Tratamiento farmacolgico de la patologa tiroidea

Fisiologa
La glndula tiroides siempre es puesta como ejemplo de la regulacin hormonal del
cuerpo por la va hipotlamo-hipfisis-tiroides. TSH en el hipotlamo estimula la
liberacin de TRH en hipfisis que estimula la liberacin de T4 y T3. Este sistema se
autorregula dependiendo de los niveles de T3, T4 y TSH.
Estas son las formulaciones qumicas. La hormona
que funciona es la T3.

Hipertiroidismo
Habla del que hizo de Igor en Frankenstein que tena hipertiroidismo y exoftalmos.
El hipertiroidismo es una patologa relativamente frecuente pero a veces no tan tratada porque muchos hipertiroidismos
autoinmunes pasan desapercibidos. Algunos de sus sntomas son:
Intolerancia al calor
Prdida de peso: algunas personas la consumen para bajar de peso pero es psimo porque consume msculo.
Diarrea
Tremor distal
Irritabilidad (NO todas las mujeres tenemos eso mentira)
Etc.

Frmacos Anti-tiroideos
Tionamidas
Derivados de la tiourea: el prefijo tio significa azufre. Son aminas azufradas.
Propiltiouracilo, metimazol y carbamizol: nosotros slo tenemos Propiltiouracilo.
Son antimetabolitos: inhiben la incorporacin del yodo en la molcula de tiroglobulina por bloqueo de la peroxidasa
tiroidea.
Bloquean el acoplamiento de las yodotirosinas: o sea, no dejan que el yodo se pegue y se deja de producir hormona
tiroidea.
Un beneficio que tiene es que su efecto es muy localizado, no acta en otras partes del cuerpo, sin embargo su accin nunca es
rpida.
No bloquean la captacin de I por la glndula, lo que se inhibe es la incorporacin del I.
El PTU inhibe la conversin perifrica de T4 en T3: esto es muy til y es ms rpida que su accin primaria.
Actan sobre la sntesis y no sobre la hormona ya formada.
Su efecto aparece en semanas.
Entonces, no se hace nada sobre la hormona tiroidea que ya se encuentra almacenada en el folculo tiroideo, por lo tanto, los
efectos del medicamento no se vern de un da para otro, lo que en ocasiones puede ser perjudicial.

Propiltiouracilo
Se absorbe con rapidez. Biodisponibildad del 50 al 80% por metabolismo heptico.
Su volumen de distribucin es prcticamente igual al del agua corporal total pero tiene gran afinidad por la Tiroides. La
tiroides tiene una mala costumbre: le gusta absorber sustancias como azufre, yodo y otros almidones. Por eso es que se
destruye tan rpido en el tratamiento con 131I. En el accidente radioactivo en Fukiyama se le daban a las personas pastillas
con I para bloquear la captacin de istopos radioactivos por parte de la glndula.
Excrecin renal en forma de glucornido inactivo
Vida media de aproximadamente 75 minutos (todo lo que se distribuye mucho tiene vida media corta). Se administra 3
veces al da.

Metimazol (Carbimazol)
El primo europeo de las tioamidas.
Se absorbe rpidamente con menor metabolismo de 1er paso.
Volumen de distribucin similar al PTU pero con V mayor y una excrecin ms lenta.
Se administra una vez al da.
Aqu no hay porque es muy barata y sera un mal negocio.

Toxicidad y Reacciones Adversas del Metimazol

Alta frecuencia de reacciones adversas (3 a 12%).
Leucopenia (12%). Usualmente no amerita el suspender tratamiento. Se suspende PTU cuando hay una leucopenia
<4000/mm3. Recordar que los leucocitos van de 5000-10000/mm3.
Rash. Brote!!
Fiebre.
Agranulocitosis (3 meses 0.3 al 0.6%): no es muy frecuente.
Vasculitis: a la hermana de Epsy Campbell le dio hipertiroidismo y le empezaron a dar PTU e hizo una vasculitis pulmonar,
agranulocitosis y se brot la piel. Igual pas con otra muchacha que hasta perdi las falanges distales por la vasculitis. Esto
no es lo ms frecuente, al 85% de las personas no les pasa nada y del otro 15% slo al 5% le va a ir peor, con leucopenias
muy profundas, agranulocitosis y/o rash.
Hepatitis.
Recordar, a todo paciente que est tomando PTU, en la historia clnica, preguntarle por datos de vasculitis, pensar en prpura
palpable, pulmn blanco o insuficiencia renal. Si la paciente tiene una vasculitis, se pide ANCAp. En general las vasculitis
medicamentosas elevan ANCAp. El ANCAc es ms de Wegener y de microangetis.
La dosis estndar de PTU son 150 mg c/8h. El tiempo por el cual se da depende de la causa de hipertiroidismo. Si por ejemplo es
por enfermedad de Graves, el PTU se manda hasta que se controle el Graves. Si es por una tiroiditis de Hashimoto o alguna otra
autoinmune es hasta que la enfermedad se apague que es de 3 a 6 meses. Normalmente se apaga cuando se acaba la
glndula.

