AMTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS
L a palabra antibiótico proviene de:
del griego αντί - anti, "en contra" +
βιοτικός - biotikos, "dado a la vida

DEFINICIÓN.- es una sustancia química producida por un ser vivo o

derivada sintética de ella que a bajas concentraciones :
Mata………………… por su acción bactericida
Impide el crecimiento………………. por su acción bacteriostática
Por su efecto, se utiliza en medicina para tratar una infección
provocada por dichos gérmenes. Normalmente un antibiótico es un
agente inofensivo para el huésped, aunque ocasionalmente puede
producirse una reacción adversa al medicamento o puede afectar a la
flora bacteriana normal del organismo. Se espera que la toxicidad de
los antibióticos sea superior para los organismos invasores que para
los animales o los seres humanos que los hospedan.
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Los antibióticos que actúan en la pared celular: En
éste grupo se encuentran los agentes que son capaces
de inhibir la síntesis del peptidoglucano, que es un
componente de la pared celular la cual le confiere
estabilidad estructural a dicha pared. Al inhibirse el
peptidoglucano la pared queda desensamblada y la
bacteria queda expuesta a los cambios del medio
donde se encuentra activándose la autólisis de la
misma.
• Antibióticos que actúan en la membrana celular: Los
antibióticos de éste grupo se fijan a nivel de los
fosfolípidos de la membrana celular, formando
microporos y consecutiva permeabilidad de la
membrana con fuga del material intracelular y
posterior lisis de la bacteria.
Antibióticos que actúan a nivel del citoplasma:
• Antibióticos que inhiben de forma irreversible la síntesis de proteínas: Este
mecanismo se logra al unirse a la fracción 30S y 50S ribosomal lo que implica la
inhibición de enzimas y proteínas estructurales bacteriana y posterior lisis.
• Antibióticos que inhiben de forma reversible la síntesis de proteínas: Este grupo
ocaciona inhibición del crecimiento bacteriano, son bacteriostáticos.
• Antibióticos que inhiben la polimerasa del ARN: Estos son capaces de suprimir la
síntesis de las cadenas de ARN de transferencia y ribosomal, por lo tanto no hay
transcripción ni síntesis proteica produciendo lisis bacteriana.
• Antibióticos que inhiben la girasa del ADN: La girasa del ADN es una enzima que se
encarga de lo que se conoce como “superenrollamiento” del ADN, éste fenómeno
permite que ésta molécula quede compactada dentro de la bacteria. Estos
antibióticos se fijan directamente y evitan el “superenrollamiento” lo que implica
que el ADN necesitaría mayor espacio físico y ésto induce a la ruptura de la
bacteria.
• Antibióticos que inhiben la síntesis del tetrahidrofolato (antimetabolitos): Estos se
encargan de inhibir específicamente dos pasos de la síntesis del tetrahidrofolato,
que a su vez, que actúa como coenzima en la síntesis del ADN
• Inhibidor de la síntesis del ADN: Este es el metronodazol que podría ser
considerado como un profármaco ya que necesita activación metabólica y actúa
inhibiendo la síntesis del ADN y pérdida de la estructura helicoidal de lasmoléculas
ya formadas.
 Bactericidas
Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas)
Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina)
Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina)
Quinolonas (Grupo norfloxacino) Polimixinas

Bacteriostáticos
Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas
Cloramfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas
 PENICILINA

Bencilpenicilina o penicilina G
La bencilpenicilina, comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de las
penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o
intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago.
Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones
del medicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina. Estas
mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana.
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente
penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable. En contraste, las
desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las β-
lactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca
del 10% de los pacientes.
Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen: celulitis, endocarditis
bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar,
neumonía adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Penicilinas
Amoxicilina Novamox, Amoxil
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina Amplia gama de •Malestar
Igual que los otros
infecciones, gastrointestinal y
Dicloxacilina beta lactamáticos:
penicilina aún se diarrea
disrompen la
Flucloxacilina Floxapen indica en •Alergias con serias
síntesis de
infecciones reacciones
Mezlocilina peptidoglicano,
estreptocócicas, anafilácticas
Meticilina una capa de la
sífilis y enfermedad •Raramente daño
pared celular.
Nafcilina de Lyme renal o cerebral
Oxacilina
Penicilina
Piperacilina
Ticarcilina
Polipéptidos
 CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactámico que interfiere con
la síntesis de la pared celular bacteriana y son también antibióticos bactericidas. Son más
eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a
los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor
parte de las meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pélvica. A
pesar de ser en general más costosas que las penicilinas, se emplean con frecuencia
debido a su amplio margen de seguridad. También se recomienda su utilización en la
profilaxis debido a su eficacia frente a las bacterias gram-negativas. Las reacciones de
hipersensibilidad a las cefalosporinas son raras: incluyen erupciones cutáneas y, con menos
frecuencia, shock anafiláctico.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Cefalosporinas (de primera generación)

