MARCO TERICO

La ampicilina es un antibitico betalactmico que ha sido extensamente

utilizado para tratar infecciones bacterianas desde el ao 1961.
Administrada por va oral, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a
protenas plasmticas (15_25%) y su biodisponibilidad vara entre un 30 a 55%,
alcanzando su concentracin srica mxima entre 1 a 2 horas desde la
administracin. Se excreta principalmente por el rin.
Como todos los antibiticos betalactmicos, la ampicilina es capaz de penetrar
bacterias gram positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la
sntesis de la pared celular durante la replicacin celular. Esto se debe a su
efecto inhibidor de la sntesis de la pared celular de la bacteria en sus ltimas
dos etapas, unindose a las PBP (protenas fijadoras de penicilinas), lo que
lleva a la destruccin de la pared y la consiguiente lisis celular.
La ampicilina inhibe la formacin de puentes en la capa de peptidoglicano (la
que proporciona rigidez a la pared celular). La mayor efectividad ocurre en la
fase logartmica de crecimiento, cuando se estn formando los puentes de
pptidoglicano, y tiene menor efecto en clulas en la fase estacionaria de
crecimiento.
La ampicilina se utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a organismos
susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las cistitis.

ESTRUCTURA QUMICA DE LAS BETALACTMICOS

RELACIN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD

Las penicilinas estn formadas por dos anillos fundamentales: el cido betalactmico (A) unido a una cadena lateral y un anillo de cuatro miembros
llamado tiazolidinico (B). La fusin de estos anillos determina la actividad
biolgica de estas sustancias medicamentosas.
La cadena lateral determina las propiedades antibacterianas y farmacolgicas
de cada tipo de Penicilina. El sustituyente en la posicin C-3 nos determina la
farmacocintica del frmaco.
El grupo amino presente en la ampicilina crea una nueva regin con notable
polaridad que puede facilitar la interaccin con grupos en las cadenas laterales
de las PBPs(transpeptidasas), lo que aumenta las probabilidades de formacin
del complejo acil-enzima. Lo anterior coincide con el mayor espectro de accin
de estas penicilinas.

FARMACODINAMIA
AMPICILINA es una aminopenicilina semisinttica derivada del ncleo del
Penicillium; es estable en medio cido, su absorcin es incompleta con
ingestin de alimento previo.
Debido a la caracterstica de tener una estabilidad cida, AMPICILINA puede
administrarse tanto por va oral como parenteral. Con la presentacin oral, la
unin a las protenas plasmticas alcanzan valores de 30 a 60% y niveles
sanguneos mximos entre 60 a 120 minutos. La vida media plasmtica es de 1
a 2 horas. En tanto que con la presentacin inyectable por va intramuscular se
alcanzan niveles sanguneos despus de 30 a 60 minutos.
AMPICILINA penetra a los tejidos, atraviesa la placenta y se excreta por la
leche materna. Su porcentaje de unin a protenas es de 10 a 30%; en tanto
que en el lquido cefalorraqudeo llega a 5% de los niveles plasmticos. La
excrecin de AMPICILINA se lleva a cabo principalmente por va renal sin
modificaciones, aunque tambin se realiza a travs de la bilis y heces. Un bajo
porcentaje se metaboliza en cido penilnico (10 a 20%)

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
Delgado, A.; Minguilln, C.; Joglar, J. Introduccin a la Qumica Teraputica.
Barcelona: Diaz de Santos; 2003.
Cruz Cruz E., Snchez Domnguez E. Modelacin molecular de cuatro
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MediSur . 2009; 7(4 ): 13-20.
Vademecum (Internet) Argentina: Iqb;2010(actualizado 13 Ago 2016, citado 15
Ago 2016).Ampicilina. Disponible en:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a052.htm