01 - Unidad #4

Resistencia Chaco Av.
Alberdi 465 03722-433354

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AUXILIAR DE FARMACIA
UNIDAD IV
Antibiticos
1. Definicin
2. Historia
3. Fuentes
4. Constitucin Qumica
5. Penicilina
5.1 Origen
5.2 Obtencin
5.3 Constitucin qumica
5.4 Tipos de penicilina
5.5 Propiedades
5.6 Penicilina potsica
5.7 Penicilina G Sdica
5.8 Penicilina G Benzatina
5.9 Estreptomicina
5.10 Cloramfenicol
5.11 Palmitato de Cloranfenicol
5.12 Tetraciclinas
1. Definicin
Son sustancias qumicas producidas por organismos vivientes, capaces de inhibir en pequeas
cantidades los procesos vitales de ciertos microorganismos, destruyendo e impidiendo su desarrollo y
reproduccin.
Literalmente la palabra antibitico significa cualquier sustancia antagonista de la vida, pero en
medicina este trmino tiene un concepto ms restringido.
Para su uso en terapia humana es tambin necesario un elevado ndice teraputico.
2. Historia
El primer registro cientfico de actividad antibitica fue realizado por Luis Pasteur, quin
comunic en 1877 que no se haba desarrollado el Carbunco en animales inyectados con un inculo
que contenan bacillus Anthracis y otros bacillus comunes.
En 1881, Tyndal, en sus ensayos sobre la materia flotante en el aire, en relacin con la putrefaccin e
infeccin, estableca que en algunos tubos que contenan una infusin nutritiva y bacterias y que se
haban contaminado tambin con Penicillium glaucum, las bacterias perdan su poder de translacin y
caan al fondo del tubo Tyndal interpret este fenmeno como debido a la suspensin del suministro
de oxgeno a las bacterias por las pelculas formadas por el moho. Diez aos despus del
descubrimiento de Pasteur, Emmerich(1887) descubri accidentalmente que un cobaya al que haba
inyectado inicialmente Estreptococcus erysipelatis no padeci el clera al inyectarle cultivos virulentos
de Vibrium cholerae . Reconoci inmediatamente el significado del descubrimiento y logr evitar el
ntrax en animales de experimentacin administrando Str. Erysipelatis previamente a la inyeccin de
bacillus anthracis.
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Bouchard (1889) comunic que el Pseudomona aeruginosa evitaba el desarrollo del ntrax en el conejo
observacin que fue ampliada por Woodhead y Wood (1889) al descubri que cultivos esterilizados de
P. aeruginosa; concentraron estos filtrados, desprovistos de clulas en un dcimo de su volumen inicial
y demostraron que destruan al Corinebacterium difteriae, stafilococcos, estreptococos, neumococos,
gonococos, el vibrium cholerae y Shigella paradysenteriae in vitro. En la actualidad se ha aislado y
purificado el principio activo de este preparado, determinndose su estructura. El reconocimiento del
fenmeno de la antibiosis haba sido establecido, pero Sir Alexander Fleming observ en 1928 la
inhibicin de las bacterias por una colonia de Penicillium notatum que se haban desarrollado como
contaminante sobre una caja petri. Fleming abog en su publicacin por el posible uso clnico de la
sustancia formada en el cultivo de Penicillium.
Al advenimiento de la II Guerra Mundial se inici un programa a gran escala para la
produccin y ensayo de la sustancia, conocida en la actualidad como Penicilina y los recursos de la
industria y de las instituciones acadmicas se dedicaron al estudio de esta sustancia y a la bsqueda de
otros antibiticos. Esto tuvo como consecuencia el descubrimiento de Streptomicina , Aureomicina,
Cloromicetina y muchos otros antibiticos. En la actualidad para la fabricacin de Penicilina han
reemplazado al P. notatum cepa de alto rendimiento de Penicillium chrysogenum, que producen
adems poco pigmento. Se consigue la sntesis preferente de Bencilpenicilina por adicin de cido
fenilactico al medio de fermentacin.
3. Fuentes
La definicin de antibitico hecha por Waksman hecha en 1951 se refera a las sustancias
producidas por microorganismos, pero en la actualidad debe ampliarse la definicin para poder incluir
sustancias similares preparadas sintticamente o existentes en algunas plantas superiores. La mayor
parte de los antibiticos utilizados en clnicas, son producidos por microorganismos u hongos del
suelo, pero se conocen ejemplos de otro grupo que se mencionan a continuacin :
Lquenes : Muchos de hechos perecen deber sus propiedades bacteritaticas y antifngicas al cido
snico o al cido vulpnico.
Monocotiledneas : El ajo fresco debe su accin antibitica a la alina, aminocido que contiene
azufre.
Dicotiledneas : Son ejemplo de este grupo los siguientes : lpulo (Fam. Cannabinaceae) que contiene
las cetonas humuleno y lupuleno; en el Anemone pulsatilla y en muchas otras ranunculaceaes est la
lactona protoanemonina; diversos compuestos sulfurados se han encontrado en las crucferas; en la
Drosera se encuentra la plumbagina (2-metil-5-hidroxil-1,4-naftoquinona). De las compuestas se han
aislado principios en diversas especies como la bardana, el cardo y el Hieracium pilosella. Esta ltima
planta, oreja de ratn o pelosilla, se ha utilizado clnicamente para el tratamiento de la fiebre de
Malta. Se han ensayado respecto a la actividad antimicrobiana muchas otras plantas y en la literatura
cientfica estn apareciendo continuamente nuevos trabajos.
4. Constitucin Qumica
En general los antibiticos son sustancias qumicas diversas, complejas, de gran peso
molecular, cuya sntesis suele ser muy dificultosa, y en algunos casos antieconmica en comparacin
con su obtencin por los medios naturales.
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La adicin de varios radicales qumicos a la estructura molecular de los antibiticos da lugar a

sustancias de mayor solubilidad, de menor toxicidad y mayor actividad, y la alteracin de la molcula
ha producido algunas sustancias antibiticas presumiblemente no conocidas en la naturaleza.
5. Penicilina
5.1 Origen
Es una sustancia antibitica producida por los hongos Penicillium notatum y P. chrysogenum de
la familia Aspergiliaceas. Es un hongo de color verde azulado que posee delgadas hifas sumergidas
como tambin areas tabicadas de las cules arrancan conideoforos ramificados. La penicilina fue
descubierta por Alexander Fleminig en 1929.
5.2 Obtencion
En general el procedimiento de obtencin d ellos antibiticos por mtodos naturales es parecido
y consisten en cultivar en gran escala el hongo productor del antibitico en un medio de cultivo a
temperatura adecuada y luego extraer la sustancia activa desarrollado en el medio por solventes
especiales y evaporar el solvente y someterlo despus a purificaciones sucesivas.
Se conoce dos mtodos para la produccin natural d ella penicilina, el mtodo de superficie y el
mtodo de sumersin o de profundidad. En el mtodo de superficie las esporas o cenidios de un cultivo
de penicilina se desarrollan en forma de nata en la superficie, del medio de cultivo slido, hmedo
colocado en frascos planos o en bandeja, este medio puede ser por ejemplo salvado de trigo.
En el mtodo de Sumersin se desarrolla en un medio lquido consistente en una maceracin de
maz con lactosa, colocado en tanques de fermentacin en donde el medio es constantemente agitado y
aireado y a una temperatura de 23 - 25 C; por este mtodo se obtiene el mayor rendimiento.
En ambos mtodos las esporas germinas en medio nutritivo formando un micelio que excreta la
penicilina vertindola en substrato; el micelio se separa despus de un tiempo por filtracin a presin y
a 5 C. La penicilina cruda obtenida se extrae ya sea por absorcin con carbn activado o por
extraccin del mismo medio mediante solventes orgnicos no miscibles en agua . Cuando se extrae por
adsorcin se hace pasar el medio filtrado a travs de una columna que contiene carbn activado que
adsorve el antibitico y este es luego separado del carbn por medio de un solvente apropiado (por
ejemplo acetona al 80 % ) por elusin , el cul por evaporacin deja al antibitico que se purifica, se
valora y se envasa.
Cuando se extrae del medio por un solvente inmicible en agua como por ejemplo el acetato de
amilo, se ajusta el pH a 2 para liberar el cido peniclinico que es soluble en solventes orgnicos e
insoluble en el agua. De este
solvente orgnico se extrae la penicilina con una solucin acuosa de bicarbonato de potasio o sodio a
pH 7.5, formndose penicilina potsica o sdica que son solubles en agua. Esta solucin acuosa de
penicilina se esteriliza por filtracin a travs de filtros bacteriolgicos se determina su potencia, se
purifica por sucesivas cristalizaciones, se deseca al vac_1 y se envasa en condiciones aspticas.
5.3 Constitucin qumica
Se conocen diferentes penicilinas todas las cuales derivan de una estructura qumica
fundamental comn : dos anillos heterocclicos, uno de tiazolidina y otro de beta - lactama, unido por
un encadenamiento emdico a un radical R variable; la penicilina es un cido orgnico, el cido
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penicilnico pero por extensin se acepta el mismo nombre para sus sales. Por el radical carboxlo la
penicilina forma sales con los metales alcalnos.
5.4 Tipos de penicilina
Sustituyendo diferentes radicales en la posicin R se tienen las siguientes penicilinas :
Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.

Pentenil-penicilina R = CH3CH2CH=CHCH2- , es la Penicilina F.
Heptil-penicilina R = CH3(CH2)6- , es la Penicilina K.
p-Hidroxibencil pnicilina R = HO-C6H5-CH2- , es la Penicilina X.
Fenoximetil-penicilina R = C6H5OCH2- , es la Penicilina V.
De estas penicilinas la ms importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina con el

sodio , potasio, calcio y la procaina para formar los compuestos:
Penicilian G sdica, G potsica, G clcica y Peniclina G Procana, que es de accin prolongada. La
penicilina V es activa por va oral.
Actualmente existe la d-alfa-aminobencil-penicilina
microorganismos gram + y gram -, y activapor va oral.
que es de amplio esprecto, activa conta
5.5 Propiedades
La penicilina que mas abunda en el comercio es la penicilina G Potsica o bencil Penicilina Potsica.
Se presenta como un polvo cristalino blanco inodoro, muy soluble en agua, tambin en alcohol y
glicerina, insoluble en ter y cloroformo. Se destruye por accin del calor, por cidos, lcalis y agentes
oxidantes y fermentos bacterianos.
Sus soluciones se deterioran a la temperatura atmosfrica, pero refrigeradas permanecen estables por
algunos das.
Las sales de Penicilina que se fabrican actualmente permiten conservarlas en estado slido sin
necesidad de refrigeracin.
IDENTIFICACION
La actividad de la penicilina es referida en unidades biolgicas. Al tratar una solucin de penicilina al

2% con HCl diluido se forma un precipitado de acido Penicilinico que es soluble en exeso de acido,
alcohol, ter o cloroformo .
ACCION FARMACOLOGICA
La Penicilina tiene efecto bacteriosttico (inhibiendo el desarrollo y reproduccin de los grmenes) o

bacterioltico (provocando su destruccin) segn la dosis y tiempo de contacto.
ESPECTRO FARMACOLOGICO
La penicilina es particularmente activa contra bacterias gran positivas en especial en infecciones

producidas por estafilococos, estreptococos, neumococos, algunos clostridium y lactobacillus; ejerce
tambin accin contra treponema pallidum.
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USOS
Es el antibitico ms usado, especialmente en infecciones estafiloccicas, como Antrax, en

heridas y quemaduras infectadas, en el tratamiento de infecciones neumoccicas como neumona,
pleuritis y endocarditis neumocicas, en enfermedades estreptoccicas como infeccin puerperal,
peritonitis. En infecciones gonoccicas como gonorrea, oftalm_1. Se usa tambin en la sifilis, en la
Verruga peruana, profilacticamente en obstetricia y antes de las intervenciones quirurgucas.
En general la penicilina es considerada como una droga antibitica de poca toxicidad, sin
embargo puede producir reacciones alrgicas como dermatitis, urticaria, etc.
La penicilinas es una enzima bacteriana que antagoniza especficamente el efecto
antimicrobiano de la penicilina produciendo se destruccin por la apertura del anillo lactmico.
5.6 PENICILINA G POTASICA
NOMBRE QUIMICO
4-thia-1-azabiciclo(3.2.0)heptano-2-acido
carboxlico,
6((fenilacetil)amino)-,monopotassium salt, (2S-(2 alfa,5 alfa, 6 beta)).
3,3-dimetil-7-oxo-
ESTRUCTURA QUIMICA
FORMULA MOLECULAR
C16H17KN2O4S
PESO MOLECULAR
372.49
5.7 Penicilina G Sdica
NOMBRE QUIMICO
4-tia-1-azabiciclo-(3.2.0) heptano-2-acido carboxlico, 3,3-dimetil-7-oxo-6((fenilacetil)amino)-, (2S-(2 alfa, 5 alfa, 6 beta))-monosodium sal.
ESTRUCTURA QUIMICA
FORMULA QUIMICA
C16H17N2NaO4S
PESO MOLECULAR
5

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356.38
5.8 Penicilina G Benzatina
NOMBRE QUIMICO
4-tia-1-azabiciclo (3.2.0) heptano-2-acido carboxilico, 3,3-dimetil-7-oxo-6((fenilacetil)amino)-,(2S-(2 alfa,5 alfa, 6 beta))-, compd. With N,N- bis (fenilmetil)-1,2-etanodiamina
(2:1), tetrahidarto.
FORMULA MOLECULAR
(C16H18N2O4S)2.C16H20N2.4H20
PESO MOLECULAR
981.19
Sal anhidra : 909.13
5.9 Estreptomicina
ORIGEN
Es una sustancia antibitica producida por el hongo Streptomyces grieseus de la Familia
Actinomicetceas y fue descubierto por Waksman en 1944.
OBTENCION
Se produce por el mtodo de cultivos en profundidad, empleando como caldo un lquido de
macerado de maz en tanques fermentadores con seracin y agitacin a temperatura de 25 a 28 C.
Despus de efectuar la filtracin a presi_2n se aade al filtrado carbn vegetal activado y luego se
separa la estreptomicina adsorbida por el carbn por elucin con metanol acidificado. Se purifica por
dilucin y precipitacin o por mtodos cromatogrficos (distribucin en contra corrientes) o con una
combinacin de ambos procedimientos.
CONSTITUCION QUIMICA
Es
una
base
compleja
cuya
molcula
est
compuesta
de
estreptidina
estreptobiosamina, que es un disarido compuesto de estreptos y n-metil-1 glucosamina, es un

antibitico de tipo glicosdico.

