Halaman 1

LEMBARAN DATA
OX-PAM
Oxazepam 10mg dan tablet 15mg.
Presentasi
10mg Tablet: Putih, bulat, tablet datar dengan diameter 7.94mm dan membagi dua
skor pada satu sisi.
15mg Tablet: Kuning, bulat, tablet datar dengan diameter 7.94mm dan membagi dua
skor pada satu sisi.
penggunaan
tindakan
Oxazepam adalah senyawa benzodiazepin memiliki anti-convulsant, obat penenang, otot
relaksan dan sifat amnesia.
Secara umum, benzodiazepin bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat (SSP),
memproduksi semua tingkat depresi SSP dari obat penenang ringan hipnosis koma
tergantung pada dosis.
Situs dan mekanisme aksi yang tepat belum sepenuhnya didirikan.
Meskipun berbagai mekanisme tindakan telah diusulkan, diyakini bahwa
benzodiazepin meningkatkan atau memfasilitasi tindakan neurotransmitter penghambatan
gamma
aminobutyric acid (GABA), yang merupakan salah satu neurotransmitter inhibisi utama
dalam
otak dan memediasi kedua pra dan penghambatan pasca-sinaptik di seluruh wilayah SSP,
berikut interaksi antara benzodiazepine dan membran neuron tertentu
reseptor.
Benzodiazepin dilaporkan bertindak sebagai agonis pada reseptor benzodiazepine, yang
telah terbukti membentuk komponen dari benzodiazepine-GABA-reseptor-klorida
Ionofor kompleks. Kebanyakan anxiolytics muncul untuk bertindak melalui setidaknya salah
satu
komponen kompleks ini untuk meningkatkan aksi penghambatan GABA. Tindakan lain
benzodiazepin, seperti obat penenang, antikonvulsan dan relaksan otot efek, mungkin
dimediasi melalui mekanisme yang sama, meskipun subtipe reseptor yang berbeda mungkin
ikut terlibat.
farmakokinetik
Halaman 2
Oxazepam baik diserap dari saluran pencernaan dan mencapai puncak plasma
konsentrasi sekitar 2 jam setelah konsumsi.
Oxazepam adalah sekitar 85-97% terikat protein plasma dan telah wartawan untuk memiliki
setengah kehidupan eliminasi mulai dari sekitar 3 sampai 21 jam. Hal ini sebagian besar
dimetabolisme dengan
glucuronide aktif yang diekskresikan dalam urin.
Selama beberapa dosis, akumulasi minimal dan plasma steady-state
Konsentrasi biasanya dicapai dalam beberapa hari setelah memulai terapi. Berikut
penghentian pengobatan, konsentrasi darah subklinis dalam 24 jam dan pulang
cepat ke nol (dalam waktu sekitar empat hari).
Setelah dosis oral tunggal, onset tergantung pada tingkat penyerapan. Setelah
beberapa dosis, efek tergantung sebagian pada tingkat dan tingkat akumulasi obat-obatan,
yang pada gilirannya berhubungan dengan paruh eliminasi dan clearance.
indikasi

Oxazepam diindikasikan untuk bantuan jangka pendek (2-4 minggu) dari kecemasan,
terutama
kecemasan terkait dengan depresi mental dan untuk menghilangkan alkohol akut
gejala penarikan pada orang dewasa.
Dosis dan Administrasi
Untuk pemberian oral.
Dewasa
10mg untuk 30mg tiga sampai empat kali sehari. Pada pasien usia lanjut atau lemah 10mg
tiga sampai empat kali sehari.
anak-anak
Tidak dianjurkan untuk anak-anak
kontraindikasi
Dikenal hipersensitif terhadap benzodiazepin atau bahan lainnya di tablet
Benzodiazepin merupakan kontraindikasi mana ada keracunan alkohol akut, koma,
shock, riwayat penyalahgunaan obat atau ketergantungan, akut tertutup glaukoma sudut, hati
gangguan fungsi (risiko minimal), hiperkinesia, hipoalbuminemia, intoleransi terhadap
benzodiazepine diresepkan, depresi mental yang berat, miastenia gravis, organik
gangguan otak, psikosis, penyakit paru, gangguan fungsi ginjal, atau bunuh diri
kecenderungan.
halaman 3
Peringatan dan Tindakan Pencegahan
Perawatan mungkin diperlukan pada pasien epilepsi, di antaranya inisiasi atau penarikan
mendadak
Terapi benzodiazepine telah kadang-kadang memicu kejang.
Penggunaan jangka panjang dari oxazepam dapat menyebabkan perkembangan
ketergantungan
Jenis barbiturat-alkohol. Jenis ketergantungan ditandai dengan: kebutuhan yang kuat untuk
terus mengambil obat yang terkait dengan kecenderungan untuk meningkatkan dosis, sebuah
ketergantungan psikis pada efek obat dan ketergantungan fisik pada
efek dari obat untuk pemeliharaan homeostasis.
Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan; itu juga
lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan alkohol atau narkoba.
Setelah ketergantungan fisik telah mengembangkan, penghentian mendadak pengobatan akan
disertai dengan gejala penarikan. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, otot
rasa sakit, kecemasan yang ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan mudah
marah. dalam parah
kasus gejala berikut dapat terjadi: derealisation, depersonalisasi,
hyperacusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya,
suara
dan kontak fisik, halusinasi atau serangan epilepsi.
Rebound insomnia, kecemasan: sindrom sementara dimana gejala yang menyebabkan
pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang disempurnakan, dapat terjadi
pada
penarikan pengobatan. Ini bisa disertai dengan reaksi lain termasuk suasana hati
perubahan, kecemasan atau gangguan tidur dan gelisah. Karena risiko
Penarikan fenomena / fenomena rebound yang lebih besar setelah penghentian mendadak
pengobatan, dianjurkan bahwa dosis menurun.
Reaksi psikologis yang abnormal ke benzodiazepin telah dilaporkan. Langka
efek perilaku termasuk ledakan agresif paradoks, kegembiraan, kebingungan

dan pengungkapan depresi dengan kecenderungan bunuh diri.

