Jumat, 13 Juni 2014

Distribusi obat dalam tubuh

MAKALAH DISTRIBUSI OBAT DALAM TUBUH
BAB I
PENDAHULUAN
1.1 LATAR BELAKANG
Dalam arti luas, farmakologi ialah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel
hidup, lewat proses kimia khususnya lewat reseptor. Senyawa ini biasanya disebut obat
dan lebih menekankan pengetahuan yang mendasari manfaat dan risiko penggunaan
obat.
Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan farmasi, yaitu ilmu
mengenai cara membuat, memformulasi, menyimpan, dan menyediakan obat.
Farmakologi terutama terfokus pada dua sub, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.
Tanpa pengetahuan farmakologi yang baik, seorang farmasis dapat menjadi suatu
masalah untuk bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara murni. Hanya dengan
penggunaan yang cermat, obat akan bermanfaat tanpa efek samping tidak diinginkan
yang tidak mengganggu.
Farmakokinetika adalah segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat
berupa absorpsi, distribusi, metabolisme ( biotransformasi ), dan ekskresi.Tubuh kita
dapat dianggap sebagai ruangan besar, yang terdiri dari beberapa kompartemen yang
terpisah oleh membran-membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi
obat dari dalam tubuh pada hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama,
karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui lintasan tersebut.
Membran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein ( lemak dan protein ) yang
mengandung banyak pori-pori kecil, terisi dengan air. Membran dapat ditembus dengan
mudah oleh zat-zat tertentu, dan sukar dilalui zat-zat yang lain, maka disebut semi
permeabel. Zat-zat lipofil ( suka lemak ) yang mudah laryt dalam lemak dan tanpa
muatan listrik umumnya lebih lancar melintasinya dibandingkan dengan zat-zat hidrofil
dengan muatan (ion).
Penelitian efek samping obat-obatan dan atau teknologi baru terhadap beberapa
penyakit berhubungan dengan perjalanan obat di dalam tubuh serta perlakuan tubuh
terhadapnya.
Obat adalah benda yang dapat digunakan untuk merawat penyakit,
membebaskangejala,atau
memodifikasi
proseskimiadalam
tubuh.
Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hinga
a k h i r n y a o b a t d i keluarkan lagi dari tubuh.
Prosestersebut meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme(biotransfor
masi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat
diberikansecara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu,
obat juga dapat berinteraksidengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan
obat.I n t e r a k s i y a n g t e r j a d i d i d a l a m t u b u h d a p a t d i b e d a k a n m e n j a d i d
u a , y a i t u i n t e r a k s i farmakodinamik dan interaksi farmakokinetik. Interaksi
farmakodinamik adalah interaksi antar obat (yang diberikan berasamaan) yang bekerja

pada reseptor yang sama sehingga menimbulkanefek sinergis atau antagonis.

