ANESTESICOS GENERALES Y OTROS MEDICAMENTOS DEL SNC

CURAR EL DOLOR ES OBRA DIVINA

Hipcrates
La anestesia general puede definirse como un estado de inconciencia inducido, acompaado de prdida total o parcial
de los reflejos de defensa. Analgesia es bloquear al dolor; hipnosis es inducir o mantener el sueo con caractersticas
similares al sueo fisiolgico. La hipnosis generalmente involucra a la amnesia. Ansiolisis es quitar ansiedad sin
hipnosis (sedacin consciente), amnesia es quitar el recuerdo, anestesia es bloquear todas las sensaciones (tacto,
presin, propiocepcin, fro, calor, dolor, visin, olfato, audicin, etc) y relajacin muscular es el bloqueo de la
conduccin nerviosa motora o de la unin neuromuscular. La relajacin muscular se obtiene bloqueando la conduccin
nerviosa motora con anestsicos locales o interfiriendo la unin neuromuscular con relajantes musculares. La
relajacin muscular se realiza para facilitar la intubacin orotraqueal, mejorar la exposicin del campo quirrgico o
permitir la ventilacin mecnica sin pelea entre el paciente y el ventilador. Los relajantes musculares no son
anestsicos ni dan hipnosis; se administran al paciente despus de inducirlo a hipnosis. La sedacin se define como
la disminucin de la excitacin sin inducir sueo, aunque si somnolencia, es decir, disminuye la sensibilidad a
cualquier nivel de estimulacin, asociada a reduccin de la actividad motora y la ideacin. De acuerdo a esto, los
anestsicos, los sedantes y los hipnticos son depresores del SNC cuya diferencia radica en el grado de depresin que
realizan.

CLASES DE ANESTESIA. La anestesia puede ser general o regional.

ANESTESIA REGIONAL: Consiste en bloquear todas las sensaciones en una parte del cuerpo, mas relajacin
muscular en esa zona; se administra con agujas, normalmente infiltrando anestsicos locales. Puede ser del neuroeje,
de plexos, de nervios o de terminaciones nerviosas. La del neuroeje puede ser raqudea, epidural o caudal; el plexo
ms bloqueado es el braquial porque va unido y es factible bloquearlo con una sola infiltracin. La anestesia raqudea
tambin se conoce como subaracnoidea, intratecal o espinal. La anestesia regional no produce sedacin ni hipnosis y
por ello a los pacientes con frecuencia se les administra midazolam para lograr esto ltimo. La anestesia de nervios
grandes como el mediano, un intercostal o el tibial es el bloqueo de todas las sensaciones en una pequea parte del
cuerpo, con relajacin muscular de la zona correspondiente. La anestesia de las terminaciones nerviosas puede ser
local o de mucosas, y no involucra relajacin muscular.

1. Anestesia raqudea, espinal, subaracnoidea o intratecal: el anestsico se aplica en el LCR y bloquea a la

medula y a las races que emergen de ella. La aguja se introduce por debajo de L2 para evitar trauma medular. La
anestesia raqudea es rpida; en pocos minutos bloquea todas las fibras: sensitivas, simpticas, motoras y la parte
sacra del parasimptico, que emerge por S2-4. El bloqueo producido es rpido y profundo, y por ello tiene altas
posibilidades de producir hipotensin (por bloqueo simptico sbito, que produce vasodilatacin y cada del retorno
venoso).

2. Anestesia epidural o peridural: el anestsico se deposita entre el ligamento amarillo y el espacio peridural, el
cual rodea a la duramadre; por este trayecto pasan las races antes de salir lateralmente por los agujeros
intervertebrales y all son bloqueados. A diferencia de la anestesia espinal, la epidural se puede aplicar a nivel sacro,
lumbar, torcico o cervical, y como el anestsico no difunde en el LCR, es posible realizar una anestesia epidural
segmentaria, o sea en una franja corporal, sin que las partes por encima y debajo de ella estn anestesiadas. A travs
de la aguja epidural es posible dejar un catter en el espacio epidural para aplicar el anestsico local de manera
fraccionada, hasta lograr una anestesia extensa (por ejemplo hasta T4) sin un bloqueo simptico sbito y por
consiguiente con menor posibilidad de hipotensin arterial. El catter tambin se emplea para repetir dosis de
anestsico local en cirugas muy prolongadas y para analgesia despus de cirugas dolorosas inyectando opioides y
anestsico local a baja concentracin. Tambin se emplea para brindar analgesia durante el trabajo de parto. Si el
anestsico local aplicado epiduralmente es de concentracin alta (ejemplo lidocana al 2%), el bloqueo ser motor,
sensitivo, simptico y parasimptico, pero si el anestsico es de baja concentracin (lidocana al 0,5%), se puede
obtener bloqueo del dolor con escaso bloqueo motor (fibras A y A).

3. Anestesia caudal: la aguja se introduce por el hiato sacro. Ms empleada en nios porque el ligamento sacro-
coccgeo tiende a calcificarse en los adultos. Tambin es posible insertar un catter caudal para repetir dosis en
cirugas largas y para analgesia postoperatoria. La anestesia caudal puede considerarse como epidural sacra.

4. Bloqueo de plexos: el ms realizado es el del plexo braquial, para ciruga del miembro superior, porque es posible
bloquear todos los nervios que lo componen con una sola infiltracin.

5. Anestesia regional intravenosa: se emplea para cirugas de la extremidad superior. Se pone un torniquete en el
brazo, se retira la sangre con una venda elstica, se infla el torniquete y luego se inyecta el anestsico en una vena de
la mano; el anestsico local difunde por las vnulas, distalmente al torniquete.
6. Bloqueo de nervio perifrico: Ej.: intercostales, mediano, ulnar, radial, tibial, peroneo profundo etc.

7. Anestesia local, de mucosas, de crnea y conjuntiva: utilizada para procedimientos quirrgicos en zonas
pequeas; para laringoscopias, endoscopias, procedimientos de urologa, oftalmologa, odontologa.

En ese orden, la anestesia regional ms central es la raqudea; siguen la epidural y la caudal y luego los bloqueos de
plexos, anestesia regional intravenosa, bloqueos de nervios perifricos y por ltimo la local y de mucosas. La raqudea,
epidural y caudal son bloqueos del neuroeje.

ANESTESIA GENERAL: Como se describi antes, la anestesia se define como un estado reversible de inconciencia
inducido, acompaado de prdida total o parcial de los reflejos de defensa. Consiste en bloquear las sensaciones en
todo el cuerpo, ms hipnosis, ms un grado variable de relajacin muscular. Esto se puede lograr con la administracin
de anestsicos que pueden ser inhalados y no inhalados. La prdida reversible de la conciencia y de toda sensacin se
obtiene por medio de combinaciones de frmacos con lo cual se logra lo que se conoce como induccin, que
corresponde a la primera fase de la anestesia general, ocasionando la depresin progresiva del SNC y que abarca los
objetivos de: analgesia (control del dolor), hipnosis y/o sedacin (depresin cortical y de la formacin reticular),
amnesia (prdida de la memoria por depresin del hipocampo), relajacin muscular y supresin de los reflejos
adrenrgicos (del sistema nervioso simptico). Lo ltimo en deprimirse son los centros respiratorios y cardiovasculares
en el tallo cerebral (bulbo raqudeo), lo que significa que dependiente de la dosis se puede llevar al paciente a la
apnea e incluso la muerte. Los anestsicos generales no pertenecen a un mismo grupo qumico, pero comparten
propiedades fisicoqumicas. Aunque no se conocen bien los mecanismos de accin, se describe que pueden actuar en
el receptor de GABA (inhibidor) abriendo los canales de cloro y consiguiendo hiperpolarizacin, o bien bloqueando el
receptor NMDA de glutamato (Excitador), impidiendo la despolarizacin neuronal.

