Anda di halaman 1dari 29

Natrium Alginat

Natrium alginat merupakan produk pemurnian karbohidrat yang diekstraksi dari alga coklat
(Phaeophyceae) dengan menggunakan basa lemah Natrium alginat larut dengan lambat dalam air,
membentuk larutan kental; tidak larut dalam etanol dan eter Alginat ini diperoleh dari spesies
Macrocystis pyrifera, Laminaria, Ascophyllum dan Sargassum (Belitz, dkk., 1987). Gambar
2.3.1 Struktur G: - L asam guluronat dan M: - D asam mannuronat

Asam alginat adalah kopolimer biner yang terdiri dari residu -D-mannuronat (M) dan -L-asam
guluronat (G) yang tersusun dalam blok-blok yang membentuk rantai linear (Grasdalen, dkk.,
1979). Kedua unit tersebut berikatan pada atom C1 dan C4 dengan susunan homopolimer dari
masing-masing residu (MM dan GG) dan suatu blok heteropolimer dari dua residu (MG) (Thom,
dkk., 1980).
Asam alginat tidak larut dalam air, karena itu yang digunakan dalam industri adalah dalam bentuk
garam natrium dan garam kalium. Salah satu sifat dari natrium alginat adalah mempunyai
kemampuan membentuk gel dengan penambahan larutan garam-garam kalsium seperti kalsium
glukonat, kalsium tartrat dan kalsium sitrat. Pembentukan gel ini disebabkan oleh terjadinya kelat
antara rantai L-guluronat dengan ion kalsium (Thom, dkk., 1980).
Di Laboratorium Farmasi Fisik Fakultas Farmasi USU dalam beberapa tahun terakhir telah
dikembangkan kapsul yang tahan terhadap asam lambung. Cangkang kapsul ini dibuat dari
natrium alginat dengan kalsium klorida menggunakan cetakan. Telah terbukti bahwa cangkang
kapsul alginat tahan atau tidak pecah dalam cairan lambung buatan (pH 1,2). Kapsul
mengembang dan pecah dalam cairan usus buatan (pH 4,5 dan pH 6,8).
Universitas Sumatera Utara 28

Utuhnya cangkang kapsul kalsium alginat di dalam medium pH 1,2 disebabkan komponen
penyusun cangkang alginat yaitu kalsium guluronat masih utuh, sedangkan pelepasan kalsium
kemungkinan berasal dari kalsium yang terperangkap dalam kapsul dan terikat dengan manuronat
saja. Hal itu berarti kalsium guluronat yang bertanggung jawab terhadap keutuhan kapsul di
dalam medium pH 1,2 (Bangun, dkk., 2005).
Cangkang kapsul kalsium alginat dapat mengembang dan pecah di dalam medium pH 4,5 dan 6,8
(cairan usus buatan). Terlihat bahwa waktu cangkang kapsul pecah dapat dilihat pada Tabel 2 dan
3 dimana dalam medium pH 4,5 dan 6,8 cangkang kapsul kalsium alginat dapat mengembang dan
terjadi pertukaran ion kalsium dari kalsium alginat (kalsium guluronat) dengan ion natrium yang
terdapat pada cairan usus buatan, sehingga terbentuk natrium alginat (natrium guluronat).
Pembentukan natrium alginat pada kapsul dapat menyebabkan kapsul bersifat hidrofilik, sehingga
mudah menyerap air, mengembang dan pecah (Bangun, dkk. 2005). Kapsul lebih cepat pecah di
medium pH 6,8 dari pada medium pH 4,5.

Pemilihan eksipien dan fungsinya


Sodium alginate
Struktur molekul :

Fungsi : Stabilizing agent; suspending agent; tablet and capsule disintegrant; tablet binder;
meningkatkan viskositas, dalam tetes mata ini sebagai agen pembentuk gel.

Sifat fisika kimia :

Pemerian : Natrium alginat berupa serbuk warna putih atau kuning-coklat pucat,
tidak berbau dan tidak berasa.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam etanol (95%), eter, kloroform, dan etanol atau campuran
air dimana kandungan etanol lebih dari 30%. Selain itu praktis tidak larut dalam pelarut
organik lain dan larutan asam encer dimana pH kurang dari 3. Larut perlahan dalam air yang
membentuk larutan koloidal lengket.

pH : 4 10

HPMC

Struktur molekul :

Fungsi : meningkatkan viskositas, lapisan film, agen stabilizer, suspending agent.

Sifat fisika kimia :

Pemerian : serbuk putih atau hamper putih, tidak berbau, dan tidak berasa.

Kelarutan : larut dalam air dingin, praktis tidak larut dalam kloroform, etanol (95%) dan eter,
namun larut dalam campuran etanol dan diklorometana, larut dalam campuran air dan
alkohol. Larit dalam larutan aseton encer, campuran diklorometana dan propan 2 ol, dan
pelarut organik

pH : 3 11

ENCERNAAN DI LAMBUNG
1. MEKANIK
Beberapa menit setelah makanan memasuki perut, gerakan peristaltik yang lembut dan berriak yang
disebut gelombang pencampuran (mixing wave) terjadi di perut setiap 15-25 detik. Gelombang ini
merendam makanan dan mencampurnya dengan hasil sekresi kelenjar lambung dan menguranginya
menjadi cairan yang encer yang disebut chyme. Beberapa mixing wave terjadi di fundus, yang
merupakan tempat penyimpanan utama. Makanan berada di fundus selama satu jam atau lebih tanpa
tercampur dengan getah lambung. Selama ini berlangsung, pencernaan dengan air liur tetap
berlanjut.
PENGOSONGAN LAMBUNG
Pengosongan lambung terjadi bila adanya faktor berikut ini :
Impuls syaraf yang menyebabkan terjadinya distensi lambung (penggelembungan)
Diproduksinya hormon gastrin pada saat makanan berada dalam lambung. Saat makanan berada
dalam lambung, setelah mencapai kapasitas maksimum maka akan terjadi distensi lambung oleh
impuls saraf (nervus vagus). Disaat bersamaan, kehadiran makanan terutama yang mengandung
protein merangsang diproduksinya hormone gastrin. Dengan dikeluarkannya hormone gastrin akan
merangsang esophageal sphincter bawah untuk berkontraksi, motilitas lambung meningkat, dan
pyloric sphincter berelaksasi. Efek dari serangkaian aktivitas tersebut adalah pengosongan
lambung.Lambung mengosongkan semua isinya menuju ke duodenum dalam 2-6 jam setelah
makanan tersebut dicerna di dalam lambung. Makanan yang banyak mengandung karbohidrat
menghabiskan waktu yang paling sedikit di dalam lambung atau dengan kata lain lebih cepat
dikosongkan menuju duodenum. Makanan yang mengandung protein lebih lambat, dan pengosongan
yang paling lambat terjadi setelah kita memakan makanan yang mengandung lemak dalam jumlah
besar.

