Anda di halaman 1dari 9

OBAT ASMA

Agonis 2

Salbutamol (Ventolin, Asmacare)

Digunakan sebagai pilihan pertama obat asma.

Efek samping: tremor, sakit kepala, kram otot, mulut kering, serta aritmia.

Biasanya diberikan dalam bentuk MDI (metered dose inhaler), atau nebulizer supaya
efeknya lebih cepat. Dapat pula diberikan per oral dan juga intra vena.

Fenoterol (Berotec)

Efek samping meliputi tremor ringan pada otot rangka, palpitasi, takikardi, sakit kepala,
batuk, berkeringat.
Diberikan dalam bentuk MDI atau juga cairan untuk inhalasi (dihirup lewat nebulizer).

Terbutaline (Bricasma)

Efek samping hampir sama dg efek samping fenoterol.

Dapat diberikan dalam bentuk tablet, infus, respule, atau juga turbuhaler.

Orciprenaline/metaproterenol (Alupent)

Efek samping: palpitasi, tremor di jari.

Dapat diberikan dalam bentuk tablet, dan MDI.

Salmeterol (Seretide, kombinasi salmeterol dg fluticasone)

Tergolong LABA (long acting beta adrenoceptor agonist)

Waktu kerja lebih lama (12 jam) daripada salbutamol (4-6 jam)

Hanya digunakan utk kasus severe persistent asthma yg sebelumnya pernah diterapi dg
salbutamol.
Biasanya salmeterol dikombinasikan dg kortikosteroid.
Formoterol (Symbicort, suatu kombinasi budesonide (golongan kortikosteroid) dg
formoterol)

Tergolong LABA (long acting beta adrenoceptor agonist)

Lebih cepat mula kerjanya dan lebih manjur dibanding salmeterol

Antikolinergik

Ipatropium bromida (Atrovent)

Mekanisme kerja: menghambat mAChR (reseptor asetilkolin muskarinik), shg terjadi


bronkodilasi.
Efek samping: mengantuk, mulut kering.

Biasanya diberikan dalam bentuk MDI, atau juga larutan inhalasi (hirup) utk nebulizer.

Tiotropium bromida (Spiriva)

Digunakan untuk terapi pemeliharaan (maintenance) pasien dg penyakit paru obstruktif


kronik.
Mekanisme kerja sama dg ipatropium bromida, juga memiliki efek samping yang sama.

Glukokortikoid

Budesonide (Pulmicort)

Tidak digunakan pada pasien dg TBC

Efek samping: candidiasis (tumbuhnya jamur candida) di mulut/tenggorokan, perubahan


sensasi indra pembau dan pengecap.
Tidak seperti steroid lainnya, budesonide memiliki efek sedikit pada poros hipotalamik-
pituitari-adrenal, hal ini menyebabkan budesonide tidak begitu memerlukan tapering off
(dikurangi perlahan) dosisnya sebelum dihentikan.

Deksametason
Kontraindikasi: infeksi parah, ulkus gastrointestinal, osteoporosis, sistemik TBC.

Efek samping: gastritis, osteoporosis

Tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi

Metilprednisolon

Prednison

Antagonis Leukotriene

Nama lain Leukast

Mekanisme kerja: menghambat leukotriene, yg merupakan senyawa yg diproduksi sistem


kekebalan tubuh. Leukotriene menyebabkan inflamasi pada asma dan bronkitis, serta
mengecilkan jalan pernafasan.
Antagonis leukotriene kurang efektif dibandingkan kortikosteroid dlm menangani asma,
shg kurang disukai.

Zafirlukast (Accolate

Tersedia dalam bentuk tablet Zileuton

Montelukast

ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah obat dengan efek antagonis terhadap histamin. Di pasaran banyak
dijumpai berbagai jenis antihistamin dengan berbagai macam indikasinya. Antihistamin
terutama dipergunakan untuk terapi simtomatik terhadap reaksi alergi atau keadaan lain yang
disertai pelepasan histamin berlebih. Penggunaan antihistamin secara rasional perlu dipelajari
untuk lebih menjelaskan perannya dalam terapi karena pada saat ini banyak antihistamin
generasi baru yang diajukan sebagai obat yang banyak menjanjikan keuntungan.
Pada garis besarnya antihistamin dibagi dalam 2 golongan besar, yang menghambat
reseptor H1 dan yang menghambat reseptor H2. Yang lazim disebut antihistamin adalah
antagonis reseptor histamin H1 (AH1). Semua kelas antihistamin H1 struktur kimianya
menyerupai histamin. Antihistamin H1 dikelompokkan dalam AH1 tradisional atau
konvensional (generasi I), dan AH1 non-sedatif (generasi I). Mereka dibagi dalam beberapa
subkelas.
EtilendiaminAntazolin, tripelanamin, pirilamin.

