FRMACOS ANTAGONISTAS

ALFA Y BETA ADRENRGICOS

Frmacos anti-hipertensivos

ndice

1- antagonistas adrenrgicos NO selectivos

2- antagonistas alfa 1 adrenrgicos
3- antagonistas alfa 2 adrenrgicos
4- antagonistas beta 1 adrenrgicos

ANTAGONISTAS ALFA

ANTAGONISTAS ALFA NO
SELECTIVOS

fenoxibenzamina

Derivado de la ozapentina-haloquilamina
Bloqueador mayor alfa1 que 2
Inhibidor de la tirosina hidroxilasa que evita la
conversin de tirosina en dopa y en norepinefrina
Es un antagonista irreversible competitivo (formador
de enlace covalente) que como efecto final reduce
la resistencia perifrica produciendo vasodilatacin
Se administra V.O y tiene una T de 24hr
Tiene una biodisponibilidad baja

indicaciones

Feocromocitoma
Preparacin quirrgica
Necrosis epidrmica vascular
Crisis hipertensivas
Disfuncin sexual
Hiperreflexia autonmica
Sndrome del queso

fentolamina

Otros de este grupo son: tolazolina e imidazolina

Inhibidor de la tirosina hidroxilasa de manera irreversible y
competitiva
Tiene un metabolismo heptico con una T de 5 a 7hr V.O
y de 19min I.V, tiene una excrecin renal
Tiene los mismos efectos que la fenoxibenzamina, sin
embargo este puede emplearse para:
hipertensin arterial causada por cocana
disfuncin sexual
Diagnstico de feocromocitoma
Mismos efectos adversos y mismas contraindicaciones
Su principal efecto adverso es el priapismo

farmacosologa

Hipotensin arterial y/u ortosttica

Congestin nasal
Taquicardia
Arritmia
Angor pectoris
Infarto agudo al miocardio
Aumento de la histamina
Hiperclorihidria
Mareo, nausea y diarrea
Miosis
Somnolencia
anorexia

contraindicaciones

Enfermedad cerebrovascular
Enfermedad coronaria
Infarto agudo al miocardio
Insuficiencia cardiaca
Insuficiencia renal
Puede emplearse en el embarazo bajo valoracin
riesgo-beneficio

Antagonistas alfa1

Prazosina
Doxazosina
Terazosina
Tamsulosina
Alfuzosina
Silodosina
trimazosina

HTA e HPB
HTA e HPB
HTA e HPB
el resto es empleado mayormente para la HPB

prazosina

Farmacocintica:
Derivados de la quinazolina
Acm en 1 a 2 horas, con una T de 2 a 3 horas.
se une fuertemente a las protenas plasmticas y se
metaboliza principalmente por desmetilacin y
conjugacin, se excreta por la bilis y heces
Se administra V.O en dosis de 1 a 2mg/da.
Farmacodinamia:
Bloqueador de los receptores alfa 1con ligero efecto
broncodilatador
Incrementan los niveles de HDL y disminuyen LDL y TAG

indicaciones

Hipertensin arterial primaria o secundaria sobre

todo de predominio sistlico
Insuficiencia ventricular izquierda
Hiperplasia prosttica benigna (HPB)
Preparacin a una ciruga prosttica
Fenmeno de Raynaud
Sndrome del queso
Puede emplearse en el embarazo y lactancia con
valoracin riesgo-beneficio

farmacosologa

FENOMENO DE LA PRIMERA DOSIS (sobre todo en pacientes geritricos)

Astenia y adinamia.
Palpitaciones
somnolencia.
Diaforesis
Xerostoma
ruborizacin
priapismo.
fiebre, malestar y dolor en general.
Angor pectoris
Edema
ginecomastia.
dolor abdominal, constipacin y pancreatitis
Visin borrosa

tamsulosina

Tiene una biodisponibilidad casi del 100%

Se administra 30min despus de los alimentos
Se une en un 95% a las protenas y se distribuye por
todos los tejidos
Se metaboliza por el CYP450 en hgado y se elimina
por va renal con una T de 5 a 7hr
Indicado mayormente para la hiperplasia prosttica
benigna debido a que acta sobre la isoforma del
receptor alfa 1a y 1d (que predominan en la prstata)
Pocos efectos adversos
Se administra 1 vez al da 0.4mg

