Obat antijamurantijamur terdiriterdiri daridari :: Kelompok Kelompok

polyenepolyene (amfoterisin(amfoterisin B,B, nistatin,nistatin,

natamisin),natamisin), kelompok ke l o m p o k a z o l a z o l ( ke t o k o n a z o l ,
(ketokonazol, ekonazol,ekonazol, klotrimazol,klotrimazol,
mikonazol,m i k o n a z o l , f u k o n a z o l , f u k o n a z o l ,
i t r a k o n a z o l ) , i t r a k o n a z o l ) , a l l i l a m i n allilamin (terbinafin),(terbinafin),
griseofulvin,griseofulvin, dandan fusitosinfusitosin..

Pada dasawarsa terakhir, di seluruh dunia disinyalir adanya peningkatan luar biasa kasus
infeksi oleh jamur. Kasus infeksi seperti infeksi mukosa mulut, bronchia, usus, vagina dan
lain-lain oleh Candida albicans.

Penggolongan obat jamur sistemik

Amfoterisin B. Obat ini dapat menghambat aktivitas Histoplasma capsulatum,

Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, beberapa spesies Candida,
Torulopsis glabrata, Rhodotorula, Blastomyces dermatitis, Paracoc braziliensis,
beberapa strain Aspergillus, Sporotrichum schenckii, Microsporum audiouini dan
spesies Trichophyton.

Flusitosin. Obat ini efektif untuk pengobatan

Kromomikosis, Torulopsis dan Aspergilosis.

Ketokonazol dan Triazol. Sebagai turunan Imidazol, Ketokonazol mempunyai

aktivitas anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik, Efektif terhadap Candida,
Coccioides immitis, Cryptococcus neoformans, H.capsulatum, B.dermatitidis,
Aspergillus dan Sporothrix.

Kalium Iodida adalah obat terpilih untuk Cutaneous lymphatic sporotrichosis.

Infeksi jamur (mikosis) sistemik jarang dijumpai, tetapi berbahaya dan sifatnya
kronis.

Amfoterisin B merupakan obat jamur yang efektif untuk infeksi sistemik yang berat.
Dikarenakan toksisitasnya, obat ini harus diberikan dengan infus di rumah sakit oleh
tenaga medis yang kompeten.

Amfoterisin B berikatan kuat dengan sterol yang terdapat pada membran sel jamur.
Ikatan ini akan menyebabkan membran sel bocor sehingga terjadi kehilangan bahan
intrasel dan mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel.

Disamping Amfoterisin B, Ketokonazol adalah suatu obat jamur untuk infeksi

sistemik yang berspektrum luas.

Infeksi jamur sistemik

Kriptokokosis, Kandidosis,

Aspergilosis. Aspergilosis paru sering terjadi pada penderita penyakit imunosupresi

yang berat dan tidak memberi respon yang memuaskan terhadap pengobatan dengan
obat jamur. Obat pilihan untuk penyakit ini adalah Amfoterisin B secara intra vena
dengan dosis 0,5-1,0 mg/kg BB setiap hari.

Blastomikosis. Obat jamur terpilih untuk Blastomikosis adalah Ketokonazol per oral
400 mg mg sehari selama 6-12 bulan. Itrakonazol dengan dengan dosis 200-400 mg
sekali sehari juga efektif pada beberapa kasus. Amfoterisin B sebagai cadangan untuk
penderita yang tidak dapat menerima Ketokonazol.

Kandidiasis. Pengobatan menggunakan Amfoterisin B. Flusitosin diberikan bersama

Amfoterisin B untuk Meningitis, Endoftalmitis, Artritis oleh Kandida. Disamping
penyebarannya yang lebih baik ke jaringan sakit, Flusitosisn diduga bekerja aditif
dengan Amfoterisin B sehingga dosis Amfoterisin B dapat dikurangi.

Koksidioidomikosis. Adanya kavitis (ruang berongga) tunggal di paru atau adanya

infiltrasi fibrokavitis yang tidak responsif terhadap kemoterapi merupakan ciri khas
penyakit kronis Koksidioidomikosis. Penyakit ini dapat diobati dengan Amfoterisin B
secara intra vena, Ketokonazol, Itrakonazol.