Cefadroxilo Duricef
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin Al igual que las
Cefalexina Keflex penicilinas, todas las
Igual que los otros
cefalosporinas tienen
beta lactamáticos:
un anillo •Malestar estomacal y
disrompen la síntesis
betalactámico, por lo diarrea
de peptidoglicano,
que son también •Náusea (con la
una capa de la pared
antibióticos ingesta de licor)
celular, aunque son
bactericidas. Cocos •Reacciones alérgicas
Cefradina Veracef menos sensibles a las
Gram positivos,
betalactamasas.
Proteus, Escherichia
coli y Klebsiella.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Ceclor
Cefamandol Mandol
Son más eficaces que
Cefoxitina Mefoxitin
la penicilina frente a
Cefprozil Cefzil los bacilos Gram
negativos, e igual de
eficaces frente a los Igual que los otros
•Malestar estomacal y
cocos Gram beta lactamáticos:
diarrea
positivos.[4] Cocos disrompen la síntesis
•Náusea (con la
Gram positivos, de peptidoglicano,
ingesta de licor)
Haemophilus una capa de la pared
•Reacciones alérgicas
Cefuroxima Ceftina, Zinnat influenzae, celular.
Enterobacter,
Neisseria, Proteus,
Escherichia coli y
Klebsiella.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos
Cefalosporinas (de tercera generación)
Cefixima Suprax
Cefdinir Omnicef
Cefditoren Spectracef
Cefoperazona Cefobid Las cefalosporinas se
Cefotaxima Claforan emplean en el
tratamiento de serias
Cefpodoxima Vantin infecciones por Igual que los otros
•Malestar estomacal y
organismos beta lactamáticos:
Ceftazidima Fortaz diarrea
resistentes a otros disrompen la síntesis
•Náusea (con la
Ceftibuten Cedax betalactámicos, como de peptidoglicano,
ingesta de licor)
ciertas presentaciones una capa de la pared
Ceftizoxima Cefizox •Reacciones alérgicas
de meningitis, y en la celular.
profilaxis previa a
cirugía ortopédica, del
abdomen y pelvis.
Ceftriaxona Rocephin
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos
Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Maxipime

Mayor cobertura en
contra de
•Igual que otras Disrompen la síntesis
Pseudomonas y
Cefaclidina cefalosporinas de peptidoglicano.
organismos Gram
positivos.

Cefalosporinas (de quinta generación)

•Igual que otras Disrompen la síntesis

Ceftobiprol
cefalosporinas de peptidoglicano.
 Macrolidos

Los macrolidos son bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la
síntesis de proteínas. Los macrolidos también se emplean en el tratamiento de la
difteria y de las bacteriemias. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos y
diarrea; pueden producir, de forma excepcional, alteraciones auditivas transitorias.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Macrólidos
Zitromax, Sumamed,
Azitromicina
Zitrocin Infecciones por
Claritromicina Klaricid estreptococo, sífilis, •Náuseas, vomito, y
infección diarrea
Diritromicina Dynabac respiratoria, (especialmente a
Eritromicina Eritocina, Eritroped infección por altas dosis)
Mycoplasma, •Ictericia Se une al ribosoma,
Roxitromicina Roxitrol enfermedad de Lyme unidad 50S por lo
Troleandomicina (TAO) que inhibe la síntesis
Trastornos visuales, de proteínas.
Telitromicina Ketek Neumonía toxicidad
hepática.[19]

Antimetabolito,
Espectinomicina Trobicin Anticáncer y
gonococos[20]
 QUINOLONAS
Mecanismo de acción

Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso
de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida
uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas; aunque éste no sería el único
mecanismo de acción. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el
superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano.
Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos
gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no
fermentadores.

Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente a

bacterias gramnegativas. También tienen buena actividad contra algunos gérmenes
grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas
aeruginosa.
Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda
generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente
a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos“.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Quinolonas
Cipro, Ciproxin,
Ciprofloxacino
Ciprobay Infecciones del
Enoxacino tracto urinario,
prostatitis Inhibe la
Gatifloxacino Tequin
bacteriana, topoisomerasa y
Levofloxacino Tavanic neumonía otras enzimas
adquirida en la Náusea (raro), bacterianas,
Lomefloxacino comunidad, tendinosis (raro) inhibiendo la
diarrea replicación y
Moxifloxacino Avelox
bacteriana, transcripción de
Norfloxacino Noroxin infecciones por ADN.
micoplasma,
Ofloxacino Ocuflox gonorrea
Trovafloxacino Trovan
 SULFAMIDAS

Son agentes antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos,

con un espectro amplio que abarca la mayoría de los
"gram-positivos" y muchos ‘gram-negativos’.
Actualmente en relativo desuso, a excepción de algunas
sulfamidas tópicas (sulfadiazina argéntica, mafenida), y
de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol (o
cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y
bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y
que es de elección para el tratamiento y la prevención de
la neumonía por el protozoo Pneumocystis carinii, que
afecta a los pacientes con SIDA.
 Posibles efectos Mecanismo de
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes
adversos acción

Sulfonamidas
Mafenide
Prontosil
•Náusea,
(arcaico)
vómitos, y
Sulfacetamida Infecciones diarrea
Sulfametizol urinarias (con la •Alergias Inhibición de la
Sulfanilimida excepción de •Cristales en la síntesis de ácido
(arcaico) sulfacetamida y orina fólico, entre
mafenida); •Insuficiencia otras funciones
Sulfasalazina mafenida se usa renal inhibitorias de la
Sulfisoxazol como tópico •Disminución del síntesis de ADN y
Trimetoprim para conteo de ARN.
quemaduras glóbulos blancos
Trimetoprim- •Sensibilidad a la
Sulfametoxazol luz solar
Bactrim
(Co-trimoxazol)
(TMP-SMX)
 Tetraciclinas

Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas

bacterianas. Son antibióticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de estreptococos,
bacilos gram-negativos, las bacterias del género Rickettsia (las bacterias que producen el
tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sífilis). Se emplean también en el
tratamiento del acné, la enfermedad inflamatoria pélvica, las infecciones del tracto
urinario, las bronquitis y la enfermedad de Lyme. Debido a su amplio espectro, las
tetraciclinas pueden, en ocasiones, alterar el equilibrio de la flora bacteriana interna que
normalmente es controlada por el sistema inmunológico del organismo; esto puede
producir infecciones secundarias en el tracto gastrointestinal o la vagina, por ejemplo. Las
tetraciclinas se emplean cada vez menos debido a la aparición de gran número de cepas
bacterianas resistentes.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Tetraciclinas
Demeclociclina •Malestar
gastrointestinal
Doxiciclina Vibramicina
•Sensibilidad a la
Minociclina Minocin luz solar
Sífilis, infecciones •Mancha de Se une al
Oxitetraciclina Terramicina por Chlamydia, dientes ribosoma, unidad
Mycoplasma y (especialmente en 30S por lo que
Rickettsia, así niños) inhibe la síntesis
como acné •Potencialmente de proteínas.[22]
tóxico para la
Tetraciclina Sumycin madre y el feto
durante el
embarazo.
 GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA, TEICOPLANINA
Son antibióticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso
los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones
hospitalarias graves, sobre todo en alérgicos a penicilina.
 AMINOGLUCOSIDOS
Todos los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos contienen aminoazúcares ligados
a un anillo de aminociclitol a través de enlaces glucosídicos. Son todos policationes y su
polaridad en parte es la que explica sus propiedades farmacocinéticas. Por ejemplo,
ninguno se absorbe después de una ingestión adecuada, no se encuentran grandes
concentraciones en el líquido céfalo-raquídeo y son excretados bastante rápido. Se usan
para combatir bacterias gram negativas aerobias e interfieren en la síntesis protéica. A
pesar de que casi todos los inhibidores de síntesis proteínica son bacteriostáticos, los
aminoglucósidos son bactericidas.

