Antijamur, Antiamuba, Antelmintik

Dr. Robert
Kosasih,
SpFK

Antijamur

Beberapa jamur penyebab

infeksi

MIKOSIS

Mikosis

superfisial

Mikosis Profunda
(Aspergilosis paru)

Antijamur

Infeksi oleh jamur disebut mikosis.

Infeksi jamur dibagi menjadi 2 :

Infeksi superfisial (dermatofit dan mukokutan)

Infeksi sistemik (jaringan dan organ yang lebih
dalam)

Infeksi superfisial preparat lokal

(dermatologi) + obat sistemik.
Infeksi sistemik lebih sulit diobati, perlu terapi
jangka panjang dan obat yang tersedia
sering menyebabkan efek samping yang
berat.

Kelompok Antijamur
Kelompok

polien (amfoterisin B, nistatin)

Kelompok azol:

Imidazol: ketokonazol, klotrimazol,

mikonazol
Triazol: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol

Alilamin

(terbinafin)
Griseofulvin
Flusitosin

Antijamur Superfisial
Griseofulvin :
Hambat mitosis jamur dengan berikatan dengan
mikrotubulus dan menghambat polimerisasi tubulin menjadi
mikrotubulus.
Tidak larut air.
diberikan per oral, dan hanya sekitar 50% dosis oral yang
masuk sirkulasi.
Absorbsi meningkat bila diberikan bersama lemak.
Infeksi kulit dan rambut memerlukan terapi 4-6 minggu,
kuku tangan sampai 6 bulan, dan kuku kaki 1 tahun terapi
Hambat dari spesies Microsporum, Tricophyton, dan
Epidermophyton.
Sediaan: tablet 125, 250, dan 500 mg, dan suspensi 125
mg/ml.

Kelompok -Azol

Obat sintesis dengan aktivitas spektrum yang luas.

Termasuk kelompok ini :

Ketokonazol
Kloritmazol
Ekonazol
Tiokonazol
Mikonazol
Flukonazol
Itrakonazol.

Hambat 14--demetilase (sintesis ergosterol)

sehingga pada konsentrasi K+ dan
komponen lain bocor

Ketokonazol
Per

oral atau topikal.

Ekskresi: >> cairan empedu / << urin.
ES: mual dan muntah, toksisitas hati.
Indikasi: Paracoccidioides brasiliensis,
thrush (kandidiasis faringeal), kandidiasis
mukokutan, dan dermatofit (termasuk
yang resisten terhadap griseofulvin).

Mikonazol
Spektrum

aktivitas antijamur =
ketokonazol
Per oral atau topikal dermatofitosis dan
kandidiasis.
Klotrimazol, ekonazol, dan tiokonazol:
Hanya topikal.
Dermatofitosis dan kandidiasis.

Itrakonazol
Spektrum

aktivitas antijamur =
ketokonazol + Aspergillus.
Per oral mengalami metabolisme hati
ekstensif.
Indikasi: tinea versicolor, infeksi kandida
mukokutan dan infeksi sistemik.

Flukonazol
Spektrum

aktivitas antijamur =
ketokonazol.
Per oral atau iv.
Larut air dan cepat diabsorpsi
Indikasikan: infeksi sistemik dan kandidiasis
mukokutan.

Nistatin
#

diserap dari membran mukosa atau

kulit.
Terlalu toksik untuk parenteral.
Per oral absorpsinya sedikit sekali dan
kemudian diekskresi melalui feses.
Efektif untuk kandidiasis oral, kandidiasis
vaginal dan esofagitis kandida.

Terbinafin
Mx

hambat squalen epoksidase (enzim

untuk mengkonversi squalen menjadi
squalen epoksid)
Per oral, absorpsi baik, kadar puncak
plasma tercapai dalam 2 jam.
Sgt aktif thd. dermatofit, aktivitas >
itrakonazol.
Indikasi: jamur kuku.