Kriptokokosis. Obat terpilih adalah Amfoterisin B dengan dosis 0,4-0,5 mg/kg per
hari secara intra vena. Penambahan Flusitosin dapat mengurangi pemakaian
Amfoterisin B (0,3 mg/kg). Flukonazol bermanfaat untuk terapi supresi pada
penderita AIDS.

Histoplasmosis. Penderita histoplasmosis paru kronis sebagian besar dapat diobati

dengan Ketokonazol 400 mg per hari selama 6-12 bulan. Itrakonazol 200-400 mg
sekali sehari juga cukup efektif. Amfoterisin B intra vena secara intra vena juga dapat
diberikan selama 10 minggu.

Mukormikosis. Amfoterisin B merupakan obat pilihan untuk Mukormikosis paru

kronis.

Parakoksidioidomikosis. Ketokonazol 400 mg per hari merupakan obat pilihan yang

diberikan selama 6-12 bulan. Pada keadaan yang berat diberikan terapi awal
Amfoterisin B.

Sporotrikosis. Obat terpilih untuk keadaan ini ialah pemberian oral larutan jenuh
Kalium Iodida (1 g/ml) dengan dosis 3 kali 40 tetes sehari yang dicampur dengan
sedikit air. Obat Sporotrikosis yang menyerang paru, tulang,

Amfoterisin B

Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces nodosus

Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang

Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.

Efektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida,

Blastomyces dermatiditis, Aspergillus.

Mekanism kerja : berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel
jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis.

Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara IV,
distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion.
Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.

Indikasi : mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,

aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis.

Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek
neurologik, tromboflebitis.

Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan
pengamatan yang ketat selama pemberian obat.

Sediaan : injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10 ml

aquadest diencerkan dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan.

Dosis : 0,3 0,5 mg / kg BB

Flusitosin

Spektrum antijamur sempit

Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis.

Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit 5-fluorourasil.

Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke

seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.

Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi dengan amfoterisin B)

Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cerna

Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.

Dosis : 50 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis
pada penderita insufisiensi ginjal.

Ketokonazol

Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H. capsulatum,

Aspergillus.

Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk menghambat demetilasi

lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur.

Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah,
kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.

Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis,

kandidosis.

Efek samping : gangguan sal cerna, efek endokrin (ginekomastia, peningkatan libido,
impotensi, ketidakteraturan menstruasi)

Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin B

Flukonazol

Efek samping endokrin lebih kecil dibanding ketokonazol

Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur.

Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.

Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual, muntah, kulit kemerahan,
teratogenik.

Itrakonazol

Obat pilihan untuk blastomikosis

Efektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis.

Mekanisme kerja sama dengan azol lain

Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal.

Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan
sakit kepala.

Griseofulvin

Jamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit.

Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan
mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosis

Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak

tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui
ginjal.

Efek samping : efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik.

Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml.

Nistatin

Merupakan antibiotik polien.

Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas

meningkat, sel jamur mati.

Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.

Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan

Mikonazol dan obat topikal lain

Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral.

Efek samping : iritasi, rasa terbakar.

Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokonazol.

Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.

ketokonazol untuk jamur

Ketokonazol
Ketokonazol merupakan turunan imidazol dan klotrimazol. Obat ini bersifat dalam air pada
PH asam. Ketokonazol aktif sebagai anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif
terhadap Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, H. Capsulatum, B.
Dermatitidis , Aspergillus dan Sporothrix spp.
A. FARMAKOKINETIK
Ketokonazol merupakan anti jamur sistemik per oral yang penyerapannya bervariasi antar
individu , obat ini menghasilkan kadar plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai
jenis jamur penyerapan melalui saluran cerna akan berkurang pada pasien dengan pH
lambung yang tinggi. Pada pemberiaan bersama antagonis H2 atau bersamaan antasida.
Obat ini ditemukan dalam urin, kelenjar lemak, liur, juga pada kulit yang mengalami infeksi,
dan cairan vagina,
Kadar Ketokonazol dalam cairan otak sangat kecil, Dalam plasma 84%, ketokonazol
berikatan dengan protein plasma terutama albumin,
Berikatan dengan eritrosit 15%, dalam bentuk bebas 1%.