En el desarrollo de la anestesia general pueden distinguirse 3 fases: induccin, mantenimiento y despertar. La

induccin como se mencion se realiza habitualmente con la administracin de frmacos de preferencia intravenosa.
En nios pueden usarse anestsicos inhalados y cuando se encuentra inconsciente se aprovecha para canalizar venas
perifricas. El frmaco ms habitualmente utilizado es el propofol pero en situaciones de inestabilidad hemodinmica
suele sustituirse por etomidato. Junto a la administracin del hipntico se pueden usar pequeas dosis de opioides de
accin corta (tipo fentanilo). Durante la induccin anestsica el control de la permeabilidad de la va area es decisivo.
La inconciencia se acompaa de la prdida del control de la va area y de los reflejos de proteccin de la misma. Un
tipo de induccin especial se llama induccin de secuencia rpida (ISR). Esta tcnica est indicada en paciente con
alto riesgo de broncoaspiracin.

ANESTESICOS INHALADOS
En 1846 comenz a emplearse el ter dietlico para producir anestesia general, y posteriormente fueron usados otros
como cloroformo y ciclopropano los cuales ya no se emplean por que producen gran depresin cardiovascular,
arritmias cardiacas, vmito, induccin a plano quirrgico y despertar muy lento, irritacin de vas areas con tos y
broncoespasmo, y causan nefro-hepatotoxicidad. Adems hacen combustin por lo cual son explosivos y es un aspecto
a tener en cuenta ya que actualmente se usan muchos instrumentos elctricos en el quirfano.
Los anestsicos inhalados ms usados actualmente son: isoflurano, sevoflurano, desflurano y xido nitroso; y de
menor uso el enflurano y el halotano. Qumicamente, los cinco anestsicos potentes son hidrocarburos o teres
halogenados orgnicos cuya presentacin es lquida, , y son almacenados en frascos de vidrio , pero fcilmente pasan
al estado gaseoso en el vaporizador de la mquina de anestesia; desde el vaporizador son llevados en mezcla con el
oxgeno y con el xido nitroso hacia los pulmones del paciente; en contraposicin, el xido nitroso es inorgnico, es
gas a la temperatura ambiente y es almacenado en la central de gases de cada institucin en cilindros metlicos a
presin de color azul. El xido nitroso (N2O) es un anestsico inhalado antiguo an bastante usado, pero no es potente
porque, aun a altas concentraciones, solo produce analgesia con sedacin-hipnosis y no anestesia; se emplea como
coadyuvante de los cinco ya mencionados, con el objetivo de disminuir la concentracin del anestsico potente. El
oxgeno viene en cilindros de color blanco o verde.

El mecanismo de accin no es claro, pero actan principalmente a nivel de la transmisin sinptica y menos a nivel del
axn; la teora ms aceptada es la expansin de la doble capa lipdica de la membrana, lo cual produce cambios en la
conformacin de protenas e inhibicin de la funcin sinptica, ya que la distorsin de los canales inicos produce que
la permeabilidad de los electrolitos sea entorpecida.
Sus acciones son ms amplias que las generadas por los anestsicos no inhalados y por ello producen varios efectos:
hipnosis, analgesia, depresin respiratoria, depresin cardiovascular y algn grado de relajacin muscular.

Cuando se administra anestesia general el anestsico se administran con careta facial, mascara larngea o tubo
endotraqueal sale del vaporizador, pasa a las mangueras de la mquina de anestesia (circuito), luego a la va area
superior, llega al alvolo, pasa la membrana hacia la circulacin pulmonar, y al pasar a la circulacin sistmica
inicialmente es llevado en mayor cantidad a los rganos de alta irrigacin y en menor proporcin a los de mediana y
baja circulacin. El SNC es de alta irrigacin y constituye el tejido de efecto deseado, mientras que el corazn, riones,
hgado y glndulas son los tejidos de alta irrigacin con efectos indeseados; el msculo y la grasa son tejidos de
acumulacin, pero la redistribucin es relativamente lenta porque el anestsico continuamente se est eliminando por
el mismo sitio de entrada, sin metabolismo apreciable, y se necesita que la anestesia sea prolongada para que el
msculo y en especial la grasa se saturen y tomen papel importante en retardar el despertar anestsico. En
contraposicin, los anestsicos aplicados por va IV o IM no se eliminan por el mismo sitio de entrada; dependen del
metabolismo y excrecin, y por ello la acumulacin dentro del cuerpo es ms factible, en especial si se administran
dosis continuas de un frmaco de vida media de eliminacin larga. Los anestsicos inhalados difunden fcil por las
membranas por ser altamente liposolubles, no ionizados, de peso molecular bajo y al ser absorbidos estn expuestos a
toda la circulacin pulmonar, prcticamente igual al gasto cardiaco. Es importante que el gas anestsico pase a la
sangre pero que no sea soluble en ella, porque si se une mucho a los componentes sanguneos, demora ms tiempo
en pasar al SNC y producir anestesia; de igual manera, cuando la ciruga termina el paciente tambin tarda ms
tiempo en recuperar el estado consciente porque el gas anestsico est unido a la sangre y es eliminado hacia el
alvolo con mayor lentitud. El sevoflurano, el desflurano y el xido nitroso son captados por la sangre con menor
avidez que el halotano, enflurano e isoflurano, permitiendo una pronta elevacin y disminucin de la presin parcial
del anestsico en el SNC y en consecuencia pronta induccin y pronto despertar anestsico. La rpida disminucin de
la concentracin plasmtica y pronto despertar del sevoflurano, desflurano y xido nitroso es quiz la mayor ventaja
frente a muchos anestsicos no inhalados, como tiopental, midazolam y fentanilo, porque estos frmacos no son
eliminados por el mismo sitio de entrada; necesitan ser metabolizados y eliminados por otra va, permitiendo con ello
mayor redistribucin. Con relacin a la eliminacin, el halotano es el nico que tiene un metabolismo heptico alto
(20%); los dems utilizan al pulmn como doble va porque la mayor parte es eliminada por esta ruta, sin metabolismo
y excrecin hepato-renal. El enflurano no se debe administrar a pacientes con enfermedad renal porque tiene un
metabolito nefrotxico.
El xido nitroso es poco soluble en sangre, pero es ms soluble que el nitrgeno y por ello difunde dentro de cavidades
que contengan aire ms rpido que la re-absorcin del nitrgeno de estas cavidades hacia la sangre; por ello, se no se
debe administrar en caso de neumotrax, obstruccin intestinal, embolismo areo, bulas o quistes pulmonares,
timpanoplastia, burbujas de aire intraoculares, sinusitis o neumoencfalo, porque causa expansin y/o aumento de la
presin en el respectivo rgano. Inclusive, puede difundir a los balones del tubo endotraqueal y de catteres
pulmonares, aumentando la presin. El xido nitroso tampoco se administra en pacientes que requieran alta cantidad
inspirada de oxgeno, ni en pacientes con hipertensin pulmonar; tampoco a pacientes embarazadas, por la posibilidad
de teratogenicidad.
Efecto sobre el segundo gas: como el xido nitroso se administra en altas concentraciones (50-70%), al administrarlo
simultneamente con otro anestsico potente, y a pesar de su baja solubilidad en sangre, la cantidad que pasa a la
sangre en el mismo tiempo es mucho mayor que la del anestsico potente, porque ste se administra a baja
concentracin (1-3%). As, el xido nitroso deja un espacio vaco, que aumenta la concentracin alveolar del
anestsico potente en aproximadamente 50% (por ejemplo, de 2% a 3%). Al aumentar la concentracin alveolar del
segundo gas o potente, se incrementa su difusin y se acelera la induccin o efecto del gas potente.
El xido nitroso tiene baja potencia y habra que administrarlo a ms del 100% para que el solo produjera anestesia, lo
cual es imposible porque elimina al oxgeno y el paciente morira; por ello, se emplea como coadyuvante al 50-70%,
combinado con uno de los otros gases anestsicos; por ejemplo oxgeno 28% + xido nitroso 70%+ sevoflurano 2%.
Cuando se emplea xido nitroso, la concentracin necesaria del otro gas disminuye; en otras palabras, si en el caso
anterior se elimina al xido nitroso, habra que administrar oxgeno 97% + sevoflurano 3%. Administrando opioides
(ej.: fentanilo) tambin se disminuye la concentracin necesaria de los anestsicos inhalados, prctica clnica muy
comn en toda anestesia general.

