SEFALOSPORIN

Sefalosporin termasuk antibiotic betalaktam dengan struktur, khasiat dan sifat yang banyak

mirip penisilin, tetapi dengan keuntungan-keuntungan sebagai berikut:

1. Spectrum antibakterinya lebih luas tetapi tidak mencakup enterokokus dan kuman-kuman

anaerob
2. Resisten terhadap penisilinase asal stafilokokus, tetapi tetap tidak efektif terhadap

stafilokokus yang resisten terhadap metisilin (MRSA).

Sefalosporin merupakan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk terapi septikemia,

pneumonia, meningitis, infeksi saluran empedu, peritonitis, dan infeksi saluran urin. Aktivitas

farmakologi dari sefalosporin sama dengan penisilin, diekskresi sebagian besar melalui ginjal.

Kemampuan sefalosporin melintas sawar otak sangat rendah kecuali pada kondisi inflamasi;

sefotaksim merupakan sefalosporin yang baik untuk infeksi sistem saraf pusat (misalnya

meningitis). Efek samping utama dari sefalosporin adalah hipersensitifitas dan sekitar 10% dari

pasien sensitif terhadap penisilin juga akan alergi terhadap sefalosporin. Spectrum kerjanya luas

dan meliputi banyak kuman Gram Positif dan Gram Negatif, termasuk E. Coli, klebsiella dan

proteus. Berkhasiat bakterisid dalam fase pertumbuhan kuman,

Data farmakokinetik

Dari sifat farmakokinetik, sefalosporin dibedakan menjadi dua golongan. Sefaleksin, sefradin,

sefaklor dan sefadroksil dapatt diberikan peroral karena diabsorpsi di saluran cerna. Sefalosporin

lainnya hanya dapat diberikan secara parenteral. Sefalotin dan sefapirin umumnya diberikan

secara intravena karena menimbulkan iritasi pada pemberian intramuscular. Beberapa

sefalosporin generasi ketiga misalnya moksalaktam, sefotaksim, seftizoksim dan seftriakson

mencapai kadar yang tinggi dalam cairan serebrospinal. Selain itu, sefalosporin juga melewati

sawar plasenta, mencapai kadar tinggi dalam cairan synovial dana cairan pericardium. Pada

pemberian sistemik, kadar sefalosporin generasi ketiga dalam cairan mata relative tinggi, tetapi

tidak mencapai vitreous. Kadar dalam empedu umumnya tinggi, terutama sefoperazon.

Kebanyakan sefalosporin dieksresi dalam bentuk utuh ke urin, kecuali sefoperazon yang

sebagian besar dieksresi melalui empedu. Oleh karena itu, dosisnya harus disesuaikan pada

pasien gangguan fungsi ginjal.

Perbandingan antar obat

1. Sefalosporin generasi pertama

Terutama aktif terhadap bakteri Gram positif. Golongan ini efektif terhadap sebagian

besar S. aureus dan streptococcus termasuk Str. Pyogenes, Str. Viridans dan Str.

Pneumonia. Bakteri Gram positif yang juga sensitive adalah Str. Anaerob, Clostridium

perfringens, Listeria monocytogenes dan corinebacterium diphtheria.

Mikroba yang resisten antara lain S. aureus resisten metisilin, S. epidermis, dan Str.

Faecalis. Sefaleksin, sefradin, sefadroksil, aktif pada pemberian peroral. Obat ini

diindikasikan untuk infeksi saluran kemih yang tidak berespons terhadap obat lain atau

yang terjadi selama kehamilan, infeksi saluran nafas, sinusitis, infeksi kulit dan jaringan

lunak.

2. Sefalosporin generasi kedua

Dibandingkan dengan generasi pertama, sefalosporin generasi kedua kurang aktif

terhadap bakteri Gram positif, tetapi lebih aktif terhadap bakteri Gram negative misalnya

H. influenza, Pr. Mirabilis, E.coli dan klebsiella. Golongan ini tidak efektif terhadap Ps.
 Aeruginosa dan enterokokkus. Sefoksitin aktif terhadap kuman anaeron. Sefuroksim dan

sefamandol lebih tahan terhadap penisilanase dibandingkan dengan generasi pertama dan

memiliki aktivitas yang lebih besar terhadap H. influenza dan N. gonorrhoeae.

3. Sefalospporin generasi ketiga

Golongan ini umumnya kurang aktif terhadap kokus gram positif disbanding dengan

generasi pertama, tapi jauh lebih aktif terhadap enterobacteriaceae, termasuk strain

penghasil penisilinase. Seftazidim aktif terhadap pseudomonas dan beberapa kuman gram

negative lainnya. Seftriakson memiliki waktu paruh yang lebih panjang dibandingkan

dengan sefalosporin yang lain, hingga cukup diberikan satu kali sehari. Obat ini

diindikasikan untuk infeksi berat seperti septikema, pneumonia, dan meningitis. Garam

kalsium seftriakson kadang-kadang menimbulkan presipitasi di kandung kemih.

Sefoksitin aktif terhadap flora usus termasuk bacteroides fragilis, sehingga diindikasikan

untuk sepsis karena peritonitis.

Generasi ke - antibiotik Dosis

I Sefadroksil berat badan lebih dari 40 kg: 0,5-1 g dua kali sehari.

Infeksi jaringan lunak, kulit, dan saluran kemih tanpa

komplikasi: 1 g/hari. ANAK kurang dari 1 tahun: 25

mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi. ANAK 1-6 tahun:

250 mg dua kali sehari. ANAK lebih dari 6 tahun: 500

mg dua kali sehari.

Sefaklor 250 mg tiap 8 jam, untuk infeksi berat dosis dapat

dinaikkan dua kali lipat, maksimum 4 g per hari; ANAK

di atas 1 bulan: 20 mg/kg bb/hari dalam tiga dosis

terbagi, untuk infeksi berat dosis dapat dinaikkan dua

 kali lipat, maks 1 g sehari; atau 1 bulan? tahun, 62,5 mg

tiap 8 jam. ANAK berusia 1-5 tahun: 125 mg. Di atas 5

tahun: 250 mg. Untuk infeksi berat dosis dapat

dinaikkan dua kali lipat

250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat

Sefaleksin
dinaikkan sampai 1-1,5 g tiap 6-8 jam untuk infeksi

berat.ANAK: 25 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi.

Dapat dinaikkan dua kali lipat untuk infeksi berat

(maksimum 100 mg/kg bb/hari). Di bawah 1 tahun: 125

mg tiap 12 jam. 1 sampai 5 tahun, 125 mg tiap 8 jam; 6

sampai 12 tahun, 250 mg tiap 8 jam.Profilaksis infeksi

saluran kemih berulang, Dewasa, 125 mg pada malam

hari.

Sefamandol Injeksi intramuskuler atau intravena selama 3-5 menit

atau infus intravena 0,5-2 g tiap 4-8 jam. BAYI di atas 1

bulan, 50-100 mg/kg bb/hari dibagi dalam 3-6 dosis.

Untuk infeksi berat, 150 mg/kg bb/hari.Profilaksis

bedah, 1-2 g 30-60 menit sebelum operasi, dilanjutkan

dengan 1-2 g tiap 6 jam selama 24-48 jam. (sampai 72

jam untuk implantasi protesis).

Injeksi intramuskular atau injeksi intravena atau infus,

Sefazolin
0,5 g-1 g setiap 6-12 jam; ANAK 25-50 mg/kg bb setiap

hari (dalam dosis terbagi), dapat ditingkatkan sampai

100 mg/kg bb per hari pada infeksi berat.