BAB I

PENDAHULUAN
Dalam dunia sekarang ini, pengobatan dalam kesehatan memiliki peran penting. Ini
menggabungkan tanggung jawab besar untuk meningkatkan kualitas hidup manusia.
Meskipun memiliki perbaikan yang luar biasa di kesehatan sejak tahun 1950, ada sejumlah
tantangan yang harus terpecahkan. Setiap tahun 36 juta kematian disebabkan oleh penyakit
tidak menular seperti stroke, kanker, penyakit paru-paru kronis, anemia dan diabetes [1].
Kejadian komplikasi neurologi berkisar 60% pada neuropati. Kejadian tersebut dapat
mempengaruhi semua level system saraf, baik central maupun perifer dan juga bisa
menimbulkan perubahan status mental. Ini dimanifestasikan sebagai gangguan sensoris dan
motoris dengan dominan saraf sensoris, polineuropati yang simetris, kadangkadang
mononeuropati, lebih sering mengenai extremitas bawah dibanding dengan extremitas atas,
yang mana sebagai akibat dari tekanan, trauma atau iskemia.
Methylcobalamin adalah bentuk aktif dari vitamin B12 yang membantu dalam sintesis
metionin dan S-adenosylmethionine. Hal ini diperlukan untuk keutuhan myelin, fungsi saraf,
pembentukan sel darah merah dan sintesis DNA. Kelompok terbesar kekurangan vitamin B12
ditemukan dalam vegetarian khas di seluruh dunia, yang bisa diatasi dengan analog
Methylcobalamin. Obat ini memberi pengaruh besar untuk sebagian besar gangguan umum
seperti gangguan neurologi, kardiovaskular, diabetes, anemia, dan gangguan degeneratif.
Methylcobalamin membantu dalam sintesis lipid neuronal dan regenerasi saraf.[2]

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
Methylcobalamin adalah metabolit aktif dari cyanocobalamin. Methylcobalamin
sangat penting untuk sintesis deoxyribo nucleic acid (DNA) selular, menurunkan
homocystein, co-faktor untuk sintesis methyonin dan juga berperan dalam metabolisme asam
folat. Sehingga, pemberian methylcobalamin diharapkan bisa menurunkan faktor resiko
timbulnya neuropati [3]
Folat dan vitamin B12 adalah nutrisi penting yang tidak disintesis pada manusia dan
apabila kekurangan dianggap sebagai masalah. Hal ini memainkan peran penting dalam
menjaga kesehatan. Kekurangan cobalamin dapat menyebabkan banyak masalah kesehatan
yang serius. Yang paling umum adalah kekurangan darah, depresi, mudah tersinggung dan
psikosis, anemia, disfungsi saraf. Kekurangan jangka panjang zat vitamin B12 bisa
menyebabkan hyperhomocysteinemia dan gangguan akhirnya kardiovaskular.
Methylcobalamin (umumnya dikenal sebagai mecobalamin atau metil B12) adalah
analog vitamin B12 yang memperlakukan atau mencegah patologi yang timbul dari
kekurangan vitamin B12. Itu mengandung obligasi alkil metil dan berbeda dari
sianokobalamin karena mengandung cynide. Memiliki oktahedral cobalt (III) pusat dan
diproduksi di laboratorium dengan mengurangi sianokobalamin dengan natrium borohidrida
dalam larutan alkali yang diikuti dengan penambahan metil iodida. Methylcobalamin (5 mg,
60 mg tablet hisap vegetarian) adalah aktif dalam sistem saraf pusat di luar mitokondria dan
penting untuk pertumbuhan sel dan replikasi. Kadang-kadang hati tidak bisa mengkonversi
cyanocobalamin menjadi jumlah yang cukup
Methylcobalamin diperlukan untuk fungsi saraf yang tepat. Melalui ditingkatkan
etilasi, diberikan efek perlindungan sel saraf dan berakselerasi pertumbuhannya. Banyak
energi yang dibutuhkan sianokobalamin untuk menghapus sianida dan menggantikannya
dengan kelompok metil. Methylcobalamin adalah satu-satunya bentuk vitamin B12 yang
dapat menembus darah otak penghalang tanpa biotransformasi. gugus metil yang merangsang
penciptaan serotonin, sebuah neurotransmitter yang bertanggung jawab untuk suasana
peningkatan dan melindungi otak dari kerusakan terhadap excitotoxins. Tingkat
homocysteine yang tinggi adalah penyebab utama untuk otak, penyakit pembuluh darah,
stoke risiko dan menyebabkan sclerosis di arteri [1,3]

