Antiepilpticos

Abud Rivera Italia

Garca Baeza Abigail
Snches Corts Jos Gustavo
EPILEPSIA
Trastorno cerebral crnico de varias etiologas caracterizado por
convulsione recurrentes debido a excesiva descarga elctrica
neuronal (OMS).
TIPOS
Generalizada: T-C, ausencia

Parcial
Simple: motora, sensorial, autonmicas.
Compleja: Automatismo (parpadeo, chupeteo, marcha, > 1
min., confusin.

Secundariamente generalizada
DIFERENCIAR
T-C vs Sncope

Prdida del estado de conocimiento.

Ausencia vs CPC

Con o sin automatismo, prdida de conciencia.

DIAGNSTICO
H.C.: Febriles? (<5 aos), AHF, traumatismos, semiologa de la crisis,
pacientes testigos.
E.F.: T.C.E., neuropatas, hiperventilacin.
EEG: Tipo de crisis, localizacin, despus de 48hrs, NO
DIAGNSTICO.
Labs y neuroimgen: Electrolitos, PFH, toxicolgicos, RNM, TAC.
FORMULACIN DE TRATAMIENTO
Historia clnica.
2 o ms crisis Iniciar.
1 sola crisis c/factores de recurrencia) Iniciar.
Lesin estructural.
EEG anormal.
Crisis parciales.
AHF.
1 sola crisis s/ factores Monitoreo.
SNDROMES epilpticos
West
Epilepsia mioclnica juvenil.
Lennox - Gutant
ETIOLOGA
Traumtico.
Metablico.
Infeccioso.
Neoplsico.
Farmacolgico.
DESCONTINUACIN DEL TRATAMIENTO
2 aos o ms sin crisis.
Primeros cuatro meses son clave (valorar factores de recurrencia).
FARMACOLOGA
 FENITONA
(DIFENILHIDANTONA)
FENILHIDANTOINA
Es una hidantona sustituida por difenil en posicin 5
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Convulsiones parciales simples
Convulsiones parciales complejas
Convulsin generalizada tonicoclnica
MECANISMO DE ACCIN
HISTORIA
1908 Biltz sintetiz
1938 suprime convulsiones en experimentos con electrochoque, en el
mismo ao sale al mercado.

Anticonvulsivo no sedante mas antiguo

Bromuro
Fenobarbital
FARMACOCINTICA
Absorcin VO casi completa y IM se precipita
(liposoluble)
Tiempo de efecto mximo 3 a 12 hrs
90% fijacin a protenas
Frmaco libre LCR proporcional a plasma (hipoalbuminemia. Uremia,
RN e IRC)
Acumula en cerebro, tejido adiposo, msculo e hgado
Eliminacin por orina (metabolito inactivos: parahidroxifenilo),
depuracin pequea sin cambio
 Dosis afecta vida media 12-36hrs
Intoxicacin

Intervalo teraputico bajo-medio , 5 a 7 das para equilibrio si es alto 5-

6 semanas , para incremento de dosis.

Subir de 25-30mg no mas, ampliar periodo p/equilibrio antes del

siguiente incremento.
POSOLOGA
5mg/kg/dia nios (reajustar)
300 mg/dia adultos
PRESENTACIN

COMPOSICIN
Cada cpsula contiene 100mg de fenitona sdica y excipientes.
Cada 5ml de solucin estril contiene 250mg de fenitona sdica. ( Epamin Parnterico 50 mg/mL x
5 mL)
Cada 5ml de suspensin contiene 125mg de fenitona (25mg/ml)

