds. ya tienen conocimiento, por ejemplo los analpticos
cardiorrespiratoris,
el cardiasol, que Uds. lo conocen, son usados en la prctica
clnica, todos de alguna forma hemos realizado viajes al interior del pas, hacia las zonas
altas del Per, lo que denominamos altura y la gente se prepara para subir y utiliza estas
sustancias denominadas estimulantes cardiorrespiratorios
o analpticos. Solamente
van a tener efecto si es que existe neurodepresin, si es que ests en la altura y existe fallas
en la oxigenacin, fallas en la presin. Estos frmacos estimulantes tericamente son
tomados coma profilcticas por la gente que viaja a la altura y van a ser estimulantes
transitorios sin ningn efecto sobre la presin y la capacidad ventilatoria del paciente, para
que exista efecto farmacolgico real debe de haber una neurodepresin importante.
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NEUROESTIMULANTES
Estos pueden tener efecto cuando existe una estimulacin o una excitacin de la neurona.
Esta excitacin puede producirse por la liberacin exagerada del neurotransmisor, porque
este no se recapte permitiendo una accin ms prolongada o porque la membrana postsinptica est susceptible como puede ocurrir por ejemplo en los signos convulsivos, que
la susceptibilidad de la membrana hace que esta sea un terreno adecuado para la
conduccin de la excitabilidad nerviosa, y si no hay una estimulacin para producir estos
efectos puede haber un bloqueo de esta inhibicin.
Como ya habamos !hanifestado estos frmacos van a producir a dosis comunes solamente
una estimulacin; a dosis altas todo frmaco estimulante se va a comportar como
convulsivo y de ello tienen Uds. una evidencia real, lo han comprobado cuando han usada
el pentlentetrazol como frmaco anticonvulsivante. Me permito recordar que para valorar
el efecto convulsivante de una droga o el efecto estimulante de la misma se pudo hacer
modelos de hiperexcitabilidad neuronal, por ejemplo, Uds. han evidenciado eso cuando se
hizo un estmulo elctrico colocando electrodos en la cabeza del animal de
experimentacin y tuvieron una forma
de convulsin, recuerdan?, una convulsin de
extensin tnica.
Esta convulsin, esta neuroestimulacin tambin lo pueden provocar utilizando sustancias
analpticas por ejemplo que colocadas a nivel intraperitoneal producen una irritacin a
nivel del rea cortical y por ende una estimulacin. En otros modelos experimentales se
coloca Corriente elctrica
en determinados sitios como puede ser en la amgdala, en
los ventrculos laterales o en el hipocampo, esta colocacin elctrica a estos niveles va a
generar impulsos elctricos. Cuando tu ests con el animal as estimulado puedes
administrar frmacos denominados anticonvulsivantes.
Hay unos frmacos que tambin te producen una neuroestimulacin como corresponde a la
estricnina de la cual nos vamos a ocupar ms adelante. La estricnina, cuyo principal nivel
de accin va a ser medular, a dosis muy elevadas se va a convertir como un estimulante
cortical, y Uds. lo han visto.
El uso de antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos, como corresponde por
ejemplo a la carbamazepina.
Tambin puede producirse a dosis muy elevadas una accin neuroestimulante.
Las anticolinoesterasas, por ejemplo, una colinoesterasa muy comnmente usada es la
atropina que al bloquear a la enzima permite los efectos colinrgicos abundantes. Uds.
conocen muy bien los efectos de la atropina como colinrgico. Esta favorece a que el
paciente tenga efectos taquicardizantes, elevadores de la presin arterial, efectos
neuroestimulantes secundarios. Incluso hay una fiebre por atropina. La persona que toma
una iozina, entre comillas una buscapina, pueden tener estos efectos a grandes dosis y una
forma de diagnosticar que hay una sobredosis de buscapina, iozina, escopulamina,
cualquiera de estos anticolinrgicos o anticolinestersicos usados pueden tener
efectos
neuroestimulantes, osea tu ests con un problema de espasmo intestinal, ests con clicos
y tomas una de estas pastillas en sobredosis o de repente ests con un problema de la
metabolizacin, y sus efectos van a ser de neuroestimulacin.

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En la intoxicacin por rganos fosforados, como ocurre con el paciente que toma alguna
sustancia raticida, por ejemplo, que tiene este componente, o que toman polidol que es un
fertilizante de vegetales, la persona puede tener un efecto de neuroestimulacin.
El salicilismo tambin producido por frmacos de uso antiinflamatorio, el exceso de
drogas cido acetil saliclico pueden producir un salicilismo agudo y un salicilismo
crnico; y a pesar que esta droga es un AINE puede tener efecto neuroestimulante a dosis
elevadas, y ese es el mensaje, que no todas las drogas van a actuar de frente en el sistema
nervioso central sino que por otros usos y a grandes dosis pueden tener estos efectos.
Algunos frmacos neuroestimulantes tienen uso cotidiano como corresponde a las
metilxantinas, dentro de ellos tenemos en grupos la cafena, la teofilina y la teobromina.
La cafena lo conocen Uds. Actualmente debe de ser usado como estimulante de la
respiracin en los recin nacidos, la teofilina, que es una xantina, se utilizaba hasta hace
unos 6 aos, 7 aos como un broncodilatador importante, los asmticos lo conocen muy
bien, tiene efectos neuroestimulahtes. Los asmticos que tomaban esto decan: yo estoy
con la crisis asmtica, tomo mi jarabe de teofilina o mi pastilla de teofilina y lo que estoy
logrando es que me de taquicardia, que me de hipertensin y que est muy nervioso, estos
son efectos de neurDestimulacrn, un efecto adverso, por eso actualmente a las personas
asmticas no se les da teofilina.
Existe hoy otros frmacos, motivo de otras exposiciones, que tienen menor efecto
broncodilatador sin tantos efectos neuroestimulantes.
La anfetamina fue un frmaco muy utilizado por la creencia y la mala conclusin de que
produce disminucin de la fatiga y aumento de la capacidad de aprendizaje. Fue usado por
otros grupos de estudiantes para tratar de controlar el sueo y aprender ms, lo cual, como
amos a analizar ms adelante, es contraproducente. Los alumnos, los estudiantes no se dan
cuenta del estado de hiperexcitabilidad nerviosa que presentan, no
pueden controlar, ni
cuenta se dan, entonces se sientan, se paran, se mueven, hablan, se ren, entonces esto es
un efecto anfetamnico y evidentemente le dan un orden de mayor porcentaje de errores.
Los analpticos tienen un estrecho margen de seguridad porque s bien son usados como
analpticos, como estimulantes, pueden dar origen a convulsiones.
NEUROESTIMULANTES
a) Estricnina
Solamente por una clasificacin didctica vamos a clasificar a los neuroestimulantes en
bulbares y espinales, porque ya hemos dicho que un estimulante solamente bulbar puede
convertirse en cortical si se da a dosis elevadas, igualmente la estricnina que es de una
ubicacin farmacolgica exclusivamente espinal a grandes dosis se convierte en un
estimulante cortical.
Ya Uds. los conocen, ya han tenido oportunidad de valorar estos frmacos como la
pretcamida, el pentilentetrazol o pentetrazol con los efectos farmacolgicos descritos ah.
Uds. no han valorado niketamida porque tiene pocos efectos neuroestimulantes, Uds. han
valorado el pentilentetrazol que si
tiene efectos neuroestimulantes importantes como
lo ven ah de 4 cruces de intensidad.
Y los estimulantes espinales, estricnina, tambin lo conocen y de este grupo farmacolgico
nos vamos a ocupar.