Efek disinhibiting dapat diwujudkan dalam berbagai cara. Bunuh diri dapat diendapkan
pada pasien yang perilaku depresi dan agresif terhadap diri dan orang lain
dapat diendapkan. Sangat hati-hati karena itu harus digunakan dalam resep
benzodiazepin untuk pasien dengan gangguan kepribadian.
Oxazepam dapat memberikan hasil positif untuk estimasi laboratorium glukosa.
Oxazepam dapat meningkatkan efek depresan SSP lainnya dan alkohol.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi amnesia, gangguan konsentrasi dan fungsi otot terganggu mungkin
negatif mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Jika durasi tidur
cukup
terjadi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat ditingkatkan.
Pasien harus diperhatikan bahwa, seperti semua obat-obatan jenis ini, oxazepam mungkin
memodifikasi kinerja mereka pada tugas-tugas yang terampil sampai tingkat tertentu
tergantung pada dosis,
halaman 4
administrasi dan kerentanan individu. Pasien harus lebih disarankan bahwa
alkohol dapat mengintensifkan penurunan dan harus dihindari selama pengobatan.
Hati-hati diperlukan saat memberikan oxazepam untuk pasien lanjut usia atau lemah. peduli
juga harus dilakukan pada pasien dengan arteriosklerosis, ginjal, hati atau pernafasan
penyelewengan fungsi.
Penarikan oxazepam dari pasien yang telah menerima dalam dosis tinggi atau untuk
durasi panjang harus bertahap.
Mutagenisitas: Studi tentang potensi mutagenik dari oxazepam belum dilakukan.
Gunakan di Kehamilan:
Kategori C
Benzodiazepin dapat menyebabkan hipotonia, depresi pernafasan dan hipotermia di
bayi baru lahir jika digunakan dalam dosis tinggi selama persalinan. Gejala penarikan di
bayi baru lahir telah dilaporkan dengan penggunaan jangka panjang dari kelas obat ini.
Oxazepam dapat melewati plasenta. Mungkin ada risiko cacat bawaan
selama trimester pertama kehamilan. Risiko-manfaat harus dipertimbangkan dengan cermat.
Penggunaan kronis benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan
fisik
dengan menghasilkan gejala penarikan pada neonatus. Penggunaan benzodiazepine hipnotik
selama minggu-minggu terakhir kehamilan dapat mengakibatkan neonatal depresi SSP.
Penggunaan benzodiazepin sesaat sebelum atau selama persalinan dapat menyebabkan
keadaan normal neonatal.
Gunakan di Laktasi: oxazepam dapat diekskresikan dalam ASI. Sejak neonatus
metabolisme benzodiazepin lebih lambat daripada orang dewasa dan akumulasi dari
benzodiazepine dan / atau metabolitnya dapat terjadi, digunakan oleh ibu menyusui dapat
menyebabkan
sedasi, dan kesulitan mungkin makan dan penurunan berat badan pada bayi. Jika oxazepam
adalah
dibutuhkan oleh ibu menyusui, metode alternatif dari pemberian makanan bayi harus
digunakan.
Gunakan pada Anak: Anak-anak, terutama yang sangat muda, biasanya lebih sensitif
terhadap
Efek CNS benzodiazepin. Berkepanjangan depresi SSP dapat diproduksi di
neonatus karena ketidakmampuan untuk biotransform benzodiazepine ke tidak aktif

metabolit.
Gunakan pada Lansia: pasien Geriatri biasanya lebih sensitif terhadap efek SSP
benzodiazepin. Dianjurkan bahwa dosis dibatasi terkecil yang efektif
dosis dan meningkat secara bertahap, jika perlu, untuk mengurangi kemungkinan
pengembangan
ataksia, pusing dan lebih sedasi.
Dampak buruk
Darah dan gangguan sistem limfatik
Diskrasia darah, leukopenia.
halaman 5
gangguan kejiwaan
Mild mengantuk *, disorientasi, mimpi, mimpi buruk, lesu, amnesia (lihat
bawah), efek rangsang ringan dengan stimulasi mempengaruhi **, emosi mati rasa,
mengurangi
kewaspadaan, gelisah, agitasi, lekas marah, delusi, mengamuk, psikosis,
perilaku yang tidak pantas, efek samping perilaku termasuk paradoks
ledakan agresif, kegembiraan, halusinasi, kebingungan, mengungkap dari
depresi dengan kecenderungan bunuh diri. ***
ini lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Gangguan sistem saraf
Pusing, pusing *, ataksia, vertigo, sakit kepala, sinkop, bicara cadel,
tremor, disartria.
gangguan mata
Penglihatan kabur, penglihatan ganda.
gangguan pembuluh darah
Hipotensi.
gangguan gastrointestinal
Mual, perubahan air liur, gangguan gastrointestinal.
gangguan Hepatobiliary
Peningkatan enzim hati, penyakit kuning.
Kulit dan gangguan jaringan subkutan
Kecil ruam difus kulit (morbiliformis, urtikaria dan macropapular).
Muskuloskeletal dan gangguan jaringan ikat
Kelemahan otot.
Gangguan ginjal dan saluran kencing
Inkontinensia, retensi urin.
Sistem reproduksi dan gangguan payudara
Libido diubah.
Gangguan umum dan kondisi lokasi administrasi
Demam, edema, kelelahan.
halaman 6
* Umumnya terlihat pada beberapa hari pertama terapi. Jika ini menjadi merepotkan
Dosis harus dikurangi.
** Dilaporkan pada pasien kejiwaan dan biasanya terjadi dalam beberapa minggu pertama
terapi.
*** Sangat hati-hati karena itu harus dilakukan dalam resep benzodiazepin untuk
pasien dengan gangguan kepribadian.
Amnesia

