FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA DEL
DEL SISTEMA
SISTEMA NERVIOSO
NERVIOSO
AUTONOMO
AUTONOMO
 SISTEMA NERVIOSO Cerebro
Encfalo Cerebelo
Sistema Tronco
enceflico
Nervioso
Central Mdula espinal

Sistema
Placa
Nervioso Somtico Nervios neuromuscular

Sistema
Nervioso
Perifrico Simptico
Autnomo
Parasimptico
 SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Sistema Parasimpatico
Contraccion Sistema Simpatico
Pupilar Pares craneales Dilatacion de la pupila
III, VII, IX y X Inhibicion
Estimulacion de la
de la salivacion
salivacion
Cervicales Relajacion de
Contraccion los bronquios
Bronquial
Reduccion de la Aumento de la
frecuencia C fecuencia C
Toracicas
Estimulacion Inhibicion de la
de la actividad digestiva
actividad Estimula liberacion
digestiva de glucosa
Estimulacion
Lumbares
Secrecion de adrenalina y N
de la vesicula
Contraccion Relajacion de la vejiga
vesical
Relajacion Sacras
del recto Contraccion del recto
 Comparacion entre el sistema
Nervioso Somatico y el autonomo
 SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
z FUNCION:
z Mantenimiento de la Homeostasis.
z Ajusta el organismo anticipadamente para
responder al estrs y su actividad ocurre
de forma independiente de la voluntad.
z Control sobre la tensin arterial, motilidad
y secreciones gastrointestinales, el
vaciamiento de la vejiga, la sudoracin, la
temperatura, regulacin cardiaca, entre
otras.
SIMPATICO
FUNCION:
z Los efectos ms importantes estn
relacionados con la circulacin y la
respiracin: Aumento del gasto cardaco,
Broncodilatacin, Inhibicion de las
secreciones gastrointestinales y estimula
el metabolismo en general.
z El SNS, ocasiona una rpida respuesta
a estmulos exteriores que puedan
amenazar la integridad del indivduo.
PARASIMPATICO
z FUNCION:
z Principalmente: conservacin de la
energa: Disminucin de la frecuencia
cardaca, Broncoconstriccion, miosis.
z Los signos de descarga parasimptica
son: nusea, vmito, movimientos
intestinales, enuresis, defecacin y
aumento de las secreciones.
 Diferencias entre sistemas Simpatico y
Parasimpatico
Fibra preganglionar
Ganglio Autonomo

Fibra Postganglionar

Acetilcolina
Via Simpatica Noradrenalina

Ganglio Autonomo Fibra Postganglionar

Fibra preganglionar

Acetilcolina
Acetilcolina
Via Parasimpatica
Clasificacion de la inervacion
NEUROTRANSMISORES

ACh
Ca++ Acetil CoA

ACh AH 5183

ACh

Receptor
NEUROTRANSMISORES
Tirosina
Paso limitante
Tirosina Hidroxilasa
Dopa
Dopa Decarboxilasa
Dopamina

Dopamina Hidroxilasa
(DO) Ca++
MAO
(NA)
Bomba
(-) 2
Bomba
2
Cap 1
(+)

NA

3 2 1 1
Regulacion de neurotransmisores
ADRENERGICA COLINERGICA

NA 2
ACh
2 M2 M2
(-) (-)
(-) (-)
NA ACh
NA ACh
 RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS:

N1: Ganglios del SNA,

Corteza adrenal
N2: Placa neuromuscular
RECEPTORES
z PS Receptores ionotropicos Nicotinicos
zS Receptores Metabotropicos Asociados a
Prot G

GQ GI GS
Adenilciclasa Adenilciclasa
Fosfolipasa

PS: M1 Excitatorio GQ S: 1 Excitatorio GQ

M2 Inhibitorio GI 2 Inhibitorio GI
M3 Excitatorio GQ 1 Excitatorio GS
M4 Excitatorio GQ 2 Excitatorio GS
3 Excitatorio GS
2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G

++ + GS
R AC

GDP ---
GTP
ATP
GI
GTP AMPC

SISTEMA FDE
AC/AMPC PK PKA 5AMP
La PROTEINA QUINASA A (PKA) cataliza numerosas reacciones de
fosforilacin usando ATP como fuente de grupos fosfato
Puede activar o inhibir enzimas o canales inicos que fosforilarn protenas
encargadas de contraccin y relajacin muscular, enzimas del metab. cel.