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En conclusin, nosotros estamos haciendo un paralelo de efectos farmacolgicos, hemos

un paralelo entre neuroestimulantes y neurodepresores, hemos visto las drogas
neuroestimulantes y estamos sentando las condiciones para los que recin estn ingresando
que todo frmaco que puede tener un inicial lugar de efecto farmacolgico a dosis
elevadas se va a convertir como un estimulante del sistema nerviosos central en forma
total.
Como Uds. conocen la estricnina es un alcaloide de la nox vomica y que tiene un efecto
inhibidor a nivel de la glicina. La glicina se va a encontrar especialmente a nivel de las
clulas interneunciales, es decir, la glicina se va a encontrar en todo el neuroeje pero tiene
ms ubicacin a nivel de la mdula espinal, de ah su efecto mucho mayor, y se va a
producir un efecto a nivel de las clulas interneunciales o a nivel de las clulas de
Renshaw. Como saben Uds., cuando existe un movimiento hy un antagonismo entre los
msculos flexores y los msculos extensores normalmente, as se va a producir la
contraccin y la relajacin. Cuando existe un bloqueo hay un antagonismo entre los dos y
en consecuencia ocurre un movimiento fsico de contraccin, de extensin, bsicamente
de extensin y de flexin.
Esta estricnina cuando fue utilizada en los primeros tiempos, estamos hablando del siglo
XVIII en que el inters farmacolgico por estas drogas, la investigacin por estas
sustancias, se daba por el hecho de que muchos pacientes estaban muriendo por
neurodepresores, esto hizo tener mucho estimulo cientfico para ver drogas
neuroestimulantes; esta fue encontrado, fue usado en veneno como plaguicida y el
problema de esto fue que como son sustancias que son de uso casero haba mucha muerte
accidental sobre todo en nios. Uds. conocen que la dosis teraputica y la dosis letal es
mnima; Uds. han experimentado eso tambin cuando hemos utilizado 1.8 mg por kilo de
peso y una solucin bien diluida que es al 9 por 1000 y esto con una pequea cantidad
hemos producido la muerte de los animales de experimentacin. Imagnense eso que se
estaba utilizando en los hogares y cuantas muertes accidentales ocurrieron.
Tambin se mal us esta sustancia. Alguien tuvo este pensamiento: si estimula el sistema
nervioso central porque no puede estimular el apetito,
si est estimulando mdula, corteza, sub-corteza, est estimulando todo el neuroeje, por
qu no va a ser utilizado como estimulante del apetito?
Fue utilizado, aunque esto no les parezca real, para personas ancianas como estimulante
del apetito. Como conclusin terica est bien, si estimula mdula, estimula todo, y en
personas hiporxicas, en personas anorxicas, en personas seniles, en personas que no
desean tomar los alimentos se les daba y esta persona tena un discreto pero peligroso
aumento del apetito, osea, una cucharida a una ancianita con un contenido mnimo de
estricnina tambin produca bastante muerte en esta naturaleza.
Entonces por la estricnina solo hay un inters toxicolgico, un inters cientfico, un inters
universitario de poder decidir cual es el mecanismo de accin de esta droga y conocer
sobre todo procesos farmacocinticos y farmacodinmicos.
En los ltimos tiempos se determin que las drogas de la calle que son la marihuana,
morfina, LSD, todas esas sustancias alucingenas o no tienen contaminantes de estricnina,
es importante tomar en cuenta el ltimo dato. La dosis teraputica, entre comillas, y la
dosis letal tienen un estrecho margen de seguridad.
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La estricnina va a bloquear la inhibicin de manera selectiva, la inhibicin entre

msculos antagonistas y
agonistas reduciendo la inhibicin recproca que existe
entre los msculos flexores y los msculos extensores, acta sobre el complejo de glicina
que ya habamos determinado que est en mucha cantidad en todo el neuroeje pero ms a
nivel de la mdula espinal y el canal de cloruro, tambin nosotros estamos determinando
su nivel en la apertura o cierre de los mismos, tambin se habl de las clulas de Renshaw
para alterar la excitabilidad de las motoneuronas.
Cmo es la convulsin? ya Uds. de alguna forma lo han visto. Por qu en los animales
de experimentacin y en el ser vivo, por qu se produce extensin?
Porque se est afectando los msculos ms poderosos del organismo, hay una extensin
tnica de cuerpos y miembros bsicamente. Como hay una alteracin entre la flexin y la
extensin hay movimientos fsicos continuo, intermitentes de msculos de mayor
inervacin como ocurre en los extensores de cuerpos y miembros. Es tanto el efecto en
este nivel que el sujeto puede tener al mismo nivel la cabeza y los pies por tanta extensin
de los mismos originando un opisttono en el paciente, la persona se vuelve muy
susceptible a los estmulos y eso no lo tienen que memorizar, Uds. lo han visto cuando
estimulaban la pared de la mesa de experimentacin y el animal presentaba mucho ms
convulsiones. Evidentemente no vimos el opisttono porque nosotros no estamos
valorando la fuerza muscular, la extensin tnica del cuerpo porque no corresponde a los
msculos ms poderosos del animal de experimentacin, pero en el ser humano si, en el
ser humano se da esta extensin tnica, tiene el opisttono presentado por el paciente y
tiene la sensibilidad a los estmulos dolorosos. No solamente es el estmulo, sino tambin
le ruido.
Como hay un compromiso muscular no solamente los msculos extensores sino todo
msculo hay incluso compromiso de la musculatura intercostal, de a musculatura
diafragmtica, entonces el sujeto no puede respirar y la muerte se va a producir en la
persona por dos mecanismos:
Uno por una alteracin, por un efecto a nivel muscular, no hay el juego ventilatorio que se
puede producir, Uds. Recuerdan como se produce la ventilacin?, la ventilacin es un
juego de cambios en el arco costal, hay un agrandamiento de los
espacios
intercostales, hay una modificacin de la jaula torcia, hay una descenso del diafragma y
en la espiracin Uds. tienen todo el proceso inverso. Todo eso no se puede hacer en la
persona que est convulsionando, que tiene un antagonismo en este tipo de msculos
flexores con relajantes y contracturantes, estn en un
antagonismo predominante,
selectivo y no va a respirar, en esta convulsin no respira, no ventila, no hay
contraccin ni relajacin, entonces al no ventilar va a haber cianosis, no solamente ello
sino tambin va a tener una accin central a nivel bulbar.
Si bien nosotros hemos hablado de un efecto bsicamente
espinal, estamos hablando
que tambin tiene un efecto a nivel alto, bulbar, cortical, entonces el efecto ms
predominante, porque hay ms glicina, es a nivel medular, pero el efecto es en todo el
cilindro eje.
Cuando una persona ingiere accidentalmente estricnina debe de modificarse el patrn
ventilatorio y para ello debe de ser intubada, cuando intuban debe de ir a una mquina de
ventilacin. El paciente debera de estar en un ambiente donde no haya luz, donde nadie
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hable, ni cierre las puertas, donde no haya ningn ruido, ni siquiera del ventilador que
puede haber. Entendemos ahora porque la persona que ha recibido accidentalmente una
dosis de estricnina tiene que necesariamente que morir, muy pocos se salvan de esta
intoxicacin.
La estricnina es un antagonista competitivo selectivo para bloquear los efectos inhibitorios
de la glicina en todos los receptores ms a nivel medular.
Aqu hacen una descripcin de cmo va a ser el cuadro clnico. El sujeto comienza en
sentido descendente: rigidez de cara, cuello, msculos cervicales, intercostales,
opisttonos, apena y la muerte. Estos pacientes mueren de la segunda a la quinta
convulsin. Mueren porque no ventilaron, hicieron hipoxia, porque tuvieron una acidosis
respiratoria, una falla
muscular y porque tuvieron parlisis de endocardio respiratorio.
