MAKALAH KIMIA FARMASI TENTANG OBATOBAT GOLONGAN ANALGETIKA ( NARKOTIKA,

ANTIPIRETIKA, DAN ANTISPASMODIK )

DISUSUN OLEH :
Ahmad piki
Della jenisa
Evilianti
Lisna
Oktarina dewi
Rio renaldi
Sri putri andini
Zie-zie mutia

TAHUN PELAJARAN 2013/2014

KATA PENGANTAR
Puji syukur kita panjatkan kehadirat ALLAH SWT yang telah memberikan kita
berbagai macam nikmat, sehingga aktifitas hidup yang kita jalani ini akan selalu membawa
keberkahan, baik kehidupan alam dunia ini, lebih-lebih lagi pada kehidupan akhirat kelak,
sehingga semua cita-cita serta harapan yang ingin kita capai-hambanya yang berada di jalanNya.
Terimakasih sebelum dan sesudahnya kepada semua pihak yang telah banyak
membimbing, menasehati penulis dalam bersikap yang baik dalam menuntut ilmu dan
memberikan banyak pengajaran dalam menyelesaikan tugas yang beliau berikan kepada
penulis selama ini dan orang tua yang telah memberikan motivasi untuk dapat lebih semangat
dalam meraih cita-cita yang diinginkan oleh penulis serta teman-temans ekalian yang tela
hmembantu baik bantuan moril maupun materil, sehingga makalah ini dapa tterselesaikan
dalam waktu yang di tentukan.
Penulis menyadari sekali, didalam penyusunan makalah ini masih jauh dari
kesempurnaan serta banyak kekurangan-kekurangan, baik dari segi bahasa maupun dalam
pengkonsolidasian kepada dosen sertateman-teman sekalian, yang kadang kalaanya menuruti
egois pribadi, untuk itu besar harapan penulis jika ada kritik dan saran yang membangun
untuk lebih menyempurnakan makalah ini di lain waktu, agar pengembangan tata bahasa
penulis lebih baik lagi dan juga hal-hal yang diangkat dalam menyelesaikan makalah ini tidak
secara gegabah ataupun egois semata.
Harapan paling besar dari penyusunan makalah ini adalah, mudah-mudahan apa yang
penulis susun ini penuh manfaat, baik untuk pribadi, teman-teman serta orang lain yang ingin
membaca dan menyempurnakan lagi atau mengambil hikmah dari judul ini sebagai tambahan
dalam menambah referensi yang telah ada dan dapat memberikan manfaat bagi yang
membaca untuk dapat menjadi acuan bahan diskusi dan dapat mengembangkan kreatifitas
bagi mahasiswa.

Pangkalpinang, 12 september 2013

penulis

DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR ....................................................................................................... 2
DAFTAR ISI...................................................................................................................... 3
BAB I. PENDAHULUAN ............................................................................................... 4
A. Latarbelakang ...................................................................................................... 4
B. Identifikasimasalah .............................................................................................. 4
C. Tujuan ................................................................................................................... 4
BAB II. PEMBAHASAN ................................................................................................ 5
BAB III. PENUTUP .......................................................................................................... 21
A. Kesimpulan ............................................................................................................ 21
B. Saran ...................................................................................................................... 21
BAB IV. DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................ 22

BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar belakang
Analgetika (Obat Penghilang rasa nyeri) ialah obat yang digunakan untuk
mengurangi/ menekan rasa sakit, misalnya rasa sakit kepala, otot, perut, gigi dan
sebagainya. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Antispasmodik
adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang otot di usus. Analgetik
dapat meringankan rasa nyeri Tanpa menghilangkan kesadaran penderita. Karena khasiat
dari obat analgetika ini dapat mengurangi rasa sakit/ nyeri, maka obat analgetika ini
menjadi sangat populer dan disenangi oleh masyarakat, meskipun tidak dapat
menyembuhkan/menghilangkan penyakit dari penyebabnya.
Obat analgetik,antipiretik,dan antispasmodik merupakan suatu kelompok obat yang
heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obatobat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.
Karena itu, dalam makalah ini akan dijelaskan mengenai sifat-sifat dari obat golongan
analgetik,baik dari struktur kimianya, pengaruh terhadap lingkungan maupun cara
pembuatan obat itu sendiri.
B. Identifikasi maslaah
Bagaimana struktur kimia dari senyawa obat analgetika?
Bagaimana pengaruh lingkungan terhadap senyawa-senyawa obat analgetika?
Bagaimana sifat obat golongan analgetika?
Bagaimana cara pembuatan obat golongan analgetika?
C. Tujuan
Mengetahui sifat-sifat obat, struktrur kimia,pengaruh lingkungan,dan cara pembuatan
obat-obat analgetika
Mempelajari macam-macam senyawa obat analgetika
Mempermudah mahasiswa dalam mengenal senyawa-senyawa obat anlalgetika

BAB II
PEMBAHASAN
Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja
dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.Rasa nyeri dalam kebanyakan hal
hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda
bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh,seperti peradangan (rematik,
encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot. Penyebab rasa nyeri adalah
rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakankerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator
nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringanjaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris
keSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke
pusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri.
Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan
tubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara
memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya
kerusakan jaringan yang nyata.
Menurut Torrance & Serginson (1997), ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran
nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori, serabut konektor atau interneuron, dan sel
saraf eferen atau neuron motorik. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang
menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak.Reseptorreseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia
tubuh.Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor.Mediator
nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor
nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat
diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat.Dari sini rangsangan
disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang
amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak
tengah.Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls
dirasakan sebagai nyeri.Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zatzat kimia, yang terdiri dari prostaglandin, histamin, bradikinin, leukotrien, substansi p, dan
enzim proteolitik. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan
impuls ke otak (Torrance & Serginson, 1997).

Berdasarkan pembagian senyawa analgetika, senyawa ini dibagi menjadi beberapa

macam,antara lain :
1. Analgetika narkotika dan non-narkotika
Analgetika narkotika mempunyai sifat analgetika dan hipnotik (hipnotik =
menyebabkan kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari hari
disebut fly). Yang dimaksud analgetika narkotika ini ialah alkaloid golongan
opium, misalnya morfina, meperidin, metadon dan sebagainya. Alkaloid golongan
opium ini diperoleh dari tumbuhan tumbuhan golongan Papaver somniferum.
Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan
obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang
hebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan
ketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus
digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan
penyakit kanker kronis.
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat
kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat
meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat
mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan
fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.
Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetikasentral seperti narkotika
dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan penggunaannyadiawasi
denganketat oleh Dirjen POM.
Untuk obat-obat analgetik narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:
a. Morfina.

Daya penghilang rasa nyeri morfin jauh lebih besar dari pada codeina. Sifat
analgetika dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang
disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menyembuhkan
batuk.
Penggunaannya; Untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan
analgetika antipiretika, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi
dan sebagainya.

Kerja ikutannya; dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual dan
muntah muntah, alergi (gatal gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkan
gatal gatal.
Morfina tak boleh diberikan kepada penderita radang hati atau asma, karena
morfina menekan pusat pernafasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberian
morfina kepada orang tua dan anak anak harus hati hati, sebab mereka sangat
peka.
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorsi melalui kulit luka.
Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih
rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan
dosis yang sama. Setelah pemberian dosis tunggal, sebagian morfin mengalami
konyugasi dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam hasil
ekskresi.Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu.Sebagian yang sangat
kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.

b. Metadone
Mempunyai efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek
sedatif. Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala
withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama.
Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SC.Diindikasikan untuk analgesik pada nyeri hebat,
dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan heroin.

c. Meperidin (petidin)
Menimbulkan efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping lain
seperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgesiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi
kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam.Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan
untuk analgesik pada persalinan.

d. Fentanil
Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi depresi
nafas lebih jarang terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan
dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.