Yoduros
Se usa ms que todo en pacientes agudos, muy txicos. La glndula, por costumbre, va a tratar de captar todo el I que se le d
(independientemente de que sea mucho). Acta por varias vas:
formacin de T3 y T4 (efecto Wolff-Chaikoff).
mecanismos de endocitosis de coloide y liberacin de las hormonas (*). Es decir, el exceso de I bloquea la captacin y
la produccin.
Su accin es temporal (un par de semanas, porque la glndula se recupera) y se produce escape teraputico a menudo
con incremento de la actividad glandular. Es por esto que se utiliza de manera aguda, mientras los otros tratamientos
funcionan.
Se utiliza como preparacin de la ciruga.
En tirotoxicosis.
Se debe administrar despus de iniciar la tionamida.
Se administra como solucin de Lugol (8 mg de I por gota) para VO.

Tambin hay presentacin de yoduro de potasio.

Yoduro sdico IV. De este no hay en CR.
No debe utilizarse ms de 2 semanas.
Esta no es la nica fuente de yodo que se le puede administrar a un paciente. El medio de contraste tambin tiene yodo, entonces
se puede calmar la tirotoxicosis administrndolo. Como suena muy feo y la farmacia no lo va a despachar se le pide un TAC de
algo con medio de contraste :D.
Otra fuente de I es la Amiodarona: 25% de la molcula es I. Si se tiene un paciente con tirotoxicosis se le puede dar mientras los
dems tratamientos hacen efecto.

Reacciones Adversas principalmente de Lugol y Yoduro de potasio.

Reacciones de hipersensibilidad.
Hemorragias cutneas.
Prpura trombocitopnica.
Alteraciones del gusto.
Mucositis oral y oftlmica.
Cefalea

Yodo Radioactivo -

131

Vida media de 8 das: el paciente ocupa mucho aislamiento. Usualmente se internan por un da y luego se van entonces
se les debe advertir. Recordar que su excrecin es por va urinaria entonces debe orinar en un lugar aparte del resto de la
familia.
Se administra va oral.
La dosis vara de 80 a 150 Ci por gramo de peso calculado de tiroides.
Puede producir hipotiroidismo.
Mientras hace efecto deben darse tioamidas y beta-bloqueadores para reducir sntomas.

Otros Frmacos
Ya sea que disminuyan sntomas o que tengan un efecto sobre la tiroides que pueda ser til.
B-Bloqueadores: para controlar la taquicardia, la HTA, el tremor. Algunos, principalmente el propranolol ayudan a
bloquear la conversin perifrica de T4 en T3. Es parte del tratamiento pero no es un antitiroideo propiamente.
Dexametasona: inhibe la secrecin de hormona. El problema es que se requieren dosis muy altas, con los efectos
adversos que eso implica.
Carbonato de litio. A dosis de 600 a 900 mg/da inhibe liberacin de hormona sin afectar la captacin de I. Lo que pasa
es que el litio es txico y ms bien se puede provocar una toxicidad por litio, pero se ha usado.
Derivados yodados: Amiodarona y medios de contraste yodados (ipodato) inhiben la conversin de T4 a T3 y el I que
liberan bloquea la liberacin de la hormona.

Hipotiroidismo
La gran ventaja de esta patologa es que su tratamiento es muy sencillo, se dan preparados hormonales que antes se hacan de
tiroides de vaca, ahora se sintetizan.

Usos
Hipotiroidismo primario.
Hipotiroidismo subclnico.
Bocio simple.
Ndulo tiroideo solitario.
Coma mixedematoso.