Methlcobalamine mengkonversi homocysteine untuk metionin dan mengurangi

potensi untuk merusak. Hal ini juga membentuk adenosylcobalamine, yang lain bentuk
vitamin B12 untuk produksi energi mitokondria. Sepanjang engan methylcobalamin, 5
methyltetrahydrofolate juga elemen penting untuk menghilangkan homosistein. suplemen
vitamin mengurangi kemungkinan membangun homosistein berhubungan dengan stres.
Sublingual penyerapan Methylcobalamin telah menjadi sangat populer karena dapat dengan
mudah diserap dengan bioavailabilitas yang lebih baik. Hal ini juga meningkatkan jumlah
yang tersedia dari SAMe (S adenosilmetionin), yang bertindak sebagai penambah suasana
hati dan karya sebagai alternatif yang efektif untuk trisiklik antidepresan penggunaan terapi
Metilkobalamin.[4]
Methylcobalamin digunakan dalam pengobatan neuropati diabetes, gangguan
degeneratif dan dalam pengobatan awal amyotropic sklerosis lateral. Telah digunakan untuk
mengobati beberapa nutrisi penyakit berdasarkan seperti demensia, rheumatoid arthritis dan
exerts perlindungan neuronal dengan mempromosikan regenerasi saraf cedera. Antagonis
glutamat diinduksi neurotoksisitas dan juga memanifestasikan efek analgesik. Ini meredakan
perilaku nyeri pada neuropati diabetes, nyeri pinggang, neuralgia dan mempromosikan
konduksi saraf. Ini membantu tubuh untuk menggunakan lemak dan karbohidrat untuk
energi. Dosis oral 500 mcg tiga kali sehari selama empat minggu menghasilkan peningkatan
neuropati perifer dan menghasilkan pengaruh yang signifikan setelah 12 minggu pengobatan.
Peningkatan rasa getaran, kelemahan motor neuron yang lebih rendah dan sensitivitas
terhadap rasa sakit juga diamati [2,4]
Sumber
Methylcobalamin Cobalamin atau vitamin B12 adalah anggota familly corrin, yang
dikenal sebagai hydroxocobalamin di Inggris dan sebagai sianokobalamin di Amerika
Serikat. 40-50% dari corrins serum mungkin secara fisiologis merupakan vitamin B12 tidak
aktif. Tubuh manusia tidak mensintesis cobalamin. Satu-satunya sumber adalah makanan
hewani daging, ikan dan produk susu. Kebutuhan harian vitamin B12 pada manusia adalah 13 g. Defisiensi cobalamin makanan muncul dalam vegetarian yang tidak menyentuh daging,
ikan, telur dan keju, atau pada diet yang tidak memadai karena kemiskinan atau gangguan
kejiwaan. [5]

Mekanisme aksi
Bekerja dengan berfungsi dalam produksi senyawa yang disebut serat myelin, yang
meliputi dan melindungi saraf. Methylcobalamin meremajakan neuron rusak. Tanpa cukup
metilkobalamin, selubung mielin tidak terbentuk dengan baik karena yang serabut saraf
menderita dan orang mengalami kerusakan saraf ireversibel.[1,5]
Faktor dibuat di perut, harus hadir dalam saluran usus untuk memungkinkan
penyerapan yang tepat. Orang kurang faktor ini kekurangan vitamin B12 seperti anemia
pernisiosa (lambat dan proses berbahaya yang dapat berakhir dengan kematian).
Methylcobalamin digunakan sebagai kofaktor dalam enzim transferase metionin, enzim yang
mengubah asam amino homocysteine untuk metionin melalui siklus folat [4]
Farmakokinetik
Methylcobalamin

dapat

diberikan

secara

oral,

parenteral

dan

intranasal.

Methylcobalamin mengikat dengan faktor intrinsik dan bentuk sebuah kompleks yang diserap
dalam ileum distal. Penyerapan dimediasi oleh transportasi reseptor diperantarai sangat
spesifik. Hal ini didistribusikan ke setiap sel tubuh setelah mengikat Transcobalamine II,
pembawa protein B-globulin dan disimpan dalam hati dalam jumlah 300-500 mikrogram. Hal
ini dieliminasi melalui empedu. Methylcobalamin memiliki bioavailabilitas 9%. [6]
Dosis
Methylcobalamin dapat diambil dalam dosis 500 mcg per hari. Dalam kasus akut
neuropati, dosis 1500 mcg per hari dapat dikonsumsi secara aman. Dosis 1 mg per hari perlu
diambil untuk usia terkait pembusukan otak. Methylcobalamin dapat dikombinasikan dengan
dosis yang sama dari asam folat dan pyridoxine. Kekurangan vitamin B12 secara ketat
terlihat di vegetarian murni, dosis 100 hari mg dapat menyeimbangkan kebutuhan dalam
usus. semua manusia menjadi kebutuhan minimal 3 mg per hari obat ini untuk saraf dasar
mendukung. Obat ini disimpan di kulkas bawah 41 F (5oC) untuk menghindari kelembaban.
Methylcobalamin juga disuntikkan dalam di ke otot. [4,6]
Kombinasi / Interaksi
Kombinasi dosis tetap berkelanjutan rilis pregabalin dan Methylcobalamin
mengurangi nyeri neuropatik. Pengobatan dengan lipoic acid - Methylcobalamin selama 2-4
minggu dikaitkan dengan lebih baik hasil dalam kecepatan konduksi saraf dan gejala

neuropati. kombinasi oral Methylcobalamin, L-methylfolate dan Piridoksal-5 fosfat

meningkatkan Epidermal Nerve Fiber Density (Enfd) dengan Diabetes Neuropati perifer
(DPN). obat-obat seperti Antibiotik (penisilin, Sefaleksin, ciprofloxacin), metformin, nitrous
oxide, colchicines, NSAID (Ibuprofen, Para aminosalicyclic asam, sulfasalazin) menurunkan
penyerapan dan menginduksi reversibel mal-penyerapan Methylcobalamin dengan mengubah
fungsi mukosa ILEA. Beberapa obat-obatan seperti nitrat (nitrogliserin), fluorouracil
berinteraksi dengan Methylcobalamin dan efek samping mereka meningkat. Kloramfenikol
antagonizes tindakan hematopoietik dari obat ini. Administrasi Methylcobalamin selama
kehamilan dan menyusui adalah berbahaya karena bisa menyeberang ibu-janin hambatan dan
juga akan diekskresikan dalam susu. Barbiturat (fenobarbital), primidone, pirimetamin, asam
valproik, hydantoins seharusnya tidak diambil bersama dengan methylcobalamin karena
efektivitas mereka terhambat. Aminoglikosida, pompa proton inhibitor, anti obat
hiperglikemik (metformin), antikonvulsan mengganggu dengan penyerapan methylcobalamin
dan fungsi. Konsumsi etanol bersama dengan terapi Methylcobalamin melawan aksinya.[7]
Dampak buruk
Pada dosis yang sangat tinggi, Methylcobalamin menyebabkan pembekuan darah,
diare, paresthesia, rhinitis, ataksia, pruritis dan reaksi alergi. Orang dengan polycythemia
sebaiknya berkonsultasi dengan dokter sebelum mengambil terapi ini. Obat ini dapat
diterapkan sebagai pasta topikal pada kulit tanpa efek samping. Kadang-kadang intravena
suntikan obat ini menyebabkan reaksi hipersensitivitas dan berakhir dengan shock
anafilaksis. Dalam beberapa kasus, hypokalamia dan trombositosis telah terjadi pada pasien
sementara memperlakukan anemia megaloblastik dengan Methylcobalamin.[8]
Metabolisme
Cobalamin yang tertelan bersama makanan atau minuman dilepaskan dari protein
kompleks oleh enzim pencernaan, membentuk cobalamin-intrinsik kompleks faktor dan akan
diserap pada ileum distal, selanjutnya akan memasuki circulation enterohepatic. Di dalam
hepar Cobalamin diubah menjadi dua bentuk aktif penting, yaitu Methylcobalamin dan
adenosylcobalamin. Methylcobalamin adalah metabolit aktif dari cobalamin. Dengan
demikian pemberian methylcobalamin bisa memberikan keuntungan, karena tidak
memerlukan proses konversi didalam tubuh untuk merubah cyanocobalamin menjadi
methylcobalamin

