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Antagonistas de los leucotrienos

Frm
a-co

Qu
es?

Mecanismo Indicac
de
in
accin

Dosis/
va de
administracin

Interacci Precaucion Contraindicaci Efecto


n con
es
ones
secun
otros
s
frmacos

Antagoni
s-ta de
receptor
de
leucotrienos,
disminuy
e sus
efectos
proasmti
cos sobre
las vas
respirator
ias:
broncoconstriccin,
secrecin
mucosa,
permeabil
idad
vascular
y

potente
antagonista
del leucotrieno
D4 en el
receptor
leucotrinico
cisteinlico
CysLT1
presente en
las vas
respiratorias.
Los
leucotrienos
LTC4, LTD4 y
LTE4 son
derivados del
cido
araquidnico
que son
producidos por
diversas
clulas
incluyendo los

VO Adultos
y
adolescente
s > 15 aos:
la dosis
usual es de
10 mg una
vez al da,
sin que
dosis
mayores
proporcione
s beneficios
adicionales.
Nios de 6 a
14 aos: 5
mg por va
oral, una vez
al da
Nios de 2 a
5 aos: 4
mg por va
oral una vez

AUC
disminuida
por: fenitona,
fenobarbital,
rifampicina;
precaucin.
Posible
incremento
de
reacciones
adversas
con:
gemfibrozilo.

Montelukast

*tratamient
o del asma
como
terapia
adicional
en los
pacientes
con asma
persistente
de leve a
moderado,
no
controlado
s
adecuada
mente con
corticosteroides.
*alivio
sintomtic
o de la
rinitis
alrgica

No indicado en
crisis aguda de
asma, ni como
monoterapia en
asma
persistente
moderado.
No se han
encontrado
alteraciones
embarazo.

Hipersensibilidad al
frmaco.
Cirrosis heptica
moderada, ictericia o
hepatitis

Astenia o
somnole
fiebre, do
abdomin
dispepsia
gastritis,
dental, m
cefaleas
congesti
nasal , to
rash
maculop
Alteracio
sueo,
sedacin
irritabilid
insomnio
dispepsia
diarrea

Frm
a-co

acumulacin de
eosinfilo
s

mastocitos y
eosinfilos.
Metabolismo
heptico.

estacional.

al da
Nios de
menos de 2
aos: no se
han
determinado
la eficacia

Qu
es?

Mecanism Indicac
o
in
de
accin

Dosis/
va de
administracin

Interacci Precaucion Contraindicaci Efecto


n con
es
ones
secun
otros
s
frmacos

Antagoni
s-ta de
los
receptore
s de
leucotrienos
utilizado
por oral
para el
tratamien
to del
asma.
Los
antagonis
tas de los

antagonista
potente y
selectivo y de
accin
prolongada de
los receptores
de leucotrienos, inhibe selectivamente la
unin de los
leucotrienos
D4.
Reduce la
contraccin del
msculo liso,
el edema de

*oral:
Adultos y
nios > 12
aos: 20 mg
dos veces al
da.
Nios 7-11
aos . 10
mg dos
veces al da.
Nios entre
5 -6 aos: 510 mg dos
veces al da
*Inhalacin:
Adultos y

Niveles
plasmticos
aumentados
por: AAS.
Niveles
plasmticos
disminuidos
por:
eritromicina,
terfenadina.
Monitorizar
tiempo de
protrombina
con:
warfarina

Zafirlukast

Profilaxis y
tto. crnico
del asma
como
terapia
adicional
de
mantenimi
ento
cuando los
agonistas
de accin
corta "a
demanda"
no

Tomar
continuadament
e, incluso en
perodos
asintomticos;
no indicado
para
broncoespasmo
agudo en
ataque
asmtico, no
debe sustituir a
los corticoides
inhalados u
orales.
Determinar las

hipersensibilidad
conocida a este
frmaco.
dao heptico
incluyendo cirrosis
heptica.

Infeccion
Nauseas
Vmitos
Diarrea
dolor abd
aumento
niveles d
transami
sricas
mialgia
cefaleas
erupcion
Fiebre
Dolor de
espalda
sndrome

Frm
a-co

receptore
s de
leucotrienos
ayudan
principal
mente a
controlar
el
proceso
inflamator
io del
asma,
ayudando
as a
prevenir
sus
sntomas.

las vas
respiratorias,
la actividad
celular
inflamatoria,
incluyendo la
migracin de
eosinfilos en
el pulmn;
se metaboliza
ampliamente.
a travs de la
isoenzima
CYP2C9 del
citocromo
P450.

proporcionan
suficiente
control
clnico, as
como
asma
persistente
levemoderada
no
adecuada
mente
controlada
con
corticoides
inhalados.

nios > 12
aos: 0.2
mg a travs
de un
inhalador.
No
administrars
e con
alimentos

Qu
es?

Mecanism Indicac
o
in
de
accin

Dosis/
va de
administracin

transaminasas
sricas al
comienzo y
durante el tto.,
puede causar
elevacin,
No administrar
en nios < 12
aos (no se ha
establecido
seguridad y
eficacia)

Churg-S

Interacci Precaucion Contraindicaci Efecto


n con
es
ones
secun
otros
s
frmacos

El
cromoglicato es
un
compuest
o
sinttico
activo por
va oral o
por
inhalaci
n que, sin
poseer
actividad
broncodil
atadora,
tiene la
capacida
d de para
inhibir el
broncoes
pasmo
inducido
por
antgeno

Cromoglicato

Acta en la
superficie de
los mastocitos
inhibiendo su
desgranulaci
n. Esto, a su
vez, impide la
liberacin de
histamina y la
reaccin lenta
de la sustancia
de la anafilaxia
sustancia
(SRS-A),
ambos
mediadores de
las reacciones
alrgicas tipo
1. El
cromoglicato
tambin puede
reducir la
liberacin de
leucotrienos
inflamatorios.

Broncoespasmo
inducido
por
antgeno.
Agente
profilctico
en el
tratamiento
de asma
leve a
moderada.
Tambin
se utiliza
como un
inhalador
nasal para
tratar la
rinitis
alrgica
estacional

Oral (polvo
en cpsulas)
Adultos y
nios> 5
aos: 20 mg
cuatro veces
al da.
Inhalacin
(inhalador
spray):
Adultos y
nios> 5
aos: 2
pulverizaciones (800 mg
/ spray)
inhalados
por va oral
cuatro veces
al da
inhalacin
(solucin
nebulizada):
Adultos y
nios> 2
aos: 20 mg
inhalado

No se han
encontrado
interacciones
con otros
frmacos
clnicamente
significativas.

*La preparacin
en aerosol de
cromoglicato
sdico est
contraindicado
en pacientes
con enfermedad
cardiaca.
*Se clasifica
dentro de la
categora B de
riesgo en el
embarazo.
cuando el
cromoglicato
sdico se
administr por
va subcutnea
aument la
incidencia de
malformaciones
(paladar
hendido,

*pacientes con
hipersensibilidad
conocida al
cromoglicato.
*Tratamiento del
broncoespasmo
agudo o del estado
asmtico. La
preparacin en
aerosol de
cromoglicato sdico
est contraindicado
en pacientes con
enfermedad
cardiaca, tales como
enfermedad de la
arteria coronaria y / o
arritmias cardacas.

En gene
cromogli
bien tole
Estornud
irritacin
La
administ
de cromo
sdico a
paciente
intoleran
lactosa p
causar
nuseas
s, disten
abdomin
clicos
abdomin
flatulenc

oralmente
cuatro veces
al da