Interaksi farmakokinetik adalah interaksi antar 2 atau lebih obat yang diberikan
bersamaan dan saling mempengaruhi dalam proses ADME (absorpsi,
distribusi,metabolisme, dan eliminasi) sehingga dapat meningkatkan atau
menurunkan
salah
satu
kadar obat
dalam
darah.
Tubuh kita pun ya banyak enzim yang dapat berinteraksi dengan berb
agai molekul,termasuk obat, yang berpotensi menjadi racun atau nut
r i e n . N a m u n , s e t i a p i n d i v i d u j u g a memiliki gen berbeda dan produk proteinnya
menentukan kemampuan individu merespons obat.Obat yang masuk dalam tubuh - entah
lewat cara oral, irup, suntik, atau serap lewat pori- pori kulit - akan melalui
beberapa tahap sebelum mencapai sasaran. Setelah diserap, protein menjemput
dan mengantarkan obat ke dalam suatu sel, misal sel hati. Di sini mereka
mengalamimodifikasi oleh sejumlah enzim metabolik (pembongkar-penyusun); bisa
diaktifkan atau diurai.Pada manusia bentuk enzim itu berlainan akibat perbedaan
dari genetic. Bisa jadi seseorang punya enzim sangat aktif sedangkan milik orang
lain malah tidak terlalu aktif
1.2 RUMUSAN MASALAH
1. Dapat mengetahui definisi dari proses distribusi.
2. Dapat mengetahui Faktor faktor yang mempengaruhi proses distribusi.
3. Dapat mengetahui mekanisme dari proses distribusi.
1.3 TUJUAN
1. Mahasiswa dapat mengetahui definisi dari proses distribusi.
2. Mahasiswa dapat mengetahui Faktor faktor yang mempengaruhi proses distribusi.
3. Mahasiswa dapat mengetahui mekanisme dari proses distribusi.
BAB II
PEMBAHASAN
2.1. DEFINISI
Distribusi obat adalah proses-proses yang berhubungan dengan transfer senyawa
obat dari satu lokasi ke lokasi lain di dalam tubuh. Distribusi merupakan perjalanan obat
ke seluruhtubuh. Setelah senyawa obat memasuki sistem sirkulasi melalui absorpsi atau
injeksi, senyawa tersebut akan didistribusikan ke seluruh tubuh.
Setelah melalui proses absorpsi, obat akan di distribusikan keseluruh tubuh
melalui sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga
ditentukan oleh sifat fisikakimianya. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi
membran sel, terdistribusi kedalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak
akan sulit menembus membran sel, sehingga distribusinya terbatas, terutama dicairan
ekstra sel. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas
yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan.
Derajat ikatan obat dengan protein plasma ditentukan oleh afinitas obat ( Kemampuan
obat untuk mengikat reseptor) terhadap protein, kadar obat, dan kadar proteinnya sedikit.
2.2. FAKTOR FAKTOR MEMPENGARUHI DISTRIBUSI
Proses distribusi ini dipengaruhi oleh :
1. Pengikatan protein plasma
2. Kelarutan obat dalam lipid (yaitu, apakah obat tersebut larut dalam jaringan lemak)
3. Sifat-keterikatan obat

4.
5.

Aliran darah ke dalam organ dan keadaan sirkulasi

Kondisi penyakit
Penjelasan dari faktor- faktor yang mempengaruhi proses distribusi, yaitu :

1.

Protein plasma
Obat terikat dalam protein plasma dalam taraf yang bervariasi.Ikatan protein pada
obat akan mempengaruhi intensitas kerja, lamakerja dan eliminasi bahan obat
sebagai berikut: bagian obat yangterikat pada protein plasma tidak dapat berdifusi
dan pada umumnyatidak mengalami biotransformasi dan eliminasi. Jadi hanya obat
obatbentuk bebas saja yang akan mencapai tempat kerja dan berkhasiat.

2.

Kelarutan Lipid
Kelarutan lipid merupakan taraf larutnya obat di dalam jaringanlemak tubuh.
Tubuh secara kimiawi tersusun dari sejumlahkompartemen cairan dan jaringan
lemak. Sebagian besar obat didistribusikan ke seluruh kompartemen cairan dalam
tubuh, dan kemudian akanditeruskan ke dalam jaringan lemak dalam taraf yang
besar/kecil. Taraf penyebaran obat ke seluruh tubuh disebut volume distribusi.

3.

Karakteristik Pengikatan
Beberapa obat memiliki karakteristik pengikatan yangtidak lazim. Contoh:
tetrasiklin terikat dengan tulang dan gigi.Obat anti-malaria klorokuin dapat terikat
dengan retina orangdewasa/janin.

4.

Aliran Darah ke Dalam Jaringan

Sebagian jaringan tubuh menerima pasokan darah yanglebih baik daripada
lainnya; contoh: aliran darah ke dalam otak jauh lebih tinggi daripada aliran darah ke
tulang. Kondisi sirkulasi darah ini menentukan distribusi obat. Sirkulasi darah
diutamakan pada jantung, otak, dan paru-paru. Karenavolume sirkulasi terbatas, obat
akan terdapat padakonsentrasi tinggi di dalam jaringan yang bisa dijangkaunya.

5.

