MDULOS 1 e 2
(Prof. Luiz
Alberto C. Marinho)
RESUMO
1) ANTIMICROBIANOS BETA-LACTMICOS :
1.a) PENICILINAS : Benzilpenicilina( penicilina cristalina ).
: Penicilina benzatina.
: Ampicilina
PENICILINAS
1) BENZILPENICILINA ( penicilina cristalina ou pen. G ) =
- Penicilina natural, descoberta por Alexander Fleming, a partir do fungo
Penicilium notatum( atualmente extrada do fungo Penicilium
chrysogenum ).
- Conhecida por penicilina cristalina, benzil penicilina ou penicilina G,
apresentada sob a forma de sal alcalino sdico ou potssico em unidades,
onde 1 mg contm 1.670 Unidades.
Mecanismo de ao : Como todas as penicilinas e todos os betalactmicos, sua ao se d pela ligao com as proteinas ligadoras de
penicilina ( PBPs )das bactrias sensveis, inibindo a sntese da parede
celular bacteriana. O microrganismo sem parede ou com ela mal formada,
tende a sofrer lise osmtica, com morte posterior. Como tal,
primariamente um antimicrobiano bactericida.
Espectro de ao : Continua ativa contra cocos gram positivos, exceto
Staphylococcus, cocos gram negativos e bacilos gram positivos. Destes,
tanto aerbios quanto anaerbios. Quase todas as espcies de
estreptococos( grupo A= pyogenes, grupo B= agalactiae, grupo C=equi,
grupo D= bovis, do grupo viridans= sanguis, mitis, salivarius, mutans, oralis
e outros ). Cuidado especial- atualmente-merece o S. pneumoniae, muitas
vezes tolerante ou at resistente. O grupo dos Enterococos ( E. faecalis e
faecium ), tem tambm grande chance de ser resistente. Dos cocos gram
negativos ( N. meningitidis e N. gonorrhoeae ), o meningococo continua
sensvel. Dentre os bacilos gram positivos, o bacilo diftrico, bacilo tetnico
e demais clostrdios so sensveis na maioria dos casos. A pen. cristalina
de eleio contra treponemas, leptospiras e actinomicetos. Os anaerbios
da cavidade oral permanecem susceptveis ao desta penicilina, como
Peptococcus, Peptostreptococcus e Veilonella.
Resistncia : Dentre os gram positivos, os estafilococos j so
resistentes em quase 100% das situaes. O gonococo ( N. gonorrhoeae )
quase sempre resiste ao desta penicilina. Igualmente resistentes, os
bacilos gram negativos comunitrios e hospitalares alm dos anaerbios
gram negativos( Bacteroides fragilis e Fusobacterium ). Finalmente, no
opo contra germes sem parede ou intracelulares ( Mycoplasma,
Legionella, Chlamydia e Ureaplasma ).
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = utilizada sempre
por via intravenosa, difunde-se bem pelos tecidos e lquidos orgnicos,
exceto na prstata e olho. antimicrobiano tempo-dependente e de meiavida curta, da ser usada em doses a cada seis ou quatro horas( de 4 em 4
2) PENICILINA BENZATINA =
- ster da benzilpenicilina, resulta da combinao de duas molculas da
penicilina com uma da NN-dibenziletilenodiamina( benzatina ), uma
macromolcula que libera lentamente a penicilina do local de injeoexclusivamente intramuscular- e promove nveis circulantes de penicilina
durante dias.
- penicilina de depsito e, como tal, sua concentrao no sangue
muito inferior quando comparada com a benzilpenicilina; sem indicao em
doenas graves agudas.
Mecanismo de ao : o mesmo da benzilpenicilina( cristalina ).
Espectro de ao : o mesmo da benzilpenicillina.
Resistncia : bactrias resistentes benzilpenicilina, tambm so
pen.benzatina.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso =administrada
smente por via intramuscular profunda. Absorvida lentamente do local da
5) AMOXICILINA =
-Em termos prticos, a ampicilina para uso oral, com semelhante
espectro de ao mas com excelente absoro oral, independente da
presena de alimentos no estmago.
Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : o mesmo da ampicilina.
7) OXACILINA =
- Derivado das isoxazolilpenicilinas, praticamente lembrada nas
infeces por estafilococos comunitrios. a droga de eleio nas infeces
graves por esse germe. Embora exista apresentao oral, deve ser usada
por via intravenosa, em ambiente hospitalar.
Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : ativa contra cocos gram positivos ( em especial
estafilococos ), bacilos gram positivos, aerbios e anaerbios. No age,
contudo, contra enterococos.
Resistncia : cocos e bacilos gram negativos. J existem estafilococos
resistentes ( os chamados MRSA ou estafilococos oxacilina-resistentes ),
mormente hospitalar.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = aps absoro
intravenosa, distribui-se pelos lquidos e tecidos orgnicos. Atravessa a
placenta, mas as concentraes atingidas no feto e no lquido amnitico so
insuficientes para lograr xito. Bom nvel nas meninges inflamadas.
Metabolismo e eliminao = elimina-se em grande parte por secreo
tubular, sendo pequena poro por via biliar. No retirada por dilise
peritoneal nem por hemodilise.
Indicaes clnicas e doses : Infeces de gravidade causadas por
estafilococos, tais como impetigo bolhoso, celulite flegmonosa, sndrome da
pele escaldada, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite,
meningite, sepse, abscesso, artrite sptica e endocardite. Sua posologia em
criana de 100 a 200 mg/Kg/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas. Adultos
recebem 8 a 12 g/dia/IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Efeitos adversos : com certa frequencia, alergias; desde reaes leves
( prurido cutneo generalizado ) at urticria com edemas e choque
anafiltico.
C E F A L O S P O R I N A S ( "cefas" )
3) CEFALEXINA =
-"Cefa" de primeira gerao, por via oral.
Mecanismo de ao : o mesmo dos antimicrobianos beta-lactmicos.
Espectro de ao : age contra estreptococos e estafilococos produtores
de beta-lactamase. usado na teraputica sequencial da oxacilina IV ou
cefazolina ou cefalotina IV.
Resistncia : bacilos gram negativos e Staphylococcus oxacilinaresistente.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = boa absoro
oral, embora seja um pouco melhor com o estmago vazio. No atinge
concentrao teraputica no LCR. Metabolismo/eliminao : eliminada por
via renal, tanto por secreo tubular como por filtrao glomerular.
Necessita de dose extra aps dilise peritoneal e hemodilise.
Indicaes clnicas e doses : Infeces de pouca ou mdia gravidade
causada pelo estafilococo. Pode ser alternativa em faringo-amigdalites
purulentas resistentes s penicilinas, devido a presena do estafilococo.
Usada na dose de 30 a 50 mg/ Kg / dia, VO, divididos em 4 tomadas, em
pediatria e os adultos usam 500 mg de 6 em 6 horas.
Efeitos adversos : manifestaes gastrintestinais ( nusea, vmitos, dor
abdominal e diarria ). Neutropenia, trombocitopenia e elevao das
transaminases so relatadas.
Apresentao comercial : Comprimidos com 1g e cpsulas com 500 mg.
Suspenso oral contendo 250 e 500 mg/ 5 ml.