CURSO NACIONAL DE ACTUALIZACION: MDULO I

FARMACOLOGA CLNICA

FARMACOLOGA GASTROINTESTINAL Y
ENDOCRINOLGICA

1. Cite al menos 3 ejemplos de frmacos reguladores de la motilidad

gastrointestinal del grupo de las benzamidas.
a. metoclopramida (=Primperan ).
b. cleboprida (=Cleboril ).
c. cinitaprida (=Cidine ).

2. Describa las 2 alternativas del tratamiento de la esofagitis por reflujo.

a. un procintico: cisaprida.
b. supresin de la acidez gstrica.
Inhibidores de ATPasa-H+/K+.
- antihistamnicos-H2.
- anticidos.

3. Qu es la Domperidona?
R.- Procintico no benzamdico: domperidona (=Motilium )
- es un anlogo de haloperidol, una butirofenona antipsictica.
- no atraviesa la barrera hematoenceflica, por lo que predominan sus efectos
perifricos frente a los centrales ( menor incidencia de reacciones extrapiramidales
y puede utilizarse en pacientes con enfermedad de Parkinson). Posee propiedades
antiemticas y procinticas. Acta en el rea postrema y bloquea receptores
dopaminrgicos.
- AT: como antiemtico, particularmente til en los vmitos por levodopaterapia.

4. Indique el mecanismo de accin de los frmacos espasmolticos.

R.- - MA: inhiben la fosfodiesterasa aumento AMPc.
- accin miorrelajante a nivel del tubo digestivo, vas urinarias y vasos sanguneos.
- se asocian a anticolinrgicos y analgsicos para el tratamiento de dolores de tipo
clico. Los anticolinrgicos ms utilizados son atropina, butilescopolamina,
metilescopolamina y dicicloverina = diciclomina. Los analgsicos ms
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frecuentemente utilizados son metamizol y popifenazona, que poseen tambin

actividad espasmoltica. (Ej: Sulmetin Papaverina = papaverina + propifenazona +
atropina + gluconato de magnesio; Syntaverin = pramiverina + metamizol).

5. Cmo se considera al Sndrome Diarreico?

R.- - El sndrome diarreico se considera el resultado de una alteracin que concierne
principalmente a los procesos de secrecin y absorcin intestinales, y slo
secundariamente a la motilidad refleja del intestino.

6. En que situacin se utilizan los frmacos modificadores del transporte

electroltico?
R.- - Se utilizan en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis
ulcerosa, enfermedad de Crohn).
- mesalazina se administra en forma de comprimidos recubiertos, que liberan el
frmaco en el colon.

7. Indique 3 ejemplos de frmacos anticolinrgicos con estructura de

amonio cuaternario.
a. butilescopolamina bromuro (=Buscapina ).
b. pinaverio bromuro (=Eldicet ).
c. otilonio bromuro (=Spasmoctyl ).

8. Indique el tratamiento de la diarrea causada por Clostridium difficile.

R.- - En las diarreas por Clostridium difficile (colitis pseudomenbranosa) que son
consecuencia de antibioticoterapia previa suspensin del antibiticos y, en
situaciones graves, administrar por va oral metronidazol (=Flagyl ), vancomicina,
bacitracina o colestiramina.

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De eleccin Alternativa

E. coli fluroquinolona doxiclina, cotrimoxazol

diarrea del
viajero
Shigella

Salmonella
Campylobacter tambin puede utilizarse un macrlido

V. cholerae fluorquinolona doxicilina, cotrimoxazol

V. parahaemolyticus

S. typhi fluorquinolona doxiciclina, cotrimoxazol,

Y. enterocolitica cloranfenicol, amoxicilina (en portador)

9. Describa la accin de los fermentadores lcticos.

R.- Las bacterias del cido lctico (BAL), o tambin bacterias cido lcticas y
cultivos lcticos -por razn de sus caractersticas al ser procesadas y
multiplicadas para su utilizacin como grupo- comprenden un caldo de bacterias
fermentadoras y productoras de cido lctico, funcin por la que son empleadas
en la industria para darle ciertas cualidades a los alimentos y protegerlos contra la
accin de otros organismos dainos. Uno de ellos pueden ser los lactobacilos los
cuales aportan al producto un buen cuidado.

10. Defina el estreimiento.

R.- - Estreimiento = situacin en la que hay menos de tres a cinco defecaciones por
semana, an con una dieta rica en residuos, siendo el peso medio de la defecacin
inferior a 35g.

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- Los frmacos utilizados en el tratamiento del estreimiento se denominan laxantes

o catrticos; al estimular el peristaltismo de grandes segmentos del intestino delgado
y/o grueso, favorecen la defecacin. La diferencia entre laxante y CATRTICO es
simplemente de grado

11. Cite 3 ejemplos de frmacos formadores de masa.

a. metilcelulosa (=Muciplasma ).
b.cutculas y muclago de Plantago ovata (ispagula)
(=Metamucil ), muclago de Psyllium
.
c. salvado, celulosa, metilcelulosa (=Muciplasma ).

12. Qu son los suavizantes, lubricantes y emolientes?.

R.- - Son compuestos que lubrifican y ablandan la masa fecal.
Glicerol en forma de supositorio (=Supositorio Glicerina Cuve , Orravan ,
Rovi ), acta como lubrificante.
dioctilsulfosuccinato = docusato sdico (=Tirolaxo ), agente tensioactivo
aninico.
Parafina (=Hodernal , Emuliquen ). Complicaciones: malabsorcin de
vitaminas liposolubles, neumona lpida por aspiracin, incontinencia con salida
del aceite por el ano.
- AT: se utilizan en pacientes que no deben realizar esfuerzos defecatorios (hernia
abdominal, hipertensin grave, postparto) y en aquellos en los que el miedo al dolor
de la defecacin les induce estreimiento (hemorroides, fisura anal).

13. Qu es la Lactulosa?
R.- - Es un disacrido de galactosa y fructosa, que se hidroliza en el intestino grueso.
- Por descomposicin fermentativa en el colon se originan abundantes aniones
orgnicos (principalmente cido lctico) que actan como laxantes osmticos e
irritantes sobre la mucosa del colon. Adems, el ambiente cido que forma en el
intestino favorece la ionizacin del amonaco, que se convierte en ion amonio,

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menos absorbible reduccin de la hiperamoniemia tratamiento de eleccin

de la encefalopata heptica.

3.3.- Lactitol (=Oponaf , Emportal ).

