23/08/2008

MECANISMO DE AO DOS
PRINCIPAIS GRUPOS DE INSETICIDAS
E ACARICIDAS

Celso Omoto
celomoto@esalq.usp.br

Mecanismo de Ao dos
Biodinmica de Inseticidas
Principais Grupos de Inseticidas e
Integumento
Acaricidas
Ligao ou estocagem Contedo
em tecidos
ligado no fluido
indiferenciadas
circulatrio Neurotxicos
Penetrao Contedo livre
Reguladores de Crescimento de Insetos
Excreo
no fluido
circulatrio
Processos metablicos Respirao
Inseticida
externo Celular
Tecidos
metablicos
Stio de
ao Outros

Lipoprotenas e outras Composto Original

Barreiras penetrao Metablitos

Hollingworth (1976)

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Transmisso Eltrica do Impulso Nervoso

TRANSMISSO DE UM IMPULSO NERVOSO
potencial
de ao

Potencial de Membrana (mV)

sada
de K

potencial
SINAPSE Neurnio entrada de repouso
Neurnio
Ps-Sinptico de Na
Pr-Sinptico

Tempo (milisegundos)
Transmisso Eltrica ao longo da clula nervosa

Transmisso Qumica na sinapse

Inseticidas Neurotxicos Venenos axnicos Inseticidas Neurotxicos Venenos axnicos

Inseticidas moduladores dos canais de Na+: Inseticidas bloqueadores dos canais de Na+
Interferem com o fechamento dos canais de Na+;
DDT e seus anlagos; (i.e.,: impedem a abertura deles):
Piretrides: tipo I e tipo II; Oxadiazinas (p.ex., indoxacarb);

Neurotxicos: TRANSMISSO DE UM IMPULSO NERVOSO

Inseticidas que Atuam na Transmisso Eltrica

Piretrides e DDT (moduladores de canais

de Na)

Neurnio
Oxadiazinas (bloqueadores de canais de Neurnio SINAPSE
Ps-Sinptico
Na) Pr-Sinptico

Transmisso Eltrica ao longo da clula nervosa

Transmisso Qumica na sinapse

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Tpicos em Neurofisiologia
Sistema Nervoso Central

Crebro e
Corda Nervosa
Msculo
Ventral

Junes Neurnio
Colinrgicas Motor Corpo
Visceral Motor
Glutaminrgicas Celular
Interneurnios
Sensorial Indolaminrgicas
Catecolaminrgicas
Octopaminrgicas Neurnio sensorial

Msculo Sistema Nervoso Perifrico em Insetos

Glndulas e Receptor
rgos

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Inseticidas inibidores da enzima acetilcolinesterase

Organosfoforados
Carbamatos

JUNES COLINRGICAS

Acetilcolina cido Actico + Colina

Acetilcolinesterase

JUNES GLUTAMINRGICAS
L-Glutamato
cido Gama-Aminobutrico (GABA)

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos Neonicotinides

Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina

Agonistas de receptores da acetilcolina (=, mas imitam sem Similaridade na estrutura qumica do
serem degradados por AChE) : imidacloprid e da nicotina
Nicotina e neonicotinides (p.ex., imidacloprid, acetamiprid,
thiametoxam);

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Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos

Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina Inseticidas que agem em receptores de:
c. g-amino butrico (GABA):
Moduladores de receptores nicotnicos da acetilcolina (abrem
canais inicos na membrana ps-sinptica, mas ligam-se em Inibidores do complexo receptor GABA-canais Cl-:
ponto diferente da ACh): BHC (=HCH)
Spinosinas (p.ex., spinosad); ciclodienos (p.ex., endosulfam)
fenilpirazis (p.ex., fipronil);

Inseticidas Neurotxicos Venenos sinpticos Neurotxicos:

Inseticidas que Atuam na Transmisso Sinptica
Inseticidas que agem em receptores de:
c. g-amino butrico (GABA):
JUNES COLINRGICAS
Agonistas de GABA-canais Cl-
Avermectinas Fosforados e Carbamatos (inibidores da
acetilcolinesterase)
Nicotina, Neonicotinides e Spinosinas (Moduladores
de receptores nicotnicos da acetilcolina )
Cartap (Bloqueadores de receptores nicotnicos da
acetilcolina )

JUNES GLUTAMINRGICAS
Avermectinas e Milbemicinas (agonistas do GABA)
Ciclodienos e Fenil-Pirazis (antagonistas do GABA)

Tpicos sobre o Crescimento de Insetos Tegumento dos Insetos

Dogma central da Entomologia: seta
duto da
INSETOS CRESCEM POR MUDAS PERIDICAS glndula drmica

epicutcula

exocutcula

procutcula
endocutcula

espao
subcuticular epiderme

membrana basal
encito clula tricgena glndula drmica

Fonte: Gullan & Cranston (1994)

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Reguladores de Crescimento de Insetos

