Anda di halaman 1dari 42

A.

Analgetik
Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau melenyapkan
rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
- Penyebab sakit/ nyeri.
Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan
algesiogenic kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan
brodikinin. Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin
ada 2 yang pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang
dapat menimbulkan efek algesiogenic.
- Mekanisame:
Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.
- Karakteristik:
1.

Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2.

Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3.

Tidak mempengaruhi pernapasan

4.

Gunanya untuk nyeri sedang, ex: sakit gigi

Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:


1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika

Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti opium atau
morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti
pada fractura dan kanker.
Macam-macam obat Analgesik Opioid:
a. Metadon.

- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.


- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.
- Efek tak diinginkan:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
* Mual dam muntah pada dosis awal

Methadon

b. Fentanil.

kanisme kerja: Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
- Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.

tak diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

Fentanil

c. Kodein

kanisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga
merupakan antitusif (menekan batuk)
- Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor

tak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada
dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

Kodein

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obatobat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik NonNarkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan
rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek
menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga
tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat
Analgetika

jenis

Analgetik

Narkotik).

Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah,


kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.
Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:
a. Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat
ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama
dengan aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

Ibuprofen

b. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai
analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik,
parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati
analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong.
Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan
efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Acetaminophen
c. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein
plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap
saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Asam Mefenamat

Wednesday, 26 March 2014


FARMAKOLOGI - OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

TUGAS FARMAKOLOGI
OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

Disusun oleh:
Kelompok 9
1. Dewi Aisyah(P17420313055)
2. Joko Setyabudi(P17420313065)
3. Novi Dewi F(P17420313075)

4. Susiyanti(P17420313086)

POLITEKNIK KESEHATAN SEMARANG


PRODI DIII KEPERAWATAN PEKALONGAN
TAHUN AJARAN 2013/2014
OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA
A.Obat Analgetika
adalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit kepala,demam,
dan nyeri ringan tanpa menghilangkan kesadaran.
Penggolongan Analgetika
Berdasarkan aksinya, analgetika dibagi dalam 2 golongan besar :
1.Analgetika Opoid/ Narkotika
Analgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki daya penghalang nyeri
yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP. Umumnya dapat mengurangi kesadaran
(mengantuk) dan memberikan perasaan nyaman (euphoria). Analgetik opioid ini merupakan
pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat. Dapat juga
menyebabkan toleransi, kebiasaan (habituasi), ketergantungan fisik dan psikis (adiksi) dan
gejala-gejala abstinensia bila diputuskan pengobatan (gejala putus obat). Karena bahaya dan
gejala-gejala di atas maka pemakaian obat-obat ini diawasi dengan seksama oleh DEPKES dan
dimasukkan kedalam Undang-undang Obat Bius (Narkotika).
Analgetika narkoti, kini disebut juga opioida (= mirip opiate) adalah zat yang bekerja
terhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat, hingga persepsi nyeri dan respon emosional
terhadap nyeri berubah (dikurangi). Minimal ada 4 jenis reseptor, pengikatan padanya
menimbulkan analgesia. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, nyakni zat zat
endorphin yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama
dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri.
Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada
kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian.
Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa
senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan
dinorfin.

Endorphin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptidaendogen yang terdapat di CCS


dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat dibedakan antara endorfin, dynorfin dan enkefalin (yun. Enkephalos = otak), yang menduduki reseptor-reseptor
berlainan.secara kimiawi za-zat ini berkaitan dengan kortikotrofin (ACTH), menstimulasi
pelepasanya juga dari somatotropin dan prolaktin. Sebaiknya pelepasan LH dan FSH dihambat
oleh zat ini. -endorfin pada hewan berkhasiat menahan pernapasan, menurunkan suhu tubuh dan
menimbulkan ketagihan. Zat ini berdaya analgetis kuat, dalam arti tidak merubah persepsi nyeri,
melainkan memperbaiki penerimaannya. Rangsangan listrik dati bagian- bagian tertentu otak
mengakibatkan peningkatan kadar endorphin dalam CCS. Mungkin hal ini menjelaskan efek
analgesia yang timbul (selama elektrostimulasi) pada akupunktur, atau pada stress (misalnya
pada cedera hebat). Peristiwa efek placebo juga dihubungkan dengan endomorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi
hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan
toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi
sinyal dari permukaan tubuh ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon
tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan
analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor
opioid , , , , . (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the
opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or orphan opioid receptor dan e-receptor, namum
belum jelas fungsinya).
Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik
dari opioid. Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek
analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui dan
berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam
otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor dan reseptor menunjukan selektifitas untuk
ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif untuk opioid analgesic.
Mekanisme umumnya :
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam
sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K + ke

dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan
terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan
mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor reseptor nyeri di susunan saraf
pusat, hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgesic opioida berdasarkan
kemampuannya untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum di tempati endokfin. Tetapi
bila analgetika tersebut digunakan terus menerus, pembentukan reseptor-reseptor baru di
stimulasi dan pdoduksi endorphin di ujung saraf pusat dirintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan
dan ketagihan.

Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:


Analgesik
Medullary effect
Miosis
Immune function and Histamine
Antitussive effect
Hypothalamic effect
GI effect
Efek samping umum

Pada dosis biasa : gangguan lambung usus (mual, muntah, obstipasi), efek saraf pusat
(kegelisahan, rasa kantuk, euphoria), dan lain-lain.

Pada dosis tinggi : efek yang lebih berbahaya seperti sulit bernafas, tekanan darah turun,
sirkulasi darah terganggu, koma, dan sampai pernafasan terhenti.

Supresi susunan saraf pusat, misalnya sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis,
hypothermia, dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi lagsung dari CTZ (Chemo
Trigger Zone) timbul mual dam muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya
aktifitas mental dan motoris.

Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi sfingter kandung empedu


(kolik batu empedu).

Saluran urogenital : retensi urin (karena naik nonus dari tonus dan sfingter kandung
kemih), motilitas uterus berkurang (waktu persalinan diperpanjang).

Saluran nafas: bronchkontriksi, penafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensi turun.

System sirkulasi : vasodilatasi, hypertensi dan bradycardia.

Histamine-liberator: urticaria dan gatal-gatal, karena


menstimulasi pelepasan
histamine.

Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama. Bila terapi dihentikan dapat
terjadi gejala abstinensia.
PENGGOLONGAN

Atas dasar cara kerjanya, obat obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yakni :
1. Agonis opiate, yang dapat dibagi dalam :
Alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin.
Zat-zat sintesis : metadon dan derivate-derivatnya (dekstromoramida, propoksifen, bezitramida),
petidin dan detivatnya (fentanil, sufentanil) dan tramadol.
Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin hanya berlainan dengan potensi dan lama kerjanya.
Efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.
2. Antagonis opiate : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin. Bila digunakan
sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.
3. Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktifasi
kerjanya dengan sempurna.
Penggunaan: digunakan untuk nyeri hebat misalnya pada kanker
Efek Samping: menyebabkan ketergantungan.
Macam-macam obat Analgesik Opioid :
Morfin (F.I) : MS Contin, kapanol.
Penggunaannya khusus pada nyeri kuat kronis dan akut, seperti pasca-

bedah dan

setekah

infark jantung, juga pada fase terminal dari kanker.


Metadon : amidon, symoron
Kanabis : *marihuana, *hashiz,, weed, gras
Zat ini banyak khasiat farmakologisnya, yang terpenting diantaranya adalah sedatif, hipnotis,
dan analgetis, antimual dan spasmolitis.
Dihidromorfin dan Dilaudid
jangka waktu bekerjanya lebih pendek dan khasiat membiusnya lebih lemah.
.
Fentanil : fetanyl, durogesic, *Thalamonal
Mulai kerjanya cepat, yaitu 2-3 menit tetapi singkat hanya 30 menit.
2. Analgetika non Narkotika
Obat-obat ini dinamakan analgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf
sentral, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.
Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu
menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat
atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.
Mekanisme kerja: Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan
prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX (enzim siklooksigenase ) pada daerah yang
terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .
Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus,
kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya

disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar, oleh karena itu
penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.
Analgetika non narkotika memiliki daya kerja :
Khasiat antipiretik : menurunkan suhu badan pada saat demam (analgetika).
Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan
vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak
keringat . Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.
Khasiat anti flogistik : anti radang atau anti inflamasi.
Penggolongan obat analgetika non narkotika :
Secara kimiawi, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

Devirat Paraaminofenol: Parasetamol

Derivat Asam Salisilat : asetosal, salisilamid dan benorilat

Derivat asam propionat : ibuprofen, ketoprofen

Derivat Asam fenamat : asam mefenamat

Derivat asam fenilasetat : diklofenak

Derivat asam asetat indol : indometasin

Derivat pirazolon : fenilbutazon, aminofenazon, isopropilfenazon

Derivat oksikam : piroksikam

Asetosal (Aspirin)

Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi.

Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan, hepatotoksik (dosis besar) dan
iritasi lambung.

Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti sakit kepala, nyeri otot dan sendi
(artritis rematoid).

Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah) pada
pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak

Dosis : oral,. 3-4 dd 2,5-5 mg .

Asam Mefenamat

Mempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak memberikan efek antipiretik.

Efek samping : dispepsia

Dosis : 2-3 kali 250-500 mg sehari

Kontraindikasi : anak di bawah 14 tahun dan wanita hamil

Ibuprofen

Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, namun efek antiinflamasinya


memerlukan dosis lebih besar

Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan.

Absorbsi cepat melalui lambung

Waktu paruh 2 jam

Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap (90%)

Dosis 4 kali 400 mg sehari

Diklofenak

Diberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka panjang
untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa.

Absorbsi melalui saluran cerna cepat dan lengkap

Waktu paruh 1-3 jam

Efek samping : mual, gastritis, eritema kulit

Dosis : 100-150 mg, 2-3 kali sehari

Indometasin

Mempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin, tetapi
lebih toksik.

Metabolisme terjadi di hati

Efek samping : diare, perdarahan lambung, sakit kepala, alergi

Dosis lazim : 2-4 kali 25 mg sehari

Piroksikam

Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi.

Waktu paruh : > 45 jam

Absorbsi cepat dilambung

Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit.

Dosis : 10-20 mg sehari

Fenilbutazon

Hanya digunakan untuk antiinflamasi, mempunyai efek meningkatkan ekskresi asam urat
melalui urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout.

Diabsorbsi cepat dan sempurna pada pemberian oral.

Waktu paruh 50-65 jam

Obat-obat ini bekerja melalui 2 cara:


1.

Mempengaruhi sistem prostaglandin, yaitu suatu sistem yang bertanggungjawab terhadap


timbulnya rasa nyeri.

2.

Mengurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di sekitar luka dan
memperburuk rasa nyeri
Penggunaan
obat ini mampu meringankan atau meghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi SSP atau
menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya
antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan untuk obat nyeri
melainkan pula pada gangguan demam (infeksi virus/kuman, salesma, pilek) dan peradangan
seperti rema dan encok. Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang
penyebabnya beraneka ragam misalnya: nyeri kepala, gigi, otot atau sendi (rema, encok), perut,

nyeri haid (dysmenorroe), nyeri akibat benturan atau kecelakaan (trauma). Untuk kedua nyeri
terakhir, NSAIDs lebih layak. Pada nyeri lebih berat, seperti nyeri setelah pembedahan atau
fraktur (tulang patah) kerjanya kurang efektif.
* Daya antipiretisnya, berdasar rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang
mengakibatkan vasodilatasi perifer (dikulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai
keluarnya banyak keringat.
*Daya antiradangnya (antifogistis), kebanyakan analgetika memiliki daya antiradang,
khususnya kelompok barat dari zat-zat penghambat prostaglandin, (NSAID, termasuk asetasol),
begitu pula benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan untuk rasa nyeri yang disertai dan
peradangan.
*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek potensiasi.
Lagi pula efek sampingnya, yang masing-masing terletak dibidang yang berlainan, berkurang
karena dosisnya masing-masing dapat diturunkan. Kombinasi analgetika dengan kofein dan
kodein sering kali dibuat, khususnya dalam sediaan dengan parasetamol dan asetasol.
Kehamilan dan Laktasi
Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui, meskipun dapat
mencapai air susu. Asetasol dan salisilat, NSAIDs dan metamazol dapat mengganggu
perkembangan janin, sehingga sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon belum
terdapat cukup data.
B. Obat Antipiretika
Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan demam.
1.

Jenis Obat Antipiretika


Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan

sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja
lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena
obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap
Sindrom Reye.
2.

Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan

sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan
untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.

Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara
menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl
digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa
efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang
lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai
dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga
untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan
periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
3.
Pirazolon
Di pasaran pirazolon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat
manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun pirazolon diketahui
menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu
penggunaan analgesik yang mengandung pirazolon perlu disertai resep dokter.
Daftar Pustaka
http://aniskhoe2110.blogspot.com/2012/06/analgetika-dan-antipiretika.html
http://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/10/analgetika.html
http://dianhusadafathiem.blogspot.com/p/definisi-analgetik-antipiretik.htm
OBAT-OBAT ANALGETIK
ANALGETIK

PENDAHULUAN
Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi
rasa sakit atau nyeri yang diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya
rangsangan mekanis, kimiawi dan fisika sehingga menimbulkan kerusakan pada jaringan
yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti brodikinin dan prostaglandin yang
akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke otak yang secara
umum dapat dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetika non narkotik seperti asetosal,
parasetamol dan analgetika narkotik seperti morfin.
Rangsang yang menimbulkan rasa nyeri ialah kerusakan pada jaringan, atau gangguan
metabolisme jaringan. Hal ini mengakibatkan perubahan pada konsentrasi lokal ion

(penurunan harga pH jaringan, peninggian konsentrasi ion kalium ekstrasel) maupun


pembebasan senyawa mediator. Sebagai akibatnya, reseptor nyeri (nosiseptor) yang
terdapat dikulit, didalam jaringan yang terdapat didalam kerangka otot, jaringan ikat, dan
selaput tulang dapat terangsang. Tergantung pada letak timbulnya rasa nyeri dapat
dibedakan antara nyeri permukaan, nyeri yang dalam dan nyeri viceral, yang secara
kualitatif dialami dengan cara yang berbeda. Dari reseptor, nyeri dikonduksi sebagai
impuls listrik yang bersusulan (potensial aksi) melalui urat saraf sensorik (urat saraf
nyeri) ke sumsum tulang belakang dan akhirnya melalui otak tengah (talamus) ke
sinusoid pusat posterior dari otak besar, dimana terjadi kesadaran akan nyeri
Patofisiologi Nyeri
Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering. Walaupun nyeri sering
berfungsi untuk mengingatkan dan melindungi serta sering memudahkan diagnosis,
pasien merasakannya sebagai hal yang tidak mengenakkan, kebanyakan menyiksa dan
karena itu berusaha bebas darinya. Pada beberapa penyakit, misalnya pada tumor ganas
dalam fase akhir, meringankan nyeri kadang-kadang merupakan satusatunya tindakan
yang berharga. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala yang fungsinya member tanda
tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau
kejang otot. Rasa nyeri disebabkan oleh rangsangan mekanisme atau kimiawi, panas atau
listrik yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang disebut
mediator nyeri. Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung saraf bebas
di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangsang dialirkan melalui saraf
sensoris ke sistem saraf pusat (SSP), melalui 7 sumsum tulang belakang ke talamus
optikus kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar dimana rangsang terasa sebagai nyeri.
Berdasarkan tempat terjadinya, nyeri dibedakan menjadi 2 yaitu: nyeri somatik dan nyeri
viceral. Nyeri somatik dibagi dua kualitas yaitu nyeri permukaan dan nyeri dalam. Bila
nyeri berasal dari kulit rangsang yang bertempat dalam kulit maka rasa yang terjadi
disebut nyeri permukaan, sebaliknya nyeri yang berasal dari otot, persendian, tulang, atau
dari jaringan ikat disebut nyeri dalam. Nyeri permukaan yang terbentuk kira-kira setelah
tertusuk dengan jarum pada kulit, mempunyai karakter yang ringan, dapat dilokalisasi
dengan baik dengan hilang cepat setelah berakhirnya rangsang. Nyeri ini dapat dikatakan
nyeri pertama. Nyeri pertama sering diikuti nyeri kedua khususnya pada intensitas
rangsang yang tinggi. Sifatnya menekan dan membakar yang sukar untuk dilokalisasi dan
lambat hilang. Nyeri ini disebut nyeri lama (11). Mediator-mediator nyeri yang terpenting
adalah histamin, serotonin, plasmakinin (antara lain bradikinin) dan prostaglandin, juga
ionion kalium. Zat-zat tersebut dapat mengakibatkan reaksi-reaksi radang dan kejangkejang dari jaringan otot yang selanjutnya mengaktifkan reseptor nyeri. Plasmakinin
merupakan peptida (rangkaian asam-asam amino) yang terbentuk dari protein-protein
plasma, sedangkan prostaglandin merupakan zat yang mirip asam lemak dan terbentuk
dari asam-asam lemak esensial. Kedua zat tersebut berkhasiat sebagai vasodilatator kuat
dan memperbesar permeabilitas (daya hablur) kapiler dengan akibat terjadinya radang
dan udema selain sistem penghantar nyeri, masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh

sendiri pada tingkat yang berbeda, terutama dalam batang otak dan dalam sumsum tulang
belakang, mempersulit penerusan impuls nyeri sehingga menurunkan rasa nyeri.
Endorfin sebagai agonis system penghambat nyeri tubuh sendiri telah diidentifikasikan
sebagai polipeptida dan oligopeptida. Endorfin bekerja pada reseptor yang sama, disebut
reseptor opiat, sehingga menunjukkan kerja farmakodinamika yang sama seperti opiat,
dan karena sifat peptidanya maka farmakokinetiknya berbeda. Endorfin melalui kerja
pada prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain khususnya senyawa P
sebagai pembawa impuls nyeri somatic sehingga jumlah potensial aksi yang diteruskan
menurun.
Cara pemberantasan nyeri:
1. Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetika
perifer atau oleh anastetik lokal.
2. Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan
anastetik lokal.
3. Menghalangi pusat nyeri dalam sistem syaraf pusat dengan analgetika sentral
(narkotik) atau dengan anastetik umum.
a. Pengertian analgetika
Analgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapetik meringankan atau menekan rasa
nyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum. Kesadaran akan perasaan sakit terdiri atas dua
tahap yaitu tahap penerimaan perangsang sakit dibagian otak besar dan tahap reaksi
emosional dari individu terhadap perangsang ini. Obat penghilang nyeri (analgetika)
mempengaruhi proses pertama dengan mempertinggi ambang kesadaraan akan rasa sakit,
sedangkan narkotika menekan reaksi-reaksi psikis yang diakibatkan oleh perangsang
sakit itu Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi 2 kelompok besar, yaitu
analgetika narkotik dan analgetika non narkotik.
b. Penggolongan Analgetika
1. Analgetika Narkotik
Zat ini mempunyai daya penghalau nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak
di sistem saraf sentral, mereka umumnya menurunkan kesadaran (sifat meredakan dan
menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia), serta mengakibatkan
ketergantungan fisik dan psikis (ketagihan, adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila
pengobatan dihentikan. Analgetika narkotik atau analgesic opioid merupakan kelompok
obat yang mempunyai sifat-sifat seperti opium atau morfin. Termasuk golongan obat ini
yaitu:
1) Obat yang berasal dari opium-morfin,
2) Senyawa semi sintetik morfin,
3) Semi sintetik yang berefek seperti morfin.
Mekanisme aksi dari obat-obat golongan ini adalah menghambat adenilat siklase dari
neuron, sehingga terjadi penghambatan sintesis c-AMP (siklik Adenosin Mono
Phosphat), selanjutnya menyebabkan perubahan keseimbangan antara neuron
noradrenergik, serotonik dan kolinergik. Mekanisme kerja yang sesungguhnya belum

benar-benar jelas.
2. Analgetika Non Narkotik
Analgetika non-narkotik bersifat tidak adiktif dan kurang kuat dibandingkan dengan
analgetika narkotik. Obat-obat ini juga dinamakan analgetika perifer, tidak menurunkan
kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan secara kimiawi. Obat-obatan ini digunakan
untuk mengobati nyeri yang ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas. Obat-obatan
ini efektif untuk nyeri perifer pada sakit kepala, dismenore (nyeri menstruasi), nyeri pada
inflamasi, nyeri otot, dan arthritis ringan sampai sedang. Kebanyakan dari analgetika
menurunkan suhu tubuh yang tinggi,
sehingga mempunyai efek antipiretik. Beberapa analgetika seperti aspirin, mempunyai
efek antiinflamasi dan juga efek antikoagulan. Efek samping dari analgetika yang paling
umum adalah gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati, dan juga reaksi alergi
di kulit.
Analgetika secara kimiawi dibagi atas 4 golongan yaitu :
1) Golongan salisilat
a. Asetosal
b. Salisilamid
c. Natrium salisilat
2) Golongan pirazolon
a. Antipirin
b. Aminopirin
c. Fenilbutazon
3) Golongan antranilat
a. Glafenin
b. Asam mefenamat
c. Ibuprofen
4) Golongan p-aminofenol
a. Fenasetin
b. Paracetamol

OBAT-OBATAN ANALGETIK
a. Obat-obatan golongan non narkotik
1. Asam mefenamat (golongan antranilat)
Asam mefenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara
menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim
siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.
Uraian Kimia
Nama resmi : Acidum Mefenamicum
Sinonim : Benzoic acid, 2-[(2,3-etilfenil) amino], N-(2,3 Xyly)
anthranilic acid, ponstan.

Rumus molekul : C15H15N3NO2


Farmakodinamika
Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek antiinflamasinya lebih sedikit
dibandingkan dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein plasma maka interaksi
terhadap antikoangulan harus diperhatikan.
Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99% obat terikat oleh
protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jam setelah pemberian oral, dan
waktu paruh dalam plasma 2-4 jam.
Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dari seluruh pasien)
melibatkan sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsia atau ketidaknyamanan
gastrointestinal bagian atas, diare yang mungkin berat dan disertai pembengkakan perut,
serta perdarahan gastrointestinal. Sakit kepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan
penglihatan juga umum terjadi.
Interaksi Obat
Obat-obat anti koagulan oral seperti warfarin; asetosal (aspirin) dan insulin.
Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
Kontraindikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif
terhadap asam mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau
hati dan peradangan saluran cerna.
Contoh produk dipasaran
Dosis
- Untuk nyeri dosis awal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg, setiap 6 jam jika
di perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1 minggu.
- Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari 2 -3 hari.

2. Parasetamol
Penemuan parasetamol sebagai senyawa analgetika dan antipiretik dari adanya kerancuan
asetanilida yang semula digunakan sebagai antipiretik kemudian dikembangkan senyawasenyawa yang kurang toksik sebagi antipiretik. Pada mulanya dicobakan senyawa paraaminofenol yang merupakan komponen hasil oksidasi asetanilida di dalam tubuh,
walaupun demikian toksisitasnya tidak berkurang.
Nama lain parasetamol adalah asetaminofen, sedangkan nama dagang dari parasetamol
adalah Panadol, Tylenol, Tempra, Nipe, derivat asetanilida ini adalah metabolit
dari fenasetin, yang dahulu banyak digunakan sebagai analgetika, tetapi pada tahun 1978