EtanolaminKarbinoksamin, difenhidramin, doksilamin.

AlkilaminKlorfeniramin, deksklorfeniramin, dimetinden, feniramin.

PiperazinSetirizin, homoklorsiklizin, hidroksizin, oksatomid.

PiperidinSiproheptadin.

FenotiasinPrometasin.

Lain-LainAkrivastin, astemizol, azatadin, klemastin, levokobastin, loratadin,


mebhidrolin, terfenadin, ketotifen.
Yang termasuk golongan antihistamin generasi baru adalah setirizin, akrivastin,
astemizol, levokobastin, loratadin, dan terfenadin.
FarmakokinetikAbsorbsi AH1 berjalan sangat cepat setelah pemberian secara oral
menyebabkan efek sistemik dalam waktu kurang dari 30 menit. Hepar merupakan tempat
metabolisme utama (70-90%), dengan sedikit obat yang diekskresi dalam urin dalam bentuk
yang tidak berubah.
Mekanisme kerjaAntihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk
suatu reseptor yang spesifik pada permukaan sel. Hampir semua AH1 mempunyai
kemampuan yang sama dalam memblok histamin. Pemilihan antihistamin terutama adalah
berkenaan dengan efek sampingnya. Antihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan
profilaksis daripada untuk mengatasi serangan. Mula kerja AH1 nonsedatif relatif lebih
lambat; afinitas terhadap reseptor AH1 lebih kuat dan masa kerjanya lebih lama. Astemizol,
loratadin dan setirizin merupakan preparat dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1
kali sehari. Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast
sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya; juga ada yang
menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan penghambatan
adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena dapat mencegah pelepasan
mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan beberapa jenis AH1 generasi baru dapat
digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk reaksi alergi yang bersifat kronik.
Penggunaan klinis Antihistamin adalah obat yang paling banyak dipakai sebagai terapi
simtomatik untuk reaksi alergi yang terjadi. Semua jenis antihistamin sangat mirip aktivitas
farmakologinya. Pemilihan antihistamin terutama terhadap efek sampingnya dan bersifat
individual. Pada seorang pasien yang memberikan hasil kurang memuaskan dengan satu jenis
antihistamin dapat ditukar dengan jenis lain, terutama dari subkelas yang berbeda

Efek yang tidak diinginkan

Mengantuk Antihistamin termasuk dalam golongan obat yang sangat aman


pemakaiannya. Efek samping yang sering terjadi adalah rasa mengantuk dan gangguan
kesadaran yang ringan (somnolen).
Efek antikolinergikPada pasien yang sensitif atau kalau diberikan dalam dosis besar.
Eksitasi, kegelisahan, mulut kering, palpitasi dan retensi urin dapat terjadi. Pada pasien
dengan gangguan saraf pusat dapat terjadi kejang.
DiskrasiaMeskipun efek samping ini jarang, tetapi kadang-kadang dapat menimbulkan
diskrasia darah, panas dan neuropati.
SensitisasiPada pemakaian topikal sensitisasi dapat terjadi dan menimbulkan urtikaria,
eksim dan petekie.

OBAT ADRENERGIK

Obat ini disebut juga golongan simpatomimetik amin. Efeknya paling sedikit melalui 2 sistem
yang berbeda. Reseptor adrenergik berperan dalam konstriksi otot polos arteri, vena, bronkus,
sfingter kandung kencing serta relaksasi otot usus halus. Reseptor adrenergik berperan
sebaliknya dalam relasaksi otot polos bronkus, uterus, dan pembuluh darah. Konsep adrenergik
telah membedakan agonis 1 yang menimbulkan lipolisis dan stimulasi jantung serta agonis 2
yang berperan pada bronkodilatasi, vasodilatasi, inhibisi pelepasan histamin, tremor otot rangka.