Anterograde amnesia dapat terjadi menggunakan dosis terapi, risiko meningkat pada
dosis yang lebih tinggi. Efek amnestik dapat berhubungan dengan perilaku yang tidak pantas.
Ketergantungan
Ketika digunakan pada dosis yang dianjurkan sesuai untuk pengobatan jangka pendek
kecemasan potensi ketergantungan oxazepam rendah. Namun, risiko
ketergantungan meningkat dengan dosis yang lebih tinggi dan penggunaan jangka panjang
dan lebih
meningkat pada pasien dengan riwayat alkoholisme, penyalahgunaan obat atau pada pasien
dengan
gangguan kepribadian yang ditandai.
Penarikan
Seperti semua benzodiazepin, penarikan dapat berhubungan dengan fisiologis dan
gejala psikologis termasuk depresi, tinnitus gigih, tak sadar
gerakan, parestesia, perubahan persepsi, kebingungan, kejang, otot
kram, kram perut dan muntah.
Gejala seperti kecemasan, depresi, sakit kepala, insomnia, ketegangan dan berkeringat
telah dilaporkan setelah penghentian mendadak benzodiazepin dan ini
Gejala mungkin sulit untuk membedakan dari gejala asli kecemasan.
interaksi
Oxazepam memiliki potensi untuk berinteraksi dengan berikut:

Obat adiktif lainnya: penggunaan bersamaan berkepanjangan dapat meningkatkan risiko

habituasi.

Alkohol dan depresi SSP-memproduksi obat: Peningkatan SSP depresan

efek.

Antidepresan trisiklik: peningkatan Kemungkinan efek depresan SSP.

Carbamazepine: Penyebab penurunan metabolisme hepatically dimetabolisme

benzodiazepin.

Levodopa: Concurrent penggunaan dapat menurunkan efek terapi levodopa.

Magnesium sulfat, parenteral: Concurrent penggunaan mungkin mempotensiasi SSP

efek depresan dari hipnotik benzodiazepine.
halaman 7

Probenesid: Concurrent penggunaan dapat mengganggu konjugasi glukuronida dari

oxazepam
mengakibatkan peningkatan efek sedasi dan mungkin berlebihan.

AZT: Concurrent penggunaan mungkin kompetitif menghambat glucuronisation hati dan

mengurangi clearance AZT, sehingga potensiasi toksisitas
AZT.
overdosis
Overdosis benzodiazepin biasanya diwujudkan dengan derajat saraf pusat
depresi sistem mulai dari mengantuk sampai koma. Pada kasus ringan, gejala

termasuk mengantuk, kebingungan mental, ataksia, disartria, nistagmus dan lesu, di

kasus yang lebih serius, gejala mungkin termasuk hipotensi, depresi pernapasan dan
jarang koma.
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis seharusnya tidak menghadirkan ancaman bagi
kehidupan kecuali
dikombinasikan dengan depresan SSP lainnya (termasuk alkohol).
Dalam pengelolaan overdosis dengan produk obat, harus ditanggung di
keberatan yang beberapa agen mungkin telah diambil.
Berikut overdosis dengan benzodiazepin lisan arang aktif harus
dianggap mengurangi penyerapan. 50g untuk orang dewasa dan 10-15g untuk anak-anak jika
mereka memiliki
diambil lebih dari 1 mg / kg dalam waktu 1 jam, asalkan mereka tidak terlalu mengantuk.
Khusus
perhatian harus dibayar untuk fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam perawatan
intensif.
Mendukung langkah-langkah ditunjukkan tergantung pada pasien keadaan klinis. Itu
pasien cenderung tidur dan karena jalan napas yang jelas harus dipertahankan.
Dialisis adalah sedikit atau tidak ada nilai di keracunan oleh benzodiazepin.
Kewaspadaan farmasi
36 bulan dari tanggal pembuatan disimpan pada atau di bawah 25 C melindungi dari
cahaya. Menjaga
dari jangkauan anak-anak.
obat Klasifikasi
Dikontrol Obat C5.
Kuantitas paket
10mg dan 15mg tablet: 100.
halaman 8
Informasi lebih lanjut
Oxazepam adalah 7-Chloro-1,3--dihyro 3-hidroksi-5-fenil-1,4-Benzodiazepin-2-satu. Nya
rumus molekul dan berat C
15
H
11
ClN
2
HAI
2
dan 286,7 masing-masing.
Bahan-bahan lain dari tablet ini adalah:
Tablet 10mg: Jagung tepung jagung, laktosa dan Magnesium stearat.
Tablet 15mg: Jagung tepung jagung, laktosa, Magnesium stearat, D & C Yellow No 10 dan
Sunset yellow Aluminium danau.
Nama dan Alamat
Douglas Farmasi Ltd
PO Box 45-027
AUCKLAND 0651
Ph: (09) 835-0660
Fax: (09) 835-0665
Tanggal Persiapan

28 Oktober 2014
Teks asli Inggris

OX-PAM
Sarankan terjemahan yang lebih baik

Halaman 1
35 | P usia

International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141

Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
International Journal of Universal Farmasi dan Bio Ilmu 2 (6): November-Desember 2013
JURNAL INTERNASIONAL UNIVERSAL
FARMASI DAN BIO ILMU
DAMPAK FAKTOR 1.89 ***
ICV 3,00 ***
Ilmu farmasi
ARTIKEL PENELITIAN!!!

FORMULASI DAN EVALUASI TABLET SUBLINGUAL

OXAZEPAM
KATA KUNCI:
Oxazepam, Kroskarmelosa, Sodium ,Pati glikolat, Crospovidone.
ABSTRAK
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan dan mengoptimalkan tablet
sublingual dari oxazepam yang merupakan obat yang efektif dalam pengobatan kecemasan
dan insomnia. Oxazepam mengandung tablet yang dibuat dengan metode kompresi langsung
menggunakan superdisintigrents yang berbeda seperti Crosspovidone, Sodium Pati glikolat,
Crosspovidone. Itu tablet dievaluasi untuk kedua parameter kompresi pra seperti massal
density, mengetuk kepadatan, sudut diam, indeks compressability dan rasio hausners dan
pasca kompresi parameter seperti Kekerasan, Berat variasi, Tebal, Friability, konten Obat,
waktu pembasah, Air rasio penyerapan, In-vitro waktu hancur, In-vitro studi pembubaran dan
juga obat melepaskan studi kinetik. The Hardness, Berat variasi, Ketebalan, Friability dan
konten Obat tablet yang ditemukan diterima sesuai dengan batas farmakope. Sebuah tablet
dioptimalkan formulasi yaitu F3 ditemukan, yang tersedia saat pembasahan singkat dari 19
sec dan In - vitro waktu hancur 17 detik. Dari hasil di atas, menunjukkan bahwa jumlah
superdisintegrant yaitu natrium pati glikolat secara signifikan mempengaruhi variabel
dependen seperti pembasahan waktu dan In-vitro waktu hancur. Yang terbaik di-vitro
pelepasan obat adalah ditemukan di Batch.No.3 ie101.75% selama akhir 15 th min. Itu invitro Data pelepasan obat dari semua tablet oxazepam sublingual yang dikenai uji kesesuaian
dengan analisis regresi linier sesuai persamaan urutan Nol, Ist agar persamaan, persamaan
Higuchi dan Persamaan Krosmeyer-Peppas untuk memastikan mekanisme pelepasan obat.
Oleh karena itu pelepasan obat mengikuti Ist rangka rilis kinetika dengan mekanisme difusi.
Studi kompatibilitas mengungkapkan bahwa tidak ada interaksi antara obat dan polimer.
Tablet menunjukkan tidak ada perubahan signifikan baik dalam penampilan fisik atau dalam
pola pembubaran setelah menyimpan pada suhu kamar, 45 C, 37 C, 40 C / 75% RH.
Halaman 2
- 36 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com

PENGANTAR:

Tablet yang hancur atau larut dengan cepat dalam mulut pasien yang nyaman untuk anak
anak, orang tua dan pasien dengan kesulitan menelan, dan dalam situasi di mana cairan
minum tidak tersedia. Untuk formulasi ini, volume kecil air liur biasanya cukup untuk
menghasilkan tablet disintegrasi di rongga mulut. Obat kemudian dapat diserap sebagian atau
seluruhnya ke dalam sirkulasi sistemik dari pembuluh darah di mukosa sublingual, atau dapat
menelan sebagai solusi untuk diserap dari saluran pencernaan. The sublingual rute biasanya
menghasilkan onset lebih cepat dari tindakan dari tablet oral tertelan dan bagian diserap
melalui pembuluh darah sublingual melewati proses lulus metabolisme pertama hati. 1-3
oxazepam 4 digunakan dalam pengobatan Kecemasan dan diberikannya efek anxiolytic
sebesar potentiating efek gamma aminobutyric acid (GABA) pada reseptor GABA-A melalui
mekanisme koperasi tindakan .Itu bioavailabilitas oxazepam setelah pemberian oral sangat
rendah. Oxazepam diserap cepat pada pemberian oral. Bila diberikan secara oral, sering dosis
diperlukan karena yang singkat setengah kehidupan biologis. Kedua obat mengalami hati
pertama metabolisme lulus tinggi. berbagai teknik dapat digunakan untuk merumuskan cepat
hancur atau melarutkan tablet. 5,6
Kompresi langsung adalah salah satu teknik ini yang membutuhkan penggabungan
superdisintegrant ke dalam formulasi, atau penggunaan sangat eksipien larut dalam air untuk
mencapai tablet disintegrasi cepat. Tablet sangat cepat disintegrasi akan diperlukan untuk
meningkatkan pelepasan oxazepam dari tablet untuk cepat penyerapan oleh pembuluh darah
mukosa sublingual. iputuskan bahwa oxazepam bisa dirumuskan menjadi hancur cepat tablet
untuk administrasi sublingual potensial darurat pengobatan kecemasan.
BAHAN DAN METODE:
BAHAN:
Oxazepam diperoleh sebagai sampel hadiah dari sunpharma, Ahmedabad. Natrium
kroskarmelosa, Crosspovidone XL-10, Sodium Pati Glycolate, Talk, mg stearat, manitol,
laktosa, aspartam yang diperoleh dari Hetero laboratorium, jeedimetla. Semua bahan kimia
dan pelarut yang digunakan adalah dari analisis kelas.
METODE:
Tablet sublingual oxazepam dibuat dengan metode kompresi langsung menggunakan eksipien
yang berbeda. Konsentrasi yang berbeda dari eksipien digunakan untuk mempersiapkan
kelompok yang berbeda dari tablet sublingual. Komposisi dari berbagai formulasi
ditunjukkan pada Tabel-1. Semua bahan-bahan yang ditimbang akurat dan melewati saringan
# 40. oxazepam diambil dan dicampur dengan ini semua bahan dalam rasio geometris dalam
tas plastik. Akhirnya bedak yang ditambahkan dan dicampur secara menyeluruh untuk
mendapatkan bubuk mengalir bebas. Campuran dikompresi menggunakan 6.5mm pukulan
cekung standar.
halaman 3
- 37 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com

Table.No.1: FORMULASI TABLE

OX: oxazepam, MAN: Mannitol DC, LAC: Laktosa, CPV: Crosspovidone XL-10. CSS:
Crosscarmellose Sodium, SSG: Sodium Pati glikolat, DEX: anhidrat Dextrose, Twt: Total
berat Tablet, TAL: Talk, PKS: mikrokristalin selulosa PH 200, FLO: Flavor oranye.
Parameter Precompression
Sifat bubuk, yang paling penting, adalah kadar air sisa, kepadatan Massal, Bulkiness, rasio
Hausner dan indeks Compressibility. Parameter ini dievaluasi pada skala laboratorium untuk
produksi optimum sehubungan dengan kualitas dan kuantitas.
1. Densitas (Do): Ini adalah rasio volume massal terhadap total massa bubuk diambil. ini
diukur dengan menuangkan bubuk ditimbang ke dalam silinder lulus dan volume tercatat. ini
diberikan oleh
Do = M / Vo
Di mana 'M' adalah massa bubuk, 'Vo' adalah Volume Massal bubuk; itu dinyatakan dalam
gm / ml.
2. Tapped density (Dt): Ini adalah rasio massa bubuk untuk volume menepuk bedak.Volume
disadap diukur dengan alat bulk density di mana bubuk disadap untuk jumlah yang telah
ditetapkan keran sampai volume tetap konstan. Hal ini diberikan oleh
Dt = M / Vt
Di mana 'M' adalah massa serbuk 'Vt' adalah volume disadap dari bubuk; itu dinyatakan
dalam gm / ml.
3. Indeks Carr
Hal ini menunjukkan kemudahan, yang material dapat diperkenalkan mengalir. Hal ini
diberikan oleh
I = (Dt-Do / Do) x 100
Di mana 'Dt' disadap density "Apakah 'adalah bulk density; itu dinyatakan dalam persentase.
4. Rasio Hausner: Ini adalah rasio kepadatan disadap untuk kepadatan yang belum
dimanfaatkan. Hal ini diberikan oleh
H = Dt / Do
Di mana 'Dt' adalah kepadatan disadap bubuk 'Do' adalah densitas belum dimanfaatkan
bubuk.
halaman 4
5. Sudut Repose: Sudut geser adalah ukuran distribusi tegangan internal dan sudut di mana
stres diterapkan menyimpang saat melewati tempat tidur. Ini adalah yang paling lereng di
yang bubuk akan meluncur ke bawah permukaan bidang miring. Metode khas adalah untuk
menuangkan bubuk di tumpukan kerucut pada permukaan yang datar dan mengukur sudut
disertakan dengan horizontal. ini dilambangkan dengan q.
tan q = h / r

Di mana, 'q' -sudut istirahat, 'h'- tinggi dalam cm,' jari-jari r'-. Campuran serbuk diizinkan
untuk melewati corong tetap untuk berdiri di ketinggian tertentu. Itu sudut istirahat kemudian
dihitung dengan mengukur tinggi dan radius tumpukan serbuk terbentuk.
Table.No.2: parameter Pre-kompresi semua batch

Parameter kompresi posting

1. Kekerasan per IP 7
Kekerasan tablet adalah Test resmi untuk tablet per IP dan itu ditentukan untuk semua
formulasi dengan menggunakan Monsanto jenis hardness tester dan hasil yang ditunjukkan
pada table.no.3.
2. Friability 7
Kerapuhan tablet bukan tes resmi, tetapi seperti yang diperlukan untuk pengiriman produk,
sehingga itu dilakukan dengan menggunakan Friabilator. 10 tablet yang berat (W awal) dan
ditransfer ke dalam friabilator. Friabilator itu dioperasikan pada 25 rpm selama 4 menit.
Kemudian tablet ditimbang lagi setelah friabilation (W akhir). Dan hasil yang ditunjukkan
pada table.no.3.The% kerapuhan kemudian dihitung dengan rumus
%F=

W awalW terakhir
W awal

3. Variasi Berat per IP 8

Variasi berat tablet sublingual dilakukan dengan menggunakan 10 tablet dengan mengambil
Rata-rata berat 10 tablet dan hasil yang ditunjukkan pada table.no.3.
halaman 5
4. Tebal 7
Ketebalan tablet diukur dengan menggunakan skala vernier digital. Batas untuk ini Rata-rata
ketebalan 0.2mm dan hasil yang ditunjukkan pada table.no.3.
Waktu 5. Disintegrasi 10
Disintegrasi waktu untuk tablet sublingual ditentukan dengan menggunakan USP uji
disintegrasi aparat. Batas untuk disintegrasi tidak lebih dari 2 menit pada 370C.
Prosedur:
Enam tablet ditempatkan secara individual di masing-masing tabung dari alat uji disintegrasi
dan cakram yang ditempatkan. Mandi air dipertahankan pada 370 C _0.50C dan waktuyang
dibutuhkan untuk semua tablet untuk hancur sepenuhnya dicatat dan hasil yang ditunjukkan
pada table.no.3.

6. waktu pembasah 9
Membasahi waktu ditentukan dengan menempatkan selembar kertas tisu dilipat dua kali
dalam petridish kecil memiliki diameter 6,5 cm. 10 ml air ditambahkan. Sebuah tablet
ditempatkan di atas kertas dan waktu untuk pembasahan lengkap tablet diukur dalam detik
dan hasil yang ditunjukkan pada table.no.3. Itu foto-foto membasahi saat tablet sublingual
ditunjukkan di fig.no.1
7. Assay
10 tablet ditimbang dan triturated. Tablet menggiling menjadi serbuk setara dengan 100 mg
obat ditimbang akurat, dilarutkan dalam Methanol dan pengenceran lanjut dibuat
menggunakan yang sama dan absorbansi diukur pada 295 nm terhadap kosong reagen dan
konsentrasi oxazepamin mcg / ml ditentukan dengan menggunakan persamaan regresi dan
hasil yang ditunjukkan pada table.no.3.
Y = 0.036X
Kandungan obat di mcg / tab = conc. mcg / ml * faktor pengenceran % Kandungan obat
content = obat di mg * 100 / label klaim.
Table.No.3: parameter kompresi Posting

halaman 6
- 40 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
Mulanya
mulai membasahi
Pembengkakan
Fig.No.1: membasahi gambar tablet sublingual
8. Studi pembubaran invitro
Pembubaran itu dilakukan untuk menentukan tingkat pelepasan obat pada interval waktu
yang berbeda. Itu
tablet sublingual menjadi sasaran untuk studi pembubaran dengan menggunakan dimodifikasi
alat disolusi USP.
Tablet ini ditempatkan di keranjang dan pembubaran dilakukan dengan menggunakan
Phosphate Buffer pH
6.8 sebagai media. Aliquots 5ml ditarik pada setiap interval waktu 5 menit dan digantikan
oleh
solusi yang sama. Kandungan obat dianalisis spektrofotometri pada 230nm terhadap reagen
kosong

.
Hasilnya ditunjukkan pada table.No.4. % Pelepasan obat Cumultive dan waktu kurva
pembubaran
grafik divisualisasikan di fig.no.2 ke 4
Table.No.4:% kumulatif pelepasan obat profil dari semua formulasi

halaman 7
- 41 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
halaman 8
- 42 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
KINETIKA OBAT RELEASE:
Untuk menguji mekanisme pelepasan oxazepam dari tablet sublingual siap, hasil
dianalisis menurut persamaan berikut mana Mt / M adalah obat pecahan dirilis pada
waktu t, k adalah konstanta kinetik menggabungkan karakteristik struktural dan geometrik
yang
obat / sistem polimer [perangkat], dan n adalah eksponen difusional yang mencirikan
mekanisme
pelepasan obat. Hal ini diketahui bahwa untuk non-bengkak tablet, pelepasan obat secara
umum dapat dinyatakan
dengan mekanisme difusi Fickian, yang n = 0,5, sedangkan untuk matriks yang paling mudah
tererosi, sebuah nol
kinetika orde laju pelepasan diikuti, yang n = 1. Untuk rilis non-Fickian, n nilai terjun
antara 0,5 dan 1,0 [0,5 <n <1,0]; sedangkan dalam kasus super kasus II transportasi n> 1.
Data dari rilis di-vitro masuk ke dalam persamaan yang berbeda dan model kinetik untuk
menjelaskan
melepaskan kinetika oxazepam dari tablet sublingual. Model kinetik yang digunakan adalah
orde nol
persamaan
12
(eq. 1), orde pertama persamaan
13
(eq. 2), persamaan Higuchi

14
(eq. 3) dan Krosmeyer-Peppas
persamaan
15
(eq. 4).
Qt = K0t ----------- (1)
Qt = Q0 (1- e-k1t) ----------- (2)
Qt = KH.t1 / 2 ----------- (3)
Qt / Q = Kk tn ----------- (4)
Dimana,
Qt ------- Apakah jumlah pelepasan obat dalam waktu t
Q0 ------- Apakah jumlah awal obat
n ------- nilai Eksponen
Dan K0, K1, KH, dan Kk yang rilis konstanta laju untuk Zero-order, Pertama-order, Higuchi,
dan
Model Krosmeyer-Peppas masing-masing. Nol rangka merupakan profil rilis yang ideal
untuk
mencapai tindakan berkepanjangan farmakologis. Hal ini berlaku untuk sediaan bentuk
seperti transdermal
sistem, bentuk dilapisi, sistem osmotik, serta tablet matriks dengan obat larut rendah. Pesanan
pertama
berlaku untuk belajar Kinetics hidrolisis dan untuk mempelajari profil pelepasan sediaan
farmasi
bentuk seperti yang mengandung obat yang larut dalam air dalam matriks berpori.
Higuchi Matrix berlaku untuk sistem dengan obat tersebar di seragam matriks polimer
swellable sebagai
dalam kasus tablet matriks dengan obat yang larut dalam air. Persamaan Krosmeyer-Peppas
banyak digunakan; kapan
mekanisme rilis tidak dikenal atau ketika lebih dari satu jenis fenomena rilis bisa
ikut terlibat. Data dari rilis di-vitro masuk ke dalam persamaan yang berbeda dan model
kinetik untuk
menjelaskan kinetika pelepasan oxazepam dari tablet sublingual. Data disajikan pada Tabel
06.
halaman 9
- 43 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
Tabel 4: analisis regresi dari Formulasi No.1-9

STABILITAS STUDI:
Formulasi yang dipilih yang dikemas dalam kemasan strip, yang dikemas dalam board kartu
kotak dan diberi label. Mereka kemudian disimpan pada 45 C, 37 C, 40 C / 75% RH dan
Room Temp. disimpan untuk
tiga bulan dan dievaluasi untuk pelepasan obat mereka penampilan fisik Band pada interval
tertentu
Waktu per baris Gratis ICH. Nilai-nilai yang ditampilkan di table.No.6 & table.No.7.
Table.No.6: Pembubaran Profil: B .Tidak. 03

DISKUSI:
Sampel oxazepam diuji untuk sifat fisikokimia sesuai sesuai spesifikasi BP.
Estimasi oxazepam dengan metode spektrofotometri UV pada max 230 nm di Methanol. Itu
koefisien korelasi untuk kurva standar ditemukan 0.999, di rentang konsentrasi, 0,5 18mcg / ml. Tablet yang dihasilkan dievaluasi mengingat waktu hancur sebagai utama
kriteria. Awalnya formulasi disiapkan dengan menggunakan konsentrasi yang berbeda dari
crosscarmellose
natrium dan crosspovidone masing-masing individu, dan tablet yang dihasilkan DT
ditemukan menjadi tinggi. Itu
diharapkan DT diperoleh bila kombinasi natrium crosscarmellose dan crosspovidone
(XL-10) digunakan. Demikian pula, formulasi lainnya disiapkan dengan menggunakan
konsentrasi yang lebih rendah dari
natrium pati glikolat, DT ditemukan lebih tinggi, tetapi dengan meningkatkan konsentrasi
natrium pati glikolat, diharapkan DT diperoleh dengan karakteristik tablet optimum.
halaman 10
- 44 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
Parameter bubuk seperti bulk density, bulkiness, indeks carr dan rasio Hauser dilakukan

untuk semua 9 formulasi bubuk campuran siap untuk kompresi. Nilai-nilai yang ditemukan,
Bulk
density 0,5081-0,5319, disadap kepadatan ,5814-0, indeks Carr: 14,03-19,13, rasio Hauser
ini: 1.13251,1666, Angle istirahat: 16-34. Parameter posting kompresi mengungkapkan bahwa variasi
Berat
itu antara: 97.88-103.04mg, Tebal bervariasi: 2,62-2,70, Kekerasan adalah antara: 2,5-4,0
semua
parameter memenuhi batas yang dapat diterima. Waktu hancur (dalam detik) untuk semua
formulasi
batch dievaluasi Berdasarkan pada penelitian itu ditemukan formulasi yang F. No 4 dan F. No
8
dipamerkan waktu disintegrasi (dalam detik) lebih dari 100 detik, yang mungkin disebabkan
oleh
Kehadiran dextrose sebagai pengencer, meskipun mungkin mengandung berbagai jenis agen
disintegrasi. Jika
laktosa digunakan sebagai pengencer dan berisi kombinasi disintegrasi agen seperti
natrium kroskarmelosa dan crospovidone XL-10, DT adalah sedikit lebih tinggi bila
dibandingkan dengan
formulasi B. No 5, yang berisi natrium pati glikolat sebagai disintegrasi agen di
konsentrasi 3%. Formulasi B. No 3 dan B. No 5 menunjukkan nilai DT rendah di antara
semua
formulasi disiapkan yang mungkin karena adanya konsentrasi yang sesuai dari natrium
pati glikolat sebagai disintegrasi agen. Akhirnya dapat disimpulkan bahwa natrium pati
glikolat di
konsentrasi 3% dengan baik laktosa atau manitol dapat dianggap sebagai pengencer terbaik.
Demikian pula
hasil bagi mereka untuk DT yang ditemukan menjadi signifikan untuk membasahi waktu.
Dengan demikian dapat disimpulkan bahwa
formulasi B. Tidak ada 3,6 dan 7 menunjukkan nilai waktu pembasahan rendah. Formulasi
Batch ada 03 dan 05,
menunjukkan laju disolusi yang cepat, persentase kumulatif pelepasan obat (% CDR) setelah
5 menit
ditemukan lebih dari 80% dan pembubaran lengkap dicapai dalam 15minutes. Oleh karena itu
mungkin
disimpulkan bahwa formulasi B. ada 3 dapat dianggap sebagai formulasi terbaik sehubungan
dengan in vitro
profil pelepasan obat.
Berdasarkan pra-kompresi parameter Formulasi ada 3 dianggap sebagai formulasi terbaik.
Dengan
terhadap parameter pasca-kompresi seperti waktu hancur, waktu pembasahan dan studi
pembubaran
(in vitro) formulasi No 3, 5, 6 dan 7 dianggap sebagai formulasi terbaik. Rilis kinetika
mengungkapkan bahwa pelepasan obat diikuti I
st
kinetika rangka rilis dengan mekanisme difusi
.
Di
Penelitian ini stabilitas fisik jangka pendek dan konten obat dan pembubaran profil dilakukan

batch formulasi ada 03, dan 06. Hasil kandungan obat di semua formulasi disimpulkan tidak
ada
deviasi yang signifikan dari nilai awal ini menunjukkan stabilitas obat di semua batch
tablet.
KESIMPULAN:
Tablet sublingual dari F
3
itu mengandung 10mg oxazepam 28mg dari PKS PH 200 dan 58.6mg dari
manitol (DC) dan natrium pati glikolat 3mg, bedak 0.2mg dan rasa jeruk 0.2mg dianggap
menjadi yang terbaik di antara semua sembilan formulasi lain dari tablet karena dipamerkan
profil disolusi yang baik,
halaman 11
- 45 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
waktu hancur, penampilan, keseragaman kandungan obat, rasa dan stabilitas yang baik lebih
lanjut dan Dalam
profil penyerapan vivo.
PENGAKUAN:
Penulis sangat berterima kasih kepada Sunpharma hyderabd dan Hetero laboratorium,
jeedimetla untuk menyediakan
Oxazepam sebagai sampel hadiah dan eksipien lainnya.
REFERENSI:
1. Mutasem M, Rawas-Qalaji F, Estelle R, Simons dan Keith J. Cepat-disintegrasi sublingual
Tablet: Pengaruh Epinefrin Loadon Karakteristik Tablet. AAPS. 2006; 7 (2): E1-E7.
2. Birudaraj R, Berner B, Sen S. bukal perembesan buspirone: studi mekanistik pada
jalur transportasi. J Pharm Sci. 2005; 94: 70-78.
3. Harga TM, Blauer KL, Hansen M, Stanczyk F, Lobo R dan Bates GW. Dosis tunggal
farmakokinetika sublingual dibandingkan oral micronized 17 bete-estradiol.
Obst Gyn.1997; 89: 340-345.
4.MerckIndex; Edisiketigabelas; p; 1286.
5. ToddPA dan FittonA.perindopril:reviewdarisifatfarmakologidan
Penggunaan terapi pada gangguan kardiovaskular. Narkoba. 1991; 42: 90-114.
6. DoyleAE. Angiotensinconvertingenzyme(ACE)inhibitor:manfaatluardarah
kontrol tekanan. Am J Med. 1992; 92 (4b): IS-107S.
7. HurstM dan JarvisB.perindopril; tinjauandiperbaruipenggunaannyadalamhipertensi.
Narkoba.
2001; 61: 867-896.
8. Rameshwari S dan JeyaAnandi J. Perumusan dan evaluasi sublingual Nifedipine
tablet. Asian J Pharm Clin Res. 2009; 2 (3): 41-48.
9. Allen LV. Cepat melarutkan teknologi; wawancara dengan loyd v.allen. J Pharm Tek.
2003; 7: 449-450.
10. Lachman L, Liberman A dan Raja JL. Tablet: Teori dan praktek industri
farmasi, (3rd edition), Varghese penerbitan house.1987: 296-300.
11. Sanada H, Yonezawa Y dan Danjo K. Persiapan dan evaluasi tablet dikompresi
cepat hancur di dalam rongga mulut. Chem Pharm Bull. 1996; 44: 2121- 2127.
12. Lazarus J dan Tembaga J. Pengaruh faktor ofshape pada kinetika pelepasan obat dari
matriks
tablet. J Pharm Sci. 1961; 50: 715.

13. Gibaldi M dan Feldman S. Persiapan in vitro evaluasi dikendalikan rilis dosesform dari
indomethacine. J Pharm Sci.1967; 56: 1268.
14. Higuchi T. Mekanisme pelepasan obat dari suatu polimer akrilik tablet lilin matriks. J
Pharm
Sci. 1961; 50: 874.
halaman 12
- 46 - | usia P
International Standard Serial Number (ISSN): 2319-8141
Full Text Tersedia Di www.ijupbs.com
15. Krosmeyer RW, Gurny R, Doelker EM. Bury P dan Peppas NA. Faktor yang
mempengaruhi obat
karakteristik disolusi dari hidrofilik tablet matriks polimer. Int J Pharm. 1983; 15: 25.