Tabel contoh analgetik narkotika lainnya

Nama obat

Efek analgesik

Morfin

Mengurangi persepsi nyeri

di
otak
(meningkatkan
ambang nyeri), mengurangi
respon psikologis terhadap
nyeri
(menimbulkan
euforia), dan menyebabkan
mengantuk/tidur
(efek
sedatif) walau ada nyeri.
Mempunyai efek analgesik Diberikan secara per
mirip morfin, tetapi tidak oral, injeksi IM, dan
begitu menimbulkan efek SC
sedatif. Dieliminasi dari
tubuh lebih lambat dari
morfin (waktu paruhnya 25
jam) dan gejala withdrawalnya tak sehebat morfin,
tetapi terjadi dalam jangka
waktu lebih lama.

Metadon

Cara pemberian dan

Durasi kerja
Diberikan secara per
oral, injeksi im, iv,
sc, dan per rektal,
durasinya rata-rata 46 jam.

Indikasi
Diindikasikan untuk
nyeri berat yang tak
bisa
dikurangi
dengan
analgesik
non-opioid atau obat
analgesik opioid lain
yang lebih lemah
efeknya.
Diindikasikan untuk
analgesik pada nyeri
hebat,
dan
juga
digunakan
untuk
mengobati
keterganungan
heroin.

10

Meperidin
(petidin)

Fentanil

Menimbulkan
efek
analgesik, efek euforia, efek
sedatif, efek depresi nafas
dan efek samping lain
seperti
morfin,
kecuali
konstipasi.
Merupakan opioid sintetik,
dengan efek analgesik 80x
lebih kuat dari morfin, tetapi
depresi nafas lebih jarang
terjadi.

Efek
analgesiknya
muncul lebih cepat
daripada
morfin,
tetapi durasi kerjanya
lebih singkat, hanya
2-4 jam.
Diberikan
secara
injeksi IV, dengan
waktu paruh hanya 4
jam
dan
dapat
digunakan sebagai
obat praoperatif saat
anestesi.

Diindikasikan untuk
obat praoperatif pada
waktu anestesi dan
untuk analgesik pada
persalinan.

Obat Analgetik Non-Narkotik tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.

Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang
mengakibatkanvasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan
disertai keluarnya banyak keringat.
Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut:
a. salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat
b. Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol
c. Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon, dipiron, fenilbutazon danturunanturunannya
d. Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam nifluminat.
Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus,
kerusakandarah, kerusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek
samping initerutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknya
janganmenggunakan analgetika ini secara terus-menerus.
Untuk obat-obat analgetik non-narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:
1. Golongan Salicylates, contoh obatnya:
a. Aspirin/asetosal
Mempunyai kemampuan menghambat

biosintesis prostaglandin.Kerjanya

menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat

ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada
dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .Efek ini dapat
diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya, minum aspirin bersama
makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).

11

b. Salisilamid
Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan
antipiretik mirip asetosal, walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi
salisilat.Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat, karena
salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama, sehingga
hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif.Obat ini
mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. Obat inimenghambat
glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen,
sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat
tersebut. Salisilamida adalah turunan dari asam salisilat, sering dikombinasi dengan
parasetamol dan kofeina. Merupakan analgetika yang daya kerjanya kurang kuat bila
dibandingkan dengan asetosal, tetapi banyak dipakai karena sifatnya tidak terlalu
asam, sehingga tidak menimbulkan radang dan pendarahan pada lambung.Dosis;
dewasa (oral 3 X sehari 500 mg)
c. Diflunisial
Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi dalam tubuh
tidak diubah menjadi asam salisilat.Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi
hampir tidak bersifat antipiretik.Obat ini juga berperan dalam penghambatan
prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.

2. Golongan para Aminophenol, Contoh Obatnya :

a. Acetaminophen,
adalah metabolit dari fenasetin. Untuk Fenasetin, tidak digunakan lagi dalm
pengobatan, karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik,
dan mungkin kanker kandung kemih. Obat ini menghambat prostaglandin yang
lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna.
Obat

ini

berguna

untuk

nyeri

ringan

sampai

sedang

seperti

nyeri

kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadangkadang timbul peningkatan ringan enzim hati.

