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Farmacocintica. Absorcin.

Perfil farmacocintico de la sulfacetamida


sdica en conejo por va subcutnea.
Hernndez Lpez Yamel, Gmez Reyna Monserrat, Mota Cordero Juan Antonio,
Ortega Mora Alicia
Laboratorio de Farmacologa L-202, Facultad de Estudios Superiores
Zaragoza, UNAM.
Av. Guelatao 66, Col. Ejrcito de Oriente, 09230, Mxico D.F.
Resumen
Se administr por va subcutnea sulfacetamida sdica a un conejo. Se
tomaron muestras de sangre de este a los 5, 10, 15, 45, 90 y 120 min y se
aplic la tcnica de Bratton-Marshall, obtenindose una coloracin rosa de la
cual se ley su absorbancia a 540nm. Se determin la concentracin de la
sulfacetamida en cada una de las muestras, se calcul el ABC, la concentracin
mxima, el tiempo de concentracin mxima, la Ka, la Ke, el Vd, el tiempo de
vida media, la biodisponibilidad absoluta y la biodisponibilidad aparente.
Abstract
Was administered subcutaneously sodium sulfacetamide a rabbit. Blood
samples were taken rabbit after 5, 10, 15, 45, 90 and 120 minutes and was
applied Bratton-Marshall technique to give a pink color which at 540nm
absorbance was read. Sulfacetamide concentrations was determined in each of
the samples and ABC, the maximum concentration, the time of maximum
concentration, Ka, Ke, Vd, the half-life, bioavailability and apparent absolute
bioavailability was calculated.
Introduccin
En el presente trabajo se mostrara el perfil farmacocintico de la sulfacetamida
sdica en el conejo teniendo como variable las vas de administracin ms
empleadas en la administracin de frmacos (intravenosa, intramuscular y
subcutnea).
El saber cmo acta un frmaco dependiendo de la va en que este sea
administrado es suma importancia dentro de la zona hospitalaria pues
dependiendo del estado del paciente es como se escoger la va ms
adecuada.
Marco Terico
La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los
que un frmaco es sometido desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminacin del cuerpo.
La farmacodinamia estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los
medicamentos, su mecanismo de accin y correlacin entre las acciones y
efectos de los medicamentos y la estructura qumica.
Estos frmacos, al interactuar con nuestro cuerpo, pasan por una serie de
etapas, lo que es llamado como sistema LADME.

Liberacin del principio activo:


El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado.
Absorcin del mismo:
El frmaco administrado traspasa algn tipo de barrera, la cual cambia segn
la va de administracin usada, que puede ser: cutnea, subcutnea,
respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inyectada directamente
a la circulacin sangunea por la va intravenosa.
Distribucin por el organismo:
El medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso
importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco,
el cual pasa un tiempo variable.
Metabolismo o inactivacin:
El frmaco es transformado en el organismo debido a la accin de las enzimas,
donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraa al mismo
Eliminacin del frmaco:
Proceso de biotransformacin o excrecin mediante el cual un frmaco es
metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un rgano excretor
como el hgado, el rin, la piel, las glndulas salivales y lgrimas,
desapareciendo as sus efectos farmacolgicos.
En los frmacos en los que el efecto depende directamente de la concentracin
alcanzada en el lugar de accin y en los que esta concentracin en la biofase
est en equilibrio con la concentracin plasmtica, es posible establecer una
relacin entre el curso temporal de las concentraciones plasmticas y el de los
efectos mediante unos parmetros que conviene definir
Concentracin mnima eficaz
(CME): aqulla por encima de la cual suele observarse el efecto teraputico.
Concentracin mnima txica
(CMT): aqulla por encima de la cual suelen observarse efectos txicos. El
cociente entre la CMT y la CME definen el ndice teraputico del frmaco:
cuanto mayor sea este ndice, ms fcil ser conseguir efectos teraputicos sin
producir efectos txicos
Objetivo
Realizar el estudio farmacocintico de la sulfacetamida sdica en conejo
ensayando diferentes vas de administracin, para determinar cul de ellas es
mejor.

Realizar el estudio farmacocintico de la sulfacetamida sdica en conejo


ensayando por la va de administracin subcutnea para determinar su
comportamiento.
Hiptesis
En la va intravenosa la dosis administrada va integra al torrente circulatorio
por lo cual no hay absorcin y sera la ms rpida.
La va de administracin subcutnea es tardada debido a que en el proceso de
absorcin atraviesa diversas barreras fisiolgicas.
Metodologa
A. Materiales
a) Materiales
biolgicos:
Un conejo de 2.0 a
2.5 Kg con 12 horas
de ayuno

b) Cristalera y equipo:
10 tubos de ensaye
de 13 x 100 mm
10 tubos de ensaye
de 15 x 150 mm
1 gradilla
Jeringas de 1 mL
Jeringas de 3 mL
1 rastrillo
1 balanza de dos
platillos
1
balanza
con
canastilla
1 centrifuga
1 colormetro
1 cepo para conejo
Papel Parafilm
Algodn

c) Reactivos:
Sulfacetamida
sdica (disolucin
10%)
Heparina
(disolucin
5000
UI/mL)
Nnaftiletilendiamina
al 0.05%
cido
tricloroactico
al
25%
Nitrito de sodio al
0.5%
Sulfamato
de
amonio al 0.5%
Xilol

B. Procedimiento
Se pes el conejo y se rap la oreja en la cual se trabaj.
Se administr una dosis de 1500 U/Kg de heparina por va intravenosa y se
dejaron pasar 5 minutos para tomar la muestra blanco.
Se administr por va subcutnea sulfacetamida sdica de acuerdo al peso del
conejo.
Se tomaron 0.2 mL de sangre de la vena marginal de la oreja dnde se
administr la heparina a los 5, 10, 15, 45, 90 y 120 minutos despus de
administrar el frmaco.
Las muestras se trataron segn la tcnica Bratton-Marshall para la
determinacin colorimtrica de sulfonamidas, adicionando al momento de la
lectura 2 mL de N-naftiletilendiamina al 0.05% y se leyeron las absorbancias a
540 nm.