Kondisi Penyakit yang Diderita Pasien

Contohnya, gagal ginjal dan kegagalan fungsi hati akanmengganggu
kemampuan tubuh dalam mengeliminasisebagian besar obat. Obat juga akan
menumpuk dalam tubuhjika pasien mengalami dehidrasi. Jika terjadi
penumpukanobat, efek sampingnya akan semakin berat. Keadaan lain yangdapat
mempengaruhi distribusi obat meliputi: gagal jantung,syok, penyakit tiroid, penyakit
GI.
Karena proses distribusi obat sangat mempengaruhi transfer senyawa obat ke
lokasi-lokasi pengobatan yang diharapkan, berbagai cara ditempuh dalam pembuatan
obat dan jenis sediaannya untuk meningkatkan efektivitas ditribusi obat.
Ada beberapa hal yang diperhatikan saat merancang sediaan obat yang ada
hubungannya dengan distribusi obat. Misalnya pada penggunaan obat untuk ibu
hamil. Apabila melalui uji klinis terlihat bahwa senyawa obat dapat melintasi plasenta
dan senyawa tersebut berbahaya bagi janin, maka obat tidak boleh dikonsumsi oleh
ibu hamil. Membran otak juga adalah salah satu jaringan yang dihindari pada proses
ditribusi obat. Sedikit perubahan struktur pada senyawa obat dapat memodifikasi pola
distribusi sehingga obat tidak ditransfer melalui membran otak.

2.3 MEKANISME DISTRIBUSI

Obat setelah diabsorbsi akan tersebar melalui sirkulasi darah keseluruh badan.
Dalam peredarannya, kebanyakan obat-obat di distribusikan melalui membrane badan
dengan cara yang relative lebih mudah dan lebih cepat dibanding dengan eliminasi atau
pengeluaran obat.
Distribusi adalah proses suatu obat yang secara reversible meninggalkan aliran
darah dan masuk ke interstisium (cairan ekstrasel) dan/atau ke sel-sel jaringan.
Pengiriman obat dariplasma ke interstinum terutama tergantung pada aliran darah,
permeabilitas kapiler, derajat ikatan ion obat tersebut dengan protein plasma atau
jaringan dan hidrofobisitas dari obat tersebut.
distribusi meliputi transport (pengangkutan) molekul obat di dalam tubuh. Setiap kali obat
disuntikan atau diabsorbsi ke dalam aliran darah, obat di bawa oleh darah dan cairan jaringan
ke tempat aksi obat (aksi farmakologi), tempat metabolisme, dan tempat ekskresi. Kebanykan
obat masuk dan meninggal aliran darah di tingkat kapiler, melewati celah antara sel yang
membentuk dinding kapiler.Distribusi bergantung besarnya kecukupan sirkulasi darah. Obat di
distribusikan cepat kepada organ yang menerima suplai darah dalam jumlah banyak seperti
jantung, hati dan ginjal. Distribusi ke organ dalam lainnya seperti lemak otot, dan kulit
biasanya lebih lambat. Sebuah faktor penting dalam distribusi obat adalah ikatan protein.
Banyak obat membentuk ikatan komplek dengan plasma.
Protein utama adalah albumin yang bertindak sebagai pembawa obat. Molekul
obat yang berikatan dengan protein plasma adalah farmakologi inaktif karena ukuran
kompleknya (ikatan albumin+obat) yang besar, mencegah obat meninggalkan aliran
darah melalui lubang kecil di dinding kapiler dan mencapai tempat aksi, metabolisme,
dan ekskresi. Hanya bagian obat yang bebas atau tidak terikat yang dapat beraksi di
dalam tubuh sel. Sebagai obat yang bebas obat beraksi di dalam sel, terjadi penurunan
tingkat plasma obat karena beberapa ikatan obat terlepas.
Ikatan protein membolehkan bagian dari dosis obat untuk disimpan dan
dilepaskan jika dibutuhkan.Beberapa obat juga disimpan di jaringan otot, lemak, dan
jaringan tubuh lainnya. dan dilepaskan sedikit-demi sedikit ketika tingkat plasma obat
menurun. Mekanisme penyimpanan ini memelihara tingkat obat rendah didalam darah
dan mengurangi resiko keracunan. Obat yang diikat kuat oleh plasma protein atau
disimpan dalam jumlah besar di jaringan tubuh memiliki aksi obat yang panjang.
Distribusi obat ke dalam Sistem Saraf Pusat ( central nervous system) dibatasi
karena terdapat sawar darah otak (bloodbrain barrier), yang terdiri dari pembuluh darah
kapiler dengan dinding tebal, membatasi pergerakan molekul obat masuk ke dalam
jaringan otak. Sawar (penghalang) ini juga bertindak sebagai membran selektif
permeabel yang menjaga Sistem Saraf Pusat (SSP). Namun hal ini juga menyebabkan
terapi obat untuk gangguan sisitem saraf sangat sulit diberikan karena harus melewati
sel dari dinding kapiler dan lebih jarang antara sel. Sebagai hasilnya, hanya obat yang
larut dalam lemak atau memiliki sistem transportasi yang dapat melewati sawar-darah
otak dan mencapai kosentrasi terapeutik di dalam jaringan otak.
Distribusi obat selama kehamilan dan menyususi juga unik. Selama kehamilan,
sebagian besar obat melewati plasenta dan dapat mempengaruhi bayi. Selama laktasi,
banyak obat masuk ke dalam air susu dan dapat mempengaruhi bayi.
Obat disampaikan ke reseptor melalui sistem sirkulasi dan mencapai target
reseptor yang dipengaruhi oleh aliran darah dan konsentrasi jumlah darah di reseptor
tersebut. Konsentrasi obat di suatu sel dipengaruhi oleh kemampuan obat berpenetrasi ke
dalam kapiler endotelium (tergantung ikatan obat dengan protein plasma) dan difusi