12

Farmakodinamik
Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat, yaitu menghilangkan atau
mengurangi nyeri ringan sampai sedang.Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan
mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.Efek
antiimflamasinya sangat lemah, oleh karena itu paracetamol tidak digunakan
sebagai antireumatik.Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang
lemah.PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.

3. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, antipirin, dan aminopirin. Antipirin (fenazon)
adalah 5-okso-1-fenil-2,3-dimetilpirazolidin. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate
4-dimetilamino dari antipirin.Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin
yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan.Selain itu, masih ada
derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam
bentuk suntikan atau tablet.Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan
lagi karena lebih toksik daripada dipiron.Obat ini berperan dalam penghambatan
prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.Nama lain dari piramidon ialah
amidopirin, aminopirin. Piramidon ini sangat berkhasiat untuk melawan demam yang
tinggi dan radang. Nama lain dari novalgin adalah Antalgin, dipiron, sangat berkhasiat
sebagai analgetik dan spesmolitik 9melawan kejang), maka sering digunakan untuk
mengobati (mengurangi) rasa sakit pada masa haid, sakit kepala, sakit encok dan lain
lain. Pada penggunaan yang lama baik novalgin maupun piramidon dapat
mengakibatkan agranulositosis (yaitu lenyapnya butir butir darah putih di dalam
darah).
Karena kerja ikutannya yang cukup besar dan membahayakan itu, maka obat obat ini
hanya boleh dibeli dengan resep dokter.
Dosis dewasa; 3 x sehari 100 mg (oral) untuk piramidon
3 x sehari 100 mg (oral) untuk novalgin
Karena obat obat analgetika umumnya mempunyai kerja ikutan yang cukup
membahayakan kesehatan masyrakat, maka pada obat obat paten yang dibuat oleh
pabrik sering dikombinasikan dengan obat analgetika lain. Tujuannya selain untuk
mengurangi kerja ikutan juga untuk memperbesar daya analgetikanya.Contoh obat
obat analgetika yang dikombinasi:

13

1.

Kombinasi antara analgetika dengan analgetika (Novalgin dan Piramidon).

Misalnya pada tablet Gardan.

2.

Kombinasi antara analgetika dengan sedativa-hypnotika (Veronal dan

Piramidon). Misalnya pada tablet Veramon.

3.

Kombinasi antara analgetika dengan analeptika (Salisilamida, Parasetamol dan

Coffein). Misalnya pada tablet Refagan.

4.

Kombinasi antara analgetika dengan zat antihistamin, terutama untuk

mengurangi gejala gejala pada influenza(flu). Misalnya:

Tablet Inza (isinya Parasetamol + antihistamin + cofeina)

Tablet Decolgen (isinya Parasetamol + antihistamin + vitamin C)

2. Analgetika antipiretika
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.Pada keadaan demam,
thermostat di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. Obat
analgetika-antipiretika bekerja mengembalikan fungsi thermostat ke suhu tubuh normal,
dengan cara rangsangan pusat pengatur kalor di hipotalamus. Sehingga terjadi vasodilatasi
perifer dikulit danpengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat.
Berdasarkan struktur kimianya obat analgetika-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok
yaitu :
A. Turunan anilin dan para aminofenol
Turunannya seperti acetaminofen,asetanilid, dan fanasetin,mempunyai aktivitas
analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin,tetapi tidak mempunyai efek antiradang
dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri
pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang
dittimbulkan antara lain adalah methoglobin dan hepatotoksik.
Anilin mempunyai efek antifiretik cukup tinggii tetapi toksisitasnya juga besar karena
menimbulkan methemoglobin suatu bentuk hemoglobin yang tidak berfungsi sebagai
pembawa oksigen.pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih besar
menyebabkan pembentukan methemoglobin dan mempengaruhhi jantung