 Metabolis lintas utama, dan sebagian besar Ketokonazol Diekskresikan bersama cairan
empedu ke lumen usus dan hanya sebagian kecil saja Dikeluarkan bersama Urin.
B. FARMAKODINAMIK
Ketokonazol aktif sebagai anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif
terhadap

Candida,

Coccidiodes

immitis,

Cryptococcus

neoformans,

H.capsulatum,

B.dermatitis, Aspergillus dan Sporothrix spp.

C. GOLONGAN TERAPI
Anti Fungi / Anti jamur
D. INDIKASI / PENGGUNAAN
Ketokonazol terutama efektif untuk histoplasmosis paru,tulang, sendi dan jaringan lemak.
Ketokonazol tidak dianjurkan untuk meningitis Kriptokokus ( Radang selaput otak Karena
Bakteri kokus ), karena penetrasinya kurang baik tapi obat ini efektif untuk kriptokus
nonmeningeal.
E. DOSIS, CARA PEMBERIAN & LAMA PEMBERIAN
Oral tablet

: Dosis dewasa satu kali 200 400 mg sehari.

Anak anak 3,3 6,6 mg / kg / hari.

Topikal

krim 2% dan shampo 2%

Lamanya pengobatan bervariasi bisa 5 hari sampai 12 bulan.

F. KONTRA INDIKASI

Penggunaan

ketokonazol

bersama

dengan

terfenadin,

astemizol

atau

sisaprid

dikontraindikasikan karena dapat menyebabkan perpanjangan interval QT dan dapat

menyebabkan aritmia vertrikel jantung.
G. EFEK SAMPING
Efek toksik ketokonazol lebih ringan.

 Mual dan muntah adalah efek samping yang paling sering dijumpai keadaan ini akan lebih
ringan bila obat ditelan bersama makanan.
Efek samping yang jarang : sakit kepala, Vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, pruritus,
parestisia, gusi berdarah, erupsi kulit trombositopenia.
Obat ini dapat meningkatkan aktivitas enzim hati untuk sementara waktu dan kadang
kadang dapat menimbulkan kerusakan hati.
( frekuensi kerusakan hati yang berat ialah sekitar 1:10000-15000 )
H. INTERAKSI OBAT
1. Dengan Obat Lain
Pemberian Ketokonazol bersamaan dengan obat yang menginduksi enzim mikrosom hati
( rimfampisin, isoniazid, fenitoin ) dapat menurunkan kadar ketokonazol .
Sebaliknya ketokonazol dapat meningkatkan kadar obat yang dimetabolisme oleh enzim
CYP3A4 sitokrom P450 ( siklosporin, warfarin, midazolam, indinavir ).
2. Dengan Makanan
Pemberian bersama makanan tidak berpengaruh terhadap penyerapan ketokonazol.
I.

PENGARUH

1. Terhadap Ibu Hamil

Ketokonazol sebaiknya tidak diberikan pada ibu hamil karena dapat mempengaruhi janin.
2. Terhadap Ibu Menyusui
Penggunaan ketokonazol pada ibu menyusui juga sebaiknya dihindari karena ketokonazol
dieksresikan dalam air susu ibu.
J.

PERINGATAN

Ibu hamil, laktasi

Meningitis kriptokokus
K. BENTUK SEDIAAN YANG BEREDAR
Tablet 200 mg dan tablet salut selaput 200 mg.
Krim 2 %
Shampo 2 %

L.

MERK DAGANG

ANFUHEX

: Kalbe Farma

FORMYCO

: Sanbe

FUNGORAL

: Kimia Farma

FUNET

: Fahrenheit

INTERZOL

: Interbat

Mikonazol
Mikonazol adalah obat antifungi golongan imidazol, yang dikembangkan pertama kali oleh
Janssen Pharmacetical, dan biasanya digunakan secara topikal (seperti kulit) atau pada
membran mukosa untuk mengobati infeksi yang disebabkan fungi.

