Anda di halaman 1dari 4

Prednisolon bukal mukoadhesif DISC: FORMULASI DAN KARAKTERISASI

investigasi penelitian ini melibatkan perumusan cakram mukoadhesif. disc


mukoadhesif disusun dengan menggunakan polimer sendirian dan dalam
kombinasi yang berbeda. Salah satu rute yang paling menonjol dan disukai dari
pemberian obat secara lisan di antara semua rute lainnya. Berbagai dosis bentuk
aksi lokal dan sistemik termasuk salep, lozenges, gel, tablet bukal, cat mulut,
pasta dan suspensi. administrasi bukal obat mencegah metabolisme hati dan
degradasi gastro-intestinal. Di antara semua membran mukosa lainnya mukosa
bukal memberikan keuntungan yang tak terelakkan administrasi mudah. metode
kompresi langsung digunakan untuk merumuskan disk mukoadhesif. Artikel
penelitian ini melibatkan perumusan cakram bukal mukoadhesif yang
mengandung 10 mg Prednisolon. Formulasi dikembangkan menggunakan
polimer seperti SCMC, HPMC K100M, Carbopol-934 dan KITOSAN. Patch siap
dievaluasi untuk berat badan mereka, pH permukaan, ketebalan, obat konten
keseragaman, in vitro waktu tinggal, studi permeasi, daya tahan dan dalam rilis
vitro lipat. Formulasi dengan HPMC menunjukkan hasil terbaik berkelanjutan,
sedangkan formulasi yang memiliki polimer SCMC dan Chitosan menunjukkan
yang terbaik ex-vivo waktu mucoadhesion.
Kata kunci: Mucoadhesion disc, Prednisolon, kompresi langsung, studi
Karakterisasi, Permeation.

Beberapa formulasi telah dikembangkan sebelumnya menggunakan polimer mukoadhesif


seperti salep 1, patch 2, film 3, tablet 4, strip 5, gel 6 yang berisi beberapa kelas obat
termasuk anti karies gigi obat, antimikroba, antibiotik, anti-jamur, kortikosteroid topikal dan
anestesi lokal 7. rilis dari bentuk sediaan oral konvensional tidak pasti dan menunjukkan rilis
meledak di fase administrasi awal namun secara bertahap menurun ke tingkat terapeutik 8.
sebuah bentuk sediaan mukoadhesif oral yang mengandung gugus aktif berguna dalam
memberikan dalam jumlah yang tepat pada tingkat tertentu. Banyak penyakit seperti infeksi
bakteri, infeksi jamur, bisul aftosa, stomatitis gigi dan penyakit periodontal masih dirawat
oleh pengiriman lokal dari obat ke jaringan rongga mulut 9.

Ara. 1: Struktur Prednisolone


Prednisolon adalah obat kortikosteroid dengan glukokortikoid dominan dan aktivitas
mineralokortikoid rendah, sehingga berguna untuk pengobatan berbagai macam kondisi
kekebalan inflamasi dan auto. Prednisolon adalah metabolit aktif prednisone yang juga
digunakan sebagai obat. sistem pengiriman obat bukal memberikan banyak keuntungan untuk
pencegahan misalnya obat
degradasi dari hati-metabolisme dan lingkungan gastro-enterik, kemudahan
administrasi dan penghapusan obat dan kepatuhan pasien.
Penelitian ini dilakukan untuk menunjukkan sifat dari disk mukoadhesif terdiri
dari polimer seperti SCMC, KITOSAN, HPMC K100M, PVA.
BAHAN DAN METODE
Prednisolon sodium disc fosfat mukoadhesif disusun dengan menggunakan
polimer atau komposisi campuran polimer yang berbeda seperti Hydroxypropyl

Metilselulosa (HPMC K100M) diperoleh sebagai sampel hadiah dari Rui Tai
selulosa derivatif Shanghai Provinsi Cina, karboksimetilselulosa garam natrium
(SCMC) viskositas tinggi diperoleh dari Drug Central rumah (P) Ltd ND, Poli vinil
alkohol dingin (PVA dingin) murni diperoleh dari Neelu Medicare Pvt. Ltd,
Chitosan (dari shell crab) diperoleh dari Sigma Hidup ilmu Biochemika 48165100G Sigma Aldrich, UP, Prednisolon itu diperoleh dari Rajiv Pharma Pvt. Ltd
Solan. Semua bahan kimia lainnya yang digunakan adalah dari nilai analitis.
Persiapan mukoadesif Disc oleh Kompresi Langsung:
disc mukoadhesif Prednisolone natrium fosfat disusun oleh kompresi langsung
menggunakan press hydraulic (tekan digunakan untuk mempersiapkan K Br
pelet). Campuran kering dan halus digiling obat dan polimer / polimer dituangkan
dalam die digunakan untuk mempersiapkan pelet dan dipadatkan di 15 ton
selama 3 menit. Sebelum mengisi mati itu dibersihkan dengan metanol dan
dikeringkan. disk dibawa keluar dengan hati-hati sehingga mereka tidak
melanggar.
Evaluasi
Ketebalan dan Obat Konten keseragaman
Tiga cakram dipilih secara acak dari setiap formulasi dan dievaluasi untuk berat,
ketebalan dan kandungan obat keseragaman rata dihitung.
penelitian pembengkakan
Disc mengandung API diizinkan membengkak dalam menonton kaca yang
mengandung kelebihan air pada suhu 370C. Perbedaan awal dan berat akhir
dihitung pada interval yang telah ditentukan (30, 60, 90
min). Kelebihan air digesek menggunakan kapas. Persentase pembengkakan,% S
dihitung dengan persamaan A 10. Perilaku pembengkakan disk yang
menunjukkan yang terbaik dalam rilis vitro ditunjukkan pada tabel 3 dan tabel 4
persamaan A

Dimana,% S menunjukkan persentase pembengkakan, Xo adalah berat asli atau


diameter pada waktu t = 0, dan Xt adalah berat atau diameter pada waktu t = t.

