Anda di halaman 1dari 14

LAPORAN BIOFARMASETIKA

Percobaan ke II
Distribusi dan Ekskresi Tetes Mata Kloramfenikol

NAMA

: AULIA VIDIA DEVI

NPM

: 1643057093

FAKULTAS FARMASI
PROGRAM STUDI S-1 FARMASI
UNIVERSITAS 17 AGUSTUS 1945 JAKARTA
2016
BAB I

PENDAHULUAN
A. Tujuan
Tujuan dari praktikum ini adalah agar mahasiswa mengetahui dan memahami distribusi dan
ekskresi obat yang dipakai secara topical (tetes mata).
B. Dasar Teori
Menurut Farmakope indonesia edisi III, tetes mata adalah sediaan steril yang berupa
larutan atau suspensi yang digunakan dengan cara meneteskan obat pada selaput lendir mata
disekitar kelopak mata dari bola mata. Tetes mata adalah larutan berair atau larutan berminyak
yang idealnya harus memiliki sifat-sifat sebagai berikut:
1. Sediaan harus steril.
2. Sediaan bebas dari efek iritan.
3. Sediaan sebaiknya mengandung pengawet yang cocok untuk mencegah pertumbuhan
dari mikroorganisme yang dapat berbahaya yang dihasilkan selama penggunaan.
4. Jika dimungkinkan larutan berair harus isotonis dengan sekresi lakrimal konsentrasi ion
hidrogen sebaliknya cocok untuk obat khusus, dan idelanya tidak terlalu jauh dari netral.
5. Sediaan harus stabil secara kimia.
Kloramfenikol merupakan salah satu tetes mata yang sering digunakan, Kloramfenikol
diisolasi pertama kali pada tahun 1974 dari Streptomyces Venezuelae. Ternyata
Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol
meluas dengan cepat sampai pada tahun 1950. Kloramfenikol merupakan kristal putih yang
sukar larut dalam air (1:400) dan rasanya sangat pahit. Rumus molekul kloramfenikol ialah
R= -NO2. Kloramfenikol terbagi dalam beberapa bentuk sediaan yaitu :
1. Kapsul 250 mg, Dengan cara pakai untuk dewasa 50 mg/kg BB atau 1-2 kapsul 4 kali
sehari. Untuk infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada awal terapi sampai
didapatkan perbaikan klinis.
2. Salep mata 1%.
3. Obat tetes mata 0,5%.
4. Salep kulit 2%.
5. Obat tetes telinga 1-5%

Obat didalam tubuh akan mengalami suatu proses yang disebut dengan farmakokinetik.
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap
obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk
utuh atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat. (Gunawan, 2009).
1. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam
darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna
(mulut sampai rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara
pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena
memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280
cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler, obat diabsorpsi
melalui beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif.
2. Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan
cairan tubuh.
Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:
a. Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah
aliran darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal.
Sedangkan distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat.
b. Permeabilitas kapiler
Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat.
c. Ikatan protein
Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat
terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja.
Hanya obat bebas yang dapat memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein
tinggi bila >80% obat terikat protein.

3. Metabolisme
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat
sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.
Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:
a. Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;
b. Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa
dimetabolisme lanjutan.
Beberapa obat

diberikan dalam bentuk

tidak aktif kemudian

setelah

dimetabolisme baru menjadi aktif (prodrugs). Metabolisme obat terutama terjadi di hati,
yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat
metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak,
dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). Tujuan metabolisme obat adalah
mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat
diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat aktif umunya diubah
menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi
toksik.
Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:
a. Kondisi Khusus
Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar seperti
sirosis.
b. Pengaruh Gen
Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme obat
dengan cepat, sementara yang lain lambat.
c. Pengaruh Lingkungan
Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan
stress, Penyakit lama, Operasi, Cedera
d. Usia
Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.

4. Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat juga dapat dibuang melalui paru-paru,
eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal
dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk
aktif merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3
proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami
kematangan pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat
yang kedua penting adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi
melalui paru terutama untuk eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).
Obat mengalami ekskresi bertujuan untuk mendetoksifikasi obat, karena telah
diketahui bahwa obat dianggap racun/ zat asing oleh tubuh. Organ ekskresi juga bermacammacam contohnya yang paling umum adalah ginjal, kemudian paru-paru, saliva, keringat, air
susu, empedu, dan lain-lain. Proses ekskresi melalui ginjal terdapat 3 tahapan yaitu:
a. Filtrasi glomerulus.
b. Sekresi / reabsorpsi tubulus aktif.
c. Difusi aktif

BAB II
PROSEDUR KERJA
A. Alat dan Bahan
1. Alat
a. Pipet tetes
b. Test tube
c. Pot salep
d. Tabung reaksi
e. Rak tabung
f. Kapas
2. Bahan
a. Tetes mata klorampenikol
b. Etanol 95%
c. KCl
d. Aquadest
e. Na asetat anhidrat
f. Serbuk Zn
g. Benzoil klorida
h. FeCl3
i. HCl 0,1 N

B. Pelaksanaan Percobaan
1. Tiap kelompok memilih 2 orang sukarelawan untuk percobaan
2. Pada hari praktikum sukarelawan diberi 2 tetes obat tetes mata kloramfenikol
3. Sebelum ditetes obat mata kandung kencing dikosongkan dan urin diambil sebagai
kontrol, saliva juga diambil untuk kontrol
4. Sampel saliva dikumpulkan setiap 2 menit sekali selama 20 menit dan urine dikumpulkan
pada menit ke 5, 20, 40, dan 60 menit
5. Lakukan analisa urine dan saliva sebagai berikut (FIIV):
a. Larutkan saliva dan urin dalam 1 ml etanol.
b. Tambahkan 3 ml campuran dari 1 bagian larutan KCL dan 9 bagian air.
c. Tambahkan 50 mg serbuk Zn.
d. Panaskan diatas penangas air selama 10 menit.
e. Endap tuangkan
f. Tambahkan 10 mg Na asetat anhidrat dan 2 tetes benzol klorida. Kocok selama 10
menit
g. Tambahkan 0,5 ml larutan Fecl 3, jika perlu tambahkan HCL encer secukupnya
hingga larutan jernih, terjadi warna violet merah sampai ungu

BAB III
HASIL PENGAMATAN

A. Saliva
Perlakuan

Keterangan

Kontrol

Negatif

2 menit

Negatif

4 menit

Negatif

6 menit

Negatif

8 menit

10 menit

12 menit

14 menit

16 menit

18 menit

20 menit

Perlakuan

Keterangan

Kontrol

Negatif

5 menit

Negatif

20 menit

Negatif

40 menit

Positif

B. Urine

BAB IV
PEMBAHASAN
Praktikum kali ini dilakukan dengan tujuan untuk mengetahui dan memahami distribusi
dan ekskresi obat yang diberikan atau dipakai secara topikal. Proses Distribusi dan ekskresi
merupakan salah satu dari proses farmakokinetika obat. Farmakokinetik atau kinetika obat
adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4
proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D), metabolisme (M), dan ekskresi (E).
Proses absorbsi sangat penting dalam menentukan efek obat. Pada umumnya obat yang
tidak diabsorbsi tidak menimbulkan efek, kecuali antasida dan obat yang bekerja lokal. Proses
absorbsi terjadi di berbagai tempat pemberian obat, seperti saluran cerna, otot, rangka, paru-paru,
kulit dan sebagainya. Obat setelah diabsorbsi akan tersebar atau didistribusikan melalui sirkulasi
darah untuk selanjutnya dimetabolisme. Sebelum obat diekskresikan, umumnya obat mengalami
perubahan dengan adanya metabolisme di hepar. Organ yang paling penting untuk ekskresi obat
adalah ginjal. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, air liur, air mata, dan air susu, tetapi
dalam jumlah yang relative kecil sekali sehingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat.
Obat yang digunakan secara topikal pada percobaan ini adalah tetes mata kloramfenikol
(cendo fenicol 0,5%). Cendo Fenicol adalah obat tetes mata yang mengandung antibiotik
kloramfenikol. Antibiotik kloramfenikol mempunyai efek bakteriostatik dan bakterisid terhadap
mikroorganisme yang peka. Aktivitas antibakterialnya meliputi bakteri : Escherichia coli,
Haemophillus influenzae, Staphylococcus aureus, dan Streptococcus hemolyticus.
Sebelum memulai praktikum sukarelawan harus mengosongkan kandung kencing, dan
menyiapkan sampel urin serta saliva sebagai kontrol sebelum penggunaan tetes mata. Setelah
menyiapkan kontrol, sukarelawan diberikan tetes mata kloramfenikol. Pada uji saliva setiap 2
menit saliva pada sukarelawan diambil dan di uji sampai pada menit ke 20. Sedangkan pada uji
urin dilakukan pada menit ke 5, 20, 40, dan menit 60. Seluruh sampel saliva dan urin diberikan
perlakuan yang sama yaitu pertama sampel dilarutkan dengan etanol 95% sebanyak 1 ml dalam
tabung reaksi. Kemudian dilanjutkan dengan menambahkan larutan KCl yang sudah dicampur
dengan aquades sebanyak 3 ml. Selanjutnya ditambahkan dengan serbuk Zn sebanyak 50 mg dan
dilanjutkan dengan pemanasan pada penangas air selama 10 menit. Kemudan ditambahkan 10
mg Na Asetat Anhidrat dan 2 tetes Benzol Klorida, lalu dikocok selama 10 menit. Dan terakhir