PENGISI
Avicel (HOPE 5th hal 132-135
Mikrokristalin Selulosa

(C6H10O5)n dimana n 220


Pemerian : Serbuk kristalin; putih; tidak berbau; tidak berasa; tersusun atas
partikel-partikel berpori; higroskopis
Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 20-90% b/b); penghancur tablet (konsentrasi
5-15% b/b); adsorben (20-90%). Dapat digunakan untuk metode kempa langsung
maupun granulasi basah.
Kelarutan : Sukar larut dalam larutan NaOH 5% b/v; praktis tidak larut dalam
air, asam encer dan sebagian besar pelarut organik
Stabilitas : Avicel stabil, meskipun higroskopis. Harus disimpan dalam wadah
tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Agen pengoksidasi kuat
Kalsium Fosfat Dibasa Dihidrat (HOPE 5th hal 96-99)
CaHPO4.2H2O
Pemerian : Serbuk atau kristalin padat; putih; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi
: Pengisi tablet. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung
maupun granulasi basah. Kelarutan :Larut dalam asam encer; praktis tidak
larut dalam air dan etanol, eter
Stabilitas : Tidak higroskopis, stabil pada suhu ruangan. Harus disimpan dalam
wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Antibiotik golongan tetrasiklin, indometasin, aspirin,
aspartame, ampicillin, cephalexin, eritromycin, obat yang sensitive terhadap pH
basa
Kalsium Sulfat Dihidrat (HOPE 5 th hal 105-107)
CaSO4.2H2O
Pemerian : Serbuk atau granul; putih atau agak putih; tidak berbau; tidak
berasa Fungsi
: Pengisi tablet
Kelarutan :
Pelarut

Kelarutan pada suhu 20 oC

Etanol 95%

Praktis tidak larut

Air

1:375

1:485 pada suhu 100 oC


Stabilitas : Kalsium sulfat stabil, meskipun higroskopis (untuk yang anhidrat).
Harus disimpan dalam wadah tertutup baik dan tahan lembab pada tempat sejuk
dan kering.
Inkompatibilitas : Pada keadaan lembab, garam kalsium inkompatibel dengan
amin, asam amino, peptida dan protein karena dapat membentuk kompleks.
Pada suhu tinggi, kalsium sulfat dapat bereaksi dengan serbuk fosfor dan

alumunium. Kalsium sulfat mempengaruhi bioavilabilitas antibiotic tetrasiklin.


OTT : indometasin, aspirin, aspartame, ampicillin, cephalexin, eritromycin
Laktosa (HOPE hal 252-261) Saccharum lactis
Pemerian : Serbuk atau partikel kristalin; putih sampai agak putih; tidak
berbau; rasa manis
Fungsi

: Pengisi tablet (konsentrasi 65-85% b/b)

Kelarutan :
pelarut

kelarutan

Etanol 95%

Praktis tidak larut

Air

1:5,24 pada suhu 20 C


1:3,05 pada suhu 40 C
1:2,30 pada suhu 50 C
1:1,71 pada suhu 60 C
1:0,96 pada suhu 80 C

Stabilitas : Pada kondisi lembab (RH>80%) dapat terjadi pertumbuhan kapang.


Selama disimpan, laktosa dapat berubah warna menjadi kecoklatan. Reaksi ini
dipercepat oleh panas dan kondisi lembab. Harus disimpan dalam wadah
tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Laktosa dapat berubah warna menjadi coklat jika bereaksi
dengan senyawa yang
mengandung gugus amin primer (rekasi maillard). OTT : asam amino, aminofilin,
amfetamin, lisinopril.
Sukrosa (HOPE 5th hal 744-747)
Saccharose
Pemerian : Kristal tidak berwarna, berupa massa kristalin; atau serbuk
kristalin putih; tidak berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet; pengikat tablet (untuk granulasi kering 2-20% b/b,
sedangkan untuk granulasi basah 50-67% b/b). Tablet yang mengandung sukrosa
dalam jumlah besar umumnya keras dan sulit hancur.

Kelarutan :
Pelarut
Kloroform
Etanol

Kelarutan pada 20C


Tidak larut
1 dalam 400

Etanol 95%
Propan-2-ol

1 dalam 170
1 dalam 400

Air

1 dalam 0,5

1 dalam 0,2 pada 100C

Stabilitas : Stabil pada suhu kamar dan kelembaban relatif sedang. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering. sukrosa
mengalami karamelisasi ketika dipanaskan pada suhu > 160 C
Inkompatibilitas : Sukrosa dapat terkontaminasi oleh logam berat yang dapat
menyebabkan inkompatibilitas dengan zat aktif tertentu, misalnya asam
askorbat. Dengan adanya asam encer atau pekat, sukrosa terhidrolisis atau
diubah menjadi dekstrosa dan fruktosa. Sukrosa inkompatibel dengan
alumunium.
Dekstrosa (HOPE 5 th hal 231-233)
C6H12O6.H2O
Pemerian : Kristal tidak berwarna; atau serbuk kristalin atau granul berwarna
putih; tidak berbau; rasa manis
Fungsi
: Pengisi tablet (GB dan KL). Dapat digunakan untuk metode
kempa langsung, terutama untuk tablet
kunyah.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 1 bagian air pada suhu 20 oC, dan dalam 60
bagian etanol; praktis tidak larut dalam eter dan kloroform. larut dalam gliserin.
Stabilitas : Stabil pada kondisi penyimpanan kering. Panas berlebihan dapat
menyebabkan pH larutan turun dan terbentuk karamel. Harus disimpan dalam
wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Larutan dekstrosa inkompatibel dengan sianokobalamin,
kanamisin sulfat, novobiosin natrium, dan warfarin natrium. Dalam bentuk
aldehid, dekstrosa dapat bereaksi dengan amina, amida, asam amino, peptida
dan protein. Warna coklat dan penguraian terjadi dengan basa kuat. Dekstrosa
dapat menyebabkan tablet yang mengandung senyawa amin berubah warna
menjadi coklat.
7.

Manitol (HOPE 5 th hal 449-453)

Pemerian : Serbuk kristalin putih; atau granul yang mudah mengalir; tidak
berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 10-90% b/b). Manitol tidak higroskopis
sehingga dapat digunakan untuk zat aktif yang sensitif terhadap lembab. Dapat
digunakan untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah, banyak
digunakan sebagai pengisi tablet kunyah.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 5.5 bagian air pada suhu 20 oC, dan dalam 83
bagian etanol 95%; larut dalam basa; praktis tidak larut dalam eter.

Stabilitas : Stabil dalam bentuk kering maupun larutan. Harus disimpan dalam
wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : menurunkan bioavailabilitas cimetidin
8.

Dekstrat (HOPE 5th hal 226-227)

Emdex
Pemerian : Putih; mudah mengalir; tidak berbau; rasa manis
Fungsi
: Pengisi tablet. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung,
untuk tablet kunyah maupun tablet lainnya.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 1 bagian air pada suhu 20 oC; praktis tidak
larut dalam etanol, propanol dan pelarut organik lainnya.
Stabilitas : Dekstrat dapat dipanaskan pada suhu 50 oC tanpa mengalami
perubahan warna menjadi
gelap. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan
kering. Inkompatibilitas : Pada suhu dan kelembaban tinggi, dekstrat dapat
bereaksi dengan senyawa
yang mengandung gugus amin primer. Inkompatibel dengan agen pengoksidasi
kuat.
9.

Starch 1500 (HOPE 5th hal 731-733)

Pregelatinized Starch
(C9H10O5)n, n = 300-1000
Pemerian : Serbuk agak kasar sampai halus; serbuk berwarna putih sampai
agak putih; tidak berbau; memiliki rasa lemah yang khas; higroskopis
Fungsi
: Pengisi tablet (5-75%); pengikat tablet (untuk kempa langsung
5-20% atau untuk granulasi basah 5-10%) ; penghancur tablet (5-10%)
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam pelarut organik; sedikit larut atau larut
dalam air dingin, tergantung derajat pregelatinisasi
Stabilitas : Stabil tapi higroskopis. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik
pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas :

PENGIKAT
Starch (HOPE 5th, hal 725-730)
Amilum (C6H10O5)n, n = 300-1000
Pemerian : Serbuk halus; putih; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengisi tablet; penghancur tablet (3-15% b/b); pengikat tablet (5-25%
b/b); glidan

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol 95% dingin. Amilum
mengembang cepat dalam air pada suhu 37C.
Stabilitas : Amilum dalam keadaan kering dan tidak dipanaskan stabil jika
terlindung dari kelembaban tinggi. Larutan atau pasta amilum yang dipanaskan
tidak stabil secara fisik dan mudah ditumbuhi mikroorganisme. Harus disimpan
dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk
Inkompabilitas :
Starch 1500
Penjelasan nya liat di bagian pengisi aja yaaa