(A) (b) (c) (d)

(E) (f) (g) (h)


Ara. 2: Pembengkakan perilaku (pola pada selang waktu 1 jam) dari Medicated
disc E 6.

pH permukaan
PH permukaan dihitung setelah menempatkan disk yang dipilih dalam menonton
kaca yang berisi 10 ml air suling. Disc yang tersisa untuk 1 jam untuk
pembengkakan dan pH ditentukan dengan menempatkan ujung pH potentio
meteran (L1-06pH analyzer) untuk 1 m di atas air suling 11.
Ex-vivo mucoadhesion waktu
Studi mucoadhesion ex vivo dilakukan dengan menggunakan ayam mukosa
bukal. Ayam mukosa bukal tetap pada gelas menggunakan pita sisi ganda. Obat
dibasahi dengan satu tetes cairan saliva simulasi dan disisipkan pada mukosa
dengan menerapkan gaya ringan dengan jari selama 20 s. 800 ml cairan saliva
simulasi digunakan untuk mengisi dan disimpan pada 37oC. 150 tingkat rpm
diterapkan setelah 2 menit untuk mensimulasikan lingkungan rongga bukal dan
adhesi Film dipantau. The baru dipotong ayam mukosa bukal diperoleh
dari rumah potong hewan. Waktu yang disk membutuhkan untuk mendapatkan
terlepas dari mukosa tercatat sebagai waktu mucoadhesion 12.
Dalam studi rilis vitro
Dalam studi rilis vitro dilakukan dengan menggunakan 500 ml pH dapar fosfat
6,8 fluida sebagai medium disolusi pada 50 rpm pada 37- + 0,5 c dalam
Kapasitas gelas 600 ml yang ditempatkan di dalam sebuah gelas kaca yang
memiliki basis yang cukup besar untuk disimpan pada pengaduk magnetik
pemanasan. Gelas luarnya diratakan dengan air suling ke tingkat yang sama.
Termometer ditempatkan di gelas luar untuk menjaga cek pada suhu. disk obat
terpaku pada gelas menggunakan perekat cynoacrylate. Sebuah alikuot dari 3 ml
ditarik pada 10 menit.
interval dan digantikan oleh fosfat segar penyangga pH 6,8 11 dan ditentukan
dengan U.V. spektrofotometer (U.V.-1700, schimadzu) di
247 nm dan konsentrasi dihitung menggunakan plot standar
Prednisolon dalam buffer fosfat (pH 6,8) di 247nm.
Membran Permeasi Studi
disk obat yang menunjukkan yang terbaik dalam rilis vitro yang dipilih untuk
studi permeasi. Ayam kantong mukosa dibungkus di satu ujung terbuka dari
tabung uji dengan menggunakan karet gelang untuk membuatnya kedap air
yang mengandung disc melekat erat pada mukosa dengan menekan di

permukaan, sebuah aliquot buffer fosfat 4ml dipindahkan pada dari sisi terbuka
lainnya 12 . tabung uji ditempatkan sedemikian rupa sehingga mukosa hanya
terletak di bawah solusi buffer fosfat yang terkandung dalam
6000 ml gelas. Sebuah sampel dari 3 ml ditarik pada interval yang telah
ditentukan dan ditetapkan spektrofotometri pada 247nm. Itu
Angka 3 mewakili profil studi perembesan disk.
HASIL DAN PEMBAHASAN
Berat dan kandungan obat tidak berbeda dalam formulasi yang berbeda. pH dari
disk disiapkan berkisar dari 5 sampai 7. Tabel 1 dan Tabel 2 menunjukkan
karakteristik fisik dari disiapkan obat disk mukoadhesif. Formulasi F 1
menunjukkan setidaknya
% Pembengkakan sedangkan formulasi E 2 menunjukkan dengan% maksimum
pembengkakan upto 49%. Ketebalan cakram berkisar dari 0,4 mm sampai
1 mm. Cakram disiapkan oleh HPMC dan Chitosan menunjukkan penyerapan air
maksimum. Formulasi F 4 sepatu ketebalan terkecil di antara semua formulasi
dan formulasi E 4 menunjukkan
maksimum antara semua formulasi F 3, E 2, E 5 dan E 6 show time memuaskan
mucoadhesion. Formulasi yang terdiri SCMC hanya menunjukkan rilis meledak
dalam waktu 30 menit. Formulasi F 3 dan E 6 menunjukkan baik di profil rilis
vitro, sedangkan E 1 dan E 2 menunjukkan pelepasan obat hampir selesai di 5
durasi jam waktu. Formulasi E 1 juga menunjukkan rilis semacam tertunda
tindakan karena hanya 9% dari obat total rilis dalam durasi jam pertama.
Formulasi F 3, E 3 dan E 6 menunjukkan memuaskan dalam rilis vitro sehingga
mereka dipilih untuk studi permeasi. Selama studi permeasi formulasi E 3
menunjukkan permeasi obat lengkap dalam durasi 5 jam. Formulasi OF 3 dan E 6
menunjukkan permeasi obat selama lebih dari 6 jam.