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FORMULA MOLECULAR
Streptomicina sulfato - (C21H39N7O12)2. 3H2SO4

PESO MOLECULAR
Streptomicina sulfato - 1457.41

PROPIEDADES
Es un polvo blanco, inodor, de sabor amargo, soluble en agua, poco soluble en alcohol e
insoluble en solventes orgnicos, ter y cloroformo, es estable, pero sus soluciones deben refrigerarse,
es estable al aire y a la luz y se altera por el calor.
IDENTIFICACION
Disuelve unos 10 mg. de sulfato de estreptomicina en 5 ml de agua, aadase 1 ml de NaOH N/1
y calintese en bao mara, durante 5 minutos. Enfriarse y aadase 2 ml de una solucin de 200 mg de
sulfato frrico amnico en 10 cc de H2SO4 N/1; se forma una coloracin roja prpura con la
estraptomicina y rosado con la dehidroestreptomicina.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
La estrepomicina es activa contra grmenes gram -negativos. Su caracterstica principal es el
alto grado de actividad que posee contra el micobacterium Tuberculosis, de donde deriva su principal y
ms frecuente aplicacin.
USOS
La estreptomicina es eficaz contra gran variedad de infecciones causadas por microbios gram
negativos.
Se usa en el tratamiento de algunas formas de tuberculosis )neumona tuberculosa, infiltrados precoses,
formas larngeas y traqueobronquiales; Se emplea tambin en infecciones urogenitales.
Su dosis es de 0.5 a 1.5 g cada 12 horas.
5.10 Cloramfenicol
ORIGEN

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Es un antibitico aislado a partir de cultivos de Streptomyces venezuelae de una muestra de

tierra llevada de Caracas. Fue descubierto por Burkholder en 1948.
Frmula global C11H12Cl2N2O5. E una p-nitrofenil-di-cloroacetamido propanodiol.
FORMULA MOLECULAR
C11H12Cl2N2O5
PESO MOLECULAR
Cloramfenicol - 323.13
PROPIEDADES
Es un polvo blanco o blancoamarillento, inodoro, intensamente amargo; es poco soluble en
agua, muy soluble en alcohol propilenglicol acetona y acetato de etilo. Es prcticamente estable en
soluciones neutras o ligeramente cidas, pero se destruye rpidamente en solucin alcalina.
IDENTIFICACION
Disulevase 10 mg de cloranfenicol en una mezcla de 1 mg de alcohol diludo y 3 ml de
solucin reactivo de Cl2Ca al 10 %. Adicionar 50 mg de zn en polvo y calentar en bao mara por 10
minutos. Descartar el lquido transparente en un tubo de ensayo y agrguese 100 mg de acetato de
sodio anhidro y II gotas de cloruro de benzoilo. Agtese la mezcla por 1 minuto, agrguese 0.5 ml de
solucin reactivo de Cl3Fe y HCl diludo hasta producir una solucin transparente, se obtendr un
color rojo violado prpura.
Tiene amplio espectro siendo efectivo contra muchos gram negativos, poco activo contra gram
positivos
. Es activo contra rikectsias y virus, inactivo contra
M. tuberculosis y levaduras.
USOS
Es la droga de eleccin en el tratamiento de la tifoidea, paratifoidea, infecciones intestinales
producidas por salmonellas.

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5.11 Palmitato de Cloranfenicol

= PENICILINA G SODICA
5.12 Tetraciclinas
ORIGEN
Es producida por Streptomyces albo-niger, pero es mas eficaz producirlo a partir de la
Clortetraciclina por reduccin. Es curioso el hecho de que primero fueron descubiertos y utilizados la
clortetraciclina y la oxitetraciclina y solo algfunos aos despus (1953), se descubri la actividad
antibitica de al tetraciclina que es el ncleo qumico fundamental de estos antibiticos.
Las tetraciclinas constituyen un grupo muy importante de sustancias antibiticas que tienen
parentesco muy estrecho por que derivan de un ncleo qumico comn tetracclico, el Naftaceno, del
cual deriva a su vez el ncleo de las tetraciclinas.
Las tetarciclinas o Aureomicina posee un tomo de Cloro en la prosicin 7, mientras que la
oxitetraciclina o terramicina tiene un grupo Oxidrilo en la posicin 5, la tetraciclina o aeromicina no
contiene ninguna de las dos.
NOMBRE QUIMICO
2-Naftacenocarboxiamida,
4-(dimetil-amino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12
-octahidro-
3,6,10,12,12-pentahidroxi-6-metil-1,11-dioxo-, (4S-(4 alfa, 4 alfa, 5 alfa, 6 beta, 12 alfa)).

FORMULA QUIMICA
C22H24N2O8
PESO MOLECULAR
tetraciclina - 444.44
ESTRUCTURA QUIMICA
PROPIEDADES

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Polvo cristalino, de color amarillo, se oscurece por accin de la luz, su accin se destuye en
soluciones alcalinas. El clorhidrtao de tetraciclina, es mu soluble en agua, poco en alcohol e insoluble
en solventes orgnicos.
IDENTIFICACION
1. En presencia de p-dimetil-amino-benzaldehdo es solucin acuosa de HCl diludo, la tetraciclina
produce una coloracin amarillo anaranjada, la clortetracilcina, una coloracin amarillo canario y la
oxitetraciclina da un precipitado azul verdoso despus de ocho horas.
2.
En presencia de Acido sulfrico, la tetraciclina produce una coloracin violeta estable; la
clortetraciclina una coloracin prpura, que pasa pronto a verde negruzca, en cambio la oxitetraciclina
produce una coloracin rojo cereza.
Posee un amplio espectro similar al de otras tetraciclinas, siendo efectiva contra gran nmero
de bacterias Gram positivas y gran negativas, virus y rikcttsias.
USOS
En el tratamiento de la neumona, faringitis, infecciones broncopulmonares, de las vas
respiratorias, tos-ferina, otitis, firbre escarlatina, disenteria bacilar, brucelosis, infecciones quirrgica,
etc.
Mtodo anticonceptivo
Un mtodo anticonceptivo es una metodologa que impide o reduce la posibilidad de que ocurra la
fecundacin o el embarazo al mantener relaciones sexuales. Por lo general implica acciones,
dispositivos o medicamentos en las que cada uno tiene su nivel de efectividad. Tambin se le llama
contracepcin o anticoncepcin, en el sentido de ser formas de control de la natalidad.
La historia del control de la natalidad se remonta al descubrimiento que la relacin sexual est
asociada al embarazo. Las formas ms antiguas incluan el coitus interruptus y la combinacin de
hierbas con supuestas propiedades contraceptivas o abortivas. El registro ms antiguo del control de la
natalidad presenta instrucciones anticonceptivas en el Antiguo Egipto.
Tabla de contenidos
1 Tipos de mtodos anticonceptivos
o 1.1 Mtodos naturales
1.1.1 Mtodos simples
1.1.2 Mtodos compuestos
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1.2 Mtodos de barrera

1.3 Mtodos qumicos y hormonales
1.4 Mtodo combinado
1.5 Dispositivo intrauterino (DIU)
1.6 Mtodos anticonceptivos irreversibles
1.7 Mtodos de emergencia
1.8 Prcticas alternativas
2 Consideraciones ticas
o
o
o
o
o
o
o
Tipos de mtodos anticonceptivos

Mtodos naturales
Los mtodos naturales de conocimiento de la fertilidad, se basan en la observacin de sntomas
asociados a los procesos fisiolgicos que dan lugar a la ovulacin y a la adaptacin del acto sexual a
las fases frtiles o infrtiles del ciclo menstrual en funcin de que se desee o no una concepcin, sin el
uso de frmacos, procedimientos mecnicos ni quirrgicos. Algunos mtodos predictivos son an
enseados con cierta preferencia en las escuelas ginecolgicas, como el mtodo de Ogino-Knauss o
mtodo del ciclo, mientras que otras tcnicas, tan ancestrales como el Coitus interruptus tienen hoy en
da una fiabilidad que es similar a la de otros mtodos no quirrgicos.
Otros mtodos naturales estn basados en la consciencia de la fertilidad, es decir, la mujer observa con
atencin y registra los signos de fertilidad en su cuerpo para determinar las fases frtiles o infrtiles.
Los sntomas especficos caen en tres categoras: cambios en temperatura basal, en el moco cervial y la
posicin cervical. El registrar tanto la temperatura basal como otro signo primario, se conoce como el
mtodo sintotermal. Otras metodolgas incluyen el monitoreo de los niveles en orina de estrgeno y
LH a lo largo del ciclo menstrual.
La Organizacin Mundial de la Salud clasifica los mtodos modernos de planificacin familiar natural
como buenos o muy buenos, con valores de ndice de Pearl menores de 1. La Sociedad Espaola de
Ginecologa y Obstetricia ha publicado un documento consenso sobre los mtodos naturales de PFN.
Estos mtodos de planificacin familiar son apoyados y promovidos por la Iglesia Catlica para la
vivencia y el ejercicio de lo que esa institucin denomina una paternidad responsable, como queda
reflejado en la Encclica Humanae Vitae. Son mtodos que, para que puedan ser utilizados como
mtodos seguros de control de la fertilidad, requieren cierto grado de disciplina en la
autoobservacin/anotacin y un correcto aprendizaje con materiales y personal bien preparado. Una
crtica a estos mtodos es la de que no previenen el SIDA o cualquier otra enfermedad de transmisin
sexual, ya que al igual que la pldora anticonceptiva, el anillo vaginal y otros mtodos no naturales,
que implican contacto fsico directo, no se protegen de dichas enfermedades.
De los mtodos naturales no son recomendables el mtodo Ogino/Knauss ni el coitus interruptus por
falta de eficacia. En cuanto a los mtodos modernos, el ms eficaz es el sintotrmico con doble control,
significativamente superior en eficacia sobre el Mtodo de la Ovulacin.
Mtodos simples
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Temperatura basal: El mtodo de la temperatura basal se sirve del aumento que la progesterona
induce en la temperatura corporal interna de la mujer durante la ovulacin y determina, una vez
diagnosticada, infertilidad postovulatoria. Para ello la mujer deber determinar la temperatura
corporal interna a lo largo del ciclo menstrual. El mtodo de la temperatura basal estricto
circunscribe el periodo de infertilidad a los das posteriores a la subida de temperatura
exclusivamente. El mtodo de la temperatura basal extendido define, cumplidas ciertas
condiciones, 6 das de infertilidad preovulatoria. El mtodo de la temperatura basal es
altamente fiable en el periodo postovulatorio, y supone la base de la mayora de los mtodos
naturales modernos. Sin embargo tiene limitaciones a la hora de determinar la infertilidad
preovulatoria.
Mtodo de la ovulacin (mtodo Billings y otros): El mtodo de la ovulacin se basa en la
observacin diaria de los cambios del moco cervical a lo largo del ciclo femenino, cambios que
se asocian a los aumentos en los niveles de estrgenos previos al momento de la ovulacin.
Normalmente, las fases de infertilidad de la mujer se caracterizan por una ausencia de moco
cervical visible y una sensacin de sequedad vaginal. Conforme se acerca el momento de la
ovulacin el moco cervical se hace a lo largo de varios das y de forma progresiva, cada vez
ms lquido, elstico y transparente. Prximo al momento de la ovulacin se produce el
llamado pico de moco caracterizado por un cambio abrupto de las propiedades el moco y su
posible desaparicin. El moco cervical es un signo de fertilidad y por ello su observacin puede
ser utilizado para el control de la fertilidad. La confiabilidad es superior al 95% en varios pases
estudiados. Aunque, aplicado correctamente, puede ser considerado un mtodo seguro, es
inferior al mtodo de la temperatura en fase postovulatoria. Su utilizacin es especialmente
apto para la consecucin del embarazo en casos de hipofertilidad ya que permite concentrar las
relaciones sexuales en torno al momento de mayores probabilidades de embarazo. Como
mtodo anticonceptivo es especialmente inseguro en mujeres con ciclos monofsicos (durante
la menarquia o antes de la menopausia).
Mtodo de la amenorrea de la lactancia (MELA): Despus de parto existe un perodo ms o
menos largo de inactividad ovrica y, por tanto, de infertilidad al inhibirse las hormonas
requeridas para la ovulacin. Es un mtodo fcil de usar y altamente eficaz. Dicho tiempo de
infertilidad depende bsicamente de si la mujer amamanta o no al beb, as como de la
intensidad de la lactancia materna. El mtodo MELA define los criterios que deben cumplirse
para una aplicacin segura del mtodo para la regulacin de la fertilidad.
Mtodos compuestos
Mtodo sintotrmico: Combina el mtodo de la temperatura basal, para el diagnstico de la

infertilidad postovulatoria, en combinacin con otra serie de sntomas (moco cervical, cuello
del tero, entre otros) y clculos de longitud de ciclos para la determinacin de la infertilidad
preovulatoria. Permite beneficiarse de la prctica infalibilidad de la temperatura basal a la hora
de determinar la infertilidad postovulatoria y aumentar considerablemente la eficacia en
periodo preovulatorio. Su eficacia es equivalente a las modernas preparaciones de
anovulatorios orales y solamente inferior a la esterilizacin quirrgica. Una ventaja adicional es
que es un mtodo vlido e igualmente eficaz en todas las circunstancias de la vida reproductiva
de la mujer (perodo post-parto, perodo post-pldora, premenopausia, etc).
Mtodos de barrera
Preservativo. Tiene una versin femenina y una masculina

Diafragma. Una variedad ms pequea de ste es el capuchn cervical.
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LeaContraceptivum. Un tamao, l permanece en lugar debido a la succin.
Los mtodos de barrera impiden la entrada de esperma al tero.

Los condones masculinos son recubrimientos delgados de caucho, vinilo o productos naturales que se
colocan sobre el pene erecto. Los condones masculinos pueden ser tratados con espermicida para
ofrecer mayor proteccin. Los condones masculinos impiden que los espermatozoides tengan acceso al
aparato reproductivo femenino e impiden que los microorganismos (ETS, incluyendo el VIH y el
SIDA) pasen de un miembro de la pareja a otro (slo los condones de ltex y vinilo.)
Los condones femeninos son un recubrimiento delgado de plstico poliuretano con aros de poliuretano
en extremos opuestos. Estos se introducen en la vagina antes del coito. Al igual que los condones
masculinos, los condones femeninos impiden que los espermatozoides tengan acceso al aparato
reproductivo femenino e impiden que los microorganismos (ETS, incluyendo el VIH y el SIDA) pasen
de un miembro de la pareja a otro
Mtodos qumicos y hormonales
Pldora anticonceptiva
Anillo vaginal
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Pldora trifsica
Pldora light
Pastilla da siguiente
Espermicidas. Los espermicidas son productos qumicos (por lo general, nonoxinol-9) que
desactivan o matan a los espermatozoides. Estn disponibles en aerosoles (espumas), cremas,
tabletas vaginales, supositorios o pelculas vaginales disolubles. Los espermicidas causan la
ruptura de las membranas de los espermatozoides, lo cual disminuye su movimiento (motilidad
y movilidad), as como su capacidad de fecundar el vulo.
La anticoncepcin hormonal se puede aplicar de diversas formas.

o Va oral, por la pldora anticonceptiva
o Anticonceptivo su drmico Implante compuesto por una varilla del tamao de un cerillo
que se coloca por debajo de la piel del brazo de la mujer, ofreciendo proteccin
anticonceptiva por tres aos sin ser definitivo, el mdico que ha recibido capacitacin
puede retirarlo en cualquier momento retornando la mujer en un tiempo mnimo a la
fertilidad.
o Anillo vaginal nico de administracin vaginal mensual. Es el mtodo ms innovador
en anticoncepcin femenina: un anillo transparente, suave y flexible que se coloca por
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la misma usuaria por va vaginal liberando diariamente las dosis ms bajas de

hormonas.
Pldora trifsica Mtodo anticonceptivo altamente eficaz de dosis hormonales bajas con
un balance hormonal suave y escalonado que imita al ciclo fisiolgico de la mujer en
forma secuencial progresiva etapa reproductiva brindando estricto control del ciclo,
adems reduce la grasa facial. Tambin puede ser indicado para el tratamiento de acn
leve a moderado.
Pldora 0 estrgenos Pldora anticonceptiva libre de estrgenos, recomendada para
mujeres que no pueden o no desean tomarlos; la dosis hormonal es tan ligera que entre
otras indicaciones es la nica pldora recetada durante la lactancia.
Pldora del da despus Mtodo hormonal de uso ocasional. La anticoncepcin de
emergencia, se trata de la administracin de un producto hormonal no abortivo que
evita la ovulacin y de esta forma previene el embarazo en aquellas mujeres que
tuvieron relaciones sexuales y el mtodo anticonceptivo ha fallado o se tuvieron
relaciones sin proteccin, incluyendo los casos de violacin.
Aunque este tratamiento se conoce tambin como "la pldora del da siguiente", el trmino puede ser
engaoso pues debe utilizarse inmediatamente despus de tener relaciones sexuales y el mtodo
anticonceptivo ha fallado o se tuvieron relaciones sin proteccin; puede tomarse en un periodo de hasta
72 horas, sin embargo la sugerencia es que la mujer tome 2 pldoras en una sola toma inmediatamente.
o
o
o
o
Tambin hay anticoncepcin hormonal que suprime durante la regla.