telah ditarik dari peredaran karena efek sampingnya, yaitu nefrotoksisitas dan karsinogen.
Khasiatnya sebagai analgetika dan antipiretik tetapi tidak anti radang. Dewasa ini pada
umumnya dianggap sebagai zat anti nyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi
(pengobatanSendiri) Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri, tanpa
mempengaruhi sistem saraf pusat atau menghilangkan kesadaran. Juga tidak
menimbulkan ketagihan (adiktif). Obat anti nyeri parasetamol juga digunakan pada
gangguan demam, infeksi virus atau kuman, salesma, pilek dan rematik atau encok
walaupun jarang (Tjay dan Rahardja, 2002).
Mekanisme kerja
Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam proses nyeri
dan edema dengan menghambat enzim cyclooxygenase (COX).
Efek samping
Efek samping sering terjadi antara lain hipersensitivitas dan kelainan darah. Penggunaan
kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis diatas 6 gram
mengakibatkan nekrosis hati yang tidak reversibel. Overdose bisa menimbulkan antara
lain mual, muntah dan anorexia. Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita
hamil dan menyusui meskipun dapat mencapai air susu. Efek iritasi, erosi dan pendarahan
lambung tidak terlihat, demikian juga gangguan pernafasan.
Farmakokinetik
Parasetamol adalah ekstensif dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui urin terutama
sebagai tidak aktif dan konjugat glukuronat sulfat, Metabolit parasetamol termasuk
dihidroksilasi kecil menengah yang memiliki aktivitas hepatotoksim, metabolit
intermediate didetoksifikasi melalui konjugasi dengan glutation, namun dapat
mengakumulasi berikut overdosis parasetamol (lebih dari 150mg/kg atau total
parasetamol 10g tertelan) dan jika tidak ditangani dapat menyebabkan kerusakan hati
ireversibel.
Farmakodinamika
Parasetamol adalah-aminofenol derivatif p yang menunjukkan aktivitas analgesik dan
antipiretik, tapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi, Parasetamol adalah pemikiran
untuk menghasilkan analgesia yang melalui penghambatan pusat sintesis prostaglandin.
Interaksi
- resin penukar ion, kolesteramin, menurnkan absorbs paracetamol
- antikoagulan :pengunaan paracetamol secara rutin dapat menyebabkan peningkatan
kadar warfarin.
- metoklorpropamid dan domperidon : metoklorpropamid mempercepat absorbs
paracetamol (meningkatkan efek )
Dosis :
oral : 0.5-1 gram tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 jam perhari.
Anak 2 bulan : 60 mg pada demam pasca operasi
Dibawah usia 3 bulan hanya dengan nasehat dokter.

3 bulan-1 tahun : 60-120 mg perhari


dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4-6jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis
dalam waktu 24 jam )
Contoh produk yang ada dipasaran :
a. parasetamol (generik)
b. afebrin (konimex) tablet 500mg
c. afidol (afiat) tablet 500mg
d. biogesik (medifarma) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
e. bodrex (tempo) tablet 500 mg
f. dumin (dumex) sirup 120mg/5 ml dan tablet 500 mg
g. fasidol (ifars) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
h. itramol (itrasal) sirup 120mg/5 ml
Sumagesik Dumin Biogesik
3. Aspirin
Aspirin atau asam asetilsalisilat (asetosal) adalah sejenis obat turunan dari salisilat yang
sering digunakan sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor),
antipiretik (terhadap demam), dan anti-inflamasi (peradangan). Aspirin juga memiliki
efek antikoagulan dan dapat digunakan dalam dosis rendah dalam tempo lama untuk
mencegah serangan jantung. Kepopuleran penggunaan aspirin sebagai obat dimulai pada
tahun 1918 ketika terjadi pandemik flu di berbagai wilayah dunia Awal mula penggunaan
aspirin sebagai obat diprakarsai oleh Hippocrates yang menggunakan ekstrak tumbuhan
willow untuk menyembuhkan berbagai penyakit. Kemudian senyawa ini dikembangkan
oleh perusahaan Bayer menjadi senyawa asam asetilsalisilat yang dikenal saat ini. Aspirin
adalah obat pertama yang dipasarkan dalam bentuk tablet. Sebelumnya, obat
diperdagangkan dalam bentuk bubuk (puyer). Dalam menyambut Piala Dunia FIFA 2006
di Jerman, replika tablet aspirin raksasa dipajang di Berlin sebagai bagian dari pameran
terbuka Deutschland, Land der Ideen ("Jerman, negeri berbagai ide").
Mekanisme kerja
Penghambatan sintesis prostaglandin di pusat pengatur panas dalam hipotalamus dan
periferdi daerah target. Lebih lanjut, dengan menurunkan sintesis prostaglandin, salisilat
juga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanik dan kimiawi.
Aspirin juga menekan rangsang nyeri pada daerah subkortikal (yaitu, talamus dan
hipotalamus).
Farmakodinamika
Asetosal merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesic, antipiretik
dan antiinflamasi. Aspirin dosis tinggi terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik.
Dosis toksis ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi
demam dan hiperhidrosis.
Untuk memperoleh efek inflamasi yang baik kadar plasma perlu dipertahankan antara
250-350 g/ml. kadar ini tercapai dengan dosis aspirin oral 4gram perhari untuk orang

dewasa. Pada penyakit demam reumatik, aspirin masih belum dapat digantikan oleh ains
yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi banding penyakit arthiritis
rheumatoid.
Farmakokinetika
Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh
dilambung. Ttapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Kadar tertingi dicapai kira-kira
2 jam setelah pemberian. Kecepatan absorbsinya tergantung dri kecepatan disintegrasi
dan disolusi obat, pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Setelah
diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transellular
sehingga ditemukan dalam cairan senovial, cairan spinal, liur dan air susu. Obat ini dapat
menembus sawar darah otak dan sawar urin. Kira-kira 80% sampai dengan 90% salisilat
plasma terikat di albumin. Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam
salisilat terutama dalam hati sehingga hanya kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma.
Efek samping
Reye's syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam.
Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi,
perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur.
Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal,
meningkatkan kreatinin, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit,
hiperfosfatemia, hipomag-nesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia, hiperkalemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. Tumor lisi sindrom sepsis, infeksi lain,
Kerusakan jantung, gangguan pernafasan.
Interaksi obat
Dengan Obat Lain : Meningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat
meningkatkan toksisitas allopurinol.
Chlorpropamide : Meningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi.
Obat lain : Cotrimoxazole : Trombositopenia Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi
cyclosporin dalam darah (penyesuaian dosis) .
Dengan Makanan : Makanan & susu : Menurunkan efek merugikan terhadap saluran
cerna.
Dosis
Dosis : untuk nyeri dan demam
Oral : 4 dd 0,5 1 g p.c., maksimum 4 g sehari
anak-anak sampai 1 tahun 10 mg/kg 3-4 kali sehari,
1 12 tahun 4-6 dd,
di atas 12 tahun 4 dd 320-500 mg, maksimum 2 g/hari.
Rektal : dewasa 4 dd 0,5 1 g, anak-anak sampai 2 tahun 2 dd 20 mg/kg, di atas 2 tahun
3 dd 20 mg/kg p.c.
Contoh produk yang ada dipasaran
- Aptor - Aspilets - Aspimec - Aspirin Bayer
- Astika - Bodrexin - Cardio Aspirin - Farmasal

- Procardin - Restor - Thrombo Aspilets - Ascardia


Aspirin
4. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya
sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan
menyusui.
Indikasi
Nyeri & radang pada penyakit artritis (rheumatoid arthritis, juvenile arthritis,
osteoarthritis) & gangguan non sendi (otot kerangka), nyeri ringan sampai berat termasuk
dismenorea, paska bedah, nyeri & demam pada anak-anak
Mekanisme kerja
Menghambat sintesis prostaglandin dgn menghambat COX-1 & COX-2
Efek samping
Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia
dll.
Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing,
Gangguan pendengaran & penglihatan : tinitus, penurunan pendengaran, gangguan
penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT & SGPT.
Lain-lain : retensi cairan, gagal jantung kongestif, tekanan darah meningkat, hipotensi,
aritmia, reaksi hipersenstivitas, mulut kering
Interaksi obat
Dengan Obat Lain :
Antikoagulan & antitrombotik : Meningkatkan efek samping perdarahan saluran cerna.
Aspirin : Meningkatkan efek samping & menurunkan efek kardioprotektif dari aspirin.
Litium : Meningkatkan konsentrasi litium dalam plasma & serum dan dapat menurunkan
klirens.
Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema
Dosis
Artritis : 400-800 mg 3-4 kali sehari (maksimun 3.2 g/hari)
Juvenile artritis : 30-40 mg/kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis terbagi (maksimum
50 mg/kg berat badan)
Nyeri ringan s/d sedang : 200-400 mg tiap 4-6 jam, bila perlu (max 1,2 g/hari)
Contoh produk yang ada dipasaran
- Dofen - Dolofen Forte - Farsifen - Febryn
- Fenris - Helafen - Iprox - Nofena
- Ostarin - Profen - Proris - Ribunalm Shelrofen
- Anafen

