ANTELMINTIK

ANTELMINTIK

Adalah obat yg dipergunakan untuk memberantas atau mengurangi cacing

dalam lumen usus atau jaringan tubuh

1. Dietilkarbamazin
- Pemerian :
Merupakan obat pilihan pertama untuk filariasis
Dl bentuk garam sitrat, kristal tak berwarna, mudah larut air, rasa tidak enak.
- Aktivitas Antelmintik :
Menyebabkan hilangnya mikrofilaria dalam peredaran darah
Cacing betina dan mikrofilaria dalam nodulus tidak dipengaruhi
Mekanisme kerja :
Menurunkan aktivitas otot paralisis
Menyebabkan perubahan pada permukaan membran mikrofilaria lebih
mudah dihancurkan oleh daya tahan tubuh hospes
- Farmakokinetik :
Abs : cepat usus
Distribusi :merata ke seluruh jar, kecuali jar lemak
Ekskresi : urin , 70% dl bentuk metabolit
Pemakaian berulang akumulasi
- Efek samping :
Pada dosis terapi :aman
Malaise, nyeri sendi, anoreksia, muntah hilang bila terapi dihentikan
Sakit kepala, muntah,gelisah rangsangan pd SSP
Alergi timbul karena matinya parasit atau substansi yg dilepaskan oleh
mikrofilaria yg hancur , berupa : sakit kepala, malaise, edem, gatal,
hiperpireksia, artralgia, takikardia, berlangsung 3-7 hari.
Dapat terjadi ensefalitis karena alergi jarang
- Posologi :
Sediaan :
Tablet : 50mg, 200mg dan 400mg
Dosis :
Tergantung pada jenis cacing
- Indikasi :
Pengobatan masal infestasi W brancofti 5-6mg/kgBB ,per oral, 1 hari / mgg
atau per bulan, sebanyak 6-12 dosis
2. Mebendazol
- Efek Antelmintik :
Efektif untuk mengobati infestasi : cacing gelang, cacing kremi, cacing
tambang, T trichiura, cacing pita
- Mekanisme kerja :
Menyebabkan kerusakan struktur subseluler
Menghambat sekresi enzim asetilkolinesterase
Menghambat intake glukosa
Akibatnya cacing mati pelan-2 hasil terapi baru kelihatan sesudah 3 hari
pemberian obat
Menimbulkan sterilitas pada telur cacing T trichiura, cacing tambang dan
ascaris gagal berkembang menjadi larva
Larva yg sudah matang tidak dapat dipengaruhi oleh mebendazol

- Farmakokinetik :
Absorpsi oral tidak baik
BA rendah , karena metabolisme lintas pertama hepatik cepat.
Ekskresi : urin
Absorpsi meningkat bila diberikan bersama makanan yg berlemak
- Efek non-terapi dan kontra indikasi :
Batas keamanan lebar
Diare dan sakit perut ringan, sementara
Tidak dianjurkan pada wanita hamil trimester I, karena efek embryotoxic dan
teratogenik pd hewan uji
Penggunaan pada anak < 2 tahun dipertimbangkan , karena uji coba klinik
masih sedikit.

- Indikasi :
Obat terpilih untuk enterobiasis dan tricuriasis, terutama pada anak-2
Untuk infestasi A duodenale
Alternatif pilihan untuk N americanus dan askaris sesudah pirantel pamoat
perlu dosis ganda.

- Posologi :
 Sediaan :
Tablet 100mg dan sirup 10mg/ml
Dosis :
Untuk askariasis, trichuris dan cacing tambang : pada dws dan anak sama :
2x100mg/hari , selama 3 hari. Bila perlu pengobatan ulang 3 mgg kmd
T. Solium : 2x 300mg/hari, selama 3-4 hari

- Interaksi :
Karbamazepin menurunkan konsentrasi mebendazol dalam darah
Simetidin meningkatkan konsentrasi dalam darah