EFECTOS EN OTROS SISTEMAS. El anestsico ideal, que produzca anestesia sin ningn efecto indeseable an no
existe; adems, una desventaja de los anestsicos inhalados es tener un estrecho rango entre la dosis teraputica y la
letal; por ejemplo, todos los anestsicos potentes producen hipotensin arterial, ya sea porque deprimen la
contractilidad cardiaca o porque disminuyen la resistencia vascular sistmica. El isoflurano, sevoflurano, desflurano y
xido nitroso son mejores que el halotano y enflurano porque producen menor magnitud de los efectos indeseables
que se describen a continuacin:
Hipotensin por depresin cardiaca directa, con disminucin del gasto cardiaco y por disminucin de la resistencia
vascular sistmica
Hipotensin y disminucin del gasto por bloqueo del reflejo barorreceptor
Depresin respiratoria con elevacin del PaCO2
Aumento del flujo sanguneo cerebral (FSC) y aumento de la presin intracraneana por aumento del Flujo sanguneo
cerebral (FSC)
Disminucin del flujo y filtracin renal y del gasto urinario - Toxicidad renal: enflurano
Disminucin del flujo heptico - Toxicidad heptica: halotano
Relajacin uterina y aumento del sangrado en cesrea
Asociacin con hipertermia maligna
Asociacin con teratogenicidad: xido nitroso?
Expansin o aumento de expansin de cavidades: xido nitroso
Vasodilatacin pulmonar, alterando relacin V/Q: xido nitroso
Aumento de la resistencia vascular pulmonar Hipertensin pulmonar: xido nitroso

Adems de proporcionar anestesia, los agentes inhalados ofrecen las ventajas siguientes:
Son broncodilatadores, tiles en pacientes con hiperreactividad bronquial
Potencian la relajacin muscular de los bloqueadores neuromusculares
La relajacin uterina es til en algunas complicaciones obsttricas

CONCENTRACION ALVEOLAR MINIMA CAM La potencia de un anestsico general inhalatorio se mide por la CAM
(Concentracin alveolar mnima) que corresponde a la cantidad de anestsico en los alveolos para conseguir anestesia
en el 50% de los pacientes. En farmacodinamia se estudia que la dosis con la cual se logra el efecto teraputico en el
50% de la poblacin se llama dosis efectiva 50 (DE50), pero a los anestsicos inhalados no es fcil medirles la dosis
efectiva 50 en gramos o miligramos porque son gases; en ellos se mide el porcentaje de su concentracin en la mezcla
total de gases, incluyendo al oxgeno. Es importante recordar que en una mezcla de gases, cada gas ejerce una
presin parcial. El sitio ideal para medir la concentracin del anestsico es el SNC, pero cuando se logra el equilibrio, la
presin parcial de los gases se equilibra en todo el sistema, y la concentracin del gas anestsico en el alvolo refleja
la del cerebro. Por ello, la concentracin en el alvolo se toma como parmetro para la concentracin efectiva 50 de
cada anestsico inhalado; en otras palabras: la concentracin alveolar mnima es la concentracin con la cual el 50%
de los pacientes no se mueve a la incisin quirrgica. La concentracin a la cual el 95% de los pacientes no se mueven
a la incisin (DE95) es aproximadamente la CAM multiplicada por 1.3; por ejemplo, la CAM del isoflurano es 1.2% y la
DE95 es 1.3 x 1.2 = 1.56%.

ANESTESICOS NO INHALADOS
barbitricos, benzodiacepinas, opioides, ketamina, propofol, etomidato. Actan modulando reversiblemente la
liberacin de un neurotransmisor o directamente en su receptor. Los barbitricos, las benzodiacepinas y posiblemente
el propofol y etomidato potencian la accin del sistema inhibitorio GABA. Los opioides aumentan la conductancia del
potasio y bloquean a los canales de calcio, y con ello hiperpolarizan y bloquean la liberacin de neurotransmisores. La
ketamina bloquea al receptor excitatorio glutamato. As, los anestsicos no inhalados (va venosa, intramuscular y
algunos tambin por va oral) son:
a) Barbitricos: tiopental (hipntico) fenobarbital (anticonvulsivante)
b) Benzodiacepinas: (ansiolticos e hipnticos)
c) Propofol (hipntico)
d) Etomidato (hipntico)
e) Hidrato de cloral (hipntico)
f) Ketamina (analgsico e hipntico)
g) Opioides: (analgsicos)

Los relajantes musculares tambin se usan por va venosa, pero no producen analgesia ni amnesia; se administran
cuando el paciente est bajo hipnosis o sedacin y con respiracin positiva, porque tambin relajan al diafragma y a
los msculos intercostales.

EFECTOS INDESEABLES
El anestsico ideal sera aquel que produzca anestesia sin ningn efecto adverso, pero no existe, porque todos los
anestsicos inhalados, no inhalados y locales son frmacos con margen teraputico estrecho; fcilmente producen
efectos indeseables, especialmente en los sistemas cardiovascular, respiratorio y nervioso. Los efectos indeseables
ms comunes son: depresin respiratoria con hipoxemia, retencin de dixido de carbono e hipoxia cerebral;
hipotensin, bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas, hipotermia, vomito, aumento del flujo sanguneo cerebral
con aumento de la presin intracraneana, convulsiones, relajacin uterina con aumento del sangrado, cefalea, sueos
no agradables, retencin de orina, y otras complicaciones, incluyendo la muerte. La ciruga tambin puede generar
complicaciones como hipotensin por sangrado, bradicardia por estimulo vagal, embolismo graso, embolismo areo
durante craneotoma con paciente sentado, absorcin de CO2 durante laparoscopia, etc.

MONITORIA
Los efectos indeseables pueden producirse en pocos minutos, poniendo en peligro la vida del paciente de manera
sbita y requieren rpida correccin; en otras palabras, un dato de presin arterial, de frecuencia cardiaca, de
saturacin de oxigeno o de capnometria deben tomarse continuamente o mximo cada 5 minutos, y quien administra
una anestesia o sedacin profunda debe tener presente que el paciente le ha confiado su vida. Por ello, es
indispensable que el anestesilogo permanezca en todo momento junto al paciente, controlndolo con monitoria
continua. La monitoria mnima que debe instalarse en todo paciente bajo anestesia es:
1) Presin arterial no invasiva Electrocardiograma - Frecuencia cardiaca
2) Oximetra de pulso: saturacin arterial de la hemoglobina con oxgeno (SaO2)
3) Capnografia (dixido de carbono)
En cirugas ms complejas o de alto recambio de lquidos y sangre (ciruga cardiovascular, ciruga pulmonar,
neurociruga, trauma severo) se requiere monitoria invasiva y no invasiva adicional:
Presin arterial invasiva Gases arteriales
Presin venosa central
Produccin de orina: catter vesical
Datos de catter arterial pulmonar: gasto cardiaco, resistencia perifrica y pulmonar, volumen sistlico
Potenciales evocados en algunas neurocirugas.

