Tecnologia Farmacutica II
I. Introduo
Solues Farmacuticas
I. Introduo
Podem conter os seguintes excipientes:
I. Introduo
- modificadores de viscosidade (polmeros hidroflicos
derivados da celulose, cido algnico);
- antioxidantes (BHT, bissulfito de sdio);
- corantes;
- flavorizantes;
II. Vantagens
- lquidos so mais facilmente ingeridos do que slidos
(mais indicados para uso peditrico e geritrico);
III. Desvantagens
- apresentam inconvenientes de transporte e estocagem;
- estabilidade dos componentes de uma soluo aquosa menor
preparada.
Quando um solvente, a uma dada temperatura, dissolver o
mximo de soluto possvel, diz-se que est saturado;
Pode-se, em alguns casos, dissolver quantidades maiores
de um soluto por meio da seleo de um agente solubilizante ou
de um sal qumico diferente, alterao do pH da soluo ou
alterao do solvente.
(endotrmicas):
velocidade de dissoluo com o da T oC.
de formulao:
a) a solubilidade de um frmaco inversamente proporcional ao
seu ponto de fuso: ponto de fuso solubilidade;
b) a solubilidade diretamente afetada pelo tipo de grupo
substituinte e sua posio: a solubilidade de frmacos
contendo substituintes hidroflicos (OH, COO-) ser maior
do que aqueles contendo substituintes lipoflicos (metil,
etil).
at 8.
O controle do pH na formulao realizado
solubilidade do frmaco.
baixa toxicidade.
Sob condies normais gua potvel no deve ser
a glicerina.
3.1 Tensoativos
So substncias qumicas que possuem regies
hidroflicas e lipoflicas.
Baixa [ ] de tensoativo
Alta concentrao
micelas.
3.2 Complexao
Refere-se interao de um frmaco pouco
intermolecular).
3.2 Complexao
Uma importante considerao a ser feita a
polmeros hidroflicos, formando um complexo frmacopolmero com alto peso molecular, impedindo sua
absoro atravs das membranas biolgicas.
pH usado para:
- manter a solubilidade do frmaco;
Exs.:
- acetato (c. actico + acetato de Na+): 1 2%;
de 5mL.
A viscosidade da formulao deve ser suficientemente
hidroxipropilcelulose;
- polivinilpirrolidona.
oxidao.
Tipicamente, so molculas redox que exibem
decomposio.
Tanto antioxidantes hidrossolveis quanto lipoflicos
prateleira do produto;
- possuir baixa toxicidade.
0,2%).
Normalmente, em solues farmacuticas, utiliza-se a
associao de metil e propil para-hidroxibenzoato (9:1) esta
combinao amplia o espectro antimicrobiano.
crescimento microbiano.
No entanto, a concentrao do conservante na
a) pH da formulao
Em algumas formulaes aquosas o uso de
a) pH da formulao
A atividade da forma no-ionizada do cido devida
a) pH da formulao
A eficcia dos parabenos e dos fenis no afetada pelo
pH da formulao (numa faixa entre 4,0 e 8,0), devido ao alto pKa
dos grupos hidroxilas .
b) Presena de micelas
Se o conservante exibe propriedades lipoflicas
b) Presena de micelas
b) Presena de micelas
Para corrigir esse problema, a concentrao do
inibitria mnima.
Flavorizante adequado
Salgado
Amargo
Doce
Baunilha, frutas
cido
- Xaropes;
- Elixires.
Alm disso, outras solues so empregadas para
um efeito local: enxaguatrios bucais / gargarejos e
enemas.
- tampes;
- conservantes;
- antioxidantes;
- flavorizantes e corantes;
- agentes modificadores da viscosidade.
b) Conservantes;
c) Flavorizantes;
d) Corantes.
a) Dissoluo a quente
Preparado por esse mtodo quando se exigida rapidez
na sua obteno e quando os componentes no so degradados
ou volatizados pela ao do calor.
O acar acrescentado gua purificada e o calor
aplicado at que ele seja dissolvido. Em seguida, os outros
componentes so acrescentados e o xarope deixado em
a) Dissoluo a quente
O uso do calor facilita a dissoluo do acar mas, devese tomar cuidado com o calor excessivo (a sacarose pode se
degradar em dextrose e frutose inverso da sacarose: o xarope
escurece, torna-se mbar em decorrncia da caramelizao da
sacarose).
- gua purificada;
- lcool: usado como co-solvente para garantir a solubilidade de
todos os ingredientes. Geralmente, a concentrao de
lcool maior que 10% v/v, no entanto, em algumas
preparaes pode ser maior que 40% v/v.
- Co-solventes (poliis): propilenoglicol, glicerol podem ser
utilizados par aumentar a solubilidade do frmaco.
Fenobarbital
0,4% p/v
leo de laranja
0,025% v/v
Propilenoglicol
10% v/v
lcool
20% v/v
Soluo de sorbitol
60% v/v
corante
qs
gua purificada
qsp 100 %
US Pharmacopeia
Elixir de fenobarbital
Referncias
ALLEN Jr., L.V.; POPOVICH, N.G.; ANSEL, H.C. Ansels Pharmaceutical dosage
forms and drug delivery systems. 8th ed. New York: Lippincott Williams & Wilkins,
2005.
JONES, D. Fasttrack: Pharmaceutics Dosage form and design. 1st ed. London:
Pharmaceutical Press, 2008.