3. Niklosamid
- Efek antelmintik :
Terutama efektif thd cacing pita
Mekanisme kerja :
Menghambat respirasi dan ambilan glukosa
Menghambat fosforilasi ADP
- Efek non-terapi :
Abs sangat sedikit hampir bebas dari efek samping
Cukup aman untuk kehamilan, penderita dengan keadaan umum buruk
Tidak mengganggu fungsi hati, ginjal dan darah, tidak iritasi lambung
- Indikasi :
Obat terpilih untuk T saginata, D latum
Untuk T. Solium tidak merusak telur dl segmen cacing dapat
menyebabkan sistiserkosis perlu pencahar
- Posologi:
Tablet kunyah 500mg, dimakan waktu perut kosong
Dosis :
Dws : 2 gram, dosis tunggal
Anak BB > 34kg : 1,5 gram
Anak BB 11 34 kg : 1 gram

4. Piperazin
- Efek antelmintik :
Efektif thd A lumbricoides dan E vermicularis
Cara kerja : paralisis otot cacing mudah dikeluarkan
Cacing keluar 1-3 hari sesudah pengobatan, tidak perlu pencahar
- Farmakokinetika :
Abs melalui sal cerna :baik biotransformasi
Ekskresi : urin , selama 24 jam
- Efek non-terapi :
Batas keamanan lebar
Pada dosis terapi kadang-2 terjadi : nausea, vomitus, diare,alergi
Takar lajak atau terjadi akumulasi karena ggn fungsi ginjal : inkoordinasi atau
kelemahan otot, vertigo, kesulitan bicara, bingung gejala hilang bila terapi
dihentikan

- Kontra indikasi :
Epilepsi memperkuat efek kejang
Gangguan fungsi hati dan ginjal
Penderita malnutrisi dan anemi berat pengawasan
Karena menghasilkan nitrosamin penggunaan pada wanita hamil hanya bila
tidak ada obat alternatif lain.
- Posologi :
Dalam bentuk garam sitrat :
Tablet 250mg dan sirup 500mg/5ml
Dalam bentuk garam tartrat :
Tablet 250mg dan 500mg
Dosis :
Askariasis :
Dewasa : 3,5 g sekali sehari, diberikan 2 hari berturut-turut
Anak : 75mg /kg BB, maks 3,5g,sekali sehari
Enterobiasis : dws dan anak : 65mg/kg BB , maksimal 2,5 g, sekali sehari
selama 7 hari, terapi diulang sesudah 1-2 mgg

5.Pirantel Pamoat
- Efek antelmintik:
Terutama untuk cacing gelang, kremi, cacing tambang
Cara kerja : spasme otot cacing mati
- Farmakokinetika :
Abs sal cerna : baik
Ekskresi : feses, << urin
- Efek non-terapi:
Efek samping jarang, ringan dan sementara : keluhan pada sal cerna, sakit
kepala, demam
- Kontra indikasi :
 Wanita hamil dan anak < 2 th
Tidak boleh digunakan bersama piperazin
Hati-2 pada penderita ggn fungsi hati SGOT >>
- Indikasi :
Obat terpilih untuk : askariasis, ankilostomiasis, enterobiosis dan
strongiloidiasis
Dengan dosis tunggal angka penyembuhan cukup tinggi
- Posologi :
Sediaan :
Tablet : 125 mg dan 250mg
Sirup :50mg/ml

Dosis :
Dosis tunggal : 10mg/kg BB, setiap saat, tidak dipengaruhi makanan /minuman.
Untuk enterobiasis dianjurkan mengulang dosis setelah 2 mgg
Untuk N americanus sedang dan berat pemberian 3 hari berturut-turut

6. Prazikuantel
- Efek antelmintik :
Efektif thd cestoda dan trematoda pada hewan dan manusia
Cara kerja :
Paralisis spastik reversibel cacing terlepas dari tempatnya yg normal
Pada dosis terapi yg lebih tinggi isi cacing keluar memacu mekanisme
pertahanan tubuh hospes cacing hancur

- Farmakokinetik :
Abs p.o.: baik
Eks : urin dalam waktu 24 jam (metabolit >>>, utuh <<)

- Efek samping :
Sakit perut, anoreksia, sakit kepala dan pusing : ringan , sementara,
berhubungan dg dosis.
Kontra indikasi :
Jangan diberikan pada wanita hamil trimester I dan menyusui
Umur kurang dari 4 th
Ocular cysticercosis : karena kehancuran parasit di mata cacat menetap

