DESCRIPCION
La aspirina, el ester saliclico del cido actico fu introducida en la clnica en 1899 siendo
utilizada como analgsico, anti-inflamatorio, antipirtico y antitrombtico. Una vez en el
organismo, el cido acetilsalicco es hidrolizado a salicilato que tambin es activo.
La aspirina acetila la serina en ambas COX y como casi todos los tejidos producen eicosa
los efectos del frmaco son muy diversos:
que los efectos beneficiosos de la aspirina en la profilaxis del infarto de miocardio se deb
capacidad para reducir los niveles de protena C reactiva.
Con dosis muy altas, la aspirina tambin ejerce un efecto inhibitorio sobre la hemostasis
dependiente de la vitamina K, con lo que se altera la sintesis de protrombina resultando
hipoprotrombinemia.
Efectos analgsicos: los efectos analgsicos de la aspirina son, al parecer, efectos indir
sobre el sistema nervioso central. Al disminuir la sntesis de prostaglandinas, la aspirina r
percepcin del dolor.
Efectos renales: Los salicilatos actan sobre los tbulos renales afectando la resorcin
rico. En dosis bajas, de 1-2 g/da, los salicilatos inhiben la secrectin activa de cido ri
orina a travs de los tbulos proximales. En dosis ms altas ((> 5 g/dias), los salicilatos
la reabsorcin tubular de cido rico, lo que ocasiona un efecto uricosrico. A dosis interm
las aspirina no modifica la eliminacin del cido rico
La aspirina se une poco a las protenas del plasma, pero debe ser administrada con preca
pacientes tratados con frmacos que se fijan fuertemente a las protenas del plasma, com
caso de los anticoagulantes y antidiabticos orales.
Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por va renal, siendo excretad
orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en fo
cido salicilrico, mientras que el 15% est en forma de conjugados, sobre todo mono- y
diglucurnidos. El 10% restante est constitudo por salicilato libre. La alcalinizacin de la
aumenta la eliminacin de salicilato, pero no la de otros metabolitos
INDICACIONES Y POSOLOGIA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La aspirina ha sido asociada al sndrome de Reye en nios con varicela o gripe. Aunque n
demostrado una relacin causal, en muchos pases, las autoridades advierten del posible
El uso de aspirina debe ser evitado si el paciente consume ms de tres bebidas alcohlica
por el riesgo de irritacin gstrica. No se debe administrar ninguna dosis una semana ant
cualquier intervencin quirrgica. Como la aspirina inhibe la agregacin plaquetaria debe
administrada con precaucin a pacientes con problemas de coagulacin (trombocitopenia
hemofilia u otra coagulopata). Debe evitarse en pacientes con anemia aplstica, pancitop
cualquier otro tipo de disfuncin medular.
La aspirina debe ser usada con precaucin en pacientes inmunosuprimidos ya que puede
enmascarar los sntomas de una infeccin.
Se ha dicho que los salicilatos pueden causar o agravar la hemlisis en pacientes con def
en G6PD, y algunos autores indican que se debe usar con precaucin en estos pacientes.
ser que la aspirina puede ocasionar hemlisis a concentraciones terapeticas si hay prese
otros factores de riesgo.
La funcin heptica debe ser monitorizada cuando se administran grandes dosis de aspiri
pacientes con historia de afecciones hepticas. La funcin renal o la deficiencia en vitami
tambin se debern controlar si se van a administrar grandes dosis de salicilatos. La aspi
ser utilizada con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o con lupus eritematoso
ya que existe el riesgo de una reduccin de la filtracin glomerular en estos pacientes
El cido acetilsaliclico debe ser utilizado con precaucin durante la gestacin. No debe
administrarse durante los tres ltimos meses de embarazo. Tratamientos prolongados y c
altas pueden retrasar el parto. Atraviesa la barrera placentaria, y se excreta con la leche
Se aconseja un destete precoz en la utilizacin regular de dosis elevadas en periodo de la
INTERACCIONES
Acetazolamida: los salicilatos desplazan la acetazolamida de sus puntos de unin a las
plasmticas y tambin disminuyen la excrecin renal de esta. Por lo tanto, los salicilatos
desencadenar efectos txicos de la acetazolamida sobre el sistema nervioso central. Por
la acetazolamina puede aumentar la eliminacin urinaria de los salicilatos aumentanto el
urinario.
Inhibidores de la ECA: los frmacos que inhiben la sntesis de las prostaglandinas inter
con los inhibidores de la ECA. Se ha observado que la indometacina bloquea el efecto hip
del captopril en voluntarios normales y en pacientes hipertensos. Debido a los efectos ind
de la aspirina sobre el sistema renina-angiotensina, los efectos hiponatrmicos, antihiper
y vasodilatadores de los inhibidores de la ECA pueden ser afectados cuando se utiliza la a
en pacientes con insuficiencia del ventrculo izquierdo o enfermedad coronaria tratados co
inhibidor de la ECA.
Por el contrario, los acidificantes de la orina como el cloruro de amonio pueden aumentar
concentraciones plasmticas de salicilatos al aumentar su reabsorcin tubular. Este efecto
parece tener gran importancia clnica por ser usualmente la orina de carcter cido.
Niacina: la vitamin B3, ocasiona un flush cutneo cuando se administra a dosis mayores
dosis requerida diaria. Esta vasodilacin cutnea es debida a un efecto de la prostaciclina
prostaglandina cuya sntesis es bloqueada por la aspirina.
Otros frmacos: los efectos hipotensores de los beta-bloqueantes pueden ser atenuado
aspirina debido a la inhibicin de las prostaglandinas renales, lo que reduce el flujo sangu
renal, y a la retencin de sales y fludos. Lo mismo puede ocurrir con los diurticos cuya
efectividad puede ser reducida por la inhibicin de las prostaglandinas renales.
Ginkgo biloba: el Ginkgo biloba, una planta con efectos significaticos sobre las plaque
ser utilizado con precaucin en pacientes bajo tratamiento anticoagulante, antitrombtico
tromboltico. En efecto, uno de los componentes del Ginkgo, el ginkgolido B es un antago
selectivo del factor de activacin plaquetaria (PAF). Se ha observado hipema en paciente
tratados con aspirina y Ginkgo biloba, hemorragia que desapareci cuando se discontinu
Ginkgo biloba. Tambin hay informes de hematomas subdurales en pacientes tratados co
medicaciones.
Otras plantas: pueden ocurrir efectos aditivos sobre las plaquetas si se administra aspir
combinacin con el jengibre (que inhibe la tromboxano sintetasa) o el allium sativum
tambin tiene efectos inhibidores sobre las plaquetas. Sin embargo, en ocasiones, puede
asociarse ambos tipos de medicacin si lo que se busca es un efecto aditivo. El Aesculus
hippocastanum (Castao de las Indias) puede aumentar el riesgo de hemorragias si se
administra conjuntamente a pacientes anticoagulados (heparina, enoxaparina, warfarina)
tratados con antitrombticos (aspirina, clopidrogel, etc), debido a los efectos de una sapo
contiene, la aesculina. El Tanaceto (Tanacetum parthenium) tambin puede incremen
efectos antiplaquetaria de la aspirina.
EFECTOS SECUNDARIOS
INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO
PRESENTACION
DESENFRIOL Grag. #
DESENFRIOL-D Grag. #
FIORINAL Cps. #
REFERENCIAS
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