BARBITURICOS
Fueron hipnticos y sedantes usados en el pasado, pero su uso actual ha disminuido. Son los principales
representantes de los depresores del SNC. Entre ms liposolubles son ms potentes. Son depresores de todas las
clulas que son excitables, especialmente las del SNC (Deprimen al sistema reticular del tallo, suprimen la transmisin
de neurotransmisores excitatorios, y potenciando a los inhibitorios). Dependiendo de la dosis pueden producir los
efectos de sueo, anestesia, coma. Pueden presentar efectos residuales de somnolencia y disminucin de la ansiedad.
No tienen efecto analgsico, e incluso pueden presentar hiperalgesia. Adems algunos barbitricos como el
fenobarbital pueden tener propiedades anticonvulsivantes. Con excepcin del fenobarbital en la epilepsia y del
tiopental (Pentothal) en la anestesia, se usan poco en la actualidad. Dentro de los efectos adversos estn:
embotamiento, confusin, deterioro del rendimiento. Pueden producir tolerancia y dependencia tanto psicolgica como
biolgica. Inducen el metabolismo heptico y por lo tanto disminuyen la accin de medicamentos como la warfarina,
anticonceptivos, fenitona y griseofulvina.
Los barbitricos son cidos dbiles, pero su presentacin comercial hidrosoluble en sales de sodio es muy alcalina
(pH>9), y una concentracin mayor del 2,5% puede producir dolor a la inyeccin, flebitis y trombosis venosa. Tiene
alta unin a protenas pero por ser muy liposoluble y tener alta fraccin no ionizada, la captacin por un rgano de alta
irrigacin como cerebro y consecuente hipnosis se produce en aproximadamente 30 segundos. La accin de una dosis
simple dura 5-10 minutos y termina por redistribucin desde el cerebro y rganos de alta perfusin principalmente
hacia el musculo, no por metabolismo-excrecin porque la vida media es aproximadamente 11 horas; pero si se
administran dosis repetidas se van saturando los compartimientos perifricos y la duracin de accin pasa a depender
de la vida media y no de la redistribucin. El metabolismo es heptico y la excrecin es por rin.

El tiopental disminuye la presin arterial y sube la frecuencia cardiaca; la presin arterial cae porque deprime el centro
vasomotor y ello causa disminucin de la resistencia vascular perifrica con vasodilatacin venosa y disminucin del
retorno venoso al ventrculo derecho. La taquicardia es posiblemente compensadora que usualmente mantiene el
gasto cardiaco. No obstante el tiopental tambin deprime directamente al miocardio y el gasto cardiaco tiende a
disminuir. Por este motivo, es juiciosa la adecuada hidratacin preoperatoria y la inyeccin lenta del tiopental. Hay que
tener cuidado de la hipotensin y cada del gasto en hipovolemia, enfermedad cardiaca y pacientes que reciben
bloqueadores beta-adrenrgicos. Los pacientes hipertensos no controlados pueden hacer amplia variacin de la
presin durante la induccin: hipotensin con el tiopental seguida de hipertensin con la laringoscopia-intubacin y
nuevamente hipotensin por los anestsicos inhalados. Los barbitricos deprimen de manera dosis-dependiente al
centro de la respiracin; la apnea o hipoventilacion generalmente sigue despus de la dosis de induccin, motivo por
el cual el anestesilogo debe hacer pre-oxigenacin durante 3 minutos. Adems, por perdida de tono muscular y cada
de la lengua, generalmente hay obstruccin respiratoria alta que exige ligera hiperextensin de cuello y colocacin de
cnula orofaringea. Despus de la apnea siguen disminuidos el volumen corriente y la frecuencia respiratoria. Los
barbitricos no deprimen completamente los reflejos de la va area a estmulos nocivos, y por ello se puede presentar
laringe-espasmo por secreciones o material gstrico. El tiopental libera histamina y puede causar rash drmico en
trax; tambin broncoespasmo en pacientes asmticos. Por ello, el tiopental no es ideal para inducir pacientes
asmticos (preferible usar ketamina, propofol, benzodiacepinas), a quienes se debe intubar cuando estn en un plano
anestsico profundo, de preferencia despus de iniciar por la careta facial el anestsico inhalado, que es
broncodilatador. El tiopental tambin puede desencadenar hipo. Los barbitricos se emplean en neurociruga y tienen
propiedades protectoras del cerebro porque causan constriccin de la vasculatura cerebral, disminuyen el flujo
sanguneo cerebral, la presin intracraneana y el consumo de oxigeno cerebral. Los barbitricos estn contraindicados
en pacientes con porfiria porque pueden precipitar una crisis.

BENZODIAZEPINAS (BZD)
Tienen un margen teraputico amplio, por lo que altas dosis hipnticas no afectan a la respiracin, las funciones
cardiovasculares, ni ponen en riesgo la vida. No alteran el metabolismo heptico frente a otros medicamentos.
Adems tienen un potencial adictivo menor que los barbitricos. No son depresores generales, solo tienen efectos
ansiolticos, amnsicos, hipnticos y anticonvulsivantes. Se puede lograr alguna propiedad relajante muscular mediada
a nivel espinal. No producen hiperalgesia como los barbitricos, e incluso algunos producen analgesia cuando se
administran por va intravenosa. Se pueden utilizar para mejorar el sueo de pacientes ansiosos que al da siguiente
tienen un procedimiento o como premedicacin antes de entrar al quirfano. Estos medicamentos actan en el SNC
potenciando los efectos del GABA, a nivel de la corteza cerebral, la formacin reticular, el sistema lmbico, el cerebelo
y el tallo cerebral. La Liposolubilidad y la absorcin gstrica vara entre ellas por lo que para algunas es rpida y para
otras es lenta. Se metabolizan en el hgado, algunas como el diazepam sufren circulacin enteroheptica y se eliminan
en orina. Atraviesan la placenta y se eliminan en la leche. Son medicamentos relativamente seguros, pero pueden
producir mareo, vrtigo, desorientacin, amnesia y retardo del tiempo de reaccin. Sus efectos aumentan con el
consumo asociado al alcohol y otros medicamentos sedantes. La eritromicina, el ketoconazol y los anticonceptivos
orales inhiben su metabolismo heptico y aumentan sus efectos. La ansiolisis generalmente se realiza con bajas dosis
de benzodiacepinas, como midazolam, pero con dosis mayores de benzodiacepinas, la ansiolisis se convierte en
sedacin profunda e hipnosis, con depresin respiratoria y prdida de reflejos protectores de la vida (como prevenir
bronco-aspiracin). Cuando hay sobredosis se debe tratar con el antdoto flumazenil. Algunos son categora X y otros
D. en el primer trimestre del embarazo pueden producir paladar hendido y labio fisurado. En lactancia pueden sedar al
lactante.

HIPNTICOS ANSIOLTICO ANTICONVULSIVANTES

DIACEPAM (VALIUM) (VO-IM-IV) DIACEPAM (VALIUM) (VO-IM.IV) DIACEPAM (VALIUM) (VO-IM-IV)
MIDAZOLAM (DORMICUM) (VO-IM-IV- LORAZEPAM (ATIVAN) (VO) CLONAZEPAM (VO)
NASAL) ALPRAZOLAM (VO) CLOBAZAM (VO)

Segn la vida media las benzodiacepinas se pueden clasificar en

LARGA ACCION (> 30HORAS) CORTA ACCION (6-24 HORAS) ULTRA CORTA (< 6 HORAS)
DIAZEPAM (VALIUM) LORAZEPAM (ATIVAN) MIDAZOLAM
CLOBAZAM ALPRAZOLAM

HIPNOTICOS NO BENZODIAZEPINICOS: MEDICAMENTOS Z

La zopiclona, la eszopiclona, y el zolpidem son agonistas del receptor GABA, y su efecto es similar a las
benzodiacepinas. Se utiliza como tratamiento a corto plazo del insomnio. El zolpidem tiene efecto somnfero
importante y tiene la ventaja de que no deja efecto hipntico residual durante el da. No hacen tolerancia ni
dependencia. Tienen una vida media muy corta de aproximadamente 2,5 horas.