Actualmente la anticoncepcin hormonal masculina est en desarrollo.
Parches anticonceptivos.
Mediante anillos vaginales.
Mtodo combinado
Considerado por muchos como el mtodo anticonceptivo por excelencia, debido a su alta efectividad
(similar a la pldora) y a que no posee muchos de los cuestionamientos religiosos de la pldora.
Consiste en combinar el uso de preservativo masculino con una crema espermaticida (eg. Delfen). La
crema se coloca con un aplicador especial que viene con el envase y el hombre utiliza el preservativo
de la manera habitual. Tiene la ventaja agregada de lubricar el canal vaginal y as facilitar la
penetracin.
Dispositivo intrauterino (DIU)
Es un mtodo que, mediante la colocacin en el interior del tero de un dispositivo plstico con
elementos metlicos (ej. cobre), se produce una alteracin del microclima intrauterino que dificulta de
gran manera la fecundacin y tambin la implantacin del vulo fecundado.
Dispositivo Intrauterino
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Mtodos anticonceptivos irreversibles

Son parcialmente irreversibles:
Ligadura de trompas, o salpingoclasia. Consiste en ligar las trompas de falopio con grapas a fin
de impedir que el vulo se implante en el tero o que los espermatozoides se encuentren con l.
Vasectoma. Es una operacin quirrgica para seccionar los conductos deferentes que
transportan a los espermatozoides de los testculos al exterior cuando se eyacula. Una vez
realizada, los espermatozoides que a diario se producen son reabsorbidos por el organismo.
Puesto que el lquido seminal es elaborado en la prstata, la vasectoma no impide la
eyaculacin. Es un proceso reversible aunque con dificultades.
Mtodos de emergencia
Pldora del da despus. Tiene bastantes efectos secundarios.
El mtodo de Yuzpe tiene una tasa de fallos de hasta el 2% si la mujer lo ha usado en forma correcta, lo
cual representa una disminucin considerable del riesgo de embarazo, comparado con el no uso de
anticoncepcin de emergencia. Dependiendo cuando la mujer utilice las pldoras como anticoncepcin
de emergencia durante el ciclo menstrual, la combinacin puede prevenir la ovulacin, fertilizacin o
la implantacin, se cree que bsicamente modifica el revestimiento endometrial impidiendo la
implantacin. El mtodo de Yuzpe no es abortivo y no es eficaz cuando el proceso de implantacin se
ha iniciado.
El aborto no es un mtodo anticonceptivo, porque la concepcin ya se ha producido. Adems tiene el
riesgo de cualquier operacin.
De todos estos mtodos slo los preservativos y el femy disminuyen la posibilidad de contraer una
enfermedad venrea. En algn caso el diafragma puede evitar algn tipo de infeccin, pero no es eficaz
como mtodo general de prevencin.
Prcticas alternativas
Como alternativa se puede mantener otro tipo de relaciones sexuales sin coito para evitar o reducir la
posibilidad de embarazo, y en caso del petting (cualquier practica sexual en la que no interviene la
penetracin) tambin se evitan las enfermedades venreas, aunque en otras prcticas, como el sexo
anal el riesgo es mayor. En cualquier caso si el semen alcanza de entrada de la vagina puede producirse
embarazo.
El sexo oral evita el embarazo y el riesgo de contraer alguna enfermedad es slo algo menor.
El sexo anal, como ya se ha dicho, tiene mayor riesgo de enfermedades.
Consideraciones ticas
Algunos mtodos anticonceptivos, como el DIU, actan tambin al impedir la anidacin del
preembrin (vulo ya fecundado) no implantado en el endometrio materno. Es por ello que hay
personas que los consideran como mtodos anticonceptivos abortivos, y los rechazan, haciendo una
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distincin sobre los mtodos anticonceptivos que consideran como no abortivos (ej. mtodo
combinado: preservativo + crema espermicida).
Los mtodos abortivos como la pildora de mifepristona (RU-486) producen una reduccin relativa del
nmero de abortos en las estadsticas, pues trasladan los "macro-abortos" a "micro-abortos", es decir, a
abortos del embrin por implantarse o recin implantado. El concepto de control de natalidad es ms
amplio pues incluye al aborto e incluso al infanticidio y no debe confundirse ni con el mtodo
anticonceptivo ni con el aborto.
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metodos anticonceptivos
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Mtodos________________________________________________________________________________________________________
Naturales
Caracterstica
Efectividad Terica
Efectividad Prctica
Evitar relaciones sexuales con penetracin vaginal

durante el perodo frtil de la mujer
80%
75%
Ventajas
No hay ningn costo; no hay efectos secundarios; el

hombre comparte la responsabilidad en la
planificacin familiar
Desventajas
Poco eficaz porque exige conocimiento muy preciso

del cuerpo y porque slo funciona en caso de una
menstruacin muy regular; abstinencia durante largos
perodos
Proteccin contra ETS/SIDA
Sin proteccin
Coito interrumpido
Caracterstica
Efectividad Terica
Efectividad Prctica
Retirar el pene de la vagina justo antes de la

eyaculacin y efectuar sta afuera
0,8
75%
Ventajas
No hay ningn costo; no hay efectos secundarios; el

hombre comparte la responsabilidad en la
planificacin familiar.
Desventajas
Interfiere en el coito; exige mucho control del

hombre; poco seguro por el lquido que expulsa antes
de la eyaculacin

Preservativo
Sin proteccin
Efectividad Prctica
Una funda de goma que se coloca sobre el pene erecto

que impide la entrada de esperma a la vagina
98%
80% - 90% Su efectividad es mayor en combinacin
con espermicidas
Ventajas
Mtodo muy seguro; fcil de usar; el hombre

comparte la responsabilidad en la planificacin
familiar; sin riesgos para la salud
Desventajas
Se coloca justo antes del coito; a veces menos

sensibilidad; puede causar irritacin genital
Caracterstica
Efectividad Terica

Diafragma
Caracterstica
Efectividad Terica
Protege contra el SIDA y algunas ETS
Capuchn de goma con anillo flexible que se coloca

en la vagina cubriendo el orificio del cuello del tero
97%
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Farmacodinamia
Es la parte de la farmacologa que estudia los mecanismos de accin de los frmacos y sus efectos
sobre el organismo.
La mayora de los frmacos realizan su funcin unindose a una molcula orgnica, llamada receptor.
Las clulas que tienen receptores, se denominan clulas dianas.
El estudio de la farmacodinamia permite conocer la indicacin teraputica de los frmacos.
Farmacocintica
Estudia como acta el frmaco sobre el organismo.
Se define como un conjunto de procesos biolgicos que experimentan un frmaco desde el momento
de su administracin. Estos son LADME
-
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin o excrecin
Absorcin: pasos que experimenta el frmaco desde su administracin hasta que llega al torrente
sanguneo. Dependiendo de la va de administracin, de la forma farmacutica del lugar de
administracin y de la liposolubilidad y otras caractersticas del frmaco, variara el grado y la
velocidad de absorcin. No habr absorcin cuando se administra el frmaco por va intravenosa (ya
que se administra directamente por torrente sanguneo)
El primer paso heptico es cuando el frmaco que se ha absorbido a nivel gastrointestinal pasa al
hgado donde una parte se metaboliza, antes de alcanzar la circulacin sistmica. Algunas vas de
administracin como la sublingual o la intramuscular se lo saltan.
Distribucin: proceso que sufre el frmaco para pasar de la sangre a los tejidos diana.
Metabolizacion: sus objetivos son inactivar a los frmacos una vez que estos han provocado sus
efectos y aumentar la hidrosolubilidad de los mismos para favorecer la eliminacin renal.
Eliminacin: es la expulsin de los frmacos del organismo. Existen varias vas de eliminacin, pero
las ms importantes cuantitativamente por orden son:
Va renal o urinaria: se eliminan los frmacos hidrosolubles.
Va biliar o fecal: se eliminan los frmacos liposolubles.
Principios generales de la accin farmacolgica
CUANDO FUE LA PRIMERA VEZ QUE EL SER HUMANO SE ADMINISTR una droga? Es
ste el nico animal que ingiere sustancias independientemente de su aspecto nutritivo? Cmo se
descubre un frmaco?
Partes de la respuesta estn al alcance de la mano. Quin no ha visto un perro o un gato que de pronto
se pone a comer pasto? Y puesto que estos animales no son herbvoros, entonces deben comer pasto
por otras razones. En Tanzania, tierra de gorilas, se les ha visto ingerir plantas que no slo no tienen
valor alimenticio, sino que hasta saben mal (as han interpretado los antroplogos la mueca que hacen
los animales al masticar la planta). En Brasil existen monos que hacen lo mismo pero slo ciertas
temporadas del ao. El anlisis qumico de estas plantas ha mostrado que contienen sustancias muy
eficaces contra parsitos intestinales e incluso ciertas hormonas que pueden favorecer la reproduccin.
As que no sera tan aventurado pensar que nuestros ancestros eran capaces de imitar a los animales y
de esta forma fueron descubriendo las propiedades medicinales de algunos elementos de su entorno. El
porqu ciertos hombres se "especializaron" en reunir este tipo de conocimiento no lo sabemos.
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Indiscutiblemente, este saber se construy en un poder al interior del grupo social. La autoridad del
brujo, curandero o chamn sigue viva.
Estos hombres aprendieron a reconocer plantas, hongos y animales, a prepararlos de cierta manera para
extraer las sustancias activas, a conocer su dosis, mezclarlos para favorecer cierto efecto o antagonizar
otro, saber cundo administrarlos o no (p. ejem., para fines curativos, adivinatorios o rituales).
Actualmente se introducen nuevos frmacos al mercado mediante el hallazgo fortuito o accidental; o la
modificacin de la estructura qumica de sustancias ya conocidas, o a travs del ensayo directo de
sustancias para buscar efectos biolgicos (cernimiento o screening). As, en la actualidad,
aproximadamente 10% de los medicamentos provienen del reino animal y mineral (hormonas,
vacunas, globulinas, etc.), cerca del 15% de microorganismos (esta cifra tiende a aumentar, con la
introduccin de tcnicas de ingeniera gentica con las cuales podemos hacer que una bacteria
produzca una protena), 25% de las plantas y casi 50% se origina en la sntesis qumica.
Qu datos se deben conocer de una droga? Entremos un poco al terreno de la farmacologa para
referirnos a sus conceptos bsicos, aplicables a todas las drogas.
La farmacologa abarca todos los aspectos relacionados con las sustancias capaces de modificar la
sustancia viva (frmaco o droga), incluida la historia, la fuente, las caractersticas fisicoqumicas, la
preparacin, los efectos bioqumicos y fisiolgicos, los mecanismos de accin, la absorcin,
distribucin, biotransformacin, excrecin, los usos teraputicos y la toxicidad. En el contexto clnico,
el mdico se interesa en el uso de frmacos para la prevencin, diagnstico o tratamiento de las
enfermedades.
Para una correcta utilizacin de los frmacos es necesario el conocimiento de las bases tericas en las
que reposa la prctica mdica. La asimilacin de los principios generales de accin farmacolgica
permitirn al mdico aumentar las probabilidades de ayuda al paciente y disminuir la ocurrencia de
complicaciones iatrognicas (aquellas producidas por el mdico mismo). En este captulo hablaremos
en forma somera de estos principios, es decir, de aquellos conceptos aplicables a la gran mayora de los
frmacos. Aunque las excepciones son cada da ms numerosas, las generalizaciones sobre las
sustancias que ejercen sus efectos por la interaccin con receptores celulares son an vlidas.
Abarcaremos estos conceptos en dos grandes campos: el de la farmacocintica, que se refiere a todos
los procesos derivados del traslado del frmaco dentro del organismo, incluyendo su metabolismo, y al
de la farmacodinamia, relacionada con los mecanismos de accin. A continuacin, trataremos aspectos
acerca de los principales factores capaces de modificar la accin farmacolgica, para concluir con
algunas recomendaciones para el buen logro del arte y ciencia de recetar
Farmacocintica.
EL PASO DE FRMACOS A TRAVS DE BARRERAS BIOLGICAS
PARA QUE UN FRMACO ACTE es necesario que llegue a su sitio de accin. Para ello, la
sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo.
Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismo participa la sangre. As, la
distribucin del frmaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el flujo sanguneo o la
vascularizacin regional de cada tejido u rgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba
depende de la concentracin del frmaco en la sangre. A su vez, la magnitud del efecto vara por
la velocidad con la que el frmaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles suficientes.
Un frmaco puede administrarse por va enteral o por va parenteral, inyectarse directamente al
espacio intravascular o ser depositado en sitios fuera de este espacio, para su absorcin gradual.
El sistema gastrointestinal es el sitio habitual para ello, aunque las vas pulmonar (por
inhalacin), subcutnea e intramuscular son otras opciones (vase la figura I).
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FIGURA I. Esquemas de las vas de administracin y distribucin de las drogas. Diferentes

vas de administracin de frmacos enterales o parentales (inhalacin, intramuscular,
intravenosa). Una vez dentro del cuerpo, el frmaco se distribuye por medio de la sangre a los
diversos
rganos
y
sistemas.
En el cuadro I se resumen las principales vas de administracin, sus ventajas y desventajas.
CUADRO I. Vas de administracin
Va
ENTERAL
Oral
Sublingual
Rectal
PARENTAL
Inhalacin
Ventajas
Desventajas
Ejemplos
Fcil, segura,conveniente Absorcin

Analgsicos,
sedantes
e
limitada
o hipnticos, etctera
errtica
de
algunas drogas;
posibilidad
de
inactivacin
heptica
Inicio rpido del efecto. El frmaco debe Nitroglicerina
No se inactiva en el absorberce en la
hgado
mucosa oral
Opcin de la va oral. Absorcin pobre Laxantes, supositorios y otros
Efectos locales en la o
incompleta.
mucosa rectal
Riesgo
de
irritacin rectal
Inicio rpido. Aplicacin Riesgo
de Anestsicos generales, agentes
directa en alteraciones irritacin tisular. antiasmticos
respiratorias.
Gran Problemas
de
superficie de absorcin dosificacin
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Inyeccin (SC, Administracin

a Riesgo
de Insulina, antibiticos, drogas
IV,
IP, rganos blanco. Inicio infeccin. Dolor. anticancergenas, narcticos
intratecal*)
rpido
Imposibilidad de
recuperar
la
droga.
Slo
frmacos solubles
Tpica
Efectos locales sobre la Slo eficaz en Ungentos, cremas, gotas
superficie de la piel
capas
nasales
y
oculares,
superficiales de la preparaciones vaginales
piel
SC=subcutnea; IV= intravenosa; IP= intraperitoneal.

