Gastroretentive Amoxicillin Floating Tablets

H.pylori adalah salah satu agen penyebab utama ulkus peptikum. Terapi antibiotik
tunggal sangat tidak dianjurkan untuk mencegah perkembangan strain yang resisten.
Kemungkinan terdapat satu atau beberapa alasan untuk kegagalan terapi tunggal antibiotik
terhadap H.pylori. Pertama, organisme berada dalam lendir dekat dengan lingkungan asam
dari cairan lambung. Kedua, obat harus berdifusi ke dalam lapisan lendir untuk memberikan
konsentrasi yang cukup untuk aktivitas antibakteri. Terakhir, waktu kontak obat antibakteri
dengan organisme perlu cukup panjang untuk keberhasilan pemberantasan H.pylori dari
mukosa lambung, yang dapat dicapai melalui sistem gastroretentive drug delivery system
(GRDDS).
Amoksisilin adalah salah satu antibiotik utama yang diberikan sebagai bagian dari
rejimen pengobatan untuk membasmi infeksi H. pylori pada pasien dengan penyakit ulkus
peptikum. Dosis biasa amoksisilin adalah 0,75 atau 1,00 g dua kali sehari atau 500 mg tiga
kali sehari. Pada penderita maag, amoksisilin tidak efektif bahkan pada dosis tinggi, karena
terbatasnya waktu dengan situs target bila diberikan dalam bentuk sediaan oral konvensional.
H. Pylori hidup jauh di dalam lapisan lendir lambung, dan berkepanjangan, aplikasi obat
lokal yang dibutuhkan untuk difusi yang cukup untuk bakteri, dan GRDDS adalah solusi
utama untuk ini.
Formulasi lepas lambat sesuai dengan tujuan terapi antimikroba dengan amoksisilin
(perwakilan antibiotik -laktam) dengan konsentrasi obat yang efektif dalam waktu lama.
Alasannya mengarah ke kesimpulan yang didasarkan pada poin-poin berikut:

Alasan farmakodinamik:

1. Peningkatan konsentrasi -laktam menunjukkan meningkatnya pembunuhan

bakteri hanya sampai titik yang terbatas.

2. Peningkatan konsentrasi obat serum tidak akan memberikan kontribusi banyak

terhadap kasus di mana patogen berada intraseluler.

3. Sebuah korelasi langsung ada antara waktu dengan konsentrasi antibiotik beta-
laktam yang dipertahankan di atas konsentrasi terapeutik dan hasil klinis.

4. Tidak ada korelasi antara AUC dan besarnya efek in vivo.

 5. Kinetika efek bakterisida lambat dan membutuhkan waktu lama pemeliharaan
dari konsentrasi yang efektif dari obat untuk mencapai timbulnya efek.

6. Pemberian terus-menerus dapat mengakibatkan keracunan lebih rendah

dibandingkan dengan pemberian dosis besar.

Alasan farmakokinetik:

1. Antibiotik -Lactam menunjukkan nilai-nilai paruh biologis singkat.

2. Sebuah hubungan yang realistis dapat ditarik antara konsentrasi serum in vivo
dan in vitro diukur dari parameter (MIC).

Selain itu, Weitschies et al. melaporkan amoksisilin tidak cocok untuk pengiriman
extended-release kecuali diberikan dalam kondisi yang menunda pengosongan lambung.

Tablet floating amoksisilin trihidrat (AmoxT), digunakan untuk pemberantasan

Helicobacter pylori (H. pylori). Amoksisilin trihidrat bubuk (AmoxT), (6R)-6-[-D-(4-
hydroxyphenyl)glycylamino] penicillanic acid trihydrate, Poli (etilena oksida) (PEO) dari
berat molekul 900.000 hingga 8.000.000, kalsium karbonat (CaCO3), natrium bikarbonat
(NaHCO3), dan laktosa monohidrat digunakan dalam bahan untuk membuat tablet floating.

Dalam desain sistem pengiriman obat mengambang lambung, dua mekanisme yang
paling sering digunakan adalah bahan tablet low-density dan agen yang menghasilkan gas.
Sebuah sistem lowdensity pemberian obat dapat dicapai dengan menggunakan PEO, HPMC,
atau keduanya dalam sistem pengiriman polimer. Setelah kontak dengan air, lapisan hidrogel
akan dibentuk untuk bertindak sebagai batas gel untuk sistem pengiriman. Mekanisme lain
dari pengapungan, penghasil gas, juga dimasukkan ke dalam tablet ini. Hal ini dicapai dengan
menggabungkan natrium bikarbonat dan kalsium karbonat ke dalam sistem pengiriman.
Ketika air menembus tablet, penghasil karbon dioksida terjadi, yang menjadi terjebak dalam
sistem polimer dan membantu pengapungan dari sistem pengiriman.

Sumber Jurnal :
In Vitro Release Evaluation of Gastroretentive Amoxicillin Floating Tablets
Employing a Specific Design of the Flow-Through Cell