PROPOFOL
Al igual que el tiopental, el propofol es un hipntico utilizado para iniciar la anestesia y para
mantener inconsciencia; su mecanismo de accin es facilitar la neurotransmisin inhibitoria del
GABA. Puede causar dolor a la inyeccin, por lo cual previamente se puede aplicar lidocana.
Por ser altamente liposoluble produce hipnosis tan rpido como el tiopental (30-60 segundos),
y el despertar despus de una dosis simple es a los 2 8 minutos, por redistribucin, y la
depuracin heptica es 10 veces mayor que la del tiopental. Por su vida media de eliminacin
ms corta y por tener un despertar con poca somnolencia, el propofol se prefiere al tiopental
en los pacientes no hospitalizados. El propofol es ms depresor cardiovascular que el tiopental
y por ello baja la presin arterial, especialmente en pacientes hipovolmicos, ancianos, con
reserva cardiaca limitada o que reciban medicamentos crono trpicos negativos. Deprime la
respiracin, usualmente llegando a la apnea. No est contraindicado en el paciente asmtico.
Al igual que el tiopental, el propofol est indicado en anestesia en neurociruga y en proteccin
cerebral porque disminuye el flujo sanguneo cerebral, FSC, y la presin intracraneana. . El propofol tambin disminuye
la presin intraocular y la emesis en el postoperatorio. Es metabolizado en el hgado. Produce decoloracin verde de la
orina.

ETOMIDATO
El etomidato es hipntico, no analgsico; deprime al sistema reticular activador potenciando los efectos del GABA.
Tambin puede causar dolor a la inyeccin, que se puede prevenir con lidocana. Su alta liposolubilidad y alta fraccin
no ionizada le confieren un pronto comienzo de accin; la vida media de eliminacin es 3-5 horas. El etomidato causa
mnima hipotensin arterial, mnima depresin respiratoria y no libera histamina, y por ello, al igual que la ketamina,
es de eleccin para inducir pacientes con enfermedad cardio-respiratoria, incluyendo asmticos. Sin embargo, no es
aconsejable usarlo en infusiones continuas en pacientes crticos, porque causa supresin adreno-cortical
al inhibir las enzimas que sintetizan cortisol y aldosterona. Ayuda a proteger al cerebro porque disminuye la
tasa metablica, el FSC y la PIC, pero como no es cardiodepresor. Puede causar mioclonia y aumento del vomito
postoperatorio.

HIDRATO DE CLORAL
El hidrato de cloral es sedante e hipntico, no analgsico; tiene excelente absorcin y buen efecto que inicia a los 20-
30 minutos y dura aproximadamente una hora, pero su metabolito activo, el tricloroetanol, tiene una vida media de 10
horas, que produce larga sedacin residual. Tiene mnimo efecto depresor de la respiracin, pero puede producir
obstruccin, especialmente en nios con amgdalas grandes; su sabor semi-amargo es una desventaja. Su efecto se
potencia cuando simultneamente se administran anestsicos inhalados, como xido nitroso. No se recomienda su
empleo continuado, por la posibilidad de acumulacin del metabolito activo y de gastritis.

KETAMINA
La ketamina es hipntica y analgsica; su mecanismo de accin es antagonizar los receptores excitatorios NMDA, que
son anlogos de los receptores glutamato. Funcionalmente disocia al tlamo (lugar donde inicia la integracin
sensitiva) de la corteza lmbica (que tiene funcin con el estado de consciencia). Generalmente se usa por va IV o IM,
aunque tambin puede emplearse por va oral e intranasal. El inicio de accin por va IV es rpido (45-60 segundos)
porque es muy liposoluble, tiene poca unin a protenas y una fraccin no ionizada similar al tiopental; la duracin de
una dosis nica IV es 10-15 minutos. La ketamina tiene alta incidencia de reacciones sicomimeticas (alucinaciones,
pesadillas), que son dosis-dependiente y se reducen con la administracin previa de benzodiacepinas, tiopental o
propofol. La ketamina es broncodilatadora y es de eleccin en caso de broncoespasmo o en pacientes asmticos;
causa mnima depresin respiratoria, pero aumenta las secreciones orales y ellas pueden generar laringo-espasmo,
motivo por el cual concomitantemente se puede emplear un anticolinrgico, como atropina. La ketamina deprime al
miocardio, pero sobre-compensa estimulando centralmente al sistema simptico y con ello estimula a todo el sistema
cardiovascular, con resultado neto de aumento de frecuencia cardiaca, de presin arterial y de gasto cardiaco; por ello
no se recomienda en pacientes con enfermedad coronaria severa, hipertensin no controlada, falla cardiaca
congestiva y aneurismas arteriales, pero es de eleccin en pacientes en choque hipovolmico agudo. La ketamina est
contraindicada en pacientes con aumento de la PIC porque aumenta el flujo sanguneo cerebral y el consumo de
oxigeno por el cerebro. La vida media de eliminacin de la ketamina es 2-3 horas.

RELAJANTES MUSCULARES
En anestesiologa se utilizan los relajantes musculares para facilitar la intubacin, mejorar las condiciones del campo
quirrgico y optimizar la ventilacin mecnica. Los relajantes musculares producen parlisis y no inconsciencia ni
analgesia; es decir, no son anestsicos; por ello se aplican cuando el paciente esta inconsciente o bajo sedacin,
despus del tiopental o propofol o benzodiacepinas o anestsico inhalado. Durante la anestesia hay que asegurarse
que el paciente relajado este recibiendo la cantidad adecuada de anestsico, porque en caso contrario puede recordar
la ciruga. Adems, inmediatamente despus de aplicarlos, hay que dar ventilacin positiva, porque el diafragma e
intercostales se relajan y el paciente no puede respirar espontneamente. Existen dos tipos de relajantes musculares:
1) agonistas o despolarizantes (agonistas colinrgicos nicotnicos): succinilcolina.
2) antagonistas o no despolarizantes (antagonistas colinrgicos nicotnicos): curare, rocuronio, pancuronio, vecuronio,
atracurio, cisatracurio.