Agonis Adrenergik Obat ini terutama dipakai sebagai dekongestan hidung karena efek
vasokonstriksinya pada arteriol mukosa hidung yang melebar sehinga memperbaiki ventilasi
nasal dan jalan sinus. Dekongestan hidung hanya memperbaiki gejala sementara pada rinitis
alergik, vasomotor atau infeksi. Efeknya dapat membantu kerja antibiotik pada otitis media.
Indikasi lain adalah pada otitis media serosa untuk menghilangkan obstruksi pada ostia tuba
Eustachii. Pada waktu akut diberikan dalam bentuk dekongestan topikal (uap, semprotan,
atau tetes); lebih efektif darpada preparat oral. Diberikan tidak lebih dari lima hari. Pada
keadaan yang kronis diberikan preparat oral, karena pemberian topikal lebih dari lima hari sel
menimbulkan efek kebalikan.
Agonis Adrenergik Banyak dipakai pada pengobatan asma karena kemampuannya
menimbulkan bronkodilatasi melalui reseptor beta adrenergik di paru.Mengaktifkan
kompleks reseptor -adenil siklase yang mengkatalisasi produksi adenosine monofosfat
(AMP) dari adenosine trifosfat (ATP), hingga mengakibatkan peningkatan kadar cAMP
dalam sel yang menyebabkan relaksasi otot polos bronkus. Efek ini menyebabkan stabilisasi
sel mast sehingga dapat mencegah pelepasan mediator kimia. Katekolamin seperti epinefrin,
selproterenol dan isoetarin tidak efektif diberikan peroral oleh karena perusakan yang sangat
cepat di saluran cerna. Nonkatekolamin sebaliknya dari katekolamin, jenis ini efektif bila
diberikan peroral dan dapat bekerja lebih lama oleh karena lebih tahan terhadap enzim yang
ada di saluran cerna. Contohnya metaproterenol, terbutalin, fenoterol. Efek yang tidak
diinginkanObat agonis sel menimbulkan takikardia, palpitasi, gelisah, tremor, nausea. dan
muntah; kadang pusing, lemas, keringat dingin, dan sakit prekordial. Jangan dipakai
berlebihan terutama dalam bentuk inhalasi. Hindari pemakaian adrenergik nonselektif pada
pasien dengan hipertensi, tirotoksikosis, dan penyakit jantung. Dalam hal tersebut pakailah
agonis selektif 2 dan lebih baik lagi secara inhalasi. Agonis adrenergik 2 secara inhalasi
dapat menimbulkan efek samping yang kurang dibandingkan dengan pemakaian sistemik
yang sering menimbulkan tremor dan palpitasi. Untuk mengatasi serangan asma akut dan
mencegah exercise induced asthma.

METILXANTIN

Teofilin merupakan salah satu obat utama untuk pengobatan asma akut maupun kronik.
Bekerja dengan menghalangi kerja enzim fosfodiesterase sehingga menghindari perusakan
cAMP dalam sel, antagonis adenosin, stimulasi pelepasan katekolamin dari medula adrenal,
mengurang; konsentrasi Ca bebas di otot polos, menghalangi pembentukan prostaglandin, dan
memperbaiki kontraktilitas diafragma. Preparat cair diserap kurang lebih l/2 sampai 1 jam,
tablet yang tak berlapis 2 jam, dan preparat lepas lambat 4 sampai 6 jam.Teofilin dieliminasi
dalam hati dan disekresi dalam urin. Terdapat variasi individual dalam eliminasi teofilin.
Harus diperhatikan umur dan gemuknya seseorang.
Dosis oral. Oleh karena terdapat variasi antara setiap individu maka dosis harus
disesuaikan dengan melihat perbaikan klinis, efek samping, dan kadar pemeliharaan dalam
darah antara 10-20 g/ml. Dosis permulaan yang umum antara 10-16 mg/kgBB/hari,
bilamana dosis akan ditingkatkan maka perlu monitorkadar teofilin dalam plasma. Untuk
preparat lepas lambat dosis seharinya lebih rendah dari preparat biasa Bila tampak tanda
intoksikasi maka dosis harus segera diturunkan.
Dosis intravena.Tujuan utama pemberian teofilin intravena adalah untuk secara cepat
mendapatkan kadar dalam plasma antara 10-20 sel/ml. Bila pasien belum mendapat teofilin
sebelumnya, diberikan loading dose 6 mg/kgBB selama 20-30 menit melaui infus,
selanjutnya diteruskan dengan dosis pemeliharaan.
Terdapat beberapa jenis preparat teofilin, yaitu dalam bentuk sirop yang bekerja cepat,
tablet, kapsul, tablet lepas lambat, dan kombinasi teofilin dengan obat lainnya. Dalam
memilih preparat yang akan dipakai, pertimbangkan hal seperti berikut. Adanya alkohol
dalam sirop dapat mengakibatkan efek samping bila dipakai terus-menerus, jadi preparat ini
sebaiknya hanya dipakai sebagai terapi permulaan untuk mengatasi keadaan akut. Hindari
kombinasi teofilin dengan obat lain dalam satu preparat karena preparat jenis ini sering terjadi
efek samping. Preparat lepas lambat sangat berguna untuk pengobatan asma kronik sebab
dapat diberikan dosis dua kali sehari sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.
Reaksi yang merugikan mulai timbul bila dosis teofilin dalam darah telah melebihi 15
g/ml. Efek samping yang sering terjadi adalah muntah dan gangguan saraf pusat.