Sediaan topikal lain

Tolnaftat

Tinea pedis.
Salep Whitfield Tinea pedis.
Asam undesilinat dermatofit.
Haloprogin dermatofit dan kandidiasis.
Siklopiroksolamin dermatofit dan
kandidiasis kutan.

Antijamur Sistemik

Aspergillus, B. dermatitidis, Candida, C.

neoformans, C. immitis. H. capsulatum,
Microsporum, P. brasiliensis.
Tidak larut air, tidak stabil dan tidak tahan
suhu tinggi, tidak diabsorpsi dari saluran
cerna.
Berikatan dengan ergosterol jamur
Pemberian iv lambat pada infeksi sistemik,
intratekal.
Bisa topikal.

Amfoterisin B
ES

: toksisitas ginjal (amfoterisin B

liposomal, ES <<)
Indikasi: infeksi jamur sistemik, meningitis et
causa jamur, dan ISK et causa jamur
Topikal: korneal dan keratitis mitotik.
Doc infeksi jamur berat.

Flusitosin (5-fluorositosin)

Masuk dgn sitosin deaminase metabolisme

intrasel menjadi bentuk aktif inhibisi sintesis
DNA.
Spektrum antijamur: kriptokokosis, kandidiasis,
torulopsis dan aspergilosis.
Per oral, diabsorpsi baik, terdistribusi luas
pada tubuh, LCS 70-85% dari kadar plasma.
ES < Amfoterisin (pansitopenia, # nefrotoksik)

Antiamuba /
Amubisid

Tempat Kerja Amubisid

Ada 3:
Amubisid jaringan

Dehidroemetin, emetin dan klorokuin

Amubisid

Iodokuinol, kliokuinol, teklozin, karbason

AB: tetrasiklin, eritromisin

Amubisid

luminal

jrgan + luminal

Metronidazol, Tinidazol

Emetin
Cara Kerja:
E. Histolytica
bentuk motil > kista.
In vitro, membunuh trofozoit.
Farmakokinetik:
Diserap dari suntikan, dimetabolisme dan
diekskresi secara lambat.
Kadar tertinggi di hati

Emetin
Indikasi:

Amubiasis hati dan abses amuba

amubiasis intestinal pada diare berat

IM,

# IV.
Dosis < 60 mg sehari pada dewasa
Dosis anak: 1 mg/kg BB sehari selama 5
hari
ES: hipotensi, aritmia, gagal jantung

DERIVAT 8-HIDROKSIKUINOLIN

Efek amubisid langsung, Mx belum jelas

Hanya amubisid lumen, bisa karier amubisid
Sediaan & Posologi

iodokuinol
3 x 650 mg selama 20 hari untuk dewasa
30-40 mg/kgBB/hari untuk anak terbagi dalam 3
dosis.

ES: SMON (Subacute Myelo-Optic

Neuropathy) topikal

Metronidazol
Amubisid,

trikomoniasid, dan Giardia

lamblia (infeksi bakteri anaerob).
Absorpsi baik po
Dosis abses hati = disentri amuba
ES: mual, sakit kepala, mulut kering dan
rasa kecap logam, lidah berselaput.
Bisa untuk kehamilan
Pe-an dosis pada gg hati dan ginjal.

Metronidazol
Sediaan & posologi
Amubiasis

Trikomoniasis pada wanita

3x250 mg/hari selama 7-10 hari.

Giardiasis

3x750 mg/hari selama 5-10 hari.

Anak: 35-50 mg/kg BB/hari terbagi dalam 3 dosis.

3x250 mg/hari selama 7 hari.

Tinidazol, waktu paruh >>, ES lebih ringan

Giardiasis: Dosis tunggal 1.5 gr

Disentri amuba / abses hati : 2 gr selama 3
hari

Klorokuin
Amubisid

terhadap trofozoid
# amubiasis intestinal,
Penyerapannya hampir sempurna
sehingga kadar di kolon sangat rendah.
Amubiasis hati, berikan amubisid
Dosis

4x250 mg/hari pada 2 hari I, dilanjutkan 2 x

250 mg/hari 2-3 mgg.