* Se refiere a la administracin en el canal raqudeo
Para que una sustancia atraviese las membranas celulares es condicin esencial que se encuentre
en forma libre, es decir, que no est unida a otras molculas. En la sangre, la albmina representa
una protena con mltiples sitios de unin para frmacos. Mientras stos se mantengan unidos a la
albmina no podrn abandonar el torrente sanguneo y, por lo tanto, no llegarn a sus sitios de
accin. Por otra parte, los frmacos, a su vez, competirn con otras molculas endgenas
contenidas en la sangre (p ejem., hormonas, bilirrubina, vitaminas, iones, etc.) por los sitios de
transporte, con consecuencias potencialmente peligrosas de acumulacin.
El paso de frmacos a travs de las barreras biolgicas est condicionado por las caractersticas
fisicoqumicas de la sustancia. En particular, del tamao o peso molecular; grado de ionizacin
(carga elctrica) y liposolubilidad (capacidad de disolverse en las grasas). As, una sustancia
pequea, poco ionizada y muy liposoluble atraviesa rpidamente las membranas celulares. Tal es
el caso de la mayora de los anestsicos voltiles, agentes broncodilatadores o solventes
orgnicos.
La transferencia (translocacin) de frmacos a travs de barreras membranales puede realizarse
por filtracin, difusin, transporte activo, pinocitosis o fagocitosis (procesos en los que la clula
envuelve e introduce molculas a su interior). La diferencia de estos procesos depende del tamao
de la droga que se transporte, su solubilidad y la necesidad de acarreadores membranales. Para la
filtracin y la difusin, la velocidad de transferencia depende tambin del gradiente de
concentracin del frmaco en ambos lados de la membrana. En el caso del transporte activo, una
sustancia puede ser introducida al espacio intracelular independientemente de su tamao o
liposolubilidad; sin embargo, en esta situacin se requiere de cierta especificidad estructural;
recordemos que este transporte activo es un mecanismo saturable y dependiente de energa.
Finalmente, es necesario considerar la biodisponibilidod, entendida como la facilidad con la que
un frmaco se incorpora a sus sitios de accin; aqu se incluye la presentacin farmacutica en la
que se ofrece el medicamento. La absorcin no es la misma para una tableta que para una cpsula,
que para una preparacin de liberacin prolongada. En este ltimo caso, la sustancia activa se
halla incluida en una matriz de degradacin lenta que va liberando gradualmente el principio
activo, y como la dosis que se administra representa varias dosis nicas, existe el peligro
potencial de una liberacin masiva del frmaco contenido en la preparacin y los consecuentes
efectos txicos por sobredosis.
En relacin con la distribucin del frmaco, una vez que alcanza el espacio intravascular, es
necesario tomar en cuenta su volumen aparente de distribucin (Vd), o sea, el volumen fluido en
el que el frmaco se distribuye, puesto que es un ndice de la compartimentalizacin de la
sustancia. Un frmaco con Vd elevado es una sustancia que se almacena o secuestra en algn
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compartimiento del organismo, por lo que tendr un potencial de toxicidad por acumulacin. El
Vd es diferente entre nios y adultos, y entre sujetos sanos y enfermos.
As, la distribucin de una frmaco determinar en parte la latencia, intensidad y duracin de la
actividad biolgica del frmaco. Existen varios factores que pueden afectar el Vd: la afinidad del
frmaco por las molculas transportadas por la sangre, el flujo sanguneo regional, la afinidad por
los componentes de los tejidos, las barreras especiales (p. ejem., placenta, cerebro), factores
fisiolgicos (p. ejem., ritmos biolgicos, pH, glicemia, etc.), patolgicos (p. ejem., inflamacin o
edema, diarrea, fiebre, etc.) y farmacolgicos (p. ejem., interaccin con otras sustancias).
Mencionemos los casos especiales del paso de frmacos al sistema nervioso y al feto.
En el caso del cerebro y mdula espinal, muchas sustancias pasan de la sangre al lquido
cefalorraqudeo (LCR) de los ventrculos cerebrales. El LCR se forma cuando la sangre pasa a
travs de los plexos coroideos donde clulas especializadas filtran y cambian su composicin.
As, el LCR transporta sustancias alimenticias, hormonas o productos de desecho a los sitios ms
profundos del SNC, all donde los vasos sanguneos son demasiado pequeos o insuficientes para
mantener la funcin de esas estructuras.
En cuanto al feto, la distribucin de todo tipo de sustancias es a travs de los vasos umbilicales
formados por tejido placentario. La placenta es un rgano en s: tiene una estructura anatmica
definida, con capacidad de filtrar y metabolizar sustancias provenientes de la sangre materna
(incluyendo frmacos), as como de producir hormonas necesarias para el proceso de la gestacin,
adems, sirve de barrera entre el ambiente de la madre y el feto; y las drogas que atraviesan la
barrera placentaria pueden afectar al feto a veces en forma irreversible.
La eliminacin de un frmaco se efecta por medio del metabolismo, el almacenamiento y la
excrecin. Todos estos procesos tienden a disminuir los niveles extracelulares del frmaco. El
proceso ms frecuente es el de la excrecin a travs de los riones, sistema biliar, intestino y, en
ocasiones, los pulmones.
La excrecin renal de frmacos representa el mecanismo predominante de eliminacin. Las
diferentes porciones de la nefrona, unidad funcional del rin, realizan funciones de filtracin,
secrecin y excrecin diferencial las cuales pueden alterarse por cambios fisiolgicos o
patolgicos. As, la acidificacin de la orina tiene como consecuencia una mayor ionizacin del
frmaco y aumento en la eliminacin de sustancias con pH grado de acidez elevado (bases
dbiles). Una aplicacin de este principio sera administrar bicarbonato (es decir, un lcali) para
acelerar la eliminacin de barbitricos (que son cidos) en casos de intoxicacin. En otras
palabras, restablecer el equilibrio cido-bsico.
El metabolismo (biotransformacin) de frmacos se realiza, en gran parte, en el hgado. En este
rgano (sistema microsomal) hay reacciones qumicas que convierten el frmaco en una sustancia
menos soluble y ms ionizada, por lo tanto, menos absorbible y menos reutilizable (p. ejem., por
reabsorcin intestinal a partir de la bilis) aunque puede darse el caso de una transformacin
metablica necesaria para que ocurra el efecto biolgico. Se habla entonces de un proceso de
bioactivacin. El metabolismo medicamentoso puede inhibirse o estimularse debido a
enfermedades sistmicas y locales, malformaciones o exposicin previa a otros frmacos. Por
ejemplo, en las fases iniciales del alcoholismo existe mayor resistencia al frmaco por induccin
enzimtica y aumento del metabolismo, mientras que en las fases cirrticas hay mayor
sensibilidad al alcohol por prdida de unidades funcionales hepticas.
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FIGURA 2. Produccin y distribucin del lquido cefalorraqudeo. Se produce en los plexos

coroideos, situados en los ventrculos cerebrales, desde donde se distribuye a todo el sistema
interventricular y alrededor del SNC.
El ritmo de absorcin y eliminacin de un frmaco depende de los procesos citados anteriormente y
determina la frecuencia de administracin del medicamento. La farmacocintica integral utiliza el
concepto de vida media (el tiempo necesario para que la concentracin sangunea del frmaco se
reduzca a la mitad). Cuando se administra un frmaco se trata de establecer una concentracin
teraputica en los fluidos biolgicos. Esta concentracin eficaz es una propiedad caracterstica del
frmaco sobre la cual no tenemos control. Si el nivel de la droga en el suero es insuficiente, la
respuesta deseada no ocurre. Si el nivel es ms elevado, aparecen signos de toxicidad. Los horarios de
dosificacin comprenden dos variables: la magnitud de la dosis nica y la frecuencia con que se
administra (intervalo entre las dosis). Las fluctuaciones de los niveles sricos que pueden observarse
entre las administraciones son determinadas por varios factores: para un ritmo dado de eliminacin,
mientras ms rpida es la absorcin, ms grande es la fluctuacin. Si la absorcin es rpida, los niveles
sanguneos se elevan al principio, pero disminuyen tambin relativamente rpido y viceversa.
GRFICA I. Niveles del frmaco vs. tiempo. Aqu se representa la evolucin temporal de
las concentraciones sanguneas del frmaco administrado por va intravenosa (curva
punteada) o por va oral (curva continua). En la escala de la izquierda se observan los
porcentajes de la concentracin sangunea del frmaco y en la de la derecha la escala de
eficacia, indicando el rango de concentraciones efectivas (c. e.) o teraputicas (franja
sombreada), as como las concentraciones insuficientes (c. i.) y las txicas (c. t.) del frmaco.
La administracin intravenosa produce niveles mximos en tiempos cortos, mientras que la
administracin oral produce niveles del frmaco que aumentan ms lentamente y que
alcanzan concentraciones menores. El intervalo entre las tomas, indicado con la letra A, est
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determinado por la vida media del frmaco, representado por la letra C, seala el tiempo en
el que la concentracin sangunea de la droga disminuye a la mitad (50%).
Farmacodinamia
EN GENERAL, los efectos farmacolgicos se deben a la interaccin entre el medicamento y los
componentes especficos del organismo llamados receptores. Los receptores son macromolculas
que pueden estar localizadas en la membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan
con el frmaco para producir una reaccin qumica cuya consecuencia es que modifica la funcin
celular. Por lo tanto, para que el efecto biolgico aparezca, debe ocurrir primero la unin del
frmaco con su receptor. Esta interaccin sucede por el establecimiento de uniones qumicas,
elctricas o nucleares entre las partes activas de ambas molculas. Mientras ms fuerte sea la
unin (p. ejem., es el caso de la unin covalente) ms tiempo persiste el efecto farmacolgico. En
trminos prcticos, esto puede significar la irreversibilidad del efecto. Existen otros tipos de
unin que participan en la interaccin frmaco-receptor, como los enlaces inicos, los puentes de
hidrgeno y los llamados enlaces de Van der Waals (uniones en las que intervienen fuerzas
nucleares).
La fuerza de enlace que mantiene combinado a un frmaco con su receptor se debe a la operacin
concertada de numerosos enlaces de las variedades antes mencionadas. Una vez que la molcula
del frmaco es llevada cerca de la superficie del receptor (por procesos de distribucin y difusin
indicados anteriormente), la agitacin trmica aleatorizada produce colisiones mltiples entre las
dos superficies. Dado que tanto la droga como el receptor se encuentran rodeados de molculas
de agua (todas nuestras clulas estn rodeadas de agua) es necesario que se establezcan enlaces
hidrofbicos (que tienen aversin por el agua), para que ocurra la interaccin. Dicho de otro
modo, es necesario eliminar esas molculas de agua para que los dems grupos qumicos puedan
reaccionar entre s. En general, la interaccin frmaco-receptor es reversible por disociacin de
ambas partes, de acuerdo con la ley de accin de masas.
Habamos mencionado la ionizacin de un frmaco como factor que influye en el paso a travs de
membranas. Esta ionizacin tambin afecta la interaccin entre el frmaco y su receptor.
La teora nos dice que la magnitud de una respuesta est determinada por el nmero de receptores
ocupados. Se asume que una molcula de cualquier agonista (sustancia que tiene efectos
"positivos") que ocupa un sitio receptor hace la misma contribucin cuantal a la respuesta total
que cualquier otro agonista. Dicho de otra manera, se consideran como enteros pensando en las
fracciones comunes las unidades que se cuentan cuando se suman o se restan los efectos de
agonistas o antagonistas, respectivamente. Sin embargo, hay ocasiones en que varios agonistas
que aparentemente actan en el mismo receptor producen respuestas mximas de magnitud
diferente. A partir de estas observaciones se modific la teora del receptor adjudicando a cada
frmaco dos propiedades independientes relacionadas con su combinacin con el receptor:
afinidad (tendencia de un frmaco a establecer un complejo o unin estable con el receptor) y
eficacia o actividad intrnseca. Esta ltima describe la eficacia biolgica del complejo frmacoreceptor. Se considera que las dos propiedades no son relativas: un agonista y un antagonista
pueden tener la misma afinidad por un receptor, pero el primero tiene gran eficacia y poca el
segundo. El concepto de eficacia consiste en que agonistas parciales (en el ejemplo que dimos de
las fracciones comunes, de sustancias que no aportan enteros sino fracciones del efecto) pueden
tener propiedades antagonistas si se les compara con agonistas ms potentes.
Mencionemos finalmente los efectos alostricos, aquellos que ocurren a distancia del receptor y
que se manifiestan a nivel de la configuracin de la molcula. Puesto que los receptores son
protenas, stas tienen una estructura terciaria (la forma tridimensional de la molcula) que puede
alterarse por varias causas. Por ejemplo, un frmaco que modifica la unin entre un tomo de
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azufre y otro (en general existen varios de ellos en cada protena) puede cambiar toda la forma de
la molcula. Los llamados radicales libres, por tener gran capacidad de oxidacin, pueden
modificar la funcin de la membrana celular, y volverla ms permeable a sustancias
potencialmente txicas del medio extracelular que pueden daar a la clula. Estos radicales libres
son elementos extremadamente reactivos con las protenas de la membrana celular, que pueden
desagregarla, y que se han relacionado con una de las teoras sobre el envejecimiento, la cual
postula que ste se debe a la acumulacin de radicales libres.
FIGURA 3. Receptor: afinidad vs. eficacia. El receptor (R) localizado en la membrana celular
es capaz de reconocer frmacos con una configuracin adecuada, en este caso, un cuadrado,
un semicrculo y un tringulo. Ambos son capaces de ocupar el sitio receptor, es decir, tienen
afinidad por slo un sitio que contiene las tres formas geomtricas, capaz de producir un
efecto farmacolgico, eficaz. El antagonista, al ocupar el sitio, impide que molculas agonistas
acten
en
el
receptor.
El efecto farmacolgico puede resultar de la puesta en marcha de una cascada de reacciones
intracelulares iniciadas desde la superficie celular. En muchos casos, los efectos intracelulares resultan
de la activacin, iniciada por la ocupacin del receptor, de los segundos mensajeros, molculas capaces
de fosforilar protenas o modificar los estados energticos de protenas especficas. Estos segundos
mensajeros se han identificado como derivados de nucletidos cclicos de adenina y guanina, los
cuales constituyen familias con diversas acciones. Las modificaciones de los niveles intracelulares de
calcio desempean un papel crtico en estas reacciones.
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FIGURA 4. Mecanismos de transduccin y segundos mensajeros. Los efectos de un

