LUCRARE DE LICEN
ANALGEZICE I
ANTIPIRETICE
Coordonator:
Prof. Ungurinu Gabriela
Absolvent:
Geanina Cavaleru
BOTOANI
2017
1
ANALGEZICE - ANTIPIRETICE
Cuprins
I. INTRODUCERE ............................................3
II. BAZELE FIZIOPATOLOGICE ...................................................................................4
II.1. Fiziopatologia termoreglrii..........................................................................................4
II.1.1. Homeotermia ................................................................................................4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului...........................................................................5
II.1.3. Febra...................................................................................................................5
II.2. Fiziopatologia durerii ...................................................................................................6
II.2.1. Semnificaie i tipuri de durere..........................................................................6
II.2.2. Receptorii pentru durere.....................................................................................6
II.2.3. Cauzele i importana durerii.............................................................................7
III. BAZE FARMACODINAMICE .................................................9
III.1. Aciunea analgezic ...................................................................9
III.2. Aciune antipiretic ( Febrifuga) .............................................................................10
III.3.Clasificare...................................................................................................................10
IV. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE................................................12
IV.1. Farmacoterapie .... ...................................12
IV.2. Indicaii terapeutice ..... ...................................12
IV.3. Farmacoepidemiologie .. .....................................13
V. REPREZENTANI........................... . ................................. 14
V.1. Derivai de acid salicilic............................................................................................14
V.1.1. Acidul acetilsalicilic.........................................................................................14
V.1.2. Acidul acetilsalicilic - combinaii....................................................................16
V.2. Derivai de pirazolone................................................................................................17
V.2.1 Noraminofenazona ...........................................................................................17
V.2.2. Propifenazona...................................................................................................18
V.2.3. Metamizol - combinaii....................................................................................19
V.3. Derivai de para - aminofenol...................................................................................19
V.3.1. Pracetamol........................................................................................................19
V.3.2. Paracetamol - combinaii.................................................................................21
V.4. Alte analgezice i antipiretice...................................................................................22
VI. CONCLUZII ......................................................................23
VII. BIBLIOGRAFIE ..........................................................................24
2
Capitolul I. INTRODUCERE
Sntatea este una din aspiraiile cele mai puternice a zilelor noastre i este strns i
indisolubil legat de participarea permanent i ct mai activ, dar mai ales n cunotin de cauz a
fiecruia dintre noi pentru meninerea ei. Ea constituie un drept inalienabil al tuturor oamenilor i
trebuie neleas ca o bunstare complet din punct de vedere fizic, mintal i social i nu nseamn
doar absena bolii sau a unei infirmiti.
Argumentele care permit s se ntrevad posibilitile reale de a satisface aceast
necesitate fundamental a omenirii sunt legate n primul rnd de progresele remarcabile ale
medicinii contemporane, dar mai ales de direciile i perspectivele de dezvoltare i perfecionare a
acesteia n viitor.
Putem afirma pe bun dreptate ca n prezent au fost realizate importante progrese,
att n ceea ce privete creterea promptitudinii i exactitii actului diagnostic, datorit n principal
lrgirii gamei i sporirii tehnicitii mijloacelor de investigaie invazive i neinvazive, ct i pe plan
terapeutic, printr-o stpnire mai eficient a tot mai multor boli, graie existenei unor produse
medicamentoase deosebit de active sau prin intervenii chirurgicale de nalt tehnicitate.
Obiectivele existente ale medicinii viitorului, sintetic exprimate converg pe toate
planurile pentru a satisface dezideratul optim i esenial al societii, acela de a menine individul
uman sntos i eficient pe durata maxim a ntregii sale perioade de via.
n realitate, muli oameni sunt indifereni fa de soarta propriei persoane. De aceea
dup prerea mea, este nevoie de promovarea sub orice mijloace a cunotinelor despre sntate i
despre factorii care o influeneaz.
Fiecare om trebuie s tie c este mai uor de prevenit dect de tratat o boal i c
depinde de fiecare dintre noi cum ne ngrijim propriul nostru organism.
Sper c aceast lucrare s fie interesant, dar mai ales util celor care o vor asculta,
intenia mea fiind aceea de a face oamenii s devin mai intereseti de propria lor sntate i de a
nelege c pot evita apariia unor afeciuni, dac i vor acorda puin mai mult atenie i grija
organismului lor.