Entonces qu es lo que tenemos que hacer? evidentemente, y esto es vlido para todo, es
la prevencin de la convulsin y una asistencia respiratoria. Si tu no asistes al paciente se
va a morir. Si de repente a tomado poca cantidad o a recibido poca cantidad puede salvarse
de la quinta convulsin. Un frmaco muy usado son los barbitricos, el diazepam, pero
tambin tiene otro efecto. Uds. saben que el diazepam es depresor pero es morelaj ante,
entonces esto es tan indeseable como el otro.
En la estricnina tenamos contraccin,
no haba ventilacin, y con el diazepam
vamos a tener una relajacin, no va a ver una ventilacin. Con los barbitricos vamos a
producir una neurodepresin importante, el problema es el estrecho margen de seguridad.
Uds. han visto que dosis por ejemplo de fenobarbital, Uds. han visto que los animales que
recibieron barbitricos murieron en la mayor parte de las mesas, porque su efecto a nivel
de sistema nerviosos central en forma de gradiente descendente es muy rpido siguiendo la
ley de Jackson, esto quiere decir que el nivel de efecto sobre la mdula espinal y sobre el
bulbo es casi inapreciable, un margen de seguridad mnimo, por eso los pacientes que
ingieren barbitricos
en grandes cantidades mueren con mucha ms facilidad en
comparacin con los que toman diazepam, una persona puede tener una ingesta de n
cantidad de diazepam y no muere y con n cantidad de fenobarbital necesariamente va a
morir, o sea, esto es muy importante.
Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Existe los bloqueantes
neuromusculares despolarizantes y los no despolarizantes. Aqu estos frmacos en
absoluto va a producir una relajacin muscular importante, el efecto ha sido ms central
que perifrico. Tratamos entonces de producir la relajacin muscular tanto a nivel central
como a nivel perifrico y estamos recin en la
segunda o la quinta convulsin que
puede durar de cinco a treinta segundos cada convulsin. Aqu se tiene que hacer la
intubacin mecnica y minimizar el estmulo sensorial, estas serian las pautas del
tratamiento. Nosotros hemos pasado la estricnina y otros frmacos neuroestimulanten
corresponden
a las metilxantinas, la cafena, la teofilina y la teobromina. Estas
sustancias, las metilxantinas, ya no tienen mucho uso, en tanto que su mecanismo de
accin tampoco fue bien establecido. Unos decan que se produca un estado de

con la tanslocacin del calcio para producir una neuroestimulacin. Salida del calcio del
nivel celular. Otros con acumulacin de los nucletidos tricclicos y otros por bloqueo de
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receptores de adenosina. Como ven Uds. estos mecanismos de accin tan dispares
realmente no nos da un efecto farmacolgico determinado.
Ya nosotros habamos visto que estos estimulantes pueden ser utilizados solamente si est
deprimida la corteza. Si no est deprimida, como lo dijimos en la primera parte de la
exposicin, entonces no debe de haber ningn efecto. Cuando la persona se encuentra en
un estado de depresin puede dar un aumento del estado de vigilia aumentando la
posibilidad de que se aumente el tiempo de latencia y del inicio del sueo, sin embargo, las
fases R.E.M., y no R.E.M. se encuentran alteradas en su funcionabilidad produciendo una
disminucin en el patrn natural del sueo.
Se puede producir brevemente una disminucin de la respuesta a los estmulos externos.
Estos frmacos
que son neuroestimulantes a dosis muy elevadas hacen que las
personas no puedan reaccionar. Si nosotros en un grupo de estudio administramos a un
grupo de personas estas drogas, estas personas no van a realizar trabajos de mucha
complejidad, los clculos matemticos, las reacciones lgicas
del pensamiento no
se van a pQder realizar, no hay habilidad matemtica, si se hacen pruebas de suma,
multiplicacin, del ventilador que puede haber. Entendemos ahora porque la persona que
ha recibido accidentalmente una dosis de estricnina
tiene que necesariamente
que morir, muy pocos se salvan de esta intoxicacin.
La estricnina es un antagonista competitivo selectivo para bloquear los efectos inhibitorios
de la glicina en todos los receptores ms a nivel medular.
Aqu hacen una descripcin de cmo va a ser el cuadro clnico. El sujeto comienza en
sentido descendente: rigidez de cara, cuello, msculos cervicales, intercostales,
opisttonos, apena y la muerte. Estos pacientes mueren de la segunda a la quinta
convulsin. Mueren porque no ventilaron, hicieron hipoxia, porque tuvieron una acidosis
respiratoria, una falla muscular y porque tuvieron parlisis de endocardio respiratorio.
Entonces qu es lo que tenemos que hacer? evidentemente, y esto es vlido para todo, es
la prevencin de la convulsin y una asistencia respiratoria. Si tu no asistes al paciente se
va a morir. S de repente a tomado poca cantidad o a recibido poca cantidad puede salvarse
de la quinta convulsin. Un frmaco muy usado son los barbitricos, el diazepam, pero
tambin tiene otro efecto. Uds. saben que el diazepam es depresor pero es miorelajante,
entonces esto es tan indeseable como el otro. En la
estricnina tenamos
contraccin, no haba ventilacin, y con el diazepam vamos a tener una relajacin, no va a
ver una ventilacin. Con los barbitricos vamos a producir una neurodepresin importante,
el problema es el estrecho margen de seguridad. Uds. han visto que dosis por ejemplo de
fenobarbital, Uds. han visto que los animales que recibieron barbitricos murieron en la
mayor parte de las mesas, porque su efecto a nivel de sistema nerviosos central en forma
de gradiente descendente es muy rpido siguiendo la ley de Jackson, esto quiere decir que
el nivel de efecto sobre la mdula espinal y sobre el bulbo es casi inapreciable, un margen
de seguridad mnimo, por eso los pacientes que ingieren barbitricos
en
grandes
cantidades mueren con mucha ms facilidad en comparacin con los que toman diazepam,
una persona puede tener una ingesta de n cantidad de diazepam y no muere y con n
cantidad de fenobarbjtal necesariamente va a morir,
osea, esto es
muy
importante.
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Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Existe los bloqueantes

neuromusculares despolarizantes y los no despolarizantes. Aqu estos frmacos en
absoluto va a producir una relajacin muscular importante, el efecto ha sido ms central
que perifrico. Tratamos entonces de producir la relajacin muscular tanto a nivel central
como a nivel perifrico y estamos recin en la
segunda
o
la
quinta
convulsin que puede durar de cinco a treinta segundos cada convulsin. Aqu se tiene que
hacer la intubacin mecnica y minimizar el estmulo sensorial, estas seran las pautas del
tratamiento.
Nosotros hemos pasado la estricnina y otros frmacos neuroestimulantes corresponden a
las metilxantinas, la cafena, la teofilina y la teobromina. Estas sustancias, las
metilxantinas, ya no tienen mucho uso, en tanto que su mecanismo de accin tampoco fue
bien establecido. Unos decan que se produca un estado de
con la tanslocacin
del calcio para producir una neuroestimulacin. Salida del calcio del nivel celular. Otros
con acumulacin de los nucletidos triciclicos y otros por bloqueo de receptores de
adenosina. Como ven Uds. estos mecanismos de accin tan dispares realmente no nos da
un efecto farmacolgico determinado.
Ya nosotros habamos visto que estos estimulantes pueden ser utilizados solamente si est
deprimida la corteza. Si no est deprimida, como lo dijimos en la primera parte de la
exposicin, entonces no debe de haber ningn efecto. Cuando la persona se encuentra en
un estado de depresin puede dar un aumento del estado de vigilia aumentando la
posibilidad de que se aumente el tiempo de latencia y del inicio del sueo, sin embargo, las
fases R.E.M., y no R.E.M. se encuentran alteradas en su funcionabilidad produciendo una
disminucin en el patrn natural del sueo.