ditambahkan dengan FeCl3 sebanyak 0,5 ml dan HCl encer beberapa tetes hingga larutan
menjadi jernih.
Berdasarkan hasil pengamatan pada saliva, sampel pembanding dari menit ke-2 hingga
menit ke-6 menunjukkan nilai negatif, hal tersebut dilihat dengan tidak terbentuknya reaksi
warna violet merah sampai ungu. Hasil negatif diduga karena Zn yang digunakan tidak dalam
bentuk serbuk melainkan dalam bentuk kepingan sehingga Zn tidak bereaksi secara maksimal.
Selain itu hasil negatif dapat juga dikarenakan sampel (saliva) pembanding hingga menit ke-6
kemungkinan belum mengandung obat yang di distribusi ke saliva sehingga kloramfenikol
belum teridentifikasi.
Pada pengujian sampel urine yang diambil pada menit ke 5, 20, 40, dan 60 diperoleh hasil
positif

pada menit ke 40 dilihat dari terjadinya perubahan warna yang agak lebih gelap

dibanding menit sebelumnya. Dapat dikatakan urine pada menit ke-40 sudah mengandung
kloramfenikol dengan kata lain pada menit ke-40 kloramfenikol sudah mengalami ekskresi.

BAB V
PENUTUP

A. Kesimpulan
Berdasarkan praktikum yang dilakukan diperoleh kesimpulan sebagai berikut :
1. Pada hasil pengamatan saliva hingga menit ke-6, kloramfenikol masih belum mencapai
kelenjar saliva sehingga tidak menunjukan reaksi perubahan warna menjadi violet merah
sampai ungu (hasil negatif). Hasil negatif dapat juga dikarenakan Zn yang digunakan
dalam bentuk kepingan bukan dalam bentuk serbuk, sehingga mempengaruhi reaksinya.
2. Pada hasil pengamatan urine di menit ke-40 kloramfenikol sudah mengalami eksresi
sehingga dapat teridentifikasi di urine.

B. Saran
Sebelum melakukan praktikum sebaiknya praktikan terlebih dahulu mempelajari dan
memahami prosedur praktikum serta alat dan bahan dapat lebih dipersiapkan.

LAMPIRAN

No
1

Gambar

Keterangan
Pemberian obat tetes mata
kloramfenikol (cendo fenicol
0,5%).

Pemanasan di atas penangas


air selama 10 menit.

Sampel
pemberian

saliva
larutan

sebanyak 0,5 ml.

setelah
FeCl3

Sampel urin setelah pemberian


larutan FeCl3 sebanyak 0,5 ml.

Sampel

saliva

setelah

pemberian larutan HCl encer


(0,1 N).

Sampel urin setelah pemberian


larutan HCl encer (0,1 N).
Terlihat pada menit ke 40
warna lebih pekat dibanding
control dan sampel menit ke 5
dan 20.

DAFTAR PUSTAKA
Ditjen POM, (1979), Farmakope Indonesia, Edisi III, Depkes RI, Jakarta.
Ganiswara, S.B., (1995), Farmakologi dan Terapi, Edisi IV, Bagian Farmakologi FKUI, Jakarta.
Kibbe,A.H., (1994), Handbook of Pharmaceutical Excipient, The Pharmaceutical Press, London
Parrot, L.E., (1971), Pharmaceutical Technology Fundamental Pharmaceutics, Burgess
Publishing Co, USA.
Tjay, T.H., (2000), Obat-obat Penting, Edisi V, Depkes RI, Jakarta.
.