Anda di halaman 1dari 4

Penggolongan Obat Hiperkolesterol

1. Resin Asam Empedu


Kerja utama dari resin asam empedu adalah mengikat asam empedu dalam lumen saluran
cerna, menyebabkan terjadinya gangguan stimulasi terhadap sirkulasi enterohepatik asam
empedu sehingga terjadi penurunan sirkulasi enterohepatik. Penurunan sirkulasi
enterohepatik menyebabkan hati meningkatkan produksi asam empedunya menggunakan
kolesterol hepatik. Aktivitas reseptor hepatik LDL akan meningkat, LDL akan diambil
oleh reseptor hepatik LDL, sehingga menyebabkan terjadinya penurunan level LDL
plasma.
Resin asam empedu digunakan dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer
(hiperkolesterol familial, familial yang berkombinasi dengan hiperlipidemia, tipe IIa
hiperlipoproteinemia).Juga digunakan untuk detoksifikasi keracunan digitalis.
Keluhan yang mungkin ditimbulkan: konstipasi, mulas, mual, dan kembung.
Pengatasan efek samping: peningkatan asupan cairan, perubahan makan untuk
meningkatkan pengeluaran.
Interaksi: mempengaruhi obat-obat oral yang lain, sehingga waktu pemberian obat diberi
jarak 6 jam dengan pemberian obat lain.
Sediaan yang beredar: Cholestiramine (Falterol), Colestipol (Colestid)
2. Niasin (Asam nikotinat)
Kerja utama dari niasin adalah mengurangi sintesis hepatik VLDL, yang akan mengarah
pada pengurangan sintesis LDL. Niasin juga meningkatkan HDL dengan mengurangi
katabolismenya.
Digunakan pada pengobatan hiperlipidemia campuran atau agen sekunder dalam terapi
kombinasi untuk hiperkolesterolemia. Sebagai agen primer atau alternatif untuk
pengobatan hipertrigliseridemiadan dislipidemia diabetik.
Efek samping: kemerahan pada kulit dan gatal, gangguan gastrointestinal.
Pengatasan efek samping: menggunakan aspirin 325 mg sebelum konsumsi niacin.
Konsumsi niasin dengan makanan dan meningkatkan dosis secara perlahan-lahan akan
meminimalisir efek. Menghindari konsumsi alkohol dan minuman panas.
Kontraindikasi: pasien dengan penyakit hati yang aktif, gouthy arthritis, dan diabetes.
Tidak disarankan dalam pengobatan hiperlipidemia karena tidak efektif menurunkan
kadar kolsterol dan trigliserida.
3. Inhibitor HMG-CoA Reduktase (Statin)

Mekanisme kerja: menghambat HMG-CoA reduktase, mengganggu konversi HMG-CoA


reduktase menjadi mevalonat, tahap yang menentukan dalam biosintesis kolesterol dennovo. Menyebabkan terjadinya pengurangan sintesis LDL, peningkatan katabolisme LDL
yang dimediasi oleh reseptor LDL.
Terapi tunggal: agen penurun kolesterol total dan LDL yang paling poten dan ditoleransi
paling baik. Reduksi kolesterol total dan LDL hingga 30% atau lebih dalam dosis yang
berhubungan dengan penggunaan ketika ditambahkan terapi makanan.
Kombinasi statin dan resin asam empedu: terjadi peningkatan reseptor LDL
menyebabkan terjadinya degradasi besar-besaran kolesterol LDL; sintesis intraseluler
kolesterol dihambat; penggunaan ulang asam empedu terinterupsi.
Kombinasi statin dan ezetimibe: ezetimibe menghambat absorpsi kolesterol dan reduksi
bertambah 12-20% ketika dikombinasikan dengan statin atau obat lain.
Efek samping: konstipasi (< 10% pasien yang konsumsi statin), keluhan abdominal, ruam
kulit, gatal, gangguan tidur, nyeri kepala, lelah, nyeri otot.
Kontraindikasi: penyakit hati, kehamilan, menyusui
Sediaan beredar
o Atorvastatin : Lipitor
o Rosuvastatin : Crestor
o Fluvastatin
: Lescol
o Pravastatin
: Pravastatin, Mevalotin, Pravachol
o Simvastatin : Simvastatin, Detrovel, Nofet, Rechol, Simcor, Sinova, Valemia,
Vaster, Zocor
o Lovastatin
: Belvas, Cholestra, Kolvastin, Lipovas, Lofacol, Lotivas, Lotyn,
Minipid, Vastachol
4. Asam Fibrat (Gemfibrozil, Fenofibrat, Klofibrat)
Mekanisme: mengurangi sintesis VLDL dan khususnya apolipoprotein B yang
berkelanjutan dengan meningkatnya kecepatan pemindahan lipoprotein kaya trigliserida
dari plasma. Klofibrat kurang efektif dibanding gemfibrozil atau niacin
Efek samping: keluhan gastrointestinal, kemerahan pada kulit, pusing,
Kontraindikasi kehamilan, masa menyusui
Sediaan beredar: Benzafibrat, Fenofibrat, gemfibrozil, klofibrat
5. Ezetimibe
Terapi tambahan, mekanisme: mengganggu absorbsi kolesterol dari membran fili saluran
cerna.