Se puede producir brevemente una disminucin de la respuesta a los estmulos externos.
Estos frmacos que son neuroestimulantes a dosis muy elevadas hacen que las personas no
puedan reaccionar. Si nosotros en un grupo de estudio administramos a un grupo de
personas estas drogas, estas personas no van a . realizar trabajos de mucha complejidad,
los clculos matemticos,
las reacciones
lgicas del pensamiento no se van a
podar realizar, no hay habilidad matemtica, si se hacen pruebas de suma, multiplicacin,
divisin u otras de acuerdo al nivel intelectual del grupo en el que se est empleando el
frmaco, ellos van a tener ms perjuicios que beneficios, siendo que se toma por el efecto
tericamente contrario. Ya sabemos que esta droga puede precipitar convulsiones, ya
manifestamos el nerviosismo, la inquietud, la ansiedad, los temblores de la mano que es un
efecto farmacolgico muy comn.
La cafena es una sustancia que est muy presente en nuestro uso diario en forma de caf,
t, chocolate, las bebidas cola. Las bebida cola tienen tericamente ms xito mientras mas
cafena tienen. ltimamente se han usado en la Coca Cola y en la Inca Cola y a pesar
que la Coca Cola no ha puesto, y debera de colocar, la cantidad de cafena, de droga
neuroestimulante en los insertos del producto que es ofrecido.
La cafena de la Inca Cola, que es alta, y tampoco pone la cantidad de cocana que est
presentando, lo han puesto en la chapa y en la parte rugosa. La nica que ha puesto la
cantidad de cafena es la Inca Cola que para nosotros y para nuestra sorpresa tiene ms
cantidad de cafena que la Coca Cola (disculpen por el enredo, pero esta profesora
parece que no puede ordenar bien sus ideas) - Y esto ~po r qu razn lo estamos
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comentando?. Estamos comentando esto porque son sustancias de uso cotidiano, son
sustancias que ha nosotros nos van a preguntar y nosotros en una persona que por ejemplo
es hipertensa, un paciente que tiene infarto de miocardio o un paciente que es lbil
emocional y que est tomando estas sustancias, hay personas que tienen problemas
emocionales severos, y la emocin se puede traducir en dos formas, o te deprimes o te
excitas, tienen trastornos de la conducta, del pensamiento, trastorno del flujo normal de la
actividad nerviosa otros no decimos a ~.~cierite tal o cual sustancia debe ser evitada,
nosotros no estamos haciendo una terapia global del problema.
La cafena est en varias sustancias como hemos manifestado.
La concentracin de cafena en el t es mucho mayor que la del caf por unidad de
volumen, entonces, Uds. habrn escuchado esto muy frecuentemente: seor, yo quiero un
t para calmarme los nervios, no me sirvas caf porque caf me da nervios, es un termino
muy comn y. lo contrario es lo real, la concentracin de cafena es mucho mayor en el t
y tambin produce dependencia.
Es una sustancia de uso comn y Uds. lo han visto en todas las oficinas, casas, etc. y estas
son usadas por su discreto efecto neuroestimulante.
CAFEINA
Como hemos dicho la cafena est en cola, est en t, caf.
Tiene efecto sistmico como producir gastritis, lcera, en que razn?
Porque produce un estmulo de la produccin de la pepsina. La pepsina, como saben Uds.
aumenta tenor del cido clorhdrico. Aumenta la concentracin de catecolaminas
circulantes sobre todo de la noradrenalina, y es por esta razn que la persona tiene
taquicardia, hipertensin y quiz esta sea la principal razn, ms que la
neuroestimulacin, para que la persona se despierte. Cuando nosotros estamos en un
estado de somnolencia, en un estado de fatiga, en un estado de trabajo recargado, fsico,
mental quiz tenemos la presin un poco ms baja que la normal, la frecuencia cardiaca
tambin y si tomamos una taza de esta sustancia va a aumentar las catecolaminas
circulantes y la presin va a aumentar y por ende la persona tiene una reaccin de
despertar, pero es por las catecolaminas y no por los efectos neuroestimulantes centrales.
Aumenta la actividad rennica del plasma y esto lo conocen Uds. muy bien, cuando puede
actuar a nivel de volumen sanguneo, a nivel de osmoreceptores a nivel del sistema renina
angiotensina aldosterona y aumenta la respuesta insulinmica, esto para los pacientes
que tengan diabetes, es muy importante recordarlo.
En el sueo va a haber una disminucin del periodo efectivo del mismo, aumenta el
periodo de latencia. No es que la persona descanse, la persona me dirn no descansa.
Como conocen Uds., el sueo es una fase necesaria del organismo para recuperar las
fuerzas fsicas y mentales alteradas, disminuidas y si nosotros tomamos caf en grandes
cantidades el periodo de latencia se va a ver incrementado, osea, el tiempo total de sueo
va a disminuir, <.por qu razn? cuando Uds. tienen sueo tienen el periodo de latencia, la
fase efectiva del sueo y la fase de despertar y las escalas de sueo R.E.M. y no R.E.M.,
Uds. conocen tambin que mientras hay movimientos rpidos en los ojos, la persona est
en su sueo ms profundo, y que despus de esas alternancias entre mayor nmero de
ondas y amplitud de ondas en el electroencefalograma viene una fase muy corta que es la
fase del despertar que es una fase que va a ser buena si es que has tenido una fase de sueo
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con un periodo de latencia normal. Con la cafena se va a aumentar el periodo de latencia,

osea, no es fase del sueo verdadero a expensas y a disminucin del periodo efectivo de
sueo con corte tambin de reaccin del despertar, con alteracin del despertar, estas
personas tienen un mal despertar. Todos tenemos una forma de despertar, algunos muy
rpido, una conexin inmediata, otros mucho ms largo, uno demora un minuto, dos
minutos, otros se pasa la hora y se despiertan inmediatamente y otros pasan como por un
estado larvario para levantarse, pero todo esto est dentro de un parmetro normal dentro
de una amplitud normal. En los pacientes que toman cafena esta reaccin de despertar es
muy variada.
Hablamos tambin de los efectos a nivel cardiovascular que ya se manifest
anteriormente, aumenta la fuerza de contraccin sistlica, aumenta el volumen minuto,
aumenta la presin arterial.
Se va a producir relajacin del msculo liso. Esto tiene importancia para las personas que
tienen alguna patologa digestiva, que estn con un sndrome de mala absorcin intestinal,
o un - movimiento peristltico de naturaleza propia, hay personas que ante el stress van a
reaccionar con cuadro diarrico.
La disminucin de la presin arterial es a dosis muy altas pero sube la presin arterial
porque va a aumentar al fuerza de contraccin.
Nosotros vams a ver que tambin puede haber una contraccin del msculo, liso con
trastornos y facilismo en la evacuacin.
En tanto a la respiracin, la cafena se va a utilizar como estimulante de la respiracin,
osea, en el apena del recin nacido, se va a comportar como un neuroestimulante.
La cafena en la prctica mdica se est usando unida a otras sustancias por ejemplo el
salicilato mas cafena, parecetamol
mas cafena, especialmente para cefaleas,
para jaquecas, para los dolores en general. Cuando un paciente por ejemplo tiene migraa,
ustedes han visto en personas que tienen un dolor localizado en un solo hemisferio es un
dolor muy intenso debido a una vasodilatacin importante a este nivel, si nosotros
utilizamos esta cafena mas ergotamina, la ergotamina es un oxitcico que va a actuar
produciendo vasoconstriccin de los vasos cerebrales, entonces analgsico mas ergotamna
van a disminuir el flujo, por qu te duele la cabeza? porque hay una vasodilatacin en
estas personas y les duele, entonces ests dando un estimulante, cafena ms un
vasoconstrictor que va a disminuir por consiguiente la cefalea migraosa.