14

B. Turunan 5-pirazolon
Turunannya seperti antipirin, amindopirin dan metampiron,aspirin. Turunan
ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyyeri kepala,nyeri spasma
usus, ginjal, saluran empedu, dan urin,neuralgia, migrain, dismenorhu,nyeri gigi,dan
nyeri rematik. Efek samping yang ditimbulkan oleh turunan 5-pirazolon adalah
agranulositosis,yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal. Di pasaran
piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur
sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui
menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih),
karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep
dokter.
Antipirin (fenazon) mempunyai aktivitas analgesik hampir sama dengan
asetanilid dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping agranulosistisnya cukup
besar sehingga besar sehingga sekarang tidak lagi digunakan untuk pemakain
sistemik. Antipirin mempunyai efek paralitik pada syaraf sensori dan motorik
sehingga digunakan untuk anestesi setempat dan vasokontriksi pada pengobatan
rinitis dan laringitis dosis : 5-15%
Amidopirin
(pyramidon,aminopirin,aminofenazon) mempunyai aktivitas
analgesik serupa dengan antipirin ,awal kerjanya lebih lambat dan masa kerjanya
lebih panjang.adsorbsi obat dalam saluran saluran cerna cepat,dan kurang lebih 25-

15

30%. Efek sampingnya cukup besar dan berakibat fatal sehingga sekarang tidak lagi
digunakan.
Metampiron NA (metamizol Na,antalgin,novalgin,dipiron) merupakan
antipiretik yang cukup populer di indonesia.adsorbsinya sangat cepat dan cepat
termetabolisme di hati. Efek samppingnya sangat berat sehingga di larang beredar di
amerika serika,inggris,jepang,dan australia. Dosis : 500 mg 4dd
Profifenazon ( isopiriin,larodon) digunakan terutama sebagai antirematik. Senyawa
dapat menimbulkan spasma pada otot bergaris dan penggunaannya sering di
kombinasi dengan obat analgesik lain. Dosis : 500mg 4dd
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini
digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada
anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam
penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak
boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika
digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM
(intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan
kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa
sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang
persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap
menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat
untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya
di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan
ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga
untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara
bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.

16

3. Antispasmodik
Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang
otot di usus yang mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya
Antiantikolinergik dengan efek antispasmodik bekerja secara antagonis kompetitif
dengan asetilkolin pada reseptor muskarinikdalam kelenjar eksokrin dan otot
polos,sehingga mmengahambat syaraf para simpetik,mengurangi sekresi dan pergerakan
saluran cerna.antikoligernik digunakan sebagai pramedikasi pada anestesi. Antispasmodik
dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
a. Alkaloida solanaceae dan turunannya
Fungsinya sebagai pemblok kolinergik. Atropin sulfat memiliki efek midriatik
karena menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata,digunakan untuk obat mata
pada peradangan dan luka karena kornea dan iris. Dosis setempat pada
konjungtiva mata : larutan 0.5-1%,1 tetes 1-3 dd.
Homatropin HBr mempunyai efek midriatik serupa dengan atropin yaitu
menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata. Homtropin digunakan untuk
pengobatan keradangan mata dan luka pada kornea atau iris. dosis : larutan 1-2% ,
1 tetes 2-3dd.
Hiosiamin sulfat mempunyai efek perangsang sistem syaraf pusat lebih rendah
dan aktifitas perifer lebih tinggi dibanding atropin. Digunakan untuk meringankan
spasmae atau kolik saluran uroginetal dan tukok lambung. Dosis oral : 0,1250,250 mg 3-4 dd.
Hiosin Br dapat ,menimbulkan efek narkootik atau sedatif dan bekerja sebagai
penekan syaraf parasimpatik sebanding dengan atropin.digunakan sebagai
antikolinergik dapat diberikan secara parenteral.setempat pada mata dan secara
oral.dosis larutan : 0,25%,1 tetes 3dd. Dosis oral : 0,4-0,8 mg 1dd