Dapat digunakan untuk pasien yang tidak dapat menerima terapi statin atau tidak
mencapai penurunan lipid yang diharapkan pada penggunaan statin tunggal
Sediaan beredar: Ezetrol
6. Suplementasi Minyak Ikan
Makanan tinggi omega-3 asam lemak rantai panjang-tidak jenuh, mengurangi kolesterol,
trigliserid, LDL, dan VLDL dan meningkatkan HDL
Untuk gangguan sekunder, gaejala penyakit jantung, aterosklerosis, seperti angina atau
iskemia yang menyebabkan nyeri seperti kram.
Obat

Mekanisme Aksi

Kolestiramin, Katabolisme LDL


kolestipol,

Efek pada

Efek pada

Lipid

lipoprotein

Kolesterol

Absorpsi kolesterol

Komentar

LDL

Bermasalah pada

VLDL

kepatuhan; berikatan

kolesevelam

dengan banyak obat asam


yang administrasinya

Niacin

sintesis

LDL

VLDL

dan Trigliserida VLDL


Kolesterol

bersamaan
Bermasalah dengan

LDL

penerimaan pasien, bagus

HDL

bila dikombinasi dengan


resin asam empedu; niacin
extended release dapat
menyebabkan flushing yang
lebih kecil dan hepatotoksik
yang lebih kecil
dibandingkan sustained

Gemfibrozil,

klirens VLDL

Trigliserida VLDL

release
Klofibrat dapat

fenofibrat,

sintesis VLDL

Kolesterol

LDL

menyebabkan kolesterol

HDL

gallstones; penurunan LDL

klofibrat

sedang, peningkatan HDL;


gemfibrozil menghambat
glucuronidasi simvastatin,
lovastatin, atorvastatin

Lovastatin,

katabolisme

pravastatin,

menghambat

simvastatin,

LDL

LDL; Kolesterol

LDL

sintesis

Sangat efektif pada


hiperkolesterolemia
familial heterozygous dan

fluvastatin,

dalam kombinasi dengan

atorvastatin,

obat lainnya

rosuvastatin
Ezetimibe

Memblok
kolesterol

absorpsi Kolesterol

LDL

melewati

dinding intestinal

Adverse effects lebih


sedikit; ada efek additive
dengan obat lainnya

DAFTAR PUSTAKA
Sukandar, E.Y., Andrajawati, R., Sigit, I.J., Adnyana, I. K., Setiadi, A.A.P., dan Kusnandar. 2008.
ISO Farmakoterapi. Jakarta : PT. ISFI Penerbitan.
Tjay, T.H., dan Rahardja, K. 2007. Obat-Obat Penting Khasiat , Penggunaan, dan Efek-Efek
Sampingnya. Edisi Keenam. Jakarta : PT Elexmedia Komputindo.