5. Na-diklofenak
Indikasi
Nyeri paska bedah, nyeri & radang pada penyakit artritis & gangguan otot kerangka
lainnya, nyeri pada gout akut dan dismenorea.
Mekanisme kerja
Penghambatan biosintesa prostaglandin, yang telah dibuktikan pada beberapa percobaan,
mempunyai hubungan penting dengan mekanisme kerja kalium diklofenak. Prostaglandin
mempunyai peranan penting sebagai penyebab dari inflamasi, nyeri dan demam. Pada
percobaan-percobaan klinis Kalium Diklofenak juga menunjukkan efek analgesik yang
nyata pada nyeri sedang dan berat. Dengan adanya inflamasi yang disebabkan oleh
trauma atau setelah operasi, kalium diklofenak mengurangi nyeri spontan dan nyeri pada
waktu bergerak serta bengkak dan luka dengan edema. Kalium diklofenak secara in vitro
tidak menekan biosintesa proteoglikan di dalam tulang rawan pada konsentrasi setara
dengan konsentrasi yang dicapai pada manusia.
Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema, tukak
lambung aktif
Efek samping
Pencernaan :gangguan pada saluran cerna bagian atas (20% pasien) tukak lambung,
perdarahan saluran cerna.
Saraf : sakit kepala (3-9% pasien), depresi, insomnia, cemas.
Ginjal :(kurang dari 1% pasien) terganggu fungsi ginjal (azotemia,proteinuria,nefrotik
sindrom dll),
Kardiovaskular: retensi cairan, hipertensi, (3-9% pasien),
Pernapasan : asma (kurang dari 1% pasien)
Darah : lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia (kurang dari 1% pasien)
Hati : hepatitis, sakit kuning (jarang), peningkatan SGOT
Lain-lain : ruam, pruritus, tinnitus, reaksi sensitivitas (1-3% pasien).
Interaksi
Dengan Obat Lain :
Antikoagulan : Dapat memperparah perdarahan saluran cerna.
Metotreksat : Meningkatkan konsentrasi metotreksat.
Glikosida jantung : Meningkatkan toksisitas glikosida jantung.
Diuretik : Secara bersamaan dengan HCT, meningkatkan kadar kalium dalam serum,
dengan triamterene meningkatkan resiko kerusakan ginjal.
NSAID : Penggunaan bersama aspirin dapat meningkatkan eksresi diklofenak melalui
empedu.
Siklosporin : Meningkatkan efek nefrotoksik siklosporin.
Litium :Meningkatkan konsentrasi plasma litium dan menurunkan klirens litium.

Antidiabet :Kasus hipoglikemik & hiperglikemi (jarang terjadi)


Kuinolon : Dapat meningkatkan resiko stimulasi sistem saraf pusat
Antasid : Dapat menunda absorpsi diklofenak.
Kortikosteroid : Meningkatkan resiko ulser saluran cerna
Dosis
Nyeri & dismenore :
Dosis awal : 50 mg, dilanjutkan 50 mg setiap 8 jam jika perlu
Pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati tidak perlu penyesuaian dosis, tetapi perlu
pemantauan yang ketat
Contoh obat yang ada dipasaran
- Alflam - Atranac - Berifen SR - Cataflam
- Cataflam D - Catanac - Deflamat - Dicloflam
- Diclomec - Diclomec Gel - Exaflam - Fenaren
- Fenavel - Flamenac - Kadiflam - Kaditic
- K Diklofenak - Klotaren - Laflanac - Matsunaflam
- Megatic - Merflam - Nadifen - Neuorofenac
- Nichoflam - Nilaren - Potazen - Prostanac
- Provoltar - Reclofen - Renadinac - Renvol
- Scanaflam - Scanteran - Tirmaclo - Valto
- Volmatik - Voltadex - Voltadex SR - Voltaren
- Voren - X-flam - Xepathritis - Zegren
- Adiflam
b. Obat-obatan golongan narkotik
Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium.
Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan opioid :
1. Morfin dan Alkaloid opium
Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh tetapi dapat diansorbsi melalui kulit luka morfin
juga dapat menembus mokosa. Dengan kedua cara pemberian in absorbs morfin kecil
sekali. Morfin dapat diabsorbsi usus, tetapi efek analgetik yang timbul setelah pemberian
parenteral dengan dosis yang sama. Mula kerja semua alkaloid opioid setelah suntikan IV
sangat cepat, sedangkan setelah suntikan subkutan absorbs berbagai alkaloid berbedabeda. Setelaah pemberian dosis tunggal sebagian morfin mengalami kunjugasi dengan
asam glukoronat di hepar, sebagian dikleluarkan dalam bentuk bebas dan 10 % tidak
diketahui nasibnya. Morfin dapat melintasi sawar urin dan mempengaruhi janin. Ekskresi
morfin terutama melalui ginjal, sebagian kecil bebas ditemukan dalam tinja dan keringat.
Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu, sebagian yang sangat kecilkn
dikeluarkan melalui cairan lambung.
Opium atau candu adalah getah papaver somniferum L yang telah dikeringkan. Secara

kimia opium dibagi menjadi 2 golongan : 1) gol. Penantren 2) gol. Benzilisokinolin. Dari
alkaloid derivate fenantren yang alamiah telah dibuat berbagai derivate sintetik.
Farmakologi
Dari masing-masing derivat secara kualitatif sama dan bebeda secara kuantitatif dengan
morfin. Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama di timbulkan karena
morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor , selain itu morfin mempunya afinitas yang
lebih lemah terhadap reseptor dan K. efek berupa analgesia oleh morfin dan nakrosis
dengan cara berikatan dengan reseptor opioid yang terutama yang didapakan di SSP dan
medulla spinalis yang berperan pada transmisi dan modulasi nyeri. Agonis opioid melalui
reseptor , dan K pada ujung sinaps aferen primer nosiseptif mengurangi penglepasan
tramsmiter, dan selanjutnya menghambat saraf yang mentransmisi nyeri di komu dorsalis
medulla spinalis. Dengan demikian opioid memiliki efek analgesic yang kuat melalui
pengaruh pada medulla spinalis, selain itu agonis juga menimbulkan efek inhibisi
pascasinaps melalui reseptor di otak.
Ekskresi morfin sebagian besar melalui ginjal sebagian kecil di keluarkan melalui tinja
dan keringat
Indikasi
Diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati
dengan obat analgesic non opioid. Morfin sering digunakan nyeri yang menyertai 1)
infark miokard; 2) neoplasma; 3)kolik renal atau kolik empedu; 4) oklusio akut pembuluh
darah perifer, pulmonal atau koroner; 5) perikarditis akut, pleuritis dan pneumotoraks
spontan dan 6) nyeri akibat trauma.
Efek samping
Idiosinkrasi dan Alergi. Morfin dapat menyebabkan mual dan muntaah terutama pada
wanita berdasarkan idiosinkrasi. Bentuk idiosinkrasi lain ialah timbulnya eksitasi dengan
tremor, dan jarang-jarang dillirium lebihjarang lagi konfulsi dan insomnia. Bayi dan anak
kecil tidak lebih peka terhadap alkaloid opium, asal saja dosis diperhitungkan
berdasarkan berat badan, tetapi oranng lanjut usia dan pasien Penyakit berat agaknya
lebih peka terhadap efek morfin.
Toleransi
Toleransi timbul terhadap efek depresi, tetapi tidak timbul terhadap efek eksitasi, miosis
dan efek pada usus. Toleransi silang dapat timbul antara morfin, dihidromorfinon,
metopon, kodein dan heroin. Toleransi timbul setelah pemakaian 2-3 minggu,
kemungkinan timbul efek toleransi lebih besar apabila digunakan dosis besar secara
teratur.
Adiksi
Disebut juga daya untuk menimbulkan adiksi berbeda-beda untuk masing-masing obat.
Bahaya terbesar terdapat di heroin menimbulkan euphoria yang kuat yang tidak disertai
mual ddan konstipasi
Contoh nama obat gol. Opioid

