emulsiones de aceites vegetales y lecitina para la administracin i.v. administracin de frmacos con una
vida media corta biolgica y pobre biodisponibilidad oral. Su utilidad como portadores se deriva de su
capacidad para incorporar frmacos con una escasa solubilidad en agua dentro de la fase de dispersin.
Por lo tanto, el contacto directo del frmaco con el cuerpo fluidos y tejidos se pueden evitar y la droga
liberado lentamente durante un perodo de tiempo prolongado, que pueden conducir a una minimizacin
de efectos secundarios . Sin embargo, en contraste, la incorporacin de un frmaco en una emulsin de
lpidos puede mejorar la actividad y la biodisponibilidad .
Adems, aumentando el volumen de la fase oleosa promovido la cantidad del frmaco liposoluble que
podran ser incorporados en la emulsin forma de dosificacin. Desafortunadamente, las altas
concentraciones de petrleo a menudo conducen a un aumento de tamao de partcula y viscosidad del
sistema. El aumento de tamao de partcula distribucin puede ser el resultado de un empobrecimiento
del agente tensioactivo en la interfase con el aumento superficie de la fase de aceite dispersa. la artcula
distribucin de tamao de emulsiones grasas parenterales, sin embargo, es un factor crtico para la
seguridad del paciente, porque las partculas ms grandes pueden causar embolia.Por lo tanto, ms
emulsionante se debe utilizar; pero esto va a llevar a una aumento adicional de la viscosidad. Esto sera
una desventaja porque el i.v. administracin de viscosa sistemas suele ser dolorosa. Por otra parte, el
grado de el aumento de la viscosidad depende de la naturaleza de el tensioactivo.
La solubilidad de los frmacos en la fase oleosa es demasiado baja para permitir el uso de estas
emulsiones para la administracin de frmacos parenteral, lo que limita su aplicacin. Por lo tanto, en
este estudio, intentos fueron hecho de utilizar aceites de diferente polaridad, tales como aceite de ricino,
aceite de ssamo, MCT, aceite de soja o almendra aceite de s mismos o en mezclas con el fin de
preparar emulsiones con una elevada capacidad de drogas captacin y buenas propiedades fsico-
qumicas, tales como una baja viscosidad y una excelente estabilidad. Aparte de la adaptacin de la
polaridad de la fase de aceite se hizo un intento para aumentar la relacin de la fase oleosa hasta 30%.
El uso de slo el 1,5% emulsionante un fuerte aumento de la viscosidad debe evitarse y la inestabilidad
informado de alta emulsiones concentradas deben eliminarse la optimizacin de las condiciones de
produccin.
2. Materiales y mtodos
2.1. materiales
aceite de ricino purificada, aceite de ssamo, aceite de almendras y el aceite de soja se obtuvieron de
Henry Lamotte (Bremen, Alemania) y el aceite de MCT se adquiri de Huls (Witten / Ruhr, Alemania).
Todos estos aceites eran de grado farmacutico. Lipoide S75 era suministrado por lipoidea
(Ludwigshafen, Alemania) y glicerol se adquiri de Merck (Darmstadt, Alemania). Se utiliz agua
doblemente destilada y se Todos los otros productos qumicos fueron de grado reactivo.
2.2. mtodos
Las emulsiones se prepararon como sigue. Lipoide S75 (1,5%) se dispersa en la fase de aceite con una
Ultraturax T25 (Jancke y Kunkel, Staufen, Alemania) y su solucin se complet por el calentamiento de la
mezcla (50-55 C) bajo una ligera de agitar durante 30 min. En estas condiciones no hay la degradacin
del fosfolpido se produce. Esta fase de emulsionante de aceite se aadi a 2,5% acuosa solucin de
glicerol (para el ajuste de la isotonicidad) de la misma temperatura. Esta mezcla se preemulsionada
usando el Ultraturax a 8000 rpm durante 3 min. emulsificacin final se lleva a cabo pasando la emulsin
gruesa a travs de una alta presin homogeneizador (Micron Lab 40, APV Gaulin, Lbeck, Alemania). Se
hizo circular agua tibia alrededor de la unidad de homogeneizacin para mantener la temperatura de la
emulsin a 40 C. Diferente formulaciones fueron producidas por variacin de la presin de
homogeneizacin y el nmero de ciclos. Cada formulacin se produjo 3 veces. Despus la
homogeneizacin, el pH de las emulsiones fue ajustado a aproximadamente 7,5 usando 0,1 N de sodio
acuoso hidrxido. Los lotes de emulsiones se rellenaron Viales de 15 ml, los viales se sellaron y las
emulsiones Se esterilizaron mediante autoclave de vapor (K15T, Keller, Weinhein, Alemania) a 121 C
durante 20 min.
2.3. evaluation emulsin
2.3.2. z-Potencial
Se midi la carga de superficie (z-potencial) usando un Zetasizer 3 (Malvern Instruments,
Malvern, Reino Unido). La solucin de electrolito usado para dilucin consisti en agua bidestilada con
una conductividad de 50 mS: cm ajustado por NaCl (0,5 mmol: l). De cada formulacin en emulsin, 500
ml se diluy por la solucin de electrolito 20 ml. 2.3.3. la tensin interfacial y 6iscosity
Las mediciones de tensin interfacial se llevaron a cabo a 25 C utilizando un tensimetro electrnico
K122 (ss Kru, Hamburgo, Alemania) y el empleo el mtodo de la placa desprendimiento. La viscosidad
de
las emulsiones se midi mediante un Ubbelohde viscosmetro capilar (Schott, Hofheim, Alemania),
mientras que las mediciones de la viscosidad de la fase oleosa eran realizado a 40 C que corresponde
a la homogeneizacin temperatura.
Por otra parte, el aumento del volumen del aceite fase por lo general conduce a un notable aumento de
la el tamao medio de las partculas, pero, en contraste, emulsiones preparado por la presin de 30-35
MPa y a las ocho ciclos y con diferentes volmenes de la fase oleosa (20, 25 y 30%) mostr un ligero
aumento en la media tamaos de partcula (135-150 nm). Esto podra ser debido a la disminucin de la
tensin interfacial como una Funcin de aceite de ricino y la homogeneizacin apropiada condiciones.
4. Conclusin
La naturaleza de la fase de aceite tiene una gran influencia en la estabilidad de la emulsin. Los cidos
grasos libres contenidos en el aceite de ricino puede actuar como co-tensioactivo y pareca suprimir la
coalescencia y floculacin de partculas lipdicas, que conduce a una factor de estabilizacin adicional.