- Es un disacrido de galactosa y sorbitol.
- Ventajas: mejor palatabilidad, mejor tolerancia, efecto catrtico ms predecible
y comienzo de accin ms rpido.

14. Dnde se encuentra el centro del vomito?

R.- - Existe un ncleo integrador: el centro del vmito. Se encuentra situado bilate-
ralmente en el bulbo raqudeo.

15. Qu son los frmacos emetizantes?.

R.- - Inducir el vmito expulsin de sustancias txicas ingeridas de manera casual
o voluntaria.

16. Seale los 3 tipos de estmulos por los que esta producido la secrecin
acida.
a. -Estmulos neurgenos, a travs de la neurotransmisin
colinrgica. Estimula la secrecin cida por accin directa sobre
las clulas parietales, de pepsina por accin sobre las clulas
principales y de gastrina por accin sobre las clulas G del antro.
b. - Estmulos endocrinos, provocados por la gastrina liberada en las
clulas antrales, la cual, va sangunea, estimula la secrecin
cida.
c. - Estmulos qumicos: histamina.

17. Indique el mecanismo de accin de los inhibidores de la bomba protones.

R.- - MA: inhibicin especfica e irreversible de la ATPasa H+/K+. La inhibicin es pH-
dependiente, siendo mxima a pH < 6. Debido al fenmeno de atrapamiento y a la
irreversibilidad de la inhibicin, la accin de una sola dosis se prolonga durante 2-3
das sin que, lgicamente, guarde relacin con el nivel plasmtico del frmaco.

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- niveles muy elevados y prolongados de gastrina en ratas (por omeprazol y otros

mecanismos) favorecen la proliferacin de clulas tipo enterocromafn y el
desarrollo de carcinoides. Sin embargo, en estudios clnicos en los que se han
aplicado dosis teraputicas de omeprazol durante varios aos no se han
observado displasia ni neoplasia de clulas enterocromafines.

18. Describa a los frmacos anticidos.

R.- - Qumicamente, son carbonatos, silicatos o hidrxidos de Na, Ca, Mg Al. En
presencia del HCl del jugo gstrico formacin de sales, que pueden ser solubles o
insolubles. Las solubles sern reabsorbidas e influirn sobre el equilibrio cido-base
los llamados anticidos sistmicos (bicarbonato sdico). Las insolubles no se
podrn absorber los llamados anticidos no sistmicos (sales de Mg, Al y Ca).
- se recomienda la utilizacin de los anticidos no sistmicos.
- es ms eficaz administrar dosis pequeas a intervalos posolgicos cortos.
- los anticidos pueden interferir la absorcin intestinal de algunos frmacos,
reduciendo la biodisponibilidad en magnitud y/ velocidad.

19. Qu es el bismuto coloidal?

R.- - bismuto coloidal o tripotasio dicitrato bismuto (=Gastrodenol , Lacertral ) es
poco absorbible, por lo que el riesgo de encefalopata es bajo. A pH cido, se
combina con las protenas del tejido necrtico de la lcera, forma un quelato y
precipita, protegindola de un nuevo ataque por pepsina. En presencia de otros
anticidos que elevan el pH, su eficacia disminuye. Puede tener accin antipptica
directa.
- acelera la velocidad de cicatrizacin de las lceras gastro-duodenales, alivia la
sintomatologa dolorosa y, en tratamiento crnico, reduce la frecuencia de reca-
das.
- las heces son negras (no deben confundirse con heces hemorrgicas).

20. Cul es el mecanismo de accin del misoprostol?

R.- - En la prctica clnica se utiliza misoprostol (=Cytotec , Menpros ), que es un
derivado metilster de PGE1, capaz de actuar tanto sobre las clulas mucosas como

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parietales. Su actividad citoprotectora se ha confirmado particularmente frente a los

compuestos que reducen la sntesis de prostaglandinas (AINE), los cuales poseen
capacidad ulcergena AT: profilaxis de la lcera gastroduodenal en pacientes que
toman AINE y tienen historia ulcerosa o pertenecen a un grupo de alto riesgo.
- RA: diarrea, dolores abdominales, flatulencia, nuseas (estos efectos disminuyen si
se toma el frmaco con las comidas). En la mujer aumenta la incidencia de
manchado, provoca cuadros dismenorreicos e hipermenorreicos; si est
embarazada puede provocar el aborto espontneo.

21. Indique cual es la accin teraputica de los estrgenos.

R.- En su funcin endocrina, los estrgenos atraviesan la membrana celular para

llegar al ncleo, en el que se encargan de activar o desactivar determinados
genes, regulando la sntesis de protenas. Los estrgenos inducen fenmenos de
proliferacin celular sobre los rganos, principalmente endometrio, mama y el
mismo ovario. Tienen cierto efecto preventivo de la enfermedad cerebro vascular
y, sobre el endometrio, actan coordinadamente con los gestgenos, otra clase de
hormona sexual femenina que induce fenmenos de maduracin. Los estrgenos
presentan su mayor concentracin en los primeros 7 das del ciclo menstrual.

Los estrgenos actan con diversos grupos celulares del organismo,

especialmente con algunos relacionados con la actividad sexual, con el cerebro,
con funcin endocrina y tambin neurotransmisora.

Al regular el ciclo menstrual, los estrgenos afectan el tracto reproductivo, el

urinario, los vasos sanguneos y del corazn, los huesos, las mamas, la piel, el
cabello, las membranas mucosas, los msculos plvicos y el cerebro. Los
caracteres sexuales secundarios, como el vello pbico y las axilas tambin
comienzan a crecer cuando los niveles de estrgeno aumentan. Muchos de los
sistemas orgnicos, incluyendo los sistemas musculoesqueltico y cardiovascular,
y el cerebro, estn afectados por los estrgenos.

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Influyen en el metabolismo de las grasas y el colesterol de la sangre.

Gracias a la accin de los estrgenos los niveles de colesterol se
mantienen bajos e inducen la produccin del "colesterol bueno".

Ayuda a la distribucin de la grasa corporal, formando la silueta femenina

con ms acumulacin de la grasa en caderas y senos.

Contrarrestan la accin de otras hormonas como la paratiroidea (PTH), que

promueven la resorcin sea, haciendo que el hueso se haga frgil y
poroso. Acta sobre el metabolismo del hueso, impidiendo la prdida de
calcio del hueso y manteniendo la consistencia del esqueleto.