17

b. Senyawa amonium kuartener sintetik

Senyawa turunan ini mudah terionisasi sehingga sukar menembus sawar
darah-otak dan tidak menimbulkan efek pada sistem saraf pusat.
Butropiumbromida (coliopan) adalah senyaawa parasimpatolitik turunan
hiosiamin. Bekerja sebagai antispasmodik dengan menurunkan tonus dan
pergerakan saraf otot polos saluran cerna dengan cara memblok reseptor
asetilkolin pada ujung saraf. Butropium juga menghambat sekresi asam lambung
dan mempunyai efek antitukak lambung.
Diponium bromida mmerupakan antispasmodik yang berhubungn dengan
saluran empedu, ginjal dan uroginetal.
Fenpiverinium bromida merupakan antispasmodik yang berhubungan
empedu,giinjal dan saluran cerna,diare kolitis dan tukak kolon.
Mefenzolat bromida digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kerena kram
pada bagian bawah saluran cerna, diare, dan tukak kolon.
Pipenzolat bromida berhubungan dengan jantung dan pilorus.
Pivetanat etobromida (panpurol), tiemonium metil sulfat, timepidium bromida,
paletamat bromida, pripinium bromida digunakan untuk nyeri saluran cerna.

18

c. Senyawa amin tersier sintetik

Heksahidro adifenin HCl, disiklomin HCl, papaverin, mebeverin HCl, alverin
sitrat, pramiverin mempunyai efek spasmolitik digunakan untuk nyeri saluran
cerna.
Mekanisme kerja belum diketahui secara pasti. Tetapi mempengaruhi relaksasi
otot polos endogen. Efek samping golongan ini antara lain adalah
ketidaknyamanan abdominal, mual, diare, konstipasi, dan mengantuk.

19

20

BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
1. Obat analgetik golongan narkotika ketika dikonsumsi tidak sesuai dengan aturan atau
penempatan pemakaiaan mengakibatkan ketagihan dan merusak kesehatan masyarakat,
maka pemakaian obat ini diatur oleh undang undang dan diawasi ketat oleh
pemerintah.
2. Obat analgetik golongan antipiretik penggunaanya harus sesuai petunjuk dokter karena
apabila dikonsumsi dengan dosis berlebih dapat mengakibatkan gangguan fungsi hati
dan ginjal
3. Obat golongan analgetik antispasmodik penggunaannya harus sesuai petunjuk
pemakaian,karena apabila disalahgunakan dapat mengakibatkan gangguan pada saluran
cerna.dan efek sampinggnya dapat mengakibatkan ketidaknyamanan abdominal, mual,
diare, konstipasi, dan mengantuk.

B. Saran
Untuk menyempurnakan makalah ini penulis mengharapkan saran dan kritiknya dari
pembaca yang membangun.karena penulis menyadari bahwa makalah ini jauh dari
kesempurnaan.

21

BAB IV
DAFTAR PUSTAKA

Anonim . 2011. Analgesic dan obat-obatnya . http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/. Diakses

pada 10 septeember 2013
Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan Terapi ,edisi 4.
Jakarta: Gaya Baru
Brunton, Laurence L., John S. Lazo, dan Keith L. Parker. 2006. Goodman and
Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th edition. United States of
America: The McGraw-Hill Companies.
Desi R, Veronica. 2009. Obat Antiinflamasi NonSteroid(OAINS) : KAFLAM
(Natrium Diklofenak. http://yosefw.wordpress.com/2009/03/20/obat-antiinflamasinonsteroidoains-kaflam-natrium-diklofenak/
Ida Bagus Gde Agung Raditya Eka Putra. 2008. Indometasin Sebagai Terapi Gout
Arthritis.Jurusan Farmasi Fakultas Matematika Dan Ilmu Pengetahuan Alam
Universitas Udayana
Kris Biantoro, Imam. 2008. Obat Anti-Inflamasi Non-steroid yang Menghambat
Aktivitas Enzim Siklooksigenase-2 secara Selektif (COX-2 Selective Inhibitor.
Bagian/SMF Ilmu Penyakit Dalam FK UGM/RS Dr. Sardjito Yogyakarta
Soekardjo bambang,siswando .2008.kimia medisinal.surabaya : Airlangga university press

22