No Nama 8 Nama
1 Morfin 9 Hidralorfinokodon
2 Heroin 10 Oksikodon
3 Hidromorfon 11 Nalorfin
4 Oksimorfon 12 Nalokson
5 Levorvanol 13 Naltrekson
6 Levalorfan 14 Butorfanol
7 Kodein 15 Nalbufin
16 Tebain
2. Mefiridin dan Derivat Fenilpiperidin
Farmakodinamik
Bekerja terutama kerja sebagai agonis reseptor . Obat lain yang mirip dengan meperidin
ialah piminodin, ketobemidon dan fenoperidin.
Farmakokinetik
Absorbsi meferidin setelah cara pemberian apapun langsung baik, akan tetapi kecepatan
absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Kadar puncak dalam plasma dalam
45 menit dan kadar yang dicapai sangat berfariasi antar individu. Setelah pemberian
secara oral sekitar 50 % mengalami metabolism lintas pertama dan kadar maksimal
dalam plasma tercapai dalam 11-2 jam. Setelah pemberian IV kadarnya dalam plasma
menurun secara cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung dengan
lambat. Kurang lebih 60 % meferidin dalam plasma terikat protein metabolism meferidin
terutama berlangsung dihati.
Farmakologi
efek dari mefiridin serupa dengan morfin.
Indikasi
Mefridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada beberapa keadaan klinis
seperti tindakan diagnostic sistoskopi, pielografiretrograd dan gastroskopi. Mefiridin
digunakan jagu untuk menimbulkan analgesia obstetric dan sebagai obat praanastetik.
Efek samping
Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan lemahl, gangguan
penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.

Sediaan dan dosis


Mefiridin : 50-100 mg ( dalam bentuk tablet dan ampul)
Alfaprodin : 60 mg ( dalam bentuk ampul 1 ml dan vial 10 ml)
Difoneksilat : 20 mg per hari dalam dosis terbagi (dalam bentuk tablet dan sirop)
Loperamid : 4 8 mg /hari
Fentanil dan Derivatnya

3. Metadon
Farmakokinetik
Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma yang tinggi dalam 10
menit pertama. Sekitar 90 % metadon terikat protein plasma. Metadon diabsorbsi secara
baik di usus dan dapat ditemukan diplasma setealah pemberian secara oral, kadar puncak
dicapai setelah 4 jam. Metadon cepat keluar dari darah dan menumpuk dalam paru, hati,
ginjal dan limpa. Hanya sebagian kecil yang masuk otak kadar maksimal metadon dalam
otak dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian parenteral dan kadar ini sejajar dengan
intensitas dan lama analgesia.
Farmakodinamik
Efek analgetik 7,5 10 mg metadon sama kuat dengan morfin, setelah pemberian
berulang kali timbul efek sedasi yang jelas, mungkin karena adanya akumulasi.
Indikasi
Analgesia : Jenis nyeri yang dapat dipengaruhi oleh metadon sama dengan jenis nyeri
yang dapat dipengaruhi morfin.
Antitusif : Metadon merupakan antitusif yang baik, efek anti tusif 1,5 -2 mg /oral sesuai
dengan 15-20 mg kodein, tetapi kemungkinan timbulnya adiksi pada metadon jauh lebih
besar dari pada kodein. Oleh karena itu sekarang metadon sudah mulai ditinggalkan
sebagai antitusif.
Efek Samping
Menyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu, berkerigat,
pruritus, mual dan muntah. Efek samping yang jarang timbul adalah delirium, halusinasi
selintas dan urtikaria hemoragik.
Sediaan dan Dosis
Metadon : 2,5 15 mg ( dalam bentuk tablet, vial dan ampul)
4. Propoksifen
Farmakodinamik
Propoksifen terutama bekerja terikat pada reseptor meskipunkurang selektif
disbandingkan dengan morfin. Propoksifen 65-100 mg memberikan efek yang sama kuat
denga 65 mg kodein. Propoksifen menimbulka perasaan yang panas dan iritasi ditempat
suntikan. Kombinasi propoksifen dengan asetosal berefek analgesic jauh lebih baik jika
masing-masing obat diberikan secara sendiri-sendiri.
Farmakokinetik
Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Seperti kodein,
efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan secara oral. Biotransformasi
propoksifen dengan cara enbemetilasi yang terjadi dalam hati.
Indikasi
Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang, yang tidak cukup
baik diredakan oleh asetosal. Kombinasi propoksifen dengan asetosal sama kuat seperti
kombinasi kodein dengan asetosal.

Efek samping
Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dan kantuk, kurang
lebih sama dengan kodein
Sediaan dan dosis
Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial)
5. Antagonis Opioid
Obat-obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak efek
kecuali bila sebelumnya telah ada efek agonis opioid aatau bila opioid endogen edang
aktif misalnya pada keadaan stress atau syok. Nalokson merupakan prototif antagonis
opioid yang relative murni, demikian pula naltrekson yang dapat diberikan secara oral
dan memperlihatkan masa kerjalebih yang lama dari pada nalokson.
Nalorfin, levalorfan, siklazosin dan sejenisnya disamping memperlihatkan efek
antagonis, menimbulkan efek otonomik, endokrin, analgetik dan depresi nafas mirip efek
yang ditimbulkan oleh morfin. Obat-obat ini merupakan antagonis kompetitif reseptor ,
tetapi juga memperlihatkan efek agonis pada reseptor-reseptor lain.
Farmakodinamik
Efek tanpa pengaruh opioid pada berbagai eksperimen bahwa nalokson memperlihatkan :
a. Menurunkan ambang nyeri pada mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi
b. Mengantagonis efek analgetik placebo
c. Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan leawat jarum akupuntur,
semua efek ini diduga berdasarkan antagonisme nalokson terhadap opioid endogen yang
dalam keadaan lebih aktif
Nalorfin dan levalorfan juga menimbulkan depresi nafas yang diduga karena kerjanya
pada reseptor K. berbeda dengan morfin, depresi nafas ini tidak bertambah dengan
bertambahnya dosis, kedua obat ini bekerja memperberat depresi nafas oleh morfin dosis
kecil, tetapi mengantagonis depresi nafas akibat morfin dosis besar.
Efek dengan pengaruh opioid frekuensi nafas meningkat dalam 1-2 menit setelah
pemberian IV, IM nalokson pada pasien dengan depresi nafas akibat agonis opioid, efek
sedatef dan efek terhadap tekanan darah juga segera dihilangkan. Antagonis nalokson
terhadap efek agonis opioid sering disertai dengan terjadinya fenomena overshoot
misalnya berupa penigkatan frekuensi nafas melebihi frekuensi sebelum dihambat oleh
opioid. Fenomena ini diduga berhubungan dengan terungkapnya (unmasking)
ketergantungan fisik akut yang timbul 24 jam setelah morfin dosis besar.
Indikasi
Antagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat takar kajak
opioid, pada bayi yang dilairkan oleh ibu yang mendapat opioid sewaktu perdalinan atau
akibat tentamen suicide dengan suatu opioid. Dalam hal ini alokson merupakan obat
pilihan untuk kasus ini.
Sediaan dan Dosis
Nalorfin HCL : 0,2 mg /ml unutuk anak, 5 mg/ml untuk dewasa
Levalorvan : 1 mg/ml