neurotransmisor o de un frmaco pueden resultar de la activacin de sistemas que no estn
ligados directamente a canales inicos. En este caso, la ocupacin del receptor (R) induce una
cascada de eventos intracelulares donde participa la adenilato-ciclasa (AC), la familia de
protenas G, incluida la guanosn difosfato (GDP) y la guanosn trifosfato (GTP), el calcio
(Ca++ ) y el adenosn monofosfato (AMP). En el cuadro I se representa el sistema en estado de
reposo; el cuadro 2 muestra la ocupacin del receptor por el neurotransmisor (N), provocando
que el GTP reemplace al GDP y el aumento de la concentracin intracelular de calcio. Estos
cambios provocan que la protena G active la adenilato ciclasa (cuadro 3) y sta convierta el
AMP a su forma cclica (AMPc), la cual es capaz de activar o fosforilar otras protenas
intracelulares. Este AMPc es el segundo mensajero. La hidrlisis del GTP, produciendo GDP y
fsforo inorgnico (P) hace que el sistema retorne al estado de reposo (cuadro 4).
Existen acciones farmacolgicas que no son mediadas directamente por receptores, debidas a efectos
inespecficos; por ejemplo, los diurticos osmticos como el manitol o el glicerol, que aumentan la
eliminacin urinaria porque arrastran molculas de agua; o los anticidos, que actan contrarrestando
directamente el exceso de cido en el estmago, sin interactuar con receptores membranales, o
perturbaciones generales de la membrana celular (p. ejem., los anestsicos voltiles), interacciones del
frmaco con iones o molculas pequeas (como los agentes con afinidad por los metales) o
incorporacin del frmaco a una macromolcula (p. ejem., los antimetabolitos).
UNIDAD IV
Forma galnica
Forma galnica o forma farmacutica es la disposicin individualizada a que se adaptan las
sustancias medicinales (principios activos) y excipientes (materia farmacolgicamente inactiva) para
constituir un medicamento.
La importancia de la forma farmacutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea
liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco,
evitar daos al paciente por interaccin qumica, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores,
mejorar aspecto, etc.
Ejemplos:
Agua aromatica
Solucin
Solucin tica
Jalea
Elixir
Suspensin
Gel
Pldora
Pastilla
Comprimido.
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Pomada.
Jarabe.
Gragea.
Emulsin.
Cpsula
Microcpsula
Supositorio
Polvo liofilizado estril para inyeccin
Laxante
Un laxante es una preparacin usada para provocar la defecacin o la eliminacin de heces. Los
laxantes son mayormente consumidos para tratar el estreimiento. Ciertos laxantes estimulantes,
lubricantes, y salinos son usados para evacuar el colon para examinaciones rectales e intestinales. Son
a veces suplementados por enemas.
Los laxantes son objeto frecuente de abuso por parte de los bulmicos o anorxicos. El abuso de los
laxantes es un grave problema, ya que puede ocasionar parlisis intestinal, sndrome irritable de
intestinos (SII) y pancreatitis, entre otros.
Existen muchos tipos de laxantes, los cuales estn listados ms abajo. Un tipo no listado es un laxante
de combinacin, lo cual simplemente quiere decir que el laxante trae ms de un ingrediente, dando una
combinacin de efectos. Los laxantes pueden administrarse va oral o en forma de supositorios.
Tabla de contenidos
1 Agentes productores de bultos
2 Suavizantes de heces/surfactantes
3 Lubricantes/emolientes
4 Agentes hidratantes (osmticos)
o 4.1 Salinos
o 4.2 Agentes hiperosmticos
5 Estimulantes/irritantes
Agentes productores de bultos

Sitio de accin: intestino delgado y grueso
Tiempo de accin: 12 - 72 horas
Tambin conocidos como formadores de bultos, stos se consumen adems con una dieta basada en
fibra. Los agentes productores de bultos tapan el intestino y, por lo tanto, el cuerpo retiene agua, y
forma tambin un gel emoliente, haciendo fcil la accin peristltica (que mueve la comida en los
intestinos).
Suavizantes de heces/surfactantes

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Tiempo de accin: 12-72 horas
Esto causa que el agua y la grasa salgan del cuerpo rpidamente. Muchos de stos producen tolerancia
y dejan de ser tiles con el uso prolongado.
Lubricantes/emolientes
Sitio de accin: colon

Tiempo de accin: 6-8 horas
Esto simplemente hace que las deposiciones sean ms lquidas y, por lo tanto, se desliza por el
intestino fcilmente. Un ejemplo es el aceite mineral, el cual retarda la absorcin de agua del colon,
suavizando las deposiciones. Nota.- El aceite mineral puede bajar los niveles de absorcin de
vitaminas solubles en grasa (liposolubles) (A, D, E y K).
Agentes hidratantes (osmticos)
Esto provoca que los intestinos concentren ms agua, suavizando la deposicin. Hay de dos tipos:
salinos y hiperosmticos. Ejemplos: leche de Magnesia y sal Epsom.
Salinos

Tiempo de accin: 0.5-3 horas
Los laxantes salinos retienen agua en el lumen intestinal incrementando la presin, y esto suaviza las
deposiciones. Esto tambin causa la liberacin de CCK, la cual estimula la digestin de grasa y
protenas. Los laxantes salinos pueden alterar los fluidos del paciente, as como su balance electrolito.
Nota.- Las sales de sulfato son consideradas las ms potentes.
Agentes hiperosmticos

Tiempo de accin: 0.5-3 horas
Los laxantes hiperosmticos incluyen supositorios de glicerol y lactulosa. La lactulosa trabaja con
efectos osmticos y retiene agua en el colon, bajando el pH, y tambin se usa en casos de encefalopata
heptica. Los supositorios de glicerol trabajan mayormente con accin hiperosmtica, pero el estearato
de sodio, que tambin se encuentra en la preparacin, causa irritacin local del colon.
Estimulantes/irritantes
Esto estimula la accin peristltica, y puede ser peligroso bajo ciertas circunstancias. Los laxantes
estimulantes actan en la mucosa intestinal o en el plexo nervioso. Este tipo de laxantes son ms
peligrosos que otros laxantes, y deben utilizarse slo en condiciones extremas. Nota.- El aceite de
castor puede ser preferible cuando se requiere una evacuacin ms completa.
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Diurtico
Se denomina diurtico (del lat. diuretcus, y ste del gr. ) a toda sustancia que al ser
ingerida provoca una eliminacin de agua y sodio en el organismo, a travs de la orina. Los diurticos,
como medicamentos, pueden ser de varias clases:
De asa (por actuar en el Asa de Henle renal)
Tiazdicos (derivados de la tiazida)
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: Inhibidores de los canales de sodio y
antagonistas de aldosterona
Osmticos
Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensin arterial (solos o en combinacin con otras
sustancias), en las cardiopatas congestivas, y en todas aquellas situaciones clnicas en las que es
necesaria una mayor eliminacin de lquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmn, etc.),
accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis heptica etc. En general se trata de
sustancias de gran efectividad y de bajo coste, por lo cual son imprescindibles en medicina.
Un diurtico no tiene que ser necesariamente perjudicial; muchas sustancias cotidianas como el t,
caf, la pia, el mate o los esprragos son diurticos suaves, debido a que en su mayora estos
compuestos contienen cafena o sustancias diurticas como la teoflina. Tambin el alcohol es
diurtico.
Sin embargo, el abuso de diurticos puede provocar deshidratacin, hipotensin, alcalosis
hipocalmica, entre otras alteraciones potencialmente severas.
Tabla de contenidos
1 Diurticos tiazdicos
2 Diurticos de asa
3 Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica
4 Diurticos ahorradores de potasio
5 Diurticos osmticos
Diurticos tiazdicos
Bendroflumetiazida
Benzitiazida
Clorotiazida
Hidroclorotiazida (HCTZ) (Esidrex)

Hidroflumetiazida
Indapamida
Clortalidona (Higrotona)
Meticlotiazida
Diurticos de asa
Furosemida (Seguril)
Torasemida (Dilutol)
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M
P
Q
T

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Bumetamida (Fordiurn)
cido etacrnico (Edecrn)
Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica
Acetazolamida
Dorzolamida
Diurticos ahorradores de potasio

Inhibidores de los canales de sodio
Amilorida (Ameride)
Triamtereno (Urocaudal)
Antagonistas de la aldosterona
Espironolactona (Aldactone)
Canrenoato (Soludactone)
Eplerenona
Diurticos osmticos
Manitol
Anticido
Pastillas de anticido
Un anticido es una sustancia, generalmente una base (medio alacalino), que acta en contra de la
acidez estomacal (cidos generados por las glndulas parietales). En otras palabras, el anticido
alcaliniza el estmago aumentando el pH. Los anticidos ms antiguos y conocidos son el bicarbonato
sdico (NaHCO3), el carbonato clcico (CaCO3) y el hidrxido de magnesio (Mg(OH)2) o aluminio
(Al(OH)3). Otros tipos de anticidos son: las sustancias citoprotectoras, los antagonistas de receptores
de H2 y los inhibidores de la bomba de protones.1
Tabla de contenidos
1 Mecanismos de un anticido
2 Tipologa de anticidos
3 Principios activos
4 Referencias
5 Vase tambin
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Mecanismos de un anticido
Los anticidos desarrollan bsicamente un mecanismo de reacciones de neutralizacin, es decir ellos
hacen de tampn qumico de los cidos gstricos que aumentan el valor del pH en el estmago (los
jugos gstricos poseen un valor de pH cercano a 0.8. que con la digestin de los alimentos puede subir
a cerca de 2), o lo que es lo mismo reducen la acidez en el estmago. Cuando el cido hipoclorhidrico
alcanza a los nervios de la mucosa gastrointestinal, llega al sistema nervioso central un signo de dolor.
Esta sensacin desagradable de dolor ocurre cuando los nervios estn expuestos a la agresin de los
cidos gstricos, llegando incluso a poder generar lceras ppticas. El cido gstrico puede llegara a
alcanzar igualmente el esfago o el mismo duodeno.
El mecanismo genrico de cualquier anticido en el estmago es el que sigue:
HCl (cido gstrico) + Anticido (base dbil) H2O + CO2 + sales
algunas de las reacciones ms conocidas de neutralizacin con anticidos, como pueder ser el
hidrxido de aluminio, en el que se puede ver como la ecuacin qumica se produce segn:
3 HCl + Al (OH)3 AlCl3 + 3 H2O
La reaccin del bicarbonato sdico es conocida por liberar ciertas cantidades de CO 2 que finalmente se
disipan en forma de un suave eructo tras su ingestin:
NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O
Se intenta buscar por parte de la industria farmacutica que los efectos secundarios de los anticidos
sean los menores posibles, por ejemplo las sales de aluminio y calcio producen estreimiento
(subproductos del anticido al reaccionar con el cido del estmago), y las sales de magnesio son
laxantes.
Tipologa de anticidos
Accin neutralizante del cido clorhdrico por reaccin qumica en el estmago. Se suelen distinguir
dos tipos:
Anticidos sistmicos - Al reaccionar los anticidos con el cido clorhdrico del estmago
forman una sal que no se llega a absorber y poseen adems una accin ms lenta y prolongada,
sin efecto rebote alguno. Entre los anticidos incluidos en esta categora se puede encontrar: las
sales de magnesio, de aluminio y de calcio.
No sistmicos - En este caso el anticido al reaccionar con los cidos del estmago (cido
clorhdrico), una porcin de la sal se absorbe en las paredes del estmago. Por regla general
poseen una accin potente y ms rpda que los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre
este tipo de anticidos se encuentra el hidrxido de magnesio y el hidrgeno-carbonato de
sodio.
Principios activos
Ejemplos de anticidos (las marcas pueden diferir en diversos pases).
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Hidrxido de aluminio (Amphojel, AlternaGEL)

Hidrxido de magnesio (Phillips leche de magnesio)
Combinacin de Hidrxido de aluminio e Hidrxido de aluminio (Maalox, Mylanta)
Carbonato alumnico gel (Basaljel)
Carbonato clcico (Alcalak, Calcium Rich TUMS, Quick-Eze, Rennie, Titralac,
Rolaids)
Bicarbonato sdico (Bicarbonato de sodio, Alka-Seltzer)
Hidrotalcita (Mg6Al2(CO3)(OH)16 4(H2O); Talcid)
subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismol)
Magaldrato + simeticona (Pepsil)
Medicamentos antidiarreicos
Existen numerosos medicamentos de patente calificados como "antidiarreicos", los cules slo alteran
la motilidad gastrointestinal, actuando en el sntoma ms que en la causa del padecimiento.
Existen 25 medicamentos antidiarreicos de patente, en 37 formas farmacuticas; habra que agregar 26
antiamibianos en 44 formas farmacuticas, que tambin se prescriben en diarrea aguda sin tener
evidencia objetiva de la etiologa amibiana del padecimiento.
La loperamida y el difenoxilato, son opiceos, narcticos y agonistas puros de los receptores de la
corteza cerebral. Ambos actan sobre el reflejo peristltico intestinal, en forma ms potente la
loperamida, dando lugar a constipacin acentuada que mejora aparentemente la diarrea.
En realidad, propician acumulo de secrecin intestinal, secuestro de agua en la luz del intestino y
desarrollo de grmenes invasores, adems de otras complicaciones. Con el conocimiento de su
toxicidad, se prohibi la comercializacin de estos productos dejando nicamente la forma de
comprimidos para adultos. A pesar de lo anterior, en el momento actual nuevamente existe un
medicamento en solucin.
El subsalicilato de bismuto se ha puesto de moda como "antidiarreico" despus de ms de 80 aos de
existencia en el mercado. El subsalicilato de bismuto sufre biotransformacin en el intestino en cido
saliclico y bismuto insoluble.
El primero se absorbe en ms de 90%, en tanto que el segundo lo hace en cantidades menores a
0.005%; cabe hacer notar que se sospecha que este valor tan bajo podr no ser real ya que las tcnicas
para deteccin de bismuto tienen un lmite por debajo del cual, aunque lo hubiera, ya no cuantifican a
este agente.
Algunos estudios clnicos sugieren que este medicamento puede causar efectos secundarios
indeseables, algunos leves como mareos, cefalea, constipacin y evacuaciones obscuras; otros sin
embargo, de mayor envergadura como ataxia, temblores y encefalopata con confusin, delirio y
convulsiones
HOMEOPTICOS
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La teraputica homeoptica emplea numerosas plantas, adems de sustancias qumicas reconocidas por
su toxicidad. Dependiendo de la dosis administrada, el efecto indeseable de varios de estos agentes es
precisamente diarrea de intensidad variable que en algunos casos se complica con desequilibrio
hidroelectroltico y colapso cardiovascular. Entre estos est el iris versicolor, la colchicina, el aloe y el
podofilo.
Otros dan lugar a efectos txicos verdaderos y en nuestro medio se ha informado de al menos un caso
de una lactante a la que se le administr un compuesto mercurial (mercurius-sulfuro, mercrico rojo o
cinnabar), mismo que le caus dermatitis generalizada, irritabilidad, rechazo del alimento, albuminuria
y eritrocituria.
El estudio toxicolgico demostr cifras altas de mercurio en orina (60g/L; referencia 1-10g/L) y la
paciente cur despus de la administracin del quelante D-penicilamina. Se calcul que la nia ingiri
aproximadamente 450g de mercurio contenido en el medicamento homeoptico
Antiinflamatorio no esteroideo
Los
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son sustancias qumicas con efecto