El descenso de estrgenos afecta al comportamiento emocional de la mujer

provocando cambios de humor, irritabilidad, depresin. (Refutado por
Stanford University - Victor Henderson MD)
El aumento de estrgeno incentiva los sentimientos de poder y competencia
entre las mujeres tal como han demostrado estudios recientes, el ms
importante por Steven Stanton de la Universidad de Michigan junto con
Oliver Schultheiss de la Universidad Friedrich-Alexande.

A pesar de la idea difundida de que los estrgenos no influyen en la

excitacin ni en el orgasmo en la mujer, recientes estudios han determinado
que s influyen en el apetito sexual.

Tienen un papel importante en la formacin del colgeno, uno de los

principales componentes del tejido conectivo.

Estimulan la pigmentacin de la piel sobre todo en zonas como pezones,

areolas y genitales.
22. Qu es la Tibolona?

R.- La tibolona es una molcula sinttica derivada del ncleo bsico del ciclo-
pentano-perhidro-fenantreno, cuya estructura se relaciona con el gestgeno
noretinodrel. La tibolona se utiliza como como terapia hormonal (TH)

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posmenopusica. Aunque la tibolona fue desarrollada especficamente para tratar

la osteoporosis, su rendimiento clnico llev rpidamente a su aprobacin para el
tratamiento de los sntomas menopusicos. Debido a su metabolismo, tibolona
puede ejercer diferentes actividades hormonales en diferentes lugares.

23. Indique el mecanismo de accin del Clomifeno.

R.- Mecanismo de accin: clomifeno se clasifica como un receptor-modulador

selectivo de estrgenos (SERM) debido a su capacidad para competir con el
estradiol para los receptores de estrgeno a nivel del hipotlamo. El clomifeno
bloquea la retroalimentacin negativa normal de estradiol circulante sobre el
hipotlamo, previniendo que se reduzcan los niveles de estrgenos como
consecuecia de la reduccin de la produccin de hormona liberadora de
gonadotropina (GnRH). Durante el tratamiento con clomifeno, la frecuencia y la
amplitud de los pulsos de GnRH aumentan y estimulan la glndula pituitaria para
que libere ms FSH y LH. A su vez, la FSH y la LH estimulan los ovarios para que
desarrollen ovocitos. El clomifeno puede permitir que varios ovocitos se
desarrollen hasta la madurez en algunas pacientes. El estrgeno producido la
maduracin de los folculos hace que el moco cervical adelgace y el endometrio
prolifere. A medida que el estradiol se eleva a partir de estos folculos, la respuesta
positiva a la pituitaria hace que la FSH/LH alcance un pico, que es seguido por la
liberacin del ovocito maduro (ovulacin).

Una vez que ocurre la ovulacin, se forma el cuerpo lteo, y los niveles de
progesterona aumentan a medida que lo hacen en un ciclo ovulatorio normal, y
preparan el endometrio para la implantacin. El clomifeno debe ser utilizado antes
de que llegue la seleccin normal del folculo dominante en un ciclo ovulatorio. El
momento "tradicional" de tratamiento de clomifeno es desde el da 5 al 9 del ciclo
de la fase folicular. Las mujeres ovulan normalmente 5-10 das despus de la
ltima dosis del ciclo. Sin embargo, pueden ser necesario un comienzo ms
precoz o ms largo (p.ej. 10 das) o una dosis mayor de clomifeno dependiendo de
la respuesta ovulatoria de la mujer.

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El clomifeno es tambin un agonista dbil de estrgenos y puede interactuar con

los tejidos del receptor de estrgeno que contiene, incluyendo el ovario,
endometrio, la vagina y el cuello uterino. En el cuello del tero, el clomifeno puede
interferir con la capacidad de las glndulas del moco cervical para producir
secreciones que favorecen la motilidad del esperma y la concepcin. En algunas
mujeres, el clomifeno puede provocar secreciones cervicales secas, gruesas. Se
estn realizando estudios para evaluar la actividad de clomifeno en los tejidos del
seno. Los efectos estrognicos de clomifeno son secundarios a los principales
efectos en la funcin hipotlamo-hipfisis-ovario. El clomifeno no exhibe efectos
andrognicos, anti-andrognicos, o progestgenos, ni afecta a la pituitaria-tiroides
o funcin-hipofisario-adrenal. Despus de suspender la terapia de clomifeno, suele
haber ningn efecto farmacolgico continuado de los ciclos menstruales
posteriores. Sin embargo, en algunas mujeres, la ovulacin espontnea ha
continuado. En las pacientes seleccionadas, la terapia de clomifeno es aumentada
por otros medicamentos para aumentar la aparicin de la ovulacin o embarazo
exitoso. Estos medicamentos incluyen: dexametasona para el hirsutismo o
hiperandrogenismo; estradiol para compensar el efecto de espesamiento del moco
cervical-de clomifeno; gonadotropina corinica humana (HCG) para inducir la LH-
surge de la ovulacin; y el uso de la metformina o troglitazona para compensar la
hiperinsulinemia que se produce en algunos pacientes con ovarios poliqusticos.
Octreotida se ha utilizado como un adjunto a la terapia de clomifeno en pacientes
con ovarios poliqusticos con el fin de reducir la secrecin de andrgeno, disminuir
los niveles de LH, y potencialmente disminuir la incidencia del sndrome de
hiperestimulacin ovrica. Los mecanismos de accin de estos frmacos son
distintos de clomifeno y no parecen cambiar la farmacocintica de tratamiento de
clomifeno. Los regmenes de cada uno de estos medicamentos aumentando
requieren un control cuidadoso y el calendario de administracin bajo la
prescripcin de un profesional de la salud con experiencia en la fertilidad y
endocrinologa. En los hombres con oligospermia idioptica, clomifeno puede ser
eficaz en la estimulacin de la liberacin de GnRH desde el hipotlamo, lo que
aumenta los niveles de LH y FSH liberados de la pituitaria. LH y FSH luego
aparentemente estimulan los testculos para producir testosterona y esperma. El

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volumen de esperma y la densidad se incrementan; Sin embargo, el clomifeno no

puede aumentar la maduracin del esperma o motilidad.

24. Cules son las reacciones adversas del Tamoxifeno?

R.- Las reacciones adversas asociadas al tratamiento con tamoxifen suelen ser
ligeras y pasajeras. En general, basta la reduccin de la dosis para aliviar los
efectos adversos ms severos. Los sntomas de tipo menopusico (sofocos,
sntomas menstruales, sudores, nusea, etc.) ocurren con cierta frecuencia pero,
por lo general no requieren discontinuar el tratamiento. Estos efectos han sido
observados en un 60-70% de los casos. Las nuseas/vmitos pueden ser
aliviadas mediante la administracin de un antiemtico.

