Universidad Nacional Autnoma de Mxico

Facultad de Estudios Superiores Cuautitln

Departamento de Ingeniera y Tecnologa
Seccin de Tecnologa Farmacutica
Laboratorio de Tecnologa Farmacutica II
Prctica: Supositorios
Profesores: Rafael Villalobos Garca; Gabriela Rodrguez Patio; Elizabeth Pin Segundo
Grupo: 1701
Semestre: 2017-I
Equipo: 4

Integrante

Firma

Abreviatura

Arista Terrazas
Brenda
Carbajal Vega Juan
Carlos
Garduo Lpez Mara
Fernanda
Samayoa Barragn
Jael
Tllez Huerta Diana

A.T.B

Trejo Gonzlez
Vernica Lizbeth

T.G.L

C.V.J
G.L.F
S.B.J
T.H.D

Resumen:
Los supositorios son preparaciones que contienen uno o ms frmacos disueltos o
dispersos en una masa, la cual puede ser soluble o dispersable en agua. Normalmente
son administrados en dosis nica para accin local o absorcin sistmica del
medicamento. Son cuerpos slidos de diversos pesos y formas, adaptados para
introducirse en el recto, vagina o la uretra. En general se funden, ablandan o disuelven al
entrar en contacto con la temperatura corporal en su Absorcin los principales factores
que afectan la absorcin del frmaco administrado en supositorios por va rectal son:
Fisiologa anorrectal, Vehculo del supositorio, Caractersticas fisicoqumicas del activo.
Las bases para supositorios deben de ser de un punto de fusin reducido, Viscosidad
adecuada para adherirse al recto, adems de evitar sedimentacin durante el proceso.
Los supositorios presentan una serie de ventajas tales como: Dosis nica,
Biodisponibilidad, Evita metabolismo de primer paso, Efecto local y sistmico, Protege
al frmaco del pH del estmago o secreciones enzimticas intestinales.
Palabras clave: Supositorios, cuerpos slidos, dosis nica, efecto de primer paso,
absorcin sistmica
Abstract
Suppositories are preparations containing one or more drugs dissolved or dispersed in a
mass, which can be soluble or dispersible in water. Usually they are administered in a
single dose or for local action systemic drug absorption. They are solid bodies of various
weights and shapes, adapted for insertion into the rectum, vagina or urethra. In general
they melt, soften or dissolve upon contact with body temperature absorption main factors
affecting drug absorption suppositories administered rectally include anorectal physiology,
suppository vehicle, physicochemical characteristics of the active. Suppository bases must
be of a reduced melting point, viscosity suitable for adhering to the rectum, and avoid
sedimentation during the process. Suppositories have a number of advantages such as:
Single dose, bioavailability, metabolism Evita "first step", local and systemic effect, protects
the drug from the stomach or intestinal pH enzymatic secretions
Keywords: Suppositories, solids, single dose, first-pass effect, absorption

Objetivos:
Elaborar supositorios por el mtodo de
fusin semimanual, y comprender la
importancia del proceso y las ventajas
que este ofrece.
Analizar los ingredientes de la formulacin
y que funciones cumplen en la misma.
Analizar los factores crticos durante el
proceso para la obtencin de supositorios
de buena calidad.
Realizar las pruebas de control de calidad
a los supositorios obtenidos.
Control de Cambios:
No hubo ningn cambio con respecto al
procedimiento establecido en el manual.

Supositorio de adulto:

Ibuprofeno
Novata
BCF
c.b.p.

Cantidad
por
supositori
o
500 mg
1
supositorio

TABLA 2. Apariencia y textura de

supositorios
SUPOSI
TORIO
1

Formulacin

Ingredient
e

2
2.739
3
2.724
4
2.775
5
2.709
6
2.713
7
2.728
8
2.714
9
2.736
10
2.694
PROMEDIO=2.7251g
S=0.0219

Cantidad
lote

por

2
3
4

15 g
70g

5
6
7
8

Clculos de ajuste de formulacin:

densidad
g de P . A
densidad de P . A
g BASE=n ( molde )

9
10

TEXTURA

APARIENCIA

Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave
Uniforme
y suave

Hueco
Hueco y con
fisuras
Hueco, roto y con
fisuras
Fisuras
Hueco y fisuras
Hueco
Hueco y fisuras
Hueco, no
homogneo
Hueco no
homogneo
Hueco, roto y no
homogneo

TABLA 4 Geomtrica de los

supositorios
g
0.96
SUPOSITORIO
MEDIDA (mm)
ml
g BASE=30 (2.8227 g)(0.5 g
)=70.7004 g 1
257.01
g
1.03
2
256.52
ml
3
257.12
4
255.39
Para ibuprofeno
5
256.93
0.5g*30=15g
6
256.33
7
256.7
8
256.98
Resultados
9
256.9
TABLA 1. Variacin de masa en
10
257.1
supositorios
PROMEDIO=
SUPOSITO
MASA (g)
256.698mm
RIO
S=0.5259024
1
2.719

