Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar
bloquea la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. La
histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre
los receptores H1 y produce prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,
broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como
antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alrgica) y
H2 (que acta sobre la secrecin de cido clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos
para el tratamiento de la lcera pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones
(omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempean un rol muy importante en inhibir los efectos de la
histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en los ductos de la bilis y los nodos
linfticos. A nivel sistmico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las clulas
endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. Tambin bloquean el aumento de permeabilidad
capilar y la formacin de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gstricas.
Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generacin atraviesan la barrera hematoenceflica
produciendo sueo.
Tipos de antagonistas H1
De primera generacin
Atraviesan la barrera hematoenceflica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo sedacin y
tienen acciones anticolinrgicas (disminucin de reactividad del msculo liso).
Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1 Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
2 Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
3 Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
4 Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina,
clorhidrato de meclizina
5 Fenotiazinas: prometazina
De tercera generacin
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como la levocetirizina, la fexofenadina,
desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina,
terfendina, loratadina y astemizol).
Diurticos de asa
Furosemida
Inhibidores ECA
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Quinapril
Ramipril
Cilazapril
Trandolapril
Miconazol en odontologa