Preparados Hormonales
Levotiroxina, triyodotironina y la combinacin de T4/T3 (9: 1). La que realmente est disponible es la levotiroxina.
La levotiroxina es el medicamento de eleccin por su larga vida media y niveles estables an con tomas irregulares. Una
vez que alcanzan niveles se mantiene estable durante mucho tiempo.
Biodisponibilidad de 60-80%.
La absorcin aumenta en hipotiroidismo.
La flora bacteriana colnica aumenta su absorcin: los pacientes que toman AB, por ejemplo.

Levotiroxina
Hormona tiroidea (es T4) con fines terapeticos: es prcticamente igual.
Derivado iodinado de tirosina.
Sal sdica.
Estructura qumica idntica a la sintetizada de forma fisiolgica.
Inicio de accin ms lento que T3.

Farmacocintica
Administracin VO
Absorcin 50-80%
Pico accin 2-4 horas, sin embargo, para que empiece a actuar se requiere de ms tiempo.
T1/2: 7 das.
Manifestaciones de deficiencia: 2 semanas despus de S/S. Es el medicamento que mejor se tolera su suspensin, an
ms que las pastillas anticonceptivas.
Interacciones
o (-): AlOH (hidrxido de aluminio), colestiramina, colestipol, hierro y sucralfato.
o FBB, fenitona, CBZ y rifampicina.

Dice que no tiene sentido memorizarlo

Indicaciones y Dosificacin
Tx sustitutivo en hipofuncin del eje HHT
Dosis se ajusta segn niveles de TSH y respuesta clnica.
En promedio se requiere 1.7ug/Kg por da. Las pastillas son de 100 microg o de 0.1mg. En promedio, los pacientes
ocupan 1-2 pastillas diarias, pero obviamente un mae de 2m va a ocupar como 3.
En adultos mayores y enfermedad CV (CUIDADO!!): recordar que el principal determinante del aporte de oxgeno
miocrdico es la FC, entonces si un paciente tiene una cardiopata isqumica y adems es hipotiroideo no habra
problema porque la FC la tiene en 50 lat/min. Pero, si se inicia tratamiento con hormonas tiroideas la FC aumenta y
podra comprometer el flujo de oxgeno al corazn ngor o arritmias.

Iniciar a 25-50 ug/d: media tableta por 2 semanas, luego 1 y as sigue para darle chance al corazn de que se
vaya adaptando.
o Ajustes de 12.5-25 ug/d
Hipotiroidismo subclnico: controversial
Embarazo
o Eutiroidismo previo a concepcin: no lo ley.
o Incremento de 50% de la dosis que usaba previo a quedar embarazada.
Tx supresivo
o Objetivo: bloqueo de TSH hipofisiario
Carcinoma de tiroides
NO ndulos benignos
o

Considerar
Se requieren de 6-8 semanas para alcanzar estado estacionario
Variaciones a lo largo del embarazo: no sern los mismos requerimientos en los diferentes trimestres.
Cuando hay hipotiroidismo 2 o 3 se ajusta la dosis segn niveles de T4, no de TSH. Por ejemplo, pacientes operados de
adenomas hipofisiarios. Los terciarios son usualmente por catstrofes enormes, lo ms frecuente son los operados de
adenomas. Lo que se busca son niveles fisiolgicos de T4.
Falla terapetica por:
o Incumplimiento
o Alteracin absorcin
o Interacciones

Efectos Adversos
Sx y signos de hipertiroidismo: por exceso de dosis. Por eso nunca se empieza tratamiento por sospecha de hipotiroidismo
sin tener los resultados de los exmenes.
Efectos CV en Adulto Mayor: Aumento de GC y consumo de O2 miocrdico

Dijo que aqu la dejaba

Terapia Sustitutiva Hipotiroidismo Subclnico

Indicaciones:
Si la TSH > 10 mIU/L se le da tratamiento, independientemente de si el paciente est con sntomas o no.
Si el paciente est sintomtico y la TSH est entre 4,5 y10 mIU/L.
AHF de enfermedad tiroidea y TSH est entre 4.5 y 10 mIU/L.
Embarazadas: para no arriesgar los riones, con cualquier nivel elevado de TSH.
Dislipidmicos.
Tabaquistas: porque los niveles de hormonas tiroideas se pueden afectar por el cigarro.