melalui membran sel. Distribusi obat di darah, organ dan sel tergantung dosis dan rute
pemberian, lipid solubilin obat, kemampuan berikatan dari protein plasma dan jumlah
aliran darah ke organ dan sel.
Senyawa yang terdapat pada sebuah sediaan obat, selain zat aktif yang digunakan
untuk pengobatan, juga ada senyawa-senyawa yang membantu proses distribusi zat
aktif. Oleh sebab itu tidak dianjurkan kepada pasien atau tenaga medis merubah bentuk
sediaan tanpa berkonsultasi dengan apoteker. Misalnya merubah tablet menjadi puyer,
apabila dalam bentuk puyer ketersediaan hayati obat tersebut menjadi berkurang.

BAB III
KESIMPULAN
Dari hasil pembahasan yang diperoleh maka dapat disimpulkan :
1. Distribusi obat adalah proses-proses yang berhubungan dengan transfer senyawa obat
dari satu lokasi ke lokasi lain di dalam tubuh.
2. Setelah melalui proses absorpsi, obat akan di distribusikan keseluruh tubuh melalui
sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh
sifat fisikakimianya.
3. Proses distribusi ini dipengaruhi oleh :
a. Pengikatan protein plasma
b. Kelarutan obat dalam lipid (yaitu, apakah obat tersebut larut dalam jaringan lemak)
c. Sifat-keterikatan obat
d. Aliran darah ke dalam organ dan keadaan sirkulasi
e. Kondisi penyakit
4. Mekanisme distribusi meliputi transport (pengangkutan) molekul obat di dalam tubuh.
Setiap kali obat disuntikan atau diabsorbsi ke dalam aliran darah, obat di bawa oleh
darah dan cairan jaringan ke tempat aksi obat (aksi farmakologi), tempat metabolisme,
dan tempat ekskresi. Kebanykan obat masuk dan meninggal aliran darah di tingkat
kapiler, melewati celah antara sel yang membentuk dinding kapiler.Distribusi bergantung
besarnya kecukupan sirkulasi darah. Obat di distribusikan cepat kepada organ yang
menerima suplai darah dalam jumlah banyak seperti jantung, hati dan ginjal. Distribusi
ke organ dalam lainnya seperti lemak otot, dan kulit biasanya lebih lambat. Sebuah faktor
penting dalam distribusi obat adalah ikatan protein. Banyak obat membentuk ikatan
komplek dengan plasma.

DAFTAR PUSTAKA
Anonim. 2007. Farmakologi. BPK Penabur. Jakarta.
http://jimipositron.blogspot.com/2012/09/distribusi-obat-bagaimana-tubuh.html

http://www.slideshare.net/4nakmans4/farmakokinetika-11654174
http://izetie.wordpress.com/2012/03/23/bagaimana-obat-bekerja.html
http://retnasuria-w.blogspot.com/2013/09/distribusi-obat-melalui-sawar-otak-dan.html
http://krissandy-gatez.blogspot.com/2012/06/interaksi-obat-dengan-reseptor.html