Antelmintik

Jenis infestasi cacing

Cacing

tambang
(ankilostomiasis)
Cacing kremi (enterobiasis)
Cacing gelang (askariasis)
Cacing pita (taeniasis)
Filaria (W. Bancrofti, B. Malayi,
Loa loa (filariasis)
dll.

Mebendazol
Spektrum

paling luas, obat

terpilih untuk kremi, trikuriasis
(DOC), tambang & cacing
gelang.
Mx kerja :

kerusakan struktur subseluler & menghambat

sekresi asetilkolinesterase cacing.
hambat ambilan glukosa secara ireversibel
Sterilitas

Mebendazol
Absorpsi

< 10%, makanan berlemak

Batas keamanan lebar, ES << (mual,
muntah)
Dosis

2 x 100 mg, 3 hari, diulang 2-3 mgg.

Pirantel Pamoat
DOC:

cacing gelang, N.
Americanus: bisa cacing
tambang, gelang
Mx kerja:
depolarisasi

otot cacing dan

meningkatkan frekuensi impuls
hambat enzim kolinesterase

Pirantel Pamoat
Absorpsi

kurang baik, ekskresi

sebagian besar melalui tinja
Efek non terapi: keluhan saluran
cerna, demam & sakit kepala
KI: wanita hamil, usia < 2 tahun,
bersama piperazin
Dosis 10 mg/kgBB, dosis tunggal

Piperazin
Efektif ~ cacing
Mx kerja:

gelang dan kremi

Blokade respon otot cacing paralisis

Cacing mudah dikeluarkan oleh

peristaltik usus, cacing keluar 1-3 hari

setelah pengobatan.

ES:

kelemahan otot, vertigo, sulit

bicara pd ggg fgs ginjal
KI: ps epilepsi
Dosis:

Askriasis: 75 mg/kgBB pada anak 2 hari (max 3.5 g)

Kremi: 65 mg/kg BB 4 hari (max 2.5 g), diulang 1-2 mgg

Dietilkarbamazin
DOC

filariasis
Mx kerja :

aktivitas otot paralisis

perubahan membran mikrofilaria

ES:

aman pada dosis terapi

Pusing, gangguan sal cerna, sakit

kepala dll
Rx alergi

Albendazol
Efektif

untuk hampir semua cacing, DOC:

sistiserkosis.
Mx kerja:

Berikutan dgn B-tubulin

Memblok pengambilan glukosa

Dosis:

400 mg
Bisa menembus LCS + kortikosteroid
Antifilaria masal: kombi dgn DEC
(6mg/kgBB)

Tiabendazol
DOC:

S. stercolaris dan kutaneus larva

migran
ES:

mual, muntah, pusing

Kantuk
Kerusakan hati berat
teratogenik

Ivermektin
Onchocerciasis

dan Strongyloidiasis
Tidak bisa lewat sawar darah otak
Mx kerja:

Paralisis cacing
Efek thd mikrofilaria dan embriogenesis ccg
betina

ES:

ringan

Rx Mazzotti

Prazikuantel
Cestoda

Mx

dan Trematoda

kerja:

Kadar efektif terendah paralisis cacing

Kadar efektif lebih tgg vakuolisasi dan
vesikulasi

ES:

sakit kepala, pusing, mengantuk

Demam ringan, gatal, eosinofilia
Okular sistiserkosis

Pilihan Terapi
Cacing

Pilihan Terapi

Ascaris
Lumbricoides

albendazol, mebendazol, P.
Pamoat

E. vermicularis
Hookworms
Trichuris trichiura
Filaria

albendazol, mebendazol, P.
Pamoat
albendazol mebendazol, P.
Pamoat
mebendazol, albendazol
Dietilkarbamazin

Kutaneus larva
migrans

tiabendazol (topikal),
ivermektin, albendazol

S. stercoralis

ivermektin, tiabendazol

ect