PRESENTACIN
EPAMIN 100 mg Cpsulas: Frasco x 50 Cpsulas.
EPAMIN Suspensin: Frasco x 240 mL.
EPAMIN Caja con 10 ampollas x 5 mL cada una.
Fosfenitona profrmaco
Un ml de CERENEU contiene 75 mg de fosfenitona sdica
(equivalente a 50 mg de fenitona sdica) y se referenciar como 50
mg PE.
Cada vial de 10 ml contiene 750 mg de fosfenitona sdica
(equivalente a 500 mg de fenitona sdica) y se referenciar como 500
mg PE.
Cada vial de 2 ml contiene 150 mg de fosfenitona sdica (equivalente
a 100 mg de fenitona sdica) y se referenciar como 100 mg PE.
FE 1.5 -1 mg
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Valproato
Fenilbutazona Elevado grado de fijacin a protenas
Sulfonamidas

Isoniacida Inhibe metabolismo

Fenobarbital
Carbamazepina Bajan la concentracin de equilibrio
 Warfarina

Anticonceptivos orales
Altera pruebas de funcin tiroidea
TSH es fiable
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias
Hipotensin ortostatica
Depresin de SNC
Nistagmo
Diplopia
Ataxia
Hiperplasia gingival
Hirsutismo
Anemia megaloblastica
Linfadenopatia (Linfoma de Hodking)
Exantema
Hipocalcemia, plaquetopenia, agranulositosis, folato bajo,hiperglucemia, glucosuria, alteraciones
con vitamina D y elevacin de fosfatasa alcalina
 CARBAMAZEPINA
Iminoesteno con un grupo carbamilo en posicin 5
INDICACIONES TERAPEUTICAS

Convulsiones parciales simples

Convulsiones parciales complejas
Convulsin generalizada tonicoclnica
Desorden bipolar
Neuralgia de trigmino
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINTICA
Absorcin casi completa ( alimentos es mas lenta pero se toleran
mejor las dosis altas)
75% unin a protenas
Cifra plasmtica mxima 6-8 hrs
Proporcional el frmaco libre en plasma y LCR
10-11 epxido metabolito activo (fase 2)
Eliminacin por orina

Vigilancia
POSOLOGA
15-25 mg/kg/da nios
1-2 g adultos
PRESENTACIN
Cada TABLETA contiene:
Carbamazepina............................................................... 200 mg

Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen:

Carbamazepina...................................................................... 2 g
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Fenitoina
Fenobarbit Disminuyen concentracin de carbamazepina

Anticonceptivos orales Embarazo no planeado

REACCIONES ADVERSAS
Diplopia
Ataxia
Malestar gastrointestinal (vmito, nusea )
Somnolencia
Hiponatremia
Anemia aplasica
Leucopenia (agranulocitosis)
Exantema cutneo eritematoso
Disfuncin heptica (elevacin de trasaminasas), pancretica
Vrtigo
Esplenomegalia
Linfadenopatia
Cuidado en px con cardiopatas
 Oxcarbazepina
Anlogo ceto de la carbamazepina (profrmaco)

10-monohidroxi (fase 2)
 Menos potente (mas dosis)
Menos efectos adversos

A.valproico y fenitona
Monoterapia/complementaria
 Vida media de 1 a 2 hrs
8-12hrs en metabolito activo
Excrecin por orina
Indicaciones teraputicas
Complementario en convulsiones parciales en adultos (nios de dos
aos y ancianos)
Monoterapia en convulsiones parciales de 4 a 16 aos
Interacciones
Anticonceptivos orales
No asociar IMAO
POSOLOGA
Monoterapia o combinado: inicial 600 mg/da en 2 tomas (adultos).
Nios 6 aos: inicial, monoterapia o combinado, 8-10 mg/kg/da en
2 tomas.
 CIDO VALPROICO
cido carboxlico sencillo de cadenas ramificadas, propiedades
descubiertas por accidente mientras se usaba como vehculo para otros
compuestos.
MECANISMO DE ACCIN
Antagonista de los conductos de ca2+
Modulador de los conductos de na+, acentua la inactivacin rpida
APLICACIN TERAPEUTICA
Todos los tipos de crisis
POSOLOGA

Adutos y nios mayores de 12 aos:

Dosis diaria inicial 15mg/kg, se aumenta a intervalos semanales de 5-
10mg/kg, con una dosis mxima de 60mg/dia.
Cuando la dosis total diaria es mayor a 250mg se divide.