Especfico
2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G

R PLC PIP2
DAG
GTP GDP

Inositol

Gq GTP P

IP3 IP3
Facilita entrada de Ca2+
IP4 PKC
a travs de la membrana

Ca++/CALMODULINA
RS
Liberacin de Ca2+
intracelular

PK
Especfico
Pt. G VA EFECTORA RECEPTOR DE

Gs Adenilatociclasa - Aminas (1, 2 y D1)

AMPc

Gi1 Adenilatociclasa -
Gi2 AMPc Acetilcolina (M2)
Gi3

Gq Fosfolipasa - IP3 -
diacilglicerol y Acetilcolina (M1 y M3)
Ca++ intra-citoplasmtico
Accion sobre receptores
 Receptores Muscarinicos
z Ubicacion: terminales neuroefectoras
postsinpticas del parasimptico cuya
estimulacin por la acetilcolina y otros
agentes colinrgicos reproduce las
acciones del parasimptico.
z Los receptores colinrgicos
muscarnicos tienen heterogeneidad
dependiente del lugar donde se
encuentran localizados.
 Receptores Muscarinicos
z M1: (Neurales) SNC, tambien ubicado en la
clula parietal de la mucosa gstrica
y en algunas glndulas exocrinas.

z M2: (Cardiaco), predomina en miocardio,

tienen alta funcin cardiaca especifica.
Tambien hallado en musculo liso.
Receptores Muscarinicos
z M3: (Muscular Liso), presente en
vas areas superiores.
z M4: (Glandular), Este receptor es
posiblemente el mas abundante en
los tejidos de glndulas exocrinas,
habindose determinado con
claridad en el pncreas exocrino.
 Receptores Adrenergicos Alfa
z1: De localizacin postsinptica,
provoca una redistribucin e incremento
del calcio citoslico lo cual desencadena
los efectos fisiofarmacolgicos.
z Accion: Contraccin de msculos lisos,
vasoconstriccin, estmulo de algunas
secreciones exocrinas (salivales,
sudorparas), disminucin de la
secrecin de insulina y jugo pancretico.
Receptores Alfa
z 2: De Localizacin pre y
postsinptica, La activacin de
receptores 2 presinpticos produce
la inhibicin de la adenilciclasa,
induciendo un mecanismo de
autorregulacin de la liberacin de
NA en la terminal adrenrgica,.
Efecto simpaticoltico principalmente
central.
 Receptores Beta
z 1: Localizacion postsinaptica, estan en el
corazon principalmente.
producen: Frecuencia cardaca.
Contractilidad y velocidad de
conduccin en aurculas y ventrculos.
Automatismo en el ndulo AV, haz
de Hiss y sistema de Purkinge.
Son activados por: dobutamina y Bloqueados
por : Atenolol, metoprolol, acebutolol.
Receptores Beta
z 2: Localizacion: msculo liso
bronquial, arterias, arteriolas, venas,
estmago e intestino, tero, msculo
ciliar, clulas de los islotes de
Langerhans, hepatocitos, aparato
yuxtaglomerular.
z Principales efectos:
efectos Broncodilatacin,
vasodilatacin incremento de liberacin
de insulina, estmulo a la glucogenlisis y
gluconeognesis, relajacin del msculo
uterino.
Receptores Beta
z3:Ubicados principalmente en
adipocitos.
incrementan la liplisis por
activacin de
una lipasa especfica e incrementan
la
lipemia en numerosas especies.
 Procesos Basicos Lugares de accion
Farmacologica
1) Captacion de precursores.
2) Sintesis del transmisor. Despolarizacion
5
3) Almacenamiento del T.
Pre del T
4) Degradacion del T excedente. Pre
5) Despolarizacion. 1 2
Ca++
6) Entrada de Ca++. 6
T
7) Liberacion del T. 3 4
11
8) Difusion del T. T T
Productos de
degradacion
9) Interaccion con R. T 12
7
10) Inactivacion del T.
8
11) Recaptacion. Transmisor inactivo 10
T
12) Interaccion con R pre.
T 9
 Farmacos que actuan sobre el SNA
z Farmacos parasimpaticomimeticos

z Farmacos parasimpaticoliticos

z Farmacos simpaticomimeticos

z Farmacos simpaticoliticos
 Efectos sobre la transmision
colinergica
z Agonistas muscarinicos.
z Antagonistas muscarinicos.
z Farmacos estimulantes ganglionares
z Farmacos bloqueantes ganglionares.
z Anticolinesterasicos.
z Otros farmacos que aumentan la
transmision colinergica.
Agonistas Muscarinicos

z Esteres de la colina: Mus Nic Hidr/ AChE

Carbacol. ++ +++ -
Betancol. +++ - -
Metacolina +++ + ++
Acetilcolina. +++ +++ +++

z Alcaloides colinomimticos:
Pilocarpina. ++ - -
Arecolina. ++ + -
Muscarina. +++ - -
 Agonistas Muscarinicos
1) Carbacol: Sustitucion del grupo acetilo por carbamilo (9).
2) Metacolina: Adicion de un grupo metilo en el C (9).
5 Despolarizacion
3) Betancol: 1+2 (9).
4) Muscarina y Pilocarpina: Pre del T
Pre
compuestos naturales (9). 1 2
5) Oxotremorina: sintetico amina 3 (9). Ca++
6
T
3 4
11
Productos de
T T degradacion
T 12 7