Gelatin (HOPE 5th hal 295-298)


Pemerian : Lembaran dan granul tembus cahaya atau serbuk; seperti kaca;
rapuh; warna gading muda sampai kuning pucat ; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi

: Pengikat tablet; bahan pelapis (coating agent)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, kloroform, etanol 95%, eter dan
metanol; Larut dalam gliserin, asam dan basa, meskipun asam dan basa kuat
dapat menyebabkan pengendapan. Dalam air, gelatin mengembang dan
melunak. Larut dalam air panas membentuk gel setelah didinginkan mencapai
suhu 35-40 oC. Pada suhu > 40 oC berbentuk sol. system gel-sol ini bersifat heat
reversible.
Stabilitas : Gelatin kering stabil di udara. Larutan gelatin sabil untuk waktu
lama jika disimpan pada kondisi sejuk dan steril. Pada suhu diatas 50 oC, larutan
gelatin mengalami depolimerisasi dan dapat terjadi penurunan kekuatan gel.
Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Bereaksi dengan asam dan basa, aldehid dan gula aldehid,
polimer anionik dan kationik, elektrolit, ion logam, plasticizer, pengawet dan
surfaktan. Mengendap dengan adanya alkohol, kloroform, eter, garam merkuri
dan asam tanat
Larutan Akasia (HOPE 5th, hal 1-2)
Gom akasia; Gom arabia
Pemerian : Serpihan tipis, sobekan spheroidal, granul, sebuk, atau spray dried
powder; putih atau putih kekuningan; tidak berbau; rasa lunak

Fungsi

Zat pengemulsi

10-20%

Basis pastile

10-30%

Zat pensuspensi

5-10%

Pengisi tablet

1-5%

Kelarutan :
Pelarut

Kelarutan

Etanol 95%

Praktis tidak larut

Air

1:2,7

Gliserin

1:20

Propilenglikol

1:20

Dalam air, akasia melarut sangat lambat, walaupun setelah 2 jam hampir
melarut sempurna, biasanya masih terdapat sisa serbuk . larutan tidak berwarna
atau kekuningan, kental, adhesive dan translusen (tembus cahaya).

Stabilitas : Larutan akasia mudah terkontaminasi oleh bakteri atau mengalami


degradasi enzimatis, tapi dapat dicegah dengan penambahan pengawet (asam
benzoat 0,1% b/v, natrium benzoat 0,1% b/v, atau kombinasi metil paraben
0,17% b/v dan propil paraben 0,03% b/v) atau dengan pemanasan untuk
menginaktivasi enzim. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat
kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan aminodopirin, aponorfin, kresol, etanol
95%, garam ferri, morfin, fenol, fisostigmin, tanin, timol, vanili. Beberapa garam
dapat mengurangi viskositas larutan akasia, sedangkan garam trivalen dapat
menyebabkan koagulasi. Larutan akasia memiliki muatan negative dan akan
membentuk koaservar dengan gelatin dan bahan lain. Dalam proses pembuatan
amulsi, larutan akasia inkompatibel dengan sabun.
Povidon (HOPE 5th, hal 611-616)
PVP, Polivinilpirolidon
(C6H9NO)n
Pemerian : Serbuk halus; putih hingga putih-krem; tidak berbau atau hampir
tidak berbau; sangat higroskopis
Fungsi

:
Pembawa untuk obat

10-25%

Zat pendispersi

Sampai 5%

Tetes mata

2-10%

Zat pensuspensi

Sampai dengan 5%

Pengikat, pengisi atau peng-coating


0.5-5%
tablet
Kelarutan : Sangat larut dalam asam, kloroform, etanol (95%), keton, metanol,
dan air; praktis tidak larut dalam eter, hidrokarbon, dan minyak mineral.
Stabilitas : Warna povidon berubah gelap dengan pemanasan pada suhu 105
C, dan terjadi penurunan kelarutan dalam air. Stabil pada pemanasan 110130 oC yang sebentar, sterilisasi dengan uap tidak mengubah karakteristik
povidon. Larutan povidon mudah terkontaminasi oleh jamur olah karena itu perlu
ditambahkan pengawet. Povidon dapat disimpan dalam kondisi biasa-biasa saja
tanpa mengalamai degradasi atau dekomposisi. Harus disimpan dalam wadah
kedap udara pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompatibilitas :dapat membentuk molecular adducts dalam larutan dengan
sulfatiazol, natrium salisilat, asam salisilat, fenobarbital, tanin dab bahan lain.
Efek dari beberapa pengawet seperti thimerosal dapat berubah (merugikan)
ketika terbentuk kompleks dengan povidon.
Selulosa
a.

Metil selulosa (HOPE 5th, hal 462-463)

Pemerian : Serbuk atau granul yang berwarna putih. Praktis tidak berbau dan
tudak berasa. Sebaiknya dismpan dan diberi penandaan sesuai dengan tipe
viskositas.
Fungsi

:
Disintegran tablet

2-10%

Zat pengcoating tablet

0.5-5%

Pengikat tablet

1-5%

Matrix untuk tablet sustained


release

5-75%

Zat pensuspensi

1-2%

Obat tetes mata

0.5-1%

Zat pengemulsi

1-5%

Krim, gel dan salep

1-5%

Bulk laxative

2-10%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, methanol, kloroform, etanol, eter,
larutan jenuh garam, toluen dan air panas; larut dalam asam asetat glasial,
campuran etanol dan kloroform dalam perbandingan sama. Dalam air dingin,
metilselulosa mengembang dan terdispersi membentuk dispersi koloid yang
jernih dan kental.
Stabilitas : Stabil, meskipun sedikit higroskopis. Harus disimpan dalam wadah
kedap udara pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan aminakrin hidroklorida, klorokresol,
raksa klorida, fenol, resorsinol,asam tanat, perak nitrat, setilpiridinium korida,
asam phidroksibenzoat, asam p-aminobenzoat, metilparaben, propilparaben dan
butil paraben. Garam dari asam mineral, fenol, dan tannin akan mengkoagulasi
larutan metilselulosa, hal ini dapat dicegah dengan penambahan etanol (95%)
atau diasetat glikol.
b.

CMC Na (HOPE 5th, hal 120-121)

Karboksimetilselulosa natrium
Pemerian : Serbuk granular; putih atau hampir putih; tidak berbau
Fungsi

Zat pengemulsi

0.25-1%

Zat pembentuk gel

3-6%

injeksi

0.05-0.75%

Larutan oral

0.1-1%

Pengikat tablet

1-6%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter, dan toluen;
mudah terdispersi dalam air pada berbagai suhu membentuk larutan koloid
jernih.
Stabilitas : Stabil, meskipun higroskopis. Dalam kondis yang tingkat
kelembaban tinggi, CMC Na dapat mengabsorbsi air sdalam jumlah yang
besar(50%). Larutan CMC Na stabil pada pH 2-10, Pengendapan dapat terjadi
pada pH dibawah 2 dan pengurangan viskositas secara cepat terjadi dibawah pH
10. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat yang sejuk dan
kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan larutan asam kuat dan dengan garam
yang larut dari besi dan logam lain seperti aluminum, raksa, dan seng.
Inkompatibel pula dengan xanthan gum. Pengendapan dapat terjadi pada pH < 2
dan jika dicampur dengan etanol 95%. CMC Na membentuk kompleks dengan
gelatin dan pektin. Dapat juga membentuk kompleks dengan kolagen dan
memiliki potensi utnuk menegndap akibat muatan psositif protein.
c.