Ancianos 20mg/kg dosis mxima .

Nios y lactantes 30mg/kg dosis mxima .
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Fenitoina (desplaza fuertemente su unin a protenas )

Fenobarbital
Lamotrigina
Lorazepam ---- inhibe metabolismo

Mas clonazepam --- crisis de ausencia

FARMACOCINTICA
Absorcin rpida y completa
Concentracin plasmtica mxima 1-4hrs
Fijacin a protenas 90%
5% se excreta sin cambios
Eliminacin orina
95% metabolismo es heptico : a.2-propil-pentanoico, a.2 propil- 4
pentanoico , a.2- valproico.
REACCIONES ADVERSAS
Nuseas
Vmito
Dolor abdominal
Temblor fino
Hepatotoxicidad
Espina bfida , dedos, buco-faciales.
Aumento de peso, apetito y cada de cabello
Trombocitopenia
AST elevadas
Benzodiazepinas
Potencializa accin sinptica de GABA A
Diazepam y lorazepam.
 A: TGI, I.V.
D: Rpida. Unin a prot. 80-90%
M: Primer paso (Desmetildiazepan-oxazepam), Segundo paso
(lorazepam)
E: Orina.
Vida media: 1hr Diazepam, 14hr Lorazepam.
Dosis: 0.25-0.5mg/da nios. 0.5-1mg/da adultos.
Dsis mxima: 0.2mg/kg nios. 20mg/da adultos.
GABAPENTINA y PREGABALINA
Derivados GABA.
 A: TGI.
D: Se une a protenas.
M: No se metaboliza.
E: Renal.

Vida media: 6hr.

Dosis: Iniciar 300mg/da.

Tiagabina
Inhibe recaptacin de GABA (GAT-1)
Derivado de c. Nipectico.
 A: TGI, 95%,
D: Biodisp: 90%, Unin a prot 90%.
M: Efecto de primer y se gundo paso.
E: Orina y heces en forma de 5-oxo-tiagabina inactivo.

Vida media: 8 hr.

Dosis: 4mg/da.
Dosis mxima: 56mg/da.
Felbamato
Inhibe respuesta de NMDA y potencializa accin GABA.
 A: TGI
D: Biodisponibilidad > 90%. Baja unin a las protenas plasmticas
20%-25%.
M: Heptica.
E: Orina.
Vida media: 20 hr.
Dosis: 1,2mg/da en 3 o 4 dosis.
Lacosamida
a.a., intensifica inactivacin lenta de los canales de Na+.
 A: TGI, I.V.
Va oral, IV: dosis inicial, 50 mg/12 h y aumentar hasta 100 mg/12 h
tras una semana. Segn respuesta y tolerabilidad, incrementar dosis
de mantenimiento, 50 mg/12 h, cada semana hasta mx. 200 mg/12
h. Interrumpir tto. de forma gradual. I.R grave y con enf. renal
terminal, dosis mx. 250 mg/da; pacientes que requieran
hemodilisis, aadir un suplemento del 50% de la dosis diaria dividida
justo despus de finalizar la hemodilisis. IV: perfundir la dosis de 15
a 60 minutos/12 h.
Vigabatrina
Anlogo estructural de GABA, inhibe GABA-transaminasa
irreversiblemente.
A:TGI.
D: Alta biodisponibilidad.

Dosis: Oral, en 1-2 tomas/da. Ads.: inicial, 1g/da; aumentar en 0,5

g/da a intervalos semanales hasta 2-3 g/da. Nios: inicial, 40
mg/kg/da; mantenimiento: nios de 10-15 kg, 0,5-1 g/da; de 15-30
kg, 1-1,5 g/da; de 30-50 kg, 1,5-3 g/da; > 50 kg, 2-3 g/da.