Anda di halaman 1dari 5

LEMBARAN KERJA MAHASISWA

MATA KULIAH FARMASI INDUSTRI

PROGRAM PENDIDIKAN APOTEKER


FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS ANDALAS

Dosen : Dr. Febriyanti, S.Si., M.Si., Apt.


Topik 1 : Pengembangan Obat Baru

IDENTITAS MAHASISWA DAN TUGAS


Nama FARRAS AMANY HUSNA
No Urut Absen 11
Kelompok A
Pertemuan ke 1 (SATU)
Hari/Tanggal Rabu/08 Februari 2017

A. URAIAN KASUS
Tiap mahasiswa mencari referensi dan mempelajari sejarah
pengembangan obat sildenafil sitrat. Bagaimanakah status obat tersebut
sekarang?

B. JAWABAN KASUS

Sildenafil sitrat merupakan bahan aktif pertama yang digunakan


sebagai terapi gangguan ereksi peroral. Sildenafil sitrat berupa serbuk
kristalin berwarna putih sampai keputihan dengan kelarutan 3,5 mg/ml
dalam air. Pada sediaan Viagra, sediaan sildenafil sitrat diformulasi
sebagai tablet salut film berbentuk diamon berwarna biru yang
mengandung 25 mg, 50 mg dan 100 mg sildenafil sitrat untuk pemakaian
peroral. Semula sildenafil dimaksudkan untuk mengobati penyakit jantung,
ternyata didapatkan efek samping berupa peningkatan ereksi pada malam
hari. Sejarah pengembangan sildenafil sitrat dimulai pada tahun 1985 oleh
sekelompok ilmuwan yang bekerja pada Pfizer Sandwich, di Inggris sebagai
terapi hipertensi dan angina pektoris, yang merupakan penyakit jantung
dimana terjadi penyempitan kontraksi pembuluh darah jantung. Obat ni
bekerja dengan cara vasodilatasi sehingga tekanan darah menurun dan
mengurangi penyempitan pembuluh darah pada jantung.
Pada tahun 1986-1990 untuk pertama kalinya sebanyak 100 obat
sildenafil sitrat disintesis di laboratorium Pfizer Sandwich, di Inggris dan
senyawa tersebut diberi kode (UK-92.480). Hasil pengujian menunjukkan
sildenafil baik untuk mengobati angina. Peneliti secara tidak langsung
melihat obat ini berpotensi sebagai terapi penyakit jantung. Sebagaimana
diketahui, nitrat adalah agen efektif untuk pengobatan jangka pendek dari
serangan angina. Senyawa dari UK-92.480 direkomendasi secara
keseluruhan dan memasuki uji klinis dengan indikasi utama angina pada
tahun 1991 untuk mengetahui keamanan dari sildenafil dan mengamati
bagaimana tubuh memetabolisme senyawa tersebut. Hasil uji klinis selama
10 hari pada relawan sehat menunjukkan bahwa sildenafil aman. Studi ini
dilakukan di rumah sakit Moriston, Boriston. Pada klinikal studi awal tahun
1991 dan 1992 sildenafil memiliki farmakokinetik linear dan juga memiliki
aktivitas vasodilator, akan tetapi sildenafil juga ditemukan berinteraksi
dengan nitrat dimana menghasilkan penurunan tekanan darah pada
beberapa pasien. Karena nitrat sering diresepkan pada laki-laki dengan
angina, pada penelitian lebih lanjut ditemukan bahwa pemakaian sildenafil
3 kali sehari pada relawan sehat menimbulkan beberapa efek samping
salah satu dari efek samping dari uji klinis tersebut adalah penis ereksi.
Peneliti dari pfizer Peter Ellins dan Nick Terrett pada tahun 1991
tersebut mencatat bahwa obat tersebut mampu menghambat PDE-5 di
otot polos dari korpus kafernosum yang dapat mengobati disfungsi ereksi.
Pada studi klinik tahap I pengobatan angina dosis tunggal pada relawan
sehat tidak ditemukan efek yang signifikan. Pada tahun 1992 uji klinik
tahap II dari penelitian angina ditemukan dosis ganda pada relawan sehat
menimbulkan efek samping ereksi. Awal pengujian sildenafil sebagai terapi
disfungsi ereksi uji double-blind dan kontrol placebo dimulai pada tahun
1993 di Briston Inggris bertujuan untuk melihat seberapa baik sildenafil
untuk mengobati pasien dengan disfungsi ereksi, dan untuk
mengkondisikan suatu uji yang relevan baik dari pihak pasien maupun
dokter yang terlibat tidak mengetahui bahwa mereka menerima obat
tersebut atau placebo. Dosis yang digunakan untuk pengobatan tersebut
adalah 3 kali sehari selama seminggu pada dosis 10 mg, 25 mg atau 50
mg efektif menghasilkan ereksi selama stimulasi seksual.
Pada awal tahun 1994 uji skala pilot kedua dari sildenafil sitrat
menunjukkan bahwa dosis tunggal obat tersebut mampu menghasilkan
ereksi, pada tahun tersebut pula pfizer mempercepat penelitian sildenafil
sitrat sebagai pengobatan ereksi dan pfizer mendeteksi enzim PDE-5 di
jaringan kopus kafernosal dan menemukan mekanisme aksi dari obat
tersebut dalam mengobati disfungsi ereksi dengan menghambat PDE-5.
Terdapat 21 uji klinis dari sildenafil sitrat pada rentang tahun 1994-1997
yang sekarang ditemukan sebagai Viagra . Penemuan tersebut melibatkan
4500 laki-laki dengan disfungsi ereksi. Pada tahun 1997 pfizer melakukan
registrasi obat baru untuk Viagra pada US Food And Drug Administration
(FDA). Pada saat itu FDA memprioritaskan Viagra sebagai pengobatan
disfungsi ereksi untuk memenuhi kebutuhan pengobatan penyakit tersebut
sehingga pada 27 Maret 1998 US FDA menyutujui viagra sebagai obat oral
pertama untuk pengobatan disfungsi ereksi. Hingga saat ini penggunaan
sildenafil sitrat masih digunakan sebagai terapi lini pertama untuk
pengobatan disfungsi ereksi, namun karena masa patennya telah habis kini
mulai tersedia berbagai merek dagang sildenafil sitrat seperti sanbenafil ,
Gramax, Vimax, dan lain-lain.

