Anda di halaman 1dari 1

Mekanisme kerja Fentayl

Mekanisme Aksi turunan


sintetis dari Morfin. Mengikat
Terutama dengan U
(mu)reseptor. Penyebab
hyperpolarization (postsynaptic
K + penghabisan/ presinaptik
Ca2 + pengurangan)
Menghambat Neural Memecat
ada metabolit aktif - Dimetabolisme oleh CYP450 dan dirilis dalam urin.

reseptor opiat yang digabungkan dengan reseptor G-protein dan fungsi baik
sebagai regulator positif dan negatif dari transmisi sinaptik melalui G-protein yang
mengaktifkan protein efektor. Selanjutnya, pelepasan neurotransmiter nociceptive
seperti substansi P, GABA, dopamin, asetilkolin dan noradrenalin terhambat. Opioid
juga menghambat pelepasan vasopressin, somatostatin, insulin dan glukagon.

Aktivitas analgesik Fentanyl adalah, kemungkinan besar, karena konversi


kepada morfin. Opioid dekat N-jenis saluran tegangan dioperasikan kalsium (OP2-
reseptor agonis) dan terbuka dalam hati meluruskan saluran kalium tergantung
kalsium (OP3 dan OP1 reseptor agonis). Hal ini menyebabkan hypopolarization dan
mengurangi rangsangan saraf.

FARMAKODINAMIK

Fentanyl adalah analgesik opioid. Fentanyl berinteraksi didominasi dengan


opioid mu-reseptor tetapi juga mengikat kappa dan delta-jenis reseptor opioid. Ini mu
mengikat situs yang discretely didistribusikan dalam otak manusia, sumsum tulang
belakang, dan jaringan lain. Dalam pengaturan klinis, Fentanyl diberikannya efek
farmakologis utama pada sistem saraf pusat.

Tindakan utama dari nilai terapeutik yang analgesia dan sedasi. Fentanyl
dapat meningkatkan toleransi pasien untuk rasa sakit dan menurunkan persepsi
penderitaan, meskipun kehadiran rasa sakit itu sendiri masih dapat dikenali. Selain
analgesia, perubahan mood, euforia dan dysphoria, dan kantuk sering terjadi.
Fentanyl menekan pusat pernafasan, menekan refleks batuk, dan mengkonstriksi
murid.