Tambin se han observado amenorrea, dismenorrea, irregularidades menstruales,

hemorragias vaginales, flujo vaginal e irritacin, aunque por lo general no se
necesita reducir la dosis o discontinuar el tratamiento.

Se ha observado un aumento de la incidencia de cncer de tero en las mujeres

tratadas durante 5 aos con tamoxifen, aunque este aumento es pequeo en
relacin con los controles. La posibilidad de un cncer de tero es mayor en
mujeres de ms de 50 aos y con dosis de 20-40 mg/da durante ms de 2 aos.
Aunque en un estudio con dosis de tamoxifen de 40 mg/da durante 2 5 aos se
observaron tres casos de cncer de hgado, es incierto que el uso de este frmaco
pueda aumentar el riesgo para este u otros tipos de cncer.

El tamoxifen puede ocasionar trombosis, embolia pulmonar o ictus al disminuir la

actividad de la antitrombina III en un 10% y aumentar las cantidades de globulina.
Se han comunicado algunos casos de trombosis venosas profundas em el estudio
NSABP P-1, eventos que se produjeron al cabo de una media de 25 meses de
tratamiento (rango 1 a 63 meses).

No es frecuente observar la supresin de la mdula sea, pero s se han descrito

anemia, leucopenia, neutropenia, y trombocitopenia durante el tratamiento con
tamoxifen. En algunos casos de han observado recuentos de plaquetas entre

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50,000 100,000/mm3, o incluso menos en mujeres tratadas de cncer de mama

con tamoxifen. Tambin se ha descrito algn caso de pancitopenia y neutropenia
severas.

Puede ocurrir un aumento de las enzimas hepticas y de la bilirrubidemia y se han

comunicado casos de colestasis, hepatitis, necrosis heptica y otras alteraciones
hepticas que, aunque muy raras, pueden ser fatales. La hiperlipidemia,
manifestada como hipertrigliceridemia, ocurre muy rara vez, siendo muy raros los
casos de pancreatitis.

El tamoxifen es bien tolerado por regla general por los hombres con cncer de
mama aunque hay casos espordicos de impotencia y de disminucin de la lbido.

Otras reacciones adversas, que tienen lugar en >2% de los pacientes incluyen tos,
depresin, edema, fatiga, dolor musculoesqueltico y rash. En < 2% de los
pacientes tambin se han descrito retencin de fludos, prdida de peso y
aumento de la creatinina.

Las reacciones de tipo anafilctico son extremadamente raras. Sin embargo, se

han comunicado casos de angioedema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-
Johnson y rash penfigoide. La alopecia, en caso de ocurrir, es reversible y
desaparece al interrumpir el tratamiento

25. Cul es la reaccin adversa del uso de estrgenos en la mujer?

R.- Se han descrito los siguientes efectos secundarios: sangrado adelantado,

manchas y cambios en el flujo menstrual; dismenorrea, amenorrea antes y
despus del tratamiento, aumento de los fibromiomas uterinos, candidiasis
vaginal, cambios de la eversin y secrecin cervicales. Sndrome anlogo a la
cistitis. Aumento del tamao de las mamas, con reblandecimiento y secreciones.

A nivel gastrointestinal, se han descrito naseas y vmitos, calambres

abdominales, hinchazn de vientre e ictericia colestsica.

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Algunas reacciones dermatolgicas observadas durante el tratamiento con

etinilestradiol son cloasma o melasma que pueden persistir cuando se ha
discontinuado el frmaco, eritema multiforme, eritema nudoso, erupcin
hemorrgica, hirsutismo y prdida de los cabellos.

A nivel del sistema nervioso central, el etinilestradiol puede inducir cefaleas,

migraa, depresin mental y corea.

26. Para las infecciones recurrentes o con malformaciones es conveniente

erradicar las recidivas, Qu frmacos utilizamos y rgimen de
dosificacin utilizaramos?

R.- Cada vez que se encuentre una causa accesible a la teraputica mdica o
quirrgica se debe indicar el tratamiento especfico, as como se deben tratar de
controlar los factores medioambientales que favorezcan las recidivas.

Los oligoelementos, los inmunoestimulantes y otros inmunomoduladores se han

propuesto para las infecciones del tracto respiratorio superior, si bien ningn
estudio controlado con nmero suficiente de pacientes ha demostrado su inters.
Para los nios con anginas, las pruebas de diagnstico rpido deberan permitir en
los prximos aos, distinguir a las recidivantes debidas a los estreptococos del
grupo A, de las otras. Para las primeras han probado su eficacia tratamientos
antibiticos especficos que favorecen la mejor erradicacin del germen o la menor
frecuencia de recidivas, tales como las cefalosporinas de segunda o tercera
generacin, la combinacin de amoxicilina y cido clavulnico, la clindamicina o la
rifampicina. Con excepcin de los nios que presentan fenmenos obstructivos o
complicaciones tal como el adenoflemn, la amigdalectoma debera ser
excepcional, comentan los autores, y la paciencia resulta el arma esencial para
inculcar a los padres.

Los tratamientos no especficos han sido ampliamente estudiados en las otitis

medias recidivantes. La antibioticoterapia profilctica, diaria, con bajas dosis de
amoxicilina, ha demostrado en estudios controlados con placebo su eficacia
moderada pero significativa; la ciruga (adenoidectoma con o sin aireadores)

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presenta eficacia demostrada en los casos de obstruccin nasal o de otitis serosa

permanente entre los episodios de otitis recurrente, si bien su inters es limitado
en ausencia de otitis serosa entre las recurrencias. Las vacunas antigripales, ya
sea por va inyectable con grmenes inactivados o por va nasal con grmenes
vivos atenuados, son capaces de reducir la frecuencia de los episodios
recurrentes. La vacuna antineumoccica conjugada es, en teora, uno de los
tratamientos ms prometedores para los nios que padecen otitis recidivante, y es
recomendada por la Academia Americana de Pediatra ya que, si bien su poder
inmunognico es inferior que en los nios sin otitis, resulta suficiente para la
mayora de los pacientes y para el conjunto de los serotipos del neumococo. La
aplicacin de la vacuna antigripal y de la vacuna antineumoccica conjugada no
tendra que limitarse a los casos de otitis media recidivante, sealan los autores,
sino que debera extenderse tambin a los nios con neumopatas recurrentes.