Etil selulosa (HOPE 5th, hal 278-282)

Pemerian : serbuk putih, tidak berasa, memiliki laju alir yang baik
Fungsi

Mikroenkapsulasi

10-20%

Zat pengcoating utnuk tablet sustained release

3-20%

Zat pengcoating tablet

1-3%

Bahan pengranul tablet

1-3%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam gliserin, propilen glikol dan air; etilselulosa
yang memiliki kandungan gugus etoksil kurang dari 46.5% mudah larut dalam
kloroform, metil asetat dan tetrahidrofuran dan campuran hidrokarbon aromatik
dan etanol (95%). Etilselulosa yang memiliki kandungan gugus etoksil tidak
kurang dari 46.5% mudah larut dalam kloroform, etanol (95%), etil asetat dan
methanol dan toluene.
Stabilitas : Stabil, sedikit higroskopis. Tahan terhadap basa dan larutan garam,
lebih sensitif terhadap asam dibandingkan ester selulosa. Dapat mengalami
penguraian oksidatif dengan adanya sinar matahari atau cahaya UV pada
temperatur tinggi. Hal ini dapat dicegah dengan penggunaan antioksidan dan
bahan kimia tambahan yang mengabsorbsi cahaya pada rentang 230-340nm.
Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat yang kering dengan
suhu tidak lebih dari 32 oC. tidak boleh disimpan bersebelahan dengan peroksida
atau zat oksidator yang lain.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan parafin wax dan mikrokristalin wax.
PEG 6000 (HOPE 5th, hal 545-550)
Polietilen glikol
Pemerian : Serbuk yang mudah mengalir; putih; bau manis yang samara
/sedikit.
Titik leleh : 56-61 oC
Fungsi

: Pengikat tablet; lubrikan

Kelarutan : Larut dalam air dan dapat bercampur dalam semua proporsi
dengan polietilen glikol lainnya; larut dalam aseton, diklorometana, etanol dan
metanol; agak sukar larut dalam hidrokarbon alifatik dan eter; tidak larut dalam
lemak, fixed oil, dan minyak mineral.
Kelarutan : semua PEG larut dalam air dan bercampur dalam berbagai
perbandingan polietilen glikol (setelah dipanaskan, jika diperlukan). Larutan PEG
dengan bobot meolekul yang tinggi dapat memebentuk gel. Polietilen glikol yang
cair larut dalam aseton, alkohol, benzene, gliserin dan glikol. Polietilen glikol
yang wujudnya padat larut dalam aseton, diklorometan, etanol (95%).
Stabilitas : PEG secara kimia stabil di udara dan dalam larutan, walaupun
PEG>2000 higroskopis. PEG tidak rentan terhadap pertumbuhan mikroba dan

tidak mudah menjadi tengik. PEG (padat atau cair) dapat disterilisasi dengan
autoklaf, filtrasi atau gama irasiasi. Sterilisasi PEG yang padat dengan
pemanasan pada suhu 150C selama 1 jam dapat menyebabkan oksidasi,
penggelapan warna dan pembentukan degradasi asam. Idealnya sterilisasi
dilakukan pada lingkungan yang inert. Oksidasi PEG dapat juga dihambat dengan
penambahan antioksidan yang tepat. Penyimpanan dalam bnitrogen dapat
mengurangi kemungkinan terjadinya oksidasi. Harus disimpan dalam wadah
yang tertutup baik pada tempat yang sejuk dan kering. Wadah yang terbuat dari
stainless steel, aluminium, kaca atau lined steel diutamkan untuk penyimpanan
PEG cair.
Inkompabilitas : PEG dalam wujud padat dan cair inkompatibel dengan
beberapa zat pewarna.Aktivitas antibakteri dari beberapa antibiotik, seperti
penisilin dan basitrasin, berkurang dalam basis PEG. Efektivitas pengawet seperti
paraben juga dapat berkurang karena membentuk ikatan dengan PEG.
Perubahan fisik yang terjadi pada basis PEG adalah menjadi lebih lunak atau
lebih cair dengan adanya campuran fenol, asam tannat dan asam salisilat. Dapat
menyebabkan perubahan warna sulfonamid dan ditranol, juga pengendapan
sorbitol. Plastik, seperti polietilen, fenolformaldehid, polivinilklorida dan
membran selulosa dapat mnejadi lebih lunak atau larut dengan PEG.
Perpindahan PEG dapat terjadi dari salut film tablet, menyebabkan interaksi
dengan komponen pada inti tablet.
HPC (HOPE 5th, hal 336-340)
Hidroksipropil selulosa; NissoHPC
Pemerian : Serbuk; putih sampai sedikit kekuningan; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengikat tablet (2-6%); bahan pelapis (coating agent, 5%), pembentuk
matrik untuk sediaan lepas tunda (15-35%).
Kelarutan :
Pelarut

Kelarut
an

Air

1:2

Metanol

1:2

Etanol (95%)

1:2.5

Propan-2-ol

1:5

Propilenglikol

1:5

Diklorometana

1:10

HPC praktis tidak larut dalam hidrokarbon alifatik, hidrokarbon aromatic, karbon
tetraklorida, destilasi petroleum, gliserin dan minyak. HPC mudah larut dalam air
dibawah suhu 38 oC membentuk larutan koloidal jernih. Dalam air panas, HPC
tidak larut dan mengendap sebagai flokul yang mengembang pada temperatur

40-45C. HPC larut dalam banyak pelarut organic baik dalam keadaan dingin
ataupun panas, seperti dimetil formamida, dimetil sulfoxida, dioksan, etanol.
Tidak ada kemungkinan terjadi pengendapan dalam pelarut yang panas.
Stabilitas : Serbuk HPC stabil meskipun higroskopis setelah dikeringkan.
Larutan HPC stabil pada pH 6-8, dengan viskositas larutan yang tetap. Pada pH
yang rendah dapat terjadi hidrolisis asam dan penurunan viskositas.
Larutan HPC memiliki stabilitas optimum yaitu pada pH 6-8 dan terlindung dari
cahaya, panas dan mikroorganisme. Harus disimpan dalam wadah yang tertutup
baik pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : HPC dalam bentuk larutan inkompatibel dengan turunan fenol
tersubstitusi, misalnya metil dan propil paraben. Polimer anionik dapat
meningkatkan viskositas larutan HPC. Kompatibilitas HPC dengan garam
anorganik tergantung pada garamnya dan konsentrasinya. HPC tidak dapat
mentoleransi adanya bahan lain yang larut dan dalam konsentrasi yang tinggi.
Temperatur pengendapan HPC akan lebih rendah jika terdapat bahan lain yang
terlaurt karena akan berkompetisi terlarut dalam air.
ADSORBEN
Aerosil (HOPE, 5th, hal 188-191)
Silikon dioksida koloidal
SiO2
Pemerian : sub microdcopic fumed silica dengan ukuran partikel sekitar 15nm.
Serbuk amorf (tidak berbentuk); ringan; meruah; putih kebiru-biruan; tidak
berbau; tidak berasa
Fungsi

Aerosols

0.5-2%

Penstabil emuslsi

1-5%

Glidan

0.1-0.5%

Zat pensuspensi dan


pengental

2-10%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, pelarut organik dan asam, kecuali
asam hidrofluorat; Larut dalam larutan panas alkali hidroksida. Membentuk
dispersi koloidal dalam air.
Stabilitas : Higroskopis, dapat menyerap air dalam jumlah besar tanpa menjadi
cair. Ketika digunakan dalam suatu sistem larutan pada pH 0-7.5, koloid silikon
dioksida dapat meningkatkan viskositas. Harus disimpan dalam wadah tertutup
baik pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Sediaan dietilstilbestrol
Avicel

Penjelasan nya idem ama bagian pengisi.