dan

juga

tubuh

menjadi

lebih

cepat

dalam

methylcobalamin dalam jumlah yang cukup untuk keperluan tubuh. [6,7]

mempersiapkan

Nyeri neuropatik dapat hasil dari lesi di sistem saraf pusat misalnya beberapa
sclerosis, cedera tulang belakang, atau lesi pada sistem saraf perifer, seperti menyakitkan
neuropati diabetes, atau pasca-herpes neuralgia. [9]
Nyeri neuropatik memiliki baik gejala positif dan negatif dan kadang-kadang sulit
untuk mengelola secara klinis. Manajemen nyeri neuropatik merupakan tantangan karena
gejala berbeda tergantung pada penyebabnya dan nyeri tingkat dan keterbatasan sehubungan
dengan dosis rejimen, efek analgesik, dan tolerabilitas. [3,9]
Methylcobalamin

adalah

cobalamin

sebuah;

suatu

bentuk

vitamin

B12.

Methylcobalamin adalah penting elemen dalam pemeliharaan fungsi saraf dan mensintesis
selubung mielin dan meningkatkan saraf konduksi kecepatan. [5,6] Perawatan konservatif
dan farmakologis telah ditemukan tidak pasien gagal dan nyeri neuropatik berlanjut, prosedur
intervensi seperti epidural dan foraminal injeksi kortikosteroid atau operasi invasif dapat
dianggap tetapi prosedur ini dapat mahal, tidak memiliki jaminan keberhasilan dan dengan
beberapa risiko. operasi awal memberikan manfaat dalam jangka pendek tetapi tidak lebih
baik dari perawatan konservatif pada 1 dan 2 tahun dan epidural mereka suntikan
kortikosteroid hanya menyediakan kecil, manfaat jangka pendek kesakitan dan cacat. Multipusat terbuka label ini, percobaan observasional non-intervensi direncanakan untuk
memberikan pasien jangka panjang nyeri, efektivitas biaya dan juga untuk menilai efikasi dan
keamanan tetap Kombinasi dosis berkelanjutan rilis pregabalin dan aceclofenic,
Metilkobalamin dalam rangka untuk bantuan maksimum dari nyeri neuropatik dan sciatic.
[10]
Linu panggul adalah jenis nyeri neuropatik. Nyeri ditandai dengan nyeri yang
menjalar ke tungkai bawah di atas lutut. Dalam linu panggul nyeri memancar di atas lutut
tetapi tidak selalu dan selalu di sisi unilateral dari tubuh. Linu panggul hadir dengan beberapa
gejala karena iritasi atau kompresi akar saraf sciatic setiap saraf sciatic atau infeksi, kompresi
disk, herniaion. tanda-tanda dan gejala termasuk kelemahan otot, perubahan sensorik dan
refleks berkurang dalam distribusi akar saraf. Pasien menderita sakit punggung kronis rendah
dan rasa sakit yang memancar ke kaki yang mengganggu kegiatan sehari-hari pasien.
Pengobatan untuk linu panggul atau gejala siatik sering berbeda, tergantung pada penyebab
yang mendasari dan tingkat sakit. [11]
Pasien yang terdaftar dengan neuropati diabetes dan sciatic karena linu panggul juga
tipe neuropati dan sebagian besar pasien menyajikan dengan gejala yang sama mis gejala

termasuk nyeri punggung bawah, mati rasa, kelemahan otot, pin dan sensasi jarum,
membakar dll Ada beberapa panduan klinis pada pengobatan DMT2 neuropati dan linu
panggul, kurangnya bukti kualitas strategi yang efektif tinjauan sistematis bukti untuk
manajemen farmakologis nyeri pada pasien dengan linu panggul dan menemukan bahwa
tidak ada bukti jelas untuk mendukung penggunaan non-steroid anti-inflamasi, kortikosteroid,
antidepresan, atau analgesik opioid dalam jangka pendek jika dibandingkan dengan plasebo.
[12]
Methylcobalamin digunakan dengan kombinasi karena Methylcobalamin memainkan
peran penting dalam regenerasi selubung myelin dan juga memiliki beberapa efek analgesik.
Metilkobalamin memperbaiki gejala pada kaki, seperti paresthesia, membakar nyeri, dan
nyeri spontan dll bukti klinis membuktikan bahwa Methylcobalamin memiliki kemampuan
untuk menghambat neuropatik yang rasa sakit yang terkait dengan neuropati diabetes.
Methylcobalamin juga digunakan dalam pengobatan neuropati perifer, neuropati diabetes dll
Aceclofenic adalah antiinflamasi non steroid obat. Aceclofenic adalah asam phenylacetic
derivatif anti-inflamasi dan sifat analgesik serupa dengan diklofenak. Hal ini digunakan untuk
menghilangkan rasa sakit [3,12]
Fungsi
Methylcobalamin sangat penting untuk sintesis DNA selular sehingga berperan
penting dalam memelihara fungsi berbagai jaringan tubuh dan juga pembentukan selubung
myelin. Methylcobalamin adalah co-faktor untuk sintesis metionin. Peningkatan jumlah
methionin akan merangsang pembetukan lechitin sebagai salah satu bahan pembentuk sel
scwan. [13]
Methylcobalamin juga berperan menurunkan kadar homosistein yang merupakan
molekul yang sulit diekskresi oleh dialisat. Metilasi homosistein menjadi metionin
membutuhkan methylcobalamin dan lima metil tetrahydrofolate. Dengan demikian
pemberian methylcobalamin bisa berperan menurunkan homocystein yang mana merupakan
molekul uremia sehingga bisa menurunkan terbentuknya ROS dan resiko kompliksai
terhadap integritas dari neuron. [3,13]
Metabolisme Homocystein. Disamping itu juga berperan sebagai co-faktor untuk
enzim methylmalonyl-CoA mutase di mitochondria. Isomerisasi metilmalonil-CoA ke
suksinil-CoA penting untuk sintesis lipid saraf untuk membentuk myelin. Methylcobalamin