Nalokson : 0,4 mg/ml


6. Agonis Parsial
a. Pentazosin
Farmakodinamik
Obat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor tetapi merupakan agonis yang kuat
pada reseptor K dan sehingga tidak mengantagonis depresi nafas oleh morfin. Efeknya
terhadap SSP mirip dengan efek opioid yaitu nyebabkan analgesi, sedasi dan depresi
nafas. Analgesi yang timbul agaknya karna efek pada reseptor K, karena sifatnya berbeda
dengan analgesi akibat morfin. Analgesi timbul lebih dini dan hilang lebih cepat daripada
morfin, setelah pemberian secara IM analgesi mencapai maksimal dalam 30 60 menit
dan berakhir setelah 2-3 jam. Setelah pemberian oral efek maksimal dalam 1 3 jam dan
lama kerja agak panjang darimpada setelah pemberian IM. Depresi nafas yang
ditiimbulkannya tidak sejalan dengan dosis, pada dosis 60-90 mg obat ini menyebabkan
disporia dan efek psikotomimetik mirip dengan morfin yang hanya dapat di antagomnis
oleh aloksan. Diduga timbulnya disporia dan efek psikotomimetik karena kerjanya pada
reseptor .
Farmakokinetik
Pentazosin diserap baik melalui pemberian apa saja, tetapi karena mengalami metabolism
lintas pertama, bioavailabilytas per oral cukup berpariasi. Obat ini dimetabolisme secara
intensif di hati untuk kemmudian di ekskresi sebagai metabolit melalui urin. Pada
penderita sirosis hepatis bersihannya sangat kuat.
Indikasi
Pentazosin diindikasikan untuk mengatasi nyeri sedang tetapi kurang efektif
dibandingkan morfin untuk nyeri berat. Obat ini juga digunakan untuk medikasi pre
anastetik. Bila digunnakan untukk analgesi opstertik pentazosin dapat mengakibatkan
depresi nafas yang sebanding meferidin.
Sediaan dan Dosis
Pentazosin : 30 mg (secara IV/IM) dapat diulang tiap 3-4 jam, dosis total maksimal 360
mg/ hari
Untuk analgesi optaltik diberikan dosis tunggal 20 atau 30 mg secara IM.
Sediaan : vial 1, 1,5, 2 dan 10 ml
b. Butorfanol
Secara kimia mirip levorfanol akan tetapi profil kerjanya mirip pentazosin. Pada
penderita paska beda, suntikan 2 -3 mg butorfanol menimbulkan analgesi dan depresi
nafas menyerupai efek akibat suntikan 10 mg morfin atau 80 mg meferidin. Seperti
pentazisin dan obat lain yang dihipotesiskan bekerja pada reseptor K dan , peningkatan
dosis juga disertai memberatnya depresi nafas dan menonjol.
Farmakodinamik
Efek farmakodinamik butorfenol sama seperti pentazosin.

Efek Samping
Butorfanol menyebabkan ngantuk, mual, berkeringat kadang-kadang terjadi gangguan
kardiocaskular yaitu kalpitasi dan gangguan kulit rash.
INDIKASI butarfanol efektif mengatasi nyeri akut pasca operasi sebanding dengan
morfin eferidin atau pentazosin. Demikian pula butorfanol sama efektif dengan mefiridin
untuk medikasi preanastetik akantetapi efek sedasinya lebih kuat.
Sediaan dan dosis
Butorfanol : dewasa 1-4 mg IM atau 0,5 2 mg IV dan dapapt diulang sampai dengan 24 jam

KESIMPULAN
Analgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapetik meringankan atau menekan rasa
nyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum. Kesadaran akan perasaan sakit terdiri atas dua
tahap yaitu tahap penerimaan perangsang sakit dibagian otak besar dan tahap reaksi
emosional dari individu terhadap perangsang ini.
No Nama obat Dosis Indikasi Efek samping
1 Gol.non-Narkotik
-Asam mefenamat

dosis aawal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg, setiap 6 jam jika
digunaUntuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari 2 -3
hari. Nyeri ringan sampai sedang Dyspepsia, diare, perdarahan gastrointestinal. Sakit

kepala, pusing, mengantuk.


-Parasetamol oral : 0.5-1 gram sehari
Anak 2 bulan : 60 mg pada demam pasca operasi
Usia < 3 bulan hanya dengan nasehat dokter.
3 bulan-1 tahun : 60-120 mg perhari Nyeri ringan Hipersensitivitas dan kelainan darah.
Penggunaan kronis dari 3-4 gram/hari, kerusakan hati, pada dosis > 6gram nekrosis hati.
Overdose bias mual, muntah dan anorexia.
-Aspirin Oral : 4 dd 0,5 1 g p.c., maksimum 4 g sehari
anak-anak 1 tahun 10 mg/kg 3-4 kal/hari
1 12 tahun 4-6 dd,
> 12 tahun 4 dd 320-500 mg, maksimum 2 g/hari.
Rektal : dewasa 4 dd 0,5 1 g, anak-anak sampai 2 tahun 2 dd 20 mg/kg, di atas 2 tahun
3 dd 20 mg/kg p.c. Nyeri ringan sampai sedang, pada dosis rendah sebagai anti koagulan.
Reye's syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam.
Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi,
perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur.
-Ibuprofen
Artritis : 400-800 mg 3-4 kali sehari (maksimun 3.2 g/hari)
Juvenile artritis : 30-40 mg/kg BB/hari dalam 3-4 dosis terbagi (maksimum 50 mg/kg
berat badan)
Nyeri ringan s/d sedang : 200-400 mg tiap 4-6 jam, bila perlu (max 1,2 g/hari) Nyeri
ringan sampai sedang Dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia
dll. sakit kepala, pusing,
tinitus, penurunan pendengaran, gangguan penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT &
SGPT
-Na.diklofenak
Dosis awal : 50 mg, dilanjutkan 50 mg setiap 8 jam jika perlu Nyeri ringan sampai
sedang gangguan pada saluran cerna
,tukaklambung,perdarahansalurancerna.
sakit kepala (3-9% pasien), depresi, insomnia, cemas.
(kurang dari 1% pasien) terganggu fungsi ginjal (azotemia,proteinuria,nefrotik sindrom
dll), retensi cairan, hipertensi,(3-9%pasien),asma (kurang dari 1% pasien) lekopenia,
trombositopenia, hemolitik anemia (kurang dari 1% pasien),hepatitis, sakit kuning
(jarang), peningkatan SGOT
Golongan narkotik
- Morfin dan alkaloid opium
Mefiridin : 50-100 mg

Diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati
dengan obat analgesic non opioid Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual,
muntah, perasaan lemahl, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi
2. - Metadon 2,5 15 mg (dalam bentuk tablet, vial dan ampul) Jenis nyeri yang sama
dengan nyeri pada morfin Menyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental
terganggu, berkerigat, pruritus, mual dan muntah. Efek samping yang jarang timbul
adalah delirium, halusinasi selintas dan urtikaria hemoragik.
3. -Propoksifen
65 mg 4x sehari (dalam bentuk tablet dan vial) Hanya digunakan untuk mengobati nyeri
ringan sampai nyeri sedang Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit,
nyeri perut dan kantuk, kurang lebih sama dengan kodein
4. - Antagonis Opioid
Nalorfin HCL : 0,2 mg /ml unutuk anak, 5 mg/ml untukdewasa
Levalorvan : 1 mg/ml
Nalokson : 0,4 mg/ml
Antagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat ngantuk, mual,
berkeringat kadang-kadang
5. - Agonis Parsial Pentazosin: 30 mg (IV/IM) dosis total maksimal 360 mg/ hari
analgesi optaltik diberikan dosis tunggal 20 atau 30 mg secara IM. Nyeri sedang tetapi
kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat. untuk medikasi pre anastetik. Bila
digunnakan untukk analgesi opstertik pentazosin dapat mengakibatkan depresi nafas yang
sebanding meferidin. Ngantuk, mual, berkeringat kadang-kadang terjadi gangguan
kardiocaskular yaitu kalpitasi dan gangguan kulit rash

DAFTAR PUSTAKA
1. Tan HT, dan Rahardja K. Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan, dan Efek
Sampingnya. Edisi V. PT. Alex Media Komputindo Kelompok Gramedia. Jakarta. 2002.
2. Tim penyusun, 2008, ISO Farmakoterapi,ISFI, Jakarta
3. Campbell, W.B. (1991). Lipid-Derived Autacoids : Eicosanoids and Platelet-Activating
Factor. Dalam: Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Ed 8.
Editor: Gilman, A.G. et al. New York: Pergamon Press. Vol. I. Halaman 600-602, 605606, 61 1.