Bentonit (HOPE 5th, hal 58-60)
Pemerian : kristal, claylike mineral, tidak berbau, serbuk halus kuning pucat
atau krem sampai keabu-abuan. Tersiri dari partikel berukuran 50-150M dengan
beberapa partikel berukuran 1-2 M. Bentonit sedikit berasa seperti tanah.
Fungsi
5%)

: Adsorben (1-2%), penstabil emulsi (1%), zat pensuspensi (0.5-

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol, fixed oil, gliserin, propa-2-ol dan
air. Mengembang sampai 12 kali ukuran dari sebenarnya dalam air membentuk
suspensi homogen yang kental, sol atau gel tergantung konsentrasinya. Tidak
mengembang dalam pelarut organik.
Stabilitas : Higroskopis, penyerapan air dari udara harus dihindari. Bentonit
dapat disterilisasi dengan menjaga pada suhu 170C selama 1 jam setelah
dipanaskan pada suhu 100C.Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada
tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Akriflavin hidroklorida
Kaolin (HOPE 5th, hal 378-381)
Bolus alba
Al2O3.2SiO2.2H2O
Pemerian : Serbuk yang bebas dari partikel seperti pasir; putih sampai putih
keabu-abuan. Memiliki rasa seperti lempung dan ketika dilembabkan oleh air,
warnanya menjadi lebih gelap serta mengeluarkan bau seperti lempung.
Fungsi

: Adsorben; pengisi tablet dan kapsul, zat pensuspensi

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam dietil eter, etanol (95%), air, pelarut
organik, asam encer dan larutan alkali hidroksida.
Stabilitas : Stabil. Mudah terkontaminasi mikroorganisme seperti Bcilus
antrachis, Clostridium tetani dan Clostridium welchi. Kaolin dapat disterilisasi
dengan pemanasan pada temperatur lebih dari 160C selama tidak lebih dari 1
jam. Ketika terbasahi oleh air, kaolin akan berwarna lebih gelap dan berubah
menjadi plastik. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat kering
dan sejuk.
Inkompabilitas : Amoksisilin, ampisilin, simetidin, digoksin, linkomisin, fenitoin,
dan tetrasiklin. Kecepatan penyerapan klindamisin dipengaruhi oleh adanya
kaolin (tapi bukan jumlah yang diserap).
Magnesium Alumunium Silikat (HOPE 5th, hal 418-421)
Pemerian : Serpihan kecil licin atau serbuk halus termikronisasi; putih sampai
putih-krem; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi
(2-10%)

: Adsorben (10-50%); pengikat tablet (2-10%); penghancur tablet

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, alkohol dan pelarut organik.

Stabilitas : Stabil jika disimpan pada kondisi kering. Stabil pada rentang pH
yang luas, memiliki kapasitas pertukaran basis, dapat mengabsorbsi substansi
organik dan kompatibel dengan pelarut organik. Harus disimpan dalam wadah
tertutup baik pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : secara umum tidak cocok atau sesuai dnegan alrutan asam
yang memiliki pH dibawah 3.5.Menurunkan bioavaibilitas obat-abatan seperti
amfetamin sulfat, tolbutamid, natrium warfarin dan diazepam.
DISINTEGRAN
Fungsi: untuk memudahkan hancurnya tablet ketika berkontak dengan cairan
saluran cerna.
Disintegran ada dua macam, yaitu :

Penghancur dalam: disintegran dicampur dengan bahan lainnya sebelum


ditambah dengan larutan penggranul

Penghancur luar : disintegran ditambahkan setelah granul terbentuk

Ditambahkan dua macam penghancur ini jika tablet dibuat dnegan cara
granulasi.
1. Starch (amylum)

(HOPE, 5th 723)

Mekanisme kerja disintegrasi oleh starch :

dengan membentuk pathways dalam matriks tablet sehingga air dapat


masuk melalui pori (kapiler) sehingga menghancurkan tablet

starch mengembang ketika terekspos oleh air

saat pengempaan, terjadi distorsi pada bentuk starch; ketika terekspos


oleh air, terjadi rekoveri bentuk starch
(Lachman Tablet, 175)
Pemakaian : 3-15 %, merupakan disintegran yang paling umum digunakan.
Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan pengempaan, dan
kandungan air massa cetak
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan dalam air dingin
pH

: 5,5-6,5 pada 25C (2% w/v aqueous dispersion of corn starch)

Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan di tempat yang sejuk, kering, dan


dalam wadah kedap udara.
OTT :
Keamanan : Starch merupakan senyawa makanan yang dapat dimakan yang
dikenal secara luas keamanannya.
Perhatian khusus : Simpan dalam tempat yang bersih, kering, dan ruang
berventilasi baik. Sebelum digunakan, harus dikeringkan pada suhu 80-90 C
untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
2. Starch 1500 (HOPE, 5th 731)

Pemakaian : sebagai disintegran digunakan 5-10 %.


Kelarutan : praktis tidak larut pelarut organik. Sedikit larut dalam pelarut air
dingin.
pH

: 4,5-7 untuk larutan dispersi 10% b/v.

Stabilitas dan Penyimpanan : stabil tetapi higroskopis. Disimpan di wadah


yang tertutup baik dan kering.
OTT :
Keamanan : Banyak digunakan di dalam formulasi sediaan tablet oral,
merupakan bahan nontoksik dan noniritasi.

Merupakan disintegran yang baik dan ditambahkan dalam campuran kering


(dalam fasa dalam dan atau fasa luar pada metoda granulasi kering atau kempa
langsung, atau dalam fasa luar pada metoda granulasi basah)
Perhatian: tidak boleh diberikan pada massa basah
Sodium starch glycolate (primogel, explotab) (HOPE, 5th,701)

3.

Merupakan serbuk dengan aliran yang baik yang digunakan sebagai penghancur
pada pembuatan tablet dengan metode kempa langsung atau granulasi basah.
Meskipun keefektifan kebanyakan penghancur dipengaruhi oleh eksipien
hidrofobik seperti lubrikan, tetapi tidak berlaku untuk keefektifan primogel.
Meningkatnya tekanan kompresi tablet juga tidak mempengaruhi waktu hancur.
(HOE h.581)
Pemerian : serbuk yang memiliki laju alir baik, putih sampai agak putih,
tidah berbau dan tidak berasa.
Pemakaian : Konsentrasi yang biasa digunakan di dalam formulasi tablet
adalah antara 2-8% dengan konsentrasi optimum 4%., walaupun dalam banyak
kasus, 2% sudah cukup.
Kelarutan : Larut sebagian di dalam etanol (95%), praktis tidak larut air.
pH

: 3-5 atau 5,5-7,5 untuk larutan dispersi 3,3%

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, disimpan di wadah yang tertutup baik


terhindar cahaya OTT
: asam askorbat
4.
Selulosa (selulosa, metilselulosa, CMC, CMC-Na, Avicel, Ac-Di-Sol,
HPC)

Metil selulosa (HOPE, 5th,462)

Merupakan polimer selulosa rantai panjang yang rata-rata memiliki dua gugus
hidroksi pada setiap unit heksosa yang termetilasi. Variasi bahan di pasaran
berbeda dalam tingkat substitusi dan panjang rantai selulosanya. Metilselulosa
dengan viskositas besar biasa digunakan dalam formulasi tablet sebagai
penghancur.
Pemakaian : Sebagai disintegran digunakan 2-10%

Kelarutan : Larut dalam air dingin tetapi tidak larut dalam air panas. Tidak larut
dalam eter, alkohol, kloroform, dan larutan jenuh garam. Larut dalam asam
asetat glasial dan dalam campuran alkohol dan kloroform dengan perbandingan
sama.
pH

: 5,5-8 untuk suspensi 1% b/v.

Stabilitas dan Penyimpanan : Serbuk metilselulosa stabil walaupun sedikit


higroskopis. Disimpan di tempat kering dengan wadah trtutup baik.
OTT : aminakrine hidroklorida, kolesterol, merkuri klorida, merkuri klorida, fenol,
resorsinol, asam tanat, dan perak nitrat. (OTT ditunjukkan oleh kekeruhan dan
hilangnya viskositas).