RELAJANTES AGONISTAS O DESPOLARIZANTES. La succinilcolina, acta como la acetilcolina porque se une al

receptor en la placa motora y generan un potencial de accin en la membrana muscular, pero, a diferencia de la
acetilcolina, no es metabolizada por la acetilcolinesterasa sino que tiene que difundir afuera de la hendidura y ser
hidrolizada en el plasma e hgado por otra enzima similar, la seudocolinesterasa, tambin llamada colinesterasa
plasmtica. Este proceso toma ms tiempo, la concentracin de succinilcolina en la hendidura sinptica no cae
rpidamente, el relajante sigue unido al receptor, produciendo una despolarizacin continua de la placa motora, lo que
impide que se abran nuevamente los canales de sodio de la membrana vecina sin poder generar potenciales de accin
en la membrana. La succinilcolina acta en 30 60 seg. y dura menos de 10 minutos. En enfermedad heptica, falla
renal, embarazo e hipotermia puede estar disminuida la hidrolisis y aumentada la duracin de la succinilcolina. La
succinilcolina tiene una ventaja: acta rpidamente, permitiendo pronta intubacin orotraqueal (til en caso de
estmago lleno, para prevenir broncoaspiracin) y pronto manejo de un laringo-espasmo que no cede con la
hiperextensin del cuello, pero tiene varios efectos indeseables:
a) Cardiovasculares: como simula a la acetilcolina afecta a otros receptores colinrgicos, ya sean del parasimptico o
parte del simptico, produciendo aumento o disminucin de la frecuencia cardiaca y de la presin arterial, que debe
tratarse o prevenirse con atropina.
b) Fasciculaciones: inicialmente hay despolarizacin del receptor, con contraccin descoordinada de unidades motoras
en todo el cuerpo (fasciculaciones).
c) Hiperpotasemia (hipercalemia): la despolarizacin generalizada hace que el potasio suba aproximadamente 0,5
mEq/L, no importante en pacientes normales, pero que puede ser mayor en pacientes quemados, con trauma, con
denervacin muscular o con ttanos, y el paro cardiaco resultante puede ser refractario a la reanimacin rutinaria,
requiriendo empleo de calcio, insulina, glucosa, bicarbonato.
d) Aumento de la presin intraocular: los msculos extra oculares tienen mltiples placas motoras en cada clula y por
ello la contraccin inicial con succinilcolina aumenta la presin intraocular, motivo por el cual debe evitarse en trauma
ocular.
e) Aumento de presin intracraneana (PIC): puede haber moderado incremento de la PIC.
f) Hipertermia maligna: la succinilcolina es un potente desencadenante en pacientes que sufren esta entidad
farmacogenetica; se trata de un hipermetabolismo del musculo esqueltico. La hipertermia maligna es una miopata
rara pero potencialmente mortal, que debe ser tratada de manera rpida; es ms frecuente en nios, se presenta
durante la anestesia o en el posoperatorio.

RELAJANTES ANTAGONISTAS O NO DESPOLARIZANTES. Se unen al receptor y antagonizan la accin de la

acetilcolina, por lo cual no permiten que haya potencial de accin. Otra diferencia con la succinilcolina consiste en que
demoran ms tiempo en comenzar a actuar y tienen una duracin ms prolongada porque generalmente no son
metabolizados ni por la acetilcolinesterasa ni por la seudocolinesterasa y la terminacin del efecto depende
bsicamente del metabolismo y excrecin hepato-renal. Los mas rpidos en actuar son rocuronio y rapacuronio, que
tardan 60-90 segundos; los otros tardan hasta 4-5 minutos en ofrecer relajacin para intubacin; la succinilcolina
produce una relajacin mas rpida, y por ello se prefiere cuando se necesita una pronta intubacin orotraqueal
(estmago lleno, laringoespasmo). La reversin espontanea del bloqueo depende de la redistribucin hacia el
compartimento central, del metabolismo y excrecin, pero con ellos generalmente se realiza una reversin
farmacolgica del bloqueo cuando se termina la ciruga, administrando un inhibidor de la acetilcolinesterasa reversible
como neostigmina. Al finalizar la ciruga, el anestesilogo termina la relajacin muscular aplicando neostigmina mas
atropina: la neostigmina bloquea a la colinesterasa, suben los niveles de acetilcolina disponibles para competir con el
relajante muscular no despolarizante y en aproximadamente 10 minutos se restablece la respiracin y contraccin
muscular; pero la acetilcolina tambin se eleva en los receptores muscarinicos y ello genera varios efectos indeseables
propios de estimulacin parasimptica: bradicardia, aumento de la salivacin, aumento de secreciones en vas
respiratorias, facilitacin del broncoespasmo, aumento de la actividad peristltica, nauseas, contraccin pupilar,
aumento del tono vesical y excitacin cerebral. Para minimizar estos efectos muscarinicos se administra atropina junto
o antes de la neostigmina. A diferencia de los relajantes antagonistas, la succinilcolina no se puede revertir.
Clnicamente se puede observar si el paciente esta relajado porque deja de respirar, se deja intubar y ventilar
mecnicamente sin oponer resistencia y el cirujano puede separar los msculos con facilidad y visualizar mejor el
campo. Cuando se termina la ciruga el anestesilogo realiza la reversin con neostigmina-atropina, y para poder
extubar al paciente y llevarlo a recuperacin observa si respira espontneamente, si puede apretar su mano con
fuerza y sostener la cabeza levantada algunos segundos.

GRUPO MEDICAMENTO COMENTARIO

FARMACOLOGICO
ACCIN RAPIDA
OXIDO NITROSO ANALGESICO, RELAJANTE MUSCULAR Y ANESTESICO DEBIL
SE USA EN SEDACION CONSCIENTE: DISMINUIR LA ANSIEDAD
GASES HALOGENADOS EL ETER ES POTENTE ANESTESICO PERO ES MUY IRRITANTE, PUEDE
INDUCTORES
ETER PROVOCAR AGITACION Y NAUSEAS EN LA RECUPERACION
INHALATORIOS
HALOTANO
LOS GASES HALOGENADOS SON POTENTES ANESTESICOS,
ISOFLURANO
NORMALMENTE SON MENOS IRRITANTES PARA ADMINISTRAR CON
DESFLURANO
RECUPERACIONES QUE SON MS AGRADABLES
SEVOFLURANO
LIPOSOLUBLE = ACCION RAPIDA
HIPNOTICO - AMNESICO
BARBITURICOS:
NO ANALGESICO - HIPERALGESIA
TIOPENTAL
PRODUCE APNEA
DISMINUYE EL FLUJO SANGUINEO = DISMINUYE LAPIC
ACCION RAPIDA
HIPNOTICO - AMNESICO
PROPOFOL NO ANALGESICO
PRODUCE APNEA
DISMINUYE EL FLUJO SANGUINEO = DISMINUYE LA PIC
ACCION MS LENTA
ETOMIDATO
NO ANALGESICO
INDUCTORES ACCION MS LENTA
INTRAVENOSOS INDUCE ANESTESIA DISOCIATIVA
KETAMINA ANALGESIA PROFUNDA Y AMNESIA
NO APNEA - BRONCODILATADOR = ASMA
AUMENTA EL FLUJO SANGUINEO = AUMENTO DE LA PIC
BENZODIACEPINAS
(VO- IV)
DIACEPAM (VALIUM) (VO) SEDACION AMNESIA ANSIOLISIS
MIDAZOLAM (DORMICUM PRODUCE APNEA
LORAZEPAM (ATIVAN) DISMINUYE EL FLUJO SANGUINEO = DISMINUYE LA PIC
(VO) PRODUCE DEPENDENCIA Y TOLERANCIA
ALPRAZOLAM (VO) ANTIDOTO: FLUMAZENIL
CLONAZEPAM (VO)
CLOBAZAM (VO)
RELAJANTES SIMULA LA ACCION DE LA ACETILCOLINA EN EL MUSCULO.
MUSCULARES DESPOLARIZA LA MEMBRANA DEL MUSCULO CUANDO OCUPA EL
DESPOLARIZANTES
(SIEMPRE VIA IV) RECEPTOR Y POR ESO EN INICIO PRODUCE CONTRACCIONES. COMO
SUCCINILCOLINA
EL RECEPTOR EST OCUPADO, LA ACETILCOLINA NO SE PUEDE UNIR Y
EL MUSCULO FINALMENTE TERMINA RELAJNDOSE.
NO REALIZAN ANTAGONISMO COMPETITIVO CON EL SITIO DE UNION DE
DESPOLARIZANTES LA ACETILCOLINA EN LA UNION NEUROMUSCULAR.
ROCURONIO
 VECURONIO
PANCURONIO
ATRACURIO
OPIOIDES MAYORES
FENTANILO
ANALGESICOS ALFENTANILO ANTIDOTO: NALOXONA
REMIFENTANILO
SUFENTANILO