C. PETA KONSEP / MIND MAP

Sejarah Perkembangan Obat Sildenafil sitrat

Tahun 1985

Ilmuwan Inggris
(Pfizer) melakukan
Sildenafil
pengembangan
sitrat
inhibitor selektif dari
Phosphodieterase Pertama kali
Sildenafil (UK- disintesis tahun
92.480) 1986-1990

Awalnya diteliti sebagai obat hipertensi dan angina


pektoris
Dilakukan uji klinik
pertama di RS
Dilakukan
Tahun 1991 Moriston, Inggris
pengujian
Efek minimal dan
klinik
muncul efek samping :
Nyeri otot, Sakit kepala
Dilakukan studi klinik I dan ereksi penis
Tidak ditemukan untuk pengobatan
efek angina yang angina dosis tunggal
signifikan

Dilakukan uji klinik tahap II Menimbulkan


Tahun
untuk pengobatan angina efek samping
1992
dosis tunggal ereksi

Tahun Uji double blind dan kontrol


1993 placebo
Tahun 1994- Terdapat 21 uji Viagra
1997 klinik
Tahun 1997 Registrasi Viagra pada
FDA
Sanbenafil,
Tahun 1998 Disetujui FDA Caprenafil,
Gramax, Vimax,
Sekarang
D. RESUME
Berdasarkan peta konsep di atas, maka dapat disimpulkan bahwa tujuan
pembelajaran yang diperoleh dari narasi/topik ini adalah sebagai berikut:
a. Sildenafil Sitrat awalnya dikembangkan untuk pengobatan hipertensi
dan angina pektoris. Namun, setelah dilakukan uji klinik ditemukan
bahwa obat tersebut lebih berpotensi untuk terapi disfungsi ereksi.
b. Sildenafil sitrat telah digunakan sebagai terapi pertama untuk difungsi
ereksi dan dipatenkan dengan nama Viagra.
c. Saat ini masa paten sildenafil telah berakhir, sildenafil sitrat telah
tersedia dalam obat copy yaitu Sanbenafil, Gramax, Vimax dan lain-
lain.

E. REFERENSI
Dunzendorfer, U. 2004. Sildenafil. Germany, Springer Basel AG.
www.resources.schoolscience.co.uk/pfizer/viagra diakses pada 05 Februari
2017