CMC-Na (HOPE, 5th,120)

Kelarutan : praktis tidak larut di dalam aseton, etanol, eter, dan toluene. Mudah
terdispersi di dalam air membentuk larutan koloid.
pKa : 4,3, larutan 1% dalam air mempunyai pH 6-8,5. Stabil pada rentang pH 510. viskositas musilago CMC Na menurun drastis pada pH di bawah 5 atau pH di
atas 10.
Stabilitas dan Penyimpanan : Pada kondisi kelembaban tinggi, CMC-Na dapat
menyerap sejumlah air. Pada sediaan tablet hal tersebut berkaitan dengan
penurunan kekerasan tablet dan peningkatan waktu hancur.
OTT : Larutan asam kuat, garam besi terlarut dan logam lain seperti aluminium,
raksa, dan seng, juga dengan xantan gum. Pengendapan dapat terjadi pada pH
di bawah 2 dan ketika dicampurkan dengan etanol (95%).

Avicel (HOPE, 5th,134)

Avicel yang digunakan merupakan avicel yang tidak terdispersi di dalam air,
dapat digunakan sebagai pengikat, pengisi, penghancur, dan pelincir pada
sediaan tablet.

Avicel jika dikombinasi dengan starch lebih efektif daya disintegrasinya

Kekurangan avicel adalah kecenderungannya untuk membentuk muatan


listrik dan meningkatkan kandungan lembab, terkadang menyebabkan
pemisahan pada saat granulasi. Hal ini dapat diatasi dengan mengeringkan
avicel untuk menghilangkan lembab.

Pada saat digranulasi basah, dikeringkan, kemudian dikompres, tablet yang


terbentuk tidak hancur secepat saat tidak terbasahi.
(Lachman Tablet, 175) Pemakaian : Sebagai penghancur tablet digunakan 515%
Kelarutan : Tidak larut dalam air, pelarut asam dan pelarut organik lainnya,
agak sukar larut dalam NaOH (1:20).
pH stabilitas : 5,5 7
Stabilitas dan Penyimpanan : stabil, higroskopis, simpan dalam wadah
tertutup rapat.

OTT : senyawa oksidator kuat, zat sensitif lembab (c/ aspirin, penisilin, vitamin),
kecuali avicel dikeringkan sampai kandungan lembabnya kurang dari 1 % dan
diperlakukan di ruangan kelembaban rendah. HCl, HgCl, AgNO3, fenol, asam
tanat.

Ac-Di-Sol (HOPE, 5th,211)

Natrium Kroskarmelosa digunakan dalam sediaan oral sebagai penghancur untuk


kapsul, granul, dan tablet. Di dalam formulasi tablet, natrium kroskarmelosa
dapat digunakan baik di dalam proses kempa langsung maupun granulasi basah.
Jika digunakan pada granulasi basah maka Ac-Di-sol ditambahkan pada tahap
proses basah dan kering (intra- dan ekstragranuler)

Ac-Di-Sol merupakan ikatan silang dari CMC-Na dan sangat baik untuk
digunakan sebagai disintegran dalam konsentrasi rendah (Lachman Industri,
703)
Pemakaian : Konsentrasi 2% b/b digunakan untuk tablet kempa langsung
sedangkan untuk proses granulasi basah digunakan konsentrasi 3% b/b.
Kelarutan

: Tidak larut dalam air

Stabilitas dan Penyimpanan : Disimpan di tempat kering, dingin, dan tertutup


baik.
OTT
: efek penghancur dari Acdisol dapat turun dalam proses
pembuatan tablet dengan granulasi basah ataupun kempa langsung dimana
terdapat bahan lain yang higroskopis seperti sorbitol.
5. Gums (agar, pectin, guar gum)
Guar gum (HOPE, 5th,315)
Nama dagang guar gum : Jaguar
Guar Gum berupa polimer, aliran baik, tidak sensitif terhadap pH, kelembaban.
Warnanya tidak benar-benar putih; hilang warnanya pada tablet yang bersifat
basa saat penyimpanan.
(Lachman Tablet, 176)
Bukan merupakan disintegran yang baik, karena kapasitas pengembangannya
yang relatif rendah Guar gum digunakan di kosmetik, produk makanan, dan
formulasi farmasetika. Di dalam formulasi tablet biasanya digunakan sebagai
pengikat dan penghancur.
Pemakaian

: konsenrasi 1-10%

Kelarutan : praktis tidak larut dalam pelarut organik. Di dalam air panas dan
dingin guar gum terdispersi dan mengembang membentuk larutan tiksotropik
dengan viskositas tinggi.
pH : 5-7 pada dispersi 1% b/v
Stabilitas dan Penyimpanan : Dispersi guar gum memiliki kerja sebagai
dapar (buffering action) dan stabil pada pH 4-10,5. Pemanasan yang lama dapat
menurunkan viskositas dispersi. Disimpan di wadah kering dan tertutup baik.

OTT
: Aseton, alkohol, tanin, asam kuat dan alkali. Ion
borat jika terdapat di dalam dispersi akan mencegah hidrasi guar gum.
6. Solka floc (selulosa kayu murni) (HOPE, 5th,136)

Putih, berserat, inert, dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan


starch untuk aspirin, penisilin, dan obat yang sensitif terhadap pH dan lembab.

Efektif jika dikombiansi dengan clays (c/ kaolin, bentoni seperti amonium
klorida, natrium salisilat, dan vitamin.
(Lachman Tablet, 175) Pemakaian : Digunakan sebagai penghancur tablet pada
konsentrasi 5-15%
Kelarutan : praktis tidak larut air, asam dan kebanyakan pelarut organik.
Sedikit larut dalam 5% b/v larutan natrium hidroksida.
pH

: 5-7,5 (suspensi 10% b/b)

Stabilitas dan Penyimpanan : stabil, sedikit higroskopis. Disimpan di wadah


kering dan tertutup baik.
OTT

: senyawa oksidator kuat

7. Clays (Veegum, bentonit, kaolin)

Pemakaian: 2-10%, sifat hilang jika digranulasi

Penggunaan terbatas hanya pada tablet berwarna, karena warnanya tidak


benar-benar putih

Daya hancur kaolin lebih lemah daripada polimer-polimer berwarna.

(Lachman Industri, 702)


Bentonit (HOPE, 5th,58)
Kelarutan :praktis tidak larut dalam air dan dalam larutan air tetapi
mengambang menjadi massa yang homogen dan menempati kurang lebih 12
kali volume serbuk keringnya. Praktis tidak larut dan tidak mengembang dalam
pelarut organik.
pH : 9,5-10,5 untuk larutan 2% b/v (suspensi dalam air)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil terhadap suhu tinggi (lebih rendah dari
400C). Dapat disterilisasi panas. Untuk serbuk sterilisasi pada suhu 170C
selama 1 jam setelah dikeringkan 100C. Suspensi dalam air disterilisasi dengan
autoklaf.
OTT : Elektrolit kuat, partikel atau larutan yang bermuatan positif
(kationik), sulphurated potash dan acriflavine HCl. Bentonit yang terdispersi akan
terendapkan oleh adanya asam (karena dispersinya bersifat basa) dan oleh
adanya alkohol.
Veegum (HOPE, 5th,418)
Pemakaian : Sebagai penghancur tablet digunakan pada konsentrasi 2-10%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, tetapi dapat membentuk suatu dispersi
koloid tiksotropik, praktis tidak larut dalam pelarut organik. Bisa tercampur
dengan menggunakan alkohol sampai 40%.
pH stabilitas : 3-11 (Art of compounding, 303)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil jika disimpan pada kondisi kering. Stabil
pada rentang pH yang cukup besar, memiliki kapasitas permukaan basa,
mengabsorpsi beberapa senyawa organik, tercampurkan dengan pelarut organik.
Disimpan di wadah tertutup baik.
OTT : Obat yang bersifat asam di bawah pH 3,5. Veegum dapat mengabsorpsi
obat yang aktif sehingga mengakibatkan ketersediaan hayati yang rendah dari
obat tersebut jika obat terikat kuat. (contoh : amfetamin sulfat, tolbutamid,
warfarin sodium dan diazepam)
8. Alginat (asam alginat dan Na-alginat)

Pemakaian: 1-5% (asam alginat) atau 2,5-10% (Na-alginat)

Memiliki afinitas yang besar terhadap air

Tidak larut dalam air, sedikit asam dalam reaksi, dan sebaiknya hanya
digunakan pada granulasi netral atau asam.