3
Capitolul II. BAZE FIZIOPATOLOGICE
Termoliza - se realizeaz prin: radiaii de unde calorice (50% din totalul pierderii de
cldur), convecie (15%), conducie, evaporarea apei din plmni i piele (30%), nclzirea hranei
i a aerului inspirat.
Conducia reprezint transferul de cldur ntre obiecte aflate n contact direct. Aceste
mecanisme sunt eficiente cnd temperatura ambiant este mai mic dect cea a organismului.
Evaporarea este un proces foarte eficient i se realizeaz prin evaporarea apei la nivelul
tegumentelor i a mucoasei respiratorii (perspiraia insensibil 600 ml/zi) i evaporarea lichidului
sudoral.
4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului si rolul hipotalamusului in termoreglare
Controlul temperaturii organismului se realizeaz printr-un mecanism de feedback negativ
compus din:
receptori de temperatur (centrali i periferici);
centrii de integrare hipotalamici;
anterior (se opune tendinei de supranclzire a organismului);
posterior (se opune tendinei de rcire a organismului);
mecanisme efectoare vasomotorii, sudorale i metabolice.
Rolul hipotalamusului n termoreglare. Temperatura organismului, sesizat de receptorii
centrali (n funcie de temperatura sngelui) i periferici (n funcie de temperatura cutanat) este
comparat cu temperatura de referin a centrilor hipotalamici ai termoreglrii (pragul de reglare).
Cnd exist diferene se declaneaz mecanismele efectoare care refac echilibrul:
cnd temperatura organismului este mai mare fa de temperatura de referin are loc
stimularea centrului hipotalamic anterior (n special datorit creterii temperaturii sngelui) cu
creterea termolizei prin vasodilataie cutanat i - stimularea sudoraiei. Concomitent este inhibat
termogeneza cu scderea tonusului muscular.
cnd temperatura organismului este mai mic fa de temperatura de referin are loc
stimularea centrului hipotalamic posterior (n special prin aferene de la receptorii cutanai) cu
creterea termogenezei, a tonusului muscular i apariia frisonului, respectiv scderea termolizei cu
vasoconstricie cutanat.
Tulburrile termoreglrii apar n cazul unui dezechilibru ntre termogeneza i termoliza. Se
cunosc:
a) Hipotermia - scderea temperaturii corpului prin rcire excesiv, leziuni ale SNC,
intoxicaii.
b) Hipertermia - creterea temperaturii corpului prin nclzirea extern excesiv;
- forme: ocul caloric, ocul solar.
II.1.3. Febra
Reprezint - creterea temperaturii corpului datorit funcionarii anormale a centrilor
termoregulatori, la nivel superior celui fiziologic, dei cu pstrarea echilibrului dintre termogeneza
i termoliza.
- reprezint un mecanism de aprare;
- cnd sunt depite anumite limite devine un pericol pentru desfurarea proceselor
biologice, cu efecte nocive asupra SNC, aparatului cardiovascular, etc.
Patogenia febrei
5
Febra reprezint o reacie general nespecific a organismului la numeroi stimuli (pirogeni
exogeni) care acioneaz printr-un intermediar comun (pirogenul endogen).
n funcie de cauz, febra poate fi:
- infecioas (ageni patogeni, toxine);
- de rezorbie;
- de deshidratare;
- toxic (medicamente, proteine, substane chimice).
n febr, exist o reglare a mecanismelor de producere i pierdere a cldurii, dar la un
nivel superior celui normal.
7
- tumori, etc.
b) Traumatisme prin:
- loviri
- tieturi
- nepturi, etc.
c) Iritarea terminaiilor nervoase prin substane chimice exogene sau endogene (n inflamaii
modificarea PH, concentraiei electroliilor, etc).
d) Hipoxie - anoxie, cu diminuarea oxigenului i a substanelor nutritive i acumularea de
metabolite iritani, datorit ischemiei prin vasoconstricie prelungit, tromboza, embolie. Dup 30-
60 de secunde de ntrerupere a circulaiei unui muchi apar dureri, care pot fi nlturate n cteva
secunde, prin restabilirea irigaiei sanguine.
e) Temperaturile extreme (joase sau peste 450C).