27. Qu es la GnRH?

R.- La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es una hormona liberada

por el hipotlamo cuyo centro de accin es la hipfisis. Es un decapptido que
estimula la liberacin de gonadotropina (hormona luteinizante, LH, y
foliculoestimulante, FSH) por parte de la adenohipfisis. Por otro lado, la
gonadotropina posee su centro de accin en las gnadas masculina y femenina.

El precursor contiene 92 aminocidos. Las neuronas secretoras se localizan

principalmente en el rea preptica del hipotlamo anterior y sus terminaciones
nerviosas se encuentran en la capa externa de la eminencia media adyacentes al
tallo hipofisario.

Los niveles de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) estn

regulados por mecanismos de retroalimentacin gracias a los andrgenos y
estrgenos liberados por las gnadas, que actan en el hipotlamo rpidamente.

28. Indique las formas de administracin de los Anticonceptivos hormonales

femeninos.
a. Pldora del Da Despus., Minipildora

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b. Inyectables Hormonales.
c. Implantes.

29. Qu es la Oxitocina?
R.- La oxitocina endgena es una hormona excretada por los ncleos suprapticos
y paraventriculares del hipotlamo que se almacena en la pituitaria posterior. La
oxitocina se utiliza por va intravenosa para inducir el parto y estimular las
contracciones uterinas una vez que se ha iniciado el parto. La oxitocina intranasal
se utiliza para favorecer la excrecin inicial de leche una vez finalizado el parto

30. Indique la accin teraputica de los alcaloides ergticos.

R.- El cornezuelo del centeno es un hongo del grupo de los ascomicetos, parsito
del centeno, pero tambin de otros cereales. El gnero claviceps contiene ms de
cincuenta especies, todas ellas parsitas de cereales. El cornezuelo se presenta
como una excrecencia que se fija en los granos del cereal, de una dimensiones de
1 a 4 cm de largo por 5 mm de ancho, de color prpura a negro.

Contiene numerosos compuestos, sobre todo lpidos, esteroles, glucsidos y

aminas, pero sobre todo los alcaloides del cornezuelo, ergotamina, ergocristina,
ergocriptina y ergometrina. Cada una de estas sustancias tiene unas acciones
farmacolgicas bien diferenciadas.

Antiguamente se utilizada el cornezuelo de centeno como materia prima para

extraer estos alcaloides. Para ello, se infectaban artificialmente con el hongo los
campos de centeno, utilizando una variedad del cereal que maduraba ms tarde
que la variedad destinada al consumo humano. Sin embargo desde hace ya varias
dcadas, estos alcaloides se obtienen por sntesis qumica o por fermentaciones
industriales bien controladas.

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La ergotamina y sus derivados semi-sintticos (en particular la dihidroergotamina)

son vasoconstrictores arteriolares interesantes. Se utilizan para el tratamiento de
la hipotensin arterial y las crisis de migraa.

La bromocriptina, derivado semisinttico es un agonista dopaminrgico que acta

sobre el eje hipotlamo-hipofisiario bloqueando la produccin de prolactina. La
prolactina, como es sabido, es una hormona que desencadena e inicia la
lactancia. La bromocriptina se utiliza en las mujeres que no desean o no pueden
alimentar a sus bebs.

Otra aplicacin de la bromocriptina es el tratamiento de la enfermedad de

Parkinson, asociada a la levodopa.

En el pasado, el cornezuelo de centeno se utiliz durante el parto por sus

propiedades uterotnicas. Sin embargo hoy da se prefiere utilizar la oxitocina o
anlogos sintticos de esta hormona. Sin embargo, la metilergometrina (derivado
semisinttico de la ergomatina) se sigue empleando para reducir las hemorragias
uterina despus del parto o de un raspado.

31. Qu son los Corticoesteroides?

R.- La dexametasona y sus derivados, dexametasona fosfato sdico y
dexametasona acetato son glucocorticoides sintticos utilizados como
antiinflammatorios e inmunosupresores. La dexametasona no tiene prcticamente
actividad mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada en el tratamiento de
la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide de eleccin
para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema
nervioso central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces ms
potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces ms potente que la prednisona.
Adems es uno de los corticoides de accin ms prolongada.

32. Cules son las hormonas tiroideas?

R.- La levotiroxina (T4) es el ismero levo obtenido sintticamente de la tirosina,

una hormona secretada por la glndula tiroides. La levotiroxina se utiliza en el

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tratamiento de hipotiroidismo primario, secundario (pituitaria), y terciario

(hipotlamo). La levotiroxina suprime la secrecin de la tirotropina en el
tratamiento del bocio y de la tiroiditis linfoctica crnica, y puede ser utilizada en
combinacin con agentes antitiroideos para prevenir el desarrollo de hipotiroidismo
o goitrogenesis durante el tratamiento de la tirotoxicosis.

La levotiroxina por va intravenosa se utiliza principalmente para el coma

mixedematoso.

Mecanismo de accin: La levotiroxina muestra todas las acciones de la hormona

tiroidea endgena. En general, las hormonas tiroideas influyen sobre el
crecimiento y la maduracin de los tejidos, aumentan el gasto de energa, y
afectan la remodelacin de todos los sustratos. Estos efectos estn mediados a
travs del control de la transcripcin del ADN y, en ltima instancia, de la sntesis
de protenas. Las hormonas tiroideas juegan un papel integral en ambos procesos
anablicos y catablicos y son particularmente importantes para el desarrollo del
sistema nervioso central en los recin nacidos. En ellos, regulan la diferenciacin
celular y la proliferacin, y ayudan en la mielinizacin de los nervios y el desarrollo
de los procesos axonales y dendrticas en el sistema nervioso.

Las hormonas tiroideas, junto con somatotropina, son responsables de la

regulacin del crecimiento, en particular de los huesos y los dientes. Las
hormonas tiroideas tambin disminuyen las concentraciones de colesterol en el
hgado y el torrente sanguneo, y tienen una accin cardioestimulante directa. La
administracin de la hormona tiroidea ocasiona un aumento del gasto cardaco.