LAMPIRAN
Pertanyaan
1.
Apakah semua obat itu di distribusikan melalui pembuluh darah dan bagaimana
siklusnya ? Misalnya obat yang melalui oral, suppositoria dan injeksi !
( Kelompok II, Sutriyah )
2. Apa yang di maksud Afinitas Obat ?
( Kelompok , Nova ratna dewi )
3. Jelaskan efek samping dari penempukan obat di dalam tubuh ?
( Kelompok , Munfarid Muadzi)
4. Apakah usia atau umur mempengaruhi proses distribusi ?
( Kelompok, Daryanto )
5. Bagaimana jika dalam suatu pensidtribusian obat pada pasien yang mengalami kelainan
penyakit ?
( Kelompok , Hasti Sunni )
Jawaban
1.
Ya,
semua
melalui
aliran
darah.
Dengan
proses
distribusi
meliputi transport (pengangkutan) molekul obat di dalam tubuh. Setiap kali obat
disuntikan atau diabsorbsi ke dalam aliran darah, obat di bawa oleh darah dan cairan
jaringan ke tempat aksi obat (aksi farmakologi), tempat metabolisme, dan tempat
ekskresi. Kebanykan obat masuk dan meninggal aliran darah di tingkat kapiler, melewati
celah antara sel yang membentuk dinding kapiler. Cuma melewati saluran yang berbeda,
semisal pada obat suppositoria, obat langsung bekerja pada pembuluh darah pada dubur
atau ans, sedangkan pada obat digoksin dia langsung menuju pembuluh darah pada
bagian bawah lidah untuk sediaan obat sublingual. Sedangkan pada sediaan injeksi obat
juga langsung pada aliran darah.
2. Afinitas obat adalah kemampuan obat untuk mengikat reseptor. Untuk menghasilkan
suatu efek dari obat, maka obat tersebut dalam sirkulasi sistemik harus menjadi obat
bebas atau tidak terikat dengan protein plasma. Obat yang terikat dengan protein plasma
misalnya Albumin maka molekul obat tersebut tidak dapat berefek karena tidak dapat
menembus jaringan dikarenakan ukurannya yang terlalu besar, berbeda halnya jika obat
dalam
sirkulasi
sistemik
merupakan
suatu
obat
bebas.
Beberapa obat dapat menghasilkan efek setelah berikatan dengan komponen
organisme yang spesifik. komponen organisme yang spesifik tersebut merupakan suatu
protein yang terikat dalam membran sel. Komponen spesifik tersebut adalah Reseptor.
Reseptor adalah suatu makromolekul yang berupa lipoprotein, lipid, protein atau asam
nukleat yang merupakan target aksi suatu obat untuk dapat menghasilkan efek. Sebagai
contoh Neurotransmitter asetilkolin, asetilkolin merupakan suatu substansi transmitter
yang dilepaskan dari ujung syaraf otonom dan dapat mengaktivasi sel otot polos skeletal,
yaitu
menghasilkan
kontraksi
otot
polos.
Interaksi suatu obat dengan sisi aktif reseptor tergantung pada kesesuaian dari dua
molekul tersebut, jadi bisa disimpulkan bahwa suatu obat hanya mau berinteraksi

terhadap suatu reseptor atau tidak sembarang reseptor, hal ini merupakan ssalah satu sifat
dari reseptor yaitu "spesifitas". Namun meskipun demikian sebenarnya tidak ada
spesifik yang sesungguhnya tetapi beberapa mempunyai aksi selektif yang relatif pada
satu tipe dari reseptor. Molekul yang paling sesuai berinteraksi dengan sisi aktif reseptor
dan mempunyai ikatan terkuat dikatakan mempunyai "afinitas" terbesar terhadap
reseptornya. Afinitas merupakan kemampuan suatu senyawa atau obat untuk berinteraksi
dengan satu tipe tertentu dari reseptor.
3. Efek samping dari penumpukan obat tentunya menimbulkan toksin atau keracunan. Atau
bisa jadi menyebabkan kerusakan organ dalam tubuh itu sendiri, dan paling berbahaya
lagi bisa menjadikan kematian.
4. Usia dalam proses distribusi tidak mempengaruhi proses distribusi itu sendiri, karena
dalam proses distribusi obat yang bekerja adalah darah. Namun, mungkin berpengaruh
pada organ dalam tubuh itu sendiri, jika dalam anak anak atau bayi organ dalam
tubuhnya belum terbentuk secara sempurna, sedangkan pada lansia atau lanjut usia,
organ dalam tubuhnya sudah mengalami penurunan fungsi.
Jika dalam suatu pendistribusian obat dalam tubuh dan tubuh itu mengalami kelainan
penyakit, tentu hal pertama yang dilakukan adalah penurunan dosis obat yang bersangkutan.
Setelah itu mengobati penyebab dari peny
Diposkan oleh ainal hana di 05.42