UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUMICA

FARMACOQUMICA I
INTRODUCCIN

Prof. Dr. Q.F Julio Benites Vilchez

Mg. Q.F. Patricia I. Minchn Herrera

Cmo define a la Farmacoqumica?

CONCEPTO DE FARMACOQUMICA
Es una rama de las ciencias farmacuticas, encargada
del estudio de las propiedades biolgicas y fsicoqumicas de los frmacos, explicando la relacin
existente entre su estructura qumica y su actividad
frmaco-txica (efecto farmacolgico y toxicolgico).

CONCEPTO DE FARMACOQUMICA
IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry) - 1974
La Qumica Farmacutica tiene como objetivos el descubrimiento,
desarrollo, identificacin e interpretacin del modo de accin de
compuestos biolgicamente activos, a nivel molecular.
Se enfatiza en el estudio de los frmacos aunque el inters de la Qumica
Farmacutica no se restringe slo a todos ellos, sino que se extiende, en
general, a todos los compuestos bioactivos.
Comprende tambin el estudio, identificacin y sntesis de productos
metablicos de los frmacos y compuestos relacionados.

Cul es la Evolucin Histrica de la

Farmacoqumica?

Evolucin histrica
Hace mas de 5000 aos diferentes drogas de origen vegetal que
contenan compuestos activos fueron utilizadas por chinos,
civilizaciones indoamamericanas y los aztecas.

El siglo XVII marcado uso en medicina de drogas de origen vegetal.

En el siglo XVIII domino el pensamiento en el estudio de la relacin de la
accin de la droga con los diferentes rganos.

Siglo XIX: comienzo de la era de los frmacos.

Primeros hallazgos relacionados con la anestesia (oxido nitroso, ter
etlico y cloroformo).

Purificacin de extractos vegetales, primeras aproximaciones a la

determinacin de la estructura.

Evolucin histrica
Finales del siglo XIX: Paul Ehrlich (1854 - 1915) las
relaciones qumicas que van a tener lugar en las clulas
son decisivas para determinar las relaciones entre la
estructura qumica y la actividad biolgica de los frmacos,
planteo el concepto receptor, que es una de las piedras
angulares del pensamiento cientfico para el desarrollo de
frmacos.
Los frmacos son considerados el descubrimiento ms importante del siglo XX
El arsenal teraputico del que actualmente dispone la humanidad se ha
desarrollado a partir de un pequeo numero de prototipos, que en qumica
orgnica se denominan cabezas de serie.

Evolucin histrica
En la actualidad la Qumica Farmacutica:
Se desarrollan clculos tericos con ayuda de ordenadores,
que intentan elucidar los aspectos electrnicos,
configuracionales y conformacionales de las molculas,
para ayudar a predecir cules son las estructuras que
presentarn una actividad farmacolgica selectiva ptima.

En el proceso de descubrimiento y desarrollo de un

nuevo frmaco se distinguen tres etapas:
- Descubrimiento
- Optimizacin
- Desarrollo

1) Descubrimiento:
Identificar + Aislar + Caracterizar

Nueva sustancia con actividad biolgica

(prototipo o cabeza de serie)

Obtiene: sntesis orgnica (a partir de fuentes

naturales o mediante biotecnologa

Descubrimientos de prototipos a partir de metabolitos

secundarios de plantas
Alcaloides de plantas dan lugar a anlogos estructurales o se han
incorporado al arsenal teraputico.

MORFINA

CODENA

R - VERAPAMILO

PAPAVERINA

2) Optimizacin:
Estudio del SAR

Se realizan modificaciones sintticas del

prototipo con objeto de mejorar su potencia y
selectividad, as como disminuir su toxicidad y
efectos laterales.

3) Desarrollo:
Optimizacin de la ruta sinttica

Obtener el mejor compuesto.

Produccin en grandes cantidades (escalado)
Modificacin de propiedades farmacocinticas y farmacuticas del
frmaco para su utilizacin clnica.
Preparar nuevas formulaciones: mejorar la absorcin, la solubilidad
en agua o alargar el tiempo de duracin de efecto.
Intentar eliminar propiedades que dificulten su administracin (mal
sabor, mal olor o irritacin en los sitios de inyeccin).