Jika digunakan bersama garam alkali atau garam asam organik dapat
membentuk gel dan menunda disintegrasi tablet

Kompatibel untuk aspirin, analgesik, asam askorbat, formulasi


multivitamin, dan garam asam. (Lachman Tablet, 175)
Na-alginat (HOPE, 5th,656)
Na-alginat digunakan di dalam formulasi tablet sebagai pengikat dan
penghancur. Selain itu digunakan juga di dalam formulasi sediaan sustained
release karena sifatnya yang dapat menunda/memperlambat disolusi zat aktif
dari tablet dan suspensi.
Pemakaian : Sebagai penghancur tablet digunakan 2,5-10%.
Kelarutan: Larut dalam air secara perlahan-lahan (1:20) merupakan larutan
koloidal yang viskos bewarna putih sampai coklat kekuningan. Praktis tidak larut
dalam alkohol, kloroform, eter, dan larutan yang mengandung lebih dari 30%
alkohol. Tak larut dalam larutan asam (pH lebih rendah dari 4).
pH : 7,2 untuk larutan 1% b/v
Stabilitas dan Penyimpanan : Na-alginat merupakan bahan yang higroskopi
namun stabil jika disimpan di tempat dengan kelembaban relatif rendah dan
temperatur dingin (kedap udara) .
OTT : Turunan akridine, kristal violet, phenimercuric acetate and nitrate, garam
kalsium, logam berat, dan etanol dengan konsentrasi yang lebih besar dari 5%.
Konsentrasi elektrolit yang tinggi dapat menyebabkan peningkatan viskositas
hingga dapat menimbulkan salting-out (Na-alginat); salting-out terjadi jika NaCl
lebih besar dari 4%.

o Asam Alginat (HOPE, 5th,21)


Digunakan dalam formulasi sediaan oral dan topikal. Di dalam sediaan tablet,
asam alginat digunakan baik sebagai pengikat maupun penghancur pada
konsentrasi 1-5%.
Pemakaian

: Sebagai pengahancur digunakan 1-5%

Kelarutan : larut dalam alkali hidroksida membentuk larutan kental, sedikit


larut atau praktis tidak larut di dalam etanol 95% dan pelarut organik lainnya,
mengembang di dalam air namun tidak terlarut.
pH

: 1,5-3,5 untuk dispersi 3% b/v.

Stabilitas dan Penyimpanan : Asam alginat dihidrolisis perlahan-lahan pada


suhu hangat menghasilkan materi dengan berat molekul yang lebih rendah dan
viskositas dispersi yang lebih rendah pula. Penyimpanan di wadah yang kering
dan tertutup baik.
OTT
: Senyawa oksidator kuat, logam alkali tanah dan logam
golongan III dengan pengecualian magnesium dan semua bentuk garam alginat
yang tak larut.
9. Polyclar AT (polyplasdone XL, polyplasdone XL10) (HOPE, 5th,214)

Crosslinked, homopolimer dari vinilpirolidon

Polyplasdone XL meningkatkan disintegrasi dan disolusi, tidak menurunkan


kekerasan
(Lachman Tablet, 176-77)
Pemakaian : Polyplasdone atau crospovidone merupakan penghancur tablet
yang tidak larut air, digunakan pada konsentrasi 2-5% untuk tablet kempa
langsung ataupun tablet dengan metode pembuatan granulasi basah dan
kering .
Kelarutan : praktis tidak larut air dan kebanyakan pelarut organik umum.
pH : 5-8 (1% w/v aqueous slurry)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, namun karena higroskopis maka
penyimpanan dilakukan di wadah kering, dingin, dan kedap udara.
OTT
: membentuk molecular adducts di dalam larutan
dengan sulfatiazol, natrium salisilat, asam salisilat, fenobarbital, tanin, dan
senyawa lain.
10. Amberlite IPR 88 (ion exchange resin) (HOPE, 5th,532)

Dapat mengembang dalam air

Harus hati-hati memilih karena dapat mengabsorbsi obat

Pemakaian : Konsentrasi antara 2-10% b/b namun dengan konsentrasi 2%


biasanya telah cukup efisien.
Kelarutan : praktis tidak larut air dan kebanyakan cairan lain meskipun cepat
mengembang jika terbasahi.

pH

: 5-14

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil terhadap cahaya, udara, dan panas


hingga suhu maksimum 120C. Pemanasan yang berlebihan dapat menyebabkan
dekomposisi resin dan dapat menghasilkan satu atau lebih oksida-oksida karbon,
nitrogen, sulfur, dan/atau amin.
OTT

: Senyawa oksidator kuat, amin, dan sebagian amin tersier.

Disintegran yang biasa digunakan


Disintegran

Konsentrasi (% w/w)

Starch

5-20

Starch 1500

5-15

Avicel PH 101, PH 102Solka floc

5-15

Asam alginat

5-10

Explotab

2-8

Guar gum

2-8

Polyclar AT (PVP, crosslinked PVP)

0.5-5

Amberlite IPR 88

0.5-5

Metilselulosa, CMC-Na, HPC

5-10

(Lachman Tablet, 174)

LUBRIKAN
Fungsi utama dari lubrikan adalah untuk mengurangi gesekan atau friksi yang
terjadi antara permukaan tablet dengan dinding die selama proses pengempaan
dan penarikan tablet. (Lachman Tablets, 110) Setiap lubrikan memiliki
konsentrasi optimum (tidak lebih dari 1%) untuk menghasilkan kecepatan aliran
yang optimum. (Lachman Tablets, 112)
Water Soluble Lubricant

Water Insoluble Lubricant

Jenis

Kadar (%)

Jenis

Kadar (%)

Asam borat

Logam (Mg, Ca, Na)


stearat

-2

Sodium klorida

Asam stearat

-2

DL-leusin

1-5

Sterotex

-2

Carbowax 4000/6000

1-5

Talk

1-5

Sodium oleat

Waxes

1-5

Sodium benzoat

Stearowet

1-5

Gliseril behapate
(Compritol888); dapat
pula sebagai
Sodium asetat

pengikat; dikombinasi
dengan
Mg-stearat untuk
mengurangi
resiko sticking dan capin
g.

Sodium lauril sulfat

1-5

Mg-lauril sulfat

1-2

Sodium
benzoat+sodiumasetat

1-5

(Lachman Tablets, 113-114)


1. Sodium Benzoat (HOPE, 5th,662)
Pemakaian

: Digunakan sebagai lubrikan tablet pada konsentrasi 2-5%

Kelarutan
: pada suhu 25C dalam etanol 95% (1:75), etanol 90%
(1:50), air (1: 1,8) dan (1:1,4 pada suhu 100C)
pH

: 8 untuk larutan jenuh pada suhu 25C

Stabilitas dan Penyimpanan : Disimpan di wadah yang kering dan tertutup


baik.
OTT : senyawa kuatener, gelatin, garam ferri (ferric salts), garam kalsium, dan
garam logam berat termasuk perak,lead, dan raksa.
2. Sodium Lauril Sulfat (HOPE, 5th,687)
Pemakaian

: Sebagai lubrikan tablet konsentrasi yang digunakan 1-2%

Kelarutan
: Larut dalam air, (giving an opalescent solution), praktis
tidak larut kloroform dan eter.
pH

