BAB II

PEMBAHASAN
BIOTRANSFORMASI
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur
kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pada proses ini
molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan
kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal.
Pada umumnya obat dimetabolisme oleh enzim mikrosom di retikulum
endoplasma sel hati. Pada proses metabolisme molekul obat dapat berubah sifat
antara lain menjadi lebih polar. Metabolit yang lebih polar ini menjadi tidak larut
dalam lemak sehingga mudah diekskresi melalui ginjal. Metabolit obat dapat lebih
aktif dari obat asal (bioaktivasi), tidak atau berkurang aktif (detoksifikasi atau bioinaktivasi) atau sama aktifitasnya.
Obat yang telah diserap oleh usus ke dalam sirkulasi, akan diangkut
melalui sistem pembuluh porta (vena portae), yang merupakan suplai darah utama
dari daerah lambung-usus ke hati. Dengan pemberian sublingual, transkutan,
parenteral atau rektal, sistem porta ini dan hati dapat dihindari.
Dalam hati, dan sebelumnya juga di saluran lambung-usus, seluruh atau
sebagian obat mengalami perubahan kimiawi secara enzimatis dan pada
umumnya, hasil perubahannnya (metabolit) menjadi tidak atau kurang aktif lagi.
Proses ini juga disebut proses detoksifikasi atau bioinaktivasi (first pass effect).
Ada juga obat yang khasiat farmakologinya justru diperkuat (bio-aktivasi). Oleh
karena itu, reaksi metabolisme di hati dan beberapa organ lain, lebih tepat disebut:
biotransformasi.

Contoh obat yang menjadi lebih aktif oleh biotransformasi:

- kortison dan prednison: kortisol dan prednisolon
- fenasetin dan klorahidrat: parasetamol dan trikloretanol.
Metabolit dgn aktivitas yang sama
- klorpromazin, efedrin dan banyak senyawa benzodiazepine
REAKSI BIOTRANSFORMASI
Reaksi biotranformasi terjadi didalam hati terutama dilakukan oleh
enzim-enzim mikrosomal. Enzim mikrosomal adalah salah satu elemen dari
protoplasma sel dengan bentuk granul halus, terdapat di dalam mikrosom sel hati.
Ada dua reaksi dalam proses metabolism obat, yaitu:
1. Reaksi perombakan
Oksidasi : alcohol, aldehid asam dan zat hidrat arang dioksidasi menjadi
CO2 dan air. Sistem enzim oksidatif terpenting di dalam hati adalah
sitokrom P450, yang