Por qu es importante la
Farmacoqumica?

Cul es el objetivo de la
Farmacoqumica?

Estudio de los frmacos desde el punto de vista

qumico, con la qumico, con a finalidad de determinar
la relacin existente entre estructura qumica, las
propiedades qumicas y la respuesta biolgica as
como de los principios bsicos utilizados en la
creacin de nuevos medicamentos.

Cul es la Relacin de la Farmacoqumica

con otras ciencias?

Farmacoqumica y su relacin con otras ciencias

Qumica
Orgnica

Biotecnologa

Fisicoqumica
FARMACOQUMICA

Bioqumica y Biologa
Molecular

Qumica Analtica

Farmacologa /
Farmacocintica

Matemticas

Tecnologa Farmacutica

Conceptos Bsicos

Concepto de Frmaco
Cualquier agente qumico o biolgico que acta sobre los seres
vivos.
Compuesto qumico bien definido, puro, natural o sinttico, dotado
de una actividad biolgica, que puede ser aprovechable (o no) por sus
efectos teraputicos.
Tambin puede actuar como txico.

Concepto de Frmaco
Ms restringido: frmaco es toda sustancia qumica pura con actividad
biolgica (cualquiera sea su origen) utilizada para el tratamiento,
prevencin o diagnstico de una enfermedad, o para evitar la aparicin
de un proceso fisiolgico no deseado.
Frmaco (p.a)

medicamento

Droga
Sinnimo de frmaco.
Materia prima de origen natural (vegetal o animal) dotada de
actividad biolgica, que puede contener uno o varios p.a y
que no ha sufrido manipulacin qumica, salvo la necesaria
para su conservacin.

Medicamento (Producto Farmacutico)

Es el p.a y sus asociaciones destinadas a ser utilizadas en personas o
animales, que tengan propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar
o curar enfermedades, o para modificar funciones fisiolgicas.
Cualquier producto aplicado con fines teraputicos.
Medicamento: frmaco + ingredientes formulados.

Forma Farmacutica
Forma o estado fsico en el cual se presentan un producto para
facilitar su fraccionamiento, dosificacin, administracin o empleo

Principio Activo
Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efecto farmacolgico
especfico, o bien, que sin poseer actividad farmacolgica, al ser
administrada al organismo la adquieren

Prototipo
Es un modelo natural o sinttico utilizado como base, plantilla
o cabeza de serie para la sntesis de otros frmacos

Anlogo
Es el frmaco derivado del prototipo con una estructura
qumica similar y que tiene actividad in vitro e in vivo

Profrmaco
Es aquella sustancia inactiva que en el organismo va a liberar un
anlogo (la forma activa), y no manifiesta actividad in vitro

Porcin Farmacofrica
Son los grupos qumicos o la porcin de la estructura
qumica del medicamento, as como su estereoisomera que
le brindan la actividad. Siendo por lo tanto indispensable
para que se manifieste su accin

Excipiente
Cualquier materia prima utilizada en la elaboracin de un producto,
excluyendo los principios activos
Ej: cido lctico

Materia prima
Toda sustancia activa o inactiva que interviene directamente en la
fabricacin de un producto

Especialidad Farmacutica
Producto farmacutico registrado que se presenta en
envase uniforme y caracterstico, condicionado para su uso y
designado con nombre genrico o de marca comercial

Potencia
Actividad teraputica de un producto farmacutico para
producir un efecto dado.
Segn la [ ] de los p.a que constituyen la formulacin, se
expresa como p/p, p/v, u.d/v o en unidades referidas a un
estndar internacional.

Biodisponibilidad
Viene a ser la fraccin del frmaco inalterado que llega a la
circulacin sistmica, luego de su administracin. Si la va
utilizada del frmaco es igual a la unidad.
Es el estudio de la medicin de la cantidad de un frmaco que
alcanza la circulacin general y de la velocidad en que ocurre.
Puede ser modificado por factores fisiolgicos, patolgicos o por
la forma farmacutica utilizada.

Farmacocintica
Estudia el movimiento o cintica de los medicamentos
en
los
procesos
de
absorcin,
distribucin,
biotransformacin o metabolismo y excrecin de los
frmacos en el hombre y los animales, utilizando
modelos matemticos que logra interpretar el proceso
ocurrido en c/u de las fases.