: 7-9,5 dalam larutan 1% b/v

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil dalam kondisi normal. Larutan dengan


pH di bawah 2,5 dapat memicu hidrolisis menghasilkan lauril alkohol dan sodium
bisulfat. Simpan di wadah yang kering dan tertutup baik.
OTT

: Surfaktan kationik

3. Magnesium stearat (HOPE, 5th,430)


Pemakaian
: Digunakan di dalam formulasi farmasetika sebagai lubrikan
dengan konsentrasi antara 0,25-5%.
Kelarutan
: Praktis tidak larut etanol, etanol 95%, eter, dan air. Sedikit
larut dalam benzen hangat dan etanol 95% hangat.
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil dan disimpan di wadah yang kering dan
tertutup rapat.
OTT
: Asam kuat, alkali, dan garam besi. Hindari pencampuran
dengan bahan oksidator kuat.
4. Asam Stearat (HOPE, 5th,731)
Pemakaian
: Digunakan di dalam formulasi sediaan tablet sebagai
lubrikan pada konsentrasi 1-3%
Kelarutan
: sangat larut dalam benzen, karbon tetraklorida, kloroform
dan eter, larut dalam etanol, heksana, dan propilenglikol, dan praktis tidak larut
air.
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, simpan di wadah yang kering dan
tertutup rapat
OTT
: Logam hidroksida dan senyawa oksidator. Asam stearat
dilaporkan dapat menyebabkan pittingpada tablet salut film.
5. Talk (HOPE, 5th,767)
Pemakaian
: Digunakan di dalam formulasi tablet sebagai pengisi dan
lubrikan. Konsentrasi yang digunakan sebagai lubrikan 1-10%.
Kelarutan
organik dan air
pH

: praktis tidak larut dalam dilute acids and alkalis, pelarut


: 6,5 -10 untuk dispersi 20% b/v

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, dapat disterilkan dengan pemanasan


pada suhu 160C tidak lebih dari sejam, juga dapat disterilkan dengan otilen
oksida atau penyinaran gamma.
OTT

: Senyawa ammonium kuatener

GLIDAN
Fungsi utama dari glidan adalah menunjang karakteristik aliran dari granul atau
meningkatkan aliran granul dari hopperke dalam die. (Lachman Tablets, 110)


Starch sebagai glidan sering dikombinasikan dengan lubrikan dengan
perbandingan 1:1 hingga 1:4. Hal ini dimaksudkan untuk mengurangi sifat
hidrofobik dari lubrikan yang akan mempengaruhi disintegrasi dan disolusi
tablet.(Lachman Tablet, 116)

Golongan silika adalah glidan yang paling efisien, kemungkinan karena


ukuran partikelnya yang kecil. Golongan silika dapat menunj ang aliran granul
dengan meningkatkan bobot tablet dan menurunkan variasi bobot tablet.
Jenis

Kadar (%)

Talk

Cornstarch

5-10

Cab-O-sil
(silicadioksida)

0,1-0,5

Siliod

0,1-0,5

Contoh glidan silika adalah silika


dioksida. (Lachman Tablets, 177)

1. Talk (HOPE, 5th,767)


Pemakaian
: Digunakan di dalam formulasi tablet sebagai glidan
dengan konsentrasi 1-10%.
Kelarutan
organik dan air
pH

: praktis tidak larut dalam dilute acids and alkalis, pelarut


: 6,5 -10 untuk dispersi 20% b/v

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, dapat disterilkan dengan pemanasan


pada suhu 160C tidak lebih dari sejam, juga dapat disterilkan dengan otilen
oksida atau penyinaran gamma.
OTT

: Senyawa ammonium kuatener

2. Starch (HOPE, 5th,725)


Pemakaian : 5-10 %, merupakan glidan yang paling umum digunakan.
Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan pengempaan, dan
kandungan air massa cetak
Kelarutan
air dingin
pH
starch)

: Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan dalam


: 5,5-6,5 pada 25C (2% w/v aqueous dispersion of corn

Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan di tempat yang sejuk, kering, dan


dalam wadah kedap udara. OTT :
Keamanan
: Starch merupakan senyawa makanan yang dapat dimakan
yang dikenal secara luas keamanannya.

Perhatian khusus : Simpan dalam tempat yang bersih, kering, dan ruang
berventilasi baik. Sebelum digunakan, harus dikeringkan pada suhu 80-90 C
untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
3. Cab-O-Sil (HOPE, 5th,188)
Pemakaian

: Sebagai glidan dipakai dengan konsentrasi 0,1-0,5 %

Kelarutan
: praktis tidak larut dalam pelarut organik, air, dan asam
kecuali asam hidroflorat, larut dalam larutan alkali hidroksida panas. Membentuk
dispersi koloid dengan air.
pH

: 3,5-4,4 (4% w/v aqueous dispersion)

Stabilitas dan Penyimpanan : Higroskopis. Penyimpanan di tempat yang sejuk


dan kering OTT : Dietilstilbestrol
ANTI ADHEREN
Fungsi utama dari anti adheren adalah mencegah penempelan tablet
pada punch atau pada dinding die. (Lachman Tablets, 110)

Bahan yang paling baik adalah yang larut air dan yang paling efisien
adalah DL-leusin. (Lachman Tablets, 114)

Biasa digunakan pada produk yang mengandung vitamin E dosis tinggi


karena cenderung terjadi picking.(Lachman Tablets, 114)
Jenis

Kadar (%)

Talk

1-5

Cornstarch

3-10

Cab-O-Sil

0,1-0,5

Siloid

0,1-0,5

DL-leusin

3-10

Sodium lauril sulfat

<1

Metalik stearat

<1

1. Talk (HOPE, 5th,767)


Pemakaian
: Digunakan di dalam formulasi tablet sebagai antiadheren
dengan konsentrasi 1-10%.
Kelarutan
organik dan air
pH

: praktis tidak larut dalam dilute acids and alkalis, pelarut


: 6,5 -10 untuk dispersi 20% b/v

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, dapat disterilkan dengan pemanasan


pada suhu 160C tidak lebih dari sejam, juga dapat disterilkan dengan otilen
oksida atau penyinaran gamma. OTT : Senyawa ammonium kuatener
2. Starch (HOPE, 5th,725)
Pemakaian : 3-10 %, merupakan antiadheren yang paling umum digunakan.
Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan pengempaan, dan
kandungan air massa cetak
Kelarutan
dingin
pH
starch)

: Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan dalam air
: 5,5-6,5 pada 25C (2% w/v aqueous dispersion of corn

Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan di tempat yang sejuk, kering, dan


dalam wadah kedap udara. OTT :
Perhatian khusus : Simpan dalam tempat yang bersih, kering, dan ruang
berventilasi baik. Sebelum digunakan, harus dikeringkan pada suhu 80-90 C
untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
3. Cab-O-Sil (HOPE, 5th,188)
Pemakaian

: Sebagai antiadheren dipakai dengan konsentrasi 0,1-0,5 %

Kelarutan
: praktis tidak larut dalam pelarut organik, air, dan asam
kecuali asam hidroflorat, larut dalam larutan alkali hidroksida panas. Membentuk
dispersi koloid dengan air.
pH

: 3,5-4,4 (4% w/v aqueous dispersion)

Stabilitas dan Penyimpanan : Higroskopis. Penyimpanan di tempat yang sejuk


dan kering OTT : Dietilstilbestrol
Sodium Lauril Sulfat (HOPE, 5th,687)
Pemakaian
<1%

: Sebagai antiadheren tablet konsentrasi yang digunakan

Kelarutan
: Larut dalam air, (giving an opalescent solution), praktis
tidak larut kloroform dan eter.
pH

: 7-9,5 dalam larutan 1% b/v

Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil dalam kondisi normal. Larutan dengan


pH di bawah 2,5 dapat memicu hidrolisis menghasilkan lauril alkohol dan sodium
bisulfat. Simpan di wadah yang kering dan tertutup baik.
OTT : Surfaktan kationik

Anda mungkin juga menyukai