TABLA 4. Durezas obtenidas en

Supositorios
SUPOSITORIOS
1
2
3
4
5
6

DUREZA (g)
2000
1800
1800
1800
1800
2100
PROMEDIO=
1900g
S=132.9160136

Anlisis de Resultados:
.
Al igual que para cualquier forma
farmacutica, la absorcin del frmaco
presente en un supositorio depende de
varios
factores
fisiolgicos
y
fsicoqumicos. Con respecto a estos
ltimos pueden citarse: coeficiente de
particin,
solubilidad,
constante
dielctrica, tamao de la partcula y otros.
Tambin juegan un papel importante los
excipientes usados en la base del
supositorio, debido a que la velocidad con
que aparece el efecto teraputico y la
duracin del mismo estn en relacin
directa con la velocidad de disolucin y el
coeficiente de particin de la droga, entre
los fluidos corporales y la base del
supositorio.(MF. Mora, 2001).
La absorcin se realiza posterior a su
liberacin, disolucin y difusin en el
lquido rectal. La etapa de disposicin
incluye a fusin, disolucin y transferencia
del principio activo al lquido rectal.
Posteriormente viene la etapa de
absorcin desde la difusin del PA,
absorcin y paso al torrente sanguneo.
El principio activo debe poseer buena
solubilidad en agua y cierta solubilidad en
lpidos; la solubilidad en agua es para
disolverse en el fluido rectal y en el lquido
tisular que rodea las clulas y la
solubilidad en lpidos para que puedan

difundirse a travs de las membranas y

las capas de tejidos que tiene carcter
lipdico.
Se debe cuidar que el principio activo sea
completamente soluble en los excipientes
en fusin y que al enfriar no cristalice
debido a que la presencia de cristales en
el supositorio puede causar severas
lesiones al paciente. Cuando el frmaco
es soluble en la base del supositorio
aparece como una solucin solidificada.
En esta sesin experimental se llev a
cabo la elaboracin de supositorios en
una formulacin para adultos de
ibuprofeno teniendo como base Novata
BCF.
El Ibuprofeno es un medicamento que
pertenece al grupo de los denominados
antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Estos medicamentos actan cambiando la
respuesta del cuerpo al dolor, la
inflamacin y la fiebre. . El ibuprofeno es
prcticamente insoluble en agua y soluble
en solventes orgnicos como etanol o
acetona. Es recomendado administrarlo
en supositorios cuando no es aconsejable
la administracin por va oral, por ejemplo
en caso de vmitos.
La novata BCF es una base oleosa
hidrogenada utilizada para la elaboracin
de supositorios, es una mezcla de
steres, triglicridos de cidos grasos
saturados, es estable, poco irritable, no
requieren de condiciones especiales de
almacenamiento, es uniforme en su
composicin
y
presenta
buenas
caractersticas para el moldeo, por lo que
no requiere de lubricacin. Funde a
temperatura corporal y presenta una
liberacin rpida por su rpida fusin. Las
bases de supositorios deben tener
en la medida de lo posible escasa
afinidad por el frmaco para
favorecer la cesin del principio
activo.
El ibuprofeno es completamente soluble
en la novata por lo que el supositorio
aparece como una solucin solidificada.
Dado que la dosificacin se hace en
volumen y que las densidades del
principio activo y excipiente difieren, es
necesario para calcular la cantidad de

excipiente
necesario
conocer
el
denominado factor de desplazamiento
que se conoce como los gramos de
excipiente que son desplazados por un
gramo de principio activo.
El factor de desplazamiento es especfico
para la base con que se realiz, una vez
que
se
conoce
el
factor
de
desplazamiento del principio activo en la
base a utilizar se puede establecer la
cantidad de base necesaria en el lote a
fabricar.
El mtodo para la preparacin de los
supositorios utilizado fue semimanual por
el mtodo de fusin, en donde primero se
calent la base del supositorio hasta
fundirla, luego se mezcl con el frmaco,
se vaci en los moldes y se dej enfriar
hasta solidificar; una vez solidificado se
procedi a sacarlos del molde para
realizarles las pruebas de calidad como
dureza, apariencia, textura, variacin de
peso y pruebas geomtricas.
Se obtuvieron supositorios alargados en
forma cnica esta geometra le permite
una administracin ms fcil y sin dolor
por lo que son elegidos para ser
administrados principalmente por va
rectal.
Para la prueba de apariencia se
inspeccionaron 12 supositorios los cuales
se observaron con detalle obteniendo
como resultado fisuras, con grietas y
huecos en la mayora de los supositorios
el color blanco fue uniforme y con una
textura lisa y sin cristales lo cual es
importante debido a que la presencia de
cristales en el supositorio puede causar
severas lesiones al paciente. Los
supositorios no cumplen esta prueba de
calidad debido a que no deben presentar
fisuras, con una superficie regular y
deben ser homogneos. Tambin deben
presentar una superficie regular, sin
grietas, burbujas de aire ni grumos y
fundamentalmente no deben mostrar
depsito de frmacos.
En las formas dosificadas unitarias la
cantidad exacta y la uniformidad en el
contenido del principio activo de unidad a
unidad son requisitos bsicos para