La relajacin muscular visceral mejor que otros frmacos y algunas palabras sobre la
teofilina y la teobromina.
La teofilina tiene ef.ectos, por ejemplo un representante de ellos es la aminofilina, esta
teoflina fue usada durante mucho tiempo hasta hace poco, se utilizaba como droga
importante en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, estas drogas eran utilizadas por
sus
efectos a
nivel de bomba, utilizadas
como diurticos importantes y eran
utilizadas como broncodilatadores, sin embargo a la luz de los nuevos conocimientos se ve
que otros frmacos son mucho mejores como broncodilatadores, entonces desplaza en su
uso, los diurticos, especialmente los diurticos que actan a nivel del asa de Henle, los
diurticos tipo furosemida por ejemplo, son mucho mejores diurticos que esta sustancia y
en la insuficiencia cardiaca su efecto sobre la fuerza de contraccin miocrdca ha sido
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superada por otros frmacos como son los digitlicos, entonces, por qu lo estudiamos?
lo estudiamos porque nos permite conocer en nuestro paciente que toma teofilina cules
son los efectos a nivel general. Teofilina como neuroestimulante o diurtico por ejemplo.
Esto no significa que vamos a utilizar teofilina como diurtico, pero si podemos entender
cuales son los efectos que presentan nuestros pacientes.
Relaja la musculatura visceral, esta relajacin de la musculatura visceral no significa que
lo voy a utilizar como un anticolinrgico o la voy a utilizar para el elico, no significa eso,
sino que me puede explicar muchos efectos a ese nivel, por ejemplo, hay unos clicos
vesiculares que son increblemente dolorosos, alguien que ha tenido de cerca de un
paciente con esta patologa puede darnos fe de esto, o un elico renal por ejemplo. Los
hombres dicen que es un elico increble y las mujeres que lo han pasado dicen siento un
dolor tan intenso, peor que un dolor de trabajo de parto, esto nos habla de unas
comparaciones estrictamente reales respecto al dolor y si vamos a usar un relajante de
musculatura lisa tenemos aqu a esta cafena, a esta teobromina, a esta teofilina que tienen
efecto relajante de musculatura vascular, podemos utilizarlo? no, definitivamente, pero si
tenemos que conocer sus usos teraputicos.
Aqu esta lo que se a manifestado respecto a la teofilina:
-Disminucin de la resistencia vascular perifrica.
-Estimulacin cardiaca.
-Aumenta la perfusin a la mayora de los rganos.
-En el pasado se utiliz para tratar insuficiencia cardiaca.
-Es un diurtico por aumento del flujo glomerular.
Los analpticos cardiorrespiratorios, son otros neuroestimulantes que estimulan a nivel de
o sus puntos principales de accin son:
- El sistema activador reticular ascendente
- Estimula tambin la mdula.
- Actan a nivel de los quimiorreceptores carotdeos.
- Y en las vas corticoespinales.
Como estamos notando ac ninguna rea del neuroeje se ve inhibido, nosotros repetimos
otra vez que el efecto debe de darse si el sujeto est neurodeprimido.
ANALEPTICOS
Cuando han ido a las alturas por ejemplo les han dado en forma de efervescentes, pastillas,
gotas, inyectables, jarabes y tienen una buena absorcin, incluso el efecto parenteral, Uds.
saben, evaluar el efecto parenteral, sobre todo a nivel intraperitoneal como ya vieron el
efecto farmacolgico.
La niketamida o nicotinamida, la excrecin por la orina como todos ellos y si nosotros
tenemos un estmulo importante se va a usar el diazepam que 7d3. tambin lo han utilizado
en sus experimentos.
Bueno, ac el t que es utilizado en todas partes, el caf, las bebidas cola, el chocolate y
aqu tenemos por ejemplo que una taza de caf puede tener 100 mg, una de cola puede
tener hasta 55 mg, o sea, estas son cantidades comparativas para poder habar de estas
sustancias.
Otro frmaco que paralelamente hemos manifestado corresponde a las anfetaminas, a la
fenilisopropilamiria; estn tan en juego estas sustancias, su uso es tan frecuente que
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incluso por producir tanta estimulacin algunos deportistas lo utilizan, hay que dosar estas
sustancias para ver sus acciones estimulantes sobre todo a nivel del juego. Estas sustancias
tienen un efecto adrenrgico importante, tienen un efecto a nivel de los receptores alfa y
beta con una ventaja, que las anfetaminas pueden darse por va oral en comparacin con la
adrenalina que puede tener estos efectos pero no puede darse por va oral, no se va a
producir la absorcin y por eso son droga de emergencia, drogas de uso parenteral, nunca
va oral.
Aumenta la presin arterial tanto la diastlica como la sistlica pero a dosis muy altas la
van a disminuir, esto es una consecuencia del aumento, eso ya lo conocen Uds. bien, como
un modo reflejo al principio hay una frecuencia incrementada y como acto reflejo
finalmente va a venir una hipotensin arterial.
La anfetamina tiene su uso. En algunos nios puede ser usado y tiene gran efecto porque
tiene efecto a nivel de la contractura vesical, va a producir relajacin de musculatura lisa y
contraccin del esfnter urinario, y eso es usado en los nio para la diuresis, sobre todo la
nocturna. Si bien nosotros podemos escuchar que sirve para la diuresis nocturna, Uds. no
saben lo que una familia sufre con un nio que todas las noches moja la cama y a cuantos
mdicos van, a cuantos tratamientos van, sin embargo el uso de esta droga es
contraproducente, miren el manejo, un frmaco que te va a subir la presin de inicio, que
despus te va a bajar la presin, que te va a estimular, que va a tener efectos corticales
importantes, pero que tiene un efecto constrictor, como valorar el efecto farmacolgico.
He ah el manejo de esta sustancia que solamente contraiga el esfnter.
ANFETAMINAS
Las anfetaminas ya saben su estmulo, a que nivel, ya hemos hablado, sobre todo a nivel
de mesencfalo, a nivel del sistema activador reticular ascendente, el estmulo a nivel
bulbar tambin y los efectos psicolgicos dependen de la dosis y del estado mental del
individuo. Una persona cree que estudiando ms va a rendir mejor, osea, est seguro de su
xito, toma estas sustancias y el grado de empeo que le va a producir al estudiar va a ser
mucho mejor porque ya tiene la intencin de hacerlo, pero si nosotros tenemos a un grupo
de estudiantes al que se les da placebo el grupo de estudiantes que no tom anfetaminas
rindi mucho mejor en las pruebas realizadas y esta ultima parte de los efectos
psicolgicos que puede tener una persona que toma anfetaminas, una persona que cree que
con anfetaminas va a rendir mejor es importante devalorar el no efecto y los efectos
contraproducentes que estamos analizando. Miren todos los efectos que estamos diciendo
y todos los efectos que se presentan y que finalmente pueden dar dependencia en la
persona.
ANFETAMINAS
Es cuestionable la mejora de ejecucin de tareas mentales
Se incrementa el nmero de errores.
El rendimiento fsico aumenta.
Normalmente despus del deporte hay una relajacin muscular importante, pero con
anfetaminas el grado de relajacin muscular, el grado cje lasitud, el grado de normalidad y
el estado de recuperacin es mucho ms largo que en cualquier otro sujeto que hubiera
hecho ejercicio y no hay tomado este tipo de drogas.
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Otros efectos en las personas que ingieren anfetaminas son los trastornos vasomotores,
tensin, cefalea, parestesias, alteraciones visuales, sntomas delirantes y fatiga ulterior.
La alteracin del sueo se va a producir de la misma forma con la cafena y con la
anfetamina. En algunos casos pueden ser usados en pacientes que tienen cncer,
especialmente los que reciben morfina. Uno de los dolores ms intensos que existen es el
de los pacientes con cncer.