Composio Qumica da Cutcula

Inibidores da biossntese de quitina

quitina

Relaes entre os hormnios da metamorfose e ecdise Principais Eventos Endocrinolgicos

4 nstar 5 nstar pupa adulto hormnio local de secreo

Nvel de HJ alto Nvel de HJ baixo Ausncia de HJ
hormnio
Transformao para juvenil corpo alado
Reteno dos a fase de pupa Transformao para (HJ)
caracteres larvais a fase adulta

Ativao das hormnio

glndulas protorcicas protorcico- clulas
trpico neuro-secretoras
(HPTT) do crebro
HORMNIO
PROTORACICO-TRPICO
Aplise
Programao
HORMNIO JUVENIL das clulas glndulas
ecdisterides protorcicas

ECDISTERIDES
hormnio clulas
Ecdise neuro-secretoras
da ecloso do crebro

Escurecimento e clulas
endurecimento da bursicnio neuro-secretoras
cutcula do crebro

Interferentes na Ao Hormonal Interferentes na Ao Hormonal

Anlogos do Hormnio Juvenil (HJ; ou Juvenides): Agonistas de ecdisterides:

Ligam-se a receptores diferentes dos do HJ no interior da clula, Imitam a ao de ecdisterides se ligando ao complexo receptor
mas ativam os mesmos genes ativados pelo HJ, desencadeando destes (EcR/USP) no interior da clula epidrmica;
ao semelhante a este; Diacilhidrazinas (p.ex., tebufenozide, metoxifenozide);
Fenoxycarb e pyriproxifen;

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Reguladores de Crescimento de PROCESSOS METABLICOS

Insetos (RCI) Respirao Celular

Inibidores da Sntese da Quitina: Benzoilfenilurias

(novaluron, lufenuron, flufenoxuron, triflumuron, etc.)
Inibidores da ATP sintetase
Juvenides (Agonistas do Hormnio Juvenil):
methoprene, fenoxycarb, pyriproxifen, etc.)
Inibidores do Transporte de Eltrons
Agonistas de Ecdisterides: tebufenozide e
methoxifenozide

Ciclo de Krebs CO2

NADH2 Succinato

NADH2
desidrogenase

Flavoprotena
Stio I
ADP + P ATP Citocromo b

ATP X
Citocromo c1
Stio II
Inibidores da ATPase
Organoestnicos
Propargite Citocromo c
Diafenthiuron
Citocromo Stio III
oxidase
Desacopladores de prtons
Clorfenapyr O2

H2O

Ciclo de Krebs CO2

PROCESSOS METABLICOS
Respirao Celular
NADH2 Succinato

NADH2
desidrogenase Inibidores do transporte de eltrons
Flavoprotena Fenpyroximate, Pyridaben (Stio I) Inibidores da ATP sintetase: diafenthiuron,
Stio I
ADP + P ATP organoestnicos (xido de fenbutatin,
Citocromo b

X
Transporte
de eltrons
cihexatin, etc.), propargite e pyrroles
ATP X
Citocromo c1
Stio II
(chlorfenapyr)
Inibidores da ATPase
Organoestnicos
Propargite Citocromo c
Diafenthiuron Inibidores do Transporte de Eltrons:
Citocromo
oxidase
Stio III fenpyroximate, pyridaben, etc.
Desacopladores de prtons
Clorfenapyr O2

H2O

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Protenas inseticidas de Bt Modo ao de protenas inseticidas de Bt

Disrruptores da membrana do intestino mdio de insetos:

Ex. -endotoxina de Bacillus thuringiensis;

Inseticidas com outros modos de ao Moduladores de Receptores de Rianodina

Bloqueadores seletivos de alimentao:

Moduladores de Receptores de Rianodina:
pymetrozine e flonicamide;
Regulam liberao de Ca++ intracelular (efeito na contrao
muscular)
Inibidores da sntese de lipdeos: Diamidas
derivados do cido tetrnico (spirodiclofem e spiromesifem);

N
Inibidores de crescimento de caros: Cl
O
hexythiazox, clofentezine,etoxazole
N

O Br
Moduladores de receptores de rianodina: N N
N
chlorantraniliprole, flubendiamide
Cl

Chlorantraniliprole

RESISTNCIA CRUZADA VERSUS RESISTNCIA MLTIPLA RESISTNCIA CRUZADA VERSUS RESISTNCIA MLTIPLA

Resistncia Cruzada: Resistncia Cruzada:

Um mecanismo de defesa confere resistncia a Um mecanismo de defesa confere resistncia a

diferentes produtos (compostos geralmente diferentes produtos (compostos geralmente
relacionados). relacionados).
Ex.: permethrin e cypermethrin Ex.: permethrin e cypermethrin

Resistncia Mltipla:
Resistncia a diferentes produtos conferida
por diferentes mecanismos de defesa
coexistentes (compostos geralmente no
relacionados).
Ex.: permethrin e novaluron