Importanta durerii. Declaneaz reacii de aprare n vederea ndeprtrii agentului nociv.
D orientri utile pentru stabilirea diagnosticului. Durerea mare i tulburrile psiho - afective
concomitente pot contribui la instalarea strii de oc. Durerile prelungite pot duce la atrofii
musculare, tulburri articulare sau nervoase, la agravarea evoluiei unor boli.
8
Capitolul III. BAZE FARMACODINAMICE
6
9
III.2. Aciunea antipiretic (febrifug)
Analgezicele-antipiretice diminua febra acionnd la nivelul centrilor termoregulatori i
anume, le scad nivelul funcional, tinznd s-l readuc la valori normale. Ca urmare se produce
vasodilataie periferic, transpiraie, scderea metabolismului. Substanele nu au efecte cnd centrii
termoregulatori funcioneaz normal, deci nu scad temperatura normal a organismului, nu sunt
hipotermizante ci numai antipiretice.
Aciunea analgezicelor-antipiretice asupra febrei este nespecific i se produce n mod
direct, prin mecanism central. Febra poate fi sczut i prin medicamente care acioneaz specific,
dar indirect asupra agenilor biologici patogeni, de exemplu prin antibiotice i chimioterapie.
Mecanism de aciune:
1 - readuc la normal nivelul funcional ridicat al centrilor termoreglatori (vasodilataie
periferic , sudoraie, etc);
III.3. Clasificare
Definiie. Analgezicele-antipiretice sunt medicamente care diminu sau suprim durerea i
combat febra. Sunt un grup de medicamente cu structur chimic variat care au drept caracteristic
asocierea n proporie diferit a urmtoarelor aciuni principale: analgezic, antipiretic i
antiinflamatoare.
Clasificare:
a) n funcie de structura chimic:
1. Derivai de acid salicilic : - acid acetilsalicilic;
- salicilamida;
- diflunisal;
- benorilat .
2. Derivati de pirazolona: - fenazona;
- aminofenazona;
- noraminofenazona (metamizol);
- propifenazona .
3. Derivati de para-aminophenol: - fenacetina
- paracetamol (acetaminofen)
10
b) n funcie de eficacitate:
- Eficacitate analgezic: - aspirina
- metamizol
- paracetamol
- Eficacitate antipiretic: - aspirina
- paracetamol
- Antiinflamatoare: - aspirina
- aminofenazona
- Eficacitate antispastic musculotrop: - metamizol
- propifenazona
11
Capitolul IV. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE
IV.1. Farmacoterapia
Analgezicele-antipiretice au cteva tipuri de indicaii terapeutice, bazate pe aciunile:
analgezica, antipiretica, antiinflamatoare, antispastica.
Pentru fiecare din aceste tipuri de indicaii substanele pot fi folosite fie singure, n
administrare izolat (n general, n suferine uoare), fie asociate n formele complexe (n tulburri
mai accentuate, care beneficiaz numai parial sau rmn neinfluenate de o singur substan).
n principiu, n cadrul asocierilor se poate realiza:
- Un efect aditiv, cnd se folosesc substane din grupe chimice diferite, dar care au aciune pe
acelai substrat (de ex: acid acetilsalicilic + aminofenazona + fanacetina). Avantajul asocierii const
n faptul c se folosesc din fiecare substan, doze mai mici dct n cazul administrrii lor izolate.
n acest fel, mai mult teoretic, efectele adverse ar fi mai reduse, ca frecven i intensitate, avnd n
vedere i faptul c fiecare grup chimic are reacii adverse, diferite, caracteristice.
- Un efect de potenare mai eficient dect precedentul, cnd se folosesc substane cu aciune pe
substraturi diferite (de ex: acid acetilsalicilic + codeine + fenobarbital). n aceste asocieri, n afar
de analgezice-antipiretice cu diferite structuri chimice se pot introduce:
a) barbiturice (fenobarbital, amital) - mresc efectul analgezic i cel antispastic i pot
antagoniza aciunea stimulatoare central manifestat de acidul acetilsalicilic i aminofenazona la
unii bolnavi; se folosesc doze mici de barbiturice, 1/4 - 1/3 din doz hipnotic.
b) codein - are efect analgezic propriu, comparabil cu acidul acetilsalicilic i
acioneaz i c antitusiv (n stri inflamatorii acute ale aparatului respirator).
c) cafein - prin aciunea vasoconstrictoare cerebral contribuie la mrirea efectului
terapeutic n cefaleei vasculare; se folosesc doze relative mici (15-50 mg o dat).