Receptor
Fraccin estructural de un biopolmero (enzima, cido nucleico,
canal inico, etc) cuya interaccin con una molcula endgena o
exgena se traduce en una respuesta biolgica, generalmente
consecuencia de una sucesin de fenmenos bioqumicos.
La mayor parte de los receptores
se localizan en las membranas celulares,
aunque otros son intracelulares o
nucleares. En muchos casos las
enzimas son receptores de frmacos.

Cmo se clasifican los Frmacos?

Criterios de clasificacin de los

Frmacos
Se han seguido distintos criterios de clasificacin:
* Tradicional: agrupa los frmacos en:
-

Estructuralmente inespecficos
Estructuralmente especficos

a) Estructuralmente inespecficos:
Grupo minoritario que incluye frmacos cuya actividad no
presenta una relacin conocida con su estructura.
La accin se explica por la capacidad para modificar las
propiedades fisicoqumicas de un medio biolgico, con
frecuencia una membrana.
Por lo tanto, compuestos de estructuras muy diferentes ejercen
una misma accin.

a) Estructuralmente inespecficos:

b) Estructuralmente especficos:
Frmacos en los que una mnima variacin estructural puede
inducir cambios notables en su actividad biolgica, dando lugar a un
compuesto inactivo o con una actividad biolgica diferente, a veces
inesperada.

 La clasificacin tradicional de tipo farmacolgico, empleada en los

textos clsicos de farmacologa y de qumica farmacutica se
organiza de acuerdo con:
a) La accin teraputica de los frmacos sobre rganos (SNC,
glndula tiroidea, etc).
b) Sndromes patolgicos (anticonvulsivantes, antilipidmicos, etc),
c) Efectos idnticos (anestsicos locales, antihipertensores, etc).

 Esta clasificacin se estructura en subgrupos basados en la

similitud estructural de sus componentes. Por ejm:

 La FQ, clasifica los frmacos en cuatro grandes grupos:

Agentes que actan sobre el SNC

Agentes quimioterpicos
Agentes farmacodinmicos
Agentes que actan sobre enfermedades metablicas y
sobre funciones endocrinas.

 Agentes que actan sobre el SNC:

a) Frmacos psicotrpicos: afectan el estado de animo y al
funcionamiento de la mente: antidepresivos, ansiolticos,
antipsicticos, y psicomimticos.
b) Frmacos
neurolgicos:
los
anticonvulsivantes
(epilepsia) los hipnticos y sedantes (transtornos del
sueo), los analgsicos y los frmacos anti- Parkinson.

 Agentes quimioterpicos:
Se utiliza en la defensa frente a microorganismos y parsitos
(antiparasitarios, antimicrobianos, antivirsicos, antifngicos,
etc) alterando su ciclo vital por interaccin con sus procesos
bioqumicos, aprovechando las diferencias entre estos y los
de los organismos superiores a los que infectan.
Tambin se considera los anticancergenos

 Agentes farmacodinmicos:
Frmacos que modulan las funciones fisiolgicas (enzimas,
hormonas, neurotransmisores, etc.), cuya alteracin puede corregirse
mediante el empleo de sustancias externas que mimeticen o
antagonicen la accin de dichas biomleculas, o que modulen su
biosntesis, liberacin, almacenamiento o metabolismo.
A este grupo pertenecen los antiarrtmicos, vasodilatadores,
antihipertensivos, antitrombticos, etc. Tambin los antialrgicos y
los frmacos que actan en el TGI, SR y SUG.

 Agentes que actan sobre enfermedades metablicas y sobre

funciones endocrinas:
Comprende una serie de frmacos que no se pueden incluir
alguna de las categoras anteriores, (antiinflamatorios,
antiartrticos, antidiabticos, agentes hipolipmicos y
anorxicos, y la mayora de la hormonas peptdicas y
esterodicas).
A medida que se van conociendo los tipos de receptores sobre
los que actan la mayora de los fcos, se utiliza una clasificacin
de los fcos que atiende al tipo de receptor sobre el que acta
(-adrenrgicos, -bloqueantes, antagonista de H2, etc).

Mg. Q.F. PATRICIA IVONNE MINCHN HERRERA