juga berperan dalam metabolisme asam folat. Kekurangan Methylcobalamin, juga

mempengaruhi metabolism asam folat yang kurang efektif sehingga meningkatkan resiko
timbulnya anemia megaloblastik.[10]
Methylcobalamin adalah bentuk aktif dari vitamin B12 yang berperan sebagai
kofaktor untuk metionin sintase dalam konversi homocysteine untuk metionin, sehingga
menurunkan kadar homocysteine. Methylcobalamin bertindak sebagai donor metil dan
berpartisipasi dalam sintesis SAM-e (S-adenosylmethionine), nutrisi yang memiliki suasana
hati mengangkat sifat kuat. Vitamin B12 dapat diserap sublingually, secara lisan, dan dapat
diberikan melalui suntikan. Methylcobalamin adalah salah satu dari dua bentuk koenzim
vitamin B12 (cyanocobalamin) tapi bentuk metil digunakan dalam sistem syaraf pusat.
Vitamin B12 berperan penting dalam sel darah merah, pencegahan dan pengobatan anemia.
[10]
Reaksi metilasi, dan regulasi sistem kekebalan tubuh. Bukti menunjukkan
Methylcobalamin memiliki beberapa metabolisme dan aplikasi terapi yang tidak dimiliki oleh
bentuk-bentuk lain dari vitamin B12. Methylcobalamin menyumbangkan kelompok metil
untuk selubung myelin yang insulates serat saraf dan meregenarasi rusak neuron. Dalam
kekurangan B12, asam lemak beracun menghancurkan selubung myelin tetapi dosis cukup
tinggi B12 dapat memperbaikinya.[12]
Ilmuwan Jepang mengidentifikasi bentuk vitamin B12 yang melindungi terhadap
penyakit neurologis dan penuaan dengan unik mekanisme yang berbeda dari terapi saat ini.
Beberapa gangguan yang mungkin dicegah atau diobati dengan Methylcobalamin termasuk
penyakit Parkinson, neuropati perifer, penyakit Alzheimer, distrofi otot dan, penuaan
neurologis. Amerika memiliki akses langsung ke bentuk vitamin B12, dan tidak seperti obat
resep, itu biaya sangat sedikit dan bebas dari efek samping. Vitamin B12 adalah label umum
untuk sekelompok senyawa biologis penting yang dikenal sebagai cobalamin. Cobalamin
secara struktural terkait dengan hemoglobin dalam darah, dan kekurangan vitamin B12 dapat
menyebabkan

anemia.

Primer

Perhatian

dari

dokter

konvensional

adalah

untuk

mempertahankan status cobalamin yang memadai untuk melindungi terhadap anemia. Yang
paling bentuk umum dari vitamin B12 disebut cyanocobalamin.[14]
Namun, selama 10 tahun terakhir, sejumlah penyakit neurologis pusat dan perifer
telah berhubungan dengan Kekurangan dari cobalamin yang sangat spesifik, bentuk
methylcobalamin yang diperlukan untuk melindungi terhadap neurologis penyakit dan

penuaan. Hati mengkonversi sejumlah kecil sianokobalamin ke methylcobalamin dalam

tubuh, tetapi jumlah yang lebih besar dari Methylcobalamin diperlukan untuk memperbaiki
cacat neurologis dan melindungi terhadap penuaan. [10,11]
Penelitian yang diterbitkan menunjukkan bahwa Methylcobalamin diperlukan untuk
menumbuhkan neuron, selubung mielin dan saraf perifer. Hanya seberapa efektif adalah
Methylcobalamin dalam mengobati penyakit akut. Mari kita lihat beberapa penyakit
neurologis dan gangguan lain di mana Methylcobalamin telah menunjukkan hasil terapi.[14]
Beberapa zat telah terbukti meregenerasi saraf pada manusia dengan neuropati perifer.
Namun, sebuah penelitian di Journal of Neurological Science mendalilkan bahwa
Methylcobalamin dapat meningkatkan sintesis protein dan membantu regenerasi saraf. Para
ilmuwan menunjukkan bahwa dosis yang sangat tinggi Methylcobalamin menghasilkan
regenerasi saraf pada tikus laboratorium.Para ilmuwan menyatakan bahwa dosis ultra-tinggi
Methylcobalamin mungkin penggunaan klinis untuk pasien dengan perifer neuropati. Sama
manusia dosis ilmuwan yang digunakan adalah sekitar 40 mg sublingually diberikan
metilkobalamin.Pada manusia, subakut degenerasi otak dan sumsum tulang belakang dapat
terjadi melalui demielinasi saraf selubung disebabkan oleh asam atau kekurangan vitamin
B12 folat. Dalam sebuah studi dalam Journal of warisan Penyakit Metabolik, itu
menunjukkan bahwa beberapa orang memiliki cacat genetik yang mencegah mereka dari
secara alami memproduksi methylcobalamin.[15]
Para ilmuwan menyatakan bahwa kekurangan Methylcobalamin menyebabkan
penyakit demielinasi pada orang dengan cacat ini dalam kelahiran. Sebuah studi awal yang
diterbitkan dalam jurnal Rusia Farmakol Toksikol menunjukkan bahwa administrasi harian
Methylcobalamin pada tikus nyata diaktifkan regenerasi akson yang rusak mekanis motor
neuron. Efek bahkan lebih-jelas diamati pada tikus laboratorium yang saraf sciatic hancur
secara mekanis.[1,3]
Dua penelitian yang diterbitkan dalam jurnal Jepang Nippon Yakurigaku Zasshi
menunjukkan bahwa administrasi Methylcobalamin disebabkan peningkatan yang signifikan
dalam penggabungan in vivo dari asam amino leusin ke saraf siatik hancur, mengakibatkan
efek merangsang perbaikan sintesis protein dan regenerasi saraf.Mereka yang menderita
neuropati perifer sering mengambil asam alpha lipoic. Berdasarkan pemahaman baru kami
neuropati perifer, kami menyarankan bahwa siapa pun yang menggunakan asam alpha lipoic
juga mengambil setidaknya 5 mg sehari dari sublingually diberikan Methylcobalamin untuk