12
respiratorii analgezicele-antipiretice reprezint medicaia (simptomatic patogena) de elecie, n
formele uoare i medii, necomplicate, la bolnavi care nu au suferine organice i la care
antibioticele i chimioterapicele nu sunt necesare.
n febrele infecioase, cu germeni sensibili la antibiotice sau chimioterapice, se va
administra medicaia specific. Antipireticele se asociaz la aceasta numai n cazurile cu febr mare,
cu repercursiuni asupra SNC i a aparatului cardiovascular.
b) Avnd la baza aciunea analgezic (uneori i cu o component antiinflamatoare):
nevralgii (dentar, intercostala, sciatica, etc);
artralgii (artrite, artroze, spondiloze, PCE);
mialgii;
afeciuni ortopedice (entorse, luxaii, fracturi);
dureri postoperatorii;
cefalee;
dismenoree.
c) Avnd la baza aciunile analgezica i antispastica
colici (renale, biliare);
dismenoree.
IV.3. Farmacoepidemiologie
Interaciuni
a) Pentru derivaii acidului salicilic:
le diminua aciunea: alcalinizantele urinei (scad mai ales durat, grbindu-le eliminarea),
fenobarbital (inducie enzimatic);
accentueaz efectul salicilailor: acidul p-aminobenzoic, acidul p-aminosalicilic (pericol de
intoxicaie cu salicilai), alcoolul (creterea sngerrilor gastro - intestinale);
salicilaii accentueaz efectele: anticoagulantelor de sintez (atenie la doze cu salicilai peste 1-2 g /
zi pot apare hemoragii), fenitoinei, fenilbritazonei, hipoglicemiantelor orale (necesar ajustarea
dozelor), corticosteroizilor (efecte gastrice i ulcerigene), metrotrexatului (creterea toxicitii
antifoliculului);
salicilaii diminua aciunile: uricozuricelor (Probenecid, Sulfinpirazona), spironolactonelor.
b) Pentru derivaii de pirizolona:
efectul lor leucopenizant este accentuat de substanele inhibitoare ale mduvei hematopoetice.
13
Capitolul V. REPREZENTANI
Frmacodinamie. Analgezice mai slabe dect unele opioide. Antipiretice. Unele substane au
aciune antiinflamatoare si anispastic musculotrop.
Indicaii. Medicaie simptomatic - patogenic n afeciuni virale ale cilor respiratorii,
dureri de intensitate uoar la moderat, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxaii, dureri
postoperatorii, dismenoree, cefalee. Analgezicele - antipiretice sunt preferate in dureri la nivelul
aparatului locomotor, iar analgezicele opioide in dureri viscerale. n dureri cronice administrarea de
analgezice se poate face la intervale fixe fr a se atepta reapariia durerii. Poate fi util n
asocierea cu codein(cel mult 30 mg odat, la adult). Administrarea cronic a analgezicelor n
cefalee poate produce cefalee indus.
14
Un comprimat conine acid
acetilsalicilic 500 mg, si excipieni:
carbonat de calciu, amidon de porumb,
talc, stearat de magneziu i gelatin.
15
Preparatul Acid acetilsalicilic
tamponat se prezint sub forma de
comprimate coninnd acid
acetilsalicilic: 500mg, gluconat de
calciu 150mg, excipieni pana la
850mg.
16
Compoziie:
Acid acetilsalicilic 500 mg
Clorhidrat de pseudoefedrin 30 mg. Celelalte
componente sunt: acid citric anhidru, zahr
pulbere, zahr, hipromeloz, zaharina, arom de
portocale. Are proprieti de reducere a congestie
nazale, durerii i febrei; este indicat n
tratamentul congestiei nazale, n rceli
asociate cu febr i durere. Doza
recomandat pentru aduli: 1-2 plicuri o dat,
repetat la interval de 4-8 ore. Doza nu trebuie s
depeasc 6 plicuri.
