Obat Antipsikotik

Obat ini juga dinamakan neuroleptika, anti-skizofrenia, atau transquilizer. Pemberian obat jenis
ini tidak bersifat kuratif karena sebenarnya tidak menyembuhkan penyakit namun mengupayakan
penderita untuk bisa menjalankan aktivitas normal. Obat ini paling sering digunakan pada pasien
skizofrenia, yang merupakan penyakit mental yang ditandai dengan adanya kekacauan
(disintegrasi) proses berpikir, emosi dan kontak realitas. Penyakit ini dipengaruhi faktor
lingkungan dan 75% penderitanya adalah usia remaja atau dewasa muda. Gambaran klinik
penyakit ini ditandai oleh dua macam gejala yaitu gejala positif dan gejala negatif. Gejala positif
merupakan gejala yang cenderung memberikan berhubungan dampak pada orang lain, gejala ini
bisa diamati oleh orang lain. Gejala positif adalah khas pada penderita skizofrenia yang tidak
dijumpai pada orang normal, misalnya delusi, halusinasi, gangguan kemampuan pikiran, perilaku
yang aneh dan agresif . sedangkan gejala negatif cenderung tidak berdampak pada orang lain,
dan kadang bisa dijumpai pada non-penderita. Penderita mengalami kehilangan ciri khasnya,
misalnya kehilangan ekspresi emosi, menarik diri dari lingkungan sosial.
Teori Dopamin
Teori tersebut menyatakan bahwa pada kondisi skizofreniaterjadi hiperaktivitas dopmin di otak
(jalur mesolimbik). Teori ini didukumg fakta bahwa penggunaan amfetamin yang dapat
merangsang pelepasan dopamine menghasilkan gejala-gejala mirip dengan kondisi skizofrenia
akut. Penggunaan agonis reseptor dopamine 2 misalnya apomorfin dan bromokriptin
memperparah gejala-gejala skizofrenia. Selain itu, neurotransmitter lainnya yaitu glutamate,
serotonin (5-HT) dan nor-efinefrin terlibat dalam patofisiologi skizofrenia. Serotonin sendiri
mempunyai efek modulasi pada jalur dopamine. Reseptor 5-HT2 merupakan target aksi obat
antipsikotik atipikal yang menghasilkan efek ekstrapiramidal relative kecil dibanding obat
antipsikotik tipikal, yang relatif lebih selektif terhadap reseptor dopamin.
Klasifikasi Obat
Semua obat antipsikotik bekerjadengan cara mengeblok aktivitas dopmin, dan kebanyakan juga
mengeblok reseptor serotonin (5-HT2). Obat antipsikotik dibagi menjadi dua : 1) tipikal atau
klasik, dan 2)atipikal. Perbedaan keduanya lebih pada generasi penemuannya. Antipsikotik
atipikal adalah relatif baru dibandingkan dengan tipikal. Di samping itu, obat atipikall

mempunyai efek ekstra pyramidal yang lebih ringan. Kedua jenis obat juga menghambat
beberapa reseptor lainnya meliputi reseptor adrenergic, asetikolin muskarinik dan histamin Hal
ini terkait dengan efek samping dari obat tersebut misalnya penghambatan reseptor muskarinik
menghasilkan mulut kering, konstipasi, retensi urin, pandangan kabur. Penghambatan pada
reseptor histamine menghasilkan efek sedasi, sedangkan penghambatan pada reseptor 1
adrenergik menghasilkan hipotensi ortostatik.
Antipsikotik tipikal
Obat ini beraksi terutama menghambat reseptor dopamine terutama D-2 dan juga menghambat
reseptor asetilkolin muskarinik, a adrenergik, histamine (H1) dan serotonin (5-HT 2A). Aktivitas
antipsikotik obat ini berkaitan dengan aktivitasnya pada reseptor dopamin D-2. Contoh obat
golongan ini adalah klorpromazin, haloperidol, asetofenazin, klorprotiksen, mesoridazen,
perfenazin, thioridazin, dan proklorferazin. Obat ini dapat menghasilkan efek samping
ekstrapiramidal meliputi distonia akut, akatisia, gejala parkinsonism, dan tardive dyskinesia.
Efek tersebut disebabkan karena pengeblokan reseptor D-2 di bagian striatum pada basal ganglia.
Distonia akut meliputi spasme pada otot muka, lidah, leher maupun punggung, sedangkan
akatisia merupakan keadaan kegelisahan motorik misalnya rasa gelisah, ketidakampuan
beristirahat dengan baik. Gejala parkinsonisme meliputi rigiditas (kekakuan), tremor, dan
berjalan dengan menyeret kaki. Sedangkan tardive dyskinea adalah kondisi dimana terjadi
gerakan sendiri yang berulang-ulang pada bagian wajah dan sekitarnya. Gejala ini merupakan
problem serius pada pengobatan dengan obat ini, dan insidensinya mencapai 20-40%. Dalam
kaitan dengan efek samping ekstrapiramidal, semakin poten obat antipsikotik maka efek samping
tersebut juga semakin meningkat. Sedangkan apabila efek antikolinergiknya semakin poten maka
efek samping tersebut semakin rendah. Dari fakta farmakologis, gangguan pergerakan pada efek
samping ekstrapiramidal dapat dikurangi dengan adanya aktivitas antikolinergik tersebut. Asetil
kolin mempunyai aksi yang berlawanan dengan dopamin di basal ganglia. Berikut ini urutan
potensi antipsikotik obat tipikal, dan urutan potensi efek samping ekstrapiramidal dari tinggi ke
rendah: haloperidol-flufenazin-klorpromazin-thioridazin.