4. Pamela C, dkk, Farmakologi Ulasan Bergambar, Edisi 2. PT. widya medika : Jakarta
5. Ganiswarna, Sulistia. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4. 1995. Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia : Jakarta

Kamis, 27 Oktober 2011


analgetik

ANALGETIK NON NARKOTIK


PENDAHULUAN
Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf secara selektif. Digunakan
untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetik bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit. Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat
molekul, analgetik dibagi menjadi dua golongan yaitu analgetik narkotik dan analgetik nonnarkotik. Namun yang akan dibahas pada makalah ini hanya analgetik non narkotik saja.

KEGUNAAN ANALGETIK NON NARKOTIK


Analgetik non-narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai
moderat, sehingga sering disebut analgetik ringan. Analgetik non-narkotik bekerja menghambat
enzim siklooksigenase dalam rangka menekan sintesis prostaglandin yang berperan dalam
stimulus nyeri dan demam. Karena itu kebanyakan analgetik non-narkotik juga bekerja
antipiretik serta untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan
sebagai antiradang untuk pengobatan rematik.
Analgetik non narkotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik Perifer.Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini
cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem
susunan saraf pusatatau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik NonNarkotik ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.
MEKANISME AKSI
1. Analgesik
Analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesik dengan menghambat secara langsung dan
selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti
siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa
sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan
kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik
Analgetika non narkotika menimbulkan efek antipiretik dengan meningkat eliminasi panas, pada
penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan
mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada
suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada sistem
saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.
3. Antiradang

Keradangan timbul karena pengaktifan fosfolipase A2, enzim yang menyebabkan pelepasan asam
arakidonat,yang kemudian diubah menjadi prostaglandin oleh prostaglandin sintetase. Analgetik
non narkotik menimbulkan efek antiradang melalui beberapa kemungkinan, antara lain adalah
menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan cara memblok secara terpulihkan
enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala keradangan. Mekanisme yang lain adalah
menghambat enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein,
meningkatkan pergantian jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan penghubung dan
mencegah pengeluaran enzim-enzim lisosom melalui stabilisasi membran yang terkena radang.
Analgetika non narkotik efektif untu mengurangi keradangan tetapi tidak dapat mencegah
kerusakan jaringan pada penderita artritis.
PENGGOLONGANBeberapa golongan analgetik non-narkotik antara lain sebagai berikut.
1. Turunan Anilin dan Para-aminofenol
Contoh : asetaminofen (analgetik dan antipiretik)

Asetaminofen adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling banyak dipergunakan.
Senyawa ini dikenal dengan nama lain parasetamol, merupakan senyawa metabolit aktif
fenasetin, namun tidak memiliki sifat karsinogenik seperti halnya fenasetin.
mekanisme kerjanya adalah asetaminofen menghambat enzim siklo-oksigenase seperti
halnya aspirin, namun hal tersebut terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi
peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini oksidasi asetaminofen juga tinggi, sehingga menghambat
aksi anti inflamasi. Hal ini menyebabkan asetaminofen tidak memiliki khasiat langsung pada
tempat inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan temperatur
tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif
2. Turunan 5-pirazolon

Contoh : metamizol (analgetik dan antipiretik)

Metamizol Na adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang mempunyai khasiat


analgesik. Mekanisme kerjanya adalah menghambat transmisi rasa sakit ke susunan saraf pusat
dan perifer. Metamizole Na bekerja sebagai analgesik, diabsorpsi dari saluran pencernaan
mempunyai waktu paruh 1 -4 jam.
3. Turunan Asam Salisilat
Contoh : asetosal (analgetik, antipiretik, antiradang)

Asam Asetil Salisilat(asetosal) menghambat pengaruh dan biosintesa dari zat-zat yang
menimbulkan rasa nyeri dan demam (Prostaglandin). Daya kerja antipiretik dan analgetik dari
Aspirin diperkuat oleh pengaruh langsung terhadap susunan saraf pusat.
4. Turunan 5-pirazolidindion
Contoh : fenilbutazon (analgetik dan antiradang)

Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat daripada kerja
analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya
juga dengan oksifenilbutazon.
Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam
sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaankeadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat
dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap
sel-sel darah.
5. Turunan Asam N-arilantranilat
Contoh : asam mefenamat (analgetik dan antiradang)

6. Turunan Asam Arilasetat


Contoh : ibuprofen dan diklofenak (analgetik, antipiretik, antiradang)

Ibuprofen

Ibuprofen (Brufen, Ifen, Motrin) mempunyai aktivitas antirematik, antiradang dan


analgesik-antipiretik, digunakan terutama untuk mengurangi rasa nyeri akibat keradangan pada
berbagai kondisi rematik dan artritis.
Ibuprofen diserap dengan cepat dalam saluran cerna, kadar serum tertinggi terjadi dalam 12 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 1,8-2 jam.
Diklofenak Na

Diklofenak Na (Voltaren, Neurofenac) dan diklofenak K (Cataflam), mempunyai aktivitas


antirematik, antiradang dan analgesik-antipiretik, digunakan terutama untuk mengurangi rasa
nyeri akibat keradangan pada berbagai keadaan rematik dan kelainan degeneratif pada sistem
otot rangka. Diklofenak diserap secara cepat dan sempurna didalam lambung, kadar plasma
tertinggi dicapai 2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh antara 6-15 jam.
7. Turunan Oksikam
Contoh : piroksikam (analgetik, antipiretik, antiradang)

Piroksikam adalah obat antiinflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas antiinflamasi,
analgetik - antipiretik. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui, diperkirakan
melalui interaksi beberapa tahap respons imun dan inflamasi, antara lain: penghambat enzim
siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglanin, penghambat pengumpulan netrofil dalam
pembuluh darah, serta penghambat migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah
inflamasi.
EFEK SAMPING
Efek samping obat-obat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati
dan ginjal, kerusakan kulit. Penggunanan analgetik dalam dosis tinggi dan lama sangat tidak
dianjurkan. Kebanyakan analgetik memperkuat efek antiguakulansia kecuali parasetamol dan
glafenin. Kedua obat ini pada dosis biasa dapat dikombinasi dengan aman untuk jangka waktu 2
minggu. Pada wanita hamil obat analgesik sangat tidak dianjurkan kecuali parasetamol karena
dapat mengganggu perkembangan janin
CONTOH OBAT GENERIK
IBUPROFEN 400mg

RM : C13H18O2
Komposisi
Tiap tablet salut selaput mengandung ibuprofen 400 mg.
Cara Kerja
Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat antiinflamasi non steroid.
Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesis
prostaglandin,

sehingga

konversi

asam

arakidonat

menjadi

PG-G2

terganggu.

Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam. Dengan demikian
maka

ibuprofen

mempunyai

efek

antiinflamasi

dan

analgetik-antipiretik.

Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek
samping yang lebih ringan terhadap lambung. Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan
cepat, berikatan dengan protein plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1 2 jam
setelah pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi
jumlah yang diabsorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8 2 jam. Ekskresi
bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.
Indikasi

Terapi simptomatik rematoid artritis dan osteoartritis, mengurangi rasa nyeri setelah operasi pada
gigi dan dismenore.
Dosis
Dewasa : 200 400 mg , 3 4 kali sehari.

Efek Samping
Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia.
Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing

KontraindikasiPenderita yang hipersensitif terhadap asetosal (aspirin) atau obat antiinflamasi non
steroid lainnya, wanita hamil dan menyusui, serta anak dibawah usia 14 tahun.
Penderita dengan syndroma nasal polyps, angioderma dan reaksi bronchospasma terhadap
asetosal (aspirin) atau antiinflamasi non steroid yang lain. Dapat menyebabkan reaksi anafilaktik.

Interaksi Obat
Asetosal (aspirin). Dosis ibuprofen lebih dari 2,4 g per hari, dapat menggantikan warfarin dari
ikatannya dengan protein plasma.

Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
Perhatian
Hati-hati pemberian pada penderita tukak lambung atau mempunyai riwayat tukak lambung dan
penderita payah jantung, gangguan fungsi ginjal, hipertensi. Hati-hati pada penderita yang
sedang mendapatkan antikoagulan kumarin.