ANTIBIOTICE

In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene

elaborate de celule vii. Obisnuit se obtin prin extractie din
culturi de mucegaiuri, bacterii sau actinomicete, in
ultimul timp si prin semisinteza sau sinteza.
Antibioticele au un spectru antimicrobian mai larg decat
cel al sulfamidelor (cu exceptia penicilinei). Unele
actioneaza bacteriostatic (cloromicetina, tetraciclinele),
altele bactericid (penicilina, streptomicina).
Introduse in organism, antibioticele se cupleaza cu
proteinele serice, active fiind numai fractiunile libere.
Concentratiile serice maxime ale antibioticelor apar la 2 ore si se mentin destul de putin, circa 4 6 ore,
impunandu-se deasa repetare a administrarilor (astazi
inconvenientul este evitat prin folosirea derivatilor de tip
retard).
Sunt medicamente putin toxice. La fel ca si in cazul
sulfamidelor, in terapie, dozele initiale trebuie sa fie de
atac, in caz contrar putandu-se instala antibiorezistenta.
In terapie se obisnuiesc asocierile de antibiotice, care duc
la largirea spectrului prin potentiere reciproca; dar trebuie
sa se sublinieze ca: -nu se asociaza oligozaharidele intre
ele, intrucat se insumeaz efectele lor toxice;
-nu se asociaza penicilina cu tetraciclina si
cloramfenicolul, pentru ca in afara de faptul ca penicilina
este bactericida, iar tetraciclina si cloramfenicolul sunt

bacteriostatice, exista alta incompatibilitate importanta:

penicilina actioneaza in faza de multiplicare logaritmica,
efectul sau bactericid fiind stanjenit de efectul
bacteriostatic al celorlalte doua antibiotice care se
produce in aceeasi faza.
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR:
A. Grupa betalactaminelor (peniciline si cefalosporine):
1. peniciline naturale
2. peniciline de semisinteza
3. cefalosporine
B. Grupa aminoglicozidelor
C. Grupa tetraciclinelor
D. Grupa cloramfenicolului
E. Grupa macrolidelor
F. Grupa falselor macrolide
G. Grupa peptolidelor (sinergistine)
H. Grupa polipeptidelor ciclice
I. Grupa altor antibiotice
1. antibiotice antifungice
2. antibiotice folosite in apicultura
3. antibiotice citostatice
A. GRUPA BETALACTAMINELOR (PENICILINE SI
CEFALOSPORINE)
1. PENICILINE NATURALE
Aceste peniciline sunt elaborate de cipercile inferioare
Penicilium notatum, Penicilium chrysogenum si
Penicilium crustosum si izolate din mediile de cultura ale
acestora. Din punct de vedere chimic, penicilinele

naturale au un nucleu de baza acidul 6

aminopenicilanic format dintr-un ciclu tiazolic si unul
betalactamic, la care se alatura un alt radical, diferit dupa
felul penicilinei: -pentenil pentru penicilina F;
-benzil pentru penicilina G;
-parahidroxibenzil pentru penicilina X;
-N-heptil pentru penicilina K.
Benzilpenicilina (penicilina G). Penicilina naturala, in
practica utilizandu-se sarurile de Na si de K, numite si
peniciline cristaline, termostabile si solubile in apa. Se
foloseste si sarea procainica, aproape insolubila in apa
(pentru obtinerea formelor retard).
Penicilina cristalina se descompune usor in mediu acid,
din care cauza nu se administreaza per os (este atacata in
stomac). Devine inactiva repede si daca se gaseste in
solutie apoasa (nu se pastreaza mai mult de 2448 ore la
frigider).
Unitatea internationala UI este cantitatea de penicilina
minima dizolvata in 1 ml apa care impiedica dezvoltarea
stafilococului auriu (tulpina determinata) pe un diametru
de 24 mm; 1 UI = 0.6 gamma penicilina standard; 1 mg
penicilina = 1670 UI.
Farmacocinetic, penicilina se absoarbe foarte bine daca se
introduce i.m.; injectata s.c., produce durere la locul
injectarii. Absorbtia este, de asemenea buna in urma
administrarii sub forma de aerosoli.
Difuzeaza in sange unde in 1530 minute se instaleaza o
penicilinemie eficienta d.p.d.v. terapeutic, care se mentine

circa 3 ore. In practica, repetarile injectiilor se fac la 34

maximum 6 ore.
Nu se distribuie in meninge, SNC, maduva osoasa.
Deoarece medicamentul are o molecula mare, moleculele
complexului format cu proteinele fiind si mai mari,
penicilina nu trece in lichidul cefalorahidian, mai ales
cand meningele este normal. Greu difuzeaza si prin
seroase, cornee, cristalin si chiar in cavitatile pleurala si
pericardica, la fel in articulatii (de aceea, la aceste
niveluri, penicilina se introduce in situ). Dintre
transformarile mai importante, se amintesc cuplarea cu
serinele (cam 50% din doza administrata) si hidrolizarea
(desfacerea ciclului betalactamic).