- Posologi :
 Harus diminum dengan air, sesudah makan, tidak boleh dikunyah karena pahit.
Obat terpilih untuk skistosoma , dosis 20mg/kgBB, 3xsehari,selama 1 hari
Untuk S haematobium, S mansoni : dosis tunggal , 40mg/kgBB
S japonicum : 2x30mg/kgBB, selama 1 hari

7. Tiabendazol
- Efek antelmintik :
Efektif thd strongiloides, askariasis, oksiuriasis, larva migran kulit, trikuriasis
dan trikinosis akut.
Cara kerja :menghambat enzim pada cacing
Dapat membentuk kompleks yg berwarna dg logam

Mempunyai efek imunosupresi dan antiinflamasi

- Farmakokinetik :
Abs melalui usus : baik, dapat diserap melalui kulit
Ekskresi: urin dalam waktu 1 hari ekskresi mencapai 90%

- Efek non-terapi :
Efek samping yg sering : anoreksia,mual,muntah, pusing
Jarang : diare, sakit kepala,pusing, lelah,mengantuk
Perubahan fungsi hati selintas
Kristaluria yg hilang waktu pengobatan dihentikan
Terjadi : hiperglikemia, jaundice dan kelainan fungsi hati

- Indikasi :
Obat terpilih untuk S stercoralis dan cutaneous larva migrans dari A braziliensis
dan A caninum
Sebaiknya tidak untuk askaris, trikuris, cacing kremi dan cacing tambang
sediaan lain yg aman masih ada

- Kontra indikasi :
Anak-2 dengan BB < 15kg
Aktivitas yang perlu kewaspadaan
Penderita gangguan fungsi hati dan ginjal pakai alternatif
Hipersensitif

- Posologi :
 Sediaan :
Tablet 500mg dan sirup 100mg/ml
Dosis standar : 2x25mg/kgBB (maks 1,5 gram )
Pemberian obat sehabis makan, preparat tablet harus dikunyah dengan baik

8. Albendazol
- Efektifitas antelmintik
Efektif untuk kremi, gelang, trikuris, S stercoralis, N americanus
Cysticercosis dan hidatid

- Farmakokinetika
Abs per oral : baik oleh usus
Ekskresi : urin, feses <<

- Mekanisme kerja :
Menghambat ambilan glukosa oleh larva dan cacing dewasa parasit mati
Membunuh larva N americanus
Merusak telur cacing gelang, tambang dan trikuris

- Indikasi
Untuk infeksi cacing kremi, tambang, askaris atau trikuris
Untuk kremi pengobatan diulang sesudah 2 minggu
Untuk cacing tambang dan trikuris : lama pengobatan yg dianjurkan 2-3 hari
Untuk cacing S. stercoralis
Hydatid
Neuro-cysticercosis
T. Saginata, cutaneous larva-migrans

- Kontra indikasi:
Anak < 2th
Wanita hamil
Sirosis hati

- Efek samping
Untuk penggunaan 1-3 hari aman
Efek samping : nyeri ulu hati, diare, sakit kepala, mual, lemah, insomnia
 Pada pengobatan penyakit hidatid :alopecia, leukemia reversibel, peningkatan
transaminase reversibel, anafilaksis
Penggunaan kronis pada hewan uji : diare, anemia, hipotensi, kelainan fungsi
hati, toksisitas thd fetus

PEMILIHAN PREPARAT
Jenis infeksi Obat pilihan I Obat pilihan II
Askaris Pirantel Pamoat Piperazin Sitrat
Mebendazol
Levamisol
Cacing kremi Mebendazol
Pirantel Pamoat
Cacing tambang Mebendazol
Pirantel Pamoat
T trichiura Mebendazol
Tiabendazol
Strongiloides stercoralis Tiabendazol Mebendazol
Prazikuantel Niklosamid

T saginata dan T solium

Filaria Dietilkarbamazin
S haematobium Prazikuantel
S mansoni Prazikuantel
S japonicum Prazikuantel Niridazol