antiinflamatorio, analgsico y antipirtico, efectos que son similares a los de los corticoides
pero sin las consecuencias secundarias. Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.
Tabla de contenidos
1 Orgenes histricos
2 Diversos principios Activos/ Clasificacin qumica
3 Efectos
4 Otros efectos de los AINEs
5 Farmacocintica
6 Farmacodinamia/ Mecanismo de accin
7 Efectos secundarios
8 Recomendaciones generales en el uso de AINEs
9 Ventajas de los AINEs:
Orgenes histricos
Desde la poca de la medicina filosfica Griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de
agentes medicinales fue catalogado como un arte emprico, donde se combinaron folklore y guas
mitolgicas para la utilizacin de productos vegetales y minerales que constituan la magra
farmacopea. En el 1500 adC se utilizaban hojas de Arrayn; Hipcrates (460 - 377 aC) us por primera
vez corteza de sauce, Celsus en el ao 30 aC describi los signos de la inflamacin y tambin utiliz
corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribi a la Real Academia
Britnica sus observaciones en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce. El
ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucsido amargo llamado salicina, acilado
por primera vez en forma pura por Leroux en 1829.
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Por hidrlisis, la salicina libera glucosa y alcohol saliclico que puede ser convertido en cido saliclico
tanto in vivo como por manipulacin qumica. En 1869 Kolbe consigui sintetizar Salicilato.
Entre 1893 y 1897 el qumico Alemn Flix Hoffman, de la Compaa Bayer, inici una nueva etapa
en la Farmacologa al convertir el Acido Saliclico en Acido Acetil Saliclico que se llam Aspirina. En
el Siglo XX, desde la dcada del 50, surgi el resto de los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs).
La gran cantidad de AINEs en expansin desde los aos 70 cre conflictos en la decisin y eleccin
teraputica. Esto deriv en la necesidad de un acabado conocimiento en los mecanismos
farmacodinmicos de cada uno de los antiinflamatorios como as tambin de su cintica y respuesta
clnica.
En la dcada del 70 se inici una etapa fundamental en la comprensin de los AINEs, donde se
describieron los roles de las prostaglandinas (PGs) sobre la fiebre, dolor, contraccin uterina,
circulacin sangunea, secrecin y proteccin gstrica. En 1971 Vane public sus observaciones acerca
del efecto inhibitorio sobre la enzima ciclooxigenasa (COX) y la disminucin subsiguiente en la
produccin de PGs, provocada por aspirina y luego indometacina, englobndose por aos los efectos
teraputicos y las reacciones adversas en el mismo concepto farmacodinmico antiprostaglandnico.
En 1990 Needleman y en 1991 Xie con nuevas tcnicas ex vivo y utilizando lipopolisacridos
bacterianos, describieron la sntesis denovo de una protena COX. Se identific la COX inducida
como una isoforma distinta a la descripta por Vane y codificada por un gen diferente.
Se la llam COX-2. Este descubrimiento modific en los ltimos aos los conocimientos,
explicndose que las acciones antiinflamatorias surgieran de la inhibicin COX-2 (inducible), mientras
que los efectos adversos estn relacionados con la inhibicin de la COX-1.
Hasta el ao 1998 se consideraba racional clasificar a los AINEs segn su estructura qumica. En la
actualidad se considera que esto slo tiene importancia en situaciones relacionadas a fenmenos de
idiosincrasia y de hipersensibilidad a un compuesto o grupo qumico particular.
Con el advenimiento de los llamados COXIBS (inhibidores COX-2) o inhibidores selectivos de la
COX-2, la tendencia actual es agruparlos segn su capacidad (en una determinada concentracin y
utilizando mtodos in vitro) de inhibir el 50% de la COX-2 y comparar con la concentracin
necesaria para inhibir el 50% de la COX-1. Las variaciones que se han visto en los datos reportados en
los ltimos aos se relacionan a los diversos mtodos experimentales de investigacin utilizados para
hallar resultados que ubiquen a un AINE en valores que indiquen su selectividad COX. De ah que
resumiendo todos los datos obtenidos se ha intentado agrupar a los AINEs segn:
a) Equipotencia inhibidora de COX-2 versus COX-1 b) El porcentaje de inhibicin de COX-1 cuando
se inhibe el 80% de la COX-2, que correspondera. c) La concentracin necesaria de un AINE para
lograr efectos teraputicos relevantes.
Diversos principios Activos/ Clasificacin qumica
o
o
o
Salicilatos
cido acetilsaliclico
Clonixinato de Lisina
Benorilato
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o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
diflunisal
etersalato
salsalato
Pirazolonas y anlogos
fenilbutazona
feprazona
nifenazona
suxibuzona
Derivados indolacticos
acemetacina
glucametacina
indometacina
proglumetacina
oxametacina
sulindac
tolmetin
Derivados arilacticos
aceclofenac
diclofenac
fentiazac
nabumetona
Derivados arilpropinicos
butibufeno
fenbufeno
flurbiprofeno
ibuprofeno
ibuproxam
ketoprofeno
naproxeno
oxaprozina
tiaprofeno
Oxicams
droxicam
meloxicam
piroxicam
tenoxicam
Fenamatos
cido meclofenmico
cido mefenmico
cido niflmico
Aminonicotnicos
Meglumina de Flunixn
Efectos
1) Accin analgsica:
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En la accin analgsica esta relacionada con la inhibicin de la sntesis de PG (prostaglandinas) a nivel

central y perifrico. A nivel perifrico previene la sensibilizacin de los nociceptores y mantiene el
umbral fisiolgico de respuesta de estmulos nociceptivos y a nivel central podra considerarse
inductores de la liberacin de neurotransmisores inhibidores de la respuesta dolorosa. Son eficaces en
cuadros donde la hiperalgesia esta mediadas por prostaglandinas, por lo que sern tiles en dolores con
componente inflamatorio crnico o agudo. Son ms antilgicos que analgsicos en razn que no
bloquean las PG ya liberadas. Tienen dosis techo, por encima de la cual no aumenta el efecto
analgsico, pero si los efectos secundarios. No tienen efecto aditivos entre los AINES, por lo que no se
deben asociar, ya que no aumentan el efecto analgsico y si los secundarios. Hay una gran variabilidad
en la respuesta individual. Su eficacia la valoraremos por EVA (Escala visual anloga) del 1 al 10. El
paciente responde: 1 no hay dolor, 10 el dolor es lo ms intenso tolerable. El objetivo teraputico es el
EVA 1.
A nivel celular se han propuesto mecanismos ms especficos como:
1. Interferencia con la activacin de neutrfilos: Los AINEs inhiben la capacidad de adherencia de las
clulas sanguneas blancas, especialmente neutrfilos; con la consecuente inhibicin de la quimiotaxis
y de la agregacin de neutrfilos.
2. Estimulacin de la va xido ntrico-GMPc: Se ha demostrado que a nivel del nociceptor existe un
equilibrio entre el simptico (AMPc) y el parasimptico (GMPc). Cuando un estmulo nocivo provoca
la liberacin de bradicinina, sta estimula la liberacin de PGE2 y aminas simpticas, las cuales
provocan aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los AINEs estimulan la
liberacin de xido ntrico y determinan un incremento de GMPc, con lo cual se reestablece el
equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptor.
3. Bloqueo de las citocinas: Se ha postulado que las citocinas tendran un papel significativo en la
inflamacin, por lo tanto los AINEs inhiben indirectamente la liberacin de las mismas a travs de su
accin sobre el factor de necrosis tumoral alfa.
4. Disminucin en la expresin de canales inicos sensibles a cido (ASICs). Estudios recientes
demuestran la existencia de canales sensibles al pH que emiten seales de dolor al haber un aumento
de H+. La administracin de AINEs reduce el dolor inducido por bajo pH al evitar la acidosis que
acompaa a un proceso inflamatorio, adems de inhibir directamente a los ASICs. Esta accin
analgsica se ejerce en el SNC por medio de dos mecanismos:
1. La inhibicin de formacin de PG disminuye el procesamiento de los mensajes del dolor.
2. A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel supramedular activara vas
supraespinales inhibitorias de nocicepcin.
Al analizar estas nuevas investigaciones nos damos cuenta que son frmacos completamente
necesarios para controlar el dolor agudo y crnico; y al observar que los AINEs pueden ser tiles y
reducir marcadamente el componente analgsico e inflamatorio, impidiendo o disminuyendo la partida
de impulsos nociceptivos pueden ser administrados tanto antes como despus de una lesin, por
mecanismos que no solo dependen de la inhibicin de las COXs.
2) Accin antitrmica:
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Es consecuencia de la capacidad inhibidora de la sntesis de prostaglandina a nivel central. Reducen la