El componente morfolgico, el componente fsico del dolor y el componente de
reactividad al mismo, el umtral
doloroso que
puede existir, tan importante es el
uno como lo otro y en los pacientes que tienen cncer tienen un entorno increble, un
entorno de ms depresin que de estimulacin y el uso coadyuvante en estos pacientes
terminales de morfina y anfetamina resulta una unin especial.
La depresin del apetito para el tratamiento de la obesidad.
La obesidad es un problema para muchos de nosotros. Nosotros tenemos un rea de
estimulacin y un centro de la saciedad. Estos frmacos van a actuar discretamente sobre
la disminucin del apetito, tambin se ha establecido en las personas que toman
anfetamina para disminuir el apetito una dieta, en las personas obesas que estn
recibiendo este tipo de frmacos se ha hecho un placebo tambin nada mejor que el
comparativo con estos frmacos. La persona que est medicada para bajar de peso tiene
una dieta especial, no es que yo tome anfetamina y como de todo, no, yo tomo anfetamina
y adems tengo un contexto de dieta, un contexto de sustratos, un contexto especial. En
aquellos pacientes que tomaron anfetaminas e hicieron dieta evidentemente bajaron de
peso, pero se determin que no es por la anfetamina sino por la dieta que recibieron ellos
por su efecto a nivel hipotalmico lateral del hambre.
La descarga de noradrenalina y dopamina nos va a explicar los efectos
simpaticomimticos explicados.
ANTICONVULSIVANTES
ANTIEPILEPTICOS
Nosotros en esta parte vamos a hacer la exposicin sobre las drogas anticonvulsivantes o
antiepilpticas.
Uds. ya han tenido oportunidad de determinar que la epilepsia o la convulsin es un
fenmeno comn en la humanidad, ms del 20% de la poblacin mundial, estamos
hablando de un porcentaje sumamente alto, parece de alguna forma de esto.
Vamos a determinar sndromes convulsivos, que no es lo mismo decir pacientes con
epilepsia.
Los sndromes convulsivos pueden tener muchas etiologas, sin embargo es importante
poder determinar la patologa en razn de que si tu dices que este paciente tiene epilepsia,
ests hablando de un tratamiento de por vida; priitiero tienes que determinar la causa. Todo
paciente que convulsiona no tiene epilepsia. Quiz sea tambin muy importante determinar
que en la antiguedad la epilepsia era un don ya que las grandes personalidades de la
antiguedad la sufran.
En la epilepsia hay un rea que vamos a llamar foco epileptgeno alrededor del cual
existen un grupo de clulas que estn hiperestimuladas en las cuales va a haber alteracin
en la descarga elctrica, existe una hipersincronizacin en la descarga de los mismos
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habiendo alteraciones en los canales de sodio, de cloro, del calcio sobre todo, a nivel de la
neurotransmicifl. Hay un aumento de la hiperexcitabilidad nerviosa a ese nivel.
Hay algunas patologas que te pueden dar convulsiones que inicialmente pueden ser
tratadas con estas drogas llamadas antepilpticas que mejor vamos a llamar drogas
anticonvulsivas, como puede suceder en los trastornos electrolticos, pacientes que tienen
estados hiperosmolares como sndromes hipernatrmicos o hiposmolares, en estos casos
pueden convulsionar y el tratamiento para ellos es la administracin de lo que le est
faltando. Muchas veces llega un paciente que solamente est deshidratado y en la
deshidratacin el tratamiento es no solo darle drogas anticonvulsvas, es mejorar el estado
que ha presentado el paciente.
Si nosotros tenemos un paciente deshidratado, que est con la presin baja, que tiene una
reduccin del volumen total, que no est orinando y nosotros le damos una droga
neurodepresora imaginense lo que estamos haciendo. En este paciente, si tenemos que
darle drogas anticorivulsivas, que pasa si no le damos una droga anticonvulsivante?, cada
crisis del paciente va a ptoducir mayor tipo de descarga, mayor difusin de la
hiperexcitabilidad neuronal y puede producir una rd~zro lesin a nivel cortical, y por esta
razn que nosotros debemos de tratar a estos pacientes.
Los pacientes que tengan glucosa,
no solamente hipoglicemia, sino estados
hiperosmolares
como
la hperglicemia, pacientes que llegan a la emergencia
con trastornos osmticos y convulsionando, estos pacientes tienen hipoglicemia y estn
convulsionando.
Cuando el paciente toma barbitricos todos los das y existe una depresin por
barbitricos, tambin puede producirse convulsiones.
Y un dato muy importante que est separado en la lista de estos frmacos es la hipertermia
que corresponde a las convulsiones febriles de los nios. La temperatura alta va a provocar
un estmulo a nivel cortical. Siempre hacemos la comparacin. EL agua hierve a 1000 C,
el agua a medio hervir tiene 5Q0 e y hay lactantes que tienen a 4Q0 C la sangre
circulando, esta sangre circulante a 400 Cprimero va a atravesar
la
barrera
hematoenceflica y va a actuar sobre una superficie lipidica, todos conocemos la
estructura del cerebro, todos hemos hezhc prcticas, sabemos cules son lascaractersticas
- del contenido lipidico que tiene el cerebro, que pasa si nosotros le ponemos agua a
medio hervir a este cerebro?, lesiona el rea cortical, el rea cortical, que es el centro
fundamental y principal de la encefalizacin; nosotros estudiamos medicina, somos
coordinados,
tenemos expectativas,
tenemos frustraciones, correlaciones
cientficas en razn a que tenemos un encfalo bien desarrollado, un rea cortical, una
sustancia gris que nos va a dar ese cmulo de actos intelectuales, actos de coordinacin;
solamente pa.ra decir yo estoy habl8ido1 Uds. saben, que requi~ron dt ano. estimulacin,
una coordinacin importante de la corteza haia el interior, hacia la mdula, hacia el rea
lmbica, osea, nosotros tenemos una corteza que es maravillosa, imagnense un nio que
llega a 4Q0 e, lquido a medio hervir, que puede producir, y entonces, en la desesperacin
el paciente presenta convulsiones. Qu debemos hacer? debemos bajarle la temperatura lo
ms rpido posible para que estos 400 C no dae el sistema nervioso. Hay algunas drogas
como la cocana, la isoniazida, tambin en grandes dosis hacen una irritacin qumica
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importante y esto puede producir convulsiones y en el lactante mucho ms rpido que en

otras personas.
