FARMAKOLOGI

A. HISTAMIN
Definisi:

suatu hasil dekarboksilasi histidine C5H9N3 yang ditemukan di seluruh jaringan

tubuh, khususnya dalam sel mast dan basofil darah yang berhubungaan
dengannya, konsentrasi tertinggi terdapat di paru-paru.
Amin aktif secara biologi yang dijumpai di berbagai jaringan. Mempunyai efek
fisiologi dan patologi yang kompleks dan biasanya dilepas setempat.

Efek biologi apabila histamine berikatan dengan reseptor H 1

Meningkatkan permeabilitas vena

Kontraksi otot polos
Meningkatkan retensi jalan nafas
Stimulasi mukosa hidung
Meningkatkan kemotaksis eosinofil

Efek biologi apabila histamine berikatan dengan reseptor H 2

Meningkatkan permeabilitas vena

Meningkatkan denyut jantung
Meningkatkan kontraksi otot jangtung
Stimulasi CD8 dan limfosit
Meningkatkan produksi mukosa jalan nafas
Inhibisi kemotaksis netrofil dan eosinofil
Meningkatkan sekresi as.lambung

Efek biologi apabila histamine berikatan dengan reseptor H 3

Terjadi penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin,

asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.

Efek biologi apabila histamine berikatan dengan reseptor H 4

Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di
kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini
belum banyak diketahui.

Sumber dan jenis

H. endogen : Leukosit membentuk histamine dari histidin. Reaksi antigenantibody

H. eksogen : berasal dari luar tubuh. Bersumber dari daging dan bakteri
dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamine dari histidin.
Diserap baik dengan cara pemberian subkutan dan intra muscular. Pemberian
secara peroral tidak efektif.

B. Antihistamin
Definisi : antagonis histamine.
Efek apabila berikatan dengan reseptor AH1

Menghambat efek dari histamine yang berikatan dengan reseptor H 1

Menimbulkan efek antikolinergik seperti mulut kering, sukar miksi dan
impoten.

Contoh obat : Akitamin chloropheniramin maleas.

Farmakokinetik : diberikan secara peroral atau parenteral, diabsorpsi baik. Efek
timbul setelah 15-30 menit pemberian. Lama kerja 4-6 jam.
Efek samping : jarang bersifat serius.

Ada variasi tiap individu

Sedasi
Vertigo, tinnitus, lelah, inkoordinasi, penglihatan kabur, insomnia, tremor
Penurunan nafsu makan, mual, muntah, konstipasi, diare.

Efek apabila berikatan dengan reseptor AH2

Menghambat efek dari histamine yang berikatan dengan reseptor H 2

Contoh obat : simetidin dan ranitidine

Farmakokinetik : absorpsi 70%, diperlambat oleh makanan, diberikan saat makan
atau dimetabolisme di hati, ekskresi di urin.
Efek samping : jarang terjadi. Apabila terjadi biasanya sakit kepala, pusing,
malaise, mual ,diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, impoten.

C. Salicylad acid
Definisi

As. Ortohidroksibenzoat yang diperoleh dari kulit kayu pohon white willow
dan daun wintergreen, dan juga dibuat secara sintetik. Memiliki kerja
bakteriostatik, fungisid, dan keratolitik.
Asam yang bersifat iritan local yang dapat digunakan secara topical terhadap
berbagai turunan yang digunakan sebagai obat luar, terbagi atas 2 kelas,
ester dari as.salisilat dan ester salisilat dari as.organik.

Farmakokinetik : diabsorpsi cepat dari kulit sehat.

Sediaan : bubuk(bedak) sebagai keratolitik. Biasanya ditambahkan mentol 0,5-1%
untuk mengurangi gatal dan memberikan sensasi dingin.