liberacin local de PGE2 en la regin preptica hipotalmica que regula el termostato de la
temperatura corporal. La PGE2 cuya liberacin es estimulada por la accin de diferentes pirgenos,
acta como mediador de la respuesta febril al alterar el punto fijo de la temperatura. Los AINES
reducen la temperatura corporal si esta se halla previamente aumentada por el pirgeno.
3) Accin antiinflamatoria:
INFLAMACIN AGUDA: Se da no solamente por la inhibicin de la sntesis de PG sino porque son
capaces de desestructurar la secuencia de hechos a travs de los cuales las clulas inflamatorias
responden a seales extracelulares. Interfieren con diversas funciones de los neutrfilos: adhesividad,
agregacin, quimiotxis, degranulacin y generacin de metabolitos reactivos de oxigeno.
INFLAMACIN CRNICA: En las fases iniciales y en determinados casos, la inhibicin de sntesis de
PG, reduce parte de la compleja sintomatologa articular. Tambin colabora en inhibir las fases
iniciales de la accin de PMN.
Como se ha mencionado la accin principal de los AINEs, y por medio de la cual producen su
principales efectos, es por la inhibicin de las ciclooxigenasas.
Sin embargo los estudios actuales sealan que esta accin no es la nica para producir su efecto
antiinflamatorio, sino que tambin de manera directa o indirecta modifican otros mediadores de la
inflamacin:
a) Radicales de oxgeno y metabolitos citotxicos.
b) Las citocinas que intervienen en la inflamacin crnica.
c) El sistema de complemento que desarrolla actividades proinflamatorias.
d) Las cininas (bradicinina y precalicrena) que sensibilizan terminales nerviosas produciendo dolor.
e) Las aminas vasoactivas (histamina y serotonina) que favorecen el incremento de permeabilidad
vascular, producidas en plaquetas, mastocitos y basfilos.
Por lo tanto, la capacidad que tienen los AINEs a nivel perifrico para bloquear o inhibir todos o
algunos factores mediadores de la inflamacin enfatizan su importancia en la evolucin de la respuesta
inflamatoria y el dolor.
Recomendaciones generales en el uso de AINEs
En los procesos sin componente inflamatorio donde el sntoma predominante es el dolor, debera
iniciarse el tratamiento con un analgsico. Si no se consigue mejora, debera iniciarse el tratamiento
con un AINE, eligiendo el que menos efectos secundarios produzca al paciente y sea ms eficiente.
Se debe comenzar con la dosis ms baja posible e irla incrementando, si se ve necesario, en funcin de
la respuesta teraputica y efectos adversos.
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Usar preferentemente un AINE conocido por su experiencia de uso antes de utilizar otros nuevos que
no han demostrado suficientemente su eficacia y seguramente sean menos eficientes preferiblemente
los de vida media corta para evitar problemas con los efectos adversos. Se debe esperar un mnimo de
2 semanas a la respuesta teraputica, que si no se obtienen conduce a replantear el diagnostico y
reintentar tratamiento combinado de AINE. La ingesta del AINE debe hacerse con un vaso de agua
permaneciendo unos 15 minutos de pie para evitar posible irritacin esofgica.
Recomendaciones de usos de AINEs en pacientes con otras patologas asociadas Pacientes con
alteracin renal: Los pacientes con la funcin renal alterada y en tratamiento con AINEs pues empeorar
como consecuencia de la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. En el caso que estn en
tratamiento con antidiabeticos orales, adems, puede desplazarse el frmaco de su unin a las protenas
plasmticas con lo que se incrementara su actividad hipoglucemiana. En estos pacientes se deberan
realizar controles peridicos de creatinina srica y de su aclaracin y administrar el AINE a la dosis
ms baja posible.
Pacientes con alteracin heptica: La mayora de los AINEs son potencialmente hepatotxicos, por lo
que en tratamientos crnicos con AINEs deberan monitorizarse las enzimas hepticas. Un aumento de
estas 2 veces su valor normal debe alertar sobre una posible hepatotoxicidad. Si las enzimas aumentan
progresivamente o hay sntomas de enfermedad heptica, se debe suspender el tratamiento
inmediatamente.
Pacientes con insuficiencia cardiaca: La disminucin de la volemia asociada a la insuficiencia cardiaca
provoca la produccin de prostaglandinas renales para mantener la perfusin renal. Al bloquear los
AINEs la produccin de estas prostaglandinas, tambin bloquean la vasodilatacin compensadora, se
retiene sodio y agua, con lo cual se empeora la insuficiencia cardiaca. Se debe hacer una determinacin
de la creatinina y electrolitos en los 7 primeros das del tratamiento. En pacientes en tratamiento con
digoxina se corre riesgo de intoxicacin digitlica debido a la reduccin del aclaramiento de creatinina
que provocan los AINEs.
Pacientes con hipertensin arterial: Los AINEs interaccionan con todos los antihipertensivos cuyo
mecanismo de accin se basa en el incremento de la sntesis de prostaglandinas vasodilatadores como
diurticos de asa, tiazidas, betabloqueantes, alfabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidota de
angiotensina. Se debe monitorizar la tensin arterial de pacientes que tomen AINE y diurticos,
betabloqueantes o IECA. Pueden utilizarse con antagonistas de calcio y alfa-adrenrgicos.
Pacientes con alguna patologa gstrica: Utilizarlos solo si es necesario. Utilizar tratamiento
alternativos en la medida de lo posible, sobre todo cuando pueda se suficiente un analgsico.
Ventajas de los AINEs:
No producen depresin respiratoria.
No producen dependencia squica ni fsica.
No desarrollan tolerancia.
Efecto aditivo con los opiceos: analgesia balanceada.
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Corticosteroide
Estructura qumica del cortisol, principal glucocorticoide secretado por la corteza suprarrenal humana
y el esteroide ms abundante en la sangre perifrica.
Los corticosteroides (del lat. cortex, cis, corteza, y esteroide) o corticoides son una variedad de
hormonas del grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glndulas suprarrenales) y sus
derivados.
Los corticosteroides estn implicados en una variedad de mecanismos fisiolgicos, incluyendo
aquellos que regulan la inflamacin, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el
catabolismo de protenas, los niveles electrolticos en plasma y, por ltimo, los que caracterizan la
respuesta frente al estrs.
Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones teraputicas, utilizndose
principalmente debido a sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y a sus efectos sobre el
metabolismo.
Tabla de contenidos
1 Efectos fisiolgicos
2 Administracin exgena
3 Evaluacin riesgo-beneficio
Efectos fisiolgicos
Son productos de la zona fasciculada descargados bajo la influencia de la ACTH hipofisiaria. Influyen
en el metabolismo de los hidratos de carbono acelerando la sntesis de glucosa a partir de precursores
no glucdicos (gluconeognesis). Tambin activan el metabolismo proteico y movilizan los depsitos
grasos. La actividad antiinflamatoria de los esteroides corticales se manifiesta slo con dosis elevadas
y no puede considerarse un efecto fisiolgico.
Los corticosteroides difunden a travs de las membranas celulares y forman complejos con receptores
citoplasmticos especficos; estos complejos penetran en el ncleo de la clula, se unen al ADN
(cromatina) y estimulan la transcripcin del mARN y la posterior sntesis de varias enzimas, que son
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las responsables en ltima instancia de los efectos sistmicos. Sin embargo, estos agentes pueden
suprimir la transcripcin del mARN en algunas clulas (por ejemplo, linfocitos).
Administracin exgena
Cuando se inicia el empleo de frmacos corticoides se corre el riesgo de interferir con la produccin
endgena corporal (que muchas veces suele ser suficiente para controlar el estrs orgnico inicial) e
incluso en tratamientos repetidos, no controlados por un mdico puede llegarse a suprimir la
produccin endgena con los graves riesgos que esto significa.
Los mecanismos de la accin inmunosupresora de las corticosteoides no se conocen por completo,
pero pueden incluir la supresin o prevencin de las reacciones inmunes mediadas por clulas
(hipersensibilidad retardada) as como acciones ms especficas que afecten la respuesta inmune. Por
va anal, se absorben en forma rpida y casi por completo, y por va parenteral (IV-IM) el comienzo de
la accin es rpido, con un efecto mximo a la hora de haber sido administradas. Su unin a protenas
plasmticas es muy alta. La mayor parte de la sustancia se metaboliza principalmente en el hgado a
metabolitos inactivos. Se elimina por metabolismo y ulterior excrecin renal de los metabolitos
activos.
Las indicaciones ms frecuentes se dan en casos de insuficiencia adrenocortical, y enfermedades
alrgicas, reumticas, oftlmicas, respiratorias y neoplsicas.
Evaluacin riesgo-beneficio
Suprimir los mecanismos inflamatorios normales puede desencadenar problemas de salud ms graves:
si se emplean indiscriminadamente corticoides en el tratamiento de infecciones virales se da el caso
que los virus infectantes se desarrollen ms rpido y ms peligrosamente en el paciente.
Cuanto ms tiempo se emplea un frmaco corticoide mayores efectos secundarios se van a
desencadenar: gastritis, defectos en los depsitos de calcio en huesos, cmulos de grasa corporal son
los ms frecuentes problemas asociados al uso prolongado o indiscriminado de un corticoide.
Por eso los corticoides en la actualidad se usan bajo indicaciones mdicas muy precisas; no deben
emplearse para tratar resfriados comunes ni tampoco para aliviar las molestias producidas por un
golpe.
Un mdico debe hacerse responsable para dar inicio a un tratamiento corticoides y debe adems
supervisar estrictamente que tiempo y con que dosis ser empleado el frmaco, bajo ningn motivo un
paciente puede reiniciar la terapia corticoide sin antes consultar con el mdico tratante e incluso si el
paciente desea suspender el tratamiento corticoide debe hacerlo siguiendo las estrictas indicaciones del
mdico que ir disminuyendo las dosis en forma lenta y progresiva.
Recuerden adems que el efecto de accin del corticoide depende del producto que estemos usando.
Hay variedades de corticoides que duran meses en el cuerpo humano luego de una sola dosis y hay
otras variedades de corticoides que son excretados en ocho horas luego de su ingesta. Hay corticoides
de inicio rpido que muchas veces pueden salvar una vida y hay corticoides de inicio muy lento, hay
corticoides en inyectables y hay corticoides que se inhalan; todos estos frmacos deben ser escogidos
por el mdico tratante.
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Formas Farmacuticas
Es la disposicin individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y los excipientes para
construir un MEDICAMENTO.
EXCIPIENTE: es aquella materia que incluida en la FF se aade a las sustancias medicinales o a sus
asociaciones para servirles:
De vehculo
Posibilitar su preparacin y estabilidad
Modificar sus propiedades organolpticas
Determinar las propiedades fisicoqumicas del medicamento y su biodisponibilidad.
BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
Se puede definir como la fraccin del frmaco administrado que alcanza la circulacin general y la
velocidad con que ocurre dicho proceso.
Se expresa en porcentaje, va desde 0% (frmacos con pobre absorcin o importante efecto de primer
paso) hasta 100%.
Ej. La administracin endovenosa presentara una BIODISPONIBILIDAD del 100% al alcanzar
directamente la circulacin sangunea.
Distintos tipos de Equivalencia:
-EQUIVALENCIA QUINICA: se presenta cuando se incorporan en dos FF, a administrar por la
misma va. (Ej. Comprimidos y cpsulas), un frmaco con dosis idnticas.
-EQUIVALENCIA FARMACEUTICA: corresponde a la incorporacin dos FF iguales de un
frmaco con dosis idnticas, pero que pueden incluir distintos excipientes.
-EQUIVALENCIA BIOLOGICA O BIOEQUIVALENCIA: corresponde a dos medicamentos
(equivalencia qumicos o farmceuticos) que posean la misma biodisponibilidad en un mismo individuo
y bajo las mismas condiciones experimentales.
A continuacin se desarrollaran FF segn las diferentes Vas de administracin de los frmacos.
1-VIA ORAL:
-Liquidas: jarabes, soluciones orales, suspensiones orales, elixires, ampollas y viales bebibles.
-Solidas: polvos, granulados, bolsas y sobres, capsulas, comprimidos, grageas.
FF LIQUIDAS:
JARABES: administracin va oral, cuyo vehculo esta formado por una solucin acuosa semisaturada
de sacarosa.
SOLUCION ORAL: Contiene uno o mas frmacos disueltos en un disolvente apropiado o en una
mezcla de disolventes inmiscibles. Todas las soluciones se conservan en envases hermticos y lejos del
calor.
SUSPENCIONES ORALES: Contiene uno o mas frmacos en suspensin. En caso de frmacos poco
estables, existe la posibilidad de prepararlo en forma extempornea (fuera de tiempo).ej. Amoxicilina.
ELIXIR: FF cuyo vehculo es hidroalcoholico. Evitan las alteraciones microbianas y facilita la
disolucin de frmacos poco solubles en agua.
AMPOLLAS Y VIALES BEBIBLES: Se usa para frmacos que requieren condiciones especiales de
conservacin, son unidosis y son esterilizados envasados en ambientes estriles.
Ventajas: mas fciles de digerir que las solidas. Su respuesta teraputica es mas rpida (frmaco ya
disuelto) Fcil dosificacin.
Desventajas: transporte y almacenamiento ms costoso. Menos estabilidad qumica y biolgica que
las FF solidas.
FF SOLIDAS
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POLVOS: mezcla de slidos finamente divididos, conservados en recipientes hermticamente cerrados

para evitar el ataque de la humedad.
GRANULADOS: se diferencia del anterior porque el o los constituyentes se han sometido a un
proceso de granulacin.
BOLSAS Y SOBRES: polvo o granulado envasado de forma unitaria en un receptculo, sobre o bolsa,
que es el responsable de la denominacin.
CAPSULAS: ff solidas, con una cubierta que puede ser de gelatina (capsulas de gelatina duras) o
mezcla de gelatina y glicerina (capsula de gelatina blandas, perlas).
PASTILLAS: FF solidas, elsticas, destinadas a deslerse lentamente en la boca, se consiguen efectos
locales.
TABLETAS: ff solida, rgida, se disuelven en la boca. Sus efectos son locales.
COMPRIMIDOS: ff solidas, generalmente se administran por va ORAL.
Ventajas: mas estables tanto qumica como biolgicamente que las liquidas; mayor comodidad e el
manejo diario, mayor rendimiento a nivel industrial.
Desventajas: efecto ms lento, es necesario ajustar la dosis, produccin industrial compleja.
METODOS DE ELABORACION
Cuando hablamos de TABLETAS decimos que estn constituidos por polvos o granulados sometidos a
compresin. Al referirnos a COMPRIMIDOS encontramos dispersables, sublinguales, efervescentes,
masticables etc.
En su elaboracin se usan mezclas de PRINCIPIO ACTIVO y diferentes EXCIPEINTES como
diluyentes que son los que intervienen en su volumen, aglutinantes, disgregantes, lubricantes. Tambin
absorbentes, colorantes, aromatizantes y edulcorantes.
Haciendo mencin a los mtodos de elaboracin podemos tener en cuenta la granulacin por va
hmeda, por va seca o por compresin directa, siendo esta las forma ms simple y rpida.
FORMAS RECUBIERTAS
Es fundamental tener en cuenta el recubrimiento, ya sea en el blster o en el comprimido, tal que este
es utilizado precisamente para evitar efectos indeseables del frmaco a nivel gstrico, impedir la
degradacin por enzimas, cidos por agentes como loa luz, aire, humedad, etc. Tambin para
enmascarar caractersticas organolpticas desagradables, mejorar la forma farmacutica final bien
controlar la liberacin del frmaco en algn lugar determinado del tracto gastrointestinal.
FORMAS BASICAS DE RECUBRIMINETO
Grajeado: les da un notable incremento de peso y volumen del ncleo y modifican su forma.
Recubrimiento pelicular: es una pelcula ms o menos fina que se forma sobre el ncleo.
Generalmente se aplica al comprimido y se mantiene la FORMA ORIGINAL del mismo. De acuerdo
al recubrimiento aplicado se logran productos gastrosolubles y gastroresisterntes o entricos (resisten
al pH acido del estomago).
2- VIA RECTAL
FF LIQUIDAS: ENEMAS: poseen un volumen variable (de 5 a 500ml). Se usan para conseguir la
evacuacin intestinal. Es de fcil apliacacion.
FF SOLIDAS: SUPOSITORIOS: ff semislidas de forma y tamao variado adaptada a la anatoma
del rectal. Se funden o disuelven a temperatura corporal. Segn el excipiente utilizado actuaran como
agentes protectores ejerciendo accin local o sistmica.
Otras formas: pomadas, espumas y capsulas rectales.
3- VIA VAGINAL
OVULOS: FF semislida de forma y tamao variados adaptados a la anatoma vaginal.
Habitualmente ejercen accin local y suelen tener forma ovoide. Los excipientes se pueden usar en
casi todas las bases que normalmente se emplean al elaborar supositorios. Una de las ms utilizadas es
la mezcla de glicerina, gelatina y agua.
OTRAS FORMAS: pomadas, capsulas vaginales, comprimidos vaginales, cremas, geles, espumas.
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4- VIA PRENTERAL.
FF LIQUIDAS: INYECTABLES: ff liquida, estril y apirogena, de administracin por va IM, IV o
subcutnea como ampollas o sachet de sueros etc.
FF SOLIDAS: IMPLANTES: ff solida, estril. De administracin parenteral subcutnea. Se usan
cuando se desea obtener concentraciones plasmticas sostenidas durante un tiempo largo.
VENTAJAS: la accin es rpida, con mxima biodisponibilidad, evitando el paso por el tracto
gastrointestinal y por ende el efecto de primer paso por el hgado. La accin teraputica es localizada
mediante la aplicacin en lugares concretos del organismo (anestesias locales, infiltraciones, etc.).
DESVENTAJAS. Se necesita personal capacitado para administrar por esta va, es dolorosa y los
riesgos de infeccin son mayores.
5 VIA TOPICA:
USO EN LA PIEL:
LINIMENTOS: se aplican sobre la piel lesionada mediante friccin con el fin de obtener efectos
locales.
LOCIONES: se aplican sin friccin, sobre la piel, ambas formas son muy similares se presentan como
soluciones, suspensiones o emulsiones.
POMADAS: se aplican sobre piel y mucosas para conseguir efectos locales o sistmicos.
CREMAS: a diferencia de las pomadas estn formadas por dos fases (una lipofila y otra hidrfila).
Existen diferentes tipos de preparados.
PASTAS: de alta consistencia y mejor penetracin en la piel.
PARCHES TRANSDERMICOS: ff de aplicacin sobre la piel, constituidas bsicamente por un
reservorio en el que va incluida la sustancia medicinal y una lamina protectora externa impermeable.
Al poseer un soporte adhesivo, mantienen el medicamento en contacto con la piel durante un largo
periodo de tiempo, por lo que se puede conseguir niveles plasmticos sostenidos del frmaco. Ej.
(Parches de liberacin hormonal).
USOS EN MUCOSAS
-OFTALMICAS:
COLIRIOS: son aplicados sobre la mucosa conjuntival. Debe ser estril, pudiendo presentarse como
soluciones o suspensiones (partculas muy pequeas) con vehculos oleosos o acuosos (mas usados).
BAOS OCULARES: son soluciones liquidas, acuosas, que se aplican sobre la conjuntiva, para su
limpieza, o para eliminar algn cuerpo extrao. Se aplican por medio de compresas o copitas lavaojos,
se debe tener en cuenta que sean estriles.
-OTICAS:
GOTAS OTICAS: se aplican sobre el conducto auditivo, se busca una accin teraputica local, se
envasan en frascos cuenta gotas y pueden llevar como excipientes tanto lquidos (agua) como oleosos
(aceite). Tambin existen otros preparados destinados a ll limpieza del conducto auditivo.
-MUCOSA OROFARINGEA:
COLUTORIOS: ejerce accin local sobre mucosa de la cavidad bucal y garganta.
GARGARISMOS: ejerce accin local solamente sobre la garganta. En ambos casos se aplica como
enjuague, expulsando el preparado despus de haber estado un corto periodo de tiempo en contacto
con la mucosa.
-MUCOSA NASAL: DE APLICACIN LIQUIDA:
SOLUCIONES NASALES: ff liquida para aplicar en la mucosa nasal. Segn el modo de aplicacin,
hecho que condicionara el envase a utilizar; se pueden distinguir:
A- GOTAS NASALES: se administran por instilacin en cada fosa nasal y se envasan en frascos
cuentagotas. Acceden solamente a las fosas nasales.
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B- NEBULIZADORES: se aplican a travs de un recipiente plstico de Paredes flexibles

(llamado mascara) que abarca nariz y boca, a travs del cual sale en forma de niebla la
solucin, por efecto de la presin ejercida por el nebulizador. As las gotitas del preparado
pueden acceder hasta las vas respiratorias superiores.
6 VIA INHALATORIA
AEROSOLES A PRESION
Deben ser utilizados con aerocamaras o espaciadores. De esta manera se evita la coordinacin disparoinhalacin y aumenta la eficacia del medicamento. Tambin disminuye el riesgo de efectos secundarios
y facilita la administracin de la dosis correcta del medicamento. Diseo tecnolgico y anatmico
adaptable a cualquier aerosol, resistente, lavable e higinico.
VENTAJAS: elevada proteccin del frmaco frente a agentes externos, evitan el paso por el tracto
gastrointestinal. Rpida accin teraputica, buena dosificacin (vlvula dosificadora), administracin
cmoda, efectos locales y sistmicos.
DESVENTAJAS: compleja fabricacin industrial lo que encarece el costo. Son ff constituidas por un
recipiente hermticamente cerrado, envasado a presin, lo que aplica mediante la activacin de un
sistema de vlvulas apropiado. Se pueden aplicar sobre la piel y mucosas. Los componentes bsicos de
un aerosol son: el RECIPEINTE (vidrio o aluminio), el PROPELENTE (gas comprimido o licuado), el
PRINCIPIO ACTIVO y la VALVULA (dosificadora o no). La diferencia que presenta con un spray es
la ausencia de propelente.
Formas Farmacuticas
Es la disposicin individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y los excipientes para
construir un MEDICAMENTO.
EXCIPIENTE: es aquella materia que incluida en la FF se aade a las sustancias medicinales o a sus
asociaciones para servirles:
De vehculo
Posibilitar su preparacin y estabilidad
Modificar sus propiedades organolpticas
Determinar las propiedades fisicoqumicas del medicamento y su biodisponibilidad.
BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
Se puede definir como la fraccin del frmaco administrado que alcanza la circulacin general y la
velocidad con que ocurre dicho proceso.
Se expresa en porcentaje, va desde 0% (frmacos con pobre absorcin o importante efecto de primer
paso) hasta 100%.
Ej. La administracin endovenosa presentara una BIODISPONIBILIDAD del 100% al alcanzar
directamente la circulacin sangunea.
Distintos tipos de Equivalencia:
-EQUIVALENCIA QUINICA: se presenta cuando se incorporan en dos FF, a administrar por la
misma va. (Ej. Comprimidos y cpsulas), un frmaco con dosis idnticas.
-EQUIVALENCIA FARMACEUTICA: corresponde a la incorporacin dos FF iguales de un
frmaco con dosis idnticas, pero que pueden incluir distintos excipientes.
-EQUIVALENCIA BIOLOGICA O BIOEQUIVALENCIA: corresponde a dos medicamentos
(equivalencia qumicos o farmceuticos) que posean la misma biodisponibilidad en un mismo individuo
y bajo las mismas condiciones experimentales.
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A continuacin se desarrollaran FF segn las diferentes Vas de administracin de los frmacos.