Curva estndar

Resultados
Curva Estndar de
Sulfacetamida
Sdica
Concentr Absorba
acin
ncia
(g/mL)
0
0
8
0.12
16
0.28
20
0.32
40
0.75

Concentracin Real
Tiempo Absorban Concentrac
(minut
cia
in Real
os)
(g/mL)
5
0.03
3.89
10
0.05
4.91
15
0.05
4.91
45
0.02
3.38
90
0.01
2.88
120
0.01
2.88

Va Subcutnea

Eliminacin
Tiempo Concentra
(minuto
cin
s)
(g/mL)
15
4.77
45
3.66
90
2.96
120
2.67

Eliminacin

m = Ke = -1.0107
Absorcin

Tiempo
(minutos)

5
10

Concentrac
in
Extrapolad
a (g/mL)
5.87
5.18

Absorcin

Concentracin
Residual
Tiempo Concentrac
(minuto
in
s)
(g/mL)
5
1.98
10
0.27

Concentracin Residual

m = Ka =
-0.342

rea bajo la curva (ABC): 398.15 g/min


Concentracin mxima (Cmx): 9.91 398.15 g/mL
Tiempo de concentracin mxima (tmx): 15 minutos
Constante de absorcin (Ka): 0.342
Constante de eliminacin (Ke):
1.0107
Volumen aparente de distribucin (Vd): 9.65 mL
Tiempo de vida media biolgica (t1/2): 0.6858 minutos
Biodisponibilidad absoluta (Fabs): 0.017
Aclaramiento (Cl): 9.75 Ml
Dosis (D): 228.37 mg

Discusin de resultados
Se observaron concentraciones muy bajas de sulfacetamida sdica en la
sangre del conejo, lo cual pudo ser debido a que la absorcin de sta por va
subcutnea es muy baja o debido a que la administracin del frmaco fue
errnea.
Al ver los resultados de las tres vas se observa que en la va intravenosa la
fase de absorcin es eliminada pues el frmaco entra directamente al torrente
sanguneo contrario a las otras vas donde el frmaco si pasa por esta fase.
Los tiempos de para la toma de muestra no fueron los establecidos en el
manual pues es un tanto difcil tomar la muestra, pero el intervalo de tiempo si
fue respetado.
Las tomas de muestra se vieron complicadas ya que el catter se tapaba con
frecuencia y eso provoc el retraso de algunas y la toma de menos cantidad de
sangre que la establecida para las pruebas colorimtricas. Al final con los datos

se observ la curva, en la cual se logr observar el tiempo y la concentracin


con la cual se llevaba a cabo el proceso de absorcin y de eliminacin.
Conclusiones
A pesar de que la concentracin sangunea de sulfacetamida sdica fue baja en
el conejo, se observ una curva de concentraciones contra tiempo tal como se
esperaba. Se desarroll adecuadamente el estudio farmacocintico utilizando
diferentes vas de administracin.
Como ya se dijo dependiendo del estado del paciente es la va que se elegir,
se puede concluir que para una emergencia la va intravenosa es la ms eficaz
pero tambin se debe tener precaucin pues al ser la ms rpida pues causar
algn efecto que no se pueda controlar.
La va subcutnea e intramuscular son ms lentas y por lo tanto una buena
opcin si no se necesita que acte el frmaco de forma inmediata.
La va de administracin subcutnea evita el primer paso, tiene una absorcin
ms lenta y puede aplicarse en soluciones.
Sugerencias
Debido al gran nmero de alumnos, se sugiere la compra de ms
espectrofotmetros nuevos y de nueva generacin ya que los que se utilizaron
fueron insuficientes y varios no funcionaban, lo cual entorpeci la lectura de las
absorbancias.
En el manual deberan sugerir dentro del material, un catter para as no tener
que picar muchas veces al conejo si es que se mueve o se pone nervioso y as
poder tomar las muestras en el tiempo sealado.
Se sugiere que el traslado de los animales sea ms tranquilo o que se realice
unos das antes para que stos no se estresen demasiado ni se pongan tan
nerviosos y por lo tanto no retrasen mucho la prctica.
Sacar ms material de trabajo para poder llevar a cabo ms rpido la prctica.
Tomar con cuidado las muestras de sangre para no lastimar al conejo.
Agregar el volumen adecuado de los reactivos para tener datos correctos.
Referencias
Diez J., Albaladejo M. Principios de Farmacologa Clnica. Espaa: Masson; 2002.
Velzquez A. Farmacologa bsica y clnica. 18 ed. Madrid: Mdica
Panamericana; 2008.
Flores J. Farmacologa Humana. 3 ed. Espaa: Masson Editores; 1998.
Smith C., Reynard A. Farmacologa. Argentina: Mdica Panamericana; 1993.
Rang H., Dale M., Ritter J. Farmacologa. 4 ed. Espaa: Harcourt; 2000.
P. Lorenzo, A. Moreno, I. Lizasoain, M.A. Moro, A. Portoles. Velzquez.
Farmacologa bsica y clnica. 18 ed. Madrid: Mdica Panamericana; 2008.