ANTIEPILPTICOS
La epilepsia se define como una enfermedad neurolgica crnica caracterizada por crisis sbitas y transitorias de tipo
motor, sensitivo, autnomo y psquico producto de una actividad elctrica neuronal anormal que puede ser el
resultado de la prdida del equilibrio entre neurotransmisores excitatorios (receptores NMDA) o inhibitorios (GABA).
Son medicamentos con diferente estructura qumica y mecanismos de accin capaces de inhibir una crisis epilptica
en curso o de prevenirla. Los mecanismos de accin pueden identificarse en tres grupos: inhibidores de los
neurotransmisores excitatorios al inhibir los canales inicos (sodio o calcio), y potenciadores de la inhibicin mediada
por GABA. La fenitona, el cido valproico y la carbamazepina tienen efectos teratognicos. Los antiepilpticos de
nueva generacin como gabapentina, lamotrigina o topiramato, an no hay suficientes estudios para asegurar que
posean un efecto teratognico por lo cual es necesario control estricto por neurologa y ginecologa.

INHIBIDORES DE LOS CANALES DE INHIBIDORES DE LOS CANALES DE POTENCIADORES DE GABA

SODIO CALCIO
FENITOINA (EPAMIN) ETOSUXIMIDA VIGABATRINA
ACIDO VALPROICO (VALCOTE) GABAPENTINA (GABAPENTIN) FENOBARBITAL
CARBAMAZEPINA (TEGRETOL) PREGABALINA (LYRICA) DIAZEPAM (VALIUM)
OXCARBAZEPINA (TRILEPTAL) LEVETIRACETAM (KEPPRA) LORAZEPAM (ATIVAN)
SULFATO DE MAGNESIO TOPIRAMATO (TOPAMAC) CLONAZEPAM (RIVOTRIL)
LAMOTRIGINA (LAMICTAL) CLOBAZAM (URBADAN)

La clasificacin en crisis parciales versus crisis generalizadas es una primera aproximacin en la seleccin de
antiepilpticos. As por ejemplo, se acepta que para las crisis parciales, carbamazepina es la ms eficiente en el
control de estas crisis. En cuanto a las crisis generalizadas, el cido valproico y la fenitona han demostrado ser
efectivas. La etosuximida es una seleccin acertada para el manejo de pacientes con crisis de ausencias.

ANTIPARKINSONIANOS
La enfermedad de Parkinson (EP) es un trastorno neurodegenerativo en la cual hay destruccin progresiva de las
neuronas dopaminrgicas de la va nigroestriada. Los sntomas aparecen tardamente cuando se ha agotado el 80%
de la dopamina lo cual limita las probabilidades de intervencin temprana. Bioqumicamente se acepta que en la EP, la
dopamina que normalmente se une a los receptores D1 (excitatorio) y D2 (Inhibitorio), predomina en su actividad
inhibitoria. Adems intervienen neuronas glutamatrgicas sobre el receptor NMDA y colinrgicas. Los objetivos del
tratamiento consisten en utilizar frmacos que corrijan las alteraciones dopamina/acetilcolina de los ganglios basales,
aumentando la transmisin dopaminrgica y disminuyendo la actividad colinrgica y glutamatrgica.

PRECURSORES AGONISTA DEL INHIBIDORES INHIBIDORES INHIBIDORES DEL ANTICOLINRGICO

DOPAMINRGICOS RECEPTOR DE LA MAO DE LA COMT GLUTAMATO
DOPAMINERGICO (iMAO) ESTIMULANTES DE
LIBERACION DE
DOPAMINA
LEVODOPA- BROMOCRIPTINA SELEGILINA ENTACAPONA AMANTADINA BIPERIDENO
CARBIDOPA (AKINETON)

ANTIPSICTICOS
La palabra psicosis se ha utilizado en Psiquiatra para agrupar a los pacientes que en algn momento de su
enfermedad mental sufren una alteracin grave en su conexin con la realidad; as se denominaban psicosis orgnicas
a las demencias y al delirium, psicosis txicas a los trastornos mentales graves inducidos por sustancias y se hablaba
de psicosis manaco-depresiva para describir a los trastornos bipolares. Daba lo mismo que la causa de esa
desconexin de la realidad fuera una enfermedad conocida (enfermedad de Alzheimer), una sustancia (cocana) o
alguna alteracin pendiente de caracterizar (esquizofrenia). Actualmente se prefiere utilizar la expresin episodio
psictico para calificar a un tipo de sntomas (delirios y alucinaciones) que pueden aparecer en diversas enfermedades
mdicas o psiquitricas y que implican una distorsin de la realidad, bien en la esfera del pensamiento (delirios), bien
en la esfera perceptiva (alucinaciones) o alteraciones del comportamiento como agitacin severa y agresividad. En
cuanto a la esquizofrenia se entiende que corresponden varios sndromes divididos en sntomas positivos (psicosis,
alucinaciones, excitacin, delirios) o sntomas negativos (apata, perdida de la afectividad, retraimiento social,
disfuncin cognitiva).
En un principio les llamaron neurolpticos porque producan disminucin de los movimientos, inhibicin de conductas
complejas y conducta de evitacin de estmulos dolorosos. No obstante, posteriormente se dieron cuenta de que estos
efectos eran efectos adversos de estos medicamentos y por lo tanto era posible desarrollar medicamentos capaces de
reducir las psicosis sin producir estos efectos, por lo cual se desarrollaron los llamados antipsicticos atpicos. Se cree
que todos estos medicamentos actan en los sntomas positivos como antagonistas dopaminrgicos (Bloquean
receptor D2 en el sistema mesolmbico) como es el caso de los antipsicticos tpicos, mientras que los atpicos que
tienen menos afinidad por el receptor D2, se cree controlan mejor los sntomas negativos y tienen menos efectos
extrapiramidales por el hecho de que bloquean los receptores 5HT 2 y estimulan los 5HT1 a nivel mesocortical (corteza
prefrontal). Se metabolizan en el hgado. Entre los efectos adversos se encuentran: hiperprolactinemia, sntomas
extrapiramidales: parkinsonismo, acatisia (inquietud motora) distonas (espasmos musculares de lengua, cara, dorso y
cuello), bradipsiquia, temblor. Los sntomas extrapiramidales pueden disminuir al disminuir la dosis o se pueden tratar
con biperideno (anticolinrgico),difenhidramina, benzodiacepinas, etc. Las fenotiazinas, la clozapina y la olanzapina
disminuyen el umbral convulsivo. Muy grave (10%) por su mortalidad es el sndrome neurolptico maligno (sndrome
extrapiramidal severo, disautonomia, alteracin de la conciencia y elevacin de la temperatura mayor a 40C). Debe
suspenderse el antipsictico y se puede utilizar un relajante muscular como el dantroleno. Aunque no producen
dependencia puede haber manifestaciones de abstinencia cuando se suspenden de forma abrupta. Deben usarse
siempre en las menores dosis posibles. No se deben usar dos al mismo tiempo ni asociados a antidepresivos. En el
trastorno bipolar se suelen combinar con un estabilizador del estado de nimo como el litio.