1-VIA ORAL:
-Liquidas: jarabes, soluciones orales, suspensiones orales, elixires, ampollas y viales bebibles.
-Solidas: polvos, granulados, bolsas y sobres, capsulas, comprimidos, grageas.
FF LIQUIDAS:
JARABES: administracin va oral, cuyo vehculo esta formado por una solucin acuosa semisaturada
de sacarosa.
SOLUCION ORAL: Contiene uno o mas frmacos disueltos en un disolvente apropiado o en una
mezcla de disolventes inmiscibles. Todas las soluciones se conservan en envases hermticos y lejos del
calor.
SUSPENCIONES ORALES: Contiene uno o mas frmacos en suspensin. En caso de frmacos poco
estables, existe la posibilidad de prepararlo en forma extempornea (fuera de tiempo).ej. Amoxicilina.
ELIXIR: FF cuyo vehculo es hidroalcoholico. Evitan las alteraciones microbianas y facilita la
disolucin de frmacos poco solubles en agua.
AMPOLLAS Y VIALES BEBIBLES: Se usa para frmacos que requieren condiciones especiales de
conservacin, son unidosis y son esterilizados envasados en ambientes estriles.
Ventajas: mas fciles de digerir que las solidas. Su respuesta teraputica es mas rpida (frmaco ya
disuelto) Fcil dosificacin.
Desventajas: transporte y almacenamiento ms costoso. Menos estabilidad qumica y biolgica que
las FF solidas.
FF SOLIDAS
POLVOS: mezcla de slidos finamente divididos, conservados en recipientes hermticamente cerrados
para evitar el ataque de la humedad.
GRANULADOS: se diferencia del anterior porque el o los constituyentes se han sometido a un
proceso de granulacin.
BOLSAS Y SOBRES: polvo o granulado envasado de forma unitaria en un receptculo, sobre o bolsa,
que es el responsable de la denominacin.
CAPSULAS: ff solidas, con una cubierta que puede ser de gelatina (capsulas de gelatina duras) o
mezcla de gelatina y glicerina (capsula de gelatina blandas, perlas).
PASTILLAS: FF solidas, elsticas, destinadas a deslerse lentamente en la boca, se consiguen efectos
locales.
TABLETAS: ff solida, rgida, se disuelven en la boca. Sus efectos son locales.
COMPRIMIDOS: ff solidas, generalmente se administran por va ORAL.
Ventajas: mas estables tanto qumica como biolgicamente que las liquidas; mayor comodidad e el
manejo diario, mayor rendimiento a nivel industrial.
Desventajas: efecto ms lento, es necesario ajustar la dosis, produccin industrial compleja.
METODOS DE ELABORACION
Cuando hablamos de TABLETAS decimos que estn constituidos por polvos o granulados sometidos a
compresin. Al referirnos a COMPRIMIDOS encontramos dispersables, sublinguales, efervescentes,
masticables etc.
En su elaboracin se usan mezclas de PRINCIPIO ACTIVO y diferentes EXCIPEINTES como
diluyentes que son los que intervienen en su volumen, aglutinantes, disgregantes, lubricantes. Tambin
absorbentes, colorantes, aromatizantes y edulcorantes.
Haciendo mencin a los mtodos de elaboracin podemos tener en cuenta la granulacin por va
hmeda, por va seca o por compresin directa, siendo esta las forma ms simple y rpida.
FORMAS RECUBIERTAS
Es fundamental tener en cuenta el recubrimiento, ya sea en el blster o en el comprimido, tal que este
es utilizado precisamente para evitar efectos indeseables del frmaco a nivel gstrico, impedir la
degradacin por enzimas, cidos por agentes como loa luz, aire, humedad, etc. Tambin para
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enmascarar caractersticas organolpticas desagradables, mejorar la forma farmacutica final bien

controlar la liberacin del frmaco en algn lugar determinado del tracto gastrointestinal.
FORMAS BASICAS DE RECUBRIMINETO
Grajeado: les da un notable incremento de peso y volumen del ncleo y modifican su forma.
Recubrimiento pelicular: es una pelcula ms o menos fina que se forma sobre el ncleo.
Generalmente se aplica al comprimido y se mantiene la FORMA ORIGINAL del mismo. De acuerdo
al recubrimiento aplicado se logran productos gastrosolubles y gastroresisterntes o entricos (resisten
al pH acido del estomago).
2- VIA RECTAL
FF LIQUIDAS: ENEMAS: poseen un volumen variable (de 5 a 500ml). Se usan para conseguir la
evacuacin intestinal. Es de fcil apliacacion.
FF SOLIDAS: SUPOSITORIOS: ff semislidas de forma y tamao variado adaptada a la anatoma
del rectal. Se funden o disuelven a temperatura corporal. Segn el excipiente utilizado actuaran como
agentes protectores ejerciendo accin local o sistmica.
Otras formas: pomadas, espumas y capsulas rectales.
3- VIA VAGINAL
OVULOS: FF semislida de forma y tamao variados adaptados a la anatoma vaginal.
Habitualmente ejercen accin local y suelen tener forma ovoide. Los excipientes se pueden usar en
casi todas las bases que normalmente se emplean al elaborar supositorios. Una de las ms utilizadas es
la mezcla de glicerina, gelatina y agua.
OTRAS FORMAS: pomadas, capsulas vaginales, comprimidos vaginales, cremas, geles, espumas.
4- VIA PRENTERAL.
FF LIQUIDAS: INYECTABLES: ff liquida, estril y apirogena, de administracin por va IM, IV o
subcutnea como ampollas o sachet de sueros etc.
FF SOLIDAS: IMPLANTES: ff solida, estril. De administracin parenteral subcutnea. Se usan
cuando se desea obtener concentraciones plasmticas sostenidas durante un tiempo largo.
VENTAJAS: la accin es rpida, con mxima biodisponibilidad, evitando el paso por el tracto
gastrointestinal y por ende el efecto de primer paso por el hgado. La accin teraputica es localizada
mediante la aplicacin en lugares concretos del organismo (anestesias locales, infiltraciones, etc.).
DESVENTAJAS. Se necesita personal capacitado para administrar por esta va, es dolorosa y los
riesgos de infeccin son mayores.
5 VIA TOPICA:
USO EN LA PIEL:
LINIMENTOS: se aplican sobre la piel lesionada mediante friccin con el fin de obtener efectos
locales.
LOCIONES: se aplican sin friccin, sobre la piel, ambas formas son muy similares se presentan como
soluciones, suspensiones o emulsiones.
POMADAS: se aplican sobre piel y mucosas para conseguir efectos locales o sistmicos.
CREMAS: a diferencia de las pomadas estn formadas por dos fases (una lipofila y otra hidrfila).
Existen diferentes tipos de preparados.
PASTAS: de alta consistencia y mejor penetracin en la piel.
PARCHES TRANSDERMICOS: ff de aplicacin sobre la piel, constituidas bsicamente por un
reservorio en el que va incluida la sustancia medicinal y una lamina protectora externa impermeable.
Al poseer un soporte adhesivo, mantienen el medicamento en contacto con la piel durante un largo
periodo de tiempo, por lo que se puede conseguir niveles plasmticos sostenidos del frmaco. Ej.
(Parches de liberacin hormonal).
USOS EN MUCOSAS
-OFTALMICAS:
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COLIRIOS: son aplicados sobre la mucosa conjuntival. Debe ser estril, pudiendo presentarse como
soluciones o suspensiones (partculas muy pequeas) con vehculos oleosos o acuosos (mas usados).
BAOS OCULARES: son soluciones liquidas, acuosas, que se aplican sobre la conjuntiva, para su
limpieza, o para eliminar algn cuerpo extrao. Se aplican por medio de compresas o copitas lavaojos,
se debe tener en cuenta que sean estriles.
-OTICAS:
GOTAS OTICAS: se aplican sobre el conducto auditivo, se busca una accin teraputica local, se
envasan en frascos cuenta gotas y pueden llevar como excipientes tanto lquidos (agua) como oleosos
(aceite). Tambin existen otros preparados destinados a ll limpieza del conducto auditivo.
-MUCOSA OROFARINGEA:
COLUTORIOS: ejerce accin local sobre mucosa de la cavidad bucal y garganta.
GARGARISMOS: ejerce accin local solamente sobre la garganta. En ambos casos se aplica como
enjuague, expulsando el preparado despus de haber estado un corto periodo de tiempo en contacto
con la mucosa.
-MUCOSA NASAL: DE APLICACIN LIQUIDA:
SOLUCIONES NASALES: ff liquida para aplicar en la mucosa nasal. Segn el modo de aplicacin,
hecho que condicionara el envase a utilizar; se pueden distinguir:
C- GOTAS NASALES: se administran por instilacin en cada fosa nasal y se envasan en frascos
cuentagotas. Acceden solamente a las fosas nasales.
D- NEBULIZADORES: se aplican a travs de un recipiente plstico de Paredes flexibles
(llamado mascara) que abarca nariz y boca, a travs del cual sale en forma de niebla la
solucin, por efecto de la presin ejercida por el nebulizador. As las gotitas del preparado
pueden acceder hasta las vas respiratorias superiores.
6 VIA INHALATORIA
AEROSOLES A PRESION
Deben ser utilizados con aerocamaras o espaciadores. De esta manera se evita la coordinacin disparoinhalacin y aumenta la eficacia del medicamento. Tambin disminuye el riesgo de efectos secundarios
y facilita la administracin de la dosis correcta del medicamento. Diseo tecnolgico y anatmico
adaptable a cualquier aerosol, resistente, lavable e higinico.
VENTAJAS: elevada proteccin del frmaco frente a agentes externos, evitan el paso por el tracto
gastrointestinal. Rpida accin teraputica, buena dosificacin (vlvula dosificadora), administracin
cmoda, efectos locales y sistmicos.
DESVENTAJAS: compleja fabricacin industrial lo que encarece el costo. Son ff constituidas por un
recipiente hermticamente cerrado, envasado a presin, lo que aplica mediante la activacin de un
sistema de vlvulas apropiado. Se pueden aplicar sobre la piel y mucosas. Los componentes bsicos de
un aerosol son: el RECIPEINTE (vidrio o aluminio), el PROPELENTE (gas comprimido o licuado), el
PRINCIPIO ACTIVO y la VALVULA (dosificadora o no). La diferencia que presenta con un spray es
la ausencia de propelente.
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Resistencia Chaco Av.

Alberdi 465 03722-433354

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La adicin de varios radicales qumicos a la estructura molecular de los antibiticos da lugar a

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Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.

De estas penicilinas la ms importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina con el

que es de amplio esprecto, activa conta

La actividad de la penicilina es referida en unidades biolgicas. Al tratar una solucin de penicilina al

La Penicilina tiene efecto bacteriosttico (inhibiendo el desarrollo y reproduccin de los grmenes) o

La penicilina es particularmente activa contra bacterias gran positivas en especial en infecciones

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Es el antibitico ms usado, especialmente en infecciones estafiloccicas, como Antrax, en

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estreptobiosamina, que es un disarido compuesto de estreptos y n-metil-1 glucosamina, es un

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Streptomicina sulfato - (C21H39N7O12)2. 3H2SO4

Streptomicina sulfato - 1457.41

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Es un antibitico aislado a partir de cultivos de Streptomyces venezuelae de una muestra de

. Es activo contra rikectsias y virus, inactivo contra

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5.11 Palmitato de Cloranfenicol

3,6,10,12,12-pentahidroxi-6-metil-1,11-dioxo-, (4S-(4 alfa, 4 alfa, 5 alfa, 6 beta, 12 alfa)).

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En presencia de Acido sulfrico, la tetraciclina produce una coloracin violeta estable; la

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1.2 Mtodos de barrera

Tipos de mtodos anticonceptivos

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Mtodo sintotrmico: Combina el mtodo de la temperatura basal, para el diagnstico de la

Preservativo. Tiene una versin femenina y una masculina

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LeaContraceptivum. Un tamao, l permanece en lugar debido a la succin.

Los mtodos de barrera impiden la entrada de esperma al tero.

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La anticoncepcin hormonal se puede aplicar de diversas formas.

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la misma usuaria por va vaginal liberando diariamente las dosis ms bajas de

Tambin hay anticoncepcin hormonal que suprime durante la regla.

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Mtodos anticonceptivos irreversibles

Pldora del da despus. Tiene bastantes efectos secundarios.

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Evitar relaciones sexuales con penetracin vaginal

No hay ningn costo; no hay efectos secundarios; el

Poco eficaz porque exige conocimiento muy preciso

Proteccin contra ETS/SIDA

Retirar el pene de la vagina justo antes de la

No hay ningn costo; no hay efectos secundarios; el

Interfiere en el coito; exige mucho control del

Proteccin contra ETS/SIDA

Una funda de goma que se coloca sobre el pene erecto

Mtodo muy seguro; fcil de usar; el hombre

Se coloca justo antes del coito; a veces menos

Proteccin contra ETS/SIDA

Protege contra el SIDA y algunas ETS

Capuchn de goma con anillo flexible que se coloca

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FIGURA I. Esquemas de las vas de administracin y distribucin de las drogas. Diferentes