17
Fiecare comprimat conine metamizol
sodic 500 mg. Celelalte componente
sunt: lactoz monohidrat, amidon de
porumb, copovidon, stearat de
magneziu
V.2.2. Propifenazona
Farmacodinamie. n ceea ce privete aciunea analgezic, aminofenazona este superioar
acidului acetilsalicilic. Posed, de asemenea, o aciune antipiretic foarte bun, iar aciunea
antiinflamatorie este abil cu cea a acidului acetilsalicilic. Este un bun relaxant al musculaturii
18
netede. Se absoarbe uor din tubul digestiv, iar eliminarea se face prin urin, care este de culoare
roie - nchis (din cauza acidului rubazonic).
Indicaii. Dureri de intensitate uoar i moderat, febr.
Reacii adverse. Erupii cutanate, leucopenie, anemie hemolitic.
Contraindicaii. Porfirie. Atenie! Nu se va administra n primul trimestru de sarcin i
ultimele 3 sptamni de sarcin. Produsul poteneaz aciunea anticoagulantelor de tipul
dicumarolului precum si a fenilbutazonei.
Administrare. Oral 150 - 300 mg de 3 ori/zi.
19
Siropul conine paracetamol 120mg/5ml,
clorhidrat de pseudoefedrin i bromhidrat de
dextrornetorfan anhidru, glicerol, povidon K30,
zahr, benzoat de sodiu, acid citric monohidrat,
citrat de sodiu dihidrat, acesulfam de potasiu,
arom de portocale, arom de ciree, ap
purificat.
20
Panadol Extra conine o combinaie a dou
substane active pentru un efect analgezic
amplificat:
21
Granule suspensie un plic conine
paracetamol 500 mg + maleat de
feniramina 25 mg + vi. C 200 mg.
22
Capitolul VI.CONCLUZII
Lucrarea de fa abordeaz o tem de mare interes, dat fiind frecvena crescut a durerii i
febrei n rndul populaiei. Durerea i febr, cuprind persoane de toate vrstele, din diferite medii
sociale.
Farmacoterapia analgezic i antipiretica presupune cunoaterea tuturor medicamentelor de
care dispunem i aceasta este posibil numai prin cunoaterea modului de aciune a medicamentelor
analgezice-antipiretice i a valorii reale a fiecruia, a administrrii n dozele cele mai potrivite, la
orele cele mai indicate i fcnd asocieri care s previn apariia complicaiilor, a contraindicaiilor
i a reaciilor adverse.
De asemenea, trebuie s reinem ca majoritatea medicamentelor analgezice - antipiretice fac
parte din grupa OTC-urilor, i asistentul de farmacie are datoria de a informa pacientul corect
asupra modului de administrare, asupra precauiilor ce trebuie avute n vedere, a interaciunilor cu
alte medicamente sau asupra reaciilor adverse ce pot aprea. De aceea, bolnavul trebuie ntrebat de
ce afeciuni mai sufer nainte de a i se elibera un analgezic antipiretic.
Uneori complicaiile pot fi grave, chiar fatale. De aceea, ori de cte ori lum un analgezic
antipiretic trebuie s studiem cu atenie prospectul. Este foarte important s observm interaciunile
cu alte medicamente, care-i pot pierde din efect, sau efectul este potentat n prezena unui
analgezic -antipiretic.
Pot aprea alergii, cu diferite manifestri i de diferite intensiti, care pot duce uneori la
agranulocitoza su oc anafilactic, cazuri n care pacientul trebuie dus urgent la spital unde i se va
face lavaj gastric, i se va administra crbune activat, i se va face hemodializa, hemofiltrare,
hemoperfuzie sau filtrare plasmatic.
n concluzie, grupa medicamentelor analgezice-antipiretice este foarte important, mai ales
din punct de vedere al efectelor benefice ce le are supra organismului uman, dar ele trebuiesc
administrate cu grij, numai n cazuri cnd este neaprat nevoie i numai dac suntem siguri c
reaciile adverse nu vor aprea.
De asemenea se va acorda o deosebit atenie conservrii medicamentelor. Dup cum
prevede FR X, acestea se vor pstra n recipiente bine nchise, ferite de umezeal, cldura i lumin.
Se vor feri de accesul copiilor. Nu se vor consuma dup data de expirare nscris pe ambalaj.
23
VII. BIBLIOGRAFIE
24