NATRIUM KROMOLAT

Obat ini mampu menghambat pelepasan mediator dari sel mast dan basofil sehingga
alergen yang masuk ke dalam badan tidak lagi menimbulkan reaksi alergi. Diperlukan waktu
2-3 bulan untuk evaluasi efek natrium kromolat. Telah dilaporkan bahwa pada waktu
penghirupan obat ini dapat terjadi bronkokonstriksi, oleh karena itu dianjurkan untuk
memakai inhalasi 2 terlebih dahulu sebelum penggunaan obat ini.
Indikasi adalah untuk asma, rinitis alergik, konjungtivitis alergik, alergi makanan, ulserasi
mukosa (protokolitis, sariawan). Untuk rinitis alergik diberikan dalam bentuk tetes hidung,
untuk konyungtivitis alergik dalam bentuk tetes mata, dan untuk alergi makanan diberikan
peroral 30 menit sebelum makan.

OBAT ANTIKOLINERGIK

Asetilkolin berperan dalam bronkospasme. Atropin sulfat, beladona, dan skopolamin


efektif untuk mencegah bronkospame oleh metakolin, tetapi tidak untuk bronkospasme oleh
histamin.
Pada mulanya pemakaian aerosol atropin sangat terbatas oleh karena efek samping seperti
peninggian viskositas dan menurunnya jumlah sputum, orofaring jadi kering, denyut jantung
meningkat, sedasi, dan gangguan visus. Tetapi dengan preparat baru (ipratropium bromide)
yang dapat mengurangi efek samping tersebut maka obat ini mulai banyak lagi dipakai,
terutama untuk orang dewasa yang menderita asma intrinsik atau asma bronkitis yang
bronkospasmenya dipengaruhi oleh asetilkolin.

KORTIKOSTEROID

Kortikosteroid dikenal mempunyai efek yang kuat sebagai anti-inflamasi pada penyakit
artritis reumatoid, asma berat, asma kronik, penyakit inflamasi kronik dan berbagai kelainan
imunologik. Oleh karena efek anti inflamasi dan sebagai immunoregulator, kortikosteroid
memegang peranan penting pada pengobatan medikamentosa penyakit alergi baik yang akut
maupun kronik. Tetapi di samping manfaatnya, karena efek sampingnya yang banyak juga
menyebabkan penggunaan kortikosteroid ini harus tepat guna dan tepat cara.
Kortikosteroid alamiah dan buatan secara garis besar terbagi dalam mineralokortikoid
dan glukokortikoid. Walaupun pada saat ini pada preparat yang baru semakin diusahakan
untuk hanya mempunyai efek glukokortikoid, tetap masih mempunyai efek minerelokortikoid
walaupun sedikit.
Walaupun tampaknya ada bermacam efek pada fungsi fisiologik, kortikosteroid
tampaknya mempengaruhi produksi protein tertentu dari sel. Molekul steroid memasuki sel
dan berikatan dengan protein spesifik dalam sitoplasma. Kompleks yang terjadi dibawa ke
dalam nukleus, lalu menimbulkan terbentuknya mRNA yang kemudian dikembalikan ke
dalam sitoplasma untuk membantu pembentukan protein baru, terutama enzim, sehingga
melalui jalan ini kortikosteroid dapat mempengaruhi berbagai proses. Kortikosteroid juga
mempunyai efek terhadap eosinofil, mengurangi jumlah dan menghalangi terhadap stimulus.
Pada pemakaian topikal juga dapat mengurangi jumlah sel mast di mukosa. Kortikosteroid
juga bekerja sinergistik dengan agonis 2 dalam menaikkan kadar cAMP dalam sel.
Indikasi utama adalah untuk reaksi alergi akut berat yang dapat membahayakan
kehidupan, seperti status asmatikus, anafilaksis, dan dermalitis exfoliativa. Selain itu, juga
untuk reaksi alergi berat yang tidak membahayakan kehidupan tetapi sangat mengganggu,
misalnya dermatitis kontak berat, serum sickness, dan asma akut yang berat. Indikasi lain
adalah untuk penyakit alergi kronik berat sambil menunggu hasil pengobatan konvensional,
atau untuk mengatasi keadaan eksaserbasi akut pada pasien yang memakai kortikosteroid
dosis rendah jangka panjang, harus dinaikkan dosisnya bila terjadi eksaserbasi.