contraindicaciones

Insuficiencia heptica
Insuficiencia renal grave
Hipotensin ortosttica

Antagonistas alfa2

Yohimbina
Rauwolscina estimulante sexual y anestsico local
Idazoxano en investigacin: esquizofrenia (?)
Efaroxano
atipamezol

yohimbina

alcaloide indol derivado de la corteza del rbol

Pausinystalia johimbe
Tiene biodisponibilidad variable con una vida media de 1 a
3hr, metabolismo heptico y excrecin renal.
Farmacodinamia:
La yohimbina tiene una alta afinidad para los receptores
adrenrgicos alfa 2
afinidad moderada para los receptores 1, 5-HT, 5-HT2 y
D2,
afinidad dbil para los receptores D3.
En altas concentraciones, la yohimbina interacta con los
receptores de serotonina y dopamina

indicaciones

1- estimulante sexual masculino (disfuncin erctil)

2- Xerostoma por el uso de antidepresivos
La dosis va de 5 a 15mg/da dosis nica o partida
FARMACOSOLOGIA:
Hipertesin o hipotensin arterial
Taquicardia
Diaforesis
Insomnio
Pnico y alucinaciones
Cefalea y mareos
Ruborizacin
Convulsiones y falla renal

ANTAGONISTAS B

Antagonistas b no selectivos

Propranolol
Carvedilol* (tambin es bloqueador alfa)
Labetalol (tambin es bloqueador alfa)
Alprenolol
Bucindolol
Carteolol
Nadolol
Penbutolol*
*actividad simpticomimtica intrnseca
Pindolol*
Timolol
Sotalol
Butoxamina (ANTAGONISTA B2 EN EXPERIMENTACION)

labetalol

Farmacocintica:
Biodisponibilidad
90-100%
Unin proteica
50%
Metabolismo
heptico
Vida media
VO: 6-8 hr e IV: 5hr
Excrecin
renal
Farmacodinamia:
bloqueo de los receptores adrenrgicos, lo que
disminuye la resistencia vascular perifrica, con una
alteracin marcada de la frecuencia cardiaca y la
fraccin de eyeccin

indicaciones

hipertensin inducida por el embarazo

Evitar aparicin de Pre-eclampsia y eclampsia
hipertensin crnica
Feocromocitoma (diagnstico y tratamiento)
crisis hipertensivas

contraindicaciones

Asma bronquial
EPOC
insuficiencia cardaca congestiva
bloqueo cardaco
Bradicardia
choque cardiognico

farmacosologa

Cefalea
Nausea y vmito
Somnolencia y letargia
Fatiga y debilidad
Insomnio y temblorismos
Disfuncin sexual
Dificultad para la miccin
Hormigueo del cuero cabelludo
Erupcin medicamentosa
distrs respiratorio (raro pero letal)

carvedilol

Farmacocintica:
Biodisponibilidad
Acm
Vida media
Unin a protenas
Metabolismo
Eliminacin
Farmacodinamia:
Farmacosologa:

25%
1-2hr
6hr
98-99%
heptico (oxidacin)
biliar
igual al labetalol
igual al labetalol

indicaciones

Se debe tomar el medicamento con abundante agua

Post-administracin, vigilar al paciente durante las
siguientes 3hr
Llevar monitoreo de la T/A
No exceder los 50mg/da
Usarse en el embarazo slo con valoracin riesgo-beneficio
1- Hipertensin arterial primaria o secundaria
2- angor pectoris (eficaz para la inestable)
3- insuficiencia cardiaca congestiva: leve, moderada o
severa
4- falla del ventrculo izquierdo (secundaria a IAM)

contraindicaciones

Insuficiencia cardiaca inestable/descompensada.

Insufiiencia heptica
Bloqueo auriculoventricular AV de 2o. o 3er. grado
Bradicardia severa (< 50 latidos/min).
Enfermedad del nodo
Hipotensin severa (presin arterial sistlica < 85 mm Hg).
Choque cardiognico.
broncoespasmo o asma

propranolol

Farmacocintica:
completamente absorbido despus de la administracin
oral con un acm entre1-2 horas post-ingesta
Metabolizado en hgado con una vida media de
eliminacin de 3-6 horas.
amplia y rpidamente distribuido en todos los tejidos.
alta afinidad de unin a las protenas (80-95%)
Farmacodinamia:
Bloqueo de los receptores b1 y b2, inhibe a su vez la
conversin de la tiroxina a la triyodotironina