Si nosotros tenemos este grado de estimulacin a nivel cortical es probable que el nio que
convulsion lo haga una segunda vez, hasta una tercera vez, cada vez que se le presente el
estado patolgico y es importante tambin que los pacientes que tienen epilepsia se cuiden
de no tener fiebre porque sino van a estimular mucho ms el foco epileptgeno y en
consecuencia van a tener convulsiones. Eso en la persona con patologa definida , en los
nios no tienen que tener una patologa definida con esta temperatura. No todos los nios
que tienen temperatura alta hacen convulsiones, se establece de que de ellos un tercera
parte tienen antecedentes de sndromes convulsivos previos, un abuelo epilptico, un
bisabuelo, hay algn antecedente y estas personas deben de ser cuidadas en cuanto le sube
la temperatura sino queremos desencadenar y hacer de l un cuadro reverberante, porque
qu pasa? l va a convulsionar una vez, tiene fiebre, va a convulsionar otra vez, vuelve a
tener fiebre y ya va a haber lesiones orgnicas y va a ser otra necesidad de un cuadro que
pudo ser previsto, entonces en estos pacientes para las convulsiones febriles es bueno
primero bajar la temperatura inmediatamente. Antiguamente se hacia baos con hielo,
ahora se dice que hay que baarlo con agua a temperatura ambiente porque tambin el
hielo les provocaba bronconeumona, porque los cambios brusco de temperatura van a
activar algunos elementos que estn en periodo de latencia, es muy fcil de entender esto
por ejemplo, cuando nosotros tenemos parlisis facial, qu es la parlisis facial? una
persona que esta viendo televisin y sali al aire, hizo parlisis, la persona que est
planchando y sali al aire, una persona que estaba viendo el partido de ftbol y abri el
frigider e hizo parlisis facial, hay unos virus que todos estamos llevando que son virus a
priori que estn esperando un cambio brusco de temperatura para ponerse activos, y por
eso tenemos parlisis facial, as ocurra con los nios que hacan fiebre tan alta que los
baaban con hielo, cambio brusco de temperatura y activacin de los virus, de las
bacterias, de los agentes patolgicos que tenemos adentro y en consecuencia
bronconeumona. Entonces esto solamente es para fijar que el tratamiento de las
convulsiones debe de hacerse inmediatamente pero evitando los cambios bruscos;
actualmente si alguno de Uds. como mdico, ahora que sale del curso de farmacologa, el
da de hoy, mas tai~de ve a una persona que est convulsionando y est con fiebre, tienen
que bajarle la temperatura, no lo dejen con temperatura porque podra ser que tenga un
pasado con sndrome convulsivo, podra ser que tenga una afectacin cortical y podra ser
que reverbere un cuadro convulsivo y si es un nio bajarle la temperatura no con hielo,
sino con agua tibia y luego darle a estos pacientes o concomitantemente darles un
anticonvulsivante El fenobarbital es un frmaco que a pesar de que actualmente hay nuevos frmacos en la
convulsin infantil resulta excelente administrado por va oral.
El diazepam es otro frmaco que se puede utilizar y debe utilizar en las convulsiones. El
tratamiento deja ser ese da y valorar, de repente fue desencadenante de un nio que tiene
epilepsia, fue el factor desencadenante, en consecuencia este nio tiene que ser llevado a
un facultativo para que le haga un electroencefalograma.
Esto es a nivel experimental, si nosotros tenemos un modelo experimental y le tomamos
un electroencefalograma en el componente inicial primero hay espigas y de ah una crisis
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convulsiva, o sea, ya
nosotros hemos
visto que experimentalmente podemos hacer
por electroshock ultramximo,
irritacin con sustancias c~ufmj.cas o por
estimulacin electrica in situ de determinada ares del cerebro, entonces hay un
componente paroxstico inicial de espigas, luego unas ondas lentas que sera el periodo
silencioso y un componente de alta frecuencia en el periodo convulsivo; esto tiene una
traduccin en el paciente que es epilptico, en el nio por ejemplo, en el nio normalmente
hay y dependiendo de la zona de colocacin del electrodo existe ondas de trnsito, estas
ondas pueden ser ondas simplemente, puede ser onda y espiga, puede ser esptqO.
solamente, pero el patrn es la irregularidad de estas ondas que aqu lo estamos viendo en
un modelo experimental.
La transmisin sinptica incrementada del GABA por las benzodiazepinas y barbitricos.
Esto ya lo conocen Uds. A nivel del canal de sodio especialmente van a actuar la entrada
de cloruro cada vez que se incremente al polarizacin de la membrana. Esto est bien
establecido en la transmisin sinptica. Ahora mismo nosotros hemos tenido oportunidad
de ver esto en la prctica de anestsicos locales, como se va a producir la propagacin del
impulso y como es el camino en la hiperpolarizacin de la membrana.
ANTICONVULSIVOS
Reducira la excitabilidad neuronal y elevara el umbral convulsivo.
Los anticonvulsivos icrementan la inhibicin sinptica mediada por el GABA.
Estamos hablando de un gran convulsivo, estamos hablando de una labilidad especial para
la salida de esta descarga sincrnicas.
Reduccin de la corriente de canales de calcio tipo T.
Estos frmacos como el valproato, la dimetadiona, la etosuccimida son frmacos que no
tienen mucho en el sndrome convulsivo tipo gran mal, tienen mucho mejor efecto en los
componentes
psicomotores, especialmente en la epilepsia de los nios, del tipo petit
mal. Antes lo he obviado, peor es importante decir de que tipo de convulsiones se est
hablando. Las convulsiones hemos hablado porque se producen y como se producen. Estas
convulsiones pueden ser simples, complejas, localizadas, generalizadas, primero se hacen
localizadas con componente motor, con componente psicomotor, puede haber crisis
apilptica, osea que el paciente no convulsiona, simples que pasan a complejas, en fin
existe una gran clasificacin de los sfndromes convulsivos. Lo bte#esante de todo ello es
que hay que diferenciar si el patrn convulsivo corresponde a un paciente con epilepsia
para ser tratado con drogas antiepilpticas.
Y hay otros por ejemplo el petit mal en los nios. Estos nios son catalogados como
trastornos de comportamiento. Hay una relacin no muy bien definida que en nios
hiperquinticos, hperactivos, muy inteligentes, muy hbiles, que no estn en un solo lugar
y tienen un trastorno convulsivo de fondo. Esos nios pueden hacer tambin su periodo de
ausencia, sus crisis apilpticas y un estado de no conocimiento.
Esto es descubierto, manifestado muchas veces por la profesora, dice, el nio viene, coge
su lapicero y queda mirando en el espacio y no me obedece, no me contesta, y le insisto y
es caprichoso, no responde; en este caso el nio est en un periodo de ausencia, en realidad
no est escuchando y si convulsiona, si alguien examina a esta nio en algn momento de
repente est haciendo un gesto con la cara, de repente tiene un movimiento de mano, muy
pequeo, de repente est moviendo el pie, y uno interroga a la mam y dice este nio es
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igual en la casa, est comiendo coge la cuchara y no me obedece, le castigo y no siente,

claro, est en un crisis de ausencia, esta petit mal. La carbamazepina y el cido valproico
pueden ser electivos en estos nios.
SIND.CONVULSIVO
Bueno esto ya es parte de generalidades, la etiologa que. nosotros estamos. comentando:
Hay que hacer una exploracin completa, neurolgica, podra ser que tenga parsitos,
podra ser que sea alcohlico o podra ser que est tomando drogas, hay que determinar la
etiologa para dar un
tratamiento anticonvulsivo adecuado. Si nosotros tenemos un
paciente y est con su hidantoina por ejemplo y lo suspendemos de un da para otro, puede
convulsionar, es ms, hay frmacos que tienen una mnima ventana teraputica, entonces
el paciente convulsiona. Miren que curioso, el paciente est tomando su etosuccimida
porque presenta convulsin, toma y mejora el cuadro y luego el paciente presenta
convulsin qu signific? que el tratamiento es inadecuado, pero para este frmaco
significa que el trataminto es excesivo. No hay una buena relacin entre regularizacin de
la forma del electroencefalograma y el tratamiento antiepilptico. Antes nosotros veamos,
toma tu frmaco y hay mejora en algunos tratamientos, pero en la mayor parte de ellos
espeialmente en la lamotriptina y en la labapentina que son frmacos de reciente uso y de
gran efecto farmacolgico sin efectos neurodepresores importantes, la convulsin se debe
a un exceso
de dosis, una acumulacin del frmaco, entonces yo digo, este paciente
tiene
convulsin, le doy
un
frmaco anticonvulsivante, mejora la convulsin y luego
presenta la convulsin estoy intuyendo que el paciente no est tomando su tratamiento
pero es lo raro, este
paciente
est convulsionando por el efecto acumulativo del
frmaco. En conclusin, especialmente para los frmacos ms modernos, la toma del
electroencefalograma no es un mtodo adecuado, el mejor htt~todo que~ se est realizando
y el que se debe realizar es el dosaje de antiepilpticos en sangre, eso se est haciendo
actualmente en todos los hospitales.