asegurar una respuesta teraputica

adecuada y sin riesgo de toxicidad.
Aunque los moldes liberan siempre el
mismo volumen con cada supositorio, el
peso de stos puede variar por
sedimentacin o incluso por aire. La
prueba de variacin de masa se realiz a
10 supositorios de los cuales se obtuvo
un coeficiente de variacin de 0.8036%
por lo que se acepta ya que la diferencia
en variacin de masa no es muy
significativa.
La prueba de dureza se realiz a 5
supositorios del lote en el durmetro
Erweka). Previamente el interior de la
cmara se coloc a una temperatura de
37 C esto con el fin de simular la
temperatura corporal de una persona la
cual oscila entre 36 a 37 C. Despus de
1 minuto, se aadieron una a una las
pesas, dejando transcurrir un minuto entre
cada pesa adicionada. Realizando los
clculos pertinentes se obtuvo una dureza
de 1900 kp.
Conclusiones:
En
esta sesin
experimental
se
cumplieron los objetivos ya que se realizo
la elaboracin de supositorios de
ibuprofeno para adultos conociendo la
funcin de cada uno de los ingredientes
que se utilizaron para la formulacin
adems de que se conocieron algunos
factores que son crticos para obtener
supositorios de calidad tales como la
forma correcta de llenado del molde, el
tiempo adecuado para enfriar y endurecer
los supositorios y la manera adecuada de
desmoldarlos para evitar que se rompan.
Se realizaron las pruebas de calidad a los
supositorios en donde observamos que
en apariencia no cumplen con las
especificaciones ya que presentaron
fisuras, huecos y grietas.
Referencias:
Garca
Martnez
Miriam,
SUPOSITORIOS, [En lnea] fecha de
consulta:
25/10/16
disponible
en:
depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Sup
ositorios_16021.pdf

-Supositorios
recuperado
de
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archiver
o/SUPOSITORIOS_5712.pdf

1.927
base
pura-0.225base
dezplazada=1.702
base
total
+.15
principio activo =1.852g por supositorio

Genaro Remington. Farmacia tomo I,

editorial mdica panamericana
20
adicin

0.15g

/supositorio=

Mora Mara Felicia, UNIFORMIDAD DE

CONTENIDO EN SUPOSITORIOS, Rev.
costarric. cienc. md, 1982

1.702g/

supositorio=

12 supositorios
x 100 cajas=180 g de principio activo
1 caja
12 supositorios
x 100 cajas=2,042.4 g de base .
1 caja

Problemas
1.- Se desea elaborar supositorios de
indometacina con un contenido de 150mg
de principio activo por unidad con un
excipiente semisinttico. Calcule las
cantidades de principio activo y de
excipiente necesarias para elaborar 100
cajas de 12 supositorios cada uno.
Datos: 20 supositorios con 5% (p/p) de
indometacina en el excipiente semi
sinttico pesan 37.6 g. El peso de un
supositorio nicamente con excipientes es
de 1.927g.
37.6g/20 supositorios= 1.88 g/ supositorio
con indometacina.
Para calcular la cantidad de base total
que es remplazada por el principio activo
en la formulacin se utiliza el factor de
desplazamiento.
F

100( EG)
( G ) (%PA)

Dnde: E: peso de la base pura

G: peso del supositorio con % de principio
activo

F=

100 ( 1.9271.88 )
+1=1.5 g
( 1.88 x 5 )

Donde

el

frmaco

1g
=.15 g
1000 mg

son

Por lo tanto 1.5x .15=0.225g

2.-Se desea preparar un lote de 500

supositorios con la siguiente formulacin:
ingredientes

Cantidad

Prednisolona
Diazepan
xido de zinc
Excipiente c.b.p.

200mg
200mg
300mg
1 supositorio

Cuntos gramos de cada ingrediente

son necesarios tomando en cuenta un 5%
de prdidas durante el proceso de
fabricacin?
Datos: peso de un supositorio solo con
excipiente 2.75g

Peso por supositorio:

Peso prednisolona :

Peso diazepan:

150mg

2.75 g
=2.8350 cm3
0.97 g/cm 3

0.2 g
=0.2030 cm 3
0.985 g /cm3

0.2 g
=0.1265 cm 3
1.58 g /cm3

Peso oxido de zinc :

0.3 g
=0.0533 cm 3
5.62 g/cm3

2.8350cm3-0.3828 cm3(sumatoria de los

componentes)=2.4522cm3

0.97 g
=2.378 g
cm3

2.378 g

0.2 g de diazepan

105
=0.21 g x 500 supositorios=105 g de d
100

105 merma
105
=2.4975 g x 500 supositorios=1248.78
0.3 g de oxido
g de zinc
=0.315 g x 500 supositorios=157.
100
100

de excipientes.

0.2 g de prednisolona

105
=0.21 g x 500 supositorios=105 g de predsinolona
100