ANTIPSICOTICOS TIPICOS ANTIPSICOTICOS ATIPICOS

HALOPERIDOL CLOZAPINA
FENOTIAZINAS (CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA, OLANZAPINA
PIPOTIAZINA) RISPERIDONA
QUETIAPINA

ANSIOLTICOS
Las benzodiacepinas son los frmacos de eleccin en el tratamiento de la ansiedad. Debe tenerse en cuenta que
tienen potencial de adiccin que aunque es mucho menor que otros frmacos, existe, por esta razn todas las
benzodiacepinas en Colombia son medicamentos de control. Son depresores del SNC porque potencian la accin del
GABA, dosis dependiente pueden ser desde ansiolticos hasta sedantes potentes que pueden llevar a estupor y coma.
El propranolol bloquea el receptor adrenrgico beta, se usa ampliamente para el control de la presin arterial y en
enfermedades cardiovasculares y por eso se usa en las crisis de ansiedad que tienen un componente
vegetativo/autonmico importante (sudoracin, taquicardia, aumento del peristaltismo intestinal). La buspirona es
agonista del receptor de serotonina 5HT1 y la hidroxicina es antagonista del receptor H1 de histamina.

BENZODIAZEPINAS BETA OTROS

BLOQUEADORES
DIACEPAM (VALIUM) (VO) PROPRANOLOL BUSPIRONA
MIDAZOLAM (DORMICUM HIDRATO DE
LORAZEPAM (ATIVAN) (VO) CLORAL
ALPRAZOLAM (VO) HIDROXICINA
CLONAZEPAM (RIVOTRIL) (VO) DIFENHIDRAMINA
CLOBAZAM (VO)

ANTIDEPRESIVOS
No se conoce en detalle la fisiopatologa de la depresin pero se cree que existe un dficit de noradrenalina,
adrenalina y serotonina. De ah que se busca medicamentos que sean capaces de la elevacin de estos
neurotransmisores para mejorar el estado de nimo. Se utilizan tambin en los pacientes con ansiedad. Se
metabolizan en el hgado. Los antidepresivos tricclicos pueden causar efectos adversos como bloqueo alfa
adrenrgico y producir hipotensin y efectos anticolinrgicos como taquicardia, sequedad de la boca, constipacin
intestinal, y por bloqueo H1 producen sedacin. Por estos efectos deben emplearse con cuidado en glaucoma y
prostatismo. El tiempo de latencia de los IRS es de aproximadamente mnimo 15 das y estos presentan menor
toxicidad. El litio se usa sobretodo en el trastorno bipolar (enfermedad maniaco depresiva que cursa con episodios
agudos de depresin, mana, hipomana o mixtos) en el cual aunque se usan antidepresivos, antipsicticos entre otros,
ha demostrado ser el ms eficaz en la fase agua y en la prevencin de recadas. Es un catin que altera la distribucin
de otros cationes como el sodio en el SNC modificando la liberacin de norepinefrina y serotonina. Puede provocar
debilidad muscular, fatiga, convulsiones, arritmias, hipertensin arterial e insuficiencia renal por lo cual se deben
hacer mediciones peridicas de litio en sangre. Todos son muy liposolubles, tienen buena absorcin oral, metabolismo
heptico y excrecin renal y biliar. Todos son categora C y no se recomienda utilizarlos en lactancia. En nios con
TDAH se puede utilizar con xito bupropion o imipramina como alternativa a metilfenidato.

ANTIDEPRESIV INHIBIDORES DE INHIBIDORES DE ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS ESTABILIZADORES

OS TRICICLICOS RECAPTACION DE RECAPTACION DE DEL ESTADO DE
SEROTONINA (ISRS) SEROTONINA Y ANIMO
NORADRENALINA (ISRSN)
IMIPRAMINA FLUOXETINA (PROZAC) VENLAFAXINA MIRTAZAPINA (antagonista LITIO
AMITRIPTILNA* PAROXETINA DESVENLAFAXINA 5HT2)*
SERTRALINA DULOXETINA BUPROPION (ISRND)
CITALOPRAM TRAZODONA (antagonista
ESCITALOPRAM 5HT2)*
*Efecto sedante

APLICACION CLINICA
Las drogas que dan anestesia tambin producen potentes efectos autonmicos; la calidad de una anestesia depende
del mantenimiento de la homeostasis o equilibrio funcional; puede decirse que el anestesilogo practica la medicina
del SNA. Los siguientes son ejemplos clnicos:

1. En la anestesia raqudea o epidural hay bloqueo simptico y consecuente vasodilatacin, especialmente venosa;
esto disminuye al retorno venoso, al gasto cardiaco y puede producir hipotensin a los pocos minutos de aplicada la
anestesia. El anestesilogo debe prevenir la hipotensin administrando 10-20 mL de cristaloides por kg antes de
aplicar la anestesia; adems, debe tener disponible un adrenrgico 1 para hacer vasoconstriccin (efedrina,
etilefrina) y administrar oxigeno por sonda nasal, para mejorar la saturacin de la hemoglobina y aumentar el oxgeno
disuelto en plasma, porque al caer el gasto, se cae tambin el transporte de oxgeno.

2. Un paciente hipotenso, que ha perdido un 20-30% de su volemia, activa su sistema simptico para mantener la vida
(est viviendo a expensas del simptico); aumenta la frecuencia y contractilidad cardiaca y hace redistribucin
sangunea: vasoconstriccin en venas, piel y lecho esplacnico para mejorar la precarga y desviar el flujo hacia rganos
importantes como cerebro y corazn. A este paciente no se le puede aplicar frmacos que inhiban al sistema
simptico; por ejemplo, anestsicos venodilatadores o que disminuyan la contractilidad cardiaca, como tiopental,
propofol o anestsicos inhalados en altas concentraciones. Tampoco se puede administrar anestesia raqudea o
epidural, porque se bloquea al sistema simptico y es eliminada la vasoconstriccin y con ello el retorno venoso
(precarga) y el gasto cardiaco, incrementando sbitamente la hipotensin, situacin que puede causar la muerte al
paciente. Se debe recurrir a anestsicos que no depriman al simptico, como la ketamina, etomidato y opioides en
bajas dosis.

3. Un paciente quien ingiri alimentos hace 5 horas y sufri un trauma hace 4,5 horas tiene activado su sistema
simptico y la digestin esta entorpecida porque el simptico contrae los esfnteres gastrointestinales (receptores 1)
y relaja al intestino (receptores 2). Aunque hayan pasado 5 horas del ultimo alimento, hay que considerar que tiene
estmago lleno, y al aplicarle hipnticos e intubarlo se deben tomar medidas para prevenir broncoaspiracin
(intubacin rpida, compresin del cartlago cricoides). Con mayor razn si ha recibido opioides para el dolor, porque
estos medicamentos disminuyen el transito gastro-intestinal, por accin central y perifrica.

4. El dolor agudo intenso, sea postoperatorio o por otra causa, desencadena una respuesta simptico-endocrina que
puede aumentar la morbi-mortalidad en pacientes con baja reserva cardio-respiratoria: taquicardia, hipertensin,
hiperventilacin, aumento del trabajo y consumo de oxigeno por el miocardio, vomito por leo paralitico, etc. Es
necesario aliviar el dolor para disminuir morbi-mortalidad; por ejemplo, un paciente con insuficiencia coronaria puede
desencadenar un proceso isqumico al sufrir dolor intenso.

5. Un paciente quien tome beta-bloqueadores puede presentar mayor hipotensin cuando se le aplique una anestesia
raqudea o peridural o se le administren anestsicos generales que depriman al sistema cardiovascular.

6. Durante el ejercicio hay vasodilatacin en los msculos que estn activos (mediada por receptores 2); inicialmente
hay vasoconstriccin perifrica, pero cuando los msculos activos comienzan a producir calor, debe haber
vasodilatacin en piel, para eliminar calor. El movimiento muscular aumenta la ventilacin alveolar, para eliminar el
dixido de carbono que se produce adicionalmente y captar mayor cantidad de oxgeno, porque el consumo de
oxigeno tambin se aumenta.