Los TEC complicados. Muchos pacientes convulsionan solamente con un golpe en la
cabeza, todo golpe te puede producir un hematoma, un hematoma que ser considerado el
foco
epileptgeno, un rea de irritacin de las neuronas alrededor de este hematoma.
El tratamiento, yo no le voy a dar antconvulsivos, es de orden quirrgico por el
neurocirujano.
La meningoencefalitis,con pacientes con ACV agudo, las lesiones expansivas como tumor,
todo esto ya lo hemos orientado en el diagnstico etiologico.
Paciente que tiene hipertensin, comunes y corriente y que presentan sndrome
convulsivo.
CRISIS CONVULSIVA
Esto es la clasificacin de los signos convulsivos, quizs ya finamente ordenado, porque
van a ser de un solo miembro, atalogados generalmente en un miembro superior y
despus se h4ce. generalizado, los sntomas auditivos, sensoriales, olfativos en fin,
ilusorio, disfsico.
FENITOINA
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La fenitona es una hidantona que es un derivado del fenobarbital y en consecuencia

comparten los efectos farmacolgicos del mismo. Es eficaz, especialmente para el
gran mal pero para el tratamiento no para la crisis. Si nosotros tenemos un paciente
convulsionando en este momento no se nos va a ocurrir darle hidantona, se va a
administrar despus. En una gran epilepsia se da diazepam o fenobarbital y terapia de
mantenimiento, terapia preventiva, cuando ya pas la crisis convulsiva se puede dar
fentona.
Igualmente para los pacientes,que tienen
tratamiento,un paciente epilptico las
hidantoinas resultan ser el frmaco que mejor va a evitar las crisis convulsivas.
La absorcin oral es muy lenta. Entre el nivel anticonvulsivo y de toxicidad es un margen
muy estrecho. Nosotros conocemos que las hidantonas tienen efecto a nivel cerebral y
tambin tienen efecto a nivel de la particin elctrica del rea muscular por lo cual pueden,
ser utilizadas estas hidantonas como antiarrtmico, pero el lmiie entre lo que es
teraputico y lo que es txico es muy estrecho, estos pacientes podran tener, y es muy
comn en ellos es la
Hiperplasia gingival e hipertrofia. gingival, esto puede reverberar mucho porque crecen las
encas, se inflaman, las personas forman sacos purulentos, no limpia bien y esto se infecta
mucho ms. Esto puede ser tratado con un buen cirujano plstico y una buena higiene de
va oral. Es un inductor de enzimas microsomales y comparte la propiedad con el
:anobarbital, que es un potente inductor enzimtico y son usados en nios lactantes cuyo
hgado no funciona o tienen una disminucin de la funcin heptica.
Un dato muy importante es la unin a las albminas. La mayor parte del frmaco est
unindose a las protenas en un grado bajo: 50% a 60%, las hjdantonas estn unidas en un
90% lo cual nos da idea del rango teraputico y nos podemos explicar los efectos del rango
teraputico y del rango txico. La cardiotoxicidad, ya nosotros estamos viendo su efecto a
nivel muscular, puede ser usados en pacientes con arritmia. Puede dar un estmulo dando
un estado de psicosis y su alcalinidad puede ser gastrolesivo. Estos pacientes pueden tener
dentro de sus efectos adversos una disminucin de los granulocitos, disminucin de la
hemoglobina, estos pacientes pueden tener una depresin sea importante y pueden hacer
una anemia megaloblstca. Esta anemia megaloblstica es tratada con vitamina B 12.
Tanto es el porcentaje que hay preparados de hidantoina mezcladop con-vitamina B 12
para evitar la
presencia
deanemia megaloblstica. Los pacientes que reciben hidantona tienen
tambin la posibilidad de hacer Fenmenos acumulativos prontamente por lo que en estos
paciente que tiene gran mal el control srico, el dosaje de fentoina o hidantoina en sangre
debe ser realizada con mucha frecuencia. Las hidantonas tambin pueden tener un efecto:
sndrome fetal de las hidantonas.
Otro frmaco que es el cido valrico o cido valproico que comparte los efectos
farmacolgicos de la hidantoina y por ende del fenobarbital. En el mecanismo de accin
no tiene ninguna variacin, la administracin por va oral y por va parenteral, el tiempo
de efecto farmacolgico es mucho ms, es ms o menos 12 horas, en cambio en las
hidantoinas es de 8 a 10 horas.

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El nivel txico es de 1000 a 5000 ug/ml y un nivel teraputico de 50 a 100 ug/ml. Se une
a las albminas en un grado elevado, tiene una metabolizacin heptica y una excrecin
renal.
No tiene mucho efecto sobre el feto.
Los anticonvulsivafltes son neurodepresores, y van a disminuir todas las funciones, van a
bajar la presin-arterial, el riego placentario disminuido, con probable hipoxia cerebral.
Imaginen como debe de ser el tratamiento de la convulsin en una persona gestante, tiene
que ser con mucho cuidado, si la paciente est convulsionando muy fuertemente con
compromiso de la vida, tenemos que administrarle fenobarbital pero con un aparato
respirador al costado que facilite la respiracin del paciente, quizs en ellos sea ms
importante que en otras personas. As aseguras la oxigenacin de la sangre de la paciente.
Otro frmaco bien utilizado es el diazepam, clonazepam, se pueden administrar por va
oral como por va parenteral, cuando hablamos por va oral hablamos de un excelente
efecto por va oral comparado con la va endovenosa.
Los benzodiazepniCos son miorelajantes, tienen un efecto tambin a nivel perifrico y en
consecuencia no debe de ser administrado por va intramuscular.
Ventana teraputica no tan amplia como el cido valrico, peor de todas maneras alto. La
unin a protenas tambin es alto, biotransformacin heptica y la excrecin renal.
Las oxazolidiriadiona.
Este frmaco va a compartir las caractersticas de los anteriores, pero lo que lo va
diferenciar del resto es la difusin del frmaco. No se va a unir a las albminas.
Se excreta por el rin, y en estos pacientes es ms fcil que haya un sndrome fetal que ya
tiene unas caractersticas especiales como la hipoplasia de falanges, coartacin,
alteraciones en
la visin, nusea, vmitos.
Lo que nosotros hablamos a raz del sndrome fetal por hidantonas y otros varia
grandemente de este que es ms especifico.
CARBAMAZEPINA
La carbamazepina fue un frmaco que incialmente no fue usado como antiepileptico.
Se utiliz en las personas que tenan neuralgia del trigmino.
Tiene buena absorcin por va oral y parenteral, una vida media de 20 horas, el nivel
plasmtico y txico es corto, metabolismo heptico, inductor enzimtico, se enlaza a
albminas en un 70%. Quizs con la carbamazepina nosotros tengamos una caracterstica
muy buena, es importante para las patologas que cursan con gran componente psicomotor.
Estos frmacos mejoran mucho el estado de nimo, mejoran mucho las convulsiones del
paciente. Hay un sinergismo de efecto con las benzodiazepinas.
La hidantona tiene gran excrecin a nivel salival y esto es lo que produce. gX~at~
irritacin a nivel de cavide4 oral y esto va a favorecer la -gingivitis.
La lamotrigina es otro frmaco de nuevo uso, bloquea el mecanismo- .:de accin. Se
supone que ellos actuaran a nivel de la mdula, porque en el momento de la convulsin
cul seria el mayor componente, el cortical o el medular?, el medular. Dicen que este
nuevo frmaco actuara a nivel medular, tambin bloqueando los canales de sodio. No hay
gran variacin en cuanto a los efectos colaterales o a la cintica. Los efectos de toxicidad
fetal no existen, o no se ha demostrado
.

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AEMH - SMP