La administracin de la hormona tiroidea exgena a pacientes con hipotiroidismo

aumenta su tasa metablica mediante la mejora del metabolismo protenas y
carbohidratos, el aumento de la gluconeognesis, facilitando la movilizacin de las
reservas de glucgeno, y el aumento de la sntesis de protenas. Cuando se
restablecen los niveles fisiolgicos de la hormona tiroidea, la hormona estimulante
de la tiroides (TSH) se normaliza si el trastorno primario se encuentra a nivel de la
tiroides. La liberacin de T3 y T4 de la glndula tiroides en la circulacin sistmica

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est regulada por la TSH (tirotropina), que es secretada por la glndula pituitaria
anterior. La liberacin de tirotropina est controlada por la secrecin de la hormona
liberadora de la tiroides (TRH) desde el hipotlamo y por un mecanismo de
retroalimentacin depende de las concentraciones de hormonas tiroideas
circulantes. Cuando aumentan los niveles de T3 y T4, disminuyen las TRH y
TSH. Debido a este mecanismo de retroalimentacin, la administracin de dosis
farmacolgicas de hormona tiroidea exgena a pacientes con una tiroides normal
suprime la secrecin endgena de la hormona tiroidea.

Farmacocintica: La levotiroxina se administra por va oral o intravenosa. La

absorcin oral es muy variable (4080%). La mayora de la levotiroxina oral se
absorbe en el leon y el yeyuno superior. La absorcin puede ser aumentada por el
ayuno, y se reduce en pacientes con sndromes de malabsorcin, insuficiencia
cardaca congestiva, o diarrea. Ciertos alimentos, como la frmula infantil de soja y
fibra diettica, disminuyen la absorcin de T4. La absorcin tambin puede verse
afectada por muchos frmacos.

Ms del 99% de la levotiroxina (T4) est unido a las protenas del plasma,
principalmente a la globulina fijadora de tiroxina (TGB), prealbmina y
albmina. Estas protenas tienen una mayor afinidad parar T4 que para liotironina
(T3). Muchos medicamentos y condiciones clnicas concurrentes pueden afectar la
unin T4-protena, lo que resulta en cambios clnicamente significativos en la
actividad de la hormona tiroidea en funcin del frmaco libre que es el
metablicamente activo.

Las hormonas tiroideas no cruzan fcilmente la placenta, y slo cantidades

mnimas se distribuyen a la leche materna.

La levotiroxina tiene un inicio de accin ms lento y una duracin ms larga que

liotironina. Los efectos teraputicos completos de la levotiroxina pueden no ser
evidentes hasta 1-3 semanas despus de la administracin oral y persisten el
mismo tiempo tras la interrupcin de la terapia. A medida que el paciente
hipotiroideo est eutiroideo, la secrecin de TSH disminuye.

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Los pacientes con mixedema que reciben tratamiento con levotiroxina por va
intravenosa suelen responder en las primeras 8 horas despus de la dosis, siendo
con mximos los efectos despus de 24 horas.

La levotiroxina (T4) presenta un aclaramiento metablico lento. La principal va de

metabolismo de la hormona tiroidea es a travs desyodacin secuencial. La T4 es
mono-desyodada principalmente en los tejidos perifricos para formar el 80% de la
T3 circulante. El hgado es el sitio principal de la degradacin tanto para T4 y T3;
la desyodacin de T4 tambin se produce otros sitios adicionales, incluyendo el
rin y otros tejidos. Aproximadamente el 80% de la dosis diaria de T4 se desyoda
para producir cantidades iguales de T3.

Las hormonas tiroideas tambin se metabolizan por glucuronidacin y sulfatacin

y son excretados directamente en la bilis y el intestino. La circulacin
enteroheptica tambin se produce despus de su hidrlisis y reabsorcin en el
intestino. El yodo liberado durante su metabolismo se utiliza para la sntesis de
hormonas en la glndula tiroides o se excreta en las heces o la orina.

Las hormonas tiroideas se eliminan principalmente por los riones; una porcin
(20%) de los metabolitos conjugados de T4 se excreta en las heces. La excrecin
urinaria de T4 disminuye con la edad. La semi-vida de eliminacin de la
levotiroxina es de 6-7 das en pacientes eutiroideos, 9-10 das en pacientes con
hipotiroidismo, y 3-4 das en pacientes con hipertiroidismo. La semi-vida de
eliminacin de la T3 es < 2 das.

33. Para que se emplea el Yodo Radioactivo?

R.- La terapia de yodo radioactivo es un tratamiento de medicina nuclear para una

tiroides hiperactiva (una condicin denominada hipertiroidismo) y tambin se
puede utilizar para tratar el cncer de tiroides. Cuando se traga una pequea dosis
de yodo I-131 radiactivo (un istopo del yodo que emite radiacin), es absorbido
hacia el torrente sanguneo y concentrado por la glndula tiroides, adonde
comienza a destruir las clulas de la glndula.

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Su doctor le dar instrucciones sobre cmo prepararse, sobre cmo tomar

cualquier precaucin necesaria para la seguridad con respecto a la radiacin, y
sobre cundo dejar de tomar medicamentos antitiroides. Hable con su doctor si
existe la posibilidad de que est embarazada o si est amamantando, y comntele
sobre cualquier enfermedad reciente, condiciones mdicas, alergias y
medicamentos que est tomando. Para este procedimiento se necesita poco o
nada de preparacin. Sin embargo, no debe comer o beber nada luego de la
medianoche anterior al tratamiento.

En qu consiste la terapia de yodo radioactivo (I -131) y cmo se usa

Quines participan en este procedimiento
Qu equipo se usa
Quin maneja el equipo
Preparaciones especiales necesarias para el procedimiento

Cmo se realiza el procedimiento

Qu experimentar durante el procedimiento
Pueden aparecer efectos secundarios permanentes a causa del
procedimiento

En qu consiste la terapia de yodo radioactivo (I -131) y cmo se usa?

La terapia de yodo radioactivo I-131 (tambin llamado Radioyodo I-131) es un

tratamiento para la actividad excesiva de la glndula tiroides, una afeccin
denominada hipertiroidismo. El hipertiroidismo puede ser causado por la
enfermedad de Graves, en la cual toda la glndula tiroides trabaja en exceso, o
por ndulos dentro de la glndula que producen localmente una cantidad excesiva
de la hormona tiroidea.

La medicina nuclear constituye una subespecialidad del campo de las imgenes

mdicas que utiliza cantidades muy pequeas de material radioactivo para
diagnosticar y determinar la gravedad, o para tratar, una variedad de

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enfermedades, incluyendo varios tipos de cnceres, enfermedades cardacas,

gastrointestinales, endocrinas, desrdenes neurolgicos, y otras anomalas dentro
del cuerpo. Debido a que los procedimientos de medicina nuclear pueden detectar
actividades moleculares dentro del cuerpo, ofrecen la posibilidad de identificar
enfermedades en sus etapas tempranas, como as tambin las respuestas
inmediatas de los pacientes a las intervenciones teraputicas.