8
Transmisor inactivo 10
T
T 9
Efectos de los agonistas Muscarinicos

z Descenso de la presion arterial.

z Aumento de la peristalsis.
z Broncoconstriccion.
z Aumenta: Sudor, lagrimacion,
salivacion y secrecion bronquial.
z Contraccion del musculo ciliar.
Farmacos que aumentan la
transmision colinergica
zInhibicion de la colinesterasa.
de accion corta: Edrofronio (union anionica
reversible) Dx miastenia.
De duracion media:
Neostigmina, Piridostigmina fisostigmina
(union anionica carbamilo x acetilo).
Anticolinesterasicos irreversibles:
Diflos, paration ecotiopato. (Union
covalente x atomo de P).
Farmacos que estimulan los ganglios
autonomos
z Nicotina
z Lobelina
z Dimetilfenilpiperacina.

Afectan receptores nicotinicos ganglionares principalmente

 Anticolinesterasicos sitio de accion

Edrofronio
Neostignima
Piridostigmina
Fisostigmina T

Diclos
T
Paration
Transmisor inactivo 10
T
Ecotiopato
AChE
Metabolismo de Anti(AChE)
Efectos de los Anticolinesterasicos
z Efectos sobre las sinapsis Colinergicas
autonomas:
Aumento de la actividad colinergica
parasimpatica.
z Efectos sobre la union neuromuscular:
Incremento de la tension muscular.
Paralisis.
z Efectos sobre el SNC:
fisostigmina y organofosforados no
polares producen (1) excitacion post
depresion perdidad de la conciencia y
depresion respiratoria.
Usos clinicos
z Tratamiento del glaucoma (pilocarpina).
z Tratamiendo de miastenia gravis
z En anestesia (neostigmina)
z Supresion de taquicardias auriculares.
z Estimulo de la actividad GI.
z Estimulo del vaciamiento de la vejiga.
Contraindicaciones
z Asma bronquial activo, lcera
pptica, insuficiencia coronaria,
hipertiroidismo, bloqueo A-V e
insuficiencia cardaca congestiva
severa.
 Antagonistas Muscarinicos
Poseen un grupo aromatico en el lugar del grupo acetilo.
Atropina. Despolarizacion
5
Hioscina. Pre del T
Homatropina. Pre
1 2
Metonitrato de Atropina Ca++
6
Pirencepina y diciclomina T
4
3
Selectivos M1 11
Productos de
T T degradacion
T 12 7

8
Transmisor inactivo 10
T
T 9
 Farmacos que inhiben la
sintesis de ACh
z Hemicolino trietilcolina:
(inhiben el transporte de colina)
no tienen aplicacion clinica. Pre
1

10
Transmisor inactivo T
 Farmacos que inhiben la
liberacion de ACh
Despolarizacion
z Anestesicos locales
z IonMg
Ca++
z Aminoglicosidos. 6

z Toxina botulinica
T
z -bungarotoxina.
 Agentes Bloqueantes no
Despolarizantes
z Curare
z Gallamina
z Pancuronio
z Vecuronio
z Atracuronio T
12
z (Antagonistas competitivos)

Compuestos de Amonio 4 T
Moleculas mas rigidas y voluminosas
T
9
 Agentes Bloqueantes
Despolarizantes
z Decametonio
z Suxametonio

Despolarizacion mantenida en la region T

de la placa motriz = Perdida de la exitabilidad Electrica T
Agonistas que aumentan la permeabilidad 9
de la palca motriz a los cationes
Efectos farmacologicos
z Inhibicion de las secreciones.
z Bradicardia actividad vagal taquicardia
bloqueo de receptores M2.
z Midriasis
z Reduccion de la motilidad GI (diciclomida
de manera selectiva)
z Inhibicion de la secrecion gastrica
(pirencepina).
z Relajacion de los musculos: bronquial,
biliar y del tracto urinario.
Efectos farmacologicos
z En SNC: exitacion- agitacion y
desorientacion. (atropina).
z Sedacion (bajas dosis hioscina)
z Antihemetico util (cinetosis)
z Antiparkinsoniano (trihexofenidilo)
Usos clinicos
z Premedicacion anestesica.
z Reduccion de la motilidad GI.
z Dilatacion pupilar. (Hematropina,
ciclopentolato, tropicamida)
z Anticinetotico (hioscina)
z Miastenia grave.
 Preguntas??
Comentarios??