indicaciones

Hipertensin arterial primaria y secundaria

angina de pecho (estable e inestable)
arritmias cardiacas
Migraa (desde 20mg/da)
taquicardia por ansiedad.
Profilaxis de recurrencia de un IAM
Profilaxis de hemorragia gastrointestinal alta (STDA)
hipertensin portal y vrices esofgicas.
tirotoxicosis y crisis tirotxica
cardiopata hipertrfica obstructiva y tetraloga de Fallot
Glaucoma de ngulo abierto (hasta 480mg/da)

contraindicaciones

asma bronquial o broncospasmo

Bradicardia
choque cardiognico
Hipotensin
acidosis metablica
bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado
sndrome del seno enfermo
feocromocitoma no tratado
insuficiencia cardiaca no controlada
angina de Prinzmetal
Embarazo y lactancia solo con valoracin beneficio-riesgo

farmacosologa

Bradicardia
Sncope
Extremidades fras
claudicacin intermitente
fenmeno de Raynaud.
Confusin y alteraciones psquitricas
hipoglucemia
Prpura trombocitopnica.
Alopecia
Xeroftalmia y alteraciones visuales
Psoriasis y/o eritema de la piel.
Parestesia.
Broncoespasmo

Sotalol (antiarrtmico clase III)

Farmacocintica: biodisponibilidad del 95%, T de

12hr no tiene metabolismo, se excreta por rin y mama
Farmacodinamia: prolonga el intervalo PR y QT
Indicaciones:
Taquiarritmias ventriculares.
Profilaxis taquicardia auricular paroxstica.
taquicardia de reentrada nodal A-V paroxstica.
taquicardia supraventricular paroxstica tras ciruga
cardiaca.
fibrilacin auricular o flutter auricular

timolol

Farmacocintica:
Biodisponibilidad
60%
Metabolismo
heptico (extensivo)
Vida media
2-5 horas
Excrecin
renal
Farmacodinamia:
Disminuye la produccin del humor acuoso, la
reduccin de la presin intraocular ocurre en los
siguientes 15 a 30 minutos, alcanzando su mximo en
las siguientes 1 a 5 horas y persiste hasta por 24
horas

Indicaciones (anti-glaucomatoso)

hipertensin intraocular
glaucoma crnico de ngulo abierto
glaucoma secundario a ngulo estrecho
antecedentes de oclusin espontnea o iatrgena
Glaucoma refractaria a otros tratamientos
Glaucoma en nios
Administrar desde1 gota bid

farmacosologa

Efectos sistmicos semejantes al propranolol

irritacin ocular
sensacin de ardor y prurito
Conjuntivitis
Blefaritis
Queratitis
disminucin de la sensibilidad corneal
Xeroftalmia
Diplopa
Ptosis
desprendimiento de la coroides

Antagonistas b1 selectivos

Metoprolol
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Celiprolol
Esmolol
Nebivolol

metoprolol

Farmacocintica:
Biodisponibilidad
12%
Metabolismo
Heptico
Vida media
3-7 horas
Excrecin
Renal
Unin a las protenas
10%
Farmacodinamia:
Bloqueador b1 Selectivo, moderadamente lipoflico
leve actividad estabilizadora de membrana
Disminuye el ritmo cardaco, la contractilidad y gasto
cardaco, disminuyendo as la T/A

indicaciones

Hipertensin leve, moderada o severa

Tratamiento crnico de la angina de pecho.
Taquicardia supraventricular
Infarto agudo al miocardio
Dosis habitual: 50 a 100mg/da

contraindicaciones

Bradicardia sinusal.
Bloqueo A-V de segundo y tercer grado
Cor pulmonale
Falla cardiaca congestiva.
Choque cardiognico.
Anestesia con agentes que producen depresin
miocrdica (ter)
Precaucin en embarazo y lactancia

farmacosologa

confusin mental
Cefalea
insomnio y somnolencia
Disnea
Bradicardia
Palpitaciones
insuficiencia cardiaca congestiva
insuficiencia arterial perifrica y edema perifrico
Sncope
dolor torcico e hipotensin.
broncospasmo y disnea

esmolol

B-bloqueador de accin muy corta (T de 9min)

Indicaciones:
Medicamento de uso hospitalario I.V
control de la frecuencia ventricular en pacientes con
fibrilacin auricular
taquicardia sinusal no compensada
tratamiento de la taquicardia e hipertensin que
aparece durante la intubacin traqueal, ciruga y en
emergencias de anestesia
Es utilizado para problemas cardiolgicos cuando se
sospecha de diseccin de la aorta

GRACIAS :3