La tiroides es una glndula ubicada en el cuello que produce dos hormonas que
regulan todos los aspectos del metabolismo corporal, el proceso qumico de
convertir alimento en energa. Cuando la glndula tiroides es muy activa produce
mucha cantidad de estas hormonas, acelerando el metabolismo.

El yodo radioactivo (I-131), un istopo del yodo que emite radiacin, se usa con
fines mdicos. Cuando se traga una pequea dosis de I-131, el mismo es
absorbido hacia el torrente sanguneo en el tracto gastrointestinal (GI) y es
concentrado desde la sangre por la glndula tiroides, donde comienza a destruir
las clulas de la glndula.

El yodo radioactivo I-131 puede ser utilizado tambin para tratar el cncer de
tiroides.

34. Describa a la Insulina.

R.- La insulina regular rDNA es una insulina producida por una cepa de
Escherichia coli que ha sido alterada genticamente para producir la insulina
humana. La insulina regular est constituida por cristales de insulina-zinc disueltos
en un fluido para inyeccin y es idntica en todo a la insulina humana, sin ninguna
modificacin estructural ni aadidos para modificar su accin. La insulina regular
tiene un efecto rpido y una accin relativamente corta (4 a 12 horas) en
comparacin con otras insulinas

Mecanismo de accin: la insulina regular es idntica a la insulina humana en

cuanto a su cintica de unin al receptor de la insulina. La actividad principal de
las insulinas, es la regulacin del metabolismo de la glucosa. La insulina y sus

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anlogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulacin de la

captacin perifrica de glucosa, especialmente por parte del msculo esqueltico y
del tejido adiposo, y la inhibicin de la produccin heptica de glucosa. Adems, la
insulina inhibe la lipolisis en el adipocito, inhibe la protelisis y estimula la sntesis
de protenas.

35. Qu es la Insulina NPH?

R.- La insulina NPH (de cualquier origen), tiene de agregada una sustancia que
se llama protamina, para poder producir un efecto de accin intermedia. La
insulina NPH provee una cantidad basal de insulina. Generalmente se usan dos
inyecciones al da.

36. Qu son las Sulfonilureas?

R.- Adems de actuar sobre el canal K ATP, inhibiendo la salida de potasio de la

clula b pancretica lo que conduce a la despolarizacin de la membrana y a la
entrada de Ca extracelular que, a su vez, favorece la exocitosis de los grnulos de
insulina, se han comprobado unos efectos extrapancreticos de las sulfonilureas.

Estudios in vitro utilizando pncreas perfundido de rata han demostrado que las
sulfonilureas estimulan la secrecin de insulina de manera bifsica. El efecto
insulinotrpico aumenta en presencia de hiperglucemia y, al parecer aumenta la
sensibilidad de la clula b pancretica a los diferentes tipos de estmulo. No hay
evidencia, por el contrario, de que las sulfonilureas aumenten la sntesis de
insulina.

La disponibilidad sistmica de la insulina depende no slo de su secrecin por el

pncreas sino tambin de su aclaramiento heptico. Algunos estudios sugieren
que las sulfonilureas pueden reducir la extraccin heptica de insulina,
aumentando por tanto las concentraciones perifricas y, en efecto, en el higado
perfundido de rata disminuye significativamente la captacin de insulina. Estos

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efectos sobre el hgado son ms difciles de demostrar en el hombre. La medida

directa del aclaramiento de insulina despus de la supresin endgena de la
secrecin de insulina inducida por la somatostatina no mostr ningn cambio con
la administracin de glibenclamida intravenosa.

Tambin existe controversia sobre la capacidad de las sulfonilureas para aumentar

la sensibilidad a la insulina de algunas clulas y en qu medida este aumento de
sensibilidad contribuira a los efectos hipoglucemiantes. La capacidad de estos
frmacos para reducir los niveles de glucosa sin aumentar las concentraciones de
insulina es difcil de explicar sin aceptar que se reduce la resistencia a la insulina y
algunos estudios parecen indicar que la administracin crnica de sulfonilureas
mejora la sensibilidad a la insulina. Tambin se ha observado un incremento de la
fijacin de insulina a su receptor y se ha comunicado que la glipizida aumenta
significativamente el nmero de receptores insulnicos en las membranas de
hepatocitos de ratas tratadas crnicamente con sulfonilureas.

A pesar de estas pruebas, no hay evidencia concluyente de efectos

extrapancreticos de las sulfonilureas ya que estas no tienen ningn efecto en
animales pancreatomizados o en pacientes con diabetes insulino-dependiente, ni
como se ha indicado antes, en sujetos de diabetes de tipo 2 en los que se anula
temporalmente la secrecin de insulina con somatostatina.

37. Explique el mecanismo de accin de las Biguanidas.

R.- Efectos hipoglucemiantes

Se han propuesto varios mecanismos para explicar los efectos hipoglucmiantes

las biguanidas, aunque ninguno de ellos es completamente satisfactorio. Es
probable que estos frmacos tengan efectos sobre diversas vas metablicas
siendo la balanza neta una reduccin de los niveles elevados de glucosa.

En la cobaya, la metformina reduce la gluconeognesis, un fenmeno

sorprendente si se tiene en cuenta que siendo este el principal componente de la
produccin heptica, los niveles plasmticos de glucosa nunca caigan por debajo

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de los niveles normales. Una posible explicacin es que esta inhibicin de la

gluconeogenesis sea contrarrestada por un aumento de la glugenolisis o por un
aumento de la produccin intestinal de lactato, que puede ser un precursor
gluconeognico

Los pacientes con diabetes de tipo 2 muestran una resistencia a la accin de la

insulina tanto en el hgado como en el msculo, lo que se traduce en una excesiva
produccin basal y postprandial de glucosa heptica y en una reduccin de la
captacin de la glucosa en los tejidos perifricos. Una serie de estudios han
demostrado que el efecto hipoglucemiante de la metformina se deben a una
mejora de la sensibilidad a la insulina en primer lugar en el hgado y, en segundo
lugar, en el msculo perifrico. En total, la metformina aumenta en un 20-25% la
utilizacin de la glucosa.

En el hgado, la mayor utilizacin de la glucosa inducida por la metformina se debe

por una parte a un aumento de la glucognesis y, por otro, a un aumento de la
incorporacin de la glucosa en los triglicridos, y estos efectos tienen lugar con
concentraciones normales o incluso reducidas de insulina.