Farmakologi
Mikonazol Nitrat memiliki aktivitas antifungi terhadap dermatofit dan khamir, serta memiliki
aktivitas antibakteri terhadap basil dan kokus gram positif. Mikonazol melakukan penetrasi
ke dinding sel fungi, mengubah membran sel dan memengaruhi enzim intraseluler dan
biosentesa ergosterol

Indikasi
Mikonazol Nitrat diidikasikan untuk infeksi kulit yang disebabkan oleh dermatofit atau
khamir dan fungi lainnya seperti:

Pityriasis versicolor (panu)

Tinea corporis (kurap di leher/badan)

Tinea cruris (kurap di selangkangan)

Tinea pedis (kutu air di telapak kaki atau athletes foot)

Karena memiliki khasiat antibakteri terhadap bakteri gram positif, maka Mikonazol Nitrat
dapat digunakan untuk mengobati penyakit fungi yang mengalami infeksi sekunder bakteri.

Dosis dan pemakaian

Dalam bentuk krim, dioleskan pada kulit yang terkena fungi 2 kali sehari. Gosokkan krim
dengan jari sampai krim menyerap ke dalam kulit. Lamanya terapi bervariasi antara 2-6
minggu tergantung dari tempat dan berat ringannya penyakit. Agar penyakitnya tidak kambuh
lagi, pengobatan harus dilanjutkan 10 hari setelah semua gejala hilang

Kontraindikasi
Tidak boleh digunakan pada pasien yang alergi terhadap Mikonazol atau bahan tambahan
yang terdapat pada krim.

Peringatan dan perhatian

Bila terjadi reaksi sensitifitas atau iritasi, obat harus dihentikan

Tidak boleh kontak dengan mukosa mata

Penggunaan secara topical hanya sejumlah kecil Mikonazol Nitrat yang

diabsorpsi, namun penggunaan pada wanita hamil perlu diawasi

Penyakit panu mengakibatkan gangguan pigmentasi kulit. Setelah

pengobatan, gangguan pigmentasi belum kembali normal. Untuk
mendapatkan pigmentasi normal dianjurkan berjemur di pagi hari

Efek samping
Biasanya krim Mikonazol Nitrat dapat ditoleransi dengan baik. Pada orang yang terlalu
sensitif (sangat jarang terjadi) dapat timbul iritasi dan hipersensitivitas kulit.

Overdosis
Kelebihan pemakaian dapat meyebabkan iritasi, yang akan hilang setelah penghentian terapi.
Jika sampai tertelan, lakukan pengosongan lambung dengan teknik yang sesuai.

Penyimpanan
Simpan pada suhu kamar (di bawah 30 C)

Sediaan
Krim 5 gram atau 10 gram mengandung 2% Mikonazol Nitrat

Merk dagang (pabrik)

Komposisi tunggal

Kalpanax Krim 5 Gram (Kalbe Farma); Daktarin Cream 5 dan 10 Gram (Janssen-Cilag);
Daktarin Liq. Soap 50 ml (Janssen-Cilag); Daktarin Powder 20 Gram (Janssen-Cilag);
Daktarin Oral Gel 10 dan 20 Gram (Janssen-Cilag); Fungares 5 dan 10 Gram (Guardian
Pharmatama); Micoskin 5 dan 10 Gram (Corsa); Micrem 5 Gram (Merck); Moladerm 10
Gram (Molex Ayus)
Kombinasi dengan obat lain

Benoson-M Cream 5 Gram (Berno) kombinasi dengan Betametason Valerat 0.1%; Brentan
Cream 5 Gram (Janssen-Cilag) kombinasi dengan Hidrokortisom Asetat 1%; Daktarin Diaper
Ointment 10 Gram (Janssen-Cilag) kombinasi dengan Seng Oksida 1,5%