Modo de acción
Son bactericidas rápidos. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la
traducción de ARNm en el ribosoma.
Los aminoglucósidos se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una
lectura errónea y terminación prematura de la traducción de ARNm. Estas proteínas
defectuosas pueden ser insertadas en la membrana de la bacteria, lo cual facilita el
ingreso de los aminoglucósidos. También se produce una fuga de iones que finalmente
produce la lisis bacteriana.
 Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos

Aminoglucósidos
Amikacina[17] Amikin
Gentamicina Garamicina
Kanamicina Kantrex
Neomicina Infecciones severas
causadas por
Netilmicina Netromicina
bacterias Gram
Estreptomicina negativas, como
•Sordera
Tobramicina Nebcin (especialmente en
Escherichia coli y
combinación con
Klebsiella Se une al ribosoma,
diuréticos de asa)
especialmente unidad 30S por lo que
•Vértigo
Pseudomonas inhibe la síntesis de
•Daño renal
aeruginosa. Efectivo proteínas.
(especialmente en
contra bacterias
combinación con
anaeróbicas.
Paromomicina Humatin cefalosporinas)
Neomicina se indica
para profilaxis de
cirugía abdominal.
Los Carbapenems son antibióticos betalactámicos derivados de la Tienamicina,
metabolito producido por Streptomyces cattleya, un hongo de la tierra. Tienen
gran poder bactericida y un espectro de acción muy amplio.

El Imipenem es un derivado mas estable de la tienamicina, obtenido por

modificaciones sintéticas. Este nuevo agente al ser metabolizado por enzimas
renales da lugar a productos nefrotóxicos que causan necrosis aguda del túbulo
proximal. Por eso imipenem se usa asociado a cilastatina, que tiene
propiedades farmacocinéticas similares, bloquea su degradación renal, aunque
carece de actividad antimicrobiana. Con ello se logra aumentar la concentración
plasmática del antibiótico y evitar los efectos nefrotóxicos.

Posteriormente se sintetizaron otros carbapenems, como Meropenem que es

estable a la carbapenemasa, tiene mayor actividad contra gramnegativos y
menor efecto convulsivante.

Mecanismo de acción de los carbapenems

Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen
gran afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina, mecanismo por el cual
inhiben la síntesis de la pared celular.
Espectro de acción de los Carbapenems: El amplio espectro de actividad
antibacteriana está dado por la capacidad de penetrar la membrana celular de
múltiples bacilos gramnegativos.
Es así que carbapenems son activos contra enterobacterias que hiperproducen
betalactamasas de clase 1 como Enterobacter spp, o productoras de
betalactamasas de espectro extendido, como Klebsiella spp., la enzima
responsable del creciente problema de resistencia a cefalosporinas de 3a
generación.
Los carbapenems son activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos,
aerobios y anaerobios.
 DERIVADOS DEL CARBAPENEM
Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos
Carbapenem
Ertapenem Invanz
Doripenem Finibax Bactericida para las
Imipenem/Cilastati Gram positivas y
Tienam Gram negativas
na
por lo que se usa
•Malestar
para cobertura de
estomacal y Previene la división
amplio espectro de
diarrea celular bacteriana
manera empírica.
•Náusea inhibiendo la
(Nota: MRSA
•Convulsiones síntesis de la pared
resistente a esta
Meropenem Meronem •Dolor de cabeza celular.
clase.) Se combina
•Rash y alergias
con cilastatina para
reducir la
inactivación en los
túbulos renales.
 MONOBACTAMICOS
Posibles efectos
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Mecanismo de acción
adversos
Monobactámicos
Igual que los
otros beta
lactamáticos:
disrompen la
Aztreonam Azactam
síntesis de
peptidoglicano,
una capa de la
pared celular.
Antimicóticos
􀂄􀂄 El término micosis designa a las infecciones causadas por
hongos microscópicos.
􀂄􀂄 Algunas micosis de hongos saprófitos que se encuentran
en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la
resistencia del huésped o cuando existen condiciones
locales o generales para su desarrollo.
Se puede clasificar a las micosis en:
􀂄􀂄 Superficiales, cutáneas y subcutáneas
􀂄􀂄 profundas o sistémicas (viscerales y diseminadas).
(la cándida puede desarrollarse a todo nivel )