Algunos autores sugieren que dado que la metformina se concentra en la mucosa

intestinal podra impedir o retrasar la absorcin de glucosa lo que explicara la
reduccin de la hiperglucemia postprandial. No hay demasiadas evidencias que
apoyen esta hiptesis

Es sabido que los diabticos de tipo 2 exhiben una gluconeognesis aumentada y

esta condicin puede resultar de un aumento de los niveles de cidos grasos, de
una oxidacin de lpidos y cidos grasos libres aumentada o de un exceso de
glucagn. El hecho de que la metformina reduzca los niveles plasmticos de
cidos grasos y ralentice la oxidacin lipdica puede ser un factor adicional en la
reduccin de la gluconeognesis heptica.

No se sabe con exactitud como la metformina aumenta la captacin de glucosa

por el msculo. Algunos autores sugieren que la metformina aumenta el nmero
de receptores insulnicos o mejora la capacidad de fijacin de la insulina a su

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receptor. Otros afirman que la metformina aumenta la actividad de la kinasa del

receptor insulnico y que estimula el transporte de la glucosa aumentando la
expresin o la actividad de la protena transportadora de glucosa, GLUT-4

Efectos sobre el metabolismo de los lpidos

A diferencia de lo que ocurre con las sulfonilureas o la insulina, la metformina no

ocasiona un aumento de peso. Segn Clarke y col al cabo de una ao de
tratamiento con metformina se observa una reduccin de peso de 1.5 kg, mientras
que la clorpropamida muestra un aumento de igual proporcin. Cuando la
metformina se asocia a una sulfonilurea, los pacientes suelen mantener su peso,
aunque hay una pequea reduccin de la fraccin magra. No se conoce el porqu
de esta reduccin de la masa muscular.

La metformina reduce las concentraciones elevadas de lpidos en los pacientes

con diabetes de tipo 2 aunque el efecto es modesto. Tambin se le ha atribuido un
efecto fibrinoltico y antiagregante plaquetario. Aunque reduce la presin arterial en
sujetos hipertensos no diabticos, parece tener ningn efecto sobre los diabticos
con diabetes de tipo 2.

Es interesante destacar que en algunos estudios en sujetos no diabticos con

hipertrigliceridemia se ha observado reduccin de los niveles de triglicridos de
hasta un 50%. Los efectos sobre el colesterol y las HDL fueron ms modestos y
variables

38. Indique 3 ejemplos de las Glitazonas.

a. Pioglitazona.
b. Rosiglitazona.
c. Troglitazona.

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39. Qu es el Glucagn?
R.- El glucagn recombinante es idntico al glucagn natural. Los productos
recombinantes se expresan tanto en un Saccharoyces cervisiae (GlucaGen ) o
en una cepa Escherichia coli (glucagn, recombinante, Lilly). El glucagn nativo es
una hormona sintetizada por las clulas alfa 2 de los islotes pancreticos de
Langerhans y acta aumentando los niveles de la glucosa en sangre. El glucagn
se descubri en 1923, menos de 2 aos despus del descubrimiento de la
insulina. El glucagn se utiliza en el tratamiento de emergencia de hipoglucemia
grave en los pacientes con diabetes mellitus. Otros usos para el glucagn son
como una ayuda de diagnstico en el examen radiogrfico del tracto
gastrointestinal y, posiblemente, como un estimulante cardaco para bloquear los
efectos de las sobredosis de los beta-adrenrgicos. El primer producto comercial
de glucagn era una protena de origen animal extrada del pncreas de res y de
cerdo y aprobado por la FDA en 1960. El producto de origen animal ya no est
disponible debido al desarrollo de productos recombinantes.

40. Cul es la accin teraputica del Glucagn?.

R.- Mecanismo de accin: la administracin exgena de glucagn produce los

mismos efectos farmacolgicos que el glucagn endgeno. Estos efectos incluyen
el aumento de la glucosa en sangre, la relajacin del msculo liso del tracto GI, y
un efecto inotrpico y cronotrpico positivo sobre el corazn. El aumento de la
glucosa en la sangre es secundario a la estimulacin de la glucogenlisis. En el
tejido heptico y adiposo, el glucagn aumenta la produccin de la adenilato
ciclasa, que cataliza la conversin de ATP a AMPc. El AMP cclico a continuacin,
inicia una serie de reacciones enzimticas que incluyen la activacin de la
fosforilasa, que promueve la degradacin del glucgeno en glucosa. Como
resultado, los niveles de glucosa en sangre aumentan a los pocos minutos de la
administracin de glucagn. El grado en que el glucagn aumenta la glucosa en
sangre es dependiente de las reservas de glucgeno del hgado y de la presencia
de fosforilasas. El aumento de la glucosa en la sangre no es tan grande en
pacientes con diabetes mellitus tipo I en comparacin con las personas con

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diabetes mellitus tipo II. El mecanismo exacto por el cual el glucagn ejerce sus
efectos sobre GI msculo liso y msculo cardaco es desconocido.

Farmacocintica: al igual que con otros polipptidos, glucagn, debe

administrarse por va parenteral para evitar la degradacin rpida y completa en el
tracto digestivo. El tiempo para la mxima actividad hiperglucmica es
dependiente de la va de administracin. Las concentraciones mximas de glucosa
se producen 5-20 minutos despus de la dosificacin intravenosa, 30 minutos
despus de la dosificacin por va intramuscular, y 30-45 minutos despus de la
dosificacin subcutnea. Las concentraciones de glucosa en la sangre vuelven a
los niveles normales o hipoglucemiantes plazo de 1-2 horas.

El inicio y duracin de los efectos sobre el msculo liso GI dependen de la dosis y

la va de administracin. El inicio de los efectos sobre el msculo liso GI tiene
lugar dentro de 1 minuto despus de la administracin intravenosa y a los 4-7
minutos o 8-10 minutos siguientes a dosis de 1 mg o 2 mg, respectivamente, por
va intramuscular. La duracin de los efectos de msculo liso GI tras la
administracin intravenosa o intramuscular vara entre 9-25 minutos y 12-32
minutos, respectivamente.

El metabolismo de glucagn no se ha definido claramente, pero es ampliamente

degradado por el hgado y los riones. La vida media plasmtica de glucagn es
de aproximadamente 3-10 minutos. La semivida aparente es de 45 minutos
despus de la inyeccin IM y probablemente refleja la absorcin prolongada desde
el sitio de inyeccin.

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