memastikan bahwa asam alpha lipoic akan bioavailable pada saraf perifer. Suara yang
rendahpalsy Bell adalah kelumpuhan non-mematikan saraf wajah. Setiap atau semua cabang
saraf mungkin akan terpengaruh, dan, di Bahkan, korban palsy Bell mungkin tidak dapat
membuka mata atau menutup satu sisi mulut. Untuk menilai manfaat metilkobalamin, 60
pasien dengan palsy Bell dibagi menjadi tiga kelompok.[6]
Satu kelompok diberi terapi obat steroid standar, kelompok kedua diberi
Methylcobalamin ditambah terapi steroid, dan kelompok ketiga diberi methylcobalamin
dengan sendirinya. Perbandingan antara ketiga kelompok didasarkan pada jumlah hari
diperlukan untuk mencapai pemulihan lengkap fungsi saraf, skor saraf wajah, dan perbaikan
gejala. Hasil: Butuh rata-rata 7.79 minggu untuk kelompok diberi obat steroid untuk pulih
sepenuhnya. Sebaliknya, kelompok diberi obat steroid dan Methylcobalamin mengambil
hanya 1,23 minggu untuk pulih, dan kelompok yang menerima Methylcobalamin dengan
sendirinya menikmati pemulihan selesai setelah hanya 5,1 hari. Skor saraf wajah secara
signifikan

lebih

parah

pada

kelompok

steroid

dibandingkan

dengan

kelompok

methylcobalamin, dan perbaikan gejala lebih baik di kelompok methylcobalamin

dibandingkan dengan kelompok yang diobati dengan obat steroid. [7]
Hasil penelitian ini dipublikasikan dalam Metode dan Temuan Farmakologi Klinik
Experimental menunjukkan bahwa Methylcobalamin adalah 10 kali lebih efektif
dibandingkan obat steroid disetujui oleh Food yang and Drug Administration.Pernyataanpernyataan ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration. Produk-produk ini tidak
dimaksudkan untuk mendiagnosa, mengobati, menyembuhkan atau mencegah penyakit.
Pernyataan-pernyataan ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration. Produkproduk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosa, mengobati, menyembuhkan atau
mencegah penyakit. Bagi mereka dilemahkan oleh Bell palsy, dosis 40 sampai 60 mg sehari
dari Methylcobalamin bisa menjadi aman dan efektifterapi.[13]
Perkembangan neuropati uremikum terjadi setelah glomerulus filtration rate dibawah
12 ml/min. Neurotoksin menghabiskan suplai energi axon yang khususnya pada nodes of
rainfer, yang berfungsi pada sebagian besar penghantaran impuls dan transport axon.
Sehingga penurunan energi ini akan menyebabkan hambatan energi lokal dengan berbagai
perubahan patologi dan degenerasi pada nerve dan fiber distal. Disamping itu Homocystein
juga akan meningkatkan NADPH-ox yang selanjutnya meningkatkan ROS sehingga bisa
menimbulkan kerusakan sel neuron. Toksin uremik bisa masuk ke dalam endoneural space

dan menyebabkan kerusakan saraf secara langsung, perubahan penyusutan produksi

hidroelektrolitik atau expansi dari endoneural space (Pan,2009). Penurunan kecepatan
konduksi sebagai hasil dari pompa Na/K+ ATP Ase berhubungan dengan axolemma dengan
toksin uremia, akumulasi produksi sodium intraselular dan perubahan potensial membrane
istirahat akan menyebabkan degenerasi axon dan sekunder demyelinasi segmental [15]
Penuaan otak
Tidak seperti palsy Bell, sulit untuk menunjukkan hasil yang cepat Methylcobalamin
ketika melindungi terhadap penuaan terkait gangguan. Di sisi lain, mekanisme aksi
methylcobalamin, bagaimanapun, adalah menarik. Salah satu penyebab kematian sel otak
adalah toksisitas glutamat. Sel-sel otak menggunakan glutamat sebagai neurotransmitter, tapi
sayangnya glutamat adalah pedang bermata dua dalam hal itu juga dapat membunuh sel-sel
otak penuaan. Pelepasan glutamat dari sinapsis adalah cara biasa dimana neuron
berkomunikasi satu sama lain. [13]
Komunikasi yang efektif berarti rilis dikendalikan glutamat pada saat yang tepat
untuk sel-sel yang tepat, tetapi ketika glutamat dilepaskan dalam jumlah yang berlebihan,
komunikasi antar berhenti. Banjir glutamat ke penerima yang neuron mendorong mereka ke
dalam hiperaktif, dan aktivitas yang berlebihan menyebabkan degradasi seluler.Kabar
baiknya adalah bahwa sekarang mungkin untuk melindungi sel-sel otak terhadap toksisitas
glutamat dengan mengambil suplemen methylcobalamin. Dalam sebuah penelitian di
European Journal of Pharmacology, itu menunjukkan bahwa Methylcobalamin dilindungi
terhadap neurotoksisitas glutamate-, aspartate- dan nitroprusside- diinduksi pada tikus neuron
kortikal.[14]
Penelitian ini juga menunjukkan bahwa S-adenosylmethionine (SAMe) dilindungi
terhadap neurotoksisitas. Dalam sebuah penelitian di Investigational Ophthalmology Ilmu
Visual kombinasi Methylcobalamin dan SAMe digunakan untukmelindungi terhadap
toksisitas-sel otak retina yang disebabkan oleh glutamat dan nitroprusside.Para peneliti
menyimpulkan bahwa Methylcobalamin melindungi terhadap neurotoksisitas dengan
meningkatkan metilasi sel otak. Para ilmuwan yang melakukan penelitian methylcobalamin
menekankan bahwa asupan berkelanjutan Methylcobalamin adalah diperlukan untuk
melindungi terhadap neurotoksisitas. Dengan demikian, untuk Methylcobalamin efektif
dalam melindungi terhadap neurologis penyakit, suplemen harian mungkin diperlukan. Dosis

yang sesuai untuk melindungi terhadap penuaan neurologis mungkin 1 sampai 5 mg sehari
diambil di bawah lidah.[16]
Penyakit Parkinson
Pada tingkat saat ini, penyakit Parkinson menyerang satu dari setiap 100 orang yang
berusia di atas 65. Hampir setiap manusia menderita gejala seperti Parkinson dengan
bertambahnya usia mereka. Methylcobalamin dapat membantu untuk mencegah penyakit
Parkinson dan memperlambat perkembangan pada mereka yang sudah memilikinya. Berikut
caranya: Dopamin merupakan neurotransmitter yang mengontrol fungsi motorik. Dopamin
mengirimkan pesan melalui berbagai daerah otak dan di sepanjang jalur saraf dalam rangka
untuk mengkoordinasikan gerakan otot. metabolisme dopamin yang tepat juga diperlukan
untuk mempertahankan keadaan kesejahteraan psikologis. Penuaan manusia menderita
gangguan progresif metabolisme dopamine yang dapat menyebabkan kelemahan otot,
kehilangan koordinasi, dan depresi. [17]
Penyakit Parkinson disebabkan oleh kerusakan dini sel-sel otak khusus yang
memproduksi dopamine. Ketika 80 persen dari sel-sel otak yang memproduksi dopamin telah
meninggal, penyakit Parkinson biasanya didiagnosis. Oleh karena itu diinginkan untuk
melindungi sel-sel otak yang memproduksi dopamin dan menjaga metabolisme dopamin
muda sepanjang hidup.Dopamin terbentuk dari asam amino L-dopa. Semakin L-dopa yang
memasuki otak, semakin dopamin adalah diproduksi, tapi masalahnya adalah bahwa L-dopa
sendiri merupakan racun bagi sel-sel otak dan merupakan penyebab langsung kematian sel.
Mekanisme toksisitas L-Dopa adalah rilis berlebihan glutamat dari neuron yang melukai dan
membunuh sel-sel otak. Ini bisa mengapa obat Sinemet, yang menyediakan signifikanjumlah
L-dopa ke otak, hanya bekerja selama beberapa tahun sebelum efeknya luntur dan pasien
Parkinson memburuk dengan cepat. [15]
Pernyataan-pernyataan ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration.
Produk-produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosa, mengobati, menyembuhkan atau
mencegah penyakit. Jenis sel otak yang paling rentan terhadap toksisitas glutamat-induced
sangat sel yang terlibat dalam dopamine metabolisme dan kontrol saraf-motor.
Methylcobalamin telah terbukti secara khusus untuk melindungi terhadap glutamateinduced
toksisitas saraf yang disebabkan oleh L-dopa. [16]

Ini berarti bahwa suplementasi dengan methylcobalamin bisa melindungi pasien

mereka dengan penyakit Parkinson dari toksisitas glutamat-induced disebabkan oleh
tingginya jumlah L-dopa mereka menempatkan ke dalam otak mereka dengan mengambil
Sinemet. Jika sel-sel otak yang mengontrol fungsi motorik dilindungi terhadap toksisitas
glutamat L-dopa-diinduksi, itu bisa berarti bahwa pasien Parkinson yang mengambil
Methylcobalamin bisa melanjutkan diuntungkan dari efek dopamin peningkat dari Sinemet
untuk jangka waktu yang lebih lama. pasien stadium akhir Parkinson untuk siapa terapi
Sinemet tidak lagi bekerja mungkin sudah menderita terlalu banyak kerusakan sel otak
glutamat-induced untuk mendapatkan keuntungan dari methylcobalamin. pasien Parkinson
yang masih diuntungkan dari Sinemet mungkin dapat melindungi neuron striatal mereka
dengan mengambil 5 sampai 20 mg sehari dari Methylcobalamin sublingually (di bawah
lidah), bersama dengan Sinemet.[17]
Kombinasi Methylcobalamin dan terapi Sinemet bisa menjadi terobosan medis, tapi
ini hanya bisa dibuktikan dengan studi terkontrol. pasien Parkinson saat ini tidak bisa
menunggu untuk penyelesaian studi klinis dan mungkin ingin memulai asupan sublingual
dari 5 sampai 20 mg sehari dari Methylcobalamin segera. Untuk pencegahan penyakit
Parkinson, 1 sampai 5 mg sehari dari sublingually diberikan Methylcobalamin mungkin
cukup.[17]
Penyakit Alzheimer
Sebuah studi di Therapeutics Clinical menunjukkan bahwa pemberian intravena dosis
besar methylcobalamin untuk pasien Alzheimer peningkatan fungsi intelektual pasien seperti
memori, emosi dan komunikasi dengan orang lain. Para ilmuwan menyimpulkan bahwa
Methylcobalamin adalah pengobatan yang aman dan efektif untuk gangguan kejiwaan pada
pasien dengan Alzheimer tipe demensia.[18]
Ini adalah satu-satunya studi klinis Yayasan bisa menemukan menggunakan
Methylcobalamin untuk mengobati penyakit Alzheimer. Itu bisa bahwa 40 sampai 80 mg
sehari dari sublingually diberikan Methylcobalamin akan menjadi pembantu yang efektif
(membantu) [18]
Terapi Alzheimer. multiple Sclerosis
Sebuah studi dalam jurnal Internal Medicine menyelidiki administrasi harian 60 mg.
Methylcobalamin untuk pasien dengan kronis progresif multiple sclerosis (MS), penyakit

yang memiliki prognosis buruk dan fitur demielinasi luas di sistem saraf pusat. Meskipun
bermotor cacat tidak membaik, ada perbaikan klinis pada visual dan auditori MS-terkait
cacat. Para ilmuwan menyatakan bahwa Methylcobalamin mungkin menjadi tambahan yang
efektif untuk imunosupresif pengobatan untuk MS progresif kronis. Mereka dengan bentuk
kurang serius dari MS dapat mempertimbangkan menambahkan Methylcobalamin untuk
sehari-hari pengobatan rejimen.[18]
Efek dari Methylcobalamin dipelajari pada hewan model distrofi otot. Studi ini
diterbitkan dalam Neuroscience Letters melihat degenerasi terminal akson motorik. Pada
tikus menerima methylcobalamin, kecambah syaraf lebih sering diamati dan regenerasi saraf
motorik terminal terjadi pada situs-situs yang sebelumnya telah merosot. [19]
Kanker & Fungsi kekebalan
Sebuah studi dalam jurnal Oncology meneliti efek dari Methylcobalamin pada
beberapa berbeda jenis tumor pada tikus. Administrasi Methylcobalamin selama tujuh hari
ditekan hati, paru-paru dan ascites pertumbuhan tumor. Tikus menerima Methylcobalamin
bertahan lebih lama dari tikus kontrol. Pada tikus iradiasi sebelum sel tumor inokulasi,
Methylcobalamin tidak meningkatkan kelangsungan hidup. [20]
Pernyataan-pernyataan ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration.
Produk-produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosa, mengobati, menyembuhkan atau
mencegah penyakit. Efek dari Methylcobalamin pada fungsi kekebalan tubuh manusia
diselidiki dalam Journal of Clinical Immunology. Studi ini menunjukkan bahwa
Methylcobalamin menunjukkan efek sel-meningkatkan T yang luar biasa ketika sel T yang
terkena antigen tertentu. [20]
Para ilmuwan juga menunjukkan bahwa Methylcobalamin meningkatkan aktivitas sel
T helper. Para ilmuwan menyimpulkan bahwa Methylcobalamin bisa memodulasi fungsi
limfosit dengan menambah kegiatan sel T regulator.
Tidur
Sebuah studi dalam jurnal Experientia menunjukkan bahwa mereka yang
mengonsumsi Methylcobalamin juga mungkin ingin mengambil melatonin. Dalam studi
tersebut, itu rinci bagaimana sembilan manusia sehat diberi 3 mg Methylcobalamin sebuah
hari selama empat minggu.[19]

Di antara hasil, ditemukan bahwa tingkat melatonin secara signifikan lebih rendah
pada kelompok yang menerima Methylcobalamin dibandingkan dengan plasebo, meskipun
methylcobalamin tidak mempengaruhi pola tidur. Sebaliknya, sebelumnya laporan percobaan
menunjukkan bahwa vitamin B12 memperbaiki pola tidur. [19]
Sebuah penelitian di Jerman yang lebih baru muncul di neuropharmacology
menunjukkan bahwa sementara methylcobalamin mengurangi jumlah mata pelajaran waktu
tidur, bahwa kualitas tidur lebih baik dan pelajaran terbangun perasaan segar, dan dengan
kewaspadaan yang lebih baik dan konsentrasi. Bagian dari efek ini tampaknya karena
melatonin penekanan pada siang hari karena methylcobalamin berkurang mengantuk.
Sebagian besar studi ilmiah yang dikutip dalam artikel ini dilakukan di Jepang. Amerika perlu
tahu tentang ini terapi alami penting yang dapat memperpanjang rentang hidup manusia yang
sehat. Sebuah pencarian dari literatur ilmiah mengungkapkan 334 studi yang dipublikasikan
di methylcobalamin. Namun, itu tidak akan berlebihan untuk mengatakan bahwa hampir
tidak ada Amerika dokter tahu itu atau merekomendasikan. [20]
Methylcobalamin harus dipertimbangkan untuk pengobatan penyakit neurologis.
Sebagai contoh, berdasarkan yang unik mekanisme aksi, Methylcobalamin bisa efektif dalam
memperlambat perkembangan "diobati" penyakit seperti ALS (penyakit Lou Gehrig).Karena
Methylcobalamin bukanlah obat, ada sedikit insentif ekonomi untuk melakukan studi klinis
mahal di atasnya, sehingga mungkin menjadi waktu yang lama sebelum kita tahu seberapa
efektif bentuk vitamin B12 adalah dalam memperlambat perkembangan umum gangguan
seperti penyakit Parkinson.Asupan sublingual dari Methylcobalamin adalah terapi alami yang
terjangkau dan efektif, dan aman bahkan ketika diberikan dalam dosis besar. Untuk tujuan
pencegahan, hanya 1 mg Methylcobalamin diambil di bawah lidah setiap hari bisa
menghasilkan manfaat anti-penuaan yang sangat besar pada harga yang sangat rendah. [7,13]

BAB III
KESIMPULAN
Methylcobalamin digunakan dalam pengobatan neuropati diabetes, gangguan
degeneratif dan dalam pengobatan awal amyotropic sklerosis lateral. Telah digunakan untuk
mengobati beberapa nutrisi penyakit berdasarkan seperti demensia, rheumatoid arthritis dan
exerts perlindungan neuronal dengan mempromosikan regenerasi saraf cedera. Antagonis
glutamat diinduksi neurotoksisitas dan juga memanifestasikan efek analgesik. Ini meredakan
perilaku nyeri pada neuropati diabetes, nyeri pinggang, neuralgia dan mempromosikan
konduksi saraf. Membantu tubuh untuk menggunakan lemak dan karbohidrat untuk energi
Methylcobalamin digunakan dengan kombinasi karena Methylcobalamin memainkan
peran penting dalam regenerasi selubung myelin dan juga memiliki beberapa efek analgesik.
Bukti klinis membuktikan bahwa Methylcobalamin memiliki kemampuan untuk menghambat
neuropatik yang rasa sakit yang terkait dengan neuropati diabetes.
Methylcobalamin dapat membantu pertumbuhan sel-sel darah, sel-sel saraf yang sehat
dalam tubuh. Ini adalah pengobatan terbaik serta suplemen makanan untuk orang-orang yang
tidak dapat menyerap vitamin B12 dan / atau menderita nya kekurangan. Monoterapi
methylcobalamin meningkatkan plasma / serum tingkat homocysteine dan meningkatkan
gejala neuropati juga. Terapi kombinasi dengan vitamin B kompleks lainnya tampaknya lebih
efektif. Oleh karena itu Methylcobalamin mungkin dianggap sebagai salah satu suplemen
makanan yang menjanjikan dan obat-obatan memiliki sejumlah manfaat potensial.

DAFTAR PUSTAKA
1. Rusu T, Ekoume , Malaurie E, Poullain S. keselamatan pasien dan risiko pengelolaan.
farmasi rumah sakit. 2015; 22: 1-6.
2. Banerjee R, Ragsdale SW. vitamin B12: katalisis oleh enzim cobalamin tergantung. Annu
Rev Biochem. 2003; 72: 209-247.
3. Maladkar M, Saggu NJS,. Evaluasi efikasi dan keamanan epalrestat dan epalrestal dalam
kombinasi dengan methylcobalamin pada pasien dengan neuropati diabetes. Jurnal Diabetes
mellitus. 2013; 3: 20-26.
4. Zhang M, Han W, Hu S, Xu H. Methylcobalamin: vitamin potensi nyeri pembunuh. Saraf
Plast. 2013; 2013: 424.651.
5. Grober U, Kisters K, Schmidt J. Neuroenhancement dengan vitamin B12- signifikansi
neurologis. 2013; 5: 5031-5045.
6. Lane LA, Rojas-Fernandez C. Pengobatan vitamin b (12) -deficiency anemia Ann
Pharmacother. 2002; 36: 1268-1272.
7. Poongothal S, Ilavarasan R, Karrunakaran CM. Simultan dan akurat penentuan vitamin
B12, B6, B12 dan asam alfa lipoic. jurnal internasional farmasi dan farmasi ilmu. 2010; 2:
133-139.
8. Lodowski P, Jaworska M, Mekanisme Co-C fotolisis obligasi di Methylcobalamin:
pengaruh dasar aksial. 2015; 119: 3913-3928.
9. Koyama K, Ito A, Yamamoto J, et al. efek jangka pendek Methylcobalamin dan folat
konsentrasi ADMA serum pada pasien yang menerima jangka panjang hemodialisis. jurnal
American penyakit ginjal. 2010; 55: 1069-1078.
10. Mostafa Youssef, Mamdouh Ghorab, Efek dari aditif pada persiapan intranasal dari
cynocobalamine. jurnal internasional farmasi dan farmasi ilmu. 2015; 7: 210-217.
11. Ganesan M, Solairaj P. Sebuah metode sederhana untuk estimasi mecobalamin di
suntikan. jurnal internasional farmasi dan farmasi ilmu.2012; 4: 559-562.

12. Nava-Ocampo AA, Pastrak A, Cruz T, Koren G. Farmakokinetik tinggi dosis

cyanocobalamin diberikan melalui suntikan intravena selama 26 minggu pada tikus. Clin Exp
Pharmacol Physiol. 2005; 32: 13-18.
13. Qi Lin, Guo-Sheng Wang, Guangye Ma, Qiaofang Shen. Peran dari pelayanan farmasi di
departemen onkologi.. 2015; 22: 128-131..
14. Maron BA, Loscalzo J. Pengobatan hyperhomocysteinemia. Annu Rev Med. 2009; 60:
39-54.
15. Vinik AI, Ziegler D. Diabetes kardiovaskular neuropati otonom. Sirkulasi. 2007; 115:
387-397.
16. Inggris JD, Gronseth GS, et al. Distal polineuropati simetris: definisi untuk penelitian
klinis: Laporan dari American Academy of Neurology. 2005; 64: 199-207.
17. Ziegler D, Nowak H,. Pengobatan simtomatik polineuropati diabetik dengan alpha-lipoic
acid antioksidan: metaanalisis. Diabet Med. 2004; 21: 114-121.
18. Dongre YU, Swami OC. release pregabalin dengan methylcobalamin di nyeri neuropatik:,
2013; 6: 413-7.
19. Prabhoo R, Panghate A, tolerabilitas dari kombinasi dosis tetap Methylcobalamin dan
pregabalin di manajemen neuropat. Amerika Utara jurnal ilmu kedokteran 2012.; 4
20. Athanasakis K, Pregabalin dibandingkan